Valtrex的适应症和用法

成年病人

唇疱疹（唇疱疹）

Valtrex适用于唇疱疹（唇疱疹）的治疗。在感冒疮的临床体征（例如丘疹，囊泡或溃疡）形成后开始的Valtrex的功效尚未确定。

生殖器疱疹

初始发作： Valtrex适用于免疫能力强的成年人生殖器疱疹的初始发作。在症状和体征发作72小时后开始使用Valtrex治疗的疗效尚未确定。

复发发作： Valtrex适用于治疗具有免疫功能的成年人生殖器疱疹的复发发作。尚未确定在出现症状和体征后超过24小时开始用Valtrex治疗的疗效。

抑制疗法： Valtrex被指定用于免疫抑制和感染HIV-1的成年人生殖器疱疹复发发作的慢性抑制疗法。还没有确定Valtrex在有免疫能力的患者中抑制生殖器疱疹超过1年以及在HIV-1感染的患者中抑制超过6个月的功效和安全性。

减少传播： Valtrex可以减少具有免疫能力的成年人生殖器疱疹的传播。尚未确定Valtrex在不和谐夫妻中减少超过8个月的生殖器疱疹传播的功效。还没有建立Valtrex减少具有多个伴侣和非异性恋夫妇的个人生殖器疱疹传播的功效。抑制疗法应采用更安全的性行为（请参见最新的疾病控制与预防中心[CDC]性传播疾病治疗指南）。

带状疱疹

Valtrex被指定用于治疗有免疫能力的成年人的带状疱疹（带状疱疹）。皮疹发作后超过72小时启动Valtrex的功效以及Valtrex治疗弥散性带状疱疹的功效和安全性尚未确定。

小儿患者

唇疱疹（唇疱疹）

Valtrex适用于年龄大于或等于12岁的小儿患者的唇疱疹（唇疱疹）治疗。在感冒疮的临床体征（例如丘疹，囊泡或溃疡）发生后开始的Valtrex的功效尚未确定。

水痘

Valtrex被指定用于治疗2岁至18岁以下的具有免疫功能的小儿水痘。根据口服阿昔洛韦的临床试验疗效数据，应于皮疹发作后24小时内开始用Valtrex治疗[见临床研究（ 14.4 ）] 。

使用限制

Valtrex的功效和安全性尚未在以下地区建立：

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CD4 +细胞计数大于或等于100细胞/ mm 3的HIV-1感染患者中抑制生殖器疱疹的免疫功能低下的患者。

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年龄小于12岁的唇疱疹患者（唇疱疹）。

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年龄小于2岁或大于或等于18岁的水痘患者。

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小于18岁的生殖器疱疹患者。

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带状疱疹的年龄小于18岁的患者。

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新生儿和婴儿作为新生儿单纯疱疹病毒（HSV）感染后的抑制疗法。

Valtrex剂量和给药

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可以不考虑进餐而服用Valtrex。

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伐昔洛韦口服混悬剂（25 mg / mL或50 mg / mL）可以用500 mg Valtrex片剂即刻制备，用于不适合固体剂型的儿科患者[见剂量和用法（ 2.3 ）] 。

成人剂量建议

唇疱疹（唇疱疹）

Valtrex治疗唇疱疹的推荐剂量为每天2克，每天两次，共1天，间隔12小时。应该在唇疱疹的最早症状（例如刺痛，发痒或灼痛）开始治疗。

生殖器疱疹

初始情节： Valtrex用于治疗原始生殖器疱疹的推荐剂量为1克，每天两次，共10天。在症状和体征发作后48小时内给予治疗最有效。

复发发作： Valtrex治疗复发性生殖器疱疹的推荐剂量为每天两次，每次500毫克，共3天。在发作的第一个迹象或症状时开始治疗。

抑制治疗：对于免疫功能正常的患者，Valtrex用于慢性生殖器疱疹的慢性抑制治疗的推荐剂量为每天1克。对于每年复发9次或更少的病史的患者，替代剂量为每天一次500毫克。

