介绍

抗病毒物质;来自鸟嘌呤的嘌呤核苷类似物。 ^{403 409}

阿昔洛韦钠的用途

粘膜皮肤，眼和全身性单纯疱疹病毒（HSV）感染

在免疫力低下的成年人，青少年和儿童（包括HIV感染者）中治疗初次和复发性粘膜皮肤HSV-1和HSV-2感染（例如口，食道，生殖器，鼻，唇）。 ^{322 381 396 409 410 412 413}所选药物。 ^{322 381 396 410 412 413}

在免疫力低下的成年人，青少年和儿童中，包括经常或严重复发的HIV感染者，对HSV反复发作进行长期抑制或维持治疗（二级预防）†。 ^{322 392 404 412}

在具有免疫能力的成年人和儿童中治疗口唇HSV感染（包括牙龈炎）； ^{322 381 418}通常不能有效预防免疫有效个体中的唇唇疱疹。 ^{322 422}

有特应性皮炎病史的湿疹疱疹的治疗。 ^{223 224}

在HIV感染患者中治疗HSV角膜炎†。 ⁴⁰⁷

在前12个月内，一只或两只眼睛有免疫能力的成人和≥12岁的患有眼HSV疾病（眼睑炎，结膜炎，上皮性角膜炎，基质性角膜炎，虹膜炎）的具有免疫能力的成年人和儿童预防眼HSV疾病的复发†。 ^{408 419}穿透性角膜移植术为疱疹性角膜炎后已被用于预防。 ⁴²⁰

治疗HSV脑炎的首选药物。 ^{211 212 246 248 322 381 395 409 410 412 413}

治疗新生儿HSV感染的首选药物，包括粘膜皮肤感染，涉及皮肤，眼睛和口腔的感染以及弥散性或CNS感染。 ^{244 322 324 353 356 381 395 408 409 410 413 413}

在造血干细胞移植（HSCT）受体中对HSV呈阳性的预防HSV复发的首选药物； HSV血清阴性者未指出此类预防措施。 ⁴¹⁴

生殖器疱疹

^{206 207 208 208 244 305 313 322 381 403 409}包括成人和青少年的生殖器疱疹初始发作的治疗，包括感染了HIV的个体。 ⁴¹²

疱疹性直肠炎的首发治疗†。 ³⁰⁵

对成人和青少年生殖器疱疹复发发作的发作性治疗，包括艾滋病毒感染者^{244 313 322 381 403} 。 ^{244 412}

在成人和青少年生殖器疱疹反复发作的慢性抑制疗法^{，202 203 210 242 244 313 317 318 319 320 321 322 381 384 386 403}包括艾滋病毒感染者。 ^{244 412}

CDC和其他人推荐口服阿昔洛韦，口服泛昔洛韦或口服伐昔洛韦作为治疗生殖器疱疹初期发作以及复发性生殖器疱疹的发作性治疗或慢性抑制疗法的选择药物。 ^{244 313 381 412}

水痘带状疱疹感染

在免疫功能低下的成年人，青少年和儿童（包括感染HIV的个体）中治疗水痘（水痘）。 ^{249 277 279 322 352 353 368 403 409 410 412 413}所选药物。 ^{249 277 279 322 352 353 368 410 412 413}

在具有免疫能力的成年人，青少年和儿童中治疗水痘（水痘）。 ^{239 322 337 338 340 344 348 352 353 368 381 394 403 410 415 415}水痘在其他健康人群中通常是一种自限性疾病，而阿昔洛韦在这些患者中的治疗作用尚存争议。 ^{239 329 330 331 332 333 335 336 337 338 344 349 350 355 368} AAP和其他临床医生不建议常规使用。 ^{322 331 332 335 344 345 368}

在具有免疫功能的^{261 284 285 309 353 353}或免疫功能低下的成年人，青少年和儿童（包括HIV感染者）中治疗带状疱疹（带状疱疹，带状疱疹）。 ^{322 358 359 381 403 409 410 412 413 413}免疫受损患者中重度或弥散性带状疱疹的首选药物。 ^{381 413}

在HIV感染患者中治疗眼带状疱疹†。 ^{407 412}

在免疫功能低下的患者中治疗带皮疱疹带状疱疹†，包括接受移植的^225名患者和感染HIV的患者。 ^{219 407 412}

替代水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）用于HSCT接受者的暴露后预防VZV感染†。 ⁴¹⁴尽管通常不建议长期预防，以预防HSCT接受者复发VZV感染，但对于严重，长期免疫缺陷的患者，可以考虑采取这种预防措施。 ⁴¹⁴

