介绍

抗逆转录病毒HIV整合酶链转移抑制剂（INSTI）。 ^{1 200}

Raltegravir钾的用途

HIV感染的治疗

在未接受过抗逆转录病毒治疗（以前未曾接受过抗逆转录病毒治疗）或经历过抗逆转录病毒治疗（已接受过治疗）的成年人和体重超过2千克或以上的儿科患者中治疗HIV-1感染； ^{1 8 14}通常与2种HIV核苷逆转录酶抑制剂（双重NRTI）结合使用。 ^{1 200 201}

对于未接受过抗逆转录病毒治疗的成人和青少年的初始治疗，专家指出，拉格韦的3药治疗方案与替诺福韦前药（替诺福韦阿拉芬酰胺富马酸酯[TAF]或替诺福韦富马酸二甲酚二磺酸[TDF；替诺福韦DF]）和恩曲他滨或拉米夫定是联合用药对于大多数患者，建议使用基于INSTI的方案。 ²⁰⁰

专家指出，当无法使用阿巴卡韦，TAF和TDF或不是最佳治疗方案且对患者不利时，可以考虑使用抗利托那韦增强的达鲁那韦（每日一次）和拉格韦韦（每天两次）的两种药物方案进行抗逆转录病毒初治成人的初始治疗血浆HIV-1 RNA水平<100,000份/ mL，CD4 ⁺ T细胞计数> 200细胞/ mm ³ 。 ²⁰⁰然而，不使用在此患者2种药物方案用HIV-1耐达芦那韦或雷特格韦和做在那些与HBV合并感染不能使用。 ²⁰⁰

不能为每种临床情况定义最合适的抗逆转录病毒疗法；根据有关抗逆转录病毒效力，潜在耐药性发生率，已知毒性，药代动力学相互作用的潜力以及患者的病毒学，免疫学和临床特征的信息选择治疗方案。 [Web]上提供了^{200 201 202}的HIV感染管理指南，包括初次接受抗逆转录病毒治疗的患者的具体建议以及改变抗逆转录病毒治疗方案的建议。 ^{200 201 202}

职业性接触HIV（PEP）后的接触后预防

医护人员和其他因经皮受伤（例如，针刺，用锋利的物体割伤）或粘膜或不完整的皮肤（例如，裂，磨损，皮炎）接触而遭受职业暴露†（PEP）后，暴露后预防HIV感染。可能包含HIV的血液，组织或其他体液。 ¹⁹⁹

USPHS建议在职业性暴露于HIV后，使用雷格列韦，恩曲他滨和TDF的3种药物方案作为PEP的首选方案。 ¹⁹⁹与raltegravir一起使用的替代双重NRTI是TDF和拉米夫定，齐多夫定和拉米夫定或齐多夫定和恩曲他滨。 ¹⁹⁹

艾滋病毒职业接触的管理是复杂且不断发展的；如有可能，请咨询传染病专家，具有抗逆转录病毒药物管理专业知识的临床医生和/或国家临床医生的暴露后预防热线（PEPline，电话888-448-4911）。 ¹⁹⁹在等待专家咨询时，请勿延迟启动PEP。 ¹⁹⁹

非职业性接触HIV（nPEP）后的接触后预防

暴露于血液，生殖器分泌物或可能含有HIV的其他潜在感染性体液的个人非职业暴露†（nPEP）后，暴露后预防HIV感染，但这种暴露对HIV传播具有重大风险。 ¹⁹⁸与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ¹⁹⁸

当nPEP在肾功能正常的成年和13岁以上的成年人和青少年中使用时，CDC表示首选方案是拉格列韦或多洛格韦与恩曲他滨和TDF联合使用（作为恩曲他滨/ TDF的固定组合）;在这些患者中，推荐的^198种推荐替代药物是利托那韦增强的地那那韦与恩曲他滨/ TDF联用。 ¹⁹⁸

