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盐酸罗匹尼罗

药品类别 多巴胺能抗帕金森病药物

介绍

非麦角衍生物多巴胺受体激动剂。 1 2 3 4 5 7 14 15 16

盐酸罗匹尼罗的用途

帕金森综合症

对症治疗帕金森综合症。 1 2 3 4 5 7 8 11 13 14 15

用作左旋多巴的佐剂,用于晚期疾病患者的帕金森综合症的症状管理。 18 19

也可作为单一疗法用于帕金森综合症的初步症状管理。 18大多数临床医生会在70岁以上的个体(由于担心认知功能障碍而较年轻的个体发生左旋多巴相关的运动并发症的可能性较小),认知障碍患者和重症患者中使用左旋多巴进行初始治疗。 18多巴胺受体激动剂可能适合≤70岁的患者用于初始治疗。 18岁

腿不安综合症

对症治疗中至重度原发性不安腿综合征(Ekbom综合征)。 1 21 22 23 24 25 26 27

盐酸罗匹尼罗的剂量和给药

行政

口头管理

帕金森综合症:口服,通常每天分3次服用。 1 13

腿不安综合症:每天睡前1-3小时口服一次。 1个

可不考虑进餐而服用; 1但是,与食物一起服用可以减少恶心的发生。 1个

如果跳过某个剂量,请勿重复服用两次以弥补错过的剂量。 1个

剂量

可作为盐酸罗匹尼罗获得;用罗匹尼罗表示的剂量。 1 17

大人

帕金森综合症
口服

以低剂量开始并缓慢增加直至达到最大治疗反应。 1个

表1.罗匹尼罗治疗帕金森综合征1的常规初始剂量

治疗周

每日剂量表

每日总剂量

1个

0.25 mg每天3次

每天0.75毫克

2

每天0.5毫克0.5次

每天1.5毫克

3

0.75毫克每天3次

每天2.25毫克

4

1毫克,每日3次

每天3毫克

第四周后

日剂量可以每周增加1.5 mg,每天最多增加9 mg,然后每周增加3 mg,直到每天总剂量为24 mg 1 13

不断根据患者的需要重新评估和调整剂量,以期找到可以最大程度缓解症状且副作用最小的剂量方案。 17

当使用罗匹尼罗作为左旋多巴的辅助药物时,左旋多巴的剂量可以随耐受性逐渐降低。 1个

在1周内逐步停用罗匹尼罗治疗。 1将给药频率从每天3次减少到每天两次,连续4天,然后减少到每天一次,连续3天,直到完全停药。 1 (请参阅“谨慎操作下的神经系统和肌肉效应”。)

如果治疗中断了相当长的一段时间,则可能需要以初始推荐剂量(参见表1)重新开始。 1个

腿不安综合症
口服

以低剂量开始服用,并根据临床反应和耐受性缓慢增加。 1个

表2.罗匹尼洛治疗不安定腿综合征的常用初始剂量1

每天/每周的治疗

每日剂量

第1天和第2天

每天一次0.25毫克

第3–7天

每天一次0.5毫克

第二周

每天1毫克

第三周

每天一次1.5毫克

第四周

每天一次2毫克

第五周

每天一次2.5毫克

第六周

每天一次3毫克

第七周

每天一次4毫克

已停药,但未逐渐减少每天一次最多4 mg的患者的剂量。 1个

如果治疗中断了相当长的一段时间,则可能需要以初始推荐剂量(参见表2)重新开始。 1个

限度

大人

帕金森综合症
口服

每天> 24 mg的剂量尚未在临床试验中进行评估。 1个

腿不安综合症
口服

每日一次大于4 mg的剂量未确定安全性和有效性。 1个

特殊人群

肝功能不全

仔细滴定剂量。 1制造商没有针对剂量调整提出具体建议。 1 29

肾功能不全

Cl cr为30–50 mL /分钟的患者无需调整剂量。 1制造商没有针对重度肾功能不全患者的剂量调整提出具体建议。 1 29

老年患者

> 65岁以上的患者无需调整剂量,因为治疗始于低剂量并根据临床反应进行了滴定。 1个

盐酸罗匹尼罗的注意事项

禁忌症

  • 已知对盐酸罗匹尼罗或制剂中任何成分的超敏反应。 1个

警告/注意事项

警告事项

嗜睡

据报道,在开始进行吡匹尼洛治疗后的一年中,在日常生活中(例如,商务会议,电话,驾车)入睡时偶尔会导致事故的发作发生的次数为1 18 201一些患者没有察觉到任何警告信号(例如,过度嗜睡),并认为他们在事件发生之前立即保持警惕; 1 18 20许多专家认为,尽管患者可能没有这样的病史,但在进行此类活动时入睡总是在先有嗜睡的情况下发生的。 1 18

帕金森综合症患者的嗜睡症发生率高于不安定腿综合症患者。 1个

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能会引起镇静作用。 1个

在知道对个人的影响之前,患者不得驱动或操作其他机械。 1个

不断重新评估患者的嗜睡或嗜睡情况。 1患者可能直到明确询问特定活动期间的此类不良反应后才意识到睡意或困倦。 1向患者询问可能会增加嗜睡风险的任何因素(例如,同时使用镇静药物,存在睡眠障碍(不安腿综合征除外),会增加血浆罗匹尼罗浓度的同时使用药物)。 1个

