鲁索替尼

什么是鲁索替尼？

鲁索替尼在成人中用于治疗骨髓纤维化或真性红细胞增多症，这是骨髓性疾病，会影响人体产生血细胞的能力。

鲁索替尼还用于治疗至少12岁的成年人和儿童的移植物抗宿主病。

鲁索替尼通常在其他治疗失败后才给予。

鲁索替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对ruxolitinib过敏，则不应使用。

告诉您的医生您是否曾经患过结核病或家庭中有人患有结核病。还要告诉医生您最近是否旅行过。结核病和某些真菌感染在世界某些地区更为常见，并且您可能在旅行中被暴露。

告诉医生您是否曾经：

• 任何类型的慢性感染；

• 肾脏疾病（或正在透析）；

• 肝病（尤其是乙型肝炎）；

• 皮肤癌;要么

• 高胆固醇或甘油三酸酯（血液中脂肪的类型）。

使用鲁索替尼可能会增加患皮肤癌的风险。与您的医生讨论这种风险以及需要注意的皮肤症状。

尚不清楚ruxolitinib是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

在使用ruxolitinib期间以及上次服药后至少2周内，请勿哺乳。

鲁索替尼未获准用于治疗18岁以下的任何人的骨髓纤维化或真性红细胞增多症。

我应该如何服用鲁索替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

您的医生可能偶尔会改变您的剂量。您将需要经常进行医学检查，以帮助您的医生确定最佳剂量。首次开始服用鲁索替尼时，需要每2至4周对您的血液进行一次检查。

您可以将ruxolitinib与食物一起服用或不服用。 ruxolitinib片剂也可以通过鼻胃（NG）饲管给药。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。

存放在室温下，远离湿气和热源。

您不应该突然停止使用鲁索替尼。遵循医生关于减少剂量的指示。

可能会给您其他药物以帮助预防感染。只要您的医生开处方，就继续使用这些药物。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用鲁索替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与ruxolitinib相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

鲁索替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

一些副作用可能类似于骨髓纤维化的症状。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 水泡或皮疹疼痛；

• 痣或皮肤病变的大小，形状或颜色变化；

• 言语，思想，视觉或肌肉运动方面的问题（这些症状可能会逐渐开始并迅速恶化）；

• 恶心，呕吐，虚弱，全身不适；

• 小便时疼痛或灼痛；

• 低血细胞计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;要么

• 肺结核的体征：发烧，咳嗽，盗汗，食欲不振，体重减轻和感到非常疲倦。

常见的副作用可能包括：

• 血细胞计数低；

• 体液潴留;

• 腹泻;

• 头晕;要么

• 头痛。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

鲁索替尼剂量信息

成年人骨髓增生异常的常用剂量：

初始剂量：
-血小板大于200 x 10（9）/ L：每天两次口服20 mg
-血小板100至200 x 10（9）/ L：每天两次口服15 mg
-血小板50至小于100 x 10（9）/ L：每天两次口服5 mg

最大剂量：
-起始血小板100 x 10（9）/ L或更高：每天两次25 mg
-开始血小板50至小于100 x 10（9）/ L：每天两次10 mg

治疗时间：如果没有脾脏减少或症状改善，则为6个月

评论：
-可以根据安全性和有效性来确定剂量。
-如果认为疗效不足，并且血小板和嗜中性粒细胞计数足够，则每天最多可增加5 mg剂量。
-在治疗的前四周内不应增加起始剂量，此后不应以两周为间隔增加剂量。

用途：中度或高危性骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后真性骨髓纤维化和实质性血小板增多性骨髓炎

还有哪些其他药物会影响ruxolitinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您所有其他药物，尤其是氟康唑。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响ruxolitinib。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：6.01。

综上所述

鲁索替尼的常见副作用包括：贫血，平衡障碍，头晕，头痛，迷路炎，美尼尔氏病，中性粒细胞减少症，血小板减少症，眩晕和体位性头晕。其他副作用包括：体重增加和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于ruxolitinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

鲁索替尼及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用ruxolitinib时，请立即与您的医生联系，检查是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 瘀血
• 发冷
• 尿液混浊
• 皮肤下的血液收集
• 咳嗽
• 咳血
• 深紫色的瘀伤
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 月经量增加或阴道流血
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 流鼻血
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 麻痹
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 尿液中有脓
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤上的小，红色或紫色斑点
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 肿胀
• 患处有压痛，疼痛，肿胀，发热，皮肤变色和明显的浅表静脉
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 身体躯干疼痛性水泡

不需要立即就医的副作用

ruxolitinib可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 肿胀或饱满的感觉
• 腹泻
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 通过气体
• 旋转感
• 皮疹
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于ruxolitinib：口服片剂

皮肤科

很常见（10％或更多）：瘀伤（高达23.2％）

常见（1％至10％）：带状疱疹^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：肠胃气胀，胃肠道出血^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（高达14.4％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：贫血（高达96.1％），血小板减少症（高达69.8％），中性粒细胞减少症（高达18.7％） ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：肺结核

未报告频率：进行性多灶性白质脑病^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高胆固醇血症（高达17.4％），体重增加（高达10％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（最高18.1％），头痛（最高14.8％）

常见（1％至10％）：颅内出血^[参考]

一般

最常见的不良反应是贫血，血小板减少，淤青，头晕和头痛。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：出血（最高32.6％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：ALT升高（最高27.1％），AST增加（最高19.3％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

骨髓增生异常的成人剂量

初始剂量：
-血小板大于200 x 10（9）/ L：每天两次口服20 mg
-血小板100至200 x 10（9）/ L：每天两次口服15 mg
-血小板50至小于100 x 10（9）/ L：每天两次口服5 mg

