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盐酸司来吉兰

药品类别 多巴胺能抗帕金森病药物单胺氧化酶抑制剂

介绍

选择性不可逆MAO-B抑制剂。 1 2 3 144 158

盐酸司来吉兰的用途

帕金森综合症

在对左旋多巴/卡比多巴有恶化反应的患者中,用作辅助疗法,以对症治疗帕金森综合症(例如,帕金森氏症,帕金森氏病[瘫痪性焦虑]);被FDA指定为这种病的孤儿药。 1 2 4 5 6 7 8 34 35 36 37 38 39 40 65 66 85 92 93 144在“磨损”效应的早期阶段使用时似乎是最有益的。 6 7 36 38 49在改善“剂量终止”电动机波动时特别有用。 5 6 7 49 51 85

已被用于新诊断为帕金森综合症†的患者的单一疗法。 5 7 8 37 53 54 55 56 73 84 85 93 130由于司来吉兰具有良好的耐受性,并且可能具有神经保护作用(即降低帕金森氏综合征的发展速度3 5 8 53 54 55 56 57 58 59 60 130 ),一些临床医生开始治疗在此类患者中使用司来吉兰治疗时,应保留左旋多巴或另一种药物(即多巴胺激动剂),直到症状变得严重到足以采取更积极的疗法为止。 8 11 57 65 122 130但是,制造商指出,对照研究没有证据表明在没有左旋多巴同时治疗的情况下司来吉兰可带来益处。 1 2

阿尔茨海默氏病

已被用于治疗轻度至中度痴呆(阿兹海默氏病,老年性或老年性痴呆)†的轻度至中度痴呆症,效果不明。 61 62 63 104 105 106 107 127 128

盐酸司来吉兰剂量和给药

行政

口服。 1 2 144

口头管理

以常规片剂,胶囊剂或口腔崩解片的形式口服给药。 1 2 144

每天将常规片剂和胶囊剂分成2等份,并含早餐和午餐。 1 2 8 11

口服崩解片(Zelapar) ),每天早上早餐一次。 144在给药前后5分钟内避免食物或液体。 144在服用前,请勿从泡罩包装中取出药片。 144用干手将1或2个泡罩包装剥离(取决于剂量);轻轻取出药片,放在舌头上几秒钟即可溶解的地方。 144 (请参阅药代动力学吸收)。

剂量

有盐酸司来吉兰。以盐表示的剂量。 1 144

大人

帕金森综合症
左旋多巴辅助治疗
口服

常规片剂和胶囊剂:每日两次,每次5毫克。 1 2 5 6 11一些临床医生建议初始剂量为每天2.5 mg;建议的初始剂量为2.5 mg。 122可能逐渐增加至每天两次两次至5 mg。 8每日剂量> 10 mg不能提供额外的益处,并且可能增加不良反应的风险;通常避免这种剂量。 1 2

口腔崩解片:最初,每天一次1.25毫克,≥6周。 144如果在6周内仍未达到所需的反应,则可以耐受,每天一次可增加至2.5 mg。 144每日剂量> 2.5 mg不能提供额外的益处,并且可能增加不良反应的风险;通常避免这种剂量。 144

如果在治疗过程中发生运动障碍或加剧运动障碍,可以减少左旋多巴的剂量。 1 2 144 (参见注意事项中的运动障碍)。司来吉兰的常规口服制剂生产商指出,在司来吉兰治疗2至3天后可尝试降低左旋多巴/卡比多巴的剂量(通常降低10%至30%),并可能在继续治疗期间进一步降低治疗。 1 2

特殊人群

肝功能不全

常规口服制剂:制造商没有针对肝功能不全患者的具体剂量建议。 1 2

口腔崩解片:对于轻度至中度肝功能不全的患者(Child-Pugh评分5-9),应将剂量降低至每天1.25 mg(取决于临床反应);严重肝功能不全(Child-Pugh评分> 9)的患者不建议使用。 144

肾功能不全

常规口服制剂:制造商没有针对肾功能不全患者的具体剂量建议。 1 2

口腔崩解片:轻度至中度肾功能不全(Cl cr 30–89 mL /分钟)的患者无需调整剂量;个性化剂量。 144不建议在严重肾功能不全的患者和患有终末期肾脏疾病(Cl cr <30 mL / min)的患者中使用。 144

老年患者

没有具体的剂量建议。 1 144

盐酸司来吉兰注意事项

禁忌症

  • 已知对司来吉兰过敏。 1 2

  • 与其他MAO抑制剂(选择性或非选择性),某些鸦片激动剂(例如,哌替啶,美沙酮,丙氧芬[在美国不再销售],曲马多),右美沙芬,圣约翰草(贯叶连翘)和环苯扎林同时使用。 1 2 144 (请参见相互作用下的特定药物和食物。)

警告/注意事项

警告事项

与非选择性MAO抑制相关的风险

与非选择性MAO抑制相关的严重高血压反应的风险。 1 2 144 MAO-B的选择性是相对的。 1 2 3在推荐剂量下,司来吉兰可抑制脑MAO-B,但对胃肠道和肝脏中的MAO-A影响很小。 1 2 4 5 22 32 84在较高剂量下,对MAO-B的选择性通常会降低,并且该药物会抑制MAO-B和MAO-A。 1 2 4 5 22 32 144