在移植受者中预防巨细胞病毒（CMV）疾病

已用于在实体器官移植接受者^{354 360 363 364 365 366 367 398 399 414}和有疾病风险的骨髓移植（BMT）接受者中预防CMV疾病†；有关功效的数据相互矛盾。 ^{354 360 365 367 382}

已用于预防HSCT接受者的CMV疾病†；自体HSCT后一般无效。 ⁴¹⁴更昔洛韦是预防成人，青少年和儿童自体或异体HSCT后巨细胞病毒的首选药物。 ⁴¹⁴

对预防HIV感染者的CMV疾病无效。 ⁴⁰⁴

爱泼斯坦-巴尔病毒感染和疾病

治疗简单或复杂的感染性单核细胞增多症，慢性感染性单核细胞增多症以及与爱泼斯坦-巴尔病毒感染相关的各种疾病（例如口腔毛状白斑）†； ^{262 270 271 272 369 396}功效似乎是可变的。 ^{230 262 272 273 274 275 276 369}

阿昔洛韦钠剂量和给药

行政

口服或静脉输注。 ^{403 409}

胃肠外制剂不应该被口服或通过IM或子Q注射施用，并且不应被局部或眼施用。 ⁴⁰⁹

口头管理

无需考虑饮食就可以管理。 ^{213 403}

静脉输液

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

重组

分别用500毫克或1克阿昔洛韦粉末和10或20毫升无菌注射用水复溶小瓶，以提供含有50毫克/毫升的溶液。 ⁴⁰⁹

摇匀以确保完全溶解。 ⁴⁰⁹在静脉注射前必须进一步稀释。 ⁴⁰⁹

稀释

对于IV输注，将含有25或50 mg / mL阿昔洛韦的稀释浓缩液与兼容的IV溶液（请参阅“稳定性下的溶液相容性”）稀释至≤7 mg / mL的浓度。 ⁴⁰⁹

或者，用50–125 mL兼容的IV输注溶液在IV输注之前由粉末制成的稀释溶液。 ⁴⁰⁹ （请参阅“稳定性下的溶液兼容性”。）对于液体受限的患者，以大约1份重组溶液与9份输注溶液的比例稀释重建溶液，其浓度应≤7 mg / mL。 ⁴⁰⁹

管理率

在至少1小时内以恒定速率通过静脉输注给药。 ⁴⁰⁹不要通过快速静脉输注（超过10分钟）或快速静脉注射来给药。 ⁴⁰⁹ （请参阅“注意肾功能”。）

确保充足的水分。 ⁴⁰⁹

剂量

可作为阿昔洛韦和阿昔洛韦钠使用；以阿昔洛韦表示的剂量。 ⁴⁰⁹

小儿患者

粘膜皮肤，眼和全身性单纯疱疹病毒（HSV）感染

黏膜皮肤HSV感染的治疗

口服†

免疫力低下的儿童：每天1克，分3至5次服用，共7至14天。 ³²²

IV

小于12岁的免疫受损儿童：每8小时10毫克/千克，持续7-14天。 ^{322 381 409}

艾滋病毒感染或免疫功能低下的青少年和12岁以上的儿童：每8小时5 mg / kg，持续7-14天。 ^{322 381 409 412}或者，在病变开始消退后，考虑以每天3次400 mg的剂量改用口服阿昔洛韦，并持续直至病变完全愈合。 ⁴¹²

HSV牙龈口炎

口服†

患有轻度症状性牙龈口炎的受HIV感染的儿童：CDC和其他人建议每天3次以20 mg / kg（最高400 mg）的剂量服用，持续7-14天。 ⁴¹³

具有免疫功能的儿童：少数5至6岁的儿童每天服用15毫克/千克（最高200毫克），连续7天，每天7次。 ⁴¹⁸

IV

HIV感染的中度至重度牙龈炎患者：CDC和其他人建议每天3次，每次5-10 mg / kg，持续7-14天。 ⁴¹³在患有频繁或严重复发性牙龈炎的患者中，考虑进行长期的口服抑制或维持治疗（二级预防）。 ⁴¹³