如果某些接触者（例如，孕妇，儿童，有精神障碍和感染的人）使用了nPEP，请咨询传染病专家，具有抗逆转录病毒药物管理专业知识的临床医生和/或国家临床医生的暴露后预防热线（PEPline，电话：888-448-4911）。疾病，例如肾脏疾病），或者如果考虑CDC指南中未包含的治疗方案，则已知源病毒或可能对抗逆转录病毒药有抗药性，或者医护人员没有处方抗逆转录病毒药的经验。 ¹⁹⁸在等待专家咨询时，请勿延迟启动nPEP。 ¹⁹⁸

Raltegravir钾的剂量和给药

行政

口头管理

每天一次或两次口服，不考虑食物。 ¹与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ^1个

Raltegravir（Isentress ）25或100毫克的咀嚼片和400毫克的薄膜衣片：每天给药两次。 ^1个

Raltegravir（Isentress HD）600毫克薄膜衣片：每天一次。 ^1个

Raltegravir（Isentress ）用于口服混悬液的粉末：根据年龄，每天一次或两次。 ^1个

咀嚼片

可能被整体咀嚼或吞下。 ¹如果需要，可将100毫克咀嚼片分成相等的两半。 ^1个

用于≥4周龄且体重≥11至<25 kg的儿童患者。 ¹如果需要，可以代替体重≥25 kg且不能吞咽薄膜衣片的小儿患者； ¹然而，对于体重≥25 kg的儿科患者，优选薄膜包衣片剂。 ^1个

薄膜衣片

必须整个吞下。 ^1个

400 mg薄膜衣片：用于体重≥25 kg的成人和儿童患者。 ^1个

600 mg薄膜衣片：用于体重≥40 kg的成人和儿童患者。 ^1个

口服悬浮液

用于体重2至<20 kg的儿科患者。 ^1个

在即将使用前，必须将一次性使用的用于口服混悬剂的粉包内容物与10 mL水中混合，以提供含10 mg / mL的混悬剂。 ¹然后，使用制造商提供的定量注射器口服适当剂量的悬浮液。 ^1个

要准备口服混悬液，请使用制造商提供的定量注射器来计量并向制造商提供的混合杯中添加10 mL水。 ¹打开一剂用于口服混悬剂的粉剂小包，然后将全部内容物添加到搅拌杯中的水中，紧密合上搅拌杯，然后轻轻旋转45秒。 ¹如果粉末未完全混合，请再轻轻搅动混合杯。 ¹不要摇晃; ^1个悬架将出现混浊。 ^1个

将推荐剂量的口服混悬剂吸入剂量注射器并口服。 ^1个

混合后30分钟内服用；丢弃任何剩余的暂停。 ¹每次使用后，请用温水和洗碗液洗净剂量注射器和混合杯，用水冲洗并风干。 ^1个

剂量

可作为拉格列韦钾盐使用；剂量以raltegravir表示。 ^1个

Raltegravir咀嚼片和口服混悬液与raltegravir薄膜衣片没有生物等效性； ¹不能替代咀嚼片或口服悬浮液为400-或600毫克膜包衣片。 ^1个

小儿患者

HIV-1感染的治疗

足月新生儿体重≥2kg

口服

对于体重≥2kg的足月新生儿（出生至4周[28天]），应使用散剂口服混悬液。 ¹剂量基于重量；在1周龄以下的新生儿中每天使用一次，在1-4周龄的新生儿中每天使用两次。 ¹ （请参阅表1。）

如果母亲接受了一定剂量的raltegravir（Isentress或Isentress HD）在分娩前2–24小时内，在新生儿出生后24–48小时内给予首次raltegravir剂量。

从出生到1周大的新生儿中raltegravir口服混悬液的推荐剂量基于每剂约1.5 mg / kg。

在1-4周龄新生儿中，raltegravir口服混悬液的推荐剂量基于每剂约3 mg / kg。

≥4周龄的小儿患者，体重在3至25 kg之间

口服

对于体重在3到<11 kg的人群，使用粉末进行口服混悬液；体重在11至<20千克之间的人群使用粉剂口服混悬液或咀嚼片;并在20至<25公斤的体重者中使用咀嚼片。 ¹剂量基于重量，取决于是否使用口服混悬剂或咀嚼片粉末。 ¹在这些小儿患者中每天使用两次。 ¹ （请参阅表2。）