最大剂量：
-起始血小板100 x 10（9）/ L或更高：每天两次25 mg
-开始血小板50至小于100 x 10（9）/ L：每天两次10 mg

治疗时间：如果没有脾脏减少或症状改善，则为6个月

评论：
-可以根据安全性和有效性来确定剂量。
-如果认为疗效不足，并且血小板和嗜中性粒细胞计数足够，则每天最多可增加5 mg剂量。
-在治疗的前四周内不应增加起始剂量，此后不应以两周为间隔增加剂量。

用途：中度或高危性骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后真性骨髓纤维化和实质性血小板增多性骨髓炎

肾脏剂量调整

中度肾功能不全（CrCl 30-59 mL / min） ：
-血小板100至150 x 10（9）/ L：初始剂量：每天两次10 mg
-血小板小于100 x 10（9）/ L：不推荐
严重肾功能不全（CrCl 15-29 mL / min） ：
-血小板100至150 x 10（9）/ L：初始剂量：每天两次10 mg
-血小板小于100 x 10（9）/ L：不推荐
不进行透析的终末期肾脏疾病（CrCl低于15 mL / min）：不推荐

肝剂量调整

肝功能不全：
-血小板100至150 x 10（9）/ L：初始剂量：每天两次10 mg
-血小板小于100 x 10（9）/ L：不推荐

剂量调整

对于治疗前血小板50到小于100 x 10（9）/ L的患者，请参考最新的治疗指南和/或制造商的产品信息以获取剂量建议。

血小板：
每天两次25毫克的血小板减少量：
-100至小于125 x 10（9）/ L：每天两次20 mg
-75至小于100 x 10（9）/ L：每天两次10 mg
-50至小于75 x 10（9）/ L：每天两次5 mg
-小于50 x 10（9）/ L：保持

每天两次，每次20 mg血小板下降：
-100至小于125 x 10（9）/ L：每天两次15 mg
-75至小于100 x 10（9）/ L：每天两次10 mg
-50至小于75 x 10（9）/ L：每天两次5 mg
-小于50 x 10（9）/ L：保持

每天两次15毫克的血小板下降：
-100至小于125 x 10（9）/ L：无变化
-75至小于100 x 10（9）/ L：每天两次10 mg
-50至小于75 x 10（9）/ L：每天两次5 mg
-小于50 x 10（9）/ L：保持

每天两次10毫克的血小板减少量：
-75 x 10（9）/ L至小于125 x 10（9）/ L
-50 x 10（9）/ L至小于75 x 10（9）/ L：每天两次5 mg
-小于50 x 10（9）/ L：保持

每天两次5毫克的血小板下降：
-50至小于125 x 10（9）/ L：无变化
-小于50 x 10（9）/ L：保持

中断后的初始重启剂量：
-每天两次低于中断剂量至少5 mg

中断后的最大重启剂量：
-当前血小板125 x 10（9）/ L或更高：每天两次20 mg
-当前血小板100到小于125 x 10（9）/ L：每天两次15 mg
-当前的血小板75到小于100 x 10（9）/ L：每天两次，每次两次至少10毫克；如果稳定，可能一天两次增加至15毫克
-当前的血小板50至小于75 x 10（9）/ L：每天两次，每次至少两次，持续2周；如果稳定，可能一天两次增加至10毫克

中性粒细胞：
绝对中性粒细胞计数（ANC）小于0.5 x 10（9）/ L ：
-中断治疗
-恢复至0.75 x 10（9）/ L或更高后，以每天一次5 mg或每天两次两次5 mg的较高剂量重新开始，低于中断前一周的最大剂量。

出血：
需要干预的出血：
-中断治疗
-如果基本原因已得到控制，请考虑以先前的剂量恢复；如果根本原因仍然存在，请考虑以较低剂量继续服用。

治疗反应：
一般：
-考虑到满足以下所有条件的患者的剂量增加：通过CT或MRI测得的脾脏长度不能达到治疗前基线的50％，或脾脏体积减少了35％； 4周时血小板计数大于125 x 10（9）/ L，血小板计数从不低于100 x 10（9）/ L； ANC液位大于0.75 x 10（9）/ L。
-如果自治疗开始以来没有脾脏缩小或症状改善，则在6个月后停止治疗。

药物相互作用：
与强效CYP450 3A4抑制剂一起使用的剂量修饰：
初始剂量：
-血小板100 x 10（9）/ L或更高：每天两次10毫克
-血小板50至少于100 x 10（9）/ L：每天一次5 mg
维持剂量：
-每天两次或两次以上10毫克：减少50％
-每天两次5毫克：每天一次5毫克
-每天一次5毫克：避免抑制剂或在抑制剂使用期间中断ruxolitinib

其他：
当由于血小板减少症或中性粒细胞减少症以外的原因中止治疗时，可考虑逐渐减少剂量（例如，每周两次，每次5 mg）。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：
-血小板大于200 x 10（9）/ L：初始剂量：透析后一次20 mg；每次透析后的透析日应给予后续剂量
-血小板100至200 x 10（9）/ L：初始剂量：透析后一次15毫克；每次透析后的透析日应给予后续剂量

腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-可以不考虑进餐而服用。
-对于遗漏的剂量，患者不应服用额外的剂量，而应服用下一个常规的预定剂量。

重构/准备技术：
-可通过鼻胃管进行管理（应咨询制造商产品信息）。

监控：
-在开始治疗之前以及每2至4周进行全血细胞计数，直到剂量稳定为止，然后根据临床需要

患者建议：
-鲁索替尼可能引起头晕。如果患者报告头晕，应避免驾驶或操作机器。