介绍

非麦角衍生物多巴胺受体激动剂。 ^{1 2 3 6 7 8 9 15 16 17 18 19 25}

盐酸普拉克索的用途

帕金森综合症

对症治疗帕金森综合症。 ^{1 2 6 7 8 9 10 13 14 15 16 17 18 19 25 34 35 37}

用作左旋多巴的佐剂，用于晚期疾病患者的帕金森综合症的症状管理。 ^{23 24}

也可作为单一疗法用于帕金森综合症的初步症状管理。 ²³大多数临床医生会在70岁以上的个体（由于担心认知功能障碍而较年轻的个体发生左旋多巴相关的运动并发症的可能性较小），认知障碍患者和重症患者中使用左旋多巴进行初始治疗。 。 ²³多巴胺受体激动剂可能适合≤70岁的患者用于初始治疗。 ²³

腿不安综合症

对症治疗中至重度原发性不安腿综合征（Ekbom综合征）。 ^{1 26 28 29 30 31 32 33}

盐酸普拉克索的剂量和用法

行政

口头管理

常规平板电脑

帕金森综合症：通常每天平均分3次服用。 ^1个

腿不安综合症：睡前2-3小时每天服用一次。 ^1个

可不考虑进餐而服用； ²⁰但是，与食物一起服用药物可以减少恶心的发生。 ^1个

缓释片

帕金森综合症：每天管理一次。 ²⁵

吞咽整个片剂；不要咀嚼，挤压或分裂。 ²⁵

可不考虑进餐而服用；但是，与食物一起服用可减少恶心的发生。 ²⁵

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可用普拉克索二盐酸盐制成；以该盐的一水合物形式表示的剂量。 ^{1 25}

以低剂量起始，并根据反应和耐受性缓慢滴定。 ^{1 25}在健康个体中观察到的BP和心率增加比每天建议的剂量更快（即，每3天）增加4.5 mg。 ^{1 25}

大人

帕金森综合症

常规平板电脑

以低剂量开始，然后缓慢增加（间隔至少5-7天），直到达到最大治疗效果为止。 ^1个

不断根据患者的需要重新评估和调整剂量，以期找到可以最大程度缓解症状且副作用最小的剂量方案。 ^{1 17}

在患有早期帕金森氏综合征的患者的固定剂量研究中，每天> 1.5 mg（即每天3、4.5或6 mg）的剂量与其他治疗益处无关。 ¹当剂量从每天1.5 mg增加到6 mg时，姿势性低血压，恶心，便秘，嗜睡和健忘症的发生率增加。 ^1个

当普拉克索用作左旋多巴的辅助药物时，请考虑减少左旋多巴的剂量。 ^1个

逐渐停止普拉克索治疗1周。 ¹ （请参阅“谨慎操作下的神经系统和肌肉效应”。）

延长片

在每种剂量水平≥5天后评估响应和耐受性，以低剂量开始并缓慢增加（间隔至少5-7天）。 ²⁵

最初为0.375毫克，每天一次；如果需要，可以增加至每天一次0.75 mg，然后以0.75 mg的增量增加，每天最多增加4.5 mg。 ²⁵

如果治疗中断了相当长的一段时间，则可能需要重新剂量。 ²⁵

逐渐停止普拉克索治疗1周。 ²⁵ （请参阅“谨慎操作下的神经系统和肌肉效应”。）

从传统平板电脑切换到扩展版平板电脑

将患者隔夜从常规片剂改为以相同的每日总剂量给药的缓释片剂。 ²⁵由于某些患者可能需要调整剂量，因此^{25 36}监视患者以确定是否需要调整剂量。 ²⁵

腿不安综合症

口服

最初，每天一次0.125毫克（常规片剂）。 ¹如果缓解不足，则可以每隔4-7天增加剂量至每天0.25 mg，然后每天0.5 mg。 ^1个

在临床试验中，在不逐渐减少剂量的情况下终止使用，每天评估剂量最高为0.75 mg；然而，在一项为期26周的试验中，突然停药导致症状反弹。 ¹ （请参见“谨慎注意下腿不安综合征的反弹和增强”。）