在CD4 +细胞计数大于或等于100细胞/ mm 3的HIV-1感染患者中，Valtrex用于复发性生殖器疱疹的慢性抑制治疗的推荐剂量为每天两次500 mg。

减少传播：对于每年复发9次或更少的病史的患者，Valtrex用于减少生殖器疱疹传播的推荐剂量为源伴侣每天一次500 mg。

带状疱疹

Valtrex用于治疗带状疱疹的推荐剂量为1克，每天3次，共7天。应该在带状疱疹的最早迹象或症状时开始治疗，并且在皮疹发作后48小时内开始治疗最有效。

儿科给药建议

唇疱疹（唇疱疹）

Valtrex在大于或等于12岁的小儿患者中治疗唇疱疹的推荐剂量为每天2克，每天两次，每次1天，间隔12小时。应从唇疱疹的最早症状（例如刺痛，发痒或灼痛）开始治疗。

水痘

Valtrex在2岁至18岁以下具有免疫功能的小儿患者中治疗水痘的推荐剂量为20 mg / kg，每天3次，共5天。每天3次的总剂量不应超过1克。应尽早开始治疗或出现症状[请参阅“在特定人群中使用（ 8.4 ）”，“临床药理学”（ 12.3 ），“临床研究”（ 14.4 ）] 。

临时配制口服混悬剂

USP ‑ NF的成分和制备

Valtrex片500毫克，樱桃味和悬浮结构载体USP-NF（SSV）。伐昔洛韦口服混悬液（25 mg / mL或50 mg / mL）应以100 mL的批次制备。

分配时的悬浮液制备说明

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根据USP-NF准备SSV。

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用研钵和研钵研磨所需数量的Valtrex 500毫克片剂，直到产生细粉为止（5粒Valtrex片剂用于25-mg / mL悬浮液； 10粒Valtrex片剂用于50mg / mL悬浮液）。

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逐渐向砂浆中加入约5 mL的SSV等分试样，并研磨粉末直至产生糊状物。确保粉末已充分润湿。

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继续向砂浆中添加约5 mL的SSV等分试样，在两次添加之间充分混合，直到产生浓缩的悬浮液为止，对于25 mg的最小总量为20 mL SSV，最大总量为40 mL SSV / mL和50-mg / mL悬浮液。

•

将混合物转移至合适的100 mL量瓶中。

•

将樱桃香料*转移至研钵中，并溶于约5 mL的SSV中。溶解后，加到量瓶中。

•

用大约5 mL的SSV等分冲洗至少3次，在两次添加之间将冲洗液转移到量瓶中。

•

用SSV将悬浮液定容至（100 mL），并彻底摇匀以混合。

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将悬浮液转移到带有儿童安全盖的琥珀色玻璃药瓶中。

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准备好的悬浮液应贴有以下信息“使用前请摇匀。将悬浮液储存在2°至8°C（36°至46°F）的冰箱中。 28天后丢弃。”

*樱桃味的添加量是按照樱桃味供应商的指示进行的。

肾功能不全的患者

在提供了用于成年患者肾功能降低推荐剂量表1 [见特殊人群中使用（ 8.5 ， 8.6 ），临床药理学（ 12.3 ）]。尚无关于肌酐清除率低于50 mL / min / 1.73 m 2的小儿患者使用Valtrex的数据。

血液透析

需要血液透析的患者应在血液透析后接受推荐剂量的Valtrex。在血液透析期间，服用Valtrex后阿昔洛韦的半衰期约为4小时。在4小时的血液透析过程中，通过透析除去体内约三分之一的阿昔洛韦。

腹膜透析

对于接受腹膜透析的患者，尚无关于Valtrex给药的特定信息。研究了慢性非卧床腹膜透析（CAPD）和连续动静脉血液滤过/透析（CAVHD）对阿昔洛韦药代动力学的影响。与血液透析相比，CAPD和CAVHD后无环鸟苷的清除效果较差，其药代动力学参数与未接受血液透析的终末期肾病（ESRD）患者所观察到的相似。因此，CAPD或CAVHD后不需要补充剂量的Valtrex。

剂型和优势

平板电脑：

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500毫克：每个印有“ Valtrex 500毫克”的蓝色薄膜包衣胶囊型片剂均含有556.2毫克盐酸伐昔洛韦，相当于500毫克游离碱。

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1克：每个蓝色，薄膜包衣的胶囊状片剂，两侧刻有部分记分条，上面印有“ Valtrex 1克”，含有1.112克盐酸伐昔洛韦，相当于1克游离碱。