对于体重≥3至<25 kg的≥4周龄的小儿患者，口服混悬剂或咀嚼片的重量建议剂量基于每天两次约6 mg / kg。

对于体重在11至<20 kg之间的人群，可以使用推荐剂量的口服混悬液或推荐剂量的咀嚼片。

100毫克咀嚼片可分为相等的两半。

体重不超过25公斤且无法吞服薄膜衣片的儿童患者

口服

薄膜衣片是优选的，但是在不能吞咽薄膜衣片的人中可以使用咀嚼片。 ¹当使用咀嚼片时，剂量应以重量为基础，每天两次。 ¹ （请参阅表3。）

在体重≥25kg的小儿患者中，以咀嚼片重量为基础的推荐剂量基于每天两次约6 mg / kg。

100毫克咀嚼片可分为相等的两半。

体重在25至40公斤以下且可吞服薄膜衣片的儿童患者

口服

每天两次，每次400毫克（每天两次，一次400毫克薄膜衣片）。 ^1个

体重≥40 kg的儿科患者

口服

每天两次，每次400毫克（每天两次，一次400毫克薄膜衣片）。 ¹或者，每天一次1.2克（每天两次两次600毫克薄膜衣片）。 ^1个

在病毒性抑制作用下，每日两次接受raltegravir 400 mg的初始方案：继续每天两次相同的方案，或改为每天一次1.2 g（每天两次两次600 mg薄膜衣片）。 ^1个

大人

HIV-1感染的治疗

初次使用抗逆转录病毒的成年人

口服

每天两次，每次400毫克（每天两次，一次400毫克薄膜衣片）。 ¹或者，每天一次1.2克（每天两次两次600毫克薄膜衣片）。 ^1个

接受利福平的成人：每天两次800毫克（两片每天两次的400毫克薄膜衣片）。 ^1个

有抗逆转录病毒经验的成年人

口服

每天两次，每次400毫克（每天两次，一次400毫克薄膜衣片）。 ^1个

在病毒性抑制作用下，每日两次接受raltegravir 400 mg的初始方案：继续每天两次相同的方案，或改为每天一次1.2 g（每天两次两次600 mg薄膜衣片）。 ^1个

接受利福平的成人：每日两次，每次800毫克（两片400毫克薄膜包衣的片剂，每天两次）。 ^1个

职业暴露于艾滋病毒（PEP）后的暴露后预防措施†

口服

每天两次400毫克。 ¹⁹⁹与2种NRTI联合使用（请参见“使用后职业性暴露于HIV [PEP]之后的暴露后预防”）。 ¹⁹⁹

感染艾滋病毒后尽快开始PEP（最好在数小时内）；如果可以忍受，则持续4周。 ¹⁹⁹

非职业性接触HIV（nPEP）后的接触后预防†

口服

每天两次400毫克。 ¹⁹⁸与2种NRTI联合使用（请参见“使用后非职业性暴露于HIV [nPEP]之后的暴露后预防”）。 ¹⁹⁸

非职业接触后尽快（在72小时内）开始nPEP，这代表着HIV传播的重大风险，并持续28天。 ¹⁹⁸

如果暴露个体在暴露后≥72小时寻求护理，则不建议使用nPEP。 ¹⁹⁸

限度

小儿患者

HIV感染的治疗

≥2至<20 kg的儿科患者

口服

口服混悬液：每天两次，最大100毫克。 ^1个

≥4周龄的小儿患者，体重≥11至<25 kg

口服

咀嚼片：每天两次，最大300毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

Raltegravir（每日两次）：轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量；在那些有严重肝损伤^{1 200}没有研究。 ^1个

Raltegravir（每天一次）：不建议。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

Raltegravir（每天一次或两次）：肾功能不全患者无需调整剂量。 ^{1 200}避免透析之前给药拉替拉韦。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

Raltegravir钾盐注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

严重的皮肤和超敏反应

据报道，严重的，可能危及生命的皮肤反应包括一些死亡。 ^1发生了史蒂文斯－约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解和以皮疹，体质检查结果和器官功能障碍（包括肝功能衰竭）为特征的超敏反应。 ^1个