限度

大人

帕金森综合症

延长片

每天一次最多4.5毫克。 ²⁵剂量每天> 4.5 mg，未经临床试验评估。 ²⁵

腿不安综合症

口服

没有证据表明，与每天0.5毫克相比，每天0.75毫克可提供更多益处。 ^1个

特殊人群

肾功能不全

帕金森综合症

根据肾功能不全的程度修改给药剂量和/或频率。 ^{1 17}

常规平板电脑

延长片

Cl _cr > 50 mL /分钟：无需调整剂量。 ²⁵

Cl _cr 30–50 mL /分钟：每隔一天开始用药；在1周后和任何进一步的剂量滴定增加为每日剂量之前，请仔细评估其反应性和耐受性。 ²⁵间隔至少1周以0.375 mg的增量增加剂量，每天最多增加2.25 mg的最大剂量。 ²⁵

Cl _cr <30 mL / min或进行血液透析：缓释片剂未经研究，不建议使用。 ²⁵

腿不安综合症

口服

Cl _cr 20–60 mL /分钟：将两次剂量调整之间的间隔增加到14天。 ^1个

老年患者

由于治疗从低剂量开始并根据临床反应进行调整，因此无需调整剂量。 ^{1 25}

盐酸普拉克索的注意事项

禁忌症

• 对普拉克索二盐酸盐或制剂中任何成分的已知超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

嗜睡

据报道，接受普拉克索治疗的患者突然发作了类似于发作性睡病的不可抗拒的睡眠。 ^{1 20 21 22 25}据报道，在进行日常活动（例如，商务会议，电话，驾车）时入睡有时会导致事故的发作， ^{1 20 21 22 23 25}在某些情况下可能要迟到开始普拉克索治疗后1年。 ^{1 20 21 22 25}一些患者没有察觉到任何警告信号（例如，过度嗜睡），并认为他们在事件发生之前立即保持警觉。 ^{1 20 21 22 23 25 25}许多专家认为，尽管有可能没有这样的病史，但在进行嗜睡状态下总是会睡着。 ^{1 20 21 23 25}

有睡眠障碍（例如，嗜睡）病史或服用多种已知会引起镇静作用的药物的患者可能会出现突然入睡的风险增加。 ²⁰睡眠发作似乎在高剂量下更频繁地发生，但可能以任何剂量发生。 ²⁰

每天> 1.5 mg的剂量会出现嗜睡现象。 ^{1 20 21}据报道，有6％的不安腿综合征患者每天服用0.25-0.75 mg的嗜睡症。 ^1个

在知道对个人的影响之前，患者不得驱动或操作其他机械。 ^{1 25}

持续重新评估患者的嗜睡或嗜睡情况。 ^{1 20 21 22 25}在直接询问特定活动中的此类不良反应之前，患者可能不承认嗜睡或嗜睡。 ^{1 20 21 25}向患者询问任何可能增加嗜睡风险的因素（例如，伴随的镇静药物，睡眠障碍的存在，伴随血浆普拉克索浓度升高的伴随药物）。 ^{1 20 21 25}

如果患者在需要积极参与的活动（例如，谈话，进食）期间出现临床上重要的白天嗜睡或入睡事件，则通常应停用普拉克索。 ^{1 20 21 25}如果继续服用该药物，应建议患者不要开车，并避免其他潜在的危险活动。 ^{1 20 21 25}没有足够的信息证明减少剂量可以消除在从事日常生活活动时入睡的情况。 ^{1 20 21 25}

冲动控制

在某些接受增加中枢多巴胺能音调（包括普拉克索）的药物的患者中，有强烈的冲动和强迫行为（例如，赌博的冲动，性冲动的增加，暴饮暴食，支出不受控制，其他强烈的冲动）和无法控制这些冲动。 ^{1 25}尽管没有建立因果关系，但是在某些情况下，当剂量减少或药物停药时，冲动就停止了。 ^{1 25}