禁忌症

Valtrex被禁止用于对伐昔洛韦，阿昔洛韦或任何制剂成分具有临床上显着的超敏反应（例如过敏反应）的患者[见不良反应（ 6.3 ）] 。

警告和注意事项

血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征（TTP / HUS）

TTP / HUS在某些情况下会导致死亡，这种情况发生在患有晚期HIV-1疾病的患者以及接受Valtrex临床试验的同种异体骨髓移植和肾移植接受者中，每天剂量为8克。如果出现与TTP / HUS一致的临床体征，症状和实验室异常，应立即停止用Valtrex治疗。

急性肾功能衰竭

急性肾衰竭病例报告于：

•

老年患者有或没有肾功能下降。向老年患者使用Valtrex时应谨慎，建议肾功能受损的患者减少剂量[见剂量和给药方法（ 2.4 ），在特定人群中使用（ 8.5 ）]。

•

患有潜在肾脏疾病的患者因肾功能水平而接受高于建议剂量的Valtrex。当对肾功能不全的患者使用Valtrex时，建议减少剂量[见剂量和用法（ 2.4 ），在特定人群中使用（ 8.6 ）]。

•

患者正在接受其他肾毒性药物。给接受潜在肾毒性药物治疗的患者服用Valtrex时应谨慎。

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患者没有足够的水分。当在肾小管内液中的溶解度超过（2.5 mg / mL）时，可能会在肾小管中沉淀出阿昔洛韦。所有患者应保持足够的水分。

如果发生急性肾衰竭和无尿，患者可受益于血液透析直至肾功能恢复[见剂量和给药方法（ 2.4 ），不良反应（ 6.3 ）] 。

中枢神经系统的影响

在有或没有肾功能减退的成年和小儿患者以及接受高于推荐剂量的潜在肾脏疾病患者中，均报告了中枢神经系统不良反应，包括躁动，幻觉，精神错乱，del妄，癫痫发作和脑病。 Valtrex对肾功能的影响。老年患者更容易出现中枢神经系统不良反应。洛韦应停用如果中枢神经系统不良反应发生[见不良反应（ 6.3 ），使用在特殊人群中（ 8.5 ， 8.6 ）]。

不良反应

标签的其他部分详细讨论了以下严重不良反应：

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血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]。

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急性肾功能衰竭[见警告和注意事项（ 5.2 ）] 。

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中枢神经系统影响[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。

在至少1个适应症中，超过10％的接受Valtrex治疗的成年受试者中报告的最常见不良反应是头痛，恶心和腹痛，与安慰剂相比，使用Valtrex观察到的更为常见。超过18％的年龄小于18岁的小儿科目中唯一报告的不良反应是头痛。

成人科目的临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率与在另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

唇疱疹（唇疱疹）

在治疗唇疱疹的临床试验中，分别每天两次接受Valtrex 2克（n = 609）或安慰剂（n = 609）接受1天的受试者报告的不良反应包括头痛（14％，10％）和头晕（2％，1％）。接受Valtrex治疗的受试者的异常ALT频率（大于2 x ULN）为1.8％，而安慰剂为0.8％。两组其他实验室异常（血红蛋白，白细胞，碱性磷酸酶和血清肌酐）的发生频率相似。

生殖器疱疹

初始发作：在一项治疗生殖器疱疹初始发作的临床试验中，报告的不良反应大于或等于5％的受试者接受Valtrex 1克，每天两次，连续10天（n = 318）或口服阿昔洛韦200 mg每天5次，共10天（n = 318），包括头痛（13％，10％）和恶心（6％，6％）。有关实验室异常的发生率，请参见表2 。

复发发作：在3种用于复发性生殖器疱疹的发作性治疗的临床试验中，报告的不良反应大于或等于5％的受试者接受Valtrex 500 mg每天两次，连续3天（n = 402），Valtrex 500 mg每天两次，两次5天（n = 1,136）或安慰剂（n = 259）分别包括头痛（16％，11％，14％）和恶心（5％，4％，5％）。有关实验室异常的发生率，请参见表2 。

抑制治疗：抑制有免疫能力的成年人复发性生殖器疱疹：在一项抑​​制复发性生殖器疱疹感染的临床试验中，受试者接受的每日口服Valtrex 1克（n = 269），Valtrex 500 mg每天一次（n = 266）或安慰剂（n = 134），分别包括头痛（35％，38％，34％），恶心（11％，11％，8％），腹痛（11％，9％，6％） ），痛经（8％，5％，4％），抑郁症（7％，5％，5％），关节痛（6％，5％，4％），呕吐（3％，3％，2％），和头晕（4％，2％，1％）。有关实验室异常的发生率，请参见表2 。