如果出现严重的皮肤或超敏反应的体征或症状，包括（但不限于）严重的皮疹或伴有发烧，全身不适，疲劳，肌肉或关节酸痛，水泡，口腔病变的皮疹或过敏反应，请立即停用raltegravir和任何其他可疑药物。结膜炎，面部水肿，肝炎，嗜酸性粒细胞增多或血管性水肿。 ¹监测临床状况，包括肝氨基转移酶，并开始适当的治疗。 ^1个

如果在严重皮疹发作后延迟中断raltegravir和其他可疑药物的治疗，可能会危及生命。 ^1个

互动互动

raltegravir与作为UGT1A1的强效诱导剂的药物（例如，利福平）同时使用可能会导致raltegravir的血浆浓度降低。 ¹ （请参阅交互。）

肌肉骨骼效应

据报道，血清CK浓度升高，肌病和横纹肌溶解。 ^1个

在肌病或横纹肌溶解风险增加的患者中谨慎使用，包括接受已知引起肌病或横纹肌溶解的药物（例如，羟甲基戊二酰辅酶A [HMG-CoA]还原酶抑制剂[他汀]，非诺贝特，吉非贝齐，齐多夫定）和患有横纹肌溶解，肌病或血清CK浓度升高的患者。 ^1个

合并感染了HBV或HCV的HIV感染者

raltegravir在HBV或HCV合并感染的HIV感染患者中的安全性与未进行合并感染的HIV感染患者的安全性相似，但报告的AST和ALT浓度升高的频率更高。 ^1个

免疫重建综合症

在初始治疗期间，对抗逆转录病毒疗法有反应的HIV感染患者可能对惰性或残留的机会性感染（例如鸟分枝杆菌，结核分枝杆菌，巨细胞病毒[CMV]，吉氏肺孢子虫）产生炎性反应； ¹这可能需要进一步评估和处理。 ^1个

据报道，自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征）也发生在免疫重建过程中。发病的¹次变化更大，可以在抗逆转录病毒治疗开始后的几个月内发生。 ^1个

药物基因组学

苯丙酮尿症

向患有苯丙酮酸尿症（即苯丙氨酸羟化酶纯合遗传缺陷）的个体和其他必须限制拉格列韦的苯丙氨酸摄入量的个体提供建议（Isentress ）咀嚼片含有阿斯巴甜（NutraSweet ）， ¹在胃肠道中代谢为苯丙氨酸。 ^{104 105}

每片25或100毫克的raltegravir咀嚼片（Isentress ）分别提供约0.05或0.1毫克的苯丙氨酸。 ^1个

UGT1A1多态性

Raltegravir主要通过UGT1A代谢。 ¹但是，常见的UGT1A1多态性似乎并未在任何临床上重要的程度上改变药物的药代动力学。 ^1个

在一项针对成年人的研究中，将UGT1A1 * 28 / * 28基因型（与UGT1A1活性降低相关）的拉格达韦AUC与野生型UGT1A1基因型的AUC进行了比较。几何平均AUC比为1.41。 ^1个

在新生儿临床试验（IMPAACT P1110）中，raltegravir的表观清除率与UGT1A1多态性之间没有关联。 ¹对于小于4周龄的新生儿，Raltegravir的剂量建议考虑了从出生到4周龄的UGT1A1活性和药物清除率的迅速提高； ¹ UGT1A1的催化活性在出生时可忽略不计，而在出生后成熟。 ^1个

特定人群

怀孕

抗逆转录病毒药物怀孕登记处电话800-258-4263或[Web]。 ^{1 202}

罗格列韦很容易穿过人胎盘。 ²⁰²

来自抗逆转录病毒妊娠登记处的可用数据显示，与美国主要出生缺陷的背景发生率相比，接受拉格列韦的孕妇婴儿的整体出生缺陷发生率没有差异。 ¹在动物研究（大鼠和兔子）中，在器官发生过程中口服雷格列韦的剂量所产生的暴露量约为报道的最大推荐人剂量的4倍，没有证据表明该药物对发育有不利影响。 ^1个