如果患者有这种冲动，可以考虑减少剂量或停止使用普拉克索。 ^{1 25}

幻觉

产生幻觉的可能性，尤其是在老年患者中。 ^{1 25}

有症状的低血压

多巴胺激动剂似乎会损害帕金森综合症患者的血压系统调节。帕金森综合征的患者似乎对体位性挑战的反应能力受损。 ^{1 25}

通常在帕金森氏综合征或腿部躁动综合征患者中使用多巴胺激动剂时，需要仔细监测体位性低血压的表现，尤其是在剂量递增期间。 ^1次25症状体位性低血压分别发生在患有帕金森综合征接收缓释普拉克索或安慰剂，3个或1％，在临床试验中。 ²⁵出乎意料的是，在临床试验中，普拉克索传统片剂对帕金森综合症患者具有重要临床意义的体位性低血压的发生率与安慰剂无差异。 ¹然而，在普拉克索二盐酸盐每天1.5-6 mg的剂量范围内，姿势性低血压的发生呈剂量依赖性。 ^1个

警告患者坐下或躺下后迅速上升，特别是如果他们长时间处于坐姿或卧姿和/或刚开始接受普拉克索治疗时。 ^{1 25}

横纹肌溶解

据报道，至少有1名普拉克索治疗晚期帕金森综合征的患者发生横纹肌溶解症。 ^{1 25}

神经系统和肌肉效应

尽管没有在普拉克索的临床试验中报道过，但已报告了类似于神经安定性恶性综合征的症状复合物（例如，温度升高，肌肉僵硬，意识改变，自主神经不稳定）与快速降低剂量，停用或改变抗帕金森病疗法有关。 。 ^{1 25}

如果停止使用普拉克索治疗帕金森综合症，建议在1周内逐渐减少剂量；但是，在某些研究中，突然停药是正常的。 ^{1 25}

运动障碍

可能会增强左旋多巴的不良多巴胺能作用，并可能导致或加剧先前存在的运动障碍。 ^{1 7 8 11 13 25}降低左旋多巴的剂量可改善运动障碍。 ^1个

纤维化作用

在接受麦角衍生的多巴胺受体激动剂（如溴隐亭，培高利特）的患者中报告了腹膜后纤维化，肺部浸润，胸腔积液，胸膜增厚，心包炎和心脏瓣膜病； ^{1 25}可能与这些药物的麦角灵结构有关。 ^{1 25}未知增加多巴胺能活性的非麦角衍生药物（例如普拉克索）是否可能引起类似变化。 ^{1 25}

普拉克索上市后的经验中可能会出现纤维化并发症（例如腹膜，胸膜或肺纤维化）。 ^{1 25}因果关系尚未建立；不能排除普拉克索可能起促进作用的可能性。 ^{1 25}

视觉效果

据报道，在白化病大鼠中视网膜变性，在接受普拉克索治疗2年的色素性大鼠中，视网膜外核层变薄。在白化病小鼠，猴子或小型猪中未观察到类似的变化。 ^{1 25}对人类的临床重要性尚未确定。 ^{1 25}

黑色素瘤

与普通人群相比，帕金森综合征患者的黑色素瘤发病率更高。 ^{1 25}不清楚增加的风险是否与疾病或其他因素（例如抗帕金森病药物）有关。 ^{1 25}

无论使用何种适应症，都应定期定期监测黑素瘤。 ^{1 25}制造商建议由具有适当资格的个人（例如，皮肤科医生）进行定期皮肤检查。 ^{1 25}

不安腿综合征的反弹和增强

报告了不安腿综合征的症状增强（例如，晚上或下午症状较早发作，症状增加，症状扩散到涉及其他肢体）；发生率随普拉克索治疗时间的延长而增加。 ^1个

也有突然停止治疗后症状反弹的报道；症状加重一般被认为是轻度的。 ^1个

长期接受普拉克索治疗的患者的发生率，严重性以及增加和/或反弹的控制措施尚未得到充分评估。 ^1个

特定人群

怀孕

C类^{1 25}

哺乳期

似乎会分布在大鼠的牛奶中。 ^{1 25}不知道普拉克索是否分布在母乳中。 ^{1 25}普拉克索抑制催乳素分泌。 ^{1 25}停止护理或药物。 ^{1 25}

