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枸酸西地那非

药品类别 肺动脉高压的药物阳ence剂

总览 |

副作用 |

剂量 |

提示 |

互动互动

介绍

血管扩张剂；选择性磷酸二酯酶（PDE）5型抑制剂。 ¹ ² ⁴ ⁵ ⁷ ⁸ ¹⁰ ²⁴ ²⁷ ³³ ⁴¹ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁹¹ ¹³¹ ¹⁸⁴ ²⁰³

枸Sil酸西地那非的用途

勃起功能障碍（ED）

促进勃起功能障碍（ED，阳imp）男性性功能勃起。 ¹ ⁴ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ²⁵ ³³ ³⁴ ⁶⁷ ⁸¹ ¹⁰² ¹⁰⁴ ¹⁰⁵ ¹⁰⁷ ¹⁰⁸ ¹¹² ¹¹⁸ ¹¹⁹ ¹²⁶ ^{127 127} ¹²⁸ ¹²⁹ ¹³⁰ ¹³¹ ¹³² ¹³³ ¹³⁴ ¹³⁵ ¹⁴⁰ ¹⁴² ¹⁴³ ¹⁴⁴ ¹⁸⁹

当前，大多数专家建议除非有禁忌，否则应将选择性5型PDE抑制剂作为ED的一线治疗药物。 ¹⁸⁹没有足够的证据支持一种选择性PDE 5型抑制剂优于另一种。 ¹⁸⁹

女性性功能障碍

已用于治疗女性性功能障碍†；但是，还需要进一步的研究来确定这种疗法的作用。 ²⁸ ⁶⁷ ⁷⁹ ⁹⁷ ¹⁵⁰

尽管西地那非可以改善生理反应（例如，增加性器官的血流量），但这种变化²²⁴与女性性功能障碍的总体改善没有关联。 ⁷⁹ ²¹⁹ ²²² ²²⁴

还被用于由SSRI抗抑郁药⁹⁷ ¹⁰⁸ ¹¹⁸ ¹⁵⁰ ¹⁵² ²²⁶引起的性功能障碍的妇女和具有神经性性功能障碍（例如，由于脊髓损伤或多发性硬化症）的妇女；但是，数据有限。 ²²⁷ ²²⁸

肺动脉高压（PAH）

对症治疗PAH（WHO第1组肺动脉高压），以提高运动能力并延缓临床恶化。 ²⁰³ ²⁰⁴ ²⁰⁵ ²⁰⁶ ²⁰⁷ ²⁰⁸ ²⁰⁹ ²¹⁰ ²¹¹ ²¹³ ²³⁵

用于暂时无法口服药物治疗的PAH患者的肠胃外制剂可用于继续治疗。 ²⁰³

疗效主要建立在NYHA / WHO功能性II-III级PAH（特发性或伴有结缔组织疾病）的患者中。 ²⁰³ ²⁰⁸ ²³⁵

对于不具有钙通道阻滞剂治疗候选药物或治疗失败的NYHA / WHO功能II，III或IV类症状的NYHA / WHO患者，推荐作为初步治疗PAH的几种治疗选择之一。 ²⁴²个性化治疗选择；考虑因素，例如疾病的严重程度，给药途径，潜在的不良反应和治疗费用，临床医生经验以及患者的喜好。 ²⁴² ²⁴⁵

对于最初的单一疗法反应不足的患者，可以考虑与前列腺素或内皮素受体拮抗剂（顺序添加）联合治疗。 ²⁴²通过针对疾病的不同病理生理途径，这种联合治疗可提供累加和/或协同作用。 ²⁴³ ²⁴⁴ ²⁴⁶

由于已观察到接受更高（更有效）西地那非剂量的儿童死亡率增加，因此FDA目前不建议在18岁以下的患者中使用该药物。 ²⁰³ ²³³ （请参阅谨慎使用儿科。）长期西地那非治疗对成人死亡率是否有有益影响尚待确定。 ²⁰⁵ ²⁰⁸ ²¹³ ²³³

西地那非柠檬酸盐剂量和给药

一般

ED

根据患者的耐受性和勃起反应仔细个性化剂量。 ¹ ³³ ⁶⁷ ⁷⁷ ⁸¹
对治疗的反应需要性刺激。 ^1个

行政

口服或静脉注射。 ²⁰³

口头管理

ED

性行为发生前约1小时（范围：4小时至30分钟）口服。 ¹ ⁶⁰ ⁹¹ ¹²⁷ ¹³²

高脂饮食可能会延迟行动的开始。 ¹ ¹¹⁴ ¹¹⁵ ¹¹⁷ ¹³¹

多环芳烃

口服（片剂或口服混悬液），不考虑进餐。 ²⁰³ ²⁰⁸

如果错过了剂量，请在记住时尽快服用错过的剂量，然后恢复常规给药时间表；不要加倍剂量来代替错过的剂量。 ²²⁹

口服悬浮液的重建

要重新配制口服混悬液的粉末，请轻按瓶以释放粉末。 ²⁰³在瓶子中加60毫升水。回顾并剧烈摇动至少30秒钟。 ²⁰³再加30毫升到瓶中，盖上盖子并摇动至少30秒钟；不论剂量如何，向瓶中总共添加90毫升水。 ²⁰³重构的混悬液（112 mL）含有西地那非10 mg / mL。 ²⁰³

使用提供的瓶适配器将重新配制的悬浮液充满2 mL口服注射器（带有0.5 mL和2 mL剂量标记）。 ²⁰³

IV管理

多环芳烃

对于暂时无法口服药物的患者，可通过直接静脉注射进行管理。 ²⁰³

剂量

枸sil酸西地那非有售；用西地那非表示的剂量。 ¹ ²⁰³

大人

ED

口服

最初，单次服用50毫克，每天不超过一次。 ¹ ²⁸ ³³ ⁸¹ ⁹¹ ⁹³ ⁹⁴ ¹⁰² ¹⁰⁵ ¹¹⁸ ¹³⁰ ¹³² ¹⁴⁹ ¹⁶¹根据有效性和耐受性，将剂量增加至每天一次最大100毫克或减少至每天一次25毫克。 ¹ ²⁸ ³³ ⁹¹ ⁹³ ⁹⁴ ¹⁰⁵ ¹⁴⁹ ¹⁶¹

多环芳烃

口服

每日3次，每次5或20毫克。 ²⁰³更高剂量无其他好处。 ²⁰³

IV

每天静脉注射2.5次或10毫克，每日3次。 ²⁰³

限度

大人

ED

口服

每天最多100毫克。 ¹ ⁶⁰ ⁹¹ ¹¹⁴ ¹³¹

多环芳烃

口服

每天最多3次服用80毫克的剂量并不比每天3次服用20毫克的推荐剂量有效。 ²⁰³ ²⁰⁷ ²⁰⁸ ²⁰⁹

特殊人群

肝功能不全

ED

口服

将初始剂量减少至25 mg。 ¹ ²⁸ ³¹ ⁶⁷

多环芳烃

口服

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）：无需调整剂量。 ²⁰³

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：未研究。 ²⁰³

肾功能不全

ED

口服

Cl _cr <30 mL /分钟：将初始剂量降低至25 mg。 ¹ ²⁸ ⁶⁷ ⁸⁰ ¹³¹

多环芳烃

口服

即使严重受损（Cl _cr <30 mL /分钟），也无需调整剂量。 ²⁰³

老年患者

ED

对于65岁以上的男性，将初始剂量降低至25 mg。 ¹ ³¹ ⁶⁷

多环芳烃

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ²⁰³

枸Sil酸西地那非注意事项

禁忌症

对西地那非或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹ ²⁰³
并用有机硝酸盐或亚硝酸盐。 ¹ ²⁹ ⁵⁷ ⁶⁷ ¹⁴⁸ ¹⁵⁴ ^{203 203} riociguat的同时使用。 ²⁴⁷ （请参阅相互作用下的特定药物。）
对于由于潜在的心血管状况而不宜进行性活动的男性，请勿用于治疗ED。 ¹ ⁶⁷ ¹⁵⁴ ¹⁸⁹

