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阿昔洛韦IV输液

药品类别 嘌呤核苷
在本页面
  • 描述
  • 临床药理学
  • 药物相互作用
  • 适应症和用法
  • 禁忌症
  • 警告事项
  • 预防措施
  • 不良反应/副作用
  • 过量
  • 剂量和给药
  • 供应/存储和处理方式

描述

阿昔洛韦是一种抗疱疹病毒的抗病毒药物。阿昔洛韦注射剂是用于静脉内给药的制剂。阿昔洛韦注射液是一种无菌溶液,含有25毫克/毫升的阿昔洛韦。阿昔洛韦注射液可在20 mL和40 mL小瓶中使用,每mL含有相当于25 mg阿昔洛韦的阿昔洛韦钠。用氢氧化钠调节pH,必要时用盐酸调节至10.7-11.7。稀释在任何适当的静脉解决方案必须输注(:准备给药方法用法用量)之前进行。每个20毫升小瓶包含500毫克阿昔洛韦和49毫克钠,每个40毫升小瓶包含1000毫克阿昔洛韦和98毫克钠。

无环鸟苷的化学名称为9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤钠。阿昔洛韦的分子式为C 8 H 10 N 5 O 3 Na,具有以下结构式:

阿昔洛韦钠为白色结晶粉末,分子量为247.19,在25°C的水中溶解度超过100 mg / mL。在生理pH下,阿昔洛韦以非离子形式存在,分子量为225.21,在37°C下的最大溶解度为2.5 mg / mL。阿昔洛韦的pka为2.27和9.25。

病毒学

抗病毒作用机理

阿昔洛韦是一种合成的嘌呤核苷类似物,对单型疱疹病毒1型(HSV-1),2型(HSV-2)和水痘带状疱疹病毒(VZV)具有体外体内抑制活性。

阿昔洛韦的抑制活性具有高度选择性,因为它对HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)的亲和力。该病毒酶将无环鸟苷转化为无环鸟苷一磷酸,一种核苷酸类似物。一磷酸被细胞鸟苷酸激酶进一步转化为二磷酸,并被多种细胞酶转化为三磷酸。在体外,阿昔洛韦三磷酸停止疱疹病毒DNA的复制。这可以通过三种方式来完成:1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,2)掺入并终止正在生长的病毒DNA链,以及3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,阿昔洛韦对HSV的抗病毒活性更高,这是由于其被病毒TK更有效地磷酸化所致。

抗病毒活性

在人类中尚未确定疱疹病毒对抗病毒药的体外敏感性与对治疗的临床反应之间的定量关系,并且尚未对病毒敏感性测试进行标准化。灵敏度测试结果表示为抑制细胞培养中病毒生长50%所需的药物浓度(IC 50 ),其变化取决于许多因素。

使用噬斑减少试验,针对单纯疱疹病毒分离株的IC 50值对于HSV-1为0.02至13.5 mcg / mL,对于HSV-2为0.01至9.9 mcg / mL。阿昔洛韦对大多数实验室菌株和VZV临床分离株的IC 50为0.12至10.8 mcg / mL。阿昔洛韦还显示出对VZV的Oka疫苗株的活性,平均IC 50为1.35 mcg / mL。

耐药性

HSV和VZV对无环鸟苷的耐药性可能是由病毒TK和/或DNA聚合酶的质和量变化引起的。已从免疫功能低下的患者中恢复了对阿昔洛韦敏感性降低的HSV和VZV临床分离株,尤其是晚期HIV感染者。虽然到目前为止已发现从此类患者中分离出的大多数对阿昔洛韦有抗药性的突变体都是TK缺陷型突变体,但已分离出了涉及病毒TK基因(TK部分和TK改变)和DNA聚合酶的其他突变体。 TK阴性突变体可能在婴儿和免疫受损的成年人中引起严重疾病。治疗期间临床反应较差的患者应考虑对阿昔洛韦有病毒抗药性的可能性。

临床药理学

药代动力学

肾功能正常的成年患者在1/2期研究中评估了静脉注射阿昔洛韦的药代动力学,该患者在0.5至15 mg / kg的单次剂量和每8小时2.5至15 mg / kg的多次剂量后。在单次给药后或在多次给药后处于稳态时,可以看到剂量与血浆水平之间的比例性。表1给出了每8小时输注1小时的平均稳态峰值和谷值浓度。

表1:稳定状态下的阿昔洛韦峰值和谷值浓度
剂量方案最大C SS C SS
5毫克/千克q 8小时
(n = 8)
9.8微克/毫升
范围:5.5至13.8
0.7微克/毫升
范围:0.2至1.0
10 mg / kg q 8小时
(n = 7)
22.9微克/毫升
范围:14.1至44.1
1.9微克/毫升
范围:0.5至2.9

脑脊液中的浓度约为血浆值的50%。血浆蛋白结合率相对较低(9%至33%),并且预计不会发生涉及结合位点置换的药物相互作用。

肾脏排泄未改变的药物是阿昔洛韦消除的主要途径,占剂量的62%至91%。

肾功能正常的患者中唯一检测到的主要尿代谢物是9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤,占剂量的14.1%。

阿昔洛韦的半衰期和全身清除率取决于肾功能,如表2所示。

表2:阿昔洛韦半衰期和全身清除率
肌酸清除率
(毫升/分钟/1.73 m 2
半条命(h)整体间隙
(毫升/分钟/1.73 m 2 (毫升/分钟/毫克)
> 80 2.5 327 5.1
50-80 3.0 248 3.9
15-50 3.5 190 3.4
0(年金) 19.5 29 0.5

特殊人群

肾功能不全的成年人

阿昔洛韦以2.5 mg / kg的剂量施用于6例严重肾功能衰竭的成年患者。血液透析前47小时的血浆峰值和谷值分别为8.5 mcg / mL和0.7 mcg / mL。

有关基于肌酸酐清除率的推荐剂量调整,请参见“剂量和管理”部分。

儿科

在16名年龄在3个月至16岁之间,肾功能正常的儿科患者中,每8小时约10 mg / kg和20 mg / kg的剂量测定阿昔洛韦的药代动力学(表3)。在这些方案下达到的浓度分别类似于每8小时接受5 mg / kg和10 mg / kg的成年人(表1)。每8小时以5 mg / kg,10 mg / kg和15 mg / kg的剂量从出生至3个月的12例患者中测定阿昔洛韦的药代动力学(表3)。

表3:小儿患者的阿昔洛韦药代动力学(平均值±标准差)
参数出生至3个月大
(n = 12)
年龄3个月至12个月
(n = 16)
CL(mL / min / kg) 4.46±1.61 8.44±2.92
VDSS(升/千克) 1.08±0.35 1.01±0.28
消除半衰期(h) 3.80±1.19 2.36±0.97

老年医学

与年轻人相比,老年患者的阿昔洛韦血浆浓度更高,部分原因是年龄相关的肾功能变化。具有潜在肾功能不全的老年患者可能需要减少剂量(请参阅预防措施:老年用药)。

药物相互作用

丙磺舒与阿昔洛韦的共同给药已显示出增加了阿昔洛韦的平均半衰期和浓度-时间曲线下的面积。尿排泄和肾脏清除率相应降低。

临床试验

免疫功能低下患者的单纯疱疹感染

阿昔洛韦注射的多中心试验,剂量为250毫克/米2(750毫克/米2 /天)7天98名免疫受损的患者中进行的,每8小时(73名成人和25名儿童)与口面部,食道癌,生殖器,和其他局部感染(使用阿昔洛韦治疗52例,使用安慰剂治疗46例)。阿昔洛韦可减少病毒排泄,减轻疼痛并促进病变愈合。