HSV感染的慢性抑制或维持疗法（二级预防）†

口服

受HIV感染的婴儿和儿童：每天80毫克/千克（每天最多1克），分3或4剂。 ⁴⁰⁴

受HIV感染的青少年：每天200毫克，每天3次，或每天400毫克，两次。 ⁴⁰⁴

预防复发性眼HSV疾病†

口服

≥12岁的儿童：每天两次400毫克。 ^{408 419} AAP建议在3个均分剂量80毫克，每天/公斤（每天1克）给出。 ³²²

最佳预防时间尚不清楚； ^419名患者在临床研究中持续了12-18个月。 ^{408 419}

HSV脑炎或传播性疾病的治疗

IV

免疫力低下的儿童：在3个月至12岁的年龄中，每8个小时20 mg / kg ^{381 409} ；在≥12岁的年龄中，每8小时10-15 mg / kg。 ^{211 246 322 409 413}制造商建议治疗时间为10天，即^409，但是AAP和其他机构建议对弥漫性或CNS感染的治疗时间为14-21天。 ^{235 236 311 322 381 413}

受HIV感染的儿童：美国疾病预防控制中心（CDC）和其他人建议每天3次，每次10 mg / kg或500 mg / m ² ，共21天。 ⁴¹³

受HIV感染的青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）等建议每天3次，每次10 mg / kg，持续14-21天。 ⁴¹²

新生儿HSV感染的治疗

IV

新生儿和3个月以下的儿童：制造商建议每8小时10毫克/千克，持续10天。 ⁴⁰⁹

新生儿和3个月以下的儿童：对于皮肤，眼睛或口腔感染，AAP建议每8小时给予20 mg / kg，连续14天，对于弥散性或CNS感染建议21天。 ³²²

被HIV感染或接触过的新生儿：CDC和其他人建议每天3次，每次20 mg / kg，对于皮肤，眼睛或口腔的感染应连续14天，对于弥散性或CNS感染应连续21天。 ⁴¹³

预防造血干细胞移植（HSCT）收件人中的HSV复发†

口服

HSV血清反应阳性的儿童：每天0.6–1 g，分3-5次服用。 ⁴¹⁴

HSV阳性的青少年：每天3次，每次200毫克。 ⁴¹⁴

在适应治疗开始时就开始预防，并一直持续到植入或粘膜炎消退（同种异体造血干细胞移植后约30天）。 ⁴¹⁴不建议在HSCT后常规预防> 30天。 ⁴¹⁴

IV

HSV阳性儿童：每8小时250 mg / m ²或每6小时125 mg / m ² 。 ⁴¹⁴

HSV阳性的青少年：每12小时250 mg / m ² 。

在适应治疗开始时就开始预防，并一直持续到植入或粘膜炎消退（同种异体造血干细胞移植后约30天）。 ⁴¹⁴不建议在HSCT后常规预防> 30天。 ⁴¹⁴

生殖器疱疹

首发治疗

口服

儿童：AAP建议每天分40到80 mg / kg（每天最多1 g），分3或4剂分5到10天服用。 ³²²

青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）建议每天3次400毫克，或每天5次200毫克，持续7-10天；如果10天后愈合不完全，则^244个疗程可能会延长。 ²⁴⁴

受HIV感染的青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）等建议每天服用20毫克/千克（最多400毫克）或400毫克，每天3次，持续7至14天。 ⁴¹²

IV

≥12岁的青少年和严重初次发作的儿童：每8小时5-10 mg / kg。 ^{244 381 409 410}

制造商和一些临床医生建议静脉使用阿昔洛韦5-7天； ^{381 409} CDC指出，应给予阿昔洛韦IV 2-7天或直到临床出现改善，然后口服抗病毒药至少完成10天的治疗。 ²⁴⁴

复发发作的发作性治疗

口服

青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）建议每天3次每天400毫克，共5天，每天两次，连续5天，每次800毫克，或每天2次，每天3次800毫克。 ²⁴⁴

受HIV感染的青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）建议每天3次400毫克，持续5-10天。 ²⁴⁴或者，可以给予阿昔洛韦7-14天。 ⁴¹²