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

很少有严重的，潜在的致命心血管作用报告。 ¹ ² ⁴ ⁶ ⁷ ⁹ ¹⁰ ³³ ⁵⁶ ⁶¹ ⁶⁷ ⁹¹ ⁹³ ⁹⁴ ¹⁰² ¹⁰⁷ ¹¹⁴ ¹²⁷ ¹³⁰ ¹³² ²⁰⁸

近期（6个月内）MI，中风或危及生命的心律不齐患者应谨慎使用ED； ¹ ³¹ ¹⁰¹ ¹²⁷ ^{144 144} ¹⁵⁴ ¹⁵⁵ ^{159 159}患有静息性低血压（BP <90/50 mm Hg）或高血压（BP> 170/110 mm Hg）的患者； ¹ ³¹ ¹⁰¹ ¹²⁷ ^{144 144} ¹⁵⁴ ¹⁵⁵ ¹⁵⁹或患有心力衰竭或CAD导致不稳定型心绞痛的患者。 ¹ ³¹ ¹⁰¹ ¹²⁷ ^{144 144} ¹⁵⁴ ¹⁵⁵ ¹⁵⁹在开始治疗之前评估心血管和脑血管的状况（包括使用有机硝酸盐和亚硝酸盐）。 ¹ ²⁸ ³⁰ ³¹ ⁵³ ⁶⁴ ⁶⁵ ⁶⁷ ⁹¹ ⁹³ ¹²¹ ¹⁵⁴ ¹⁸⁹

伴有¹ ³¹ ^67α-肾上腺能阻滞剂的患者可能出现症状性低血压。同时接受有机硝酸盐或亚硝酸盐的患者，低血压可能严重或致命。 ¹ ²⁸ ²⁹ ³¹ ⁵³ ⁵⁷ ⁶¹ ⁶⁷ ⁶⁹ ¹⁴⁸ （请参阅相互作用下的特定药物。）

考虑患有潜在心血管疾病（例如，严重的左心室流出道阻塞，自主神经功能障碍，静息性低血压[BP <90/50 mm Hg]，体液耗竭）的患者是否可能受到西地那非的血管舒张活性^203的不利影响，特别是与性活动结合。 ¹ ⁶⁷ ¹⁵⁴

肺静脉闭塞性疾病患者不建议使用。 ²⁰³无法获得在该人群中使用的临床数据，并且肺血管扩张药可能会使此类患者的心血管状况恶化。 ²⁰³如果西地那非治疗期间发生肺水肿，请考虑肺静脉闭塞性疾病的可能性。 ²⁰³

据报道，接受西地那非治疗的镰状细胞病引起的肺动脉高压继发性肺动脉高压患者需要住院治疗。 ¹ ²⁰³西地那非对镰状细胞性贫血患者的疗效和安全性尚未确定。 ¹ ²⁰³

视觉效果

接受PDE 5型抑制剂治疗ED的患者很少报道非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）。 ¹ ¹⁸² ¹⁸³ ¹⁹⁰ ¹⁹¹ ¹⁹² ¹⁹⁴ ¹⁹⁵ ¹⁹⁶ ¹⁹⁷ ¹⁹⁸ ^{199 199} ²⁰² ²⁰³在一只眼睛已经患有NAION的患者中，第二只眼有可能增加NAION的风险。 ¹ ¹⁸² ¹⁸³ ¹⁹⁶ ²⁰² ²⁰³

可能的视觉干扰（例如蓝/绿视力，光敏度变化），尤其是在高剂量下。 ¹ ³³ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁷⁷ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹⁵ ²⁰³ ²⁰⁸在老年患者或长期使用中可能会出现持续和/或严重的视网膜改变。 ³² ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹⁵ ¹⁰⁶

色素性视网膜炎患者慎用。 ¹ ³¹ ³² ⁶⁰ ¹⁵⁵ ²⁰³定期监测具有提示视网膜作用的眼部表现患者和有风险的患者的视网膜功能。 ⁸⁸ ¹¹⁵

听觉效应

据报道，所有PDE 5型抑制剂（包括西地那非）均会突然出现听力下降或丧失。 ¹ ²⁰³ ²¹⁴ ²¹⁶ ²¹⁷ ²¹⁸在受控临床试验中，在少数患者中观察到不良的耳部反应（例如耳聋，耳痛，耳鸣）。 ¹ ²¹⁷至少有1例发生了永久性双侧感觉神经性耳聋。 ²¹⁷ ²¹⁸

尽管尚不清楚这种作用是否与5型PDE抑制剂直接相关或与其他因素（例如患者的基本医疗状况，其他耳毒性药物的同时使用）直接相关，但已观察到强烈的时间关系。 ¹ ²⁰³ ²¹⁴ ²¹⁶ ²¹⁷

独裁者

可能长时间（> 4小时）勃起和阴茎勃勃（痛苦勃起> 6小时）。 ¹ ³¹ ¹³⁹ ¹⁴⁶ ¹⁴⁷

如果不立即治疗阴茎异常勃勃，可能会导致阴茎组织损伤并永久丧失效能。 ¹ ³¹在易患易感症（例如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤，白血病）的患者中谨慎使用。 ¹ ³³ ¹¹⁴ ¹¹⁵ ¹⁵⁹ ²⁰³

与强效CYP3A4抑制剂的相互作用

与强效CYP3A4抑制剂（例如伊曲康唑，酮康唑，利托那韦）同时使用可显着提高血清西地那非的浓度。 ¹ ²⁰³根据sildenafil（例如，ED，PAH）和特定的CYP3A4抑制剂的特定用途，可能不建议同时使用或可能需要采取预防措施（例如，调整剂量）。 ¹ ²⁰³ （请参阅相互作用下的特定药物。）

一般注意事项

ED患者评估

建议进行彻底的病史和身体检查以诊断ED，确定潜在的潜在原因，排除潜在的可逆或可治疗的原因并确定适当的治疗方法。 ¹ ¹² ²⁸ ³⁰ ³¹ ³⁶ ⁵⁷ ⁵⁸ ⁶⁵ ⁶⁶ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸² ⁸³ ⁹⁴ ¹¹⁴ ¹¹⁵ ¹¹⁹ ¹⁴⁴ ¹⁴⁵ ¹⁶⁰ ¹⁶¹