专家指出，raltegravir（每天两次）是首选的抗逆转录病毒药物，可用于3药抗逆转录病毒治疗方案，以治疗未接受过抗逆转录病毒治疗的孕妇和先前接受过治疗的孕妇以及有怀孕潜力的孕妇。 ²⁰²尽管在怀孕期间可以降低raltegravir的血浆浓度和AUC，但这在临床上并不重要，并且不保证在怀孕期间调整raltegravir的剂量。 ²⁰²不过，专家状态不使用孕妇每日一次拉替拉韦方案待定数据的进一步积累。 ²⁰²

哺乳期

不知道是否分配到人乳中； ^{1 202}分发到大鼠的牛奶中。 ^{1 202}

未知raltegravir是否会影响人乳的生产或影响母乳喂养的婴儿。 ^1个

指示受艾滋病毒感染的妇女不要进行母乳喂养，因为这有可能传播艾滋病毒和对婴儿产生不利影响。 ^{1 202}

儿科用

Raltegravir（Isentress ）：经FDA标记，用于体重≥2 kg的小儿患者； ¹不推荐在早产儿或儿科患者体重<2公斤。 ^1个

Raltegravir（Isentress HD）：由FDA标记，用于体重≥40 kg的小儿患者。 ¹尽管未在儿科患者中进行研究，但制造商表示，群体药代动力学建模和模拟支持体重≥40 kg的患者使用每日一次的治疗方案（每天两次两次600 mg薄膜包衣片剂）。 ^1个

在临床试验中（IMPAACT P1110），对暴露于HIV-1的足月暴露的高感染HIV-1高风险新生儿进行了安全性和药代动力学评估。 ¹在这些新生儿中药物的安全性与在接受药物的成人中观察到的安全性相当。 ^1个

在一项临床试验中，对4周至18岁的HIV-1感染的儿科患者评估了每日两次raltegravir的安全性，疗效和药代动力学（IMPAACT P1066）。 ¹在这些儿科患者中，该药物的安全性与在接受该药物的成人中观察到的安全性相当。 ^1个

老人用

在≥65岁的人群中经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 ¹谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ^1个

肝功能不全

在中度肝功能不全的成年人中，单次400毫克剂量的药代动力学没有改变； ¹在严重肝功能不全患者中未进行研究。 ^1个

对于肝功能不全的患者，不建议每天一次使用raltegravir方案（每天两次，每次600 mg薄膜衣片）；在此类患者中未研究过raltegravir的药代动力学（每天一次）。 ^1个

慢性HBV或HCV感染患者肝酶浓度进一步升高的风险。 ^1个

肾功能不全

在患有严重肾功能不全的成年人（Cl _cr <30 mL / min每1.73 m ² ）中，单次400 mg剂量的药代动力学没有改变。 ^1个

肾功能不全患者未评估每日一次的药代动力学（每日两次两次600mg薄膜包衣片剂）。 ^1个

由于肾清除率是不变的raltegravir的次要消除途径，因此对于任何程度的肾功能不全的患者，都不需要调整raltegravir的剂量（一次或两次）。 ^1个

透析清除的程度未知； ¹避免在透析前服用。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

失眠，头痛，头晕，恶心，疲劳，高血糖，中性粒细胞减少，血清氨基转移酶，总胆红素，脂肪酶，胰淀粉酶，CK，胆固醇升高。 ^1个

Raltegravir钾的相互作用

Raltegravir主要由UGT1A1代谢。 ¹在体外不抑制UGT1A1或2B7。 ^1个

不是CYP同工酶的底物。 ¹不抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A，并且不诱导CYP1A2、2B6或3A4。 ^1个

不抑制P-糖蛋白（P-gp）的运输。 ^1个

UGT影响或代谢的药物

UGT1A1诱导剂：raltegravir血浆浓度可能降低。 ^1个

UGT1A1抑制剂：raltegravir血浆浓度可能增加。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

与作为CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A底物的药物的药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

特殊药物

Raltegravir Potassium Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Absolute bioavailability of raltegravir not established. ^1个

Oral bioavailability is higher with raltegravir chewable tablets and oral suspension than with raltegravir 400-mg film-coated tablets; ¹ the 600-mg film-coated tablets have higher relative bioavailability compared to the 400-mg film-coated tablets. ^1个

