阿克拉斯塔

什么是Aclasta？

Aclasta含有唑来膦酸（有时称为唑来膦酸盐）。它属于一组称为双膦酸盐的药物。唑来膦酸抑制骨骼中钙的释放。

Aclasta用于治疗绝经后妇女的Paget病和骨质疏松症。

Aclasta也可用于本药物指南中未列出的其他目的。

重要信息

您的医生可能建议您在开始使用Aclasta进行治疗之前进行牙科检查，以预防牙齿和牙龈疾病。如果您患有癌症，正在接受化学疗法或使用类固醇或牙齿健康状况不佳，这一点尤其重要。

一些使用类似于Aclasta的药物的人颌骨出现骨质流失，也被称为颌骨坏死。这种情况的症状可能包括下巴疼痛，肿胀，麻木，牙齿松动，牙龈感染或受伤或牙龈手术后愈合缓慢。如果您患有癌症或接受过化学疗法，放射疗法或类固醇治疗，可能会更容易发生颌骨坏死。与颌骨坏死相关的其他疾病包括凝血障碍，贫血（红细胞低下）和先前存在的牙齿问题。

在收到Aclasta之前

如果您有以下情况，也不应收到Aclasta：

• 血液中钙含量低；要么

• 肾功能低下要么

• 如果您是孕妇或母乳喂养。

Zometa和Reclast是唑来膦酸的两个不同品牌。如果您已经在接受Zometa，则不应使用Reclast对待您。在接受Reclast注射之前，请告诉医生您是否已经接受Zometa治疗。

在接受Aclasta之前，请告知您的医生是否患有：

• 阿司匹林敏感性哮喘；

• 甲状腺或甲状旁腺疾病；

• 吸收不良综合征（无法正确吸收食物和营养）；

• 手术切除部分肠道的病史；

• 骨癌要么

• 肾脏疾病。

您的医生可能建议您在开始使用Aclasta进行治疗之前进行牙科检查，以预防牙齿和牙龈疾病。如果您患有癌症，正在接受化学疗法或使用类固醇或牙齿健康状况不佳，这一点尤其重要。

一些使用类似于Aclasta的药物的人颌骨出现骨质流失，也被称为颌骨坏死。这种情况的症状可能包括下巴疼痛，肿胀，麻木，牙齿松动，牙龈感染或受伤或牙龈手术后愈合缓慢。

如果您患有癌症或接受过化学疗法，放射疗法或类固醇治疗，可能会更容易发生颌骨坏死。与颌骨坏死相关的其他疾病包括凝血障碍，贫血（红细胞低下），牙科手术或先前存在的牙科问题。

Aclasta如何服用？

Aclasta是通过放置在静脉中的针头注射而获得的。您将在诊所或医院接受注射。必须通过静脉输注缓慢地服药，并且可能至少需要15分钟才能完成。

有时每年只给Aclasta一次。遵循医生的指示。

您的医生可能希望您在接受Aclasta治疗时服用钙和/或维生素D补充剂。仔细按照医生的说明服用钙的类型和强度。

为确保Aclasta对您的病情有所帮助，且不会引起有害的副作用，您的血液需要定期进行检查。您的肾脏功能也可能需要检查。重要的是，不要错过对医生的任何安排的就诊。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过了Aclasta剂量，请联系您的医生。

如果我服药过量怎么办？

我应该避免什么？

Aclasta副作用

• 小便比平时少或根本没有;

• 肌肉痉挛，麻木或刺痛的感觉（尤其是在嘴周围）;

• 发烧，发冷，身体酸痛，流感症状；

• 皮肤苍白，容易瘀伤，异常脆弱；要么

• 严重的关节，骨骼或肌肉疼痛。

不太严重的Aclasta副作用可能包括：

• 咳嗽;

• 食欲不振，恶心，呕吐;

• 腹泻，便秘；

• 头痛，头晕，疲倦；

• 血压低，腿或脚肿胀；

• 骨骼，关节或肌肉疼痛；要么

• 放置针的地方发红或肿胀。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。告诉您的医生任何异常或麻烦的副作用。

还有哪些其他药物会影响Aclasta？

在接受Aclasta之前，请告知您的医生是否正在使用以下任何药物：

• 利尿剂（水丸）；

• 抗生素，例如阿米卡星（Amikin），庆大霉素（Garamycin），卡那霉素（Kantrex），新霉素（Mycifradin，Neo-Fradin，Neo-Tab），奈替米星（Netromycin），链霉素，妥布霉素（Nebcin，Tobi）;

• 其他可能损害肾脏的药物，例如喷他idine（Nebupent），他克莫司（Prograf），两性霉素B（Fungizone，AmBisome，Amphotec，Abelcet），capreomycin（Capastat），利福平（Rifadin，Rimactane，Rifater），万古霉素（Vancocin） Vancoled），阿昔洛韦（Zovirax），阿德福韦（Hepsera），西多福韦（Vistide）或膦甲酸（Foscavir）;要么

• 癌症药物，例如醛固酮（Proleukin），卡莫斯汀（BiCNU，Gliadel），顺铂（Platinol），异环磷酰胺（Ifex），奥沙利铂（Eloxatin），吡卡霉素（Mithracin），链脲佐菌素（Zanosar），沙利度胺（Thalomid）或维甲酸）。

这份清单不完整，可能还有其他药物可以与Aclasta相互作用。告诉您的医生您所使用的所有处方药和非处方药。这包括维生素，矿物质，草药产品以及其他医生开具的药物。未经告知医生，请勿开始使用新药。

注意：本文档包含有关唑来膦酸的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Aclasta。

对于消费者

适用于唑来膦酸：静脉用粉剂，静脉滴剂

需要立即就医的副作用

唑来膦酸（Aclasta中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用唑来膦酸时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 搅动
• 黑色，柏油样凳子
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 昏迷
• 混乱
• 抽搐
• 咳嗽
• 萧条
• 呼吸困难或劳累
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 发热
• 心律不齐
• 易怒
• 力量不足或丧失
• 昏睡
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉颤抖或抽搐
• 恶心或呕吐
• 嘴，指尖或脚周围麻木和刺痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 手，手臂，脚，腿或脸的晃动
• 皮疹，嘴角处的皮肤裂痕，指甲和脚趾甲周围的酸痛或发红
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴上的疮，溃疡或白斑
• 麻木
• 突然出汗
• 腺体肿胀
• 胸闷
• 运动时呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 肌肉痉挛
• 颈部疼痛
• 敲打耳朵
• 快速呼吸
• 旋转感
• 缓慢或快速的心跳
• 凹陷的眼睛
• 手或脚刺痛
• 震颤

发病率未知

• 视力模糊或其他视力改变
• 尿频或尿量减少
• 视力下降
• 眼痛
• 眼压
• 下颚沉重的感觉
• 血压升高
• 眼泪增加
• 口渴
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 牙齿松动
• 口腔或下巴疼痛，肿胀或麻木
• 眼睛发红
• 眼睛对光的敏感性
• 严重的眼痛
• 脸，手，手指，小腿或脚踝肿胀
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

唑来膦酸的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃痛
• 背疼
• 味道差，异常或不愉快（后味）
• 膀胱疼痛
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 血尿或浑浊
• 骨痛
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味改变
• 便秘
• 嘴唇破裂
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 腹泻
• 吞咽困难
• 灰心
• 口干
• 耳部充血
• 感到悲伤或空虚
• 尿频
• 脱发或头发稀疏
• 头痛
• 换气过度
• 关节疼痛或关节肿胀
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 失去声音
• 肌肉僵硬或移动困难
• 鼻充血或流鼻涕
• 关节疼痛，肿胀或发红
• 部分感觉丧失
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 嗜睡或异常嗜睡
• 口腔肿胀或发炎
• 口渴
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常寒冷，发抖
• 呕吐
• 减肥

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 胃灼热
• 消化不良
• 皮肤上有红色条纹
• 胃部不适或心烦
• 注射部位肿胀，压痛或疼痛
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 皱纹的皮肤

罕见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排出或过度撕裂
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 阵阵疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于唑来膦酸：静脉注射粉剂，静脉注射液

一般

通常，副作用是轻微和短暂的，与其他双膦酸盐相似。

服用该药后三天内发生急性期反应，出现发热，疲劳，骨痛和/或关节痛，肌痛，发冷和类似流感的症状。症状通常在发病后三天内消失，但是消退可能需要长达7到14天，并且某些症状会持续较长时间。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更高）：低血压（10.5％）

常见（1％至10％）：房颤

罕见（0.1％至1％）：心Pal，潮红，低血压，低血压导致晕厥或循环衰竭

罕见（小于0.1％）：心动过缓

非常罕见（小于0.01％）：心律失常（继发于低钙血症）

上市后报告：房颤，高血压，心动过缓和低血压^[参考]

在绝经后骨质疏松试验中，唑来膦酸治疗组的房颤严重不良事件判定为1.3％（3862名患者中的50名），而安慰剂组为0.4％（3852名患者中的17名）。据报道，唑来膦酸治疗组的所有房颤不良事件的总发生率在Reclast组为2.5％（3862名患者中的96名）患者，而在安慰剂组为1.9％（3852名中75名）的患者。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（12％）和皮炎（11％）

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，多汗症，皮疹（包括红斑和黄斑皮疹），出汗增多

未报告频率：史蒂文斯-约翰逊综合征，表皮坏死

上市后报道：出汗和荨麻疹增加^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（29.1％至46％），呕吐（14％至32％），便秘（26.7％至31％），腹泻（17.4％至24％），腹痛（14％）至16.3％），消化不良（10％）

常见（1％至10％）：口腔炎，喉咙痛，吞咽困难

罕见（0.1％至1％）：胃食管反流病，食道炎，牙痛，胃炎

上市后报告：口干^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（14％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：贫血（22.1％至33％）和中性粒细胞减少（12％）

常见（1％至10％）：粒细胞减少，血小板减少和全血细胞减少

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症^[Ref]

新陈代谢

3级和4级实验室异常包括低血磷症（51.4％，3级； 1.4％，4级）和低钙血症（1.2％，3级）。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：低磷血症（12.8％），低钾血症（11.6％），低镁血症（10.5％），

常见（1％至10％）：脱水，低血钙

罕见（0.1％至1％）：厌食症，食欲下降

稀有（小于0.1％）：高钾血症，高钠血症^[Ref]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：骨痛（55％），肌痛（23％），关节痛（21％），背痛（15％）和四肢痛（14％）

常见（1％至10％）：肌痛，关节痛，全身性疼痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛，颌骨坏死（ONJ），颈部疼痛，肌肉骨骼僵硬，关节肿胀，肌肉痉挛，肩痛，肌肉骨骼胸痛，肌肉骨骼疼痛，关节僵硬，关节炎，肌无力

罕见（小于0.1％）：股骨转子下和干dia端不典型骨折（双膦酸酯类不良反应）

上市后报告：肌肉抽筋；据报道，在接受静脉注射双膦酸盐治疗的癌症患者中，颌骨，髋部和股骨的骨坏死主要发生在这些患者中（其中许多患者也正在接受化疗和皮质类固醇激素治疗，这可能是ONJ的危险因素）。 ^[参考]

已经报告了骨坏死的病例（主要是颌骨），主要发生在服用这种药物的癌症患者中。这些患者中有许多有局部感染的迹象，包括骨髓炎，并且大多数报告涉及拔牙或其他牙科手术后的癌症患者。颌骨坏死有多种已记录的危险因素，包括癌症的诊断，伴随疗法（例如化学疗法，放射疗法，皮质类固醇）和合并症（例如贫血，凝血病，感染，既往口腔疾病）。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（19％），头晕（18％），感觉异常（15％），感觉不足（12％）

普通（1％至10％）：嗜睡

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，味觉障碍，感觉过敏，震颤，嗜睡，晕厥，消化不良，嗜睡

非常罕见（少于0.01％）：癫痫发作，麻木和手足抽搐（继发于低钙血症）

未报告频率：低钾血症引起的神经系统事件（例如癫痫发作，麻木，手足抽搐）

上市后报告：味觉障碍，感觉过敏，震颤^[参考]