接受非选择性MAO抑制剂的患者在摄入含有大量酪胺的食物后即发生高血压危机(即奶酪反应)。 123很少报告接受推荐剂量的盐酸司来吉兰与富含酪胺的食物或拟交感神经药的患者的高血压反应; 1当剂量增加超过建议剂量时,高血压反应的可能性增加。 1 2 5 9 10 11 12 113 144 (请参阅交互)。

谨慎使用司来吉兰。 1不要超过推荐剂量。 1 (参见剂量和给药方式下的剂量。)盐酸司来吉兰成为MAO的非选择性抑制剂的确切剂量尚不清楚,但可能是每天30–40 mg(使用常规口服制剂)或每天5 mg(使用口服崩解片) 。 1 2 144 (请参阅对患者的建议。)

由于MAO酶系统的复杂性,请密切观察患者的非典型反应。 1个

血清素综合症

高血清素能药物(例如SSRIs,三环抗抑郁药)和MAO抑制剂(包括司来吉兰)的并用可能具有危险性,并可能导致血清素综合征。 1 2 13 16 17 97 99 100 101 112表现可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。 1 126 131 133通常避免同时使用。 1 2 (请参见交互。)

一般注意事项

运动障碍

司来吉兰可能通过增加多巴胺能活性而加剧左旋多巴相关的不良反应(例如,运动障碍1 2 5 49 50 64 66 68 144 )。通常可以通过减少左旋多巴的剂量来减轻这种作用。 1 2 5 68 144 (请参见剂量和给药方式对左旋多巴的辅助治疗。)

突然的睡眠情节

据报道,多巴胺能药物使人们在进行日常生活活动(例如驾车)时入睡,有时会导致事故。 144

一些患者没有察觉到任何警告信号(例如,过度嗜睡),并认为他们在事件发生之前立即保持警觉。 144

如果患者在需要积极参与的活动(例如,驾驶汽车,谈话,进餐)期间出现白天嗜睡或入睡的发作,通常应停止治疗。 144如果继续服用该药物,建议患者不要开车,并避免其他潜在的危险活动。 144

低血压

体位性低血压的报道;剂量增加后风险似乎增加。 144老年患者的发病率更高。 144

黑色素瘤

流行病学研究表明,帕金森病患者罹患黑色素瘤的风险是普通人群的两倍至六倍。 1 2不清楚是否由于帕金森氏病或其他因素(例如,用于治疗该疾病的药物)导致风险增加。 1 2

定期并定期监测黑色素瘤。 1 2制造商建议由合格的临床医生(例如,皮肤科医生)进行定期皮肤检查。 1 2

强烈敦促

在接受抗帕金森病药物的患者中,强烈的冲动(例如赌博的冲动,性冲动的增加,其他强烈的冲动)和无法控制这些冲动,这些患者会增加中枢多巴胺能的语气(包括司来吉兰)。 1 2 144尽管没有建立因果关系,但在某些情况下,当剂量减少或药物停药时,冲动就停止了。 1 2 144

如果患者出现这种冲动,请考虑减少剂量或停用司来吉兰。 1 2 144

抗精神病药恶性综合症

报告出现类似神经安定性恶性综合症(NMS)的症状(例如,肌肉僵硬,植物神经不稳定,意识改变),且剂量迅速减少,停药或抗帕金森病治疗改变。 144 (请参阅对患者的建议。)

颊黏膜刺激

据报道,服用司来吉兰口腔崩解片的患者出现轻度口咽异常(例如,吞咽疼痛,口痛,局部发红,离散发红,水肿和/或溃疡)的频率增加。 144

苯丙酮尿症

警告患有苯丙酮酸尿症的人(即,苯丙氨酸羟化酶的纯合遗传缺陷)和其他必须限制摄入司来吉兰口服崩解片的苯丙氨酸的摄入者(Zelapar )包含阿斯巴甜(NutraSweet ),其在胃肠道中代谢,每片可提供约1.25 mg苯丙氨酸。 144 145 146 147 148 149

肾功能

小的增加处于S Cr和BUN报告接收司来吉兰的剂量高(每日10毫克)口腔内崩解片剂的患者。 144

特定人群

怀孕

C类。1没有对孕妇进行充分且对照良好的研究;在动物研究中观察到发育毒性。 1 2 144

哺乳期

尚不清楚司来吉兰是否被分配到牛奶中。 1 2注意。 144一些制造商声明要考虑在护理女性中停止使用除绝对必要药物之外的所有药物。 1 2

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 1 2 144

老人用

迄今为止尚未专门研究的老年患者的安全性和有效性;然而,已确定其安全性和有效性的帕金森氏综合征主要发生在50岁以上的患者中。 1 2 4 5 6 7 8 34 35 36 37 38 39 40 53 54 55 56

与年轻患者相比,≥65岁的老年患者中报告的某些不良反应(例如高血压,体位性低血压)的发生率更高。 144

常见不良反应

常规片剂和胶囊:恶心; 1 2 5 6 39 50 66头晕,头晕或昏厥。腹痛;幻觉;口干;生动的梦境;运动障碍头痛。 1个

口腔崩解片:便秘,皮肤疾病,呕吐,头晕,运动障碍,失眠,呼吸困难,肌痛,皮疹。 144

接受司来吉兰加左旋多巴的患者的许多不良反应是由于多巴胺能活性增加引起的,可以通过减少左旋多巴的剂量来缓解。这些影响包括运动障碍加重,精神错乱和幻觉。 1 2 5 49 50 64 66 67 68