Because the formulations have different pharmacokinetic profiles, the chewable tablets and oral suspension are not bioequivalent to the film-coated tablets. ^1个

Raltegravir (Isentress ) 400-mg film-coated tablets in fasting adults: Peak plasma concentrations attained in approximately 3 hours. ^1个

Raltegravir (Isentress HD) 600-mg film-coated tablets: Peak plasma concentrations attained in approximately 1.5–2 hours after a dose. ^1个

Increases in peak plasma concentrations and AUC are dose proportional or slightly less than dose proportional over the dose range of 100 mg to 1.6 g. ^1个

Film-coated tablets: Steady state attained in 2 days with the twice-daily regimen (400 mg twice daily) or once-daily regimen (1.2 g once daily). ^1个

Chewable tablets in pediatric patients weighing >25 kg: Lower trough plasma concentrations compared with film-coated tablets. ^1个

餐饮

Studies using raltegravir chewable tablets, film-coated tablets, and powder for oral suspension indicate food affects peak plasma concentrations and AUC. ¹ Not considered clinically important. ^1个

分配

程度

Raltegravir distributed into CSF; clinical importance unknown. ^1个

Readily crosses human placenta. ²⁰²

不知道是否分配到人乳中； ¹ distributed into milk in rats. ^1个

血浆蛋白结合

Approximately 83%. ^1个

消除

代谢

Raltegravir metabolized primarily by UGT1A1-mediated glucuronidation in the liver. ^{1 200} (See UGT1A1 Polymorphism in Cautions.)

淘汰路线

Raltegravir excreted in feces (51%) and urine (32%). ^1个

Extent of removal by dialysis not known. ^1个

半衰期

Approximately 9 hours. ^1个

特殊人群

Moderate hepatic impairment: Study using single 400-mg dose indicates no clinically important differences in raltegravir pharmacokinetics compared with healthy individuals. ¹ Pharmacokinetics after 1.2 g once daily (two 600-mg film-coated tablets once daily) in patients with hepatic impairment not studied. ^1个

Severe hepatic impairment: Raltegravir pharmacokinetics not studied. ^1个

Severe renal impairment (Cl _cr <30 mL/minute per 1.73 m ² ): Study using single 400-mg dose indicates no clinically important differences in raltegravir pharmacokinetics compared with healthy individuals. ¹ Pharmacokinetics after 1.2 g once daily (two 600-mg film-coated tablets once daily) in patients with renal impairment not studied. ^1个

Infants, children, and adolescents 4 weeks to 18 years of age receiving recommended pediatric dosage: Raltegravir pharmacokinetics similar to those reported in adults receiving 400 mg twice daily. ^1个

Common UGT1A1 genotypes associated with reduced UGT1A1 activity do not appear to have clinically important effect on raltegravir pharmacokinetics compared with wild-type UGT1A1 genotype. ^1个

稳定性

存储

口服

Chewable Tablets

Raltegravir (Isentress ): 20–25°C (may be exposed to 15–30°C). ^1个

Keep bottle tightly closed; do not remove desiccant. ^1个

Film-coated Tablets

Raltegravir (Isentress , Isentress HD): 20–25°C (may be exposed to 15–30°C). ^1个

Keep bottle tightly closed; do not remove desiccant. ^1个

Oral Suspension

Raltegravir (Isentress ): 20–25°C (may be exposed to 15–30°C). ^1个

Do not open single-use foil packet of powder for oral suspension until ready to use. ^1个

After suspending packet contents in water, discard suspension if not used within 30 minutes. ^1个

动作与频谱

• Raltegravir is an HIV INSTI antiretroviral. ^{1 200} Inhibits activity of HIV integrase, an enzyme that integrates HIV DNA into the host cell genome. ^{4 1} Inhibition of integrase prevents propagation of viral infection. ^{1 4}

• Active against HIV type 1 (HIV-1); ^{1 200} also has some in vitro activity against HIV type 2 (HIV-2). ^{1 200}

• HIV-1 resistant to raltegravir have been produced in vitro ¹ and have emerged during raltegravir therapy. ^{1 17 18}

• Cross-resistance between raltegravir and other INSTIs (eg, dolutegravir, elvitegravir) reported. ^{19 20 21 22 23}