如果患者在需要积极参与的活动(例如,交谈,进食)中出现临床上重要的白天嗜睡或入睡事件,则通常应停用罗匹尼罗。 1如果继续服用该药物,应建议患者不要开车,并避免其他潜在的危险活动。 1没有足够的信息证明减少剂量可以消除在从事日常生活活动时入睡的情况。 1个

体位性低血压和晕厥

罗匹尼罗和其他多巴胺激动剂似乎会损害BP的全身调节,从而导致体位性低血压。 1个

帕金森氏综合征或腿部躁动综合征患者有晕厥,有时与心动过缓有关。 8 9 10 11 13 15 1 1帕金森氏综合征患者中报告的发作通常在开始治疗后> 4周发生,并且与最近的罗匹尼罗剂量增加有关。 1 8 9 10 11 13 15

由于帕金森氏综合征患者通常对体位挑战的反应能力降低,因此,请仔细监测这些患者的体位性低血压表现,尤其是在剂量递增期间。 1警告患者坐下或躺下后迅速上升,特别是如果他们长时间坐着或靠着身体和/或刚开始接受罗匹尼罗治疗时。 1个

患有严重心血管疾病的患者慎用。 1个

幻觉

发生幻觉的可能性为1 13 14,特别是在患有帕金森综合症的老年患者,接受并发左旋多巴的患者和接受更高剂量的罗匹尼罗的患者中。 1个

一般注意事项

神经系统和肌肉效应

尽管尚未在罗匹尼罗的临床试验中报道过,但已报道类似于神经安定性恶性综合征(NMS;例如,温度升高,肌肉僵硬,意识改变,自主神经不稳定)的症状复合物,与快速降低剂量,停药或改变剂量有关。抗帕金森病疗法。 1个

如果接受帕金森综合症药物的患者中止接受罗匹尼罗治疗,建议在1周内逐渐减少剂量。 1 (请参阅“剂量和管理”下的剂量。)

纤维化作用

在接受麦角衍生的多巴胺受体激动剂(如溴隐亭,培高利特)的患者中报告了腹膜后纤维化,肺浸润,胸腔积液,胸膜增厚,心包炎和心脏瓣膜病; 1可能与这些药物的麦角灵结构有关。 1未知增加多巴胺能活性的非麦角衍生药物(例如罗匹尼罗)是否可能引起类似变化。 1个

初步研究和罗匹尼罗的上市后监测期间报告了胸腔积液,胸膜纤维化,间质性肺疾病和心脏瓣膜病。 1因果关系尚未建立;但是,不能排除罗匹尼罗可能起促进作用的可能性。 1个

黑色素瘤

与普通人群相比,帕金森综合征患者的黑色素瘤发病率更高。 1罗匹尼罗并没有与增加的风险具体相关;然而,尚未系统评估罗匹尼罗与黑色素瘤之间的可能关联。 1无论使用何种适应症,建议接受罗匹尼罗的患者进行定期皮肤病学筛查。 1个

帕金森综合症患者的其他注意事项

可能会增强左旋多巴的不良多巴胺能作用,并可能导致或加剧先前存在的运动障碍。 1降低左旋多巴的剂量可能会改善这些不良反应。 1个

下肢不安综合症患者的其他注意事项

在接受多巴胺能药物治疗腿不安定综合征的患者中,清晨的症状加重(反弹)或傍晚或下午的症状较早发作,症状加重或症状扩散,涉及其他四肢(增强)。 1未评估接受罗匹尼罗的患者中这些事件的发生频率。 1这些事件的管理未评估。 1个

视觉效果

一项针对帕金森氏综合征患者的为期2年的研究并未显示接受罗匹尼罗治疗的患者与接受左旋多巴治疗的患者在视网膜功能上的临床重要差异(通过眼底视网膜电图评估)。 1个

据报道,接受罗匹尼罗治疗2年的白化病大鼠视网膜变性,其剂量为最大推荐人剂量的0.6–20倍(以mg / m 2为基础);在治疗了1年的白化病小鼠或大鼠或猴子中未观察到类似的变化。 1对人类的临床重要性尚未确定。 1个

罗哌尼洛与有色大鼠的黑色素丰富的组织结合(例如,眼睛)。目前尚不清楚这些药物是否会随着时间的推移而积累。 1个

可能的处方和配药错误

确保处方的准确性;商标(商标)和通用名称(非专有)的相似性,容器标签和纸箱包装的相似性,处方上的字迹难以辨认,以及利培酮(Risperdal)之间的产品特征重叠(例如药物强度,剂型,剂量间隔) ,一种抗精神病药)和盐酸罗匹尼罗(必需) )可能会导致用药错误。 28这些错误在某些情况下需要住院治疗。 28