盐酸司来吉兰的相互作用

由CYP2B6,CYP3A4和可能的CYP2A6代谢(程度较小)。 144不抑制CYP酶;几乎没有或没有可能诱导CYP1A2和CYP3A4 / 5。 144

肝微粒体酶影响或代谢的药物

CYP3A4抑制剂:不太可能发生药代动力学相互作用。 144

CYP3A4诱导剂:谨慎并用。 144

特殊药品和食品

药物或食物

相互作用

评论

抗惊厥药(例如卡马西平,苯巴比妥,苯妥英钠)

尚未进行特定研究来评估对司来吉兰144的药代动力学的影响

谨慎使用144

抗抑郁药(例如,SNRI,SSRI,四环,三环,三唑并吡啶衍生物)

可能导致致命的5-羟色胺综合症的可能性1 2 13 16 17 97 99 100 101 112 122 126 131 144

通常避免同时使用1 2 17 99 100 101 144

从停用司来吉兰到开始使用抗抑郁药之间应间隔≥2周1 2 17 99 100 101 144

从氟西汀停药到开始司来吉兰之间应间隔≥5周;考虑长期或大剂量氟西汀治疗后间隔较长1 2 17 144

允许≥2周向氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林或中止的司来吉兰和99 100 101的起始之间的时间间隔

从停用三环类抗抑郁药到开始使用司来吉兰之间,要经过≥2周的时间102 103

抗精神病药(即多巴胺拮抗剂)

司来吉兰144的功效可能降低

环苯扎林

严重,可能致命的血清素综合症的潜力144

禁止同时使用144

右美沙芬

可能的精神病和奇怪的行为144

禁止同时使用144

食品,含酪胺

高血压反应很少报告1

非选择性抑制MAO会增加高血压反应的风险; MAO的选择性通常会随着司来吉兰的剂量增加到建议剂量之上而降低(常规口服制剂每天> 10 mg,口服崩解片剂每天> 2.5 mg) 1 2 5 9 10 11 12 113 144

不要超过司来吉兰的推荐剂量1 2 144

无论剂量如何,都应谨慎行事; 1避免使用酪胺含量高的食品和饮料5 9 10 12 32

每天剂量> 2.5 mg的司来吉兰口腔崩解片的安全使用没有饮食上的酪胺限制144

有关食品和饮料中酪胺含量的具体信息,请咨询有关食品成分的专门参考文献或营养学家122

伊曲康唑

司来吉兰144的药代动力学没有观察到变化

左旋多巴

在某些患者中可能会加剧左旋多巴相关的不良反应,可能是多巴胺能活动增加所致1 2 5 68 144

降低左旋多巴的剂量可减轻不良反应1 2 5 68 144

用于治疗的组合1 2 36 38 39 40 53 54 55 56 66 73

MAO抑制剂(非选择性或选择性)

可能会增加非选择性MAO抑制的风险,可能导致高血压危机144

禁止同时使用144

从司来吉兰停用到开始使用其他MAO抑制剂之间要经过≥14天144

甲氧氯普胺

司来吉兰144的功效可能降低

纳夫西林

尚未进行特定研究来评估对司来吉兰144的药代动力学的影响

谨慎使用144

阿片类激动剂(例如,哌替啶,美沙酮,丙氧芬[在美国不再销售],曲马多)

严重,可能致命的血清素综合症的潜力1 2 5 19 20 112 118 144

禁忌与哌替啶,美沙酮和曲马多同时使用;从停用司来吉兰到开始服用阿片激动剂之间应间隔≥14天1 2 5 19 21 144

如果术后可以进行哌替啶镇痛,则考虑在计划的手术前2周停用司来吉兰112

利福平

尚未进行特定研究来评估对司来吉兰144的药代动力学的影响

谨慎使用144

圣约翰草(贯叶连翘

严重,可能致命的血清素综合症的潜力144

禁止同时使用144

拟交感神经药(如麻黄碱)

据报道,至少有一名患者接受每日10 mg盐酸司来吉兰(常规口服制剂)和麻黄碱的高血压危象1 2

盐酸司来吉兰药代动力学

吸收性

生物利用度

传统的片剂和胶囊剂:口服后迅速吸收;空腹个体血浆司来吉兰峰值浓度在0.5-0.9小时内达到。 86 87 108 110在肠道壁和肝脏中进行大量的首过代谢。 1 32 108单次口服10毫克胶囊剂量后,首过代谢产物( 1-去甲基司来吉兰, 1-甲基苯丙胺和1-苯异丙胺)的峰值血浆浓度比司来吉兰的峰值血浆浓度高3至20倍。 1 108 110在稳定状态下,峰值血浆司来吉兰和代谢物的浓度增加至2.6- 4倍和1.5至2倍,分别用以下的单次剂量值进行比较。 1个108的10%的口服生物利用度报告的盐酸司来吉兰常规片剂。 108

口腔崩解片:比常规片剂吸收更快。一次口服1.25或2.5 mg剂量后10-15分钟内达到的平均血浆峰值浓度。 144种155峰值血浆浓度和AUC是与剂量成比例超过每日剂量范围的1.25-10毫克和稳态后8天来实现。 144 156通过颊粘膜进行胃前吸收,并且基本上绕过了首过代谢,导致司来吉兰的血浆浓度更高,代谢产物的浓度低于传统口服制剂。 144 155 156口服崩解片中司来吉兰的相对生物利用度高于常规制剂。 144 150

餐饮

常规片剂和胶囊剂:食物会增加司来吉兰的口服生物利用度3到5倍,但似乎不会影响首过代谢产物的药代动力学。 1 108

口腔崩解片:胃肠道中的食物可将空腹状态下的AUC和血浆峰值浓度降低至约60%。 144 (请参阅剂量和管理:管理。)