在最早的前驱症状或复发症状时或病灶发作后1天内开始进行发作性治疗。 ^{244 403}

慢性发作的慢性抑制

口服

青少年：美国疾病预防控制中心建议每天两次400毫克。 ²⁴⁴

受HIV感染的青少年：美国疾病预防控制中心（CDC）建议每天2到3次，每次400至800毫克。 ²⁴⁴

定期停药（例如，在12个月后或每年一次），以重新评估持续治疗的需要。 ^{244 403}

水痘带状疱疹感染

水痘（水痘）的治疗

口服

≥2岁的有免疫能力的儿童：对于体重≤40 kg的患者，制造商建议每天4次每天20 mg / kg（每天最大80 mg / kg），连续5天；对于体重> 40 kg的患者，建议每天4次，每天800 mg，连续5天。 ⁴⁰³或者，一些临床医生建议每天4次服用20 mg / kg（最高800 mg），持续5天。 ^{239 322 329 331 336 368 381 410}

艾滋病毒感染的儿童具有轻度的免疫抑制和轻度的水痘：CDC和其他人建议每天20次，每次20 mg / kg（最多800 mg），连续7天，直到48小时内没有新的病变出现为止。 ⁴¹³

在感染的最早迹象或症状时开始治疗（皮疹发作后24小时内）。 ^{368 403}

IV

免疫受损儿童：AAP建议每天10mg / kg的3倍为7-10天为那些<1岁的年龄和500mg / m ²的3每日在这些≥1岁7-10天的时间。 ³²²

免疫力低下的青少年和儿童：一些临床医生建议在≤12岁的人群中每8小时20 mg / kg，持续7-10天，而在12岁以上的人群中，建议每8小时每8小时10 mg / kg。 ³⁸¹

HIV感染的儿童具有中度或重度免疫抑制，并伴有高烧或坏死病灶的水痘：CDC等建议每天3次，每次10 mg / kg，连续7天，或直到48小时内没有新病灶出现为止。 ⁴¹³另外，对于≥1岁的人群，建议每8小时服用500 mg / m ² 。 ⁴¹³

受HIV感染的青少年：疾病预防控制中心（CDC）和其他人建议每8小时10毫克/千克，持续7-10天。 ⁴¹²退热后，如果没有内脏受累的迹象，则改用口服阿昔洛韦，剂量为800 mg，每天4次。 ⁴¹²

带状疱疹的治疗（带状疱疹，带状疱疹）

口服

≥12岁的有免疫能力的儿童：每4小时800毫克，每天5次（每天4克），持续5-10天。 ^{261 284 285 309 322 381 403 410}

轻度免疫抑制和轻度水痘的HIV感染儿童：CDC和其他人建议每天4次20 mg / kg（最高800 mg），持续7-10天。 ⁴¹³

最好在皮疹发作后48小时内开始治疗。 ^{261 284 285 309 322 381 403 410}

IV

免疫活性小孩：AAP建议10mg / kg的每日3次，7-10天为那些<1岁的年龄和500mg / m ²的3次每日7-10天在这些≥1岁。 ³²²

免疫力低下的儿童：<12岁的儿童^{381 322 409 413} ，每8小时每7小时20 mg / kg，≥12岁的儿童每8小时每8小时10 mg / kg。 ^{381 409 410}

受HIV感染的儿童具有严重的免疫抑制作用，并伴有多处皮肤结扎性带状疱疹或累及三叉神经的带状疱疹：CDC和其他患者建议每天3次，每次10 mg / kg，持续7-10天。 ⁴¹³

受HIV感染的青少年：CDC和其他人建议每8小时10 mg / kg，直到皮肤和内脏疾病消失。 ⁴¹²

大人

粘膜皮肤，眼和系统性单纯疱疹病毒（HSV）感染

黏膜皮肤HSV感染的治疗

口服†

免疫力低下或感染了艾滋病毒的成年人：清醒时每4小时400毫克（每天5次），持续7-14天。 ^{381 410}

IV

免疫功能低下或感染了HIV的成年人：CDC和其他人建议每8小时服用一次5 mg / kg，持续7-14天。 ^{381 409 412}或者，在病变开始消退后，考虑以400 mg的剂量每天3次改用口服阿昔洛韦，并持续直至病变完全治愈。 ⁴¹²

HSV感染的慢性抑制或维持疗法（二级预防）†

口服

受HIV感染的成年人：每天3次200毫克或每天两次400毫克。 ⁴⁰⁴

Orolabial HSV感染的治疗

口服

400毫克，每天5次，连续5天。 ³⁸¹

受HIV感染的成年人：美国疾病预防控制中心（CDC）和其他人建议每天3次400毫克，共7至14天。 ^{381 412}

HSV角膜炎的治疗†

口服

受HIV感染的成年人：400毫克，每天5次。 ⁴⁰⁷可能需要长期治疗以防止复发。 ⁴⁰⁷

预防复发性眼HSV疾病†

口服

具有免疫功能的成年人：每天两次，每次400毫克。 ^{408 419 420}优化持续时间预防不清; ^419名患者在临床研究中持续了12-18个月。 ^{408 419}

