帕唑帕尼

什么是帕唑帕尼？

帕唑帕尼用于治疗晚期肾细胞癌（肾癌）。

帕唑帕尼也可用于治疗软组织肉瘤（一种可在肌肉，腱，关节，器官或血管内或周围发展的肿瘤）。通常在没有成功治疗软组织肉瘤的情况下尝试其他癌症药物后再给予帕唑帕尼。

帕唑帕尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

帕唑帕尼可能导致严重或危及生命的肝脏问题。您将需要经常进行血液检查以检查肝功能。

如果有以下情况，请立即致电您的医生：恶心，呕吐，上胃痛，食欲不振，疲倦，容易瘀伤，尿黑或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;

• 心脏病，心律失常，长期QT综合征；

• 高血压;

• 血块或中风；

• 甲状腺疾病；

• 头痛，癫痫发作或视力问题；

• 胃或肠的穿孔（洞或眼泪）；

• 胃或肠内的瘘管（异常通道）；

• 胃或肠出血；要么

• 在过去7天内进行手术。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用帕唑帕尼。它可能会伤害未出生的婴儿。在使用帕唑帕尼时以及上次服药后至少2周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

如果您是一个性伴侣已怀孕或可能怀孕的男人，则在服用帕唑帕尼时以及最后一次服药后至少2周应使用避孕套。即使您进行了输精管结扎术，也应该使用避孕套。

在使用帕唑帕尼时以及上次服药后至少2周内，请勿哺乳。

我应该如何服用帕唑帕尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用帕唑帕尼。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

帕唑帕尼可能导致严重或危及生命的感染，肝病或高血压。您将需要频繁的医学检查。

如果您需要手术，请提前告知医生您正在使用帕唑帕尼。您可能需要在手术前至少7天停止使用药物。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果您的下一次服药时间少于12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用帕唑帕尼时应避免什么？

葡萄柚可能与帕唑帕尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

在使用抗酸剂之前，请先咨询医生。在服用帕唑帕尼之前或之后的数小时内不要服用抗酸药。服用帕唑帕尼时，避免服用胃酸降低剂（抗酸剂，耐克西，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Protonix，塔加美特，Zantac，Zegerid）。

帕唑帕尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有危险的高血压迹象，请致电您的医生或获得紧急医疗帮助：严重的胸痛，剧烈的头痛，视力模糊，脖子或耳朵的砰砰声，焦虑，呼吸急促或感到昏倒。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 头痛，精神错乱，精神状态改变，视力改变，癫痫发作；

• 突然的胸痛，喘息，干咳；

• 异常出血或瘀伤；

• 任何不会愈合的伤口或手术切口；

• 快速或剧烈的心跳，胸部轻弹和突然头晕（可能会晕倒）；

• 心脏问题-肿胀，体重迅速增加，呼吸困难;

• 肝脏问题-恶心，呕吐，上腹部疼痛，食欲不振，疲倦，尿色深或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

• 感染迹象-小便时发烧，流鼻涕，喉咙痛，身体疼痛，皮肤疮，疼痛或灼痛;

• 胃出血的迹象-胃痛或肿胀，血腥或柏油样，咳血或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 心脏病发作症状-胸痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，恶心，出汗;

• 中风或血液凝块的迹象-突然的麻木或无力，剧烈的头痛，言语不清，视力障碍，胸痛，突然的呼吸急促，手臂或腿部疼痛或感冒;要么

• 肿瘤细胞衰竭的迹象-疲劳，虚弱，肌肉痉挛，恶心，呕吐，腹泻，心律快或慢，手脚或嘴巴发麻。

65岁以上的成年人更可能出现肝脏问题。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，胃痛；

• 食欲不振，体重减轻；

• 呼吸困难;

• 肿瘤痛，骨痛，肌肉痛；

• 头痛，疲倦；

• 改变头发或肤色；要么

• 改变您的品味。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

帕唑帕尼给药信息

肾细胞癌通常的成人剂量：

每天800毫克，无餐，至少在饭前1小时或饭后2小时口服

评论：
-使用限制：尚未证明该药物对脂肪细胞性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的功效。
-剂量不应超过800毫克。
-用水吞服药片；不要因为可能会增加全身吸收的吸收速率而破裂或压碎。
-如果少于12个小时，则不要服用错过的剂量，直到下一次服用。
-避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它可能会增加药物的血浆浓度。
-没有针对药物过量的特定解毒剂。治疗应包括一般的支持措施。