特殊人群

对轻度至中度肝功能不全的患者(Child-Pugh 5-9)口服崩解片后,司来吉兰和去甲基司来吉兰的血浆峰值浓度和全身暴露增加。 144在患有严重肝功能不全(Child-Pugh> 9)的患者中,这些药代动力学参数显着增加(增加了三倍至四倍)。 144

在患有肾功能不全的患者(包括患有终末期肾脏疾病的患者)中给予口服崩解片后,司来吉兰和去甲基司来吉兰的血浆峰值浓度和全身暴露无明显改变。但是,甲基苯丙胺和苯丙胺代谢物的暴露量增加。 144

在数量有限的60岁以上的成年人中,单次服用10毫克的剂量(常规片剂)后,全身暴露量是18至30岁成年人的两倍。 1个

分配

程度

司来吉兰及其代谢产物广泛分布于人体组织中。 1 2 5 27 28 29 30 31 32 44

司来吉兰及其代谢产物穿过血脑屏障1 2 5 27 28 29 30 31 32 44 ,在丘脑,基底神经节,中脑和扣带回中积累最多。 27 28

司来吉兰和/或其代谢产物也在肝脏29和头发中检出。 88

血浆蛋白结合

司来吉兰和/或其代谢产物:高达94%。 5 31 32 44

消除

代谢

广泛代谢,主要是在肠壁和肝脏,以-desmethylselegiline和-methylamphetamine(CYP介导的),然后-amphetamine。 1 32 108被CYP2B6,CYP3A4和可能的CYP2A6代谢程度较小。 144苯丙胺代谢物可以被羟基化,然后与葡萄糖醛酸结合。 5 32 88 108

1-去甲基司来吉兰是一种不可逆的MAO-B抑制剂1 32 44 45 46 47 110,但它在司来吉兰治疗期间对MAO-B抑制作用可能很小。 110左旋苯丙胺异构体比外消旋或右旋异构体的中枢神经系统兴奋剂效力低。 5 26 44

当以口腔崩解片形式给药时,基本上绕过了首过代谢。 144 155 156

淘汰路线

主要作为结合和非结合代谢物1 5 12 26 27 28 29 30 31 32 44在尿中排泄(20-63%的l-甲基苯丙胺,9-26%的l-苯丙胺和1%的l-去甲基司来吉兰)。 5 12 31 44

酸性尿液中苯丙胺的尿排泄增加。 5 31 44

半衰期

司来吉兰:单次口服10 mg(作为常规口服制剂)或1.25 mg(作为口腔崩解片), 1 87 108 144口服后约1.2–2小时,在稳态下约10小时。 1 108 144

代谢物:2小时( 1-去甲基司来吉兰),20.5小时( 1-甲基苯丙胺)和17.7小时( 1-苯丙胺)。 2 44

稳定性

存储

口服

常规片剂和胶囊

20–25°C。 1 2

口腔崩解片

25°C(可能暴露于15–30°C)。 144在打开包装袋的3个月内使用,并在打开单个水泡后立即使用。 144将泡罩片剂包装在袋中。 144

动作

  • 不可逆的MAO-B抑制剂。 1 2 3 144在推荐剂量下,抑制大脑MAO-B,而对胃肠道和肝脏中的MAO-A影响很小。 1 2 4 5 22 32 84在较高剂量下(例如,常规口服制剂每天30–40 mg或口服崩解片剂每天5 mg),选择性通常会降低,并且该药物会抑制MAO-B和MAO-A。 1 2 4 5 22 32 144

  • 帕金森综合症治疗的主要生理作用是不可逆地抑制中枢神经系统黑质纹状体通路中的MAO-B 1 2 4 5 22,从而阻断多巴胺1 2 4 5 22的微粒体代谢并增强黑质中的多巴胺能活性。 1 2 4 5 22减少帕金森氏综合征患者大脑中维持最佳多巴胺浓度所需的左旋多巴量。 1 2 4 5 22

  • 可能通过MAO-B抑制以外的其他机制(例如,干扰突触中的多巴胺再摄取)来提高多巴胺能活性。 1 2 5 84

  • 通过保护黑质神经元免受MAO-B活性产生的氧自由基的破坏,可以预防或延迟神经元死亡。 4 5 83 84 85 104 105

  • 阻止MAO-B介导从苯基1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)产生神经毒素甲基-4-苯基吡啶鎓离子(MPP + )。 4 5 83 84如果类似MPTP的物质促成帕金森氏综合征的发病,则抑制这种物质的氧化可防止其神经毒性作用。 4 5 83 84

  • 促进神经元存活和神经突向外生长以及从完整的神经元释放多巴胺以及阻断N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)敏感的谷氨酸受体活化的能力可能有助于司来吉兰的活性。 1 2 4 5 22 23 43 78 79 80 81 82 83 84 85

给病人的建议

  • 剂量高于推荐剂量时,有发生严重不良反应(例如高血压反应)的风险。 1 2 144重要性不超过建议剂量。 1 2 144

  • 告知患者即使同时使用含酪胺的食物或拟交感神经药物,即使以推荐的剂量使用,也很少发生严重的不良反应(例如,高血压反应)。 1 2 122避免食用酪胺含量高的食品和饮料的重要性。 5 9 10 12 32 144如果患者在食用富含酪胺的食物后感觉不适,建议与他们的临床医生联系。 144