抑制HIV-1感染者复发性生殖器疱疹：在HIV-1感染者中，经常报告Valtrex（每天两次，每次500 mg； n = 194，治疗中位数= 172）和安慰剂（n = 99）的不良反应，治疗的中位数天数= 59）分别包括头痛（13％，8％），疲劳（8％，5％）和皮疹（8％，1％）。与安慰剂相比，伐昔洛韦受试者在随机化后实验室异常中报告的频率更高，包括碱性磷酸酶升高（4％，2％），ALT升高（14％，10％），AST升高（16％，11％），中性粒细胞计数降低（18％，10％）和减少的血小板计数（3％，0％）。

减少传播：在减少生殖器疱疹传播的临床试验中，分别接受每日一次Valtrex 500 mg（n = 743）或每天一次安慰剂（n = 741）的受试者报告的不良反应包括头痛（29）。 ％，26％），鼻咽炎（16％，15％）和上呼吸道感染（9％，10％）。

带状疱疹

在2条治疗带状疱疹的临床试验中，分别每天接受3克Valtrex 1克，连续7至14天（n = 967）或安慰剂（n = 195）的受试者报告的不良反应包括恶心（15％， 8％），头痛（14％，12％），呕吐（6％，3％），头晕（3％，2％）和腹痛（3％，2％）。有关实验室异常的发生率，请参见表2 。

a未预先收集数据。
LLN =正常下限。
ULN =正常上限。

儿科受试者的临床试验经验

在177名1个月至18岁以下的儿科患者中研究了Valtrex的安全性。这些儿科受试者中有65名年龄在12至18岁以下的儿童接受了1到2天的口服片剂治疗唇疱疹。其余112名年龄在1个月至12岁以下的儿科受试者参加了3项药代动力学和安全性试验，并接受了伐昔洛韦口服混悬液治疗。这112名儿科受试者中有51名接受了3至6天的口服混悬液治疗。临床不良反应和实验室异常的频率，强度和性质与成人相似。

年龄在12至18岁以下的儿童科目（唇疱疹）

在治疗唇疱疹的临床试验中，青少年受试者报告的不良反应为：每天2次服用Valtrex 2克，共1天，或每天2次服用Valtrex 2克，共1天，然后每天1克两次，共1天（n = 65，在两个给药组中）或安慰剂（n = 30）分别包括头痛（17％，3％）和恶心（8％，0％）。

1个月至12岁以下的儿科受试者

在3项药物动力学和安全性试验中，超过1个受试者在1个月至12岁以下的儿童中发生了不良反应，其中包括腹泻（5％），发热（4％），脱水（2％），单纯疱疹（2％）和鼻漏（2％）。没有观察到临床意义上实验室值的变化。

上市后经验

除了临床试验中报告的不良事件外，Valtrex上市后使用期间还发现了以下事件。由于是自愿报告的，来自未知大小的人群，因此无法估算频率。由于事件的严重性，报告的频率或与Valtrex的潜在因果关系，这些事件已被选择包括在内。

一般

面部水肿，高血压，心动过速。

过敏的

急性超敏反应包括过敏反应，血管性水肿，呼吸困难，瘙痒，皮疹和荨麻疹[见禁忌症（ 4 ）] 。

中枢神经系统（ CNS）症状

攻击行为；搅动;共济失调;昏迷;混乱;意识下降；构音障碍脑病狂躁;和精神病，包括听觉和视觉幻觉，癫痫，震颤[见警告和注意事项（ 5.3 ），使用在特殊人群中（ 8.5 ， 8.6 ）]。

眼

视觉异常。

胃肠道

腹泻。

肝胆道和胰腺

肝酶异常，肝炎。

肾的

肾衰竭，肾痛（可以与肾衰竭相关联）[见警告和注意事项（ 5.2 ），使用在特殊人群中（ 8.5 ， 8.6 ）]。

血液学

血小板减少症，再生障碍性贫血，白细胞碎裂性血管炎，TTP / HUS [请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] 。

皮肤

多形红斑，皮疹包括光敏性，脱发。

药物相互作用

没有已知与Valtrex具有临床意义的药物或药物-食物相互作用[请参阅临床药理学（ 12.3 ）]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