其他

发烧是与唑来膦酸（Aclasta中包含的活性成分）输注相关的最常见不良反应。

偶尔也有类似流感的综合症，包括发烧，发冷，骨痛和/或关节痛和肌痛。这些症状通常不需要治疗，可在24至48小时内解决。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：发烧（44.2％），念珠菌病（11.6％）

常见（1％至10％）：非特异性感染，乏力，粘膜炎，胸痛，腿水肿

罕见（0.1％至1％）：眩晕

上市后报告：流感样综合症，发热，疲劳，不适。据报道，外用耳道骨坏死主要发生在静脉注射双膦酸盐治疗的癌症患者中（其中许多患者也正在接受化疗和皮质类固醇激素治疗，这可能是ONJ的危险因素）。 ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（15.1％），焦虑（14％），抑郁（14％），躁动（12.8％）

常见（1％至10％）：混淆^[参考]

肾的

以下因素与增加的风险相关：先前存在的肾功能不全，脱水，唑来膦酸（Aclasta中包含的活性成分）或其他双膦酸盐的多个周期，同时使用肾毒性药物和使用比输注时间短的输注时间被推荐。

怀疑与该药物有关的肾功能损害不良事件的发生频率如下：多发性骨髓瘤（3.2％），前列腺癌（3.1％），乳腺癌（4.3％），肺癌和其他实体瘤（3.2％）。初次剂量或单剂4 mg唑来膦酸后，已有患者出现肾脏恶化，进展为肾衰竭和透析的报道。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：肾毒性（肾功能恶化或肾衰竭），

常见（1％至10％）：2.3％的患者血清肌酐升高3级（超过正常上限的3倍），血尿素升高

罕见（0.1％至1％）：急性肾衰竭，血尿，蛋白尿，尿频

上市后报道：血尿，蛋白尿，高钾血症，高钠血症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（22.1％至27％），咳嗽（11.6％至22％），上呼吸道感染（10％）

罕见（0.1％至1％）：胸腔积液

罕见（少于0.1％）：间质性肺疾病

上市后报告：支气管收缩和哮喘加重^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎，眼充血

罕见（0.1％至1％）：视力模糊，巩膜炎，眼眶发炎，眼痛

非常罕见（少于0.01％）：葡萄膜炎，巩膜炎，虹膜炎

未报告频率：巩膜炎

上市后报告：葡萄膜炎，巩膜炎，巩膜炎，结膜炎，虹膜炎和眼眶炎症，包括眼眶水肿^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应包括支气管收缩，荨麻疹，血管性水肿，过敏反应/休克^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：注射部位反应（包括疼痛，刺激，肿胀，硬结）

上市后报告：注射部位发痒和疼痛^[参考]

免疫学的

罕见（小于0.1％）：血管神经性浮肿^[参考]

肿瘤的

未报告频率：恶性肿瘤加重和癌症进展^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人多发性骨髓瘤溶骨性病变的常用剂量

Zometa（R） ：
每3至4周在15分钟内静脉注射4 mg

评论：建议每天口服500毫克钙补充剂和多种维生素，其中含有400国际单位的维生素D。

用途：多发性骨髓瘤患者和有实体瘤骨转移记录的患者，结合标准抗肿瘤治疗

通常的成人剂量用于实体瘤的溶骨性骨转移

Zometa（R） ：
每3至4周在15分钟内静脉注射4 mg

评论：建议每天口服500毫克钙补充剂和多种维生素，其中含有400国际单位的维生素D。

用途：多发性骨髓瘤患者和有实体瘤骨转移记录的患者，结合标准抗肿瘤治疗

恶性高钙血症的常规成人剂量

Zometa（R） ：
-最大剂量：单次4毫克静脉输注，持续时间不得少于15分钟

注释：如果血清钙未恢复正常，则应在至少7天后考虑重新治疗。

用途：治疗恶性高钙血症（白蛋白校正钙等于12 mg / dL或刨丝器）

佩吉特氏病的成人剂量

Reclast（R） ：
以不低于15分钟的恒定输注速度进行5 mg静脉输注

补充钙和维生素D ：
-钙：每天两次口服750毫克元素钙，或每天三次口服500毫克
-维生素D：每天口服800个国际单位，尤其是在给药后的两周内

评论：基于血清碱性磷酸酶升高或血清碱性磷酸酶未达到正常水平，复发的患者可考虑再次治疗。

用途：骨佩吉特氏病，血清碱性磷酸酶升高至特定年龄正常参考范围上限的两倍或以上

成年人骨质疏松症的常规剂量

Reclast（R） ：
每年一次，每次不少于15分钟，静脉输注5 mg

评论：建议平均每天至少摄取1200毫克钙和800至1000国际单位维生素D。

用途：
-绝经后妇女的骨质疏松症，通过骨矿物质密度或普遍的椎体骨折诊断（该药物可降低骨折的发生率）。
-增加骨质疏松症男性的骨量。
-在每日剂量等于或大于泼尼松7.5 mg的全身性糖皮质激素的起始或持续治疗中，预期糖皮质激素引起的骨质疏松症的治疗，并且预计在糖皮质激素中保留至少12个月。

预防骨质疏松症的常规成人剂量

Reclast（R） ：
每2年进行不少于15分钟的5 mg静脉输液

用途：
-预防绝经后妇女的骨质疏松症。
-预防以每日剂量等于或大于泼尼松7.5 mg的全身性糖皮质激素开始或持续发生的男性和女性，预防糖皮质激素引起的骨质疏松症，并预期在糖皮质激素上保留至少12个月。

肾脏剂量调整

Zometa（R） ：
恶性高钙血症：
-轻度至中度肾功能不全：不建议调整。
-严重肾功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。

实体瘤的多发性骨髓瘤和转移性骨病变：
-CrCl 50至60 mL / min：3.5 mg静脉输注
-CrCl 40至49 mL / min：输注3.3 mg
-CrCl 30至39 mL / min：静脉内输注3 mg
-CrCl 29 mL / min以下：不推荐

Reclast（R） ：
-CrCl 35 mL / min或更高：不建议调整。
-CrCl低于35 mL / min：禁忌

评论：
-在治疗期间，应在每次服用该药物之前测量血清肌酐，如果出现肾脏恶化，应停止治疗。
-肾脏恶化的定义如下：血清肌酐基线正常的患者增加0.5 mg / dL，血清肌酐基线异常的患者增加1 mg / dL。
-仅当肌酐恢复至基线值的10％以内时，才应继续使用该药物治疗；起始剂量应与治疗中断前相同。

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
在恒定的输注速度下，-IV输注时间应不少于15分钟。
-静脉输注后，应静脉滴注10 mL生理盐水。
-输注溶液不得与任何钙或其他含二价阳离子的溶液（如乳酸林格氏液）接触，应通过单独的排气输注管线作为单一静脉内溶液给药。
-患者在服用本药之前应适当补充水分。
-给药前应目视检查非肠道药物产品中是否有颗粒物质和变色。
-对乙酰氨基酚的这种药物的给药后，可以减少急性期反应症状的发生率。

一般：
-使用Zometa®治疗的患者不应使用Reclast®，Aclasta®或任何其他双膦酸酯治疗。
-使用双膦酸盐治疗的患者应定期重新评估治疗的持续性。
-急性期反应通常在使用该药后的前三天内发生，可能包括发烧，流感样症状，肌痛，关节痛和头痛。

监控：
-代谢：血清钙，电解质，磷酸盐，镁
-血液学：CBC，血细胞比容/血红蛋白
-肾脏：治疗前，治疗中和治疗后的血清肌酐/肌酐清除率

患者建议：
-患者应在开始用这种药物治疗之前告诉医生他们是否有肾脏问题。
-患者在使用该药物治疗之前应进行牙科检查，并应避免在治疗期间进行侵入性的牙科治疗。
-在用这种药物治疗期间，每天补充口服钙和维生素很重要。