HSV脑炎或传播性疾病的治疗

IV

每8小时10–15 mg / kg。 ^{211 246 322 381 409 412}制造商建议治疗时间为10天，即^409，但CDC和其他机构建议对传播性或CNS感染的治疗时间为14-21天。 ^{235 236 311 381 412}

受HIV感染的成年人：美国疾病预防控制中心（CDC）等建议每天3次，每次10 mg / kg，持续14-21天。 ⁴¹²

预防造血干细胞移植（HSCT）收件人中的HSV复发†

口服

HSV血清反应阳性的成年人：每天200毫克，每天3次，从调理疗法开始，一直持续到植入或粘膜炎消退（即同种异体HSCT后约30天）。 ⁴¹⁴不建议在HSCT后常规预防> 30天。 ⁴¹⁴

IV

HSV血清反应阳性的成年人：在条件治疗开始时每12小时开始服用250 mg / m ² ，持续到植入或粘膜炎消退为止（即同种异体HSCT后约30天）。 ⁴¹⁴不建议在HSCT后常规预防> 30天。 ⁴¹⁴

生殖器疱疹

首发治疗

口服

制造商建议每4小时清醒一次（每天5次）200毫克，持续10天。 ⁴⁰³

CDC等建议每天3次服用400毫克，或建议7-10天每天服用5次200毫克；如果10天后愈合不完全，则可以延长^{244 313 381 410的}持续时间。 ²⁴⁴

受HIV感染的成年人：美国疾病预防控制中心（CDC）和其他人建议每天3次400毫克，共7至14天。 ⁴¹²

IV

初次发作严重的成人：每8小时5-10 mg / kg。 ^{244 313 381 409 410}

制造商和一些临床医生建议静脉使用阿昔洛韦5-7天； ^{313 381 409} CDC指出，静脉给予阿昔洛韦应持续2-7天或直到临床好转，然后口服抗病毒药才能完成至少10天的治疗。 ²⁴⁴

疱疹性直肠炎首发的治疗†

口服

每天5次，每次400毫克，持续10天或直到临床解决。 ³⁰⁵

生殖器疱疹复发发作的发作性治疗

口服

制造商建议每4小时清醒一次（每天5次）持续5天200毫克。 ⁴⁰³

CDC建议每天3次每天400毫克，共5天，每天两次，连续800天，共800毫克，或连续2天每天3次，每次800 mg。 ²⁴⁴

受HIV感染的成年人：美国疾病预防控制中心（CDC）建议每天3次400毫克，持续5-10天。 ²⁴⁴或者，可以给予阿昔洛韦7-14天。 ⁴¹²

在最早的前驱症状或复发症状时或病灶发作后1天内开始进行发作性治疗。 ^{244 403 410}

慢性抑制生殖器疱疹反复发作

口服

每天两次400毫克； ^{244 313 381 403} ，每日200 mg，3-5次。 ⁴⁰³

受HIV感染的成年人：每天400–800毫克2到3次。 ²⁴⁴

定期停药（例如，在12个月后或每年一次），以重新评估持续治疗的需要。 ^{244 403}

水痘带状疱疹感染

水痘（水痘）的治疗

口服

每天4次，每次20 mg / kg（最多800 mg），持续5天。 ^{239 322 329 331 336 353 368 381 403 410 412}

在感染的最早迹象或症状时开始治疗（皮疹发作后24小时内）。 ^{368 403}

IV，然后口头

感染了HIV或免疫功能低下的成年人：CDC和其他人建议每8小时10 mg / kg，持续7-10天。 ^{381 412}退热后，如果没有内脏受累的迹象，则改用口服阿昔洛韦，剂量为800 mg，每天4次。 ⁴¹²

带状疱疹的治疗（带状疱疹，带状疱疹）

口服

每4小时800毫克（每天5次），持续7-10天。 ^{261 284 285 309 322 381 403 410}

最好在皮疹发作后48小时内开始治疗。 ^{261 284 285 309 322 381 410}

IV

感染了HIV或免疫功能低下的成年人：CDC和其他人建议每8小时服用一次10 mg / kg，持续7天，直到皮肤和内脏疾病消退为止。 ^{381 409 410 412}