回顾患者当前的药物治疗方案，建议检测可能的药物诱导的ED。 ¹² ²⁸ ⁷⁰ ⁸¹ ¹¹⁸ ¹¹⁹ ¹⁴⁴ ¹⁵² ¹⁶¹

降压作用

伴有降压治疗的患者，CHF并伴有低血容量和低血压状态的患者以及左心室流出道梗阻的患者可能发生降压反应。 ²⁸ ³¹ ⁶⁷ （请参阅相互作用下的特定药物。）在这些患者中，开始治疗期间应监测血压。 ²⁸ ⁶⁷ ¹⁵⁹

出血性疾病

患有出血性疾病或活动性消化性溃疡的患者慎用。 ¹ ²⁷ ³³ ⁶⁷ ¹³¹

西地那非治疗的结缔组织病继发性PAH患者的鼻axis发生率（13％）高于原发性肺动脉高压的患者（3％）。 ²⁰³

GU注意事项

阴茎解剖变形（例如，成角度，海绵体纤维化，佩罗尼氏病）的患者慎用。 ¹ ³³ ¹¹⁴ ¹¹⁵ ¹⁵⁹ ²⁰³

ED的伴随疗法

安全性和有效性尚未确定可与其他ED治疗组合使用；不推荐联合治疗。 ¹ ¹⁵⁵

特定人群

怀孕

B类¹ ²⁰³

哺乳期

不知道西地那非是否分布在牛奶中。 ²⁰³在护理女性中谨慎使用。 ²⁰³

儿科用

制造商指出，儿童的安全性和有效性尚未确立。 ¹ ²⁰³ ²²⁹尽管西地那非已在少数儿童中有效地用于对症治疗PAH，但¹⁵⁸ ²⁰⁵ ²⁰⁶ FDA目前建议在18岁以下的患者中不要将该药物用于治疗PAH。 ²³³ ²⁴⁸然而，FDA指出，在某些情况下，个别儿童的风险收益特征是可以接受的（例如，当其他治疗选择受到限制并且西地那非可用于密切监测时）。 ²⁴⁸

在接受高剂量西地那非的儿童中观察到的死亡风险增加，这也是该人群中最有效的剂量。 ²⁰³ ²³³ ²³⁴在大多数情况下，死亡与疾病进展有关。 ²⁰³ ²³³

老人用

汇总的临床试验数据表明，ED≥65岁男性的疗效与年轻男性相似。 ¹³¹ ¹⁵⁷清除率降低和增加血浆浓度可能会增加老年ED患者不良反应发生率。 ¹ ⁶⁰ ¹³⁹ （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

来自临床试验的数据不足，无法确定老年PAH患者的反应是否与年轻成年人不同，但其他临床经验尚未确定相对于年轻患者的总体反应差异。 ²⁰³

由于在老年患者中观察到的肾，肝和/或心脏功能下降的频率更高，并且伴随疾病或药物治疗的频率更高，因此请谨慎选择剂量。 ²⁰³

肝功能不全

减少的间隙。 ¹ ³¹ ⁶⁰ ⁶⁷ ⁶⁹ ²⁰³ （请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害。）

肾功能不全

严重肾功能不全患者的清除率降低。 ¹ ⁶⁰ ⁶⁷ ⁸⁰ ²⁰³ （请参阅剂量和给药方式的肾脏损害。）

常见不良反应

急诊：头痛， ¹ ⁴ ⁶ ⁷ ⁹ ¹⁰ ³¹ ³³ ⁵⁶ ⁹¹ ⁹³ ¹⁰⁴ ¹⁰⁵ ¹⁰⁷ ¹³⁰ ¹³² ²⁰⁸潮红， ¹ ⁴ ⁷ ⁹ ³³ ⁵⁶ ⁶⁷ ⁹³ ¹⁰⁵ ¹⁰⁷ ¹³⁰ ¹³²消化不良/烧心。 ¹ ⁷ ¹⁰ ³¹ ³³ ⁶⁷ ⁹¹ ⁹³ ¹⁰² ¹⁰⁷ ¹³²

PAH：头痛^，203 ²⁰⁸ ²¹¹消化不良^，203 ²⁰⁸潮红^，203间²⁰⁸鼻衄^，203失眠^，203 ²⁰⁸加剧呼吸困难，腹泻²⁰³ ²⁰³ ²⁰⁸肌痛^，203红斑^，203 ²⁰⁸发热。 ²⁰³

枸Sil酸西地那非的相互作用

主要由CYP3A4代谢，在某种程度上由CYP2C9代谢;在体外弱抑制CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。 ¹ ²⁶ ⁵⁹ ⁶⁷ ⁹¹ ²⁰³

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4和CYP2C9的抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆西地那非浓度升高）。 ¹ ²⁶ ⁵⁹ ⁶⁷ ⁹¹ ²⁰³ ²¹²

CYP3A4的诱导剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆西地那非浓度降低）。 ¹ ²⁶ ⁵⁹ ⁶⁷ ⁹¹ ²⁰³ ²¹²

肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的底物： ¹ ²⁶ ⁶⁷潜在的药代动力学相互作用（底物浓度增加）。 ²⁰³