  • 如果出现高血压的迹象或症状(例如头痛,颈部僵硬或酸痛,心慌)或其他异常症状,请联系临床医生。 1 2 122

  • 日常生活活动中有嗜睡的风险和入睡的可能性。 144患者应避免驾驶或从事其他潜在危险的活动,直到了解对个体的影响为止。 144

  • 告知患者的重要性:如果在治疗期间的任何时候发生日常活动(例如看电视,乘汽车的乘客)期间出现更多的嗜睡感或入睡的新情况,则他们不得驾驶或参加可能有危险的活动,直到他们联系了他们的临床医生。 144如果患者以前曾有过嗜睡和/或在服用司来吉兰之前未加警告的情况下入睡,则在治疗期间不得驾驶,操作机器或在高空工作。 144

  • 按处方服用司来吉兰的重要性。 1 2 144如果患者希望中止治疗,建议他们与临床医生联系。 144

  • 司来吉兰可能加剧左旋多巴相关的不良反应(例如,运动障碍)。 1 2 5 68司来吉兰开始后可能需要降低左旋多巴的剂量。 1 2

  • 产生幻觉或类精神病行为的风险。 144建议患者及时向临床医生报告任何此类事件的重要性。 144

  • 询问患者在接受司来吉兰时是否出现了新的或增加的赌博冲动,性冲动或其他冲动的重要性,并建议他们报告这种冲动的重要性。 144

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 144

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药(例如止痛药,抗抑郁药)和非处方药(例如充血药,右美沙芬)以及任何伴随疾病(例如重大精神病)的重要性。 1 144

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 144(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸司来吉兰

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

胶囊

5毫克*

Eldepryl

萨默塞特郡

盐酸司来吉兰胶囊

平板电脑

5毫克*

盐酸司来吉兰片

片剂,口腔崩解

1.25毫克

泽拉帕

勇气

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2018年5月7日。美国卫生系统药剂师学会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

1.萨默塞特制药公司Eldepryl (盐酸司来吉兰)胶囊规定信息。西弗吉尼亚州摩根敦; 2012年6月

2. Mylan Pharmaceuticals Inc.盐酸司来吉兰片,USP,开处方信息。西弗吉尼亚州摩根敦; 2017年3月

3. Fleeger CA,编辑。 USAN 1994:USAN和USP药品名称词典。马里兰州罗克维尔:美国药典公约, 1994:497。

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综上所述

司来吉兰普遍报道的副作用包括:应用部位反应,头晕,失眠和恶心。其他副作用包括:腹痛,皮疹,体重减轻和体位性低血压。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于司来吉兰:口服胶囊,口服片剂,口服片剂崩解

其他剂型:

  • 透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

司来吉兰及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用司来吉兰时,如有以下任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 舌,嘴唇,脸,手臂或腿的抽搐,扭曲,不受控制的重复运动

不常见

  • 模糊的视野
  • 瘀血
  • 胸痛
  • 抽搐
  • 尿量减少
  • 呼吸困难或劳累
  • 吞咽困难
  • 灰心
  • 头晕
  • 口干
  • 感到悲伤或空虚
  • 头痛
  • 口渴
  • 心律不齐
  • 易怒
  • 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
  • 食欲不振
  • 失去兴趣或愉悦
  • 情绪变化
  • 肌肉疼痛或抽筋
  • 恶心或呕吐
  • 紧张
  • 手,脚或嘴唇麻木或刺痛
  • 敲打耳朵
  • 看到,听到或感觉不到的东西
  • 晃动和不稳定的步行
  • 腿,手臂,手或脚的晃动
  • 嗜睡或异常嗜睡
  • 缓慢或快速的心跳
  • 口腔肿胀或发炎
  • 胸闷
  • 疲倦
  • 麻烦集中
  • 睡眠困难
  • 肌肉控制或协调不稳,发抖或其他问题
  • 异常疲倦或虚弱

发病率未知

  • 搅动
  • 腹泻
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 发热
  • 过度反应
  • 协调不良
  • 躁动
  • 发抖
  • 出汗
  • 说话或激动时无法控制

如果服用司来吉兰时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:

服用过量的症状

  • 搅动
  • 胸痛
  • 难以张开嘴巴或下颌
  • 头晕(严重)或昏厥
  • 快速或不规则脉冲(持续)
  • 高烧
  • 高血压或低血压
  • 严重的痉挛,头部和脚跟向后弯曲,身体向前弯曲
  • 呼吸困难

不需要立即就医的副作用

司来吉兰的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 皮肤干燥
  • 荨麻疹,瘙痒或皮疹
  • 皮肤瘙痒,脱屑,严重发红,酸痛或肿胀
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 鼻塞
  • 睡眠困难

不常见

  • 胃酸或酸
  • 背疼
  • ching
  • 肿胀或饱满的感觉
  • 身体疼痛或疼痛
  • 拥塞
  • 咳嗽
  • 排便困难(凳子)
  • 移动困难
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 胃或肠中过量的空气或气体
  • 胃灼热
  • 嘶哑
  • 消化不良
  • 关节痛
  • 腿抽筋
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 通过气体
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 关节肿胀
  • 脖子上的腺体肿胀
  • 牙齿问题
  • 声音变化

对于医疗保健专业人员

适用于司来吉兰:复方散剂,口服胶囊剂,口服片剂,口服片剂崩解,经皮薄膜缓释

一般

在前瞻性的上市前研究中,最常见的副作用是:司来吉兰口服片剂导致治疗中断,以频率降低的顺序依次为:恶心,幻觉,精神错乱,抑郁,失衡,失眠,体位性低血压,运动性不随意运动,躁动,心律不齐,运动迟缓,舞蹈症,妄想,高血压,新发或增加的心绞痛和晕厥。