眼带状疱疹的治疗†

口服

具有免疫功能的成年人：每4小时600毫克，每天5次（每天3克），持续10天。 ^{281 282 286}

皮疹发作后72小时内（但不得迟于7天）开始治疗。 ^{281 282 286}

IV，然后口头

被HIV感染的成年人：每天10次，每次3次，每天3次，每次10 mg / kg，然后口服800 mg，每天3–5次。 ⁴⁰⁷

带状皮肤疱疹的治疗†

口服

免疫功能低下的成年人：每天服用800毫克，每天5次，共10天， ^{219 225，}但CDC和其他人建议口服泛昔洛韦或伐昔洛韦用于局部HIV感染者的局部皮肤感染。 ⁴¹²

限度

小儿患者

口服

年龄≥2岁且体重≤40kg的儿童，每天最多4次，每次20 mg / kg（每天1 g） ^{322 403} 。 ⁴⁰³

IV

每8小时最高20 mg / kg。 ⁴⁰⁹

大人

口服

每剂800毫克。 ^{239 322 329 331 336 353 368 381 410}

IV

每8小时最高20 mg / kg。 ⁴⁰⁹

特殊人群

肾功能不全

调整常规口服剂量

血液透析

每次透析后立即给予补充口服剂量。 ⁴⁰³

腹膜透析

似乎没有必要补充剂量。 ⁴⁰³

常规IV剂量的调整

血液透析

调整给药时间表，以便在每个透析期后立即补充IV剂量。 ⁴⁰⁹

冠心病

似乎没有必要补充剂量。 ³¹⁶

终末期肾脏疾病的替代IV剂量方案

负荷剂量为93-185 mg / m ² ，随后每8小时维持剂量35-70 mg / m ² ，透析后立即维持剂量56-185 mg / m ² 。^一种

负荷剂量为250–500 mg / m ² ，随后每48小时维持剂量250–500 mg / m ² ，透析后立即维持150–500 mg / m ² 。^一种

每24小时2.5 mg / kg，每个透析期后2.5 mg / kg。^一种

HIV感染的肾功能受损的患者（口服）

血液透析

在每个透析期后给予补充的常规口服剂量。 ⁴¹¹

艾滋病毒感染的肾功能不全的患者（静脉注射）

血液透析

调整给药时间表，以便在透析日进行血液透析后给予每日静脉注射剂量。 ⁴¹¹

老年患者

谨慎的剂量选择；由于年龄相关的肾功能下降，可能需要减少剂量。 ^{403 409（}见老年人使用的注意事项下）。

肥胖患者

使用理想体重确定IV剂量。 ⁴⁰⁹

阿昔洛韦钠注意事项

禁忌症

• 已知对阿昔洛韦或伐昔洛韦过敏。 ^{403 409}

警告/注意事项

警告事项

肾功能

BUN上升和/或S _CR，无尿，血尿的报道。 ^403个409 BUN和/或S _CR瞬间增加及氯_CR减小报道在患者接受IV阿昔洛韦，特别是以下的快速（超过<10分钟）IV输注。 ⁴⁰⁹

静脉注射阿昔洛韦极少出现异常的尿液分析（尿沉渣中形成的元素增加）和排尿疼痛或压力。 ⁴⁰⁹

发生肾衰竭，导致死亡。 ^{341 403 409}

当游离阿昔洛韦在收集管中的溶解度超过或快速静脉给药后，无环鸟苷可能在肾小管中沉淀，导致肾小管损伤和急性肾衰竭。 ⁴⁰⁹

静脉输液治疗期间发生肾脏不良反应的风险取决于水合程度，尿量，伴随疗法（即肾毒性药物），先前存在的肾脏疾病和给药率（请参阅剂量和给药方式下的给药率）。 ⁴⁰⁹

在静脉使用阿昔洛韦治疗期间，肾功能的改变可进展为急性肾衰竭，但通常是短暂的，可自发解决，或在改善水合和电解质平衡，调整剂量或停用药物后发生。 ⁴⁰⁹

血液学影响

在接受阿昔洛韦的免疫功能低下患者中报告了潜在的致命性血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征。 ^{403 409}