特殊药物

药品	相互作用	评论
α-肾上腺素能阻滞剂	全身血管舒张¹⁸⁹ ²⁰³和症状性低血压的可能增强¹ ²⁰³ 多沙唑嗪：根据西地那非剂量²⁰³ ，血浆多沙唑嗪浓度没有变化或略有增加	对于稳定在α-肾上腺素能阻滞剂上的患者，以最低推荐剂量开始使用西地那非治疗ED。在目前接受西地那非的患者中，以最低剂量¹起始α-肾上腺素能阻滞剂谨慎使用并监测BP ¹ ²⁰³
醇	没有报告相加的降压作用¹ ²⁰³	考虑以下可能性：重度饮酒会增加性活动的压力和性交时的心脏缺血风险⁶⁷ ¹¹⁵ ，而饮酒也可能会导致ED ¹² ²⁸ ⁵⁸ ⁷⁰ ⁸² ¹¹⁴ ¹¹⁵ ¹¹⁹
抗酸剂	西地那非的口服生物利用度不受单剂量含铝和氢氧化镁的抗酸剂¹ ¹¹⁴ ^203的影响	无需调整剂量²⁰³
抗抑郁药（例如，SSRI，三环抗抑郁药）	对西地那非药代动力学没有影响¹ 西地那非治疗ED ^1的疗效无变化
抗真菌药，吡咯（伊曲康唑，酮康唑）	西地那非¹ ¹¹⁴ ^203的全身暴露可能增加	考虑治疗ED ¹ ^67的初始西地那非初始剂量较低（25 mg）接受西地那非治疗PAH ^203的患者不建议同时使用
降压药和降压药	潜在的附加降压作用¹ ²⁹ ⁶⁷ ²⁰³ 氨氯地平：观察到仰卧血压进一步降低¹ ²⁹ ¹¹⁴ ¹⁵⁴ ²⁰³ 噻嗪类和相关利尿剂，ACEI，钙通道阻滞剂：对西地那非药代动力学无影响¹ 环和保钾利尿药，非特异性β肾上腺素能阻断剂：增加活性代谢物西地那非的AUC（N脱甲基西地那非^），1，但效果不预期是临床上重要的¹	监护仪BP ²⁰³
抗精神病药	西地那非治疗ED的疗效不受同时使用的影响¹ ⁶⁰ ¹¹⁸
抗逆转录病毒药物（HIV蛋白酶抑制剂）	清除率降低，增加的西地那非的血浆浓度，并增加了西地那非相关的副作用的风险（例如，低血压，视觉变化，延长的勃起^）1 ²⁶ ⁵⁹ ⁶⁷ ⁸⁴ ¹¹⁴ ¹³⁶ ¹³⁷ ¹³⁹ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁶⁹ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷² ¹⁷³ ¹⁷⁴ ¹⁷⁵ ²⁰⁰ ²⁰¹ ²⁰³ ²³⁰ ²⁴⁰	建议谨慎； ⁸⁴ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁶⁹ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷² ¹⁷³ ¹⁷⁴ ¹⁷⁵密切监视不良影响⁵⁹ ⁸⁴ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁷¹ ¹⁷⁰ ¹⁷⁴ ¹⁷⁵ ²⁰⁰ 阿普那韦，阿扎那韦，达那那韦，磷酰胺普仑，茚地那韦，洛匹那韦/利托那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，替普那韦与低剂量利托那韦合用：将西地那非治疗ED的初始剂量降至25 mg，且不超过25 mg每48小时⁵⁹ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁶⁹ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷² ¹⁷³ ¹⁷⁴ ¹⁷⁵ ²⁰⁰ ²³⁰ ²³¹ ²⁴⁰ 接受西地那非治疗PAH的患者使用利托那韦增强的地拉那韦：禁忌同时使用²³⁰ 接受西地那非治疗PAH的患者的利托那韦：不建议同时使用²⁰³ 接受西地那非治疗PAH的患者中的沙奎那韦：无需调整剂量²⁰³
抗逆转录病毒药（非核苷类逆转录酶抑制剂[NNRTIs]）	地拉夫定：西地那非浓度可能升高和与西地那非相关的不良反应（例如低血压，视力改变，勃起时间延长）的风险²⁹ ¹⁶⁹ 依曲韦林：血浆西地那非浓度降低²³²	Delavirdine：将西地那非治疗ED的初始剂量降低至25 mg，并且每48小时不超过25 mg单一剂量；监测不良影响²⁹ ¹⁶⁹ 依曲韦林：可伴随施用，而不调整剂量，但在西地那非剂量增加，可能需要根据临床效果¹⁷⁵ ²³²
阿司匹林	报告的出血时间没有增加¹ ⁶⁰ ⁶⁵ ⁶⁷ ¹¹⁴ ²⁰³	无需调整剂量²⁰³
阿托伐他汀	任一种药物的AUC和血浆峰值浓度均未发生实质性改变²⁰³	无需调整剂量²⁰³
β-肾上腺素能阻断剂	西地那非^203的清除率可能降低
波森坦	降低血浆西地那非浓度；增加的血浆浓度的波生坦²⁰³ ²¹² 药代动力学相互作用的临床重要性尚不清楚²⁴¹	无需调整剂量²⁰³
西咪替丁	血浆西地那非浓度升高¹ ⁶⁷ ²⁰³	考虑使用较低的西地那非初始剂量（25 mg）来治疗ED ⁶⁷ 与西地那非用于PAH ²⁰³时无需调整剂量
口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）	昔多芬的AUC和血浆峰值浓度基本没有改变²⁰³ 乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的药代动力学没有实质性改变²⁰³	无需调整剂量²⁰³
松香醇	西地那非暴露量略有减少； ²⁰³临床不重要未知对依普替诺酚药代动力学的影响²⁰³
肝素	动物中出血时间增加的报道¹	当前证据并不排除并发肝素⁶⁷ ¹¹⁴ ¹¹⁵
吸入亚硝酸盐（例如亚硝酸戊酯或亚硝酸丁酯）	可能突然和明显降低血压；可能严重甚至致命²⁶ ⁶⁷ ⁹² 在PAH可能有益增强心血管的影响²⁰⁴ ²¹⁰ ²¹¹	禁止同时使用¹ ²⁹ ⁵⁷ ⁶⁷ ¹⁴⁸ ¹⁵⁴ （请参阅注意事项）
大环内酯类（阿奇霉素，红霉素）	阿奇霉素：无药代动力学相互作用观察到日期¹¹⁴ ¹³⁸ ²⁰³ ²³⁹ 红霉素：西地那非的AUC升高¹ ⁶⁹ ¹¹⁴ ²⁰³ ²³⁹	阿奇霉素：无需调整剂量²⁰³ ²³⁹ 红霉素：考虑使用较低的西地那非初始剂量（25 mg）来治疗ED； ¹ ²³⁹无剂量调整必要西地那非伴随用于PAH ²⁰³时
硝酸盐和亚硝酸盐（例如硝酸甘油，硝酸异山梨酯）	有机硝酸盐和亚硝酸盐的血管舒张作用增强（例如，SBP降低> 25 mm Hg）；可能威胁生命的低血压和/或血流动力学损害可导致¹ ²⁸ ²⁹ ³¹ ³³ ⁵³ ⁵⁷ ⁶¹ ⁶⁷ ⁶⁹ ⁹¹ ¹²⁷ ¹³¹ ¹⁴⁸	禁止同时使用¹ ²⁹ ⁵⁷ ⁶⁷ ¹⁴⁸ ¹⁵⁴ ^{203 203} （请参阅注意事项）一些临床医生建议，西地那非治疗后24小时内可以给予硝酸盐和亚硝酸盐，但是尚不清楚在西地那非后可以安全地给予这些药物的时间。 ¹ ²⁹ ³¹ ⁶⁷ ¹⁵⁴避免同时使用，除非收益大于风险⁶⁷ ¹¹⁴
PDE抑制剂	非特异性PDE抑制剂（例如，双嘧达莫，茶碱）：可能在心肌，肌血管平滑肌舒张和血小板聚集抑制中增加正性肌力作用；并用后发生心脏毒性，降压或出血事件的风险未知，但不太可能发生⁶⁷ PDE 5型抑制剂：未评估同时使用的安全性和有效性¹ ²⁰³	PDE 5型抑制剂：请勿同时使用¹ ²⁰³
利福霉素（利福布汀，利福平）	血浆西地那非浓度可能降低¹ ⁶⁹ （从理论上讲，与利福平¹⁰³相比，利福布汀的可能性较小）
里奥瓜瓜	可能的附加降压作用²⁴⁷	禁止同时使用²⁴⁷
硝普钠	有机硝酸盐和亚硝酸盐的血管舒张作用增强（例如，SBP降低> 25 mm Hg）；可能威胁生命的低血压和/或血流动力学损害可导致¹ ²⁸ ²⁹ ³¹ ³³ ⁵³ ⁵⁷ ⁶¹ ⁶⁷ ⁶⁹ ⁹¹ ¹²⁷ ¹³¹ ¹⁴⁸ 还可能增强一氧化氮和硝普钠（一氧化氮供体）对血小板聚集的抑制作用¹ ⁵⁷ ⁶⁷ ²⁰³	禁止同时使用¹ ²⁹ ⁵⁷ ⁶⁷ ¹⁴⁸ ¹⁵⁴ （请参阅注意事项）一些临床医生建议，西地那非治疗后24小时内可以给予硝酸盐和亚硝酸盐，但是尚不清楚在西地那非后可以安全地给予这些药物的时间。 ¹ ²⁹ ³¹ ⁶⁷ ¹⁵⁴避免同时使用，除非收益大于风险⁶⁷ ¹¹⁴
甲苯磺丁酰胺	对西地那非药代动力学没有影响¹ ⁶⁷ ¹¹⁴ ²⁰³	无需调整剂量²⁰³
维生素K拮抗剂（例如乙酰香豆酚，苯普鲁蒙，华法林）	对INR无实质影响； ¹ ⁶⁷ ¹¹⁴ ^203，但是在PAH ²⁰³患者中同时使用时观察到出血（鼻出血）增加华法林：未观察到药代动力学相互作用¹ ⁶⁷ ¹¹⁴ ¹⁷³	无需调整剂量²⁰³