用途：晚期肾细胞癌（RCC），晚期软组织肉瘤（STS）和先前的化学疗法

成人软组织肉瘤的常用剂量：

每天800毫克，无餐，至少在饭前1小时或饭后2小时口服

评论：
-使用限制：尚未证明该药物对脂肪细胞性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的功效。
-剂量不应超过800毫克。
-用水吞服药片；不要因为可能会增加全身吸收的吸收速率而破裂或压碎。
-如果少于12个小时，则不要服用错过的剂量，直到下一次服用。
-避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它可能会增加药物的血浆浓度。
-没有针对药物过量的特定解毒剂。治疗应包括一般的支持措施。

用途：晚期肾细胞癌（RCC），晚期软组织肉瘤（STS）以及先前的化学疗法

还有哪些其他药物会影响帕唑帕尼？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 抗生素；

• 抗抑郁药；

• 包含辛伐他汀（Zocor，Vytorin，Juvisync，Simcor）的胆固醇药物；

• 心律药物；

• 艾滋病毒或艾滋病药物；要么

• 胃酸减少剂，例如Nexium，Prilosec，Tagamet等。

此列表不完整。其他药物可能会影响帕唑帕尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：7.01。

综上所述

帕唑帕尼的常见副作用包括：出血倾向性疾病，腹痛，血糖降低，血清镁减少，磷酸盐磷酸盐减少，腹泻，疲劳，高血压，血清丙氨酸转氨酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高，血清胆红素升高，白细胞减少症，恶心，中性粒细胞减少症，血小板减少症，呕吐和厌食症。其他副作用包括：甲状腺功能减退和蛋白尿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于帕唑帕尼：口服片剂

需要立即就医的副作用

帕唑帕尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用帕唑帕尼时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 尿液混浊
• 便秘
• 咳嗽
• 咳血
• 黑尿
• 食欲下降
• 情绪低落
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 皮肤和头发干燥
• 感觉冷
• 发热
• 脱发
• 头痛
• 声音嘶哑或沙哑
• 月经量增加或阴道流血
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉抽筋和僵硬
• 恶心和呕吐
• 紧张
• 流鼻血
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 麻痹
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤发红，肿胀或疼痛
• 手脚皮肤的结垢
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 胃痛或压痛
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 手脚发麻
• 皮肤溃疡
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 直肠或带血大便出血
• 鼻子流血
• 胸部不适
• 混乱
• 晕倒
• 心律不齐或缓慢
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 肩膀，手臂，下巴，背部或颈部疼痛或不适
• 出汗
• 面部肿胀或浮肿
• 说话，思考或行走时遇到麻烦

不需要立即就医的副作用

帕唑帕尼可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 改变头发的颜色
• 口味改变
• 减轻体重
• 腹泻
• 脱发
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 头发稀疏
• 减肥

不常见

• Belching
• 胃灼热
• 消化不良
• 胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于帕唑帕尼：口服片剂

肝的

-ALT和AST升高发生在治疗过程的早期；任何等级的所有转氨酶升高的92.5％发生在头18周内。

-肝功能衰竭是0.2％的RCC患者和0.4％的STS患者的死亡原因。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：ALT增加（最高53％），AST增加（最高53％），总胆红素增加（最高36％），碱性磷酸酶增加（最高32％）

常见（1％至10％）：肝功能异常，肝毒性，碱性磷酸酶降低，γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高，肝功能异常

罕见（0.1％至1％）：黄疸，药物性肝损伤，肝功能衰竭，肝酶升高

上市后报告：GGT增加^[参考]

心血管的

-大多数患有心肌功能障碍的患者并发高血压，可能通过增加心脏后负荷而使处于危险中的患者的心脏功能障碍加重。

-心脏功能障碍包括左心室功能障碍，心力衰竭和限制性心肌病。

-静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓形成，肺栓塞和血栓形成。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：高血压（最高42％），心肌功能障碍（最高11％），胸痛（最高10％）

常见（1％至10％）：静脉血栓栓塞事件，心脏功能障碍，心动过缓，QT延长，心肌梗塞或局部缺血，潮热，潮红

罕见（0.1％至1％）：尖锐湿疣，充血性心力衰竭，致命性动脉血栓栓塞事件，高血压危象^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：肿瘤疼痛（最高32％），出血事件（最高13％）

常见（1％至10％）：水肿，鼻epi，口腔溃疡，口干，粘膜炎症，牙龈感染，打ic

罕见（0.1％至1％）：致命性出血，脑/颅内出血，感染（有或没有中性粒细胞减少症），感染性腹膜炎，月经过多，出血性，口咽痛

上市后报告：感染（有或没有中性粒细胞减少症） ^[参考]