孕妇使用伐昔洛韦及其代谢物阿昔洛韦长达数十年的临床数据尚未发现与药物相关的重大先天缺陷的风险。关于流产或不良的母体或胎儿结局，使用伐昔洛韦的数据不足（参见数据） 。怀孕期间胎儿与未经治疗的单纯疱疹相关的风险（请参阅临床注意事项）。

在动物生殖研究中，当以最大推荐人剂量（MRHD）暴露于系统暴露（AUC）4倍（大鼠）和7倍（兔子）给怀孕的大鼠和兔子时，伐昔洛韦没有观察到不利的发育结果（请参见数据） 。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿的风险：妊娠晚期（晚期）获得生殖器HSV的新生儿HSV感染的风险从30％到50％不等，而妊娠初期获得HSV的新生儿感染的风险则为大约是1％。在妊娠的前三个月中，原发性疱疹的发生与新生儿脉络膜视网膜炎，小头畸形以及罕见的皮肤病变有关。在极少数情况下，可能发生经胎盘传播，导致先天性感染，包括小头畸形，肝脾肿大，子宫内生长受限和死产。 HSV的合并感染会增加在怀孕期间被诊断出生殖器疱疹的女性围产期HIV传播的风险。

数据

人类数据：根据已发表的文献，在孕妇中使用伐昔洛韦及其代谢产物阿昔洛韦的数十年临床数据尚未发现与药物相关的重大先天缺陷的风险。关于流产或不良的母体或胎儿结局，使用伐昔洛韦的数据不足。

阿昔洛韦和法拉昔洛韦妊娠登记处都是基于人群的国际前瞻性研究，收集了截至1999年4月的妊娠数据。阿昔洛韦登记处记录了1,246名婴儿和胎儿在妊娠期间暴露于阿昔洛韦的结果（756例在最早的三个月中最早暴露，197例在孕早期中）。孕中期，孕中期291次和2个未知数）。在孕早期暴露于阿昔洛韦期间，主要的出生缺陷发生率为3.2％（95％CI：2.0％至5.0％），在任何孕中期暴露为2.6％（95％CI：1.8％至3.8％）。 Valacyclovir Pregnancy Registry记录了111名婴儿和胎儿在怀孕期间暴露于valacyclovir的结局（28例，最早暴露于孕早期，31例在孕中期和52例在孕晚期）。伐昔洛韦的暴露率为4.5％（95％CI：0.24％至24.9％），在任何妊娠中期均为3.9％（95％CI：1.3％至10.7％）。

现有的研究存在方法学上的局限性，包括样本量不足以支持有关总体畸形风险的结论或用于比较特定先天性缺陷发生频率的结论。

动物数据：在器官发生过程中（妊娠第6至15天和第6至18天）分别对怀孕的大鼠和家兔口服伐拉昔洛韦（最高剂量为400 mg / kg /天）。在阿昔洛韦暴露量（AUC）是人在MRHD暴露量的大约4倍（大鼠）和7（兔子）时，在大鼠和兔子中未观察到不利的胚胎-胎儿效应。在大鼠中观察到早期胚胎死亡，胎儿发育迟缓（重量和长度）和胎儿骨骼发育变化（主要是肋骨增加和胸骨骨化延迟），并与母体毒性有关（200 mg / kg /天；大约高6倍）比人类在MRHD上的暴露）。

在一项产前/产后发育研究中，从妊娠后期到哺乳期，对妊娠大鼠口服伐昔洛韦（从妊娠第15天到产后第20天每天口服200 mg / kg /天）。在母体暴露（AUC）下，从出生前到哺乳期每天暴露的后代中，未观察到明显的不利影响，而MRHD的暴露量是人暴露的大约六倍。

哺乳期

风险摘要

尽管尚无关于人乳中存在伐昔洛韦的信息，但口服伐昔洛韦后，其代谢产物阿昔洛韦仍存在于人乳中。根据已公布的数据，每日两次两次的500 mg孕产妇Valtrex剂量将为母乳喂养的孩子提供约0.6 mg / kg /天的口服阿昔洛韦剂量（参见数据）。没有关于伐昔洛韦或阿昔洛韦对母乳喂养的孩子或产奶量的影响的数据。应当考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对Valtrex的临床需求以及Valtrex或潜在母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。