一般注意事项

神经系统的影响

接受静脉注射阿昔洛韦的患者可能的脑病作用（例如，嗜睡，肥胖，震颤，精神错乱，幻觉，躁动，癫痫发作，昏迷）。 ⁴⁰⁹

潜在的神经系统异常患者以及严重的肾，肝或电解质异常或严重缺氧的患者应谨慎使用。 ⁴⁰⁹

局部效应

在将阿昔洛韦输注到血管外组织后，发生了严重的局部炎症反应，包括组织坏死。 ⁴⁰⁹

钠含量

阿昔洛韦的钠盐每克阿昔洛韦含有4.2毫当量的钠。 ⁴⁰⁹

特定人群

怀孕

B类^{403 409}

可以在怀孕期间使用CDC，AAP和其他国家，口服阿昔洛韦可能在怀孕期间被用于治疗第一发作或生殖器疱疹^{244 322 381 412 421}和IV阿昔洛韦的严重反复发作治疗严重的单纯疱疹病毒感染（尤其是危及生命的传播感染）。 ^{244 322 412 421} CDC和其他机构还建议使用阿昔洛韦治疗妊娠期的水痘， ^{412 415，}尤其是在中期和中期。 ⁴¹⁵

哺乳期

口服或静脉注射后分配到牛奶中。 ^{251 308 403 409 421}谨慎使用。 ^{403 409}

乳房附近或乳房上活动性疱疹性病变的妇女应避免母乳喂养。 ³²²

儿科用

在2岁以下的儿童中尚未确定口服阿昔洛韦的安全性和有效性。 ⁴⁰³

老人用

对于带状疱疹（带状疱疹，带状疱疹）的治疗，口服阿昔洛韦相对于年轻人的疗效没有实质性差异，但是老年患者治愈后的疼痛持续时间可能更长。 ⁴⁰³

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者对IV阿昔洛韦的反应是否与年轻成年人不同。 ⁴⁰⁹

请谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肾功能下降以及可能伴随疾病和药物治疗。 ⁴⁰⁹考虑监测肾功能。 ⁴⁰⁹

与年轻人相比，口服阿昔洛韦治疗期间发生CNS不良反应（昏迷，精神错乱，幻觉，嗜睡），胃肠道反应（恶心，呕吐）或头晕的可能性可能增加。 ⁴⁰³

肝功能不全

请谨慎使用。^一种

肾功能不全

阿昔洛韦清除率降低。 ⁴⁰⁹肾和脑病不良反应的风险增加。 ⁴⁰⁹

调整剂量以防止药物积聚，降低毒性风险，并维持足够的血浆药物浓度。 ³¹⁶ （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

口服治疗，恶心和/或呕吐和腹泻。 ⁴⁰³静脉注射治疗时，注射部位会发生局部反应（炎症，静脉炎）。 ⁴⁰⁹

阿昔洛韦钠的相互作用

肾毒性药物

潜在的药效相互作用（增加肾功能不全和/或可逆性中枢神经系统表现的风险）；谨慎使用。 ^{403 409}

特殊药物

阿昔洛韦钠药代动力学

吸收性

生物利用度

胃肠道的吸收是可变且不完整的；口服剂量的10–30％可能被吸收。 ^{213 233 403}血浆峰值浓度通常在口服后1.5-2.5小时内达到。 ^{213 232}