特定人群

怀孕

C类1

哺乳期

罗匹尼罗和/或其代谢产物分布在大鼠的牛奶中。 1不知道罗匹尼罗是否分布在人乳中。 1罗匹尼罗抑制催乳素分泌,并可能抑制泌乳。 1停止护理或药物。 1个

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 1个

老人用

老年患者发生幻觉的风险增加。 1个

肝功能不全

请谨慎使用。 1间隙可能会减少。 1个

肾功能不全

尚未对严重肾功能不全的患者或进行血液透析的患者进行使用评估。 1在这些患者中谨慎使用。 1个

常见不良反应

早期帕金森综合征(无左旋多巴)的患者:恶心,头晕,嗜睡,晕厥,呕吐,疲劳,病毒感染,消化不良,疼痛,腿水肿,出汗增多,乏力,无力,浮肿,体位症状,腹痛,咽炎,视力异常,口干,高血压,精神错乱,幻觉,尿路感染。 1个

患有晚期帕金森氏综合征(伴有左旋多巴)的患者:运动障碍,恶心,头晕,嗜睡,头痛,幻觉,跌倒,腹痛,意识模糊,上呼吸道感染,多汗,呕吐,关节痛,震颤,焦虑,尿路感染,便秘,疼痛,运动减退,感觉异常,腹泻,健忘,神经质。 1个

腿不安综合征的患者:恶心,嗜睡,呕吐,头晕,疲劳。 1个

盐酸罗匹尼罗的相互作用

主要由CYP1A2代谢。 1个

影响肝微粒体酶的药物

与作为CYP1A2抑制剂或诱导剂的药物发生药代动力学相互作用的可能性,可能会改变罗匹尼罗的代谢。 1如果在用罗匹尼罗治疗期间开始或终止有效的CYP1A2抑制剂,可能需要调整罗匹尼罗的剂量。 1个

多巴胺拮抗剂

可能的药效相互作用,导致罗匹尼罗的有效性降低。 1个

特殊药物

药品

相互作用

评论

金刚烷胺

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

抗胆碱药

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

抗抑郁药,三环类

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

抗组胺药

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

抗精神病药(例如吩噻嗪,丁苯酮,噻吨酮)

抗精神病药的多巴胺拮抗剂活性可能会降低罗匹尼罗1的有效性

仅在潜在的精神病风险大于风险的情况下,才可同时用于重度精神病患者1

苯二氮卓类

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

环丙沙星

罗匹尼罗1的血浆峰值浓度和AUC升高

谨慎使用1

中枢神经系统抑制剂(例如,酒精,抗抑郁药,抗精神病药,苯二氮卓类药物)

可能的附加镇静作用1

谨慎使用1

地高辛

药代动力学相互作用不太可能1

利尿剂,噻嗪类

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

雌激素(例如,乙炔雌二醇)

罗匹尼罗1的口腔清除减少

如果在使用罗匹尼罗治疗期间开始或终止雌激素治疗,则可能需要调整罗匹尼罗的剂量1

布洛芬

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

左旋多巴

帕金森综合症:累加的治疗和/或不良(例如运动障碍)作用1 17

帕金森综合症:考虑在左旋多巴治疗中加入罗匹尼罗时降低左旋多巴的剂量1 17

甲氧氯普胺

甲氧氯普胺的多巴胺拮抗剂活性可能会降低罗匹尼罗1的有效性

司来吉兰

罗匹尼罗的口服清除率不太可能改变1

抽烟

吸烟会增加罗哌尼洛的清除率,因为CYP1A2是由吸烟诱发的1

茶碱

药代动力学相互作用不太可能1

盐酸罗匹尼罗的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收,在约1-2小时内达到血浆峰值浓度。 1个

似乎经历了首过代谢;绝对生物利用度约为55%。 1个

餐饮

食物会降低吸收率,但不会降低吸收程度;达到峰值血浆浓度的时间延迟了约2.5小时,峰值血浆浓度降低了。 1个

分配

程度

广泛分布于全身。 1个

血浆蛋白结合

高达40%。 1个

消除

代谢

N-去丙基化和羟基化在肝脏中广泛代谢,形成无活性的代谢产物。 1代谢主要由CYP1A2介导。 1个

淘汰路线

尿液主要作为代谢产物排泄; <10%的给药剂量作为未改变的药物排泄在尿液中。 1个

半衰期

大约6小时。 1个

特殊人群

在> 65岁的患者中,罗匹尼罗的口服清除率降低30%。 1个

肝功能不全患者迄今尚未评估药代动力学;但是,清除率可能会降低,血浆浓度会增加。 1个

Cl cr为30–50 mL /分钟的患者的药代动力学没有改变。 1迄今为止尚未对患有严重肾功能不全的患者或接受血液透析的患者进行评估;但是,如图1所示,由于药物的表观分布量大,不太可能通过血液透析除去大量药物。 17

稳定性

存储

口服

平板电脑

在20–25°C下密闭容器。 1避光和防潮。 1个

动作

  • 与其他多巴胺受体激动剂(如溴隐亭,培高利特)相比,在体外9 10 11 13 14 15对多巴胺D 2受体具有很高的结合特异性和内在活性。对D 3亚型的亲和力高于对D 2或D 4亚型的亲和力。 1 7

  • 帕金森综合症:似乎通过直接刺激纹状体中的突触后多巴胺受体起作用。 8 10 17

  • 不安腿综合症:罗匹尼罗的作用机理未知。 1多巴胺能系统似乎与该综合征的发病有关。 1个

给病人的建议

  • 在开始治疗之前以及每次分配药物时阅读患者信息单张的重要性。 1个

  • 按规定服用的重要性;如果错过了一个剂量,建议不要再加倍下一个剂量。 1个

  • 嗜睡的风险; 1 14 15从事日常生活活动时可能会入睡。 1 18 20在知道对个人的影响之前,避免驾驶或操作机械。 1个

  • 体位性低血压的可能性(例如头晕,恶心,晕厥,出汗),尤其是在剂量递增期间。 1患者应避免在坐下或躺下后迅速站起来,特别是如果他们长时间坐着或仰卧和/或刚开始接受罗匹尼罗治疗时。 1个

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药(尤其是中枢神经系统抑制剂或酒精)以及任何伴随疾病的重要性。 1个

  • 发生幻觉的风险,特别是在患有帕金森综合症的老年患者,接受左旋多巴同时接受的人和接受大剂量罗匹尼罗的患者中。 1个

  • 罗匹尼罗可以带或不带食物一起服用;但是,与食物一起服用可减少恶心的发生。 1个

  • 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸罗哌洛尔

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

0.25毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

0.5毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

1毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

2毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

3毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

4毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

5毫克(罗匹尼罗)*

要求蒂尔塔布

葛兰素史克

盐酸罗匹尼罗片

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,某些修订版本,2012年1月12日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

参考文献

1.葛兰素史克。要求(盐酸罗替尼罗)片规定信息。北卡罗莱纳州三角研究园; 2005年7月

2. Adler CH,Sethi KD,Hauser RA等。罗匹尼罗用于治疗早期帕金森氏病。神经病学。 1997; 49:393-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9270567?dopt=AbstractPlus

3. Eden RJ,Costall B,Domeney AM等。罗匹尼罗(SK&F 101468-A)新型多巴胺D 2激动剂的临床前药理作用。 Pharmacol生化行为。 1991年; 38:147-54。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1673248?dopt=AbstractPlus

4. Kreider MS,Knox S,Gardiner D等。非麦角灵D 2激动剂罗匹尼罗在帕金森氏病患者中作为左旋多巴(DCI)的辅助药物的功效。 Mov Disord 。 1996; 11(补编1):156。

5. Bowen WP,Coldwell MC,Hicks FR等。罗匹尼罗是一种新型的多巴胺能药物,用于治疗帕金森氏病,对克隆的多巴胺D 3受体具有选择性。 Br J药学。 1993年; 110:93P。

6. Goetz CG。多巴胺能药物的新策略:左旋多巴的改良剂型和新型激动剂。 Exp Neurol 。 1997; 144:17-20。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9126145?dopt=AbstractPlus

7. Tulloch IF。罗匹尼罗的药理特性:非麦角灵多巴胺激动剂。神经病学。 1997; 49(补编1):S58-62。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9222275?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2730601&blobtype=pdf

8. Gottwald MD,Bainbridge JL,Dowling GA等。帕金森氏病的新药物疗法。安Pharmacother 。 1997; 31:1205-17。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9337447?dopt=AbstractPlus

9. Kapoor R,Pirtosek Z,Frankel JP等。帕金森氏病与新颖多巴胺d 2激动剂SK&F 101468.柳叶刀的处理。 1989年; 1:1445-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2567448?dopt=AbstractPlus

10. Vidailhet MJ,Bonnet AM,Belal S等。左旋多巴中没有左旋多巴的罗匹尼罗在帕金森氏病中。柳叶刀。 1990年; 336:316-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1974005?dopt=AbstractPlus

11. Rascol O,Lees AJ,Senard JM等。罗匹尼罗在左旋多巴引起的帕金森氏病患者运动波动的治疗中。临床Neuropharmacol 。 1996; 19:234-45。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8726542?dopt=AbstractPlus

12. Rabey JM。第二代多巴胺激动剂:利弊。神经传输。 1995; 45:213-24。

13. Anon。普拉克索和罗匹尼罗治疗帕金森氏病。 Med Lett药物治疗师。 1997; 39:109-10。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9398824?dopt=AbstractPlus

14. Brooks DJ,Torjanski N,Burn DJ。罗匹尼罗在帕金森氏病的对症治疗中。神经传输。 1995; 45:231-8。

15.Rascol O,Lees AJ,Senard JM等。一项新的D 2激动剂罗匹尼罗的安慰剂对照研究,用于治疗多巴治疗的帕金森氏病患者的运动波动。高级神经病。 1996; 69:531-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8615176?dopt=AbstractPlus

16.Larsen JP,Brunt E,Korczyn AD等人。罗匹尼罗对早期帕金森氏病患者的长期治疗有效。神经病学。 1998年; 50:A277-8。

17.宾夕法尼亚普鲁士国王SmithKline Beecham:个人交流。

18. Olanow CW,Watts RL和Koller WC。一种治疗帕金森氏病的算法(决策树)(2001年):治疗指南。神经病学。 2001年; 56:S1-S88。

19. Anon。帕金森氏病的初步治疗:请稍等。 Med Lett药物治疗师。 2001年; 43:59-60。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11445778?dopt=AbstractPlus

20. Frucht S,Rogers JD,Greene PE等。车轮睡着了:服用普拉克索和罗匹尼罗的人在汽车中不幸遇难。神经病学。 1999年; 10:1908-10。

21. Anon。罗匹尼洛(Repin)用于不安定腿综合症。 Med Lett药物治疗师。 2005; 47:62-4。

22. Trenkwalder C,Garcia-Borreguero D,Montagna P等。罗匹尼罗在治疗腿不安定综合征中的应用:来自TREAT RLS 1研究的结果,该研究为期12周,在10个欧洲国家进行了随机安慰剂对照研究。神经神经外科精神病学杂志。 2004; 75:92-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14707315?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1757460&blobtype=pdf

23. Bogan R,Connolly MG Jr,Rederich G. Ropinirole是一种有效的,耐受性良好的中至重度躁动性腿综合征的治疗方法:一项美国研究的结果。第九届帕金森氏症和运动障碍国际大会。路易斯安那州新奥尔良,2005年3月。摘要204。

24. Walters AS,Ondo WG,Dreykluft T等。罗匹尼罗对不安腿综合征-TREAT RLS 2的治疗有效:一项为期12周,双盲,随机,平行组,安慰剂对照的研究。 Mov Disord 。 2004; 19:1414-23。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15390050?dopt=AbstractPlus

25.Karrasch J,Haan J,Kruger AJ等。罗匹尼罗维持疗效:针对RLS患者的一项为期36周的跨国研究结果。睡吧2004; 27:A294。摘要658。

26. Earley CJ。不安腿综合症。新英格兰医学杂志2003; 348:2103-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12761367?dopt=AbstractPlus

27. Littner MR,Kushida C,Anderson WM等。多巴胺能治疗腿不安定综合征和周期性肢体运动障碍的实践参数-美国睡眠医学研究院报告。睡吧2004; 27:557-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15164914?dopt=AbstractPlus

28.美国食品和药物管理局。 FDA药物安全沟通:由于利培酮(Risperdal)和罗匹尼罗(Requip)之间的混淆而导致的用药错误。马里兰州罗克维尔; 2011年6月13日。来自FDA网站。 http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm258805.htm

29. Mylan Pharmaceuticals Inc.盐酸罗匹尼罗片处方信息。西弗吉尼亚州摩根敦; 2011年6月

综上所述

罗哌尼洛的常见副作用包括:晕厥,头晕,嗜睡,运动障碍,疲劳,恶心,体位性低血压,病毒感染,血压降低,脉搏减少和脉搏增加。其他副作用包括:乏力,神志不清,下肢浮肿,幻觉,低血压,收缩期高血压,眩晕和发汗。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于罗匹尼罗:口服片,口服片缓释

需要立即就医的副作用

罗匹尼罗及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用罗匹尼罗时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系

比较普遍;普遍上

  • 混乱
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 睡意
  • 下降
  • 恶心
  • 看到,听到或感觉到不存在的东西(幻觉)
  • 嗜睡或异常嗜睡
  • 腿肿胀
  • 扭曲,抽搐或其他异常的身体动作
  • 异常疲倦或虚弱
  • 帕金森病恶化

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 脸,手臂,手,小腿或脚肿胀或肿胀
  • 尿液中的血液
  • 模糊的视野
  • 灼痛,疼痛或排尿困难
  • 胸痛
  • 发冷
  • 冷汗
  • 咳嗽
  • 复视或其他眼睛或视力问题
  • 晕倒
  • 恐惧或紧张
  • 自我或周围环境不断运动的感觉
  • 高血压或低血压
  • 心律不规则或剧烈跳动
  • 记忆力减退
  • 精神抑郁
  • 疼痛
  • 手臂或腿部疼痛
  • 敲打耳朵
  • 体重快速增加
  • 旋转感
  • 缓慢或快速的心跳
  • 咽喉痛
  • 出汗
  • 胸闷
  • 手或脚刺痛
  • 刺痛,麻木或刺痛的感觉
  • 集中精力上的麻烦
  • 呼吸困难
  • 体重异常增加或减少
  • 呕吐

罕见

  • 焦虑
  • 嗡嗡声或耳鸣
  • 视力改变
  • 发热
  • 头痛
  • 关节痛
  • 失去膀胱控制
  • 肌肉痉挛,疼痛或痉挛
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 吞咽麻烦
  • 不寻常的冲动

如果服用罗匹尼罗时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:

服用过量的症状

  • 搅动
  • 异常的身体运动增加,尤其是面部或嘴巴的运动
  • 咳嗽加剧
  • 出汗增加
  • 力量不足或丧失
  • 噩梦

不需要立即就医的副作用

可能会出现罗匹尼罗的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 异常的梦想
  • 胃酸或酸
  • 背疼
  • ching
  • 性欲或表现下降
  • 排便困难(凳子)
  • 口干
  • 潮红
  • 普遍感到不适或生病
  • 胃灼热或煤气
  • 潮热
  • 消化不良
  • 食欲不振
  • 震颤
  • 减肥
  • 打哈欠

对于医疗保健专业人员

适用于罗匹尼罗:口服试剂盒,口服片剂,口服片剂缓释

胃肠道

帕金森氏病:

很常见(10%或更高):恶心(高达60%),呕吐(高达12%)

常见(1%至10%):口干,腹痛,厌食,消化不良,肠胃气胀,便秘,腹泻,吞咽困难,唾液增加,烧心

不安腿综合症:

非常常见(10%或更高):恶心(最高40%),呕吐(最高12.9%)

常见(1%至10%):腹泻,消化不良,口干,腹痛

罕见(0.1%至1%): [参考]

神经系统

帕金森氏病

非常常见(10%或更高):头晕(40%),嗜睡(40%),运动障碍(34%),头痛(17%)

常见(1%至10%):运动亢进,感觉不足,运动不足,轻瘫,感觉异常,震颤

罕见(0.1%至1%):突然发作的睡眠,白天过多的嗜睡

不安腿综合症:

非常常见(10%或更多):头痛(最高22.3%),嗜睡(12%),头晕(最高12.9%)

常见(1%至10%):感觉异常,偏头痛,反常性增强和不安腿综合征的反弹[参考]

精神科

帕金森氏病

很常见(10%或更高):幻觉(10%)

常见(1%至10%):健忘症,注意力不集中,精神错乱,健忘症,焦虑症,做梦异常,神经质

罕见(0.1%至1%):除幻觉外的精神病反应,包括del妄,妄想,妄想症

未报告频率:侵略

上市后报告:冲动控制障碍包括病理性赌博和性欲亢进以及性欲增加

不安腿综合症:

普通(1%至10%):神经质

上市后报告:冲动控制障碍包括病理性赌博和性欲亢进以及性欲增加[参考]

心血管的

帕金森氏病:

很常见(10%或更多):晕厥(高达12%)

常见(1%至10%):高血压,低血压,体位症状,胸痛,依赖性水肿,腿水肿,潮红,收缩期,心房颤动,心慌,心动过速,周围性缺血

不安腿综合症:

普通(1%至10%):晕厥

罕见(0.1%至1%):体位性低血压,周围性水肿

未报告频率:低血压[参考]

免疫学的

常见(1%至10%):流行性感冒,病毒感染[参考]

一般

早期帕金森氏病患者中最常报告的不良反应包括恶心,嗜睡,头晕,晕厥,虚弱情况,病毒感染,腿水肿,呕吐和消化不良。在晚期帕金森氏病患者中,最常见的不良反应包括运动障碍,嗜睡,恶心,头晕,意识错乱,幻觉,出汗和头痛。

腿部躁动综合征患者最常报告的不良反应包括恶心,呕吐,嗜睡,头晕和虚弱状态。 [参考]

呼吸道

帕金森氏病

常见(1%至10%):打哈欠,上呼吸道感染,呼吸困难,支气管炎,咽炎,鼻炎,鼻窦炎

不安腿综合症:

非常常见(10%或更多):上呼吸道感染(10.7%)

常见(1%至10%):鼻咽炎,咳嗽,鼻塞,鼻炎,鼻窦炎[参考]

眼科

帕金森氏病:

常见(1%至10%):眼睛异常,视力异常,干眼症,复视[参考]

新陈代谢

帕金森氏病

常见(1%至10%):重量减轻[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):阳Imp,尿路感染,脓尿,尿失禁,尿路感染[参考]

其他

帕金森氏病

非常常见(10%或更多):虚弱状态(16%)

常见(1%至10%):疼痛,眩晕

不安腿综合症:

非常常见(10%或更多):疲劳(10.4%)

常见(1%至10%):虚弱,眩晕

上市后报告[参考]

虚弱条件包括虚弱,疲劳,和/或不适[参考文献]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):关节痛,关节炎,四肢疼痛,背痛,损伤,肌痛[Ref]

皮肤科

常见(1%至10%):出汗增多[参考]

血液学

帕金森氏病

常见(1%至10%):贫血[参考]

肝的

帕金森氏病

常见(1%至10%):碱性磷酸酶增加

未报告频率:肝酶增加[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,包括荨麻疹,血管性水肿,皮疹,瘙痒[参考]

参考文献

1.“产品信息。需要(罗哌尼洛)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

速释片:
初始:0.25毫克,每日口服3次

1周后,可以根据个人疗效和耐受性每周递增一次剂量:
第2周:每天3次口服0.5毫克
第3周:每天3次口服0.75毫克
第4周:每天3次口服1毫克
第4周后,每周增加1.5毫克/天,直到9毫克/天的剂量,然后每周增加3毫克/天,直到最大24毫克的日剂量
最大剂量:每天3次口服8毫克

缓释片
初始剂量:每天口服2 mg,持续1至2周,然后根据治疗反应和耐受性,以1周或更长时间间隔每天增加2 mg / day
最大剂量:每天一次口服24毫克

患者可以从速释制剂转换为缓释制剂:缓释片剂的初始剂量应与速释制剂的每日总剂量最接近。转换后,根据反应和耐受性调整剂量。

评论:
-如果发生重大的治疗中断,则可能需要重新治疗;停药后,应在7天的时间内逐渐逐渐减量。
-缓释片剂旨在在24小时内释放药物,如果发生胃肠道快速转运,并且在粪便中观察到片剂残留,则存在药物释放不完全的风险,

用途:用于治疗帕金森氏病。

成年人不安腿综合征的常规剂量

速释片
初始:第1天和第2天每天口服0.25 mg
剂量滴定:可根据个人功效和耐受性进行以下滴定
第3至7天:每天一次口服0.5毫克
-第2周:每天一次口服1毫克
-第3周:每天一次口服1.5毫克
-第4周:每天一次口服2毫克
-第5周:每天一次口服2.5毫克
-第6周:每天一次口服3毫克
-第7周:每天一次口服4毫克
最大剂量:每天口服4毫克

评论:
-睡前1至3个小时。
-在临床试验中,该药物在停药前并未逐渐变细。

使用:用于治疗中至重度腿不安综合症。

肾脏剂量调整

帕金森氏症
中度肾功能不全(CrCl 30至50 mL / mi):无需调整剂量
没有定期透析的严重肾功能不全:无可用数据

不安腿综合症:
中度肾功能不全(CrCl 30至50 mL / min):无需调整剂量
没有定期透析的严重肾功能不全:无可用数据

肝剂量调整

可能需要调整剂量;但是,没有建议任何具体的准则。建议注意。

剂量调整

剂量根据疗效和耐受性进行单独滴定。

帕金森氏病:
-如果该药物作为左旋多巴的辅助疗法给药,则左旋多巴的同时剂量可随耐受性逐渐降低;速释片和缓释片的左旋多巴平均减量分别为31%和34%。

药物中断:
-如果发生重大的治疗中断,则可能需要重新使用该药。

停药
-速释片:在停药前,将给药频率从每天3次减少为每天2次,共4天,然后每天3次,每天一次。
-缓释片:在7天的时间内逐步停药

预防措施

在18岁以下的患者中尚未确定罗匹尼罗的安全性和有效性。

躁狂腿综合征(RLS)患者尚未确定该缓释产品的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

腹膜透析:无可用数据

血液透析终末期肾脏疾病(ESRD):
帕金森氏病,立即释放
-初始剂量:0.25毫克,每天3次
-剂量滴定应基于耐受性和疗效需要
-最大剂量:每天3次口服6毫克

帕金森氏病,缓释
-初始剂量:每天口服2 mg
-剂量滴定应基于耐受性和疗效需要
-最大剂量:每天一次口服18 mg

不安腿综合症
-初始剂量:每天口服0.25毫克
-剂量滴定应基于耐受性和疗效需要
-最大剂量:每天一次口服3 mg

评论:透析后不需要补充剂量。

其他的建议

行政建议
-可以带或不带食物一起服用
-如果错过剂量,请按计划服用下一个剂量;下次剂量不要加倍
-延长释放的产品应在每天的相似时间每天服用一次;他们不应该被咀嚼,压碎或分裂
-无腿症候群:每天睡前1至3个小时服用一次

一般
-如果发生重大的治疗中断,应重新使用该药。
-帕金森氏病:该产品在停药前应逐渐变细。
-无腿症候群:该药物在临床试验中并未逐渐减少至停药。

监控
-心血管:监测体位性低血压的体征和症状,尤其是在剂量增加期间;在治疗开始时考虑进行血压监测,尤其是在患有严重心血管疾病的患者中。
-神经系统:监测嗜睡和嗜睡
-皮肤科:监测黑色素瘤;考虑由皮肤科医生进行定期皮肤检查。
-精神病学:向患者询问新的或增加的赌博冲动,性冲动,无节制的消费,暴饮暴食或强迫性进食或其他冲动。

患者建议
-这种药物经常引起嗜睡;在确定该药物如何影响他们的心理和/或运动能力之前,患者不应驾驶汽车或操作机械或其他潜在的危险活动。
-应指导患者报告突然发作的睡眠,新的或恶化的运动障碍,新的或恶化的强迫行为和/或不正常的冲动。
-应指导患者报告皮肤上痣的大小,形状或颜色的变化,并应定期检查皮肤是否有黑色素瘤。
-患者应注意该药物可能引起体位性血压变化,包括晕厥和头昏眼花,应建议患者避免坐直或躺下后迅速站立。
-如果孕妇怀孕,打算怀孕或正在哺乳,应与医生或保健提供者交谈。

1.工作原理

  • 罗匹尼罗可用于治疗帕金森氏病或腿不安综合症。尽管尚不清楚其确切的作用机制,但认为罗匹尼罗可通过刺激大脑中的多巴胺受体起作用。
  • 罗匹尼罗属于被称为多巴胺能抗帕金森氏症的药物。

