硫酸巴龙霉素

介绍

抗菌和抗原虫；氨基糖苷类抗生素可从rimosus varosus var。巴龙霉素。 ^122个

硫酸巴龙霉素的用途

阿米巴病

急性和慢性肠道阿米巴病治疗引起阿米巴。 ^{100 110 116 117 118 122}

无症状的囊肿通过者的治疗（腔内感染），尤其是在儿童和孕妇中。 ^{100 110 116 117 118}

不能有效地和不应该被单独用于治疗阿米巴病肠道外（包括阿米巴肝脓肿）引起的溶组织内阿米巴。 ^{117 122}用组织杀螨剂（甲硝唑或替硝唑）治疗后，用于根除肠腔内的溶组织性大肠杆菌。 ^{100 110}

轻度至中度或重度症状性阿米巴病或肠外疾病（包括阿米巴肝脓肿）的治疗涉及同时使用组织和腔内杀螨剂，以确保根除组织侵犯的滋养体以及肠腔内的囊肿。 ^{100 110 116 117 118}

有症状的肠道阿米巴病或肠外疾病（包括肝脓肿）的首选治疗药物是硝基咪唑衍生物（口服甲硝唑或口服替硝唑），然后使用鲁米特杀螨剂（口服碘喹诺醇或口服巴龙霉素）。 ^{100 110 116 117 118}

某些Entamoeba菌株是非致病性的（例如E. dispar ， E。hartmanni ），这些生物无症状的腔内感染通常不需要治疗。 ^{100 116 117 118}

毛病

已用于治疗由Balantidium coli引起的Balantidiasis†。^一种

不是首选的药物。 ^{100 110}四环素是选择和甲硝唑的药物和双碘喹啉可用于治疗balantidiasis的替代品。 ^{100 110}

est虫（Tapeworm）感染

已被用于由致病性给人类某些绦虫包括裂头latum†（鱼绦虫），犬复孔绦虫†（狗和猫绦虫），微小膜壳绦虫†（侏儒绦虫），牛带绦虫†（牛肉治疗绦虫病（绦虫感染） worm虫）和T. solium †（猪肉tape虫）。^一种

不是首选的药物。 ¹¹⁰通常推荐使用吡喹酮，尼克洛沙胺（在美国不出售）和硝唑尼特来治疗这些worm虫感染。 ¹¹⁰

隐孢子虫病

治疗HIV感染患者中由小隐孢子虫引起的隐孢子虫病†；单独使用或与阿奇霉素联用。 ^{100 111 115 120 126 127 128}

尽管几种药物（如巴龙霉素，阿奇霉素，硝唑尼特）似乎可以抑制感染，但尚未发现抗感染剂能够可靠地根除隐孢子虫。 ^{114 126 127 128}

CDC，NIH，IDSA和其他机构指出，在HIV感染者中隐孢子虫病最合适的治疗方法是使用有效的抗逆转录病毒药物（恢复免疫功能）和对症性腹泻。 ^{126 127 128}

脆弱性登革热感染

治疗由脆弱的Dientamoeba †引起的感染。 ¹¹⁰

碘喹诺醇，巴龙霉素，四环素或甲硝唑是治疗脆弱类杆菌的选择药物。 ¹¹⁰

贾第虫病

由十二指肠（ Giardia duodenalis） （也称为G. lamblia或G. intestinalis ）引起的贾第鞭毛虫病†的治疗。 ^{100 110 119}

选择的药物是甲硝唑，替硝唑或硝唑尼特；替代品是巴龙霉素（特别是在孕妇中），呋喃唑酮（在美国不销售）或奎纳克林（在美国不销售）。 ^{100 110}

尽管巴龙霉素的疗效可能不及其他药物，但它在胃肠道中的吸收较差，可能对孕妇的贾第鞭毛虫病有用。 ^{100 110 119}

肝性脑病

已被用作肝昏迷的治疗方法，作为限制蛋白质和辅助疗法的辅助剂¹²² ，以抑制胃肠道中的氮形成细菌。^一种

不是首选或替代的治疗方法；通常建议使用不可吸收的二糖（乳果糖）或某些其他抗感染剂（新霉素或甲硝唑）。 ^{123 124一}

利什曼病

已局部使用†（与局部用甲基苄索氯铵联用）治疗皮肤利什曼病†，包括由大利什曼原虫，巴西利兹菌和墨西哥利兹菌引起的感染。 ^{103 104 105 106 110 121 129}