在使用司来吉兰口腔崩解片的临床试验中,导致停药的最常见的副作用是头晕,胸痛,意外伤害和肌无力。据报道,与65岁以下的患者相比,65岁或以上的患者发生新发高血压和体位性或姿势性低血压的相对风险至少高2倍。据报道,与年轻患者相比,65岁以上的患者有更高的嗜睡风险。

在使用司来吉兰透皮贴剂的临床试验中,据报道应用部位反应是导致至少1%的患者中止治疗的副作用,其发生率至少是安慰剂的两倍。

司来吉兰增强左旋多巴的作用;因此,除非降低左旋多巴的剂量,否则可以强调左旋多巴的副作用。 [参考]

精神科

很常见(10%或更多):失眠

常见(1%至10%):焦虑/紧张,精神错乱,沮丧,欣快,幻觉,幻觉,睡眠障碍,梦dream以求的人

罕见(0.1%至1%):异常的梦,躁动,躁狂反应,轻度的短暂烦躁,情绪变化,精神病

未报告的频率:冷漠,妄想,迷失方向,做梦/噩梦,空洞的感觉,过度刺激,性格改变,睡眠障碍,短暂性高亢,短暂性烦躁

售后报告:思维异常,攻击性反应,磨牙症,del妄,冲动控制障碍和强迫症,神经质,偏执反应,妄想症,类似精神病的行为[参考]

在帕金森氏病的早期阶段,左旋多巴作为辅助治疗,在双盲安慰剂对照的临床试验中,司来吉兰的失眠和睡眠障碍是非常常见的副作用。在安慰剂对照临床试验中,经皮司来吉兰治疗严重抑郁症时,失眠也被报道为非常常见的副作用。

据报道,用多巴胺激动剂和/或其他多巴胺能治疗(例如司来吉兰)治疗的帕金森氏病患者表现出冲动控制障碍,例如病理性赌博,性欲增加,性欲亢进,强迫性消费/购买和暴饮暴食。司来吉兰报道的病例很少。在某些情况下,降低剂量或中止治疗可导致停止冲动控制障碍。

上市后的报告表明,服用该药的患者可能会出现新的或恶化的精神状态和行为变化,例如类似精神病的行为,特别是在开始治疗或增加剂量后。用于治疗精神病的某些药物(例如多巴胺拮抗剂)可能会加剧帕金森氏病的症状,并可能降低司来吉兰的疗效。据报道,每天超过10毫克的剂量会造成短暂的高磨牙症和磨牙症。

据报道,在帕金森氏病的早期阶段,将其用于左旋多巴的辅助治疗时,在双盲安慰剂对照临床试验中,司来吉兰是一种非常常见的副作用。

在治疗的早期阶段,抗抑郁药可能在某些患者中导致抑郁症的恶化和自杀倾向的出现。据报道,短期使用抗抑郁药会使患有严重抑郁症(MDD)和其他精神疾病的儿童,青少年和年轻人(18至24岁)自杀思维和行为的风险增加。

接受MDD抗精神病药物以及精神病和非精神病适应症的成年和儿科患者报告的症状可能是自杀倾向的先兆,包括焦虑症,躁动症,惊恐发作,失眠症,易怒症,敌意,敌意,攻击性,冲动性,静坐症,轻躁狂症和躁狂症。因果关系尚未建立。 [参考]

神经系统

很常见(10%或更多):头晕/头晕/晕厥

常见(1%至10%):异常运动(例如,运动障碍,运动迟缓,运动障碍),共济失调,头痛,平衡能力下降,嗜睡,嗜睡,晕厥,震颤

未报告的频率:舞蹈病,嗜睡,运动障碍,肌张力障碍症状,面部鬼脸,节庆,记忆力减退,失用症,无自主运动,偏头痛,肌阵挛性抽搐,脚趾/手指麻木,躁动,讲话受累,眶上疼痛,迟发性运动障碍

售后报告:步态异常,脑血管疾病,昏迷,抽搐,高渗,不随意的肌肉收缩,抗精神病药恶性综合征,5-羟色胺综合征,味觉障碍[参考]

有报道称,接受这种药物治疗的帕金森氏病患者在从事日常生活活动(包括机动车驾驶)时入睡,有时会导致事故。这些报告是在先前存在嗜睡的情况下发生的。

据报道,每天剂量大于10毫克时,记忆力下降和肌阵挛性抽搐。上市后的经验表明,在服用司来吉兰并用药物治疗的患者中,透析性慢性肾功能衰竭会发作。

已经报道了类似于神经安定性恶性综合征的症状复合体,没有其他明显的病因,与快速减少剂量,撤消抗帕金森疗法或改变抗帕金森疗法有关。

上市后有致命和非致命的5-羟色胺综合征病例的报告,并与抗抑郁​​药同时使用。

据报道,头痛是经皮司来吉兰治疗主要抑郁症的安慰剂对照临床试验中的一种非常常见的副作用。 [参考]

心血管的

非常常见(10%或更高):体位性低血压

常见(1%至10%):心律不齐,心动过缓,胸痛,高血压,低血压,浮肿,心

罕见(0.1%至1%):心绞痛,踝部水肿,体位性低血压,室上性心动过速

未报告频率:周围水肿,血肿,心动过速

上市后报道:潮红,心肌梗塞[参考]