2.优势

  • 罗匹尼罗(速释片和缓释片)均可用于治疗帕金森氏病。罗匹尼罗有助于缓解PD引起的诸如僵硬,震颤,肌肉痉挛和肌肉控制不良等症状。可单独使用或与其他药物一起用于PD。
  • 速释罗匹尼罗可考虑用于治疗腿不安综合症。
  • 通用罗匹尼罗是可用的。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 头晕,运动障碍(异常动作),头痛,跌倒,恶心,腹痛和嗜睡。
  • 也有口干,多汗,关节酸痛,呕吐,震颤和感染以及其他一些副作用的报道。
  • 一些人报告说服用罗匹尼罗期间白天自发入睡。许多人没有事先警告,例如过度睡意。其中一些事件发生在罗匹尼罗发生后一年以上,并导致了事故。
  • 建议在数周内缓慢向上滴定罗匹尼罗,以减少产生副作用的风险。罗匹尼罗也应缓慢停用,至少一周以上。
  • 可能会导致血压下降,从而导致人跌倒或失去知觉,尤其是从坐着或躺着的姿势转为站立时。
  • 一些试验报告说,有10%的人在服用罗匹尼罗时出现幻觉。在65岁以上的人群中发病率更高。
  • 可能导致或加剧先前存在的运动障碍(异常的自愿运动),并促进冲动行为(例如赌博,消费狂潮,性冲动)。
  • 退出时可能引起混乱和温度升高;停药应根据医生的建议缓慢进行。
  • 与其他人群相比,PD人群患黑色素瘤的风险要高2至6倍。目前尚不清楚这是否是疾病或用于治疗PD的药物的结果。
  • 接受血液透析的严重肾脏疾病患者应减少罗匹尼罗的剂量。
  • 可能不适合某些人,包括患有高血压或低血压,心脏病或发作性睡病的人。
  • 服用罗匹尼罗治疗RLS的一些人在晚上(甚至在下午)报告了症状恶化和更早出现症状。如果发生这种情况,请重新考虑服用罗匹尼罗。
  • 吸烟的人可能会从罗匹尼罗获得较少的症状缓解,因为吸烟会增加罗匹尼罗的清除率。
  • 有时不可逆的纤维化并发症(例如肺内层增厚和心包炎)与罗匹尼罗有关。
  • 可能与其他几种药物相互作用,包括雌激素,胃复安和抗精神病药。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

罗匹尼罗用于治疗腿不安综合症和帕金森氏病。但是,这可能会导致困倦,导致某些人在开车时入睡-如果受到影响,请勿开车。

5.秘诀

  • 可以带或不带食物一起服用。
  • 可能会导致睡意,这可能会影响您驾驶或操作机器的能力。避免饮酒,如果受到影响,请勿开车或执行危险任务。据报道,自发过度嗜睡,甚至在服用罗匹尼罗一年以上的人中也是如此。
  • 通常每天服用三次。
  • 当用于PD症状时,应使用低起始剂量,并缓慢滴定剂量。
  • 如果服用罗匹尼罗治疗腿不安综合症(RLS),则每天服用一次,就寝前一到三个小时。
  • 确保使用罗匹尼罗时应定期进行皮肤检查,因为PD患黑色素瘤的风险较高。
  • 据报道,在服用罗匹尼罗治疗RLS的人群中出现了RLS的早期反弹症状。告诉您的医生,如果您的腿部不适症状有任何变化。
  • 告诉医生您是否有任何不正常的冲动(例如,赌博,购物,花钱或吃饭的冲动;或无法控制的性冲动)。
  • 告诉医生您是否出现幻觉或其他类似精神病的症状,无法控制的突然运动,感到头晕或昏厥或在正常活动中入睡。

6.响应和有效性

罗匹尼罗的峰值浓度可在一到两个小时内达到,但通常需要大约两天的时间才能达到体内稳定的血液水平。

7.互动

与罗匹尼罗相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用,或者与罗匹尼罗一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与罗匹尼罗相互作用的常见药物包括:

  • 氨磺必利
  • 抗抑郁药,例如阿米替林,氟西汀或西酞普兰
  • 抗精神病药,例如氯丙嗪,氟奋乃静,硫代哒嗪,利培酮或曲唑酮
  • 降血压药,例如阿替洛尔,美托洛尔或依那普利
  • 西兰花
  • 安非他酮
  • 大麻
  • 环丙沙星
  • 度洛西汀
  • 雌激素衍生物
  • 西柚汁
  • 甲氧氯普胺
  • 其他抗帕金森病药物,例如溴溴化物和左旋多巴
  • 其他诱导或抑制CYP1A2的药物,如西咪替丁,氟伏沙明,利福平和巴比妥类药物
  • 磷酸二酯酶5抑制剂,如西地那非
  • 烟草
  • 华法林。

服用罗匹尼罗时避免饮酒。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与罗匹尼罗相互作用的常用药物。您应参阅ropinirole的处方信息,以获得完整的相互作用列表。

参考文献

罗匹尼罗尔。修订于08/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/ropinirole.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2019年12月28日。

已知共有277种药物可与罗匹尼罗相互作用。

  • 3种主要药物相互作用
  • 271种中等药物相互作用
  • 3次轻微的药物相互作用

在数据库中显示可能与罗匹尼罗相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与ropinirole的相互作用。

最常检查的互动

查看罗匹尼罗和下列药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • 安必恩(zolpidem)
  • 阿米替林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • 环苯扎林
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 加巴喷丁
  • 氢可酮
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 左旋多巴
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美沙酮
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 普拉克索
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 异丙嗪
  • 辛伐他汀
  • Sinemet(卡比多巴/左旋多巴)
  • Singulair(孟鲁司特)
  • Suboxone(丁丙诺啡/纳洛酮)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲马多
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zyrtec(西替利嗪)

罗匹尼罗醇/食物相互作用

罗匹尼洛尔与酒精/食物有1种相互作用

罗匹尼罗病相互作用

罗匹尼罗与6种疾病的相互作用包括:

  • 低血压
  • 精神病
  • 抗精神病药恶性综合征
  • 心血管疾病
  • 肝功能障碍
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。