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 20 25}

老人用

老年患者发生幻觉的风险增加。 ^{1 25}在老年患者和年轻成年人之间，疗效或安全性无其他明显差异。 ^1个

肾功能不全

请谨慎使用。 ^{1 25}间隙减小。 ^{1 25}根据肾功能不全的程度调整剂量。 ^{1 15 25} （请参阅剂量和给药方法对肾脏的损害。）

对于严重肾功能不全的患者或接受血液透析的患者，尚未系统评估安全性和疗效。 ^{1 25} （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

早期患者的帕金森综合征（无左旋多巴）：恶心^，1个25头晕^，1个25嗜睡^，1个25失眠^，1个乏力^，1个疲劳^，25个肌肉痉挛^，25口干^，25便秘^，1个25幻觉^，1周25一般水肿， ¹周围性水肿。 ^{1 25}

晚期帕金森综合征（伴发左旋多巴）：体位性低血压^，1个运动障碍^，1月25日锥体外系症状^，1个失眠^，1个头晕^，1个幻觉^，1月25日意外受伤^，1个头痛^，25种梦异常^，1个混乱^，1个乏力^，1恶心^，25厌食^，25便秘^，1个25嗜睡，肌张力障碍^1，1个口干^，1种步态异常^，1个亢进^，1个健忘症^，1个尿频。 ^1个

腿不安综合征的患者：恶心， ¹头痛， ¹疲劳， ¹失眠， ¹嗜睡， ¹梦境异常， ¹腹泻， ¹鼻塞， ¹流感， ¹肢疼痛。 ^1个

盐酸普拉克索的相互作用

在正常血浆浓度下不抑制CYP同工酶1A2、2C9、2C19、2E1、3A4或2D6；不被CYP同工酶明显代谢。 ^{1 25}

通过肾脏分泌消除药物

阳离子转运系统分泌的药物可能会使普拉克索的口服清除率降低约20％。阴离子转运系统分泌的那些可能对普拉克索的口腔清除影响很小。 ^{1 25}

多巴胺拮抗剂

可能的药效相互作用，导致普拉克索的有效性降低。 ^{1 25}

特殊药物

普拉克索二盐酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

在约2小时（常规片剂）或6小时（延长释放片剂）中达到的血浆峰值浓度。 ^{1 25}绝对生物利用度> 90％。 ^{1 25}

相对于常规片剂，缓释片剂的生物利用度约为100％。 ²⁵常规片剂（每天3次）和延长释放片剂（每天1次）的当量日剂量导致24小时内的峰值和谷值血浆浓度和全身暴露相当。 ²⁵

餐饮

常规片剂：食物会降低速率，但不会降低吸收程度；达到峰值浓度的时间延迟了大约1小时。 ^{1 12}

缓释片剂：食物可使血浆峰值浓度增加约20％，并使达到峰值浓度的时间延迟约2小时，但不会影响暴露程度。 ²⁵

分配

程度

广泛分布于全身。 ^{1 25}

血浆蛋白结合

15％。 ^{1 25}

消除

代谢

在血浆或尿液中未发现代谢物。 ^{1 25}

淘汰路线

消除了尿液（90％），几乎完全作为未改变的药物。 ^{1 25}普拉克索的肾脏清除率约比GFR高3倍。 ^{1 25}普拉克索是由肾小管分泌的，可能是由有机阳离子转运系统分泌的。 ^{1 25}