该药物抑制膳食胺(例如酪胺)的分解代谢,并且在摄入富含酪胺的食物或饮料后有可能引起高血压危机。

与帕金森氏病早期相比,在双盲安慰剂对照临床试验中,司来吉兰的姿势性低血压发生频率更高,当在帕金森氏病的早期阶段作为左旋多巴的辅助疗法使用时。在这些试验中,据报道心跳是帕金森氏病早期的一种非常常见的副作用。 [参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):口干,口腔粘膜刺激(口腔崩解片),口腔溃疡,恶心,口腔炎

常见(1%至10%):腹部疼痛,便秘,腹泻,消化不良,吞咽困难,发情,肠胃气胀,胃刺激性,牙齿异常,呕吐

未报告频率:胃肠道出血(先前存在的溃疡病加重),胃灼热,直肠出血,咽喉灼热[Ref]

据报道,在帕金森氏病的早期阶段,将塞来吉林用作左旋多巴的辅助疗法时,在双盲安慰剂对照临床试验中,司来吉兰是一种非常常见的副作用。 [参考]

其他

据报道,每天剂量大于10毫克,能量增加。

与左旋多巴作为辅助疗法相比,司替吉林在双盲安慰剂对照临床试验中报告了司替吉林是一种非常常见的副作用,与左旋多巴的单一疗法相比。 [参考]

很常见(10%或更多):疲劳

常见(1%至10%):跌倒,疼痛,眩晕

没有报告的频率:发冷,全身酸痛,跌倒,冻结,腿重,精力增加,不适,耳鸣,疲倦,无力

上市后报告:虚弱,死亡,发烧[参考]

皮肤科

很常见(10%或更多):皮疹

常见(1%至10%):瘀斑,多汗,皮肤疾病

罕见(0.1%至1%):脱发,皮肤爆发

未报告频率:面部毛发,光敏性[参考]

该药物报道的皮肤疾病包括皮肤溃疡,真菌性皮炎,皮肤肥大,接触性皮炎,单纯疱疹,皮肤干燥,出汗,荨麻疹和瘙痒。 [参考]

泌尿生殖

非常常见(10%或更多):排尿障碍

常见(1%至10%):尿retention留

未报告频率:性欲亢进,夜尿症,阴茎感觉,前列腺肥大,性功能障碍,排尿缓慢,短暂性厌食,尿频,尿路犹豫

上市后报告:性欲增加[参考]

据报道,每天服用大于10毫克的剂量会导致短暂性厌食和阴茎感觉降低。不良性经历和性行为发生率的估计值也可能低估了其实际发生率,部分原因是患者和医生可能不愿讨论此问题。 [参考]

血液学

罕见(0.1%至1%):白细胞减少症,血小板减少症[Ref]

肝的

常见(1%至10%):ALT / AST升高

罕见(0.1%至1%):肝酶值的短暂升高[参考]

本地

非常常见(10%或更多):应用部位反应(透皮贴剂) [参考]

透皮贴剂的应用部位反应主要描述为红斑,无需治疗即可自发解决。 [参考]

新陈代谢

很常见(10%或更多):厌食

常见(1%至10%):低钾血症,体重减轻

罕见(0.1%至1%):食欲不振

上市后报道:高血糖,低血糖[参考]

1.25mg口腔崩解片含有1.25mg苯丙氨酸。

在帕金森氏病的早期阶段,将左旋多巴作为辅助治疗,在双盲安慰剂对照的临床试验中,司来吉兰是一种非常常见的副作用。 [参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):关节痛,背痛,腿抽筋,腿痛,下背痛,肌痛,肌肉骨骼损伤,肌肉痉挛

罕见(0.1%至1%):肌病

未报告频率:肌肉抽搐,脖子僵硬

上市后报告:肌肉无力(肌无力) [参考]

据报道,肌肉抽搐的剂量大于每天10毫克。 [参考]

眼科

普通(1%至10%):异常住宿

罕见(0.1%至1%):视力模糊

未报告频率:睑缘痉挛,复视

上市后报告:视力异常[参考]

肿瘤的

流行病学研究表明,帕金森氏病患者罹患黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍。目前尚不清楚观察到的风险增加是由于帕金森氏病还是其他因素引起的。 [参考]

未报告频率:黑色素瘤[参考]

肾的

未报告频率:血清BUN和肌酐少量增加[参考]

高剂量口服司来吉兰(每天口服10毫克)可观察到血清BUN和肌酐的少量增加。 [参考]

呼吸道

常见(1%至10%):呼吸困难,打ic,鼻塞,咽炎,鼻炎,鼻窦炎,喉咙痛

未报告频率:哮喘[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

口服片剂:
建议剂量:每天两次口服5 mg
最大剂量:每天口服10毫克

口腔崩解片
初始剂量:每天口服一次1.25 mg,至少6周。 6周后,如果需要,可以每天口服一次,剂量增加至2.5 mg。
维持剂量:每天口服1.25至2.5毫克
最大剂量:每天口服2.5毫克

评论
-治疗两到三天后,可以尝试将左旋多巴-卡比多巴的剂量减少10%至30%。在继续进行司来吉兰治疗期间可能会进一步降低剂量。

用途:辅助治疗左旋多巴-卡比多巴的帕金森氏病患者对这种疗法的反应质量下降。

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量:每24小时在完整的皮肤上涂一次6 mg / 24小时的透皮贴剂
维持剂量:每天一次将6 mg / 24小时至12 mg / 24小时的透皮贴剂应用到皮肤上
最大剂量:每天一次将12 mg / 24小时的透皮贴剂应用到皮肤上

评论
-抑郁症可能需要几个月或更长时间的持续药物治疗
-如果需要调整剂量,则应以3 mg / 24小时为增量,至少间隔2周
-全面的抗抑郁作用可能会延迟

用途:治疗重度抑郁症(MDD)

肾脏剂量调整

口服片剂:无可用数据

口腔崩解片
-轻至中度肾功能不全(CrCl 30至89 mL / min):不建议调整
-严重肾功能不全和终末期肾脏疾病(CrCl低于30 mL / min):不建议使用

透皮贴剂
-轻度至重度肾功能不全(CrCl 15至89 mL / min / 1.73 m3):不建议调整
-终末期肾脏疾病(CrCl低于15 mL / min / 1.73 m3):无可用数据

肝剂量调整

口服片剂:无可用数据

口腔崩解片
-轻至中度肝功能不全(Child-Pugh 5至9):每天一次口服1.25 mg
-严重肝功能障碍(Child-Pugh大于9):不建议使用

透皮贴剂
-轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh 5至9):不建议调整
-严重肝功能障碍(Child-Pugh 10至15):无可用数据

预防措施

美国盒装警告(Emsam(R)透皮贴剂)
-在短期研究中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些研究未显示24岁以上的患者服用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险;在65岁及以上的患者中,使用抗抑郁药的风险呈降低的趋势。
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中,都应密切监测其恶化情况以及自杀念头和行为的出现。向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。
-司来吉兰是12岁以下患者的禁忌症,因为它增加了高血压危机的风险。

口服片剂,口腔崩解片,透皮贴剂
-未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-口服片剂:应在早餐和午餐时与食物一起服用
-口服崩解片:患者应在服药前后5分钟内避免摄入食物或液体
-透皮贴剂:按照用药指南中的详细说明进行操作。应使用贴剂擦干上躯干,大腿上部或上臂外表面的完整皮肤。轮换申请地点;避免连续几天重新申请到同一站点。

储存要求
-口腔崩解片:打开后,必须在3个月后处理未使用的片剂。

一般
-治疗应定期重新评估
-该药物与其他药物相互作用;处方者应意识到可能的相互作用。停用司来吉兰和开始使用其他药物之间可能需要一个清除期,反之亦然。
-建议服用司来吉兰9 mg / 24小时或12 mg / 24小时贴剂的患者进行饮食调整。在贴剂9毫克/ 24小时或12毫克/ 24小时的第一天开始,以及减少剂量至6毫克/ 24小时或停用更高强度后的2周内,应避免使用富含酪胺的食品和饮料补丁。几乎不含或不含酪胺的食物和饮料是可以接受的;应咨询制造商的产品信息。

监控
-心血管:血压,酪胺诱发的高血压危象
-神经系统:运动障碍加重(如果与左旋多巴同时使用)
-肿瘤:黑色素瘤
-精神病:冲动障碍,日常生活活动中入睡,嗜睡,抑郁症的出现或恶化,自杀的思想或行为,和/或情绪或行为的任何异常变化

患者建议
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物,包括处方药和非处方药。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。警惕抑郁症状的出现或恶化,情绪或行为的任何不正常变化,自杀念头,行为或关于自残的念头的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-有报道称患者经历强烈的赌博冲动,性冲动和其他强烈冲动,并且在服用一种或多种治疗帕金森氏病的药物时无法控制这些冲动。警惕这些冲动的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-当使用9毫克/ 24小时或12毫克/ 24小时贴剂时,应避免使用富含三聚氰胺的食物,饮料和营养补品。
-如果您遇到严重的头痛,脖子僵硬,心脏跳动或心或其他突然的异常症状,请立即与您的医生联系。
-避免将司来吉兰透皮贴剂的应用场所暴露于外部直接热源,例如加热垫,电热毯,加热灯,桑拿房,热水浴池,热水床和长时间的直射阳光。
-该药可能会导致嗜睡,判断力,思维或运动技能受损;在知道该药如何影响您之前,请勿驾驶汽车或操作危险的机械。如果您在需要参与的活动(例如进餐)中遇到白天的嗜睡或入睡次数,请联系您的医生。
-不建议同时饮酒。

已知共有339种药物与司来吉兰相互作用。

  • 109种主要药物相互作用
  • 229种中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与司来吉兰相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与司来吉兰的相互作用。

最常检查的互动

查看司来吉兰和下列药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 卡麦角林
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 克罗诺平(氯硝西am)
  • 左旋多巴
  • Lexapro(依他普仑)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 哌替啶
  • Mirapex(普拉克索)
  • 莫达非尼
  • Neupro(罗替戈汀)
  • 雷沙吉兰
  • Rytary(卡比多巴/左旋多巴)
  • 思乐康(喹硫平)
  • Sinemet(卡比多巴/左旋多巴)
  • Sinemet CR(卡比多巴/左旋多巴)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Wellbutrin(安非他酮)
  • Xanax(阿普唑仑)

司来吉兰酒精/食物相互作用

司来吉兰与酒精/食物有3种相互作用

司来吉兰疾病的相互作用

与司来吉兰有11种疾病相互作用,包括:

  • 低血压
  • 重大精神病
  • 严重肾功能不全
  • 低血压
  • 心脏病
  • 青光眼
  • 高血压
  • 肝病
  • 黑色素瘤
  • 睡眠障碍
  • 尿retention留

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。