市售的胶囊剂和口服混悬剂是生物等效的。 ⁴⁰³

餐饮

食物似乎不影响胃肠道吸收。 ^{213 403}

分配

程度

广泛分布于身体组织和体液中，包括脑，肾，唾液，肺，肝，肌肉，脾脏，子宫，阴道粘膜，CSF，疱疹性囊泡液和精液。 ^266个

在未发炎的脑膜炎患者中静脉注射后，该药物的脑脊液浓度约为同期血清浓度的50％。^一种

口服或静脉内给药后穿过胎盘； ^{245 421}脐带血浓度可能高于母体血浆浓度。 ⁴²¹

口服或静脉注射后分配到牛奶中；牛奶中的浓度可能会高于同期孕妇的血浆浓度。 ^{251 308 421}

血浆蛋白结合

9–33％。 ^{403 409}

消除

代谢

被部分代谢为9-羧基甲氧基甲基鸟嘌呤； ^a在疱疹病毒感染的细胞中也可在细胞内转化为阿昔洛韦三磷酸，这是该药的药理活性形式。 ^{354 403}

淘汰路线

主要在尿液中作为未改变的药物排泄。^一种

半衰期

肾功能正常的成年人：初始血清半衰期平均为0.34小时，终末半衰期平均为2.1–3.5小时。^一种

大于1岁的儿童：消除半衰期与成年人相似。^一种

新生儿：半衰期主要取决于肾脏清除机制的成熟度。^一种

特殊人群

肾脏损害可能会减少清除率。^一种

稳定性

存储

口服

胶囊和片剂

在15–25°C下密封的耐光容器。 ⁴⁰³

悬挂

15–25°C。 ⁴⁰³

肠胃外

静脉输液粉

15–25°C。 ⁴⁰⁹在12小时内使用重新配制的溶液。 ⁴⁰⁹该溶液的冷藏可能会产生沉淀，该沉淀会在室温下重新溶解。 ⁴⁰⁹用输液稀释后，在24小时内使用药物。 ⁴⁰⁹

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

含有对羟基苯甲酸酯类的抑菌注射用水不得用于重组阿昔洛韦钠粉；可能会发生沉淀。 ⁴²⁴

当用> 10％的葡萄糖稀释时，可能会出现黄色，但不影响效力。^一种

药物相容性

动作与频谱

• 对包括1型和2型单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2），水痘带状疱疹病毒（VZV），爱泼斯坦-巴尔病毒，疱疹病毒simiae（B病毒）和巨细胞病毒（CMV）在内的各种疱疹病毒科有活性。 ^{354 403 409}减有效对抗CMV比许多其他疱疹病毒。 ³⁵⁴

• In cells infected with herpes virus, is converted to acyclovir triphosphate, ^{354 403} which inhibits viral DNA synthesis and viral replication by incorporating into viral DNA and by competing with deoxyguanosine triphosphate for viral DNA polymerase. ^{a 403 409}

• Acyclovir resistance may result from qualitative or quantitative changes in thymidine kinase and/or DNA polymerase (eg, absence or low concentrations of enzyme, alterations in substrate specificity). ^{a 403 409}

• Resistance to acyclovir reported in HSV and VZV. ^{244 381 413}

• Acyclovir-resistant HSV or VZV usually resistant to famciclovir and valacyclovir, but may be susceptible to foscarnet. ^{244 381 413}

给病人的建议

• Advise patients that acyclovir is not a cure for genital herpes and there are no data evaluating whether acyclovir prevents transmission of genital herpes to others. ²⁴⁴

• Importance of avoiding sexual contact with uninfected partners when genital lesions or prodromal symptoms are present, since there is a risk of infecting sexual partners. ²⁴⁴ Genital herpes can be transmitted in the absence of symptoms. ²⁴⁴

• Importance of initiating treatment as soon as possible following onset of signs and symptoms. ^{403 409}

• Advise patients receiving chronic suppressive therapy of the need for periodic reassessment of the continued need for acyclovir therapy. ^{244 403}

• Importance of not exceeding the recommended dosage and duration of therapy. ⁴⁰⁹

• Importance of maintaining adequate hydration during treatment. ^{403 409}

• Importance of contacting clinician if severe or troublesome adverse effects occur. ⁴⁰³

• Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs. ^{403 409}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ⁴⁰³

• Importance of advising patients of other important precautionary information. （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有54种药物与阿昔洛韦相互作用。

• 23种主要药物相互作用
• 23种适度的药物相互作用
• 8种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿昔洛韦相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿昔洛韦的相互作用。

最常检查的互动

查看有关阿昔洛韦和以下所列药物的相互作用报告。

• Abreva（山茱doc醇外用剂）
• Advil（布洛芬）
• 安必恩（zolpidem）
• 阿莫西林
• 阿司匹林
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）
• Benadryl（苯海拉明）
• 头孢氨苄
• 西酞普兰
• mb（度洛西汀）
• 强力霉素
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• Flexeril（环苯扎林）
• 布洛芬
• Lexapro（依他普仑）
• 立普妥（阿托伐他汀）
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 甲硝唑
• 萘普生
• Nexium（艾美拉唑）
• Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮）
• 强的松
• Singulair（孟鲁司特）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• Valtrex（伐昔洛韦）
• Velcade（硼替佐米）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Xanax（阿普唑仑）
• 佐夫兰（奥丹西酮）
• Zyrtec（西替利嗪）

阿昔洛韦疾病相互作用

与阿昔洛韦有四种疾病相互作用，包括：

• 肾功能不全
• 脱水
• 血液透析
• 神经毒性