已使用的IM†用于治疗内脏利什曼病（黑热病）引起的杜氏利什曼原虫。 ^{121 129 130}

对于治疗皮肤利什曼病，五价锑化合物（IM或IV stibogluconate钠或葡甲胺盐酸盐[在美国非市售药物]）是首选药物。 ^{110 121 129}局部用巴龙霉素或IM或IV喷他idine为替代品。 ^{110 121}

对于内脏利什曼病的治疗，五价锑化合物（例如，IM或IV stibogluconate钠或葡甲胺锑酸盐（在美国无法买到的药物））或IV两性霉素B（常规或脂质体）是首选药物； ^{110 121 129 130} IM或IV喷他脒或IM†巴龙霉素是替代品。 ¹¹⁰

外用†巴龙霉素仅应在皮肤利什曼原虫物种黏膜扩散可能性低的地理区域内使用。 ¹¹⁰如果已经开始转移，局部治疗不能治愈淋巴结感染或预防粘膜疾病。 ¹²¹

硫酸巴龙霉素剂量与用法

行政

口头管理

饭后口服。 ¹²²

局部管理

已局部给药†，用于治疗皮肤利什曼病†，其制剂中白凡士林中含有15％的巴龙霉素和12％的甲基苄索氯铵。 ^{103 104 105 106 110}的局部制剂是没有在美国市售的。

IM管理

已接受IM†的治疗，以治疗内脏利什曼病（黑热病）†。 ^{129 130中}的非口服制剂没有在美国市场上买到。

剂量

可作为硫酸巴龙霉素;剂量以巴龙霉素表示。 ¹²²

小儿患者

溶血性变形杆菌引起的阿米巴病

无症状的囊肿通过者（腔内感染）

每天25-35 mg / kg，分3次服用，持续5-10天（通常为7天）。 ^{110 122}

有症状的肠阿米巴病或肠外疾病（包括阿米巴肝脓肿）

每天25-35 mg / kg，分3次服用，持续5-10天（通常为7天）。 ^{110 122}用作后续用纸巾抗阿米巴药初始治疗（口服甲硝唑或替硝唑口服）后。 ^{100 110}

est虫（Tapeworm）感染†

Diphyllobothrium latum†（鱼Tape虫），Candyum dipylidium caninum†（狗和猫Tape虫），Taenia saginata†（牛肉Tape虫）或T. solium†（猪肉Tape虫）感染

每15分钟11毫克/千克，共4剂。 ^125个

Hymenolepis nana†（矮小Tape虫）感染。

每天45 mg / kg，以单日剂量服用，持续5-7天。 ^125个

隐孢子虫病†

口服

CDC，NIH和IDSA建议对感染HIV的儿童或青少年每天分2至4次服用25–35 mg / kg。 ^{127 128}最大剂量为500mg每天4次在儿童中。 ¹²⁸

脆弱的邓氏杆菌感染†

口服

每天25-35 mg / kg，分3次服用，共7天。 ¹¹⁰

贾第鞭毛虫†

口服

每天25-35 mg / kg，分3次服用，共7天。 ¹¹⁰

利什曼病†

皮肤利什曼病†

局部应用†（作为在白凡士林中含有15％的巴龙霉素和12％的甲基苄索氯铵的制剂），每天两次，持续10-20天。 ^{103 104 105 106 110 121}

如果有效，通常在局部应用巴龙霉素治疗后数周至一个月内即可完成病变的临床愈合。 ^{103 104 105}

在患有复发性疾病（利什曼病）的患者中，更长时间的局部治疗（例如，每天两次，持续约3个月）可消除皮肤病变中的原生动物。 ¹⁰³

内脏利什曼病（卡拉·阿扎尔）†

每天11–20 mg / kg，持续10-21天。 ^{121 129 130}

大人

溶血性变形杆菌引起的阿米巴病

无症状的囊肿通过者（腔内感染）

每天25-35 mg / kg，分3次服用，持续5-10天（通常为7天）。 ^{110 122}

有症状的肠阿米巴病或肠外疾病（包括阿米巴肝脓肿）

每天25-35 mg / kg，分3次服用，持续5-10天（通常为7天）。 ^{110 122}用作后续用纸巾抗阿米巴药初始治疗（口服甲硝唑或替硝唑口服）后。 ^{100 110}

est虫（Tapeworm）感染†

Diphyllobothrium latum†（鱼Tape虫），Candyum dipylidium caninum†（狗和猫Tape虫），Taenia saginata†（牛肉Tape虫）或T. solium†（猪肉Tape虫）感染

每15分钟给予11 mg / kg，共4剂。^一种

Hymenolepis nana†（矮小Tape虫）感染。

每天45 mg / kg，以单日剂量服用，持续5-7天。^一种

隐孢子虫病†

口服

CDC，NIH和IDSA建议对感染HIV的成年人每天分2至4次服用25–35 mg / kg。 ¹²⁷

每天使用1.5至2.25 g，分3至6次服用，持续10至14天。 ^{111 112 113}偶尔地，更长时间的治疗（例如，4-8周）可能是必要的。 ¹¹¹

脆弱的邓氏杆菌感染†

口服

每天25-35 mg / kg，分3次服用，共7天。 ¹¹⁰

贾第鞭毛虫†

口服

每天25-35 mg / kg，分3次服用，共7天。 ¹¹⁰

肝性脑病

辅助治疗肝昏迷

每天4克，分剂量服用5-6天。 ¹²²

利什曼病†

皮肤利什曼病†

局部应用†（作为在白凡士林中含有15％的巴龙霉素和12％的甲基苄索氯铵的制剂），每天两次，持续10-20天。 ^{103 104 105 106 110 121}

如果有效，通常在局部应用巴龙霉素治疗后数周至一个月内即可完成病变的临床愈合。 ^{103 104 105}

在患有复发性疾病（利什曼病）的患者中，更长时间的局部治疗（例如，每天两次，持续3个月左右）可以消除皮肤病变中的原生动物。 ¹⁰³

内脏利什曼病（卡拉·阿扎尔）†

每天11–20 mg / kg，持续10-21天。 ^{121 129 130}

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。

硫酸巴龙霉素的注意事项

禁忌症

• 已知对药物过敏。 ¹²²

• 肠梗阻。 ¹²²

警告/注意事项

警告事项

肾毒性，耳毒性，神经肌肉阻滞

与其他氨基糖苷类一样，巴龙霉素如果被全身吸收，则有可能引起肾毒性，耳毒性以及可能的神经肌肉阻滞作用。 ¹³⁰

避免高剂量或长期治疗。^一种

溃疡性肠病患者慎用口服巴龙霉素，因为药物的胃肠道吸收不当可能导致肾毒性。 ¹²²

敏感性反应

酒石黄敏感性

胶囊中可能含有酒石黄（FD＆C黄色5号），易感人群中可能引起过敏反应，包括支气管哮喘。 ¹²²酒石黄敏感性的发生率低，但对阿司匹林敏感的患者经常发生。 ¹²²

一般注意事项

超级感染

与其他抗感染药一样，巴龙霉素的使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长，因此应仔细监测患者是否由不敏感生物引起的新感染的发生。 ¹²²可能发生继发性葡萄球菌小肠结肠炎。^一种

如果发生双重感染，应采取适当的治疗方法。 ¹²²

特定人群

怀孕

C类¹²⁵

由于口服巴龙霉素很少从胃肠道吸收，因此它可能是治疗孕妇的阿米巴病^{100 110 116 117 118}或贾第鞭毛虫病的首选药物。 ^{100 110}

哺乳期

哺乳期妇女无特殊预防措施。 ¹²⁵

常见不良反应

口述：GI效果，包括厌食，恶心^一，122呕吐，^一胃脘灼热疼痛，^一个增加胃肠运动，^一个腹部绞痛，腹泻^122，122肛门瘙痒症。^一种

局部用†（与局部用甲基苄索氯铵合用）：局部反应，包括烧灼， ^{104 105 121}瘙痒， ¹²¹红斑， ¹²⁹疼痛， ¹²⁹水肿， ¹²⁹水泡。 ^{121 129}

IM†：注射部位疼痛，发烧，肝酶升高，可逆耳毒性。 ¹³⁰

硫酸巴龙霉素的相互作用

迄今为止，尚无正式的药物相互作用研究。^一种

硫酸巴龙霉素药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收差。 ¹²²

胃肠动力受损，肠损伤或溃疡可能会促进胃肠吸收。 ^122个

IM†注射后迅速吸收（胃肠道外制剂在美国无法买到）； 1小时内达到峰值血浆浓度。 ¹³⁰

消除

淘汰路线

粪便中几乎100％的口服剂量被消除； ¹²²任何吸收药物在尿排泄缓慢。^一种

特殊人群

肾功能受损：可能发生蓄积。^一种

稳定性

存储

口服

胶囊

15–30°C；防潮。 ¹²²

动作与频谱

• 活动范围广； ^122具有抗细菌，原生动物和^的活性。^一种

• 像其他氨基糖苷类一样，巴龙霉素具有杀菌作用，似乎可以抑制核糖体30S区段易感细菌中的蛋白质合成。^一种

• 具有与新霉素相似的抗菌谱。 ¹²²对某些革兰氏阳性细菌（例如某些葡萄球菌菌株）和许多革兰氏阴性需氧细菌有活性，但对铜绿假单胞菌和厌氧细菌通常无效。^一个拥有对结核分枝杆菌的一些活动。^一种