-RCC：最常见的出血事件是血尿，鼻出血，咯血和直肠出血。

-STS：最常见的出血事件是鼻出血，口腔出血和肛门出血。

-水肿事件包括周围水肿，眼水肿，局部水肿和面部水肿。 ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐升高（最高26％），蛋白尿（最高12％）

常见（1％至10％）：尿素增加

罕见（0.1％至1％）：肾病综合征，血栓性微血管病（TMA）

上市后报告：血栓性微血管病（TMA） ^[参考]

-TMA包括血栓性血小板减少性紫癜（TTP）和溶血性尿毒症综合征（HUS）。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高59％），恶心（最高56％），呕吐（最高33％），胃肠道疼痛（最高23％），腹痛（最高14％） ，粘膜炎（高达12％），口腔炎（高达11％）

常见（1％至10％）：消化不良，肠胃气胀，腹胀

罕见（0.1％至1％）：穿孔或瘘管，致命性穿孔，便血，黑便，频繁排便，呕血，胰腺炎，腹膜炎

上市后报道：胰腺炎，肠胃胀^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达65％），味觉障碍（高达28％），头痛（高达23％），头晕（高达11％）

常见（1％至10％）：失眠，声音障碍，嗜睡，感觉异常，周围感觉神经病，发冷

罕见（0.1％至1％）：感觉不足，嗜睡，粘膜疾病，脑梗死，短暂性脑缺血发作，脑血管意外，缺血性中风，后可逆性脑病综合征/可逆性后脑白质脑病综合征（PRES / RPLS）

上市后报告：PRES / RPLS ^[参考]

-味觉障碍包括听觉障碍和听觉减退。 ^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：甲状腺功能低下，甲状腺刺激激素增加

罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能检查异常^[参考]

一般

-肾细胞癌（RCC）：最常见的不良反应（20％或更多）为腹泻，高血压，头发变色，恶心，疲劳，厌食和呕吐。

-软组织肉瘤（STS）：最常见的不良反应（20％或更多）是疲劳，腹泻，恶心，体重减轻，高血压，食欲不振，呕吐，肿瘤痛，头发颜色变化，肌肉骨骼疼痛，头痛，消化不良，呼吸困难和皮肤色素沉着。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：头发颜色变化（高达39％），皮肤色素沉着（高达21％），剥脱性皮疹（高达18％），掌-红斑感觉异常综合征（高达18％），脱发（最高12％），皮疹（最高11％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，色素沉着，指甲疾病，瘙痒，红斑，多汗症

罕见（0.1％至1％）：皮肤脱落，光敏反应，红斑性皮疹，皮肤病，黄斑疹，瘙痒性皮疹，水疱疹，丘疹性丘疹，皮肤溃疡^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：血尿^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：白细胞减少症（最高44％），淋巴细胞减少症（最高43％），血小板减少症（最高36％），中性粒细胞减少症（最高34％），贫血（最高27％）

常见（1％至10％）：白细胞数量减少

罕见（0.1％至1％）：血小板数减少^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重减轻（最高48％），葡萄糖增加（最高45％），食欲下降（最高40％），白蛋白增加（最高34％），白蛋白减少（最高40％） 34％），磷减少（最多34％），钙减少（最多33％），钠减少（最多31％），钾增加（最多27％），镁减少（最多26％），厌食（最高22％），血糖降低（最高17％）

常见（1％至10％）：脂肪酶增加，淀粉酶增加，脱水，血液胆固醇异常^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼疼痛（最高23％），肌痛（最高23％），乏力（最高14％）

常见（1％至10％）：关节痛，肌肉痉挛^[Ref]

眼科

普通（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：睫毛变色

肿瘤的

未报告的频率：与其他癌症疗法相比，毒性和死亡率增加

-与其他癌症药物合用时，会发生致命毒性，包括肺出血，胃肠道出血和猝死。

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（最高20％），咳嗽（最高17％）

常见（1％至10％）：气胸

罕见（0.1％至1％）：鼻漏^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾细胞癌通常的成人剂量

每天800毫克，无餐，至少在饭前1小时或饭后2小时口服

评论：
-使用限制：尚未证明该药物对脂肪细胞性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的功效。
-剂量不应超过800毫克。
-用水吞服药片；不要因为可能会增加全身吸收的吸收速率而破裂或压碎。
-如果少于12个小时，则不要服用错过的剂量，直到下一次服用。
-避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它可能会增加药物的血浆浓度。
-没有针对药物过量的特定解毒剂。治疗应包括一般的支持措施。