半衰期

年轻健康个体的终末半衰期约为8小时。 ^1个

特殊人群

在> 65岁的人群中，普拉克索的清除率降低了约30％，最终半衰期约为12小时。 ^{1 25}

肝功能不全患者迄今尚未评估药代动力学；但是，肝损伤不会对普拉克索的消除产生重大影响，因为大约90％的剂量作为未改变的药物从尿中排出。 ^{1 25}

与健康个体相比，在肾功能不全的患者中，普拉克索的清除率在Cl _cr约为20 mL / min的患者中降低约75％，在Cl _cr约为40 mL / min的患者中降低约60％。 ^{1 25}

稳定性

存储

口服

常规平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹避光。 ^1个

延长片

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ²⁵防止高湿度。 ²⁵

动作

• 与其他多巴胺受体激动剂（如溴隐亭，培高利特）相比，在体外对多巴胺D ₂受体具有很高的结合特异性和内在活性。 ^{3 6 7 8 9 18 19 25}对D ₃亚型^13的亲和力高于对D ₂或D ₄亚型的亲和力。 ^{1 2 9 15 16 19 25}

• 在帕金森综合征中，似乎通过直接刺激纹状体中的突触后多巴胺受体起作用。 ^{1 6 9 15 16 25}

• 在腿不安宁综合症中，作用机理是未知的。多巴胺能系统似乎与发病机理有关。 ^1个

给病人的建议

• 在开始治疗之前以及每次分配药物时，读取制造商的患者信息的重要性。 ^{1 25}

• 按处方服用普拉克索的重要性。 ^{1 25}如果错过一剂，建议不要再加下一剂。 ^{1 25}如果由于任何原因停止了治疗，在重新开始治疗之前咨询临床医生的重要性。 ^{1 25}向帕金森综合症患者建议不要突然停药普拉克索的重要性。 ^{1 25}

• 吞咽整个缓释片剂的重要性；不要咀嚼，挤压或分裂。 ²⁵

• 不能同时服用普拉克索的常规片和缓释片的重要性。 ²⁵

• 嗜睡的风险； ^{1 25}在从事日常生活活动时可能会入睡。 ^{1 20 21 22 23 25}在知道对个人的影响之前，避免驾驶或操作机械。 ^{1 25}

• 体位性低血压的可能性（例如头晕，恶心，晕厥，出汗），尤其是在剂量递增期间。 ^{1 25}患者应避免坐下或躺下后迅速起床，特别是如果他们长时间坐着或仰卧和/或刚开始接受普拉克索治疗时。 ^{1 25}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药（尤其是中枢神经系统抑制剂或酒精）以及任何伴随疾病的重要性。 ^{1 25}

• 在接受普拉克索的同时询问患者是否有任何新的或增加的冲动或强迫行为（例如赌博冲动，性冲动，无节制的消费，暴饮暴食）的重要性，并建议他们报告这种冲动的重要性。 ^{1 25}

• 发生幻觉的风险，尤其是在老年患者中。 ^{1 25}

• 普拉克索可以带食物或不带食物一起服用；但是，与食物一起服用可减少恶心的发生。 ^{1 25}

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 25}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 25} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

普拉克索常见的副作用包括：嗜睡，幻觉，便秘和失眠。其他副作用包括：口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于普拉克索：口服片，口服片缓释

需要立即就医的副作用

随着其所需的作用，普拉克索可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用普拉克索期间，请立即与您的医生确认是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 头晕，头昏眼花或晕厥，尤其是从坐姿/卧姿突然站起来时
• 睡意
• 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
• 恶心
• 睡眠困难
• 抽搐，扭曲或其他异常身体动作
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 混乱
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 双重视力或其他视力改变
• 毫无预警地入睡
• 恐惧，可疑或其他精神变化
• 发热
• 尿频
• 记忆丧失
• 肌肉或关节痛
• 肌肉无力
• 躁动不安或需要继续前进
• 身体肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 扭动，扭曲或其他异常动作

罕见

• 思维异常
• 焦虑
• 血尿或浑浊
• 胸痛
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 尿频
• 失去膀胱控制
• 手臂或腿肿胀

