介绍

碳酸酐酶抑制剂；非抑菌性磺酰胺衍生物。 ^{a b c d e}

乙酰唑胺钠的用途

青光眼

辅助治疗开角型或继发性青光眼。 ^ÇdÈ

术前短期使用闭角型青光眼可降低眼内压（IOP）。 ^{a b c d e}不应用于闭角型青光眼的长期治疗。 ^{b c d e} （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

急性高山病

预防或改善与急性高山病有关的症状（例如头痛，精神紧张，失眠，恶心，呼吸急促，头昏眼花）。 ^{a b c d f}

缩短适应时间。 ^f如果出现急性高山病，可缩短病程；并不排除需要停止上升或下降。 ^F

也用于治疗和预防高空睡眠障碍。 ^{c d f}减少周期性呼吸和呼吸暂停并改善氧合作用。 ^F

癫痫发作

处理（与其他抗惊厥药联合使用）中枢性癫痫（例如小发作，非局部性癫痫发作）； ^{c e}对于长期治疗可能无效。 ^{a b}尚未在特定癫痫发作类型的对照临床研究中进行评估。 ^{A b}

浮肿

CHF引起的水肿的辅助治疗或药物治疗。 ^{b c e}利尿剂比噻嗪利尿剂有效；连续治疗2至4天后发生代谢性酸中毒，导致利尿作用丧失。 ^b

周期性麻痹

已用于治疗高钾血症和低血钾形式的周期性麻痹†。 ^{404 405 407 409 412 413}

乙酰唑胺钠剂量和给药

行政

口服或直接静脉注射。 ^ÇdÈ

不要管理IM；注射是痛苦的。 ^bé

口头管理

当需要口服液制剂时，将适当数量的片剂压碎，然后悬浮在风味浓郁的糖浆中。^一个可以挂起直至在5mL糖浆的500毫克乙酰唑胺;每5 mL含250 mg的悬浮液更可口。 ^a或者，在2茶匙的热水中使片剂变软，再加入2茶匙的蜂蜜或糖浆；立即吞下。^一种

当将缓释胶囊用于青光眼时，如果每天两次使用该制剂无法获得足够的应答，请考虑使用其他更频繁使用的乙酰唑胺制剂（例如，片剂，肠胃外制剂）来控制IOP。 ^d

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

当需要快速降低眼压或患者无法口服药物时，应进行静脉注射。 ^{A E}

重组

将装有500 mg乙酰唑胺的小瓶与5 mL注射用无菌水复溶，以提供一种100 mg / mL的溶液。 ^{A E}

剂量

可作为乙酰唑胺（口服制剂）和乙酰唑胺钠使用；以乙酰唑胺表示的剂量。 ^ÇdÈ

根据患者反应和要求调整剂量。^一种

小儿患者

青光眼

口服

每天使用8–30 mg / kg或300–900 mg / m ² ，分3次服用。^一种

开角型或继发性青光眼

≥12岁的儿童：缓释胶囊，每天两次，每次500毫克。 ^d

急性闭角型青光眼

≥12岁的儿童：缓释胶囊，每天两次，每次500毫克。 ^d

每6小时使用5-10 mg / kg。^一种

急性高山病

口服

≥12岁的儿童：500毫克的缓释胶囊，每天一次或两次。 ^d在登高前24-48小时开始；在高海拔地区持续48小时，如果需要控制症状则更长。 ^d

癫痫发作†

口服

每天使用8-30 mg / kg分剂量。^一个C

浮肿†

口服或静脉注射

每天一次使用5 mg / kg或150 mg / m ² 。^一种

大人

青光眼

开角型青光眼

常规片剂：每日250 mg至1 g。 ^c对于每日剂量> 250 mg，请分次服用。 ^C

缓释胶囊：每天两次，每次500毫克。 ^d

每天250毫克至1克。 ^e对于每日剂量> 250 mg，请分次服用。 ^Ë

继发性青光眼

常规片剂：每4小时250毫克。 ^c一些患者每天两次接受250 mg的短期治疗有反应。 ^C

缓释胶囊：每天两次，每次500毫克。 ^d

每4小时250毫克。 ^e有些患者对250 mg的短期疗法有反应，每天两次。 ^Ë

急性闭角型青光眼

常规片剂：每4小时250毫克。 ^{a c}或者，每天两次250毫克，或初始剂量500毫克，然后每4小时125-250毫克。^一个C

缓释胶囊：每天两次，每次500毫克。 ^d

每4小时250毫克。 ^e或者，每天两次250毫克，或初始剂量500毫克，然后每4小时125-250毫克。 ^Ë

急性高山病

口服

常规片剂和缓释胶囊：每日500 mg至1 g分剂量服用。 ^{c d}登高前24-48小时开始；在高海拔地区持续48小时，如果需要控制症状则更长。 ^çd

在上升有效预防急性高山病之前的24小时开始，每天两次125-250 mg；每24小时500毫克（作为缓释胶囊）也很有效。 ^f每天750 mg可能比每天500 mg更有效。 ^F

睡前125 mg已用于治疗高空睡眠障碍。 ^F

对于急性山区疾病的治疗，一些专家建议在症状发作后24小时内给予250 mg，8小时后再给予250 mg。 ^F

癫痫发作

口服

常规片剂：分剂量每天8-30 mg / kg。 ^C

通常剂量范围：每天375 mg至1 g。 ^C

当与其他抗惊厥药联合使用时，每日一次250毫克开始使用，并根据需要增加剂量。 ^C

IV

每天8-30 mg / kg，分次服用；通常的剂量范围是每天375 mg至1 g。 ^Ë

与其他抗惊厥药合用时，每日一次250毫克开始服用，并根据需要增加剂量。 ^Ë

浮肿

瑞士法郎

常规片剂：最初每天早晨一次250-375毫克（5毫克/千克）。 ^C

如果患者在最初反应后未能失去水肿积液，请坚持服药1天。 ^c为避免利尿作用丧失，应间歇给药（隔日或连续2天，然后是无药日）。 ^C

最初，每天早晨一次250-375 mg（5 mg / kg）。 ^Ë

如果患者在最初反应后未能失去水肿积液，请坚持服药1天。 ^e为避免利尿作用丧失，应间歇给药（隔日或连续2天，然后是无药日）。 ^Ë

药物性水肿

传统片剂：每天250-375毫克，连续1或2天，与无毒的一天交替。 ^C

每天一次250–375毫克，持续1或2天，隔天不服药。 ^Ë

周期性麻痹†

口服

每天使用250毫克2至3次。^一种

限度

当用于青光眼或癫痫发作时，每日剂量> 1 g与其他临床益处无关。 ^ÇdÈ

当用于利尿时，增加剂量不会产生更大的反应，并且可能导致反应减少。 ^ÇdÈ

特殊人群

老年患者

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ^d

乙酰唑胺钠的注意事项

禁忌症

• 肝功能明显受损。 ^{c d e}肝硬化。 ^{c d e} （请参阅“小心肝功能障碍”。）

• 血清钠和/或钾的浓度降低。 ^ÇdÈ

• 肾上腺皮质功能不全。 ^ÇdÈ

• 高氯酸中毒。 ^ÇdÈ

• 肾功能明显受损。 ^ÇdÈ

• 长期治疗闭角型青光眼；较低的眼压掩盖了青光眼的恶化，可能会进一步闭合角度。 ^{b c d e}

• 对乙酰唑胺或配方中的任何成分过敏。 ^ÇdÈ

警告/注意事项

敏感性反应

磺酰胺敏感性反应

可能与磺胺类药物治疗相关的严重不良事件（例如，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，其他血液异常）。 ^{b c d e}

如果出现超敏反应，血液异常或其他严重反应的迹象，请中止治疗。 ^{B CÈ}

一般注意事项

CNS效应

高剂量导致嗜睡和/或感觉异常。 ^{b c d e}

呼吸作用

肺部阻塞，肺气肿或晚期肺部疾病患者的肺泡通气可能会受到损害，请谨慎操作。 ^{b c d e}乙酰唑胺可能在这些患者中沉淀或加重酸中毒。 ^ÇdÈ

实验室监控

监测与磺酰胺有关的血液学反应；在治疗前和治疗期间定期获得CBC和血小板计数。 ^{c d e}如果发生临床上重要的变化，请停药。 ^ÇdÈ

定期监测血清电解质是否存在电解质失衡（即低钠血症，低钾血症，代谢性酸中毒）。 ^ÇdÈ

葡萄糖浓度

报告血糖浓度升高或降低。 ^d注意葡萄糖耐量受损或糖尿病患者。 ^b

特定人群

怀孕

C. ^{c d e类}

哺乳期

停止护理或药物。 ^ÇdÈ

儿科用

常规片剂和肠胃外制剂：制造商声明安全性和有效性尚未确立。 ^çé

缓释胶囊：<12岁的小儿患者尚无安全性和有效性。 ^d

据报道，接受长期缓释胶囊治疗的儿童生长发育迟缓。 ^d

老人用

肾功能降低的老年患者发生代谢性酸中毒的风险（可能很严重）。 ^d

肝功能不全

避免在有明显肝功能不全的患者（包括肝硬化患者）中使用，因为有发生肝性脑病的风险。 ^{c d e} （请参阅禁忌证。）

肾功能不全

避免在有明显肾脏损害的患者中使用。 ^{c d e} （请参阅禁忌证。）

常见不良反应

感觉异常，听力障碍或耳鸣，厌食，味觉改变，恶心，呕吐，腹泻，多尿，嗜睡，精神错乱。 ^çé

乙酰唑胺钠的相互作用

特殊药物和实验室检查

乙酰唑胺钠药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收良好。 ^{a b分别}在服用常规片剂或缓释胶囊后的1-4或3-6小时内达到血浆峰值浓度。 ^d

发病时间

静脉内给药后，眼压降低在2分钟内发生。 ^b

施用常规片剂或缓释胶囊后，IOP的降低分别在1或2小时内发生。 ^b

持续时间

静脉注射后，眼压降低持续4-5小时。 ^b

服用常规片剂或缓释胶囊后，IOP降低分别持续8-12或18-24小时。 ^{b d}

餐饮

缓释胶囊：食物不影响吸收。 ^d

分配

程度

分布于红细胞，肾皮质和眼房水。^一d

穿过胎盘。 ^{A b}

在狗中分配到牛奶中；不知道是否分配到人乳中。^一种

消除

淘汰路线

主要在尿液中作为未改变的药物排泄。^一种

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封的耐光容器。 ^C

胶囊

20–25°C。 ^d

肠胃外

注射粉

15–30°C。 ^Ë

用无菌注射用水配制的复溶溶液在2-8°C稳定3天，在15-30°C稳定12小时。 ^Ë

在12小时内使用重组溶液，以最大程度降低微生物污染的风险。 ^Ë

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• 碳酸酐酶的非竞争性可逆抑制剂。 ^{b d c e}

• 减少了二氧化碳和水中氢和碳酸氢根离子的形成，从而减少了这些离子用于主动转运到分泌物中的可用性。 ^b

• 减少房水分泌和眼压。 ^{B C d}

• 由于肾小管中氢离子的减少，增加了碳酸氢根，钠和钾的尿排泄。 ^b减少水的重吸收，增加尿量，尿液变成碱性。 ^b

• 当用作利尿剂时，血浆碳酸氢盐浓度会降低，氯离子浓度可能会增加，导致代谢性酸中毒。 ^b在酸中毒的情况下，利尿作用停止。 ^b

• 在急性高山病中，乙酰唑胺对酸碱平衡的影响（即增加碳酸氢盐的肾脏排泄，导致代谢性酸中毒）导致代偿性通气过度和氧合改善。 ^F

• 抗惊厥活性的确切机制尚不清楚；可能是由于代谢性酸中毒，中枢神经系统碳酸酐酶的抑制或其他机制引起的。 ^b

给病人的建议

• 不利影响的风险，包括敏感性反应；如果出现敏感迹象，请停止治疗并咨询临床医生。 ^ÇdÈ

• 当用于预防急性高山病时，逐渐上升的重要性。^缩略词乙酰唑胺的使用并不排除需要停止上升，如果急性高原病的发展，或者如果高原反应严重的形式（例如，高姿态肺或脑水肿）出现下降。^缩略词

• 该药物有可能削弱精神机敏性或削弱视力（近视）；驾驶车辆或操作机械时要小心，直到对个人产生影响为止。 ^d

• 劝告患有肺阻塞或肺气肿的患者，该药物可能沉淀或加重酸中毒。 ^çd

• 建议糖尿病患者或糖耐量受损的患者在接受乙酰唑胺治疗的患者中出现血糖升高和降低的情况。 ^d

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药（例如大剂量阿司匹林）以及伴随疾病。 ^ÇdÈ

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^ÇdÈ

• 告知患者其他预防信息的重要性。 ^{c d e} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于乙酰唑胺：口服胶囊，口服片剂，肠胃外注射粉剂

副作用包括：

感觉异常，听力障碍或耳鸣，厌食，味觉改变，恶心，呕吐，腹泻，多尿，嗜睡，精神错乱。

对于医疗保健专业人员

适用于乙酰唑胺：复方散剂，注射剂，静脉注射剂，口服缓释胶囊，口服片剂

一般

在治疗早期发生的不良反应包括感觉异常，耳鸣，恶心，呕吐，腹泻和嗜睡。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏/类过敏反应，包括休克和死亡^[参考]

血液学

未报告频率：血液再生不良，如再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，血小板减少症和血小板减少性紫癜^[参考]

新陈代谢

未报告频率：长期治疗食欲不振，电解质紊乱，代谢性酸中毒和低钾血症，长期治疗低钠血症性骨软化症，高血糖/低血糖^[参考]

皮肤科

稀有（0.01％至0.1％）：光敏性

未报告频率：皮肤反应，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹，皮疹，包括多形红斑^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻，黑便^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能异常，胆汁淤积性黄疸，暴发性肝坏死，肝炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：感觉异常（高达20％）

未报告频率：嗜睡，头痛，头晕，味觉改变，共济失调，松弛性麻痹，抽搐，感觉障碍^[参考]

精神科

未报告的频率：混乱，烦躁，沮丧，激动，性欲降低^[参考]

眼科

未报告频率：短暂性近视^[参考]

肾的

未报告频率：肾绞痛，肾结石的风险增加，肾衰竭^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：多尿，多尿，结晶尿，肾结石，血尿，糖尿^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：儿童发育迟缓^[参考]

其他

未报告频率：潮红，全身乏力，口渴，疲劳，发烧，听力障碍^[参考]

本地

未报告频率：注射部位疼痛^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人水肿剂量

初始剂量：每天一次口服/静脉注射250至375 mg
-如果最初的反应后没有反应，请坚持治疗一天
维持剂量：隔天一次或每天一次，连续2天，每天休息一次

评论：
-隔日服用或连续2天每天服用一次，可获得最佳的利尿效果。
-太频繁的剂量或太高的剂量可能导致治疗失败。
-对于充血性心力衰竭的利尿剂，起始剂量约为5 mg / kg。

用途：用于充血性心力衰竭或药物性水肿引起的水肿的辅助治疗。

成年人急性山病的常用剂量

每天口服500至1000毫克，分次服用
-视情况使用即时发布或扩展发布

预防急性高山病（AMS）/高原脑水肿（HACE）：
指导剂量：每天两次口服125毫克

AMS治疗：
指导剂量：每天两次口服250毫克

评论：
-较高的剂量（1000毫克）适合快速上升，例如在救援或军事行动中。
-应在登高前24至48小时开始服药，并在高海拔地区继续服药48小时，或更长时间以控制症状。
-根据《荒野医学协会共识指南》，虽然较高剂量有效，但它们与更频繁和/或增加的副作用相关。

用途：尽管逐渐上升，但仍可预防或减轻与急性高山病有关的症状。

青光眼通常的成人剂量

开角型青光眼：
-立即释放（IR）片剂：每天口服250至1000 mg；超过250毫克的剂量应分次服用
-延长释放（ER）胶囊：口服500毫克，每天2次
维护：根据症状和眼压分别调整剂量；对于不足1 g /天的ER胶囊控制不足的患者，可补充IR片
-超过1克/ 24小时的剂量通常不会产生增强的作用

闭角型青光眼术前：
-已采用多种疗法，包括：每4小时口服250毫克；每天两次口服250毫克；或口服500毫克，然后每4小时口服125毫克或250毫克

评论：
-在急性病例中，静脉注射疗法（以相同的口服剂量）已被用于快速缓解眼压。
-当与miotics或mydriatics结合使用时，观察到互补作用。

用途：用于慢性单纯性（开角型）青光眼，继发性青光眼的辅助治疗，以及术前在急性闭角型青光眼中的应用，需要延迟手术以降低眼内压。

青光眼通常的成人剂量（开角）

开角型青光眼：
-立即释放（IR）片剂：每天口服250至1000 mg；超过250毫克的剂量应分次服用
-延长释放（ER）胶囊：每天2次口服500毫克
维护：根据症状和眼压分别调整剂量；对于不足1 g /天的ER胶囊控制不足的患者，可补充IR片
-超过1克/ 24小时的剂量通常不会产生增强的作用

闭角型青光眼术前：
-已采用多种疗法，包括：每4小时口服250毫克；每天两次口服250毫克；或口服500毫克，然后每4小时口服125毫克或250毫克

评论：
-在急性病例中，静脉注射疗法（以相同的口服剂量）已被用于快速缓解眼压。
-当与miotics或mydriatics结合使用时，观察到互补作用。

用途：用于慢性单纯性（开角型）青光眼，继发性青光眼的辅助治疗，以及术前在急性闭角型青光眼中的应用，需要延迟手术以降低眼内压。

预防癫痫发作的常规成人剂量

初始剂量：8-30 mg / kg口服/静脉内分剂量
范围：每天375至1000毫克

接受其他抗惊厥药的患者的初始剂量：每天口服250 mg / IV

评论：
-以上范围代表了大多数患者的最佳范围；一些患者对较低剂量有反应；对于大多数患者，超过1 g的剂量似乎不会产生更好的结果。
-患有小恶性疾病的儿童效果最好；在儿童和成人以及其他癫痫发作中均观察到良好的结果，例如巨大的发作，混合性癫痫发作，肌阵挛性抽搐等。
-延长释放胶囊未指明在这种情况下使用。

用途：用于中枢性癫痫的发作，如小发作和非局部性癫痫发作。

急性山病的常用儿科剂量

12岁以上：
缓释胶囊：每天一次或两次，口服500毫克

指导剂量（立即释放）：每12小时口服2.5 mg / kg
最大值：每剂125毫克

评论：
-治疗应在上升前24至48小时开始，并在高海拔地区持续48小时，或必要时可更长以控制症状。
-指导剂量来自《荒野医学协会共识指南》；根据《荒野医学会共识指南》，较高剂量是有效的，但它们与更频繁和/或增加的副作用有关。

用途：尽管逐渐上升，但仍可预防或减轻与急性高山病有关的症状。

青光眼的常用儿科剂量

12岁以上：
延长释放（ER）胶囊：口服500毫克，每天2次

注释：剂量超过1 g / 24小时通常不会产生增强的作用。

用途：用于慢性单纯性（开角型）青光眼，继发性青光眼的辅助治疗，以及在术前需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前辅助治疗。

青光眼的常用儿科剂量（开角）

12岁以上：
延长释放（ER）胶囊：口服500毫克，每天2次

注释：剂量超过1 g / 24小时通常不会产生增强的作用。

用途：用于慢性单纯性（开角型）青光眼，继发性青光眼的辅助治疗，以及在术前需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前辅助治疗。

肾脏剂量调整

禁忌在明显的肾脏疾病或损害中使用（未提供特定的CrCl水平，但是某些权威机构提供的浓度低于10 mL / min）

肝剂量调整

禁忌明显的肝病损害

剂量调整

老年人：剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始

预防措施

尚未确定12岁以下患者的缓释（ER）胶囊的安全性和有效性。
18岁以下的患者尚未确定速释制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-用于口服或静脉内给药；不建议IM管理

重构/准备技术：
-用无菌注射用水复溶（500毫升小瓶5毫升）
-复原后的溶液在冷藏（2C至8C [36F至46F]）下可保持3天的化学和物理性能，在室温下（20C至25C [68F至77F]）可保持12个小时的化学和物理性能
-制造商建议：冷冻复原溶液，复原后12小时内使用

一般：
-用于治疗充血性心力衰竭和药物性水肿的剂量与用于治疗青光眼和癫痫的剂量有很大不同，因为依赖于肾脏碳酸酐酶抑制作用的药物需要间断给药，才能从抑制作用中恢复。
-该药物可能会发生磺酰胺衍生物常见的不良反应。

监控：
-CBC和血小板计数：在基线时获得并在治疗期间定期检查
-电解质：定期检查，尤其是长期使用时。

患者建议：
-应指导患者该药物可能引起嗜睡，疲劳和近视，并应避免驾驶或操作机械等活动，直到他们知道该药物如何影响他们。
-应指导患者向其医护人员报告皮肤反应或血液异常的任何症状，例如疲劳，呼吸急促和瘀伤。
-糖尿病或糖耐量受损的患者应被告知该药物可能会影响他们的血糖。关于高血糖和低血糖的报道已经收到。