西地那非柠檬酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速，几乎完全吸收； ¹ ⁴ ⁵⁶ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁶ ¹¹⁷ ²⁰³然而，只有约40％的剂量未改变地到达全身循环。 ¹ ⁴ ⁵⁶ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁴ ¹¹⁶ ¹³¹ ²⁰³

血浆峰值浓度通常在30-120分钟内达到。 ¹ ⁴ ⁹¹ ¹¹⁷ ¹²⁷ ¹³⁰ ²⁰³

持续时间

勃起反应：大约2小时。 ¹ ⁶⁰ ¹¹⁴

发病时间

勃起反应：14–20分钟，在家庭环境中自行记录。 ¹⁷⁸

餐饮

高脂饮食可延缓胃肠道吸收。 ¹ ¹¹⁴ ¹¹⁷ ¹³¹峰值血浆浓度降低了约30％，达到峰值血浆浓度的时间延迟了约60分钟。 ¹ ¹¹⁴ ¹¹⁷ ¹³¹

分配

程度

似乎在体内广泛分布。 ¹ ⁴ ⁶⁷ ¹¹⁶ ¹³¹ ²⁰³

在精液中分布有限，为¹ ^67，但这种浓度不太可能对性伴侣造成任何影响。 ⁶⁷

血浆蛋白结合

大约96％。 ¹ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁴ ¹¹⁶ ¹³¹ ²⁰³

消除

代谢

在吸收过程中以及首次通过肝脏时，胃肠道粘膜会进行大量代谢。 ⁹¹ ¹¹⁴ ¹¹⁶

主要通过CYP3A4在肝脏中代谢¹¹⁶ ¹¹⁷ ¹³¹ ，在较小程度上被CYP2C9代谢。 ¹ ⁹¹ ¹³¹ ²⁰³

淘汰路线

在粪便（约80％）和尿液（约13％）中作为代谢产物排泄。 ¹ ⁶⁷ ¹¹⁶ ¹³¹ ²⁰³

半衰期

双相终端消除半衰期约4小时。 ¹ ⁴ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁶ ¹¹⁷ ¹²⁷ ¹³⁰ ¹³¹ ²⁰³

特殊人群

与年轻成年人相比，≥65岁患者的清除率降低了。 ¹ ³¹ ⁶⁰ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁴ ¹³¹ ¹³⁹ ²⁰³

与健康成年人相比，患有严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者，清除率降低，AUC和血浆峰值浓度增加两倍。 ¹ ³¹ ⁶⁰ ⁶⁷ ⁹¹ ¹¹⁴ ¹³¹ ¹³⁹ ^{203 203}轻度至中度肾功能损害的药代动力学没有改变。 ¹ ³¹ ¹³¹ ²⁰³

肝硬化患者（Child-Pugh A级或B级）的清除率降低。 ¹ ³¹ ⁶⁰ ¹¹⁴ ¹³¹ ²⁰³未在严重肝功能不全（Child-Pugh C级）中进行研究。 ²⁰³

稳定性

存储

口服

悬架

<30°C（原包装），以防潮。 ²⁰³复原后，请存放在<30°C或冰箱（2–8°C）中；不要冻结。 ²⁰³复原60天后，丢弃所有残留的口服混悬液。 ²⁰³

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹ ²⁰³

肠胃外

注射

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ²⁰³

动作

PDE的选择性抑制剂，对5型PDE具有很高的选择性， ¹ ² ⁴ ⁵ ⁷ ⁸ ¹⁰ ²⁴ ²⁷ ³³ ⁴¹ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ¹³¹阴茎海绵体中cGMP代谢为GMP的主要同工酶和阴蒂。 ¹ ² ⁴ ⁵ ³³ ⁴¹ ⁴² ⁵⁴ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁹¹ ⁹⁸ ¹³¹
对分离的人阴茎海绵体没有直接的松弛作用，但是通过抑制PDE 5型介导的cGMP水解来增强一氧化氮的作用。 ¹ ² ⁴ ⁵ ⁷ ⁸ ¹⁰ ³³ ⁴¹ ⁴² ⁹⁸ ¹²⁷ ¹³¹
仅当性唤起增加阴茎中cGMP的产生时，才增强cGMP的积累。 ³⁴ ⁹¹ ¹³¹在没有性刺激的情况下对勃起功能没有影响。 ¹ ⁴ ³³ ³⁴ ⁹¹ ¹²⁷ ¹³⁰ ¹³¹ ¹³²
常规剂量适度的外周血管扩张。 ¹ ²⁹ ³¹ ³³ ⁵³ ⁵⁶ ⁶⁷ ⁹¹ ²⁰³在患有肺动脉高压的患者中，会诱发肺血管床的血管舒张，并在较小程度上引起全身循环中的血管舒张。 ²⁰³在这类患者中，肺和全身血管阻力和静息动脉压降低，从而使心输出量增加。 ²⁰³血管舒张和BP降低可能是由于抑制血管平滑肌中存在的5型PDE引起的。 ¹ ²⁷ ³¹ ⁵³
因为西地那非可以通过抑制6型PDE来增加眼cGMP浓度，所以¹ ³³ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁷⁷ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹⁵ ¹⁰⁶可以产生短暂的视觉异常（主要是色觉，增加的光感知力和视力模糊），尤其是在> 100毫克¹ ³³ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁷⁷ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹⁵ ¹⁰⁶ ¹⁰⁷ ¹³¹