不需要立即就医的副作用

普拉克索可能会产生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 口干
• 头痛
• 胃灼热，消化不良或胃酸

不常见

• 异常的梦想
• 性欲或能力下降
• 普遍感到不适或生病
• 咳嗽加剧
• 出汗增加
• 瘙痒
• 关节痛
• 食欲不振
• 流鼻涕
• 皮肤问题，例如皮疹或瘙痒
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于普拉克索：口服片剂，口服片剂缓释

一般

在不使用左旋多巴的情况下，早期帕金森氏病最常见的不良反应是嗜睡，失眠，恶心，便秘，头昏，疲劳，乏力，幻觉，口干，肌肉痉挛和周围性水肿。与左旋多巴一起使用的晚期帕金森氏病中，较常见的不良反应包括体位性低血压，运动障碍，锥体束外综合征，失眠，梦境异常，意识错乱，乏力，肌张力障碍，嗜睡，高渗，口干，失忆，尿频，头晕，恶心便秘，幻觉，头痛和厌食。

接受不安腿综合征治疗的患者中最常见的不良反应是恶心，嗜睡，疲劳和头痛。 ^[参考]

神经系统

早期帕金森氏病：

非常常见（10％或更多）：嗜睡（最高36％），头晕（最高25％），运动障碍（17％）

常见（1％到10％）：头痛，过敏，肌张力障碍，肌阵挛，静坐不全，震颤，平衡障碍，健忘症，思维异常

未报告频率：躁动

晚期帕金森氏病：

非常常见（10％或更高）：运动障碍（最高47％），锥体束外综合征（28％），头晕（最高26％），

常见（1％至10％）：嗜睡，肌张力障碍，步态异常，高渗，头痛

腿不安综合征

非常常见（10％或更多）：增强（12％），头痛（17％）

常见（1％至10％）：腿不安综合症加重，嗜睡

罕见（0.1％至1％）：运动障碍

上市后报告：健忘症，运动亢进^[参考]

在一项为期26周的临床试验中，每天突然一次从0.75毫克普拉克索撤出的患者中，有10％的患者出现不安腿综合征（RLS）恶化，而安慰剂患者为2％。 RLS症状通常被认为是轻度的。据报道，分别接受每天一次0.75 mg普拉克索和安慰剂治疗的患者中，分别有12％和9％的患者出现了增强作用。增强的发生率随着暴露时间的延长而增加。 ^[参考]

精神科

帕金森氏病：

非常常见（10％或更多）：幻觉（17％），失眠（27％），梦境异常（11％），精神错乱（10％）

常见（1％至10％）：偏执反应，妄想，意识错乱，睡眠发作，睡眠障碍，抑郁

罕见（0.1％至1％）：性欲亢进，病理性赌博，del妄

稀有（少于0.1％）：躁狂症

未报告频率：冲动控制/强迫行为

售后报告：新的或恶化的心理状态和行为变化，暴饮暴食，强迫性购物

腿不安综合征

很常见（10％或更多）：失眠（高达13％）

普通（1％至10％）：异梦

罕见（0.1％至1％）：性欲亢进，病理性赌博，del妄

稀有（少于0.1％）：躁狂症

未报告频率：冲动控制/强迫行为

售后报告：新的或恶化的心理状态和行为变化，暴饮暴食，强迫性购物^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：恶心（28％），便秘（14％）

常见（1％至10％）：吞咽困难，口干，腹泻，消化不良，呕吐，上腹部疼痛，腹部不适，唾液分泌过多

罕见（0.1％至1％）：打H

未报告频率：吞咽过多

上市后报告：腹膜纤维化^[参考]

恶心和呕吐通常在治疗初期报告，并通过继续治疗而解决。上市后有纤维化并发症的报道，包括腹膜纤维化，胸膜纤维化和肺纤维化，但证据不足以建立与这种药物的因果关系。但是不能完全排除治疗的作用。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：体位性低血压（高达53％）

常见（1％至10％）：胸痛，全身水肿

上市后报告：心脏衰竭，晕厥^[参考]

心血管副作用包括体位性低血压，有或无症状，尽管总发生率与安慰剂治疗的患者无明显差异。在晚期帕金森氏病试验中，据报道接受速释普拉克索的患者中有53％（n = 260）的患者发生体位性低血压，而接受安慰剂的患者为48％（n = 264）。在早期帕金森氏病的固定剂量试验中，直立性低血压被证明与大于1.5毫克/天的剂量相比，安慰剂频率高2倍。在伴有左旋多巴同时治疗的晚期帕金森氏病患者中，直立性低血压的发生率要高于那些早期疾病且未接受左旋多巴的患者。

在一项药物流行病学研究中，与不使用普拉克索相比，使用普拉克索与增加的心力衰竭风险相关（观察到的风险比：1.86； 95％置信区间为1.21至2.85）。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿频，尿路感染，尿失禁，阳imp ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节炎，抽搐，滑囊炎，肌无力，肢体疼痛，背部疼痛，肌肉痉挛，肌酸磷酸激酶升高

非常罕见（小于0.01％）：横纹肌溶解

上市后报告：姿势畸形^[参考]

一例横纹肌溶解症发生在一名接受普拉克索治疗的患有帕金森氏病的49岁男性患者中。他的肌酐磷酸激酶水平升高到10631 IU / L。停药后症状消失。 ^[参考]

眼科

常见（1％到10％）：视力异常，调节异常，复视，

未报告频率：视力模糊^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮肤疾病

未报告频率：瘙痒

上市后报告：皮肤反应（包括红斑，皮疹，瘙痒，荨麻疹） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻炎，肺炎，鼻塞，咳嗽

罕见（0.1％至1％）：肺炎

上市后报道：胸膜纤维化，肺纤维化^[参考]

上市后有纤维化并发症的报道，包括腹膜纤维化，胸膜纤维化和肺纤维化，证据不足以建立与这种药物的因果关系。但是不能完全排除治疗的作用。 ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体重减轻，食欲增加，厌食

上市后报告：体重增加^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱（最高14％）

常见（1％至10％）：不适，发烧，眩晕^[Ref]

内分泌

未报告频率：性欲障碍

上市后报告：抗利尿激素分泌不足（SIADH） ^[参考]

过敏症

未报告频率：皮疹和其他超敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

立即发布：
初始剂量：每天三次，口服0.125 mg
滴定：以小剂量递增逐渐增加，比以往5到7天不再频繁
维持剂量：每天1.5至4.5毫克（基于疗效和耐受性）
最大剂量：每天4.5毫克

评论：在临床试验中使用了以下剂量滴定法：
第2周，每天3次0.25毫克
第3周，每天3次，每次0.5 mg
第四周，0.75毫克，每天3次
第5周，每天3次，每次1毫克
第六周，1.25毫克，每天3次
第7周，每日3次，每次1.5毫克。
-当与左旋多巴组合使用时，左旋多巴的剂量比基线平均减少27％，同时伴随每天约800毫克的剂量。

扩展发行版：
初始剂量：每天口服0.375 mg
滴定：逐渐增加的频率不超过每5至7天一次，第一次剂量应增加至0.75 mg，每天一次，然后逐渐增加0.75 mg；每次增加剂量后至少5天评估治疗反应和耐受性。
最大剂量：每天4.5毫克

从立即发布切换到扩展发布：
-可以将患者以相同的每日剂量从速释片换成缓释片过夜；密切监视以确定是否需要调整剂量。

评论：
-如果发生重大的治疗中断，则可能需要重新滴定；停药后，应逐渐减少剂量。

用途：治疗帕金森氏病

成年人不安腿综合征的常规剂量

立即发布：
初始剂量：睡前2至3小时每天口服一次0.125 mg
滴定：如果需要，剂量可以每4至7天向上滴定0.125 mg。
最大剂量：每天口服0.5 mg

评论：
-缓释片剂不适用于腿不安综合症。
-在临床试验中，每天一次的剂量为0.75 mg，但与0.5 mg的剂量相比，并未发现提供额外的益处。

使用：用于治疗中度至重度原发性不安腿综合征。

肾脏剂量调整

帕金森氏症：
立即发布：
-非常严重的肾功能不全（CrCl低于15 mL / min）：不推荐
-严重肾功能不全（CrCl 15至小于30 mL / min）：初始剂量：每天口服0.125 mg；以不超过每5至7天的间隔逐渐滴定至每天一次的最大剂量1.5 mg;最大剂量：每天1.5毫克
-中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：初始剂量：每天两次口服0.125 mg；以不超过每5至7天一次的间隔逐渐滴定至每天3次的最大剂量0.75 mg;最大剂量：每天2.25毫克
-正常至轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：不建议调整

扩展发行版：
严重肾功能不全：不推荐
中度肾功能不全（CrCl 30至50 mL / min）：初始剂量：每隔一天口服0.375 mg； 1周后，根据治疗反应和耐受性，可增加至每天一次的剂量；随后的剂量滴定应以0.375 mg的增量递增，而不是每7天一次；最大剂量：每天2.25毫克
轻度肾功能不全（CrCl大于50 mL / min）：不建议调整

腿不安综合症
立即发布：
中度至重度肾功能不全（CrCl 20至60 mL / min）：初始剂量：就寝前2至3小时每天口服一次0.125 mg
滴定：如果需要，剂量可以每14天递增0.125 mg；最大剂量：每天口服0.5 mg

肝剂量调整

不建议调整。

剂量调整

如果患者正在接受左旋多巴，应考虑减少左旋多巴的剂量。

患者可以在相同的日剂量下从普拉克索立即释放改为普拉克索延长释放过夜。在某些患者中可能需要调整剂量。

中止治疗：

-帕金森氏病：以每天0.75 mg的速度逐渐减少，直到每日剂量减少到0.75 mg，然后每天减少0.375 mg。

-躁动腿综合征：不需要锥度

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分

透析

血液透析：不推荐
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
立即发布：
-口服或不食用食物
-如果错过剂量，建议患者不要再增加下一剂剂量

扩展发行版：
-口服或不食用食物
-片剂应全部吞下；不要咀嚼，挤压或分裂
-如果错过剂量，应尽快服用，但不得晚于常规时间的12小时； 12小时后，应跳过错过的剂量，并按计划恢复给药

储存要求：
-保护免受光和高湿度

一般：
-如果在治疗帕金森氏症期间出现重大的治疗中断，则可能需要重新治疗
在一项针对早期帕金森氏病患者的固定剂量研究中，每天3mg，4.5mg或6mg的每日剂量与1.5mg /天相比没有观察到明显的益处；然而，下列不良事件随剂量增加而增加：体位性低血压，恶心，便秘，嗜睡和健忘症。
-停药时，该药物应逐渐减量；在临床试验中，这种药物用于治疗腿不安定综合征时并非呈锥形。

监控：
-心血管：监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间
-肌肉骨骼：监控姿势变化，包括脖子向前弯曲，腰部向前弯曲，坐，站或行走时侧身倾斜
-神经系统：监测嗜睡和嗜睡
-精神病学：向患者询问新的或增加的赌博冲动，性冲动，无节制的消费，暴饮暴食或强迫性进食或其他冲动。

患者建议：
-这种药物经常引起嗜睡；在确定该药物如何影响他们的心理和/或运动能力之前，患者不应驾驶汽车或操作机械或其他潜在的危险活动。
-应指导患者报告突然发作的睡眠，新的或恶化的运动障碍，新的或恶化的强迫行为和/或不正常的冲动。
-应指导患者报告无法控制的姿势变化，例如颈部向前弯曲，腰部向前弯曲，坐着，站立或行走时侧身倾斜
-患者应注意该药物可能引起体位性血压变化，包括晕厥和头晕，建议避免坐下或躺下后迅速站立。
-如果孕妇怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应与医生或医疗保健提供者交谈

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