数据

向5名哺乳期妇女口服500毫克剂量的Valtrex之后，母乳中阿昔洛韦的峰值浓度（C max ）为相应母体阿昔洛韦血清浓度的0.5至2.3倍（中位数1.4）。阿昔洛韦母乳的AUC范围是产妇血清AUC的1.4至2.6倍（中位数2.2）。每天两次的500 mg孕产妇Valtrex剂量将为母乳喂养的孩子提供约0.6 mg / kg /天的口服阿昔洛韦剂量。在母体血清，母乳或婴儿尿液中未检出不变的伐昔洛韦。

儿科用

Valtrex被指定用于治疗大于或等于12岁的小儿唇疱疹，以及治疗2至18岁以下的小儿水痘[见适应症和用法（ 1.2 ），剂量和用法（ 2.2 ）] 。

Valtrex用于治疗唇疱疹的研究基于两项对患有复发唇疱疹的健康成年人和青少年（年龄大于或等于12岁）进行的两项双盲，安慰剂对照临床试验[参见临床研究（ 14.1 ）] 。

Valtrex在2岁至18岁以下的小儿患者中治疗水痘的应用基于valacyclovir公开试验的单剂量药代动力学和多剂量安全性数据，并得到来自3项随机，在儿童患有水痘的受试者中评估口服阿昔洛韦的双盲，安慰剂对照试验[参见剂量和给药方法（ 2.2 ），不良反应（ 6.2 ），临床药理学（ 12.3 ），临床研究（ 14.4 ）] 。

伐昔洛韦在儿童患者中的疗效和安全性尚未确定：

•

年龄小于12岁的唇疱疹

•

小于18岁的生殖器疱疹

•

带状疱疹年龄小于18岁

•

年龄小于2岁的水痘

•

用于新生儿HSV感染后的抑制性治疗。

在3个开放标签试验中研究了伐昔洛韦口服混悬剂对12岁以下儿童的药代动力学特征和安全性。 3项试验均未进行疗效评估。

试验1是一项单剂量药代动力学，多剂量安全性试验，针对27位1岁至12岁以下且临床上怀疑有水痘带状疱疹病毒（VZV）感染的儿科患者[参见剂量和给药方法（ 2.2 ），不良反应（ 6.2 ） ，临床药理学（ 12.3 ），临床研究（ 14.4 ）] 。

试验2是一项单剂量药代动力学和安全性试验，用于年龄在1个月至6岁以下且患有疱疹病毒活跃感染或有疱疹病毒感染风险的小儿科患者。共有57名受试者入组，并接受了25 mg / kg的伐昔洛韦单剂量口服混悬液。在3个月至6岁以下的婴儿和儿童中，该剂量提供的成人阿昔洛韦与1克成人剂量的伐昔洛韦相当（历史数据）。在1个月至3个月以下的婴儿中，以1克剂量的伐昔洛韦服用25毫克/千克剂量引起的平均阿昔洛韦暴露量（C max ：↑30％，AUC：↑60％）高于阿昔洛韦的暴露量。在成人中。未批准将阿昔洛韦用于新生儿HSV感染后的婴儿和儿童的抑制性治疗；因此，不建议将伐昔洛韦用于该适应症，因为不能从阿昔洛韦推断疗效。

试验3是一项单剂量药代动力学，多剂量安全性试验，针对28位1岁至12岁以下且临床怀疑有HSV感染的儿科患者。参加该试验的受试者均未患有生殖器疱疹。每位受试者每天两次服用10毫克/公斤的伐昔洛韦口服混悬液，持续3至5天。将接受伐昔洛韦口服混悬液治疗的儿科受试者中的阿昔洛韦全身暴露与接受接受口服伐昔洛韦或阿昔洛韦固体口服剂型治疗复发性生殖器疱疹的具有免疫能力的成年人的历史阿昔洛韦全身暴露进行比较。与接受500 mg伐昔洛韦两次成人的成人的阿昔洛韦全身暴露量相比，在所有年龄段（1岁至12岁以下）的儿科受试者中，平均预计每日阿昔洛韦全身暴露量均较低（C max ：20％，AUC：33％）每天接受5倍阿昔洛韦200毫克的成年人比全身暴露量要高（每日AUC：16％）。没有足够的数据支持伐昔洛韦用于该年龄段的复发性生殖器疱疹的治疗，因为有关幼儿复发性生殖器疱疹的临床信息有限；因此，不可能将成年人的功效数据外推到该人群。此外，伐昔洛韦尚未在1岁至12岁以下患有生殖器疱疹的儿童中进行研究。

老人用

在Valtrex临床试验的受试者总数中，有906名年龄在65岁及以上，而352名年龄在75岁及以上。在一项带状疱疹的临床试验中，年龄在65岁及65岁以上的受试者与年轻成年人相比，治愈后的疼痛持续时间（疱疹后神经痛）更长。老年患者更有可能肾功能下降，需要减少剂量。老年患者也更可能为具有肾或CNS不良事件[见剂量和给药（ 2.4 ），警告和注意事项（ 5.2 ， 5.3 ），临床药理学（ 12.3 ）]。

肾功能不全

剂量减少建议施用洛韦到肾功能不全患者时[见剂量和给药（ 2.4 ），警告和注意事项（ 5.2 ， 5.3 ）]。

过量

应谨慎，以防止意外过量[见特殊人群中使用（ 8.5 ， 8.6 ）]。当在肾小管内液中的溶解度超过（2.5 mg / mL）时，可能会在肾小管中沉淀出阿昔洛韦。如果发生急性肾衰竭和无尿，患者可受益于血液透析直至肾功能恢复[见剂量和给药方法（ 2.4 ）] 。

Valtrex说明

Valtrex（盐酸伐昔洛韦）是抗病毒药物阿昔洛韦的L-戊基酯的盐酸盐。

Valtrex片剂用于口服。每片含556.2 mg或1.112克盐酸伐昔洛韦，分别相当于500 mg或1克伐昔洛韦，以及无效成分巴西棕榈蜡，胶体二氧化硅，交聚维酮，FD＆C蓝色2号色淀，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酯80，聚维酮和二氧化钛。蓝色，薄膜包衣的药片用可食用的白色墨水印刷。

盐酸伐昔洛韦的化学名称是L-缬氨酸，2-[（（2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9 H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯]，一盐酸盐。它具有以下结构式：

盐酸伐昔洛韦为白色至类白色粉末，分子式为C 13 H 20 N 6 O 4 •HCl，分子量为360.80。 25°C时在水中的最大溶解度为174 mg / mL。盐酸伐昔洛韦的pk a s为1.90、7.47和9.43。

Valtrex-临床药理学

作用机理

伐昔洛韦是一种对α疱疹病毒有活性的抗病毒药[参见微生物学（ 12.4 ）]。

药代动力学

口服Valtrex后的伐昔洛韦和阿昔洛韦的药代动力学已在14项涉及283名成人的志愿者试验和3项涉及1个月至12岁以下的儿科受试者的试验中进行了研究。

成人药代动力学

吸收和生物利用度：口服后，盐酸伐昔洛韦从胃肠道迅速吸收，并通过首过肠道和/或肝脏代谢，几乎完全转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸。

服用Valtrex对12名健康志愿者口服1克Valtrex和350 mg静脉注射阿昔洛韦后，测定其对阿昔洛韦的绝对生物利用度为54.5％±9.1％。 Valtrex给药后的阿昔洛韦生物利用度不随食物给药而改变（873 Kcal早餐后30分钟，其中包括51克脂肪）。

表3列出了向健康成人志愿者服用Valtrex后的阿昔洛韦药代动力学参数估计值。在250 mg之间的剂量一次或多次给药（每天4次）后，阿昔洛韦最大浓度（C max ）和阿昔洛韦浓度-时间曲线（AUC）下面积的增加均小于剂量比例成比例到1克

There is no accumulation of acyclovir after the administration of valacyclovir at the recommended dosage regimens in adults with normal renal function.

a Administered 4 times daily for 11 days.
ND = not done.

Distribution: The binding of valacyclovir to human plasma proteins ranges from 13.5% to 17.9%. The binding of acyclovir to human plasma proteins ranges from 9% to 33%.

Metabolism: Valacyclovir is converted to acyclovir and L -valine by first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Acyclovir is converted to a small extent to inactive metabolites by aldehyde oxidase and by alcohol and aldehyde dehydrogenase. Neither valacyclovir nor acyclovir is metabolized by cytochrome P450 enzymes. Plasma concentrations of unconverted valacyclovir are low and transient, generally becoming non-quantifiable by 3 hours after administration. Peak plasma valac