给病人的建议

在开始任何ED治疗之前，告知临床医生是否存在心血管疾病的危险因素。 ¹ ²⁸ ³⁰ ³¹ ⁵³ ⁶⁴ ⁶⁵ ⁶⁷ ⁹¹ ⁹³ ¹²¹ ¹⁵⁴
告知临床医生中风，低血压或高血压，血液疾病（例如镰状细胞性贫血，白血病）， ¹⁹⁵或色素性视网膜炎或严重视力减退的任何病史的重要性。 ¹ ¹⁹³ ¹⁹⁵ ¹⁹⁶ ¹⁹⁸ ¹⁹⁹ ²⁰³
视觉干扰（例如，蓝/绿视力，光敏度的变化）的可能性，尤其是在高剂量下¹ ³³ ⁵⁶ ⁵⁷ ⁶⁷ ⁷⁷ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁹¹ ⁹⁵以及可能会损害执行诸如驾驶飞机或操作等任务的能力汽车。 ⁷⁷ ¹¹⁵ ¹⁵⁶
潜在的突然视力丧失或视力下降（即非动脉缺血性视神经病变[NAION]）。 ¹ ¹⁸² ¹⁸³ ¹⁸⁹ ¹⁹⁶ ²⁰³如果一只眼睛已经出现NAION，则第二只眼睛可能会出现NAION。 ¹ ¹⁸² ¹⁸³ ¹⁹⁶ ²⁰² ²⁰³
如果开始性活动时出现症状（例如，心绞痛，头晕，恶心），请告知患者不要进行进一步活动，并联系其临床医生。 ¹ ⁶⁷
在同时使用任何形式的有机硝酸盐和亚硝酸盐的情况下，告知患者可能危及生命的低血压和/或血液动力学损害的重要性¹ ²⁸ ²⁹ ³¹ ³³ ^{53 53} ⁵⁷ ⁶¹ ⁶⁷ ^{69 69} ⁹¹ ¹²⁷ ¹³¹ ^148，包括娱乐性吸入亚硝酸盐（“ poppers”）。 ²⁶ ⁶⁷
告知患者西地那非> 25 mg的剂量不应在服用α-肾上腺素阻断剂的4小时内服用。 ^1个
严格按照处方服用药物的重要性，且不得超过建议的剂量或使用频率。 ¹⁰⁶
如果勃起持续超过4小时或极度痛苦，应立即寻求医疗救助。 ¹ ³¹
如果一只或两只眼睛突然失去视力或视力下降，请立即联系临床医生。 ¹ ¹⁸² ¹⁸³ ¹⁹³ ¹⁹⁴ ¹⁹⁵ ¹⁹⁸ ¹⁹⁹ ²⁰² ²⁰³
性传播疾病的传播潜力，以及可能需要采取保护措施来防止此类传播。 ¹ ²⁶ ⁶⁸
与临床医生联系以评估治疗效果，可能需要调整剂量以及潜在不良反应的重要性。 ⁸¹ ¹¹⁴ ¹¹⁵
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ¹ ²⁰³
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ ²⁰³ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

枸酸西地那非
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	暂停	每毫升10毫克（西地那非）	修改率	辉瑞
	薄膜衣片	20毫克（西地那非）	修改率	辉瑞
		25毫克（西地那非）	伟哥	辉瑞
		50毫克（西地那非）	伟哥	辉瑞
		100毫克（西地那非）	伟哥	辉瑞
肠胃外	注射	0.8 mg / mL（西地那非）	修改率	辉瑞

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

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综上所述

西地那非的不良反应包括：消化不良，头痛，视力障碍和潮红。其他副作用包括：鼻出血，失眠，鼻塞和鼻炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西地那非：口服散剂，口服片剂

其他剂型：

静脉内溶液

需要立即就医的副作用

西地那非及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用西地那非时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

膀胱疼痛
胸部或腹部有灼热感
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
尿液混浊或流血
头晕
排尿次数增加
消化不良
小便疼痛
肚子不舒服
胃部压痛

罕见

视力异常
焦虑
行为改变类似于醉酒
眼出血
模糊的视野
骨痛
乳房增大
胸痛
发冷
冷汗
混乱
抽搐（癫痫发作）
皮肤白皙凉爽
耳聋或听力下降
尿量或排尿次数减少
视力下降
难以集中
头昏眼花或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势突然起床时
双重视野
睡意
眼睛干涩
口干
皮肤干燥，发红，脱屑或脱皮
过度饥饿
眼痛
晕厥或晕厥
快速，不规则或剧烈的心跳
眼中的东西的感觉
发烧或发冷
头痛（严重或持续）
瞳孔增大
出汗增加
口渴
下背部或侧面疼痛
偏头痛
恶心（严重或持续）
紧张
噩梦
手麻木
关节疼痛，肿胀
阴茎长时间痛苦地勃起
眼睛发红，灼热或肿胀
眼睛发红，发痒或流泪
不安的睡眠
看到与以前不同的颜色阴影
对光的敏感性
颤抖
皮肤肿胀
皮肤苍白
皮疹，荨麻疹或瘙痒
皮肤溃疡
言语不清
咽喉痛
突然的虚弱
脸，手，脚或小腿肿胀
呼吸困难
肌肉抽搐
皮肤异常灼痛或刺痛感
异常疲倦或虚弱
视力改变
暂时失明

发病率未知

失明

不需要立即就医的副作用

西地那非的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

肌肉疼痛或疼痛
鼻子流血
腹泻
呼吸困难或劳累
潮红
头痛
眼睛和che骨周围疼痛或压痛
皮肤发红
打喷嚏
饭后胃部不适
鼻塞或流鼻涕
睡眠困难
异常温暖的皮肤

罕见

腹部或胃痛
异梦
焦虑
笨拙或不稳定
咳嗽
腹泻或胃痉挛（严重或持续）
吞咽困难
耳痛
唾液增加
增加皮肤敏感性
缺乏协调
失去膀胱控制
精神抑郁
恶心
手，腿或脚的麻木或刺痛感
直肠出血
舌头发红或发炎
牙龈发红，酸痛，肿胀或出血
耳鸣或嗡嗡作响
自身或周围环境的运动感觉，通常是旋转的
男性性问题（续），包括未经历性高潮
嗜睡
口腔和嘴唇上的疮
紧张的肌肉
颤抖和颤抖
呕吐
晚上醒来小便
哮喘恶化

对于医疗保健专业人员

适用于西地那非：静脉注射液，口服粉剂，口服片剂

一般

临床试验中报告的最常见不良反应是头痛，潮红，消化不良，视力异常，鼻充血，背痛，肌痛，恶心，头晕和皮疹。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：冲洗（10％）

罕见（0.1％至1％）：心率增加，心pal，心动过速，高血压，低血压

罕见（少于0.1％）：心肌梗塞，房颤，猝死，室性心律失常，不稳定型心绞痛

未报告频率：室性心律失常，猝死，心绞痛，AV阻滞，心动过速，心lp，低血压，体位性低血压，心肌缺血，脑血栓形成，心脏骤停，心力衰竭，心电图异常，心肌病，休克

售后报告：严重的心血管，脑血管和血管事件，包括心肌梗塞；心源性猝死；心律失常脑血管出血；短暂性脑缺血发作高血压;据报道，蛛网膜下腔，脑和肺出血与该药的使用有关。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：消化不良（高达17％），腹泻

常见（1％至10％）：恶心，呕吐，口干，胃炎，胃食管反流病，痔疮，腹胀

罕见（小于0.1％）：口腔感觉不足

未报告频率：舌炎，结肠炎，吞咽困难，肠胃炎，食道炎，口腔炎，牙龈炎^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：四肢疼痛

常见（1％至10％）：背痛，肌痛

未报告的频率：关节炎，关节炎，肌痛，肌腱破裂，腱鞘炎，骨痛，肌无力，滑膜炎^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达28％）

常见（1％至10％）：头晕，偏头痛，震颤，感觉异常，灼热感

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，感觉不足

罕见（少于0.1％）：脑血管意外，晕厥

未报告频率：短暂性脑缺血发作，癫痫发作，癫痫发作复发，共济失调，高渗，神经痛，神经病变，感觉异常，嗜睡，嗜睡，反射降低

上市后报告：全球暂时性失忆症^[参考]

眼科

该药物对同功酶PDE6（在视网膜中发现的一种酶）的亲和力较小。较低的选择性被认为是与以较高剂量或血浆水平观察到的色觉有关的异常的基础。

服用西地那非后数分钟至数小时内，一只眼睛出现了非动脉性前部缺血性视神经病变。五位患者中有四位没有缺血性视神经病变的血管危险因素。

-视力异常：轻度至中度和短暂性，主要是视觉色泽，但对光线的敏感性或视力模糊。

-视觉颜色失真：色盲，色盲，蓝眼，红血球和黄腐病

-泪流失调：干眼症，泪流失调和流泪增加^[参考]

非常常见（10％或更高）：视力异常（高达11％）

常见（1％到10％）：视觉色彩失真，视网膜出血，视力障碍，视力模糊，畏光，色盲，蓝眼，眼刺激，充血

罕见（0.1％至1％）：结膜疾病，眼部疾病，眼痛，流泪障碍，视力下降，复视，眼部异常感觉，光检查，视力亮度，结膜炎

罕见（少于0.1％）：视网膜出血，动脉硬化性视网膜病变，视网膜疾病，青光眼，视野缺损，近视，弱视，玻璃体漂浮物，虹膜疾病，瞳孔散大，晕眼，眼水肿，眼肿胀，眼睑水肿，巩膜变色

未报告频率：非动脉前缺血性视神经病变（NAION），视网膜血管阻塞，视野缺损，白内障^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咽炎（18％），鼻炎

常见（1％至10％）：鼻塞，鼻epi，咳嗽

罕见（0.1％至1％）：鼻窦充血

罕见（小于0.1％）：喉咙紧绷，鼻水肿，鼻干燥

未报告频率：哮喘，呼吸困难，喉炎，咽炎，鼻窦炎，支气管炎，痰液增多，咳嗽增多^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，脱发，红斑，盗汗

未报告的频率：史蒂文·约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解症（TEN），荨麻疹，单纯疱疹，瘙痒，出汗，皮肤溃疡，接触性皮炎，剥脱性皮炎^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

未报告频率：白细胞减少

上市后报告：在接受Revatio（R）治疗的肺动脉高压（继发于镰状细胞病）患者中，较常报道需要住院的血管闭塞性危机。在西地那非治疗勃起功能障碍的男性患者中，这一发现的临床相关性尚不清楚。 ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：液体滞留

未报告频率：口渴，水肿，痛风，不稳定的糖尿病，高血糖，高尿酸血症，降糖反应，高钠血症^[参考]

其他

常见（1％至10％）：蜂窝织炎，流感，支气管炎，鼻窦炎，鼻炎，肠胃炎，眩晕，发热

罕见（0.1％至1％）：耳鸣，胸痛，疲劳，女性乳房发育

稀有（小于0.1％）：耳聋，易怒

未报告频率：突然听力下降，浮肿，面部浮肿，周围水肿，疼痛，发冷，意外跌倒，意外伤害^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑

未报告频率：异常的梦想，沮丧^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：阴茎出血，血精症

未报告频率：精神异常，勃起时间延长，勃起增加，膀胱炎，夜尿症，尿频，尿失禁，射精异常，生殖器水肿，性欲减退^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血尿^[参考]

过敏症

罕见（少于0.1％）：过敏反应，包括皮疹和荨麻疹^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能检查异常^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人勃起功能障碍的常用剂量

初始剂量：性活动前1小时每天口服一次，剂量为50 mg
维持：性活动前1小时每天25至100 mg口服，必要时

评论：性行为发生前30分钟至4小时内，均可服用该药。

用途：治疗勃起功能障碍

成年人肺动脉高压的常用剂量

版本（R） ：
口头：
-初始剂量：每天3次，每次5至20 mg，间隔4至6小时
-最大剂量：每天3次口服20 mg

注射剂：
-初始剂量：每天3次2.5或10 mg静脉推注

评论：
-口服剂量高于最大推荐剂量不能达到更高的疗效。
-预计10毫克注射剂量可提供相当于20毫克口服剂量的药理作用。

用途：治疗成人PAH（WHO I组）以提高运动能力并延缓临床恶化

勃起功能障碍的常用老年剂量

初始剂量：性活动前1小时每天口服25 mg

用途：治疗勃起功能障碍

肾脏剂量调整

勃起功能障碍：
-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30至低于80 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：性活动前1小时每天口服一次25 mg

肺动脉高压：
版本（R） ：
-不建议调整。

肝剂量调整

勃起功能障碍：
-初始剂量：任何程度的肝功能不全患者应考虑口服25 mg

肺动脉高压：
版本（R） ：
-轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A级和B级）：建议不要进行调整。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）：尚未研究

剂量调整

与alpha受体阻滞剂同时给药：
-初始剂量：性活动前1小时口服25 mg
-在开始使用该药物治疗之前，患者应在α受体阻滞剂治疗中保持稳定。

与利托那韦同时给药：
-初始剂量：性活动前1小时口服25 mg
-最大剂量：48小时内25毫克

与CYP450 3A4抑制剂（酮康唑，伊曲康唑，沙奎那韦）或红霉素同时给药：
-初始剂量：性活动前1小时口服25 mg

治疗老年患者肺动脉高压的修订版（R）：在该人群中选择或调整剂量时，建议谨慎。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-Revatio（R）IV注射用于持续接受口服Revatio（R）且暂时无法口服药物治疗的肺动脉高压（PAH）患者的继续治疗。

一般：
-该药物用于治疗男性成年患者的勃起功能障碍，也可以作为Revatio（R）销售，用于治疗儿童和成人的PAH。
-使用限制：在波生坦疗法中添加Revatio（R）不会对运动能力产生任何有益影响。

监控：
-心血管：血压

患者建议：
-该药物不能抵抗性传播疾病。考虑针对性传播疾病的保护措施。
-服用这种药物时，如果一只或两只眼睛突然失去视力，患者应立即就医。
-如果服用这种药物突然下降或听力丧失，患者应立即就医。
-服用Revatio（R）的患者不应服用西地那非治疗勃起功能障碍或其他PDE-5抑制剂。

1.工作原理

西地那非可阻断称为cGMP特异性5型磷酸二酯酶（PDE-5）的酶的作用。该酶分解cGMP，cGMP是一种诱导平滑肌松弛的物质。阻断PDE-5意味着增加平滑肌内cGMP的水平，从而促进肌肉松弛和血管舒张（血管增宽）。
在阴茎，肺和视网膜中发现高水平的PDE-5。在全身的血管和肌肉平滑肌细胞中也发现了PDE-5。
西地那非属于称为PDE-5抑制剂的药物类别。
西地那非的品牌伟哥被批准用于治疗男性勃起功能障碍（阳pot）。
Revatio是西地那非的另一个品牌，已被批准用于治疗肺动脉高压并提高男女的运动能力。

2.优势

西地那非（伟哥品牌）在性刺激后会增加流向阴茎的血液。它通过阻断负责cGMP分解的酶来实现。 cGMP是一种可放松和扩大血管以及平滑肌细胞的物质。这使男人能够保持足够的勃起力进行性生活。
西地那非（伟哥品牌）仅在性刺激后才能起作用。它在30到60分钟内有效，但可能需要长达四小时才能进行性活动。
西地那非（Revatio品牌）可降低与肺动脉高压（PAH）相关的高血压。这样可以提高患有PAH的人的运动能力，并延迟其症状的恶化。
Revatio是西地那非（20毫克片剂）的通用名。还有一种通用版本的伟哥，以西地那非的名字提供，剂量为25mg，50mg和100mg。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

常见的有消化不良，潮红，头痛，消化不良，肌肉或背部疼痛以及视觉障碍。
其他副作用包括血压下降，失眠，鼻塞或流鼻涕和鼻血。也有突发性听力损失的报道。服用西地那非的一些人有出血事件。但是，尚未确定这是否与西地那非的使用有关。
极少会减少流向视神经的血液，导致突然的视力丧失。年龄在50岁以上，患有糖尿病，心脏病，高血压，高胆固醇，吸烟或患有某些先前存在的眼部疾病的人，患病的风险更大。
很少会引起其他副作用或导致持续超过四个小时的勃起疼痛。如果发生这种情况，请立即去看医生。
可能不适合某些人，包括患有心绞痛，胸痛或其他心脏病，肝或肾脏问题，血液或出血性疾病，胃溃疡，某些眼部疾病或阴茎的身体畸形（例如佩罗尼氏症）的人。西地那非的较高剂量与PAH儿童的死亡风险较高有关。
可能与某些药物相互作用，包括某些抗生素和抗真菌药，草药，HIV药物，硝酸盐以及用于治疗高血压或前列腺疾病的药物。西地那非不应与其他PDE-5抑制剂一起服用。
西地那非不能预防性传播疾病。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

西地那非用于治疗勃起功能障碍（ED）并降低肺动脉高压（PAH）的血压。急诊时需要服用，PAH每天服用。头痛，胃部不适和潮红是主要的副作用。

5.秘诀

如果您服用西地那非（伟哥）进行ED，则每天服用不超过一次。如果您要服用西地那非（Revatio）来治疗PAH，请按照指示服用（通常是每天三次）。
服用西地那非时切勿食用葡萄柚或葡萄柚产品。
服用任何用于ED的药物之前，请务必先咨询您的医生。某些ED药物不适合患有某些疾病的男性，您的医生可以建议您替代药物。
如果您在性活动中感到头晕或恶心，或出现疼痛，麻木，胸部，手臂，脖子或下颚刺痛，请立即致电医生。
如果您还服用硝酸盐类药物（例如硝酸甘油或硝酸异山梨酯/硝酸单硝酸盐），则不要服用西地那非，以解决胸痛或心脏问题。请勿将西地那非与“ poppers”等休闲药物一起服用。将这些物质放在一起可能会导致血压突然下降和危险下降。
由于市场上有很多假冒产品，请务必从信誉良好的供应商处购买您的ED药物。
某些生活方式和心理因素，例如吸烟，饮酒和压力会影响ED。消除这些问题，例如，保持活力，在体重超重时减轻体重，减少酒精摄入，戒烟和减轻压力，也可能有助于改善ED。
切勿与西地那非同时服用其他ED药物。进行修订时不要服用伟哥，反之亦然。
如果发生持续超过四个小时的过敏反应，突然的视力丧失或勃起疼痛，请寻求紧急医疗建议。
服用西地那非后喝酒可能会降低血压并降低性能力。

6.响应和有效性

单次剂量在30至120分钟内达到西地那非的血浆峰值浓度。西地那非用于ED时，通常在单次给药后30至60分钟内即可见效。
当用于治疗PAH时，血压降低效果在一到两个小时内就很明显。

7.互动

与西地那非相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与西地那非合用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与西地那非相互作用的常见药物包括：

α-激动剂（例如可乐定，甲基多巴）
α受体阻滞剂（例如阿夫唑嗪，多沙唑嗪，吡唑嗪，坦索罗辛或特拉唑嗪）
抗生素，例如克拉霉素，红霉素，甲硝唑，诺氟沙星，利福布汀，利福平或四环素
抗抑郁药，如地昔帕明，舍曲林或圣约翰草
抗真菌药物，例如伊曲康唑，酮康唑或伏立康唑
血液稀释剂，例如华法林
囊性纤维化药物，如依伐卡托
癫痫药物，例如卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠或泼尼松
其他勃起功能障碍药物（例如，前列地尔，西力士，伐地那非）
心脏药物，例如氨氯地平，胺碘酮，阿替洛尔，波生坦，坎地沙坦，卡托普利，可乐定，地尔硫卓，依那普利，厄贝沙坦，氯沙坦，硝苯地平，普萘洛尔，索他洛尔或维拉帕米
肝炎药物，例如boceprevir和simeprevir
HIV药物（例如，阿扎那韦，地拉夫定，依非韦伦，磷普仑那韦，茚地那韦，依曲韦林，利托那韦，奈韦拉平，沙奎那韦或替普那韦）
硝酸盐（例如硝酸戊酯，二硝酸异山梨酯，一硝酸异山梨酯或硝酸甘油）
其他药物，例如阿瑞匹坦，丁比妥，西咪替丁，环孢素或伊马替尼。

此外，将西地那非与过量的酒精一起服用会导致体位性低血压，当您从坐着或躺着的姿势转为站立时，血压会下降。症状包括头痛，头晕或站立时昏厥。抗酸剂，例如氢氧化镁或氢氧化铝也可能影响西地那非的吸收。葡萄柚汁也可能增加西地那非的副作用。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与西地那非相互作用的常用药物。您应该参考西地那非的处方信息，以获取完整的相互作用列表。

参考文献

西地那非[包装说明书]。修订于09/2018。 BluePoint实验室https://www.drugs.com/pro/sildenafil-tablets.html

药物相互作用（291）
酒精/食物相互作用（2）
疾病相互作用（9）

已知共有291种药物与西地那非相互作用。

29种主要药物相互作用
258种中等程度的药物相互作用
4种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与西地那非相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与sildenafil的相互作用。

最常检查的互动

查看西地那非与以下药物的相互作用报告。

Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
氨氯地平
阿莫西林
Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Cialis（他达拉非）
辅酶Q10（泛醌）
Crestor（瑞舒伐他汀）
mb（度洛西汀）
度洛西汀
埃利奎斯（apixaban）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
葡萄柚
Lasix（速尿）
立普妥（阿托伐他汀）
赖诺普利
抒情诗（普瑞巴林）
美托洛尔
美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
硝酸甘油
他达拉非
泰诺（对乙酰氨基酚）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
华法林
Xanax（阿普唑仑）
Zyrtec（西替利嗪）

西地那非酒精/食物相互作用

西地那非与酒精/食物有2种相互作用

西地那非疾病相互作用

西地那非有9种疾病相互作用，包括：

心血管疾病
肾功能不全
肺病
专制主义
酗酒
听力损失
肝病
色素性视网膜炎
癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史