沙奎那韦是一种抗病毒药,可防止人体免疫缺陷病毒(HIV)在体内繁殖。
沙奎那韦与利托那韦一起用于治疗HIV,该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症(AIDS)。沙奎那韦和利托那韦都不能治愈艾滋病毒或艾滋病。
沙奎那韦也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有某些严重的心脏病,严重的肝脏疾病,血钾或镁水平低,或者在过去2周内服用了rilpivirine,则不应服用沙奎那韦。
沙奎那韦必须与另一种称为利托那韦的药物一起服用。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用,有些药物不应一起使用。
沙奎那韦会引起严重的心律问题。如果心跳加快或剧烈跳动,胸膛轻弹,呼吸急促和突然头晕,请立即致电医生。
如果您对沙奎那韦过敏或患有以下情况,则不应服用沙奎那韦:
严重的心脏病称为“ AV阻滞”(除非您有心脏起搏器);
长期QT综合征(在您或家人中);
严重的肝脏疾病;
血液中钾或镁含量低;
如果您还服用含有cobicistat的药物;要么
如果您在过去2周内服用过rilpivirine。
如果您将沙奎那韦和利托那韦与某些其他药物一起服用,可能会危及生命。如果您还使用以下药物,则医生可能会更改您的治疗计划:
其他艾滋病毒药物-阿扎那韦,利匹韦林;
阿夫唑嗪
口服咪达唑仑或三唑仑;
西地那非(Revatio,用于治疗肺动脉高压);
他克莫司
抗抑郁药或抗精神病药-氯丙嗪,氯氮平,氟哌啶醇,卢拉西酮,间甲哒嗪,匹莫齐德,硫代哒嗪,曲唑酮,齐拉西酮;
癌症药物-达沙替尼,舒尼替尼;
某些抗感染药-克拉霉素,氨苯砜,红霉素,氟安定,喷他idine,利福平;
胆固醇药物-洛伐他汀,辛伐他汀;
麦角药-二氢麦角胺,麦角胺,麦角新碱,甲基麦角新碱;要么
心律药物-胺碘酮,二异丙酰胺,多非利特,氟卡尼,利多卡因,普罗帕酮或奎尼丁。
告诉医生您是否曾经:
心脏病;
肝病(包括乙型或丙型肝炎);
血友病(一种出血性疾病);
肝硬化,酒精中毒;
糖尿病;要么
遗传性半乳糖不耐受,严重的乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良。
告诉医生您是否怀孕,并正确使用药物控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒,则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出,以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。
沙奎那韦可使避孕药的效力降低。询问您的医生有关使用非口服避孕药来预防怀孕的信息。这包括注射剂,植入物,皮肤贴剂,阴道环,避孕套,隔膜,子宫颈帽或避孕海绵。
患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV,该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
Saquinavir未被16岁以下的任何人使用。
遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。
沙奎那韦必须与利托那韦一起服用,并且不应单独使用。
与食物一起吃药,或在饱餐后2小时内吃药。每天在同一时间服药。
您将需要频繁的医学检查。
按照指示使用所有HIV药物,并阅读您收到的所有药物指南。未经医生的建议,请勿更改剂量或停止使用药物。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。
存放在室温下,远离湿气和热源。不使用时,请保持瓶子密闭。
请尽快服药,但如果快到下一次服药的时间了,请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
在完全用完药物之前,请先补充您的处方。跳过剂量可能会增加病毒对抗病毒药产生抗药性的风险。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