• 内腔或接触性杀螨剂；主要作用于肠腔。^一个直接作用的任一中的细菌的存在或不存在抗阿米巴药有效。^一种

• 对抗组织变形杆菌的活性;^一种被认为对滋养体和包虫形式的Entamoeba都有作用的人。^一项有限的体外研究表明，它具有一定的抗棘阿米巴活性。 ¹⁰¹

• 对某些对人类有致病性的虫（ ta虫）具有活性，包括Di毛（ Diphyllobothrium latum） （鱼tape虫），犬齿双齿py （ Dipylidium caninum ）（狗和猫tape虫）， Hymenolepis nana （矮tape虫）， Taenia saginata （牛tape虫）和T. solium （猪tape虫）。^一种

给病人的建议

• 吃饭的重要性。 ¹²²

• 即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ¹²²

• 通知临床医生持续或恶化的感染症状的重要性。 ¹²²

• 劝告患者不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效。 ¹²²

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹²²

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹²²

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于巴龙霉素：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，巴龙霉素还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

不需要立即就医的副作用

可能发生巴龙霉素的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 腹部或腹部绞痛
• 腹泻
• 恶心

对于医疗保健专业人员

适用于巴龙霉素：口服胶囊

胃肠道

未报告频率：恶心，腹部绞痛，腹泻，胃肠道不耐受，呕吐，腹部不适，胰腺炎，血清淀粉酶升高^[参考]

恶心，腹部绞痛和腹泻的报道剂量大于3 g / day。

艾滋病患者用隐孢子虫病用该药治疗5天后出现了胰腺炎。停药后血清淀粉酶逐渐下降，但在恢复治疗后升高。 ^[参考]

神经系统

据报道，通常在也患有肝病的患者中存在耳毒性和感觉神经损伤。 ^[参考]

未报告频率：耳毒性，感觉神经损伤，头痛，眩晕^[参考]

肝的

据报道，在临床研究期间接受IM制剂的患者出现短暂升高的AST（大于正常[3 x ULN]上限的3倍）和ALT（大于3 x ULN的上限）。 ^[参考]

未报告频率：AST升高，ALT升高^[参考]

其他

据报道，在临床研究期间接受IM制剂治疗的患者出现高热。 ^[参考]

未报告频率：发热^[参考]

本地

未报告频率：注射部位疼痛，注射部位肿胀^[参考]

在临床研究期间，接受IM制剂的患者有注射部位疼痛和肿胀的报道。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人阿米巴病剂量

口服25到35 mg / kg /天，分3次服用，连餐5到10天

评论：
-该药物对肠外阿米巴病无效。

用途：用于肠道阿米巴病（急性和慢性）

成年人通常的肝昏迷剂量

每天4克/天，分次服用（定期），持续5至6天

用途：作为辅助治疗，用于治疗肝昏迷

脆弱龙眼的通常成人剂量

美国疾病预防控制中心建议：口服25到35毫克/千克/天，分3次服用，共7天

评论：
-推荐作为治疗因脆弱龙眼病引起的感染的方案
-有关更多信息，请参考当前指南。

通常的小儿阿米巴病剂量

口服25到35 mg / kg /天，分3次服用，连餐5到10天

评论：
-该药物对肠外阿米巴病无效。

用途：用于肠道阿米巴病（急性和慢性）

脆弱龙眼的通常儿童剂量

美国儿科学会建议：口服25到35毫克/千克/天，分3次服用，共7天

评论：
-推荐作为治疗由脆弱性D引起的感染的方案
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
对活性成分或任何成分过敏反应的历史；肠梗阻

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-在20C至25C（68F至77F）的密闭容器中存放。
-防潮。

一般：
-为减少耐药菌的发展并保持有效治疗，该药物应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息；如果没有可用数据，则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。

患者建议：
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-咨询医师有关副作用的医学建议。