用途：晚期肾细胞癌（RCC），晚期软组织肉瘤（STS）以及先前的化学疗法

成人软组织肉瘤的常用剂量

每天800毫克，无餐，至少在饭前1小时或饭后2小时口服

评论：
-使用限制：尚未证明该药物对脂肪细胞性软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的功效。
-剂量不应超过800毫克。
-用水吞服药片；不要因为可能会增加全身吸收的吸收速率而破裂或压碎。
-如果少于12个小时，则不要服用错过的剂量，直到下一次服用。
-避免使用葡萄柚或葡萄柚汁，因为它可能会增加药物的血浆浓度。
-没有针对药物过量的特定解毒剂。治疗应包括一般的支持措施。

用途：晚期肾细胞癌（RCC），晚期软组织肉瘤（STS）以及先前的化学疗法

肾脏剂量调整

不建议进行任何调整，但对于肌酐清除率低于30 mL / min的患者，建议谨慎。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（总ALT值在正常范围内且ALT大于正常[ULN]的上限，或胆红素值大于1至1.5 x ULN而不管ALT值如何）：无需调整，但建议谨慎并密切监测。
-中度肝功能不全（无论ALT值如何，总胆红素均大于1.5至3 x ULN）：考虑替代疗法或每天口服一次，剂量降至200 mg。
-严重肝功能损害（无论ALT值如何，总胆红素均大于3 x ULN）：不推荐。

剂量调整

RCC：
-根据个人耐受性，初始剂量减少400 mg，附加剂量调整增加200 mg

STS ：
-根据个人耐受性以200 mg为增量调整剂量

强效CYP450 3A4抑制剂：
-避免同时使用强效CYP450 3A4抑制剂，考虑使用替代药物，或每天口服减低剂量至400 mg。

ALT升高3到8 x ULN：
-每周继续进行药物治疗并监测肝功能，直到ALT恢复至1级或基线。

ALT升高大于8 x ULN ：
-中断药物治疗，直到ALT恢复至1级或基线。如果潜在的益处大于肝毒性的风险，则每天口服一次，将剂量减少至不超过400 mg，并每周进行8周的每周血清肝测试。如果转氨酶升高超过3倍ULN，请永久停止药物治疗。

ALT升高超过3倍ULN，胆红素升高超过2倍ULN ：
-永久停止药物治疗。监视患者，直到恢复到1级或基线。

预防措施

美国盒装警告：在临床试验中已观察到严重和致命的肝毒性。监测肝功能并根据建议中断，减少或中止给药。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物的制备，处理和处置应与细胞毒性剂的安全操作程序一致。

监控：
-在开始药物治疗之前以及在第3、5、7和9周时监测血清肝功能测试（ALT，AST，胆红素）。此后，在第3和4个月进行监测，并根据临床需要定期监测。
-治疗前应对血压进行良好控制，并应在开始药物治疗后的第一个星期内对其进行监测，此后应经常进行监测。
-在开始治疗之前并随后定期监测甲状腺功能。
-应进行ECG的基线和定期监测以及电解质的维护。
-建议对有心脏功能障碍风险的患者（包括先前接受蒽环类药物的暴露）进行基线和定期监测左心室射血分数和充血性心力衰竭。
-建议在治疗期间进行基线和定期尿液分析，并根据临床指示对24小时尿蛋白进行随访测量。

患者建议：
-该药物可引起严重的肝脏问题，包括死亡。在药物治疗之前和期间，您的医生将进行血液检查以检查您的肝脏。如果在治疗过程中出现以下肝脏问题征兆，请立即告诉医生，例如：皮肤/眼睛发黄（黄疸），尿色深，疲倦，恶心或呕吐，食欲不振，右侧疼痛你的肚子，以及不寻常的瘀伤。
-这种药物会伤害未出生的婴儿；治疗期间避免怀孕。如果怀孕，请立即联系医生。
-该药物可能引起高血压。在治疗的第一周和治疗期间经常监测血压，以确保血压得到良好控制。告诉医生您是否血压升高或出现视力模糊，神志不清，恶心和呕吐，呼吸急促，严重头痛，严重焦虑，严重胸痛或癫痫发作等症状。
-此药可能会损害伤口愈合。在手术前至少7天停止使用该药物，并在手术后重新开始药物治疗之前咨询医生。
-饭前至少1小时或饭后2小时在空腹的水中吞下整片药物。请勿压碎或破坏药片，并避免使用柚子和柚子汁。
-这种药物可以与几种药物相互作用。告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，饮食和草药补品。
-该药物可能引起副作用，包括但不限于腹泻，头发颜色变化，恶心，呕吐和食欲不振。告诉医生您是否有困扰您或不消失的副作用。