使用沙奎那韦可能无法阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人,共享毒品或针头也永远都不安全。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
心律问题-快速或剧烈的心跳,胸部振打,呼吸急促,突然头晕(可能会晕倒);
高血糖-口渴,排尿增加,口干,果味气息;要么
肝脏问题-上腹部疼痛,瘙痒,食欲不振,尿色深,粪便呈泥色,黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
沙奎那韦会影响您的免疫系统,可能会导致某些副作用(服用这种药物后甚至数周或数月)。告诉医生您是否有:
新发感染的迹象-发烧,盗汗,腺体肿胀,唇疱疹,咳嗽,喘息,腹泻,体重减轻;
说话或吞咽困难,平衡或眼睛移动困难,虚弱或刺痛;要么
颈部或喉咙肿胀(甲状腺肿大),月经改变,阳imp。
常见的副作用可能包括:
恶心,呕吐,腹泻,胃痛;
疲倦的感觉要么
体内脂肪的形状或位置发生变化(尤其是在您的手臂,腿,脸,脖子,乳房和腰部)。
这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
许多药物会影响沙奎那韦,有些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。
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沙奎那韦的常见副作用包括:腹痛,腹泻和恶心。其他副作用包括:呕吐。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于沙奎那韦:口服片剂
除其需要的作用外,沙奎那韦可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用沙奎那韦时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
可能会出现沙奎那韦的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于沙奎那韦:口服胶囊,口服片剂
恶心,呕吐,腹泻,疲劳,肠胃气胀和腹痛的报道最常见(使用利托那韦)。在上市后的经验中还报告了其他副作用,这些副作用与单独使用甲磺酸沙奎那韦和沙奎那韦软胶囊或联合利托那韦的临床试验中观察到的相似。 [参考]
很常见(10%或更多):恶心,腹泻
常见(1%至10%):呕吐,腹胀,腹痛,上腹痛,便秘,口干,消化不良,勃起,肠胃气胀,嘴唇干燥,大便稀疏,血液淀粉酶增加
罕见(0.1%至1%):胰腺炎
未报告的频率:腹部不适,腹水,颊粘膜溃疡,吞咽困难,胃炎,胃肠道出血,肠梗阻,唇炎,频繁的肠蠕动,粪便变色,粪便带血,胃痛,胃肠道炎症,牙龈炎,胃肠道溃疡,光泽痔疮,黑便,痛苦的排便,腮腺疾病,直肠出血,唾液腺疾病,口腔炎,牙齿疾病,腹部绞痛,食道溃疡,食道炎,胃食管反流,感染性腹泻,瘙痒性肛门炎,肛门瘙痒,发热,胃部不适,牙痛[参考]
上市后的经验中,糖尿病/高血糖症有时与酮症酸中毒有关。
据报道,通过抗逆转录病毒疗法可以体内脂肪的重新分布/积累;因果关系尚未建立。 [参考]
非常常见(10%或更多):血液胆固醇升高,血液甘油三酸酯升高,低密度脂蛋白升高
常见(1%至10%):糖尿病/高血糖,厌食,食欲增加
罕见(0.1%至1%):食欲下降
未报告频率:脱水,高甘油三酯血症,碱性磷酸酶升高,LDH增加,低血糖,高脂血症,食欲不振,血糖升高,血糖降低,高钙血症,低钙血症,高磷酸盐血症,低磷酸盐血症,高钾血症,低钾血症,高钠血症,低钠血症
上市后报告:酮症酸中毒,代谢异常(例如,高甘油三酯血症,高胆固醇血症,胰岛素抵抗,高乳酸血症)
抗逆转录病毒疗法:
-未报告频率:体内脂肪的重新分布/累积(包括中型肥胖,子宫颈脂肪增大,外周消耗,面部消耗,乳房增大,“类盘状外观”),血脂水平升高,血糖水平升高
蛋白酶抑制剂治疗:
-售后报告:新发糖尿病,原有糖尿病的恶化,高血糖症,糖尿病酮症酸中毒[参考]
A型和B型血友病患者的出血增加(包括自发性皮肤血肿和血栓形成)与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中,继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗,并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 [参考]
非常常见(10%或更多):血小板数减少
常见(1%至10%):贫血,血红蛋白减少,淋巴细胞计数减少,白细胞计数减少
罕见(0.1%至1%):中性粒细胞减少
未报告频率:溶血性贫血,白细胞减少症,淋巴结病,全血细胞减少症,血小板减少症,脾肿大,真皮出血,微出血
蛋白酶抑制剂治疗:
-未报告频率:血友病患者出血增加(包括自发性皮肤血肿,血栓形成) [参考]
有报道说,患有潜在的乙型或丙型肝炎,肝硬化,慢性酒精中毒和/或其他潜在的肝脏异常的患者的肝脏疾病恶化。
暴露于该药物(加利托那韦)和利福平的健康受试者发生严重肝细胞毒性(表现为肝转氨酶升高)。在某些患者中,转氨酶升高至正常上限的20倍以上,并与胃肠道症状(包括腹痛,胃炎,恶心,呕吐)相关。停止使用所有三种药物后,临床症状消失,肝转氨酶恢复正常。 [参考]
非常常见(10%或更多):ALT升高,AST升高
常见(1%至10%):血液胆红素升高
罕见(0.1%至1%):肝炎,黄疸
未报告频率:慢性活动性肝炎,肝肿大,高胆红素血症,门脉高压,GGT升高,肝脾肿大,严重的皮肤反应与肝功能检查增加,转氨酶水平升高,慢性肝病加重4级肝功能检查使慢性肝病恶化,肝病恶化,严重的肝细胞毒性(表现为肝转氨酶升高),硬化性胆管炎,胆石症,肝酶异常[参考]
稀有(小于0.1%):房室传导阻滞为二级或三级
未报告频率:QT间隔延长,PR间隔延长,心脏杂音,高血压,低血压,血栓性静脉炎,血管收缩/周围血管收缩,紫osis,心律失常,心瓣膜疾病,静脉扩张
上市后报告:(很少)Torsades de Pointes [参考]
该药物(加利托那韦)显示QT和PR间隔呈剂量依赖性延长。 [参考]
常见(1%至10%):疲劳,发烧/发热,乏力/虚弱,脂肪组织增多,不适
罕见(0.1%至1%):粘膜溃疡
未报告频率:胸痛,水肿,消瘦综合征,中毒,体重增加,粘膜损伤,胸骨后痛,发抖,全身无力,耳痛,耳压,中耳炎,脓肿,细菌感染,念珠菌病,单纯疱疹,带状疱疹,霉菌感染,葡萄球菌感染,体重减轻,外部寄生虫,蜂窝组织炎,传染性软体动物,念珠菌病
抗逆转录病毒疗法:
-频率未报告:体重增加[参考]
常见(1%至10%):肺炎,支气管炎,流感,鼻窦炎,呼吸困难
未报告频率:咳嗽,鼻epi,咯血,喉炎,咽炎,呼吸系统疾病,鼻炎,上呼吸道感染,扁桃体心绞痛,肺部疾病[参考]
常见(1%至10%):获得性脂肪营养不良,皮疹,瘙痒,皮肤干燥,湿疹,脱发,脂肪萎缩
罕见(0.1%至1%):史蒂文斯-约翰逊综合症,大疱性皮炎
未报告频率:痤疮,药疹,红斑,严重的皮肤反应与肝功能检查增加,出汗,荨麻疹,皮炎,大疱性皮炎皮疹增多(包括多关节炎),毛囊炎,沙眼,皮肤病,头发改变,热潮红,斑丘疹,光敏反应,脂溢性皮炎,皮肤疾病,皮肤结节,皮肤色素变化,皮肤溃疡,疣,干性皮肤病,皮炎,指甲疾病,盗汗,牛皮癣
上市后报告:脂肪营养不良(包括周围和面部皮下脂肪的减少,腹部和内脏脂肪的增加,乳房肥大,背颈脂肪堆积[水牛驼峰]) [参考]
常见(1%至10%):头痛,感觉异常,周围神经病变,头晕,消化不良/味觉改变
罕见(0.1%至1%):嗜睡,惊厥
未报告频率:异常协调,感觉不足,颅内出血(有时导致死亡),震颤,意识丧失,晕厥,耳鸣,构音障碍,感觉异常,共济失调,肢体麻木,面部麻木,面部疼痛,感觉过敏,反射亢进,反射减弱, ,头昏眼花,轻瘫,小儿麻痹症,进行性多灶性白质脑病,癫痫发作,痉挛,听力下降,中风,脊髓多发性神经炎、,症[参考]
常见(1%至10%):性欲降低,睡眠障碍
未报告的频率:焦虑/焦虑发作,意识错乱/神志不清,抑郁,失眠,性欲障碍,精神病/精神病,自杀未遂,躁动,健忘症,欣快感,梦dream以求,幻觉,易怒,用药过量,精神错乱,智力下降能力,言语障碍[参考]