生殖器疱疹的初始发作

在安慰剂对照试验中,每8小时用5 mg / kg的阿昔洛韦静脉注射或安慰剂治疗58例初始生殖器疱疹患者(27例用阿昔洛韦治疗,31例用安慰剂治疗),共5天。阿昔洛韦减少了病毒排泄的持续时间,新病灶的形成和囊泡的持续时间,并促进了病灶的愈合。

单纯疱疹性脑炎

6名年龄在6个月至79岁,经脑活检证实为单纯疱疹性脑炎的患者被随机分配接受阿昔洛韦(每8小时10 mg / kg)或维达拉滨(15 mg / kg / day)10天(治疗28例)用阿昔洛韦和34用维达拉滨)。阿昔洛韦治疗的患者在12个月时的总死亡率为25%,而维达拉滨治疗的患者为59%。用阿昔洛韦治疗功能正常或仅有轻度后遗症(例如,注意力降低)的患者比例为32%,而用维达拉滨治疗的患者为12%。

年龄小于30岁的患者以及进入研究时神经系统受累最少的患者使用阿昔洛韦治疗的最佳结局。在欧洲进行的另一项对照研究显示了相似的发现。

新生儿单纯疱疹病毒感染

222例新生儿单纯疱疹感染婴儿被随机分配为每8小时接受阿昔洛韦10 mg / kg(n = 107)或维达拉滨30 mg / kg / day(n = 95)10天。结果列于表4。

表4:1年死亡率
HSV疾病分类治疗组
* SEM是指局部感染,疾病仅限于皮肤,眼睛和/或口腔。
+ CNS是指中枢神经系统和CSF发现相符的感染。
++ DISS是指内脏器官受累,例如有或没有CNS受累的肝炎或肺炎。
阿昔洛韦
(n = 107)
维达拉滨
(n = 95)
扫描电镜* (n = 85) 0/54 0/31
CNS + (n = 71) 5/35 5/36
DISS ++ (n = 46) 11/18 14/28

治疗组之间在1年时神经系统后遗症的发生率相当。

免疫功能低下患者的水痘-带状疱疹感染

每8小时以500 mg / m 2的剂量注射阿昔洛韦,每7小时进行一次多中心试验,用于带状疱疹感染(带状疱疹)的免疫受损患者。评估了九十四(94)例患者(52例接受阿昔洛韦治疗,42例接受安慰剂治疗)。通过减少皮肤传播和内脏传播,阿昔洛韦优于安慰剂。

适应症和用途

免疫功能低下患者的单纯疱疹感染

阿昔洛韦注射剂可用于治疗免疫功能低下患者的初次和复发性粘膜和单纯性皮肤疱疹(HSV-1和HSV-2)。

生殖器疱疹的初始发作

阿昔洛韦注射剂可用于治疗免疫功能正常的生殖器疱疹的严重初期临床发作。

单纯疱疹性脑炎

阿昔洛韦注射剂用于治疗单纯疱疹性脑炎。

新生儿单纯疱疹病毒感染

阿昔洛韦注射剂用于治疗新生儿疱疹感染。

免疫功能低下患者的水痘-带状疱疹感染

阿昔洛韦注射剂可用于治疗免疫功能低下患者的水痘-带状疱疹(带状疱疹)感染。

禁忌症

对阿昔洛韦或伐昔洛韦过敏的患者禁用阿昔洛韦注射液。

警告

阿昔洛韦注射剂仅用于静脉内输注,不应局部,肌肉内,口服,皮下或眼内给药。静脉输注必须至少持续1小时,以减少肾小管损伤的风险(请参见注意事项用法用量)。

使用阿昔洛韦治疗已观察到肾功能衰竭,在某些情况下会导致死亡(请参阅不良反应:在临床实践过量中观察到)。

导致死亡的血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征(TTP / HUS)发生在接受阿昔洛韦治疗的免疫功能低下的患者中。

预防措施

一般

如果游离阿昔洛韦的最大溶解度(在37°C下在水中为2.5 mg / mL)超过最大溶解度,或者通过推注方式给药,则肾小管中会出现阿昔洛韦晶体的沉淀。随之而来的肾小管损伤可导致急性肾衰竭。

服用阿昔洛韦可能会导致肾功能异常(肌酐清除率降低),这取决于患者的水合作用状况,其他治疗方法和给药速度。与其他肾毒性药物的同时使用,既往存在的肾脏疾病和脱水使阿昔洛韦进一步发生肾脏损害的可能性更高。通过静脉输注阿昔洛韦必须伴有足够的水合作用。

当需要调整剂量时,应基于估计的肌酐清除率(请参见剂量和管理)。

接受静脉注射阿昔洛韦的患者中约有1%表现出脑病性变化,表现为嗜睡,肥胖,震颤,精神错乱,幻觉,躁动,癫痫发作或昏迷。对于具有潜在神经系统异常以及严重肾,肝或电解质异常或严重缺氧的患者,应谨慎使用阿昔洛韦。

药物相互作用

参见《临床药理学:药代动力学》

致癌,诱变,生育力受损

以下提供的数据包括在以30 mg / kg /天(每8小时10 mg / kg,适合于治疗带状疱疹或疱疹性脑炎的剂量)或15 mg / kg的剂量治疗的人中观察到的稳态血浆阿昔洛韦峰值浓度千克/天(每8小时5毫克/千克,适用于免疫受损患者的原发性生殖器疱疹或单纯疱疹感染的治疗)。动物研究中的血浆药物浓度表示为在更高和更低的给药方案下人接触无环鸟苷的倍数(请参阅临床药理学:药代动力学)。

在大鼠和小鼠的终生生物测定中以​​灌胃法每日最高剂量450 mg / kg对阿昔洛韦进行了测试。在治疗和对照动物之间,肿瘤的发生率没有统计学上的显着差异,阿昔洛韦也没有缩短肿瘤的潜伏期。在450 mg / kg / day时,小鼠和大鼠生物测定法中的血浆浓度均低于人类。

在16个体体内遗传毒性试验中测试了阿昔洛韦。阿昔洛韦在5个试验中呈阳性。阿昔洛韦不损害小鼠(450 mg / kg /天,PO)或大鼠(25 mg / kg /天,SC)的生育力或生殖。在小鼠研究中,血浆水平与人类水平相同,而在大鼠研究中,血浆水平是人类水平的1至2倍。在大鼠和兔子中使用较高剂量(50 mg / kg /天,SC)(分别为人类水平的1至2倍和1至3倍)时,植入功效(而不是窝数)降低了。在大鼠围生期和产后研究中,SC为50 mg / kg / day,黄体平均组数,总植入位点和活胎儿的统计学上显着降低。

每天50 mg / kg /天,1个月静脉内注射(人类水平的1至3倍)或口服一年60 mg / kg /天的犬(与人类水平相同)均未见睾丸异常。在较高剂量水平的大鼠和狗中观察到睾丸萎缩和睾丸生精。

怀孕

致畸作用

怀孕类别B

在器官发生期间施用的阿昔洛韦在小鼠(450 mg / kg /天,PO),兔子(50 mg / kg /天,SC和IV)或大鼠(50 mg / kg /天,SC)中不会致畸。

这些暴露导致血浆水平分别是人体水平的4和9、1和2倍。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。妊娠期使用阿昔洛韦的前瞻性流行病学登记于1984年建立,并于1999年4月完成。在妊娠的头三个月中,暴露于系统性阿昔洛韦的妇女进行了749例妊娠,导致756例结果。出生缺陷的发生率近似于普通人群中的发生率。但是,注册中心的规模很小,不足以评估较少见的常见缺陷的风险,也不足以得出关于阿昔洛韦在孕妇及其发育中胎儿中安全性的可靠或权威性结论。仅当潜在益处证明对胎儿具有潜在风险时,才应在妊娠期间使用阿昔洛韦。

护理母亲

口服阿昔洛韦后有2名妇女在母乳中记录了阿昔洛韦的浓度,其范围为相应血浆水平的0.6至4.1倍。这些浓度将可能使哺乳婴儿暴露于高达0.3 mg / kg /天的阿昔洛韦剂量。仅当有指示时,才应谨慎向哺乳期母亲服用阿昔洛韦。

儿科用

请参阅剂量和管理

老人用

阿昔洛韦的临床研究未包括足够多的65岁及以上的患者来确定他们是否与年轻患者有所不同。其他已报告的临床经验也发现了老年患者和年轻患者中枢神经系统不良事件严重程度的差异(请参阅“不良反应:在临床实践中观察到” )。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,以反映肾功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这可能对监测肾功能有用。

不良反应

在对照和非对照临床试验中观察到以下不良反应,大约700例患者每天3次以约5 mg / kg(250 mg / m 2 )的剂量服用阿昔洛韦,约300例患者以〜10 mg / kg的剂量接受阿昔洛韦(每天3次500 mg / m 2 )。

在服用阿昔洛韦期间,最常见的不良反应是大约9%的患者在注射部位出现炎症或静脉炎,血清肌酐或BUN的短暂升高在5%到10%之间(较高的发生率通常在快速[超过10分钟]静脉输液)。约有7%的患者发生恶心和/或呕吐(大多数发生在接受10 mg / kg的非住院患者中)。约2%的患者出现瘙痒,皮疹或荨麻疹。 1%至2%的患者发生转氨酶升高。

以下血液学异常发生的频率低于1%:贫血,中性粒细胞减少,血小板减少,血小板增多,白细胞增多和嗜中性粒细胞增多。另外,观察到厌食和血尿。

临床实践中观察到的

除了临床试验中报告的不良事件外,在临床实践中批准使用阿昔洛韦注射剂后还发现了以下事件。由于是从未知大小的人群自愿报告的,因此无法估算频率。由于这些事件的严重性,报告频率,与阿昔洛韦的潜在因果关系或这些因素的组合,因此选择将这些事件包括在内。

一般:过敏反应,血管性水肿,疲劳,发烧,头痛,疼痛和周围水肿。

消化系统:腹痛,腹泻,胃肠道不适,恶心。

心血管:低血压。

血液系统和淋巴系统:弥散性血管内凝血,溶血,白细胞碎裂性血管炎,白细胞减少症,淋巴结病。

肝胆道和胰腺:肝功能检查升高,肝炎,高胆红素血症,黄疸。

肌肉骨骼:肌痛。

神经紧张:攻击性行为,躁动,共济失调,昏迷,意识错乱,del妄,头晕,构音障碍,脑病,幻觉,遗忘,感觉异常,精神病,癫痫发作,嗜睡,嗜睡,震颤。这些症状可能很明显,尤其是在老年人中(请参阅注意事项)。

皮肤:脱发,多形红斑,光敏性皮疹,瘙痒,皮疹,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,荨麻疹。在将阿昔洛韦输注到血管外组织后,发生了严重的局部炎症反应,包括组织坏死。

特殊感觉:视觉异常。

泌尿生殖系统:肾功能衰竭,血尿素氮升高,肌酐升高(请参阅警告)。

过量

据报道,过量摄入可摄入20克。与过量服用相关的不良事件包括躁动,昏迷,癫痫发作和嗜睡。当在肾小管内液中的溶解度超过(2.5 mg / mL)时,可能会在肾小管中沉淀出阿昔洛韦。在推注或不适当的大剂量注射后,以及在液体和电解质平衡未得到适当监测的患者中,已出现过量的报道。这导致BUN和血清肌酐升高,继而导致肾衰竭。如果发生急性肾功能衰竭和无尿,患者可受益于血液透析直至肾功能恢复(参见剂量和用法)。

剂量和给药

注意–必须避免快速或静脉静脉注射(请参阅警告和注意事项)。

必须避免进行皮内或皮下注射(请参阅警告)。

疱疹感染的体征和症状发作后,应尽早开始治疗。任何患者均不得超过每8小时20 mg / kg的最大剂量。

剂量

单纯疱疹感染:免疫功能低下患者的粘膜和皮肤单纯疱疹(HSV-1和HSV-2)感染

成人和青少年(12岁及12岁以上):在1小时内以恒定速率注入5 mg / kg,每8小时一次,共7天。
儿科(12岁以下): 10毫克/千克,在1个小时内以恒定速率输注,每8小时输注7天。

生殖器疱疹的严重初始临床发作:

成人和青少年(12岁及12岁以上):在1小时内以恒定速率注入5 mg / kg,每8小时一次,持续5天。

单纯疱疹性脑炎:

成人和青少年(12岁及12岁以上):每10小时每8小时以恒定速率注入10 mg / kg。
儿科(3个月至12岁):在1小时内以恒定速率注入20 mg / kg,每8小时一次,持续10天。

新生儿单纯疱疹病毒感染(出生至3个月):每8小时以恒定速率注入10 mg / kg,每8小时持续10天。在新生儿单纯疱疹感染中,已使用15 mg / kg或20 mg / kg的剂量(每8小时以恒定速率注入1个小时以上);这些剂量的安全性和有效性尚不清楚。

水痘带状疱疹感染:免疫功能低下患者的带状疱疹:

成人和青少年(12岁及12岁以上):在1小时内以恒定速率注入10 mg / kg,每8小时一次,共7天。
儿科(12岁以下): 20毫克/千克,在1小时内以恒定速率输注,每8小时输注7天。

肥胖患者:肥胖患者应使用理想体重以建议的成人剂量服用。

患有急性或慢性肾功能不全的患者:推荐剂量请参考“剂量和管理”部分,并按照表5所示调整给药间隔。

表5:肾功能不全患者的剂量调整
肌酸清除率
(毫升/分钟/1.73 m 2
的百分比
推荐剂量
加药间隔
(小时)
> 50 100% 8
25-50 100% 12
10-25 100% 24
0-10 50% 24
血液透析:对于需要透析的患者,阿昔洛韦在血液透析期间的平均血浆半衰期约为5小时。经过6小时的透析后,血浆浓度降低了60%。因此,应调整患者的用药时间表,以便在每次透析后再加一次剂量。
腹膜透析:调整给药间隔后,似乎无需补充剂量。

制备方法:每个20 mL小瓶中含有相当于500 mg阿昔洛韦无菌水溶液的阿昔洛韦钠。每个40毫升的小瓶中含有相当于无菌药物水溶液的1000毫克阿昔洛韦钠或1克阿昔洛韦。小瓶中的溶液可在输液前准备好进一步稀释。

行政

然后应将计算出的剂量取出,并以每次输注1小时时选择的给药剂量添加到任何合适的静脉内溶液中。建议输注浓度约为7 mg / mL或更低。在临床研究中,每剂量平均70公斤的成年人接受60至150毫升的液体。较高浓度(例如10 mg / mL)可能会因疏忽外渗而在注射部位产生静脉炎或炎症。标准的市售电解质和葡萄糖溶液适用于静脉内给药。不建议使用生物或胶体液(例如,血液制品,蛋白质溶液等)。

稀释后给药,每剂应在24小时内使用。

只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

供应方式

阿昔洛韦注射液以无菌瓶的形式提供,每个瓶中含有相当于500毫克阿昔洛韦的阿昔洛韦钠,用于在20毫升注射用水(每盘10瓶)中静脉内给药(NDC 61703-311-21)。每毫升包含25毫克/毫升的阿昔洛韦。

阿昔洛韦注射液以无菌瓶的形式提供,每个瓶中含有相当于1000毫克阿昔洛韦的阿昔洛韦钠,用于在40毫升注射用水(每盘10瓶)中静脉内给药(NDC 61703-311-43)。每毫升包含25毫克/毫升的阿昔洛韦。

存放在15°至25°C(59°至77°F)之间。

制造用于:

Mayne Pharma(USA)Inc.

帕拉默斯,新泽西州07652

创建人:Mayne Pharma Pty Ltd

马尔格雷夫VIC 3170

澳大利亚

2004年2月修订

480162

阿昔洛韦
阿昔洛韦溶液
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:61703-311
行政途径静脉DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
阿昔洛韦钠(acyclovir)阿昔洛韦1毫升500毫克
非活性成分
成分名称强度
氢氧化钠
盐酸
打包
项目代码包装说明
1个NDC:61703-311-21 1个托盘中有10个VIAL(10个VIAL)
1个1个样品瓶中20 mL(20毫升)
2 NDC:61703-311-43 1个托盘中有10个VIAL(10个VIAL)
2 1个样品瓶中40毫升(40毫升)
贴标机-Mayne Pharma(USA)Inc.
Mayne Pharma(USA)Inc.

综上所述

较常报道的副作用包括:恶心,静脉炎,呕吐和注射部位发炎。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于阿昔洛韦:胶囊剂,溶液剂,溶液剂,混悬剂,片剂

其他剂型:

  • 颊粘膜片

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外,阿昔洛韦还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用阿昔洛韦时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生联系

比较普遍;普遍上

-仅用于阿昔洛韦注射
  • 注射部位疼痛,肿胀或发红

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 排尿次数减少或尿量减少
  • 口渴
  • 食欲不振
  • 恶心或呕吐
  • 异常疲倦或虚弱

罕见

  • 黑色柏油凳
  • 尿液或粪便中的血液
  • 发冷,发烧或喉咙痛
  • 混乱
  • 抽搐(癫痫发作)
  • 幻觉(看到,听到或感觉到不存在的事物)
  • 麻疹
  • 找出皮肤上的红色斑点
  • 发抖
  • 异常出血或瘀伤

频率未确定

  • 从穿刺部位或粘膜(肠,口,鼻或膀胱)出血或渗出,持续
  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 淡蓝色,尤其是手脚
  • 模糊的视野
  • 注射部位瘀青
  • 面部肤色的变化
  • 视力改变
  • 笨拙
  • 咳嗽
  • 意识下降
  • 呼吸或吞咽困难
  • 头晕或头晕,严重
  • 快速的心跳
  • 易怒
  • 瘙痒或皮疹
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚,性器官上出现大型蜂巢状肿胀
  • 情绪或精神变化
  • 肌肉痉挛,疼痛或无力
  • 皮肤苍白
  • 眼睛发红或发炎
  • 躁动或不安感
  • 晃动和不稳定的步行
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑
  • 眼睑,脸,脚,手,小腿或嘴唇肿胀
  • 颈部,腋窝或腹股沟淋巴结肿大,疼痛或触痛
  • 肌肉控制或协调不稳或其他问题
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

阿昔洛韦可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

-特别是高剂量时
  • 普遍感到不适或生病

不常见

-特别是长期服用或高剂量服用
  • 腹泻
  • 头痛

频率未确定

  • 灼痛,刺痛或刺痛感
  • 睡意
  • 脱发

对于医疗保健专业人员

适用于阿昔洛韦:含服片剂,复方散剂,静脉注射粉剂,静脉内溶液剂,口服胶囊,口服混悬剂,口服片剂

一般

较常见的不良反应包括不适,恶心,呕吐,腹泻和头痛。 [参考]

胃肠道

恶心和呕吐在老年受试者中更常见。 [参考]

常见(1%至10%):恶心,呕吐,腹泻,腹痛,牙龈痛(颊片),口疮性口炎(颊片)

罕见(0.1%至1%):喉咙痛

上市后报告:胃肠道不适[参考]

肾的

肾痛可能与肾衰竭和结晶尿有关。肾功能损害通常是可逆的,但可能会发展为急性肾功能衰竭。 [参考]

稀有(0.01%至0.1%):血尿素氮升高,肌酐升高,

非常罕见(少于0.01%):急性肾衰竭,肾痛

未报告频率:结晶尿,肾功能不全

上市后报道:肾功能衰竭,血尿[参考]

本地

输注到血管外组织后,发生了严重的局部炎症反应,包括组织坏死。颊片已发生应用部位疼痛和应用部位刺激。 [参考]

常见(1%至10%):施加部位疼痛和施加部位刺激,注射部位局部发炎,静脉炎

未报告频率:组织坏死[参考]

神经系统

在老年人中头晕,嗜睡和昏迷更加频繁。 [参考]

常见(1%至10%):头痛,头晕

非常罕见(少于0.01%):共济失调,昏迷,抽搐,脑病,构音障碍

未报告频率:头晕,颤抖,味觉障碍,药物味

上市后报告:意识下降,ir妄,感觉异常,癫痫发作,震颤[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):红斑,皮疹(包括光敏性),瘙痒,荨麻疹

罕见(0.1%至1%):荨麻疹,加速性弥漫性脱发

未报告频率:发汗

上市后报道:脱发,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死[参考]

心血管的

未报告频率:心Pal,胸痛

上市后报告:低血压,外周水肿[参考]

血液学

非常罕见(少于0.01%):贫血,白细胞减少症,血小板减少症,中性粒细胞减少

未报告频率:血液学改变,包括巨幼细胞性贫血

上市后报告:白细胞碎裂性血管炎,淋巴结病,弥散性血管内凝血,溶血[参考]

肝的

罕见(0.01%至0.1%):可逆胆红素和肝脏相关酶

非常罕见(少于0.01%):肝炎,黄疸

上市后报告:高胆红素血症[参考]

过敏症

稀有(0.01%至0.1%):过敏反应

未报告频率:血管性水肿[参考]

眼科

未报告频率:pars平面炎

上市后报告:视觉异常[参考]

肌肉骨骼

罕见(0.1%至1%):腿痛

上市后报告:肌痛[参考]

其他

常见(1%至10%):嗜睡,疲倦,发烧

未报告频率:眩晕

上市后报告:发烧[参考]

泌尿生殖

未报告频率:月经异常,尿液异常(以尿沉渣中形成的元素增加为特征)无尿,排尿困难,血尿[参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):厌食

未报告频率:口渴[参考]

精神科

非常罕见(少于0.01%):躁动,神志不清,幻觉,精神病性症状

未报告频率:抑郁,失眠

上市后报告:攻击性行为[参考]

幻觉,精神病,意识错乱,攻击性行为,躁动在老年人和肾功能不全患者中可能更为明显。 [参考]

呼吸道

罕见(0.01%至0.1%):呼吸困难[参考]

参考文献

1.“产品信息。阿昔洛韦(acyclovir)。”俄亥俄州哥伦布市的West-Ward制药公司(以前是Roxane Laboratories Inc)。

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3.“产品信息。Sitavig(阿昔洛韦)。” Innocutis Holdings LLC,南卡罗来纳州查尔斯顿。

4. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

5.“产品信息。Zovirax(阿昔洛韦)。”西弗吉尼亚州摩根敦Mylan PharmaceuticalsInc。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

单纯疱疹的成人剂量-皮肤粘膜/免疫功能正常的宿主

生殖器疱疹首发的治疗
每天5次,每4小时口服200毫克,持续10天(制造商加药)
每天3次,每次400毫克,持续5到10天(CDC建议)

需要住院的严重疾病或并发症:
每8小时静脉输注5 mg / kg,连续5天(制造商加药)
每8小时静脉输注5至10 mg / kg,持续2至7天,或者直到观察到临床改善,然后口服抗病毒治疗以完成至少10天的总治疗(CDC建议)

情景(间歇性)治疗:有效的治疗需要在病变发作1天之内或发作/复发前的前庭期间开始治疗
每4小时口服200毫克,每天5次,持续5天(制造商加药)
每天3次,每天400毫克,连续5天或每天2次,每天800毫克,连续5天或每天3次,每天800毫克,连续2天(CDC建议)

评论:
-所有初发生殖器疱疹的患者均应接受抗病毒治疗,因为初次发作会导致长期的临床疾病,即使最初具有轻度临床表现的患者也应如此;应在原发感染的最早迹象或症状时开始治疗。
-IV治疗适用于严重感染的患者。
-可以参考CDC STD治疗指南。

使用:用于粘膜和皮肤单纯疱疹(HSV-1和HSV-2)的初始治疗和复发发作。

单纯疱疹的成人剂量-皮肤粘膜/免疫功能低下的宿主

伴随的艾滋病毒感染

-生殖器疱疹首发的治疗
每天3次,每次400毫克,持续5到10天(指南建议)
治疗时间:5至10天

-严重疾病:
病变开始消退后,每8小时静脉输注5 mg / kg,可改为口服治疗;继续治疗直至病变完全愈合(指南推荐)

情景(间歇性)治疗:有效的治疗需要在病变发作1天之内或发作/复发前的前庭期间开始治疗
每天3次,每次400毫克,持续5至14天

评论
-免疫功能低下的患者可能会长期或严重发作生殖器,肛周或口腔疱疹。
-在开始抗逆转录病毒治疗后的免疫重建过程中,生殖器疱疹的临床表现可能会恶化。
-口服抗病毒药的抑制性或发作性疗法可有效减少HIV感染者HSV的临床表现。
-有关预防和治疗艾滋病毒感染的成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于治疗免疫功能低下患者的初次和复发性粘膜和单纯性皮肤疱疹(HSV-1和HSV-2)。

单纯疱疹性脑炎的成人剂量

每8小时静脉输注10 mg / kg
治疗时间:10天(制造商); 21天(CDC)

评论:
-疾病控制与预防中心(CDC)建议进行IV天治疗21天,以治疗HSV脑炎。

用途:用于治疗HSV脑炎。

带状疱疹的成人剂量

每4小时口服800毫克,每天5次,持续7至10天

免疫受损的宿主:
每8小时静脉输注10 mg / kg,共7天

伴随的艾滋病毒感染:
-局部皮肤脱皮:每天800毫克,口服5次,连续7至10天(替代疗法;口服伐昔洛韦或泛昔洛韦为首选疗法)
-广泛的皮肤病变或内脏受累:每8小时静脉输注10至15 mg / kg,直至临床好转(即无新的囊泡形成或内脏疾病的症状和体征改善),然后转为口服治疗
治疗时间:7至14天疗程(口服加IV)

评论
-诊断出带状疱疹后应尽快开始治疗;肠胃外给药基于理想体重(IBW)。
-根据《艾滋病毒感染的成年人和青少年机会性感染的预防和治疗指南》,口服阿昔洛韦疗法应被视为治疗艾滋病毒感染的成年人中的急性局限性皮肤带状疱疹的替代疗法;静脉注射阿昔洛韦是首选的治疗方法,广泛存在皮肤病变或内脏受累。

使用:用于带状疱疹(带状疱疹)的急性治疗。

水痘带状疱疹的成人剂量

免疫能力强的宿主:口服800毫克,每天4次,共5天
免疫受损的宿主:每8小时静脉输注10 mg / kg,共7天

受HIV感染的成年人:
-不复杂的疗程:每天5次,每天800毫克,持续5至7天(替代疗法;口服伐昔洛韦或泛昔洛韦是首选疗法)
-严重或复杂的过程:每8小时静脉注射10至15 mg / kg,持续7至10天;如果没有内脏受累的证据,可以在去热后改用口服治疗

评论:
-应在水痘的最早迹象或症状时开始治疗;在症状发作后24小时以上开始时,没有疗效的信息。
-根据《预防和治疗艾滋病毒感染的成人和青少年机会性感染指南》,口服阿昔洛韦疗法应被视为治疗单纯性水痘的替代疗法; IV阿昔洛韦是重症或复杂病例的首选治疗方法。

使用:用于治疗水痘(水痘)。

单纯性唇疱疹的成人剂量

免疫宿主:
以单剂量将50 mg(1颊片)涂在上牙龈区域(犬窝)

评论:
-片剂应在前驱症状发作后1小时内以及唇部疱疹病变迹象出现之前1小时内使用。
-片剂应与唇疱疹症状在口的同一侧使用。
-在免疫功能低下的受试者中尚未研究使用颊片。

伴随的艾滋病毒感染:
口服片剂:每天3次,每次400毫克,持续5至10天

评论:可以参考《 HIV感染的成年人和青少年中机会性感染的预防和治疗指南》,以获取更多指导。

使用:用于治疗单纯性唇疱疹(唇疱疹)。

单纯疱疹的通常成人剂量-抑制

每日复发性疾病的抑制治疗:每天2次,口服400 mg
-已采用每天200次口服3毫克至每天5次口服200毫克的替代方案

伴随HIV感染:每天口服400至800毫克2至3次

评论:
-已显示出抑制疗法可将复发频率降低的复发频率降低70%至80%。
-已显示复发的频率随着时间的推移而减少,因此应至少每年重新评估一次持续治疗。
-经验表明,每天接受抑制性抗病毒治疗的免疫功能低下的人(即造血干细胞接受者)不太可能产生耐药性
HSV与接受情节治疗的患者相比;但是,可能存在耐药性,如果病变持续存在或复发,则应该怀疑和调查耐药性。
可以参考CDC STD治疗指南和HIV感染的成年人和青少年中的机会感染的预防和治疗指南。

用途:用于二次预防和治疗复发性HSV疾病。

带状疱疹的常规成人剂量-预防

感染艾滋病毒的成年人(指导剂量):
-暴露后预防:每天800毫克,每天5次,持续5至7天;暴露后7至10天开始

评论:
-水痘带状疱疹免疫球蛋白是预防暴露后的首选疗法;当不可能进行被动免疫时,可以使用口服抗病毒治疗;如果使用抗病毒治疗,则在最后一次注射后至少72小时内不应接种水痘疫苗。
-有关预防和治疗艾滋病毒感染的成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于与感染了水痘或带状疱疹且对病毒敏感的人密切接触的HIV感染者(例如,没有疫苗接种史或任何状况,或已知具有血清阴性作用)。

水痘带状疱疹的通常成人剂量-预防

感染艾滋病毒的成年人(指导剂量):
-暴露后预防:每天800次,口服5次,每次7至5天;暴露后7至10天开始

评论:
-水痘带状疱疹免疫球蛋白是预防暴露后的首选疗法;当不可能进行被动免疫时,可以使用口服抗病毒治疗;如果使用抗病毒治疗,则在最后一次注射后至少72小时内不应接种水痘疫苗。
-有关预防和治疗艾滋病毒感染的成年人和青少年中机会性感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于与感染了水痘或带状疱疹且对病毒敏感的人密切接触的HIV感染者(例如,没有疫苗接种史或任何状况,或已知具有血清阴性作用)。

单纯疱疹的常用儿科剂量-先天性

新生儿疱疹
出生至3个月:每8小时静脉输注10 mg / kg,持续10天(制造商加药)

出生至3个月:每8小时静脉注射20 mg / kg(建议CDC)
-治疗时间:疾病仅限于皮肤和粘膜:14天;传播性疾病或涉及CNS的疾病:21天

口服抑制性治疗:每天3次,口服300 mg / m2,持续6个月

评论:
-由于感染的风险高,应对短期内获得HSV的妇女所生的新生儿进行治疗;婴儿在出生期间接触HSV,应由儿科传染病专家进行跟进。
-对于中枢神经系统受累的新生儿HSV,在停止治疗前确认脑脊液中无病毒;脑脊液HSV DNA PCR应在第19天和第21天进行,并根据需要重复进行。
-经静脉内治疗后,对于中枢神经系统或皮肤,眼睛和口腔疾病患者,应考虑口服6个月的预防措施,因为这可能与优越的神经发育结局相关,并防止皮肤复发。
可以参考CDC STD治疗指南以及HIV感染和HIV感染儿童的机会感染的预防和治疗指南。

使用:用于已知或怀疑的新生儿HSV。

单纯疱疹的常用儿科剂量-皮肤粘膜/免疫功能正常的宿主

生殖器疱疹首发的治疗
少于12岁:每天40至80 mg / kg /天,分次服用,每日3至4次,持续5至10天
最大剂量:1000毫克/天

12岁以上:每4小时口服200毫克,每天5次或每天3次,每次400毫克
治疗时间:7至10天

需要住院的严重疾病或并发症:
少于12年:每8小时静脉输注10 mg / kg,共7天
12岁以上:每8小时静脉输注5 mg / kg,共7天

生殖器HSV感染的复发:
少于12岁:每天两次口服20至25 mg / kg;最大剂量:400毫克
12岁以上:每天200毫克,连续5天,每天5次;或800毫克,每天5次,每天2次,或800毫克,每天3次,每天2次,

评论:
-所有初发生殖器疱疹的患者均应接受抗病毒治疗,因为初次发作会导致长期的临床疾病,即使最初具有轻度临床表现的患者也应如此;应在原发感染的最早征兆或症状时开始治疗;对于有严重感染的患者,建议进行IV治疗。

使用:用于治疗粘膜和单纯疱疹(HSV-1和HSV-2)的首次发作或复发。

单纯疱疹性脑炎的常规儿科剂量

3个月至12岁:每8小时静脉输注10至20 mg / kg

12岁或以上:每8小时静脉输注10 mg / kg

治疗时间:10天(制造商); 21天(CDC)

评论:
-疾病预防控制中心(CDC)建议进行静脉输注治疗21天,以治疗HSV脑炎。
-阿昔洛韦是婴儿和儿童局部和散发性单纯疱疹感染的首选药物。
可以参考CDC STD治疗指南和HIV感染儿童和HIV感染儿童预防和治疗机会感染的指南。

用途:用于治疗单纯疱疹性脑炎

单纯疱疹的常用儿科剂量-皮肤粘膜/免疫功能低下的宿主

少于12年:每8小时静脉输注10 mg / kg,连续7天(制造商加药)
12岁或12岁以上:每8小时静脉输注5 mg / kg,共7天(制造商加药)

伴随的艾滋病毒感染(指导剂量):
-轻度症状性牙龈口炎:
每天20毫克/公斤,每天4次,持续7至10天
最大剂量:400毫克
-中度重度牙龈口炎:
每天3次,每次5至10 mg / kg
-病灶开始消退后可改用口服治疗;治疗直至病变完全愈合

评论
-阿昔洛韦是艾滋病毒感染和接触的婴幼儿局部和散发性单纯疱疹的首选药物;具有严重免疫抑制和中度至重度病变的儿童应首先接受静脉输注治疗,并可能需要更长的治疗时间。
-免疫功能低下的患者可能出现长时间或严重发作;在开始抗逆转录病毒治疗后的早期免疫重建过程中,生殖器疱疹的临床表现可能会恶化。
可以参考CDC STD治疗指南和HIV感染儿童和HIV感染儿童预防和治疗机会感染的指南。

用途:用于治疗免疫功能低下患者的初次和复发性粘膜和单纯性皮肤疱疹(HSV-1和HSV-2)

带状疱疹的常用儿科剂量

免疫能力强的宿主:
-家长:
少于1年:每8小时静脉输注10 mg / kg,持续7至10天
1岁或以上:每8小时静脉输注500 mg / m2,持续7至10天
-口服:12岁或以上:800毫克,每天5次,连续5至7天

免疫功能低下的宿主:每8小时静脉注射10 mg / kg,持续7至10天

感染艾滋病毒和感染艾滋病毒的儿童:
-简单的Zoster:
每天20次,每次20 mg / kg,持续7至10天;最大剂量:800毫克
-严重的免疫抑制(CDC免疫学类别3),三叉神经或神经受累,广泛的经皮皮肤或弥散性带状疱疹:
每8小时静脉输注10 mg / kg,直到明显清除皮肤病变和内脏疾病;然后可以改用口服疗法完成10到14天的课程

艾滋病毒感染的青少年:
-局部皮肤脱皮:每天800毫克,口服5次,连续7至10天(替代疗法;口服伐昔洛韦或泛昔洛韦为首选疗法)
-广泛的皮肤病变或内脏受累:每8小时静脉输注10至15 mg / kg,直至临床好转(即无新的囊泡形成或内脏疾病的症状和体征改善),然后转为口服治疗
治疗时间:7至14天疗程(口服加IV)

评论:
-阿昔洛韦是治疗HIV感染儿童带状疱疹的首选口服药物;应该给予7至10天,但如果病变消退较慢,则应考虑更长的持续时间。
-对于免疫抑制较严重的儿童,建议进行初始IV治疗。
-根据《预防和治疗机会性感染指南》,应考虑在青少年中口服阿昔洛韦疗法作为治疗单纯性带状疱疹病例的替代疗法;对于广泛的皮肤病变或内脏受累,静脉注射阿昔洛韦是首选治疗方法。
-有关预防和治疗HIV感染者和HIV感染儿童以及HIV感染成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

使用:用于带状疱疹(带状疱疹)的急性治疗。

水痘带状疱疹的常用儿科剂量

免疫能力强的宿主
2岁或以上(40公斤或更少):每天20毫克/公斤,每天4次,共5天
2岁或以上(超过40公斤):每天800毫克,每天口服4次,共5天
最大剂量:单次:800 mg;每天:3200毫克/天

免疫受损的宿主:
不到1年:每天10次,每次10 mg / kg,连续7至10天
1岁或以上:500 mg / m2每天3次,连续7至10天

感染艾滋病毒和感染艾滋病毒的儿童
-没有或没有中度免疫抑制作用的轻度疾病(CDC免疫学类别1和2):每天4次,口服20 mg / kg,持续7至10天,直到48小时内没有新的病变
最大剂量:800毫克
-严重的免疫抑制(CDC免疫学类别3):每8小时静脉输注10 mg / kg或500 mg / m2,持续7至10天,直到48小时无新病灶为止

艾滋病毒感染的青少年:
-不复杂的疗程:每天5次口服800毫克,持续5至7天(替代疗法;口服伐昔洛韦或泛昔洛韦为首选疗法)
-严重或复杂的过程:每8小时静脉注射10至15 mg / kg,持续7至10天;如果没有内脏受累的证据,可以在去热后改用口服治疗

评论:
-治疗应在水痘最早出现时开始,不迟于皮疹发作后24小时。
-对于1岁或1岁以上的儿童,可以使用身体表面积代替体重。
-有关预防和治疗HIV感染者和HIV感染儿童以及HIV感染成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

使用:用于治疗水痘(水痘)。

单纯性疱疹的常用儿科剂量-抑制

新生儿期(不到1年):每天300毫克/平方米,每天3次,共6个月

暴露于艾滋病毒和感染艾滋病毒的儿童的二级预防:
每天两次口服20 mg / kg
最大剂量:800毫克

评论:
-新生儿中枢神经系统或皮肤,眼睛和口腔的HSV疾病治疗后的抑制治疗可预防皮肤复发,并可能提供优异的神经发育结果。
-在新生儿期之后,可以成功治疗复发性HSV发作,并且一般不建议进行慢性预防;但是,对于患有严重和复发性粘膜皮肤(口腔或生殖器)疾病的儿童,可以考虑使用它。
-随着感染的频率和严重性随时间变化,应定期(至少每年)重新评估一次预防措施。
-有关预防和治疗HIV感染者和HIV感染儿童以及HIV感染的成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于复发性HSV疾病的二级预防。

单纯性唇疱疹的常用儿科剂量

伴随的艾滋病毒感染:

每天20毫克/千克,每天4次,共5天
最大剂量:400毫克

青少年:每天3次口服400毫克,持续5至10天

评论:
-未评估小儿颊片的安全性和有效性。
-在年幼的儿童中使用颊片可能会引起窒息的危险。
-有关预防和治疗艾滋病毒感染的成年人和青少年中机会性感染的指南,可以参考其他指南。

使用:用于治疗复发性单纯性唇唇疱疹(唇疱疹)。

带状疱疹的常用儿科剂量-预防

感染艾滋病毒的儿童或青少年(指导剂量):

艾滋病毒感染的儿童或青少年的暴露后预防:
暴露后7至10天,每天7次,每天20 mg / kg口服(最大剂量800 mg)

评论:
-水痘带状疱疹免疫球蛋白是预防暴露后的首选疗法;当不可能进行被动免疫时,可以使用口服抗病毒治疗;如果使用抗病毒治疗,则在最后一次注射后至少72小时内不应接种水痘疫苗。
-有关预防和治疗HIV感染者和HIV感染儿童或HIV感染的成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于与感染了水痘或带状疱疹且对病毒敏感的人密切接触的HIV感染者(例如,没有疫苗接种史或任何状况,或已知具有血清阴性作用)。

水痘带状疱疹的常用儿科剂量-预防

感染艾滋病毒的儿童或青少年(指导剂量):

艾滋病毒感染的儿童或青少年的暴露后预防:
暴露后7至10天,每天7次,每天20 mg / kg口服(最大剂量800 mg)

评论:
-水痘带状疱疹免疫球蛋白是预防暴露后的首选疗法;当不可能进行被动免疫时,可以使用口服抗病毒治疗;如果使用抗病毒治疗,则在最后一次注射后至少72小时内不应接种水痘疫苗。
-有关预防和治疗HIV感染者和HIV感染儿童或HIV感染的成人和青少年的机会感染的指南,可以参考其他指南。

用途:用于与感染了水痘或带状疱疹且对病毒敏感的人密切接触的HIV感染者(例如,没有疫苗接种史或任何状况,或已知具有血清阴性作用)。

肾脏剂量调整

口服:
对于CrCl 0至10 mL / min / 1.73 m2
-如果正常剂量是每4小时口服200毫克,每天5次:将剂量减少到每12小时200毫克
-如果正常剂量为每12小时口服400毫克:将剂量降低为每12小时200毫克口服
-如果正常剂量是每天4个小时口服800毫克,每天5次:将剂量减少到每12个小时口服800毫克

对于CrCl 10至25 mL / min / 1.73 m2:
-如果正常剂量是每天4个小时口服800毫克,每天5次:将剂量减少到每8个小时口服800毫克

IV:
对于CrCl 0至10 mL / min / 1.73 m2:每24小时给予50%的剂量
对于CrCl 10至25 mL / min / 1.73 m2:每24小时给予100%的剂量
对于CrCl 25至50 mL / min / 1.73 m2:每12小时给予100%剂量
对于CrCl大于50 mL / min / 1.73 m2的化合物:每8小时给予100%的剂量

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

肥胖患者应使用理想体重(IBW)按推荐剂量服用

老年患者更有可能肾功能下降,需要减少剂量。

预防措施

2岁以下的患者尚未确定口服制剂的安全性和有效性。
在儿科患者中尚未确定颊片剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

血液透析:调整给药间隔以在每次透析后提供额外的剂量
腹膜透析:调整给药间隔后无需补充剂量

其他的建议

行政建议
-保持足够的水分

肠胃外:
-静脉输注至少1小时;注入浓度不应超过7 mg / mL
-不要通过快速或推注静脉注射进行给药;不适用于IM或皮下注射

口服:
-可以带或不带食物一起服用

颊片:
-将其从水泡中取出后,立即用干手指将其涂在切牙的正上方的上牙龈上;保持原位30秒,以确保粘附。
-为舒适起见,应将圆形的一面放在口香糖上(但可以放置任一面)
-片剂应与唇疱疹症状在口的同一侧使用。
-平板电脑应保持原位并全天逐渐溶解
-不应压碎,咀嚼,吮吸或吞咽口腔片剂
-食物和饮料可以正常服用;避免咀嚼口香糖,触摸,按压或移动平板电脑
-如果在最初的6个小时内颊片没有粘附或脱落;立即重新放置,如果平板电脑不粘附,则应放置新的平板电脑
-如果在头6个小时内吞服了颊片,则应指导患者喝一杯水并使用新的片剂
-如果在头6个小时后颊片掉落或被吞下,则无需重新涂抹

重构/存储/准备技术
-仅用于静脉输液;使用前必须稀释
-用无菌注射用水配制(不要使用含有苄醇或对羟基苯甲酸酯的抑菌水注射); 12小时内使用(冷藏后的溶液可能会形成沉淀)
-输注浓度必须为7 mg / mL或更低;稀释后,在24小时内使用