给病人的建议

• Critical nature of compliance with HIV therapy and importance of remaining under the care of a clinician. ^{1 200} Importance of taking as prescribed; do not alter or discontinue antiretroviral regimen without consulting clinician. ^{1 200}

• Importance of using raltegravir in conjunction with other antiretrovirals—not for monotherapy. ^1个

• Antiretroviral therapy is not a cure for HIV infection; opportunistic infections and other complications associated with HIV disease may still occur. ²⁰⁰

• Advise patients that sustained decreases in plasma HIV RNA have been associated with reduced risk of progression to acquired immunodeficiency disease (AIDS) and death. ²⁰⁰

• Advise patients that effective antiretroviral regimens can decrease HIV concentrations in blood and genital secretions and strict adherence to such regimens in conjunction with risk-reduction measures may decrease, but cannot absolutely eliminate, the risk of secondary transmission of HIV to others. ²⁰⁰ Importance of continuing to practice safer sex (eg, using latex or polyurethane condoms to minimize sexual contact with body fluids) and reducing high-risk behaviors (eg, reusing or sharing needles). ^{1 200}

• Importance of reading patient information provided by the manufacturer. ^1个

• If using raltegravir film-coated tablets, importance of swallowing whole; ¹ raltegravir chewable tablets can be chewed or swallowed whole. ¹ Inform patients with phenylketonuria that the chewable tablets contain aspartame. ^1个

• If using raltegravir for oral suspension, importance of parents and/or caregivers reading the manufacturer's instructions for use before preparing and administering the oral suspension. ¹ Instruct parents and/or caregivers that the oral suspension should be administered within 30 minutes of mixing. ^1个

• If a dose of raltegravir is missed, the dose should be taken as soon as it is remembered and the next dose taken at the regularly scheduled time. ¹ If a dose is skipped, a double dose should not be taken to make up for the missed dose. ^1个

• Advise patients that severe and potentially life-threatening rash has been reported. ¹ Importance of immediately discontinuing raltegravir and other suspect agents and seeking medical attention if rash occurs and is associated with fever, generally ill feeling, extreme tiredness, muscle or joint aches, breathing difficulty, blisters, oral lesions, eye inflammation, swelling of the face, eyes, lips, or mouth, and/or signs and symptoms of liver problems (eg, yellowing of skin or whites of the eyes, dark or tea-colored urine, pale stools/bowel movements, nausea, vomiting, loss of appetite, or pain, aching, or sensitivity on the right side below ribs). ^1个

• Importance of informing clinician if patient has a history of rhabdomyolysis, myopathy, or increased CK concentrations or is receiving drugs known to cause these conditions (eg, statins, fenofibrate, gemfibrozil, zidovudine). ¹ Importance of immediately informing clinician if unexplained muscle pain, tenderness, or weakness occurs. ^1个

• Advise patients that signs and symptoms of inflammation from previous infections may occur soon after initiation of antiretroviral therapy in some individuals. ¹ Importance of immediately informing clinicians if any signs or symptoms of infection occur. ^1个

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs and herbal products, and any concomitant illnesses. ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ Advise HIV-infected women not to breast-feed. ^1个

• Importance of advising patients of other important precautionary information. ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

已知共有64种药物与raltegravir相互作用。

• 12种主要药物相互作用
• 20种适度的药物相互作用
• 32种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与raltegravir相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与raltegravir的相互作用。

最常检查的互动

查看raltegravir与下列药物的相互作用报告。

• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• 阿扎那韦
• 达鲁纳韦
• 迪斯科维（恩曲他滨/替诺福韦alafenamide）
• 多洛格韦
• 依法韦仑
• 依他韦
• 智力（etravirine）
• 拉米夫定
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 诺维（利托那韦）
• 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
• Prezista（darunavir）
• Questran（消胆胺）
• 利福平
• Truvada（恩曲他滨/替诺福韦）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Wellbutrin（安非他酮）

Raltegravir疾病相互作用

raltegravir有4种疾病相互作用，包括：

• 血液透析
• 肝病
• 肌病/横纹肌溶解
• 北大