常见(1%至10%):背痛,肌肉痉挛
未报告的频率:关节痛,肌痛,多关节炎,血肌酸磷酸激酶升高,关节炎,肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛,肌肉骨骼疾病,僵硬,组织改变,外伤,腿抽筋
联合抗逆转录病毒疗法:
-未报告频率:骨坏死
蛋白酶抑制剂治疗:
-稀有(少于0.1%):横纹肌溶解
-未报告频率:肌酸磷酸激酶升高,肌痛,肌炎[参考]
常见(1%至10%):过敏
未报告频率:过敏反应,药物发烧[参考]
常见(1%至10%):血肌酐升高
罕见(0.1%至1%):肾功能不全
未报告频率:肾结石,急性肾功能不全[参考]
罕见(0.1%至1%):视力障碍
未报告频率:睑缘炎,干眼症候群,眼睛刺激,视力障碍,干眼症,cha子,巨细胞病毒性视网膜炎[参考]
未报告的频率:免疫重建/活化综合征,免疫重建时的自身免疫性疾病(例如,格雷夫斯病,多发性肌炎,格林-巴利综合征) [参考]
未报告频率:前列腺增大,骨盆疼痛,白带,排尿障碍,尿路感染,附睾炎,阳imp,月经失调,月经不调,夜尿症,阴茎疾病,肾结石,肾绞痛,尿路出血[参考]
未报告频率:急性髓细胞性白血病,乳头状瘤病,皮肤乳头状瘤,肿瘤[参考]
未报告频率:高泌乳素血症,甲状腺刺激激素增加[参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
标准剂量:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
初治患者(开始使用沙奎那韦/利托那韦治疗) :
-前7天:沙奎那韦500毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
-7天后:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
患者立即从另一种含利托那韦的方案或基于NNRTI的方案(不包括地拉夫定,利比韦林)转换(无洗脱期):沙奎那韦1000 mg加利托那韦100 mg口服,每天两次
从含有地拉夫定的治疗方案切换的患者:
-前7天:沙奎那韦500毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
-7天后:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
用途:与利托那韦和其他抗逆转录病毒药合用,用于治疗HIV-1感染
美国疾病预防控制中心建议:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
治疗时间:28天
评论:
-仅在经过专家咨询的情况下,作为替代方案的一部分,用作非职业性暴露后预防HIV感染
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息,请参考当前指南。
美国公共卫生服务工作组建议:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
治疗时间:28天(如果可以忍受的话)
评论:
-仅在专家咨询下,作为预防HIV暴露后替代疗法的一部分
-预防应尽快开始,最好在接触后数小时内开始。
-预防的最佳持续时间未知,可能会因机构规程而异。
-有关更多信息,请参考当前指南。
16岁以上:
标准剂量:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
初治患者(开始使用沙奎那韦/利托那韦治疗) :
-前7天:沙奎那韦500毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
-7天后:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
患者立即从另一种含利托那韦的方案或基于NNRTI的方案(不包括地拉夫定,利比韦林)转换(无洗脱期):沙奎那韦1000 mg加利托那韦100 mg口服,每天两次