静脉注射兼容性:标准的市售电解质和葡萄糖溶液适合静脉注射;不建议使用生物或胶体液(例如血液制品,蛋白质溶液)

一般
-不应超过每8小时20 mg / kg的最大剂量
-应在症状发作后尽早开始治疗。

监控
-治疗前评估肾功能

患者建议
-应建议患者在治疗期间保持足够的水分。
-患者应了解这种药物不能治愈生殖器疱疹;应讨论并采取适当的预防措施以防止传播。

1.工作原理

  • 阿昔洛韦是一种抗病毒药物,对1型单纯疱疹病毒(HSV-1),2型单纯疱疹病毒(HSV-2)和水痘带状疱疹病毒(VZV)具有活性。
  • 阿昔洛韦以多种不同方式工作,以防止这些病毒复制。抗HSV的活性大于抗VZV的活性。
  • 阿昔洛韦属于抗病毒药类。

2.优势

  • 阿昔洛韦可用于治疗带状疱疹病毒(带状疱疹)。阿昔洛韦不能完全清除带状疱疹病毒。
  • 阿昔洛韦可用于治疗生殖器疱疹的初始发作和复发发作。阿昔洛韦不能治愈生殖器疱疹或彻底清除疱疹病毒。
  • 阿昔洛韦可用于治疗水痘(水痘)。
  • 阿昔洛韦有多种不同的配方,包括片剂,胶囊剂,混悬剂,口腔片剂,乳膏剂和注射剂。
  • 可以使用通用的阿昔洛韦。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 恶心,呕吐,腹泻,头痛和一般不适感。颊片可能会引起口腔疼痛。阿昔洛韦很少会影响您的肾脏或引起出血性疾病。
  • 可能不适合某些人,包括患有肾脏问题,免疫抑制,正在服用某些药物或脱水的人。
  • 阿昔洛韦通常每天服用五次。
  • 可能与许多其他药物相互作用,包括丙磺舒,其他抗病毒药,肠病药物,可注射性骨质疏松症药物和止痛药。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

阿昔洛韦是一种抗病毒药,可帮助治疗水痘,生殖器疱疹和带状疱疹感染。在症状发作后48小时内开始治疗最有效。

5.秘诀

  • 最好是在症状发作后72小时内开始使用阿昔洛韦治疗(即皮疹,水疱,刺痛,灼热),如果在症状发作后48小时内开始使用阿昔洛韦最为有效。
  • 即使您的症状有所改善,也应按照医生规定的确切时间服用阿昔洛韦。尽管阿昔洛韦可以治疗病毒,但对流感或普通感冒无效。
  • 使用前请先摇匀阿昔洛韦口服混悬液。使用正确的剂量注射器或药杯来正确测量剂量,而不是厨房茶匙。
  • 如果您已开处方颊片剂治疗唇疱疹,请将颊片剂的平坦侧面靠在上牙龈上,嘴唇后方和犬齿前,与唇疱疹同口。闭上你的嘴,然后轻轻按压嘴唇的外部以将平板电脑固定在适当位置30秒钟。让片剂缓慢溶解;颊板置入适当位置后,饮食可以继续正常进行,但避免刷牙,嚼口香糖或戴上义齿。
  • 如果您长期服用阿昔洛韦并且体重有所变化,请告知您的医生,因为阿昔洛韦的剂量基于体重。
  • 服用阿昔洛韦时尽量保持良好的水合作用。
  • 如果您有带状疱疹或唇疱疹,请尽量保持其清洁干燥。尽管您必须小心不要将病毒传播给其他人,所以请始终使用一次性纸巾或单独清洗的毛巾。穿宽松的衣服可能有助于防止带状疱疹的发炎。
  • 如果您有任何过敏反应迹象(例如荨麻疹;呼吸困难;面部或喉咙肿胀),容易瘀伤或出血或排尿困难,脚肿胀或呼吸急促,请寻求紧急医疗建议。
  • 疱疹感染具有高度传染性,您应该掩盖皮疹并避免亲密接触。另外,避免触摸皮疹,然后再触摸眼睛。经常洗手。
  • 如果您将阿昔洛韦用于生殖器疱疹,则不会阻止您将感染传给性伴侣。当您有病变或爆发的最初症状时,应避免性交。即使没有症状,生殖器疱疹也可能会传播。
  • 在柜台购买任何药物之前,请与您的医生或药剂师联系,以检查其是否与阿昔洛韦兼容,包括维生素或草药产品。
  • 阿昔洛韦可能会使您的皮肤对阳光更敏感,更容易灼伤。需要外出时,至少要穿上SPF 30+的防晒霜和防晒衣。

6.响应和有效性

  • 口服阿昔洛韦后可能需要两个小时才能达到血浆峰值浓度。
  • 最多可能需要三天才能缓解症状;但是,应服用阿昔洛韦直至完成规定的疗程。在症状发作后48小时内开始使用阿昔洛韦效果最佳。
  • 在带状疱疹(带状疱疹)感染中,阿昔洛韦缩短了病变结ab的时间,并减少了皮疹rash愈并变得无痛所需的时间。 50岁以上的成年人从服用阿昔洛韦中获益最大。
  • 在水痘感染(水痘)中,到第2天,阿昔洛韦将治愈时间缩短到50%,减少了病变和囊泡的数量,并降低了发烧和疲倦的速度。

7.互动

与阿昔洛韦相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与阿昔洛韦合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与阿昔洛韦相互作用的常见药物包括:

  • 两性霉素
  • 氯氮平
  • 乙肝药物,例如恩替卡韦
  • 艾滋病毒药物,如替诺福韦和齐多夫定
  • 庆大霉素
  • NSAID,例如布洛芬,双氯芬酸或萘普生
  • 其他抗病毒药,例如伐昔洛韦
  • 丙磺舒
  • 茶碱
  • 华法林,一种抗凝剂(血液稀释剂)
  • 接种疫苗,例如水痘病毒或带状疱疹疫苗
  • 其他通过CYP1A2酶代谢的药物,例如茶碱和替扎尼定

服用阿昔洛韦时应避免饮酒,因为它会削弱免疫系统并可能加剧阿昔洛韦的副作用。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与阿昔洛韦相互作用的常用药物。您应参阅阿昔洛韦的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

阿昔洛韦。修订于10/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/acyclovir-systemic.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年1月26日。

已知共有54种药物与阿昔洛韦相互作用。

  • 23种主要药物相互作用
  • 23种适度的药物相互作用
  • 8种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿昔洛韦相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿昔洛韦的相互作用。

最常检查的互动

查看有关阿昔洛韦和以下所列药物的相互作用报告。

  • Abreva(山茱doc醇外用剂)
  • Advil(布洛芬)
  • 安必恩(zolpidem)
  • 阿莫西林
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Bactrim(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 头孢氨苄
  • 西酞普兰
  • mb(度洛西汀)
  • 强力霉素
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 布洛芬
  • Lexapro(依他普仑)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 甲硝唑
  • 萘普生
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 强的松
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • Valtrex(伐昔洛韦)
  • Velcade(硼替佐米)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zyrtec(西替利嗪)

阿昔洛韦疾病相互作用

与阿昔洛韦有四种疾病相互作用,包括:

  • 肾功能不全
  • 脱水
  • 血液透析
  • 神经毒性

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。