从含有地拉夫定的治疗方案切换的患者:
-前7天:沙奎那韦500毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
-7天后:沙奎那韦1000毫克加利托那韦100毫克,每天口服两次
评论:
-对于16岁以下的小儿患者,不能建立既可靠又有效(即低于QT和PR间隔延长的关注水平)的剂量。
用途:与利托那韦和其他抗逆转录病毒药合用,用于治疗HIV-1感染
轻度或中度肾功能不全:不建议调整。
严重肾功能不全或ESRD:不建议调整;谨慎推荐。
轻度或中度肝功能异常:不建议调整。
严重肝功能不全:禁忌
评论:
-有潜在乙型或丙型肝炎,肝硬化,慢性酒精中毒和/或其他潜在肝脏异常的患者中报告的肝脏疾病恶化。
如果在治疗期间发生严重或严重的毒性反应,应停用沙奎那韦/利托那韦。
禁忌症:
结合利托那韦:
-先天性长QT综合征,难治性低钾血症或低镁血症,与同时增加沙奎那韦血浆水平和延长QT间隔的药物合用
-完整的房室传导阻滞,无需植入起搏器或完全性传导阻滞的高风险
-对沙奎那韦,甲磺酸沙奎那韦或任何成分的临床上明显的超敏反应(例如,过敏反应,史蒂文斯-约翰逊综合征)
-严重肝功能不全
-与CYP450 3A底物同时给药,血浆水平升高可能会导致严重和/或危及生命的事件
-与阿夫唑嗪,胺碘酮,贝普地尔,多非利特,氟卡尼,全身性利多卡因,普罗帕酮,奎尼丁,曲唑酮,克拉霉素,红霉素,氟丁汀,戊tam,利福平,卢拉西酮,氯氮平,吲哚哌啶,氟哌啶醇,氟哌啶醇,氟哌啶醇,氟哌啶酮,氟哌啶醇,氟哌啶醇,哌嗪酮,哌啶美索达嗪,硫代哒嗪),二氢麦角胺,麦角新碱,麦角胺,甲基麦角新碱,西沙必利,阿扎那韦,洛伐他汀,辛伐他汀,他克莫司,利哌韦林(共同给药并从利比韦林改用沙奎那韦/利托那韦,治疗至少2周,西非那非(silfila)洗净治疗)高血压),三唑仑,口服咪达唑仑,达沙替尼,舒尼替尼,双吡yr胺,奎宁;此列表并非详尽无遗
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
未确定16岁以下患者的安全性和疗效。
数据不可用
评论:
-通过透析去除的可能性不大(与蛋白质高度结合)。
行政建议:
-必须与利托那韦和其他抗逆转录病毒药物联合使用。
-与利托那韦同时且在饭后2小时内服用该药物。
-在已经使用利托那韦(每天两次,每次100 mg)作为抗逆转录病毒治疗方案的患者中,请勿再给予其他利托那韦。
-无法吞咽胶囊的患者:(1)打开胶囊并将内容物放入空容器中; (2)将15毫升糖浆或山梨糖醇糖浆(用于1型糖尿病或葡萄糖耐受不良的患者)或3茶匙果酱加到容器中的胶囊中; (3)用勺子搅拌30至60秒; (4)按剂量准备好全部剂量;悬浮液应在室温下使用。
-不要压碎药片。
储存要求:
-储存在25C(77F);允许在15°C至30°C(59°F至86F)之间漂移;关紧瓶子。
一般:
-开始使用这种药物时应考虑以下几点:
---安全性和药代动力学数据支持该药(加利托那韦)每天两次使用。
---尚未将该药物(加利托那韦)的功效与目前被视为护理标准的抗逆转录病毒疗法的功效进行比较。
---基线初级蛋白酶抑制剂突变的数量影响对该药物(加上利托那韦)的病毒学应答。
-利托那韦显着抑制该药物的代谢,增加血浆沙奎那韦水平;应咨询利托那韦的制造商产品信息。
-Cobicistat不能与利托那韦互换以增加该药物的全身暴露。
-每个胶囊含有63.3毫克无水乳糖。
监控:
-心血管:心电图(开始治疗之前和治疗期间); PR间隔(如果与其他延长PR间隔的代理一起使用)
-代谢:钾和镁(在治疗期间定期出现);胆固醇和甘油三酸酯水平(治疗前和治疗后定期)
患者建议:
-阅读美国FDA批准的患者标签(药物指南)。
-如果出现头晕,头晕或心pal,请咨询医疗服务提供者。
-如果出现糖尿病征兆/症状,请咨询医疗保健提供者。
-立即就任何感染征兆/症状咨询医疗保健提供者。
已知共有613种药物与沙奎那韦相互作用。
查看沙奎那韦与下列药物的相互作用报告。
沙奎那韦与酒精/食物有2种相互作用
与沙奎那韦有6种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |