适应症和用途

西地那非片可用于治疗勃起功能障碍。

剂量和给药

剂量信息

对于大多数患者，建议的剂量是在性活动前约1小时根据需要服用50 mg。但是，西地那非片剂可以在性行为发生前30分钟至4小时内服用。建议的最大给药频率为每天一次。

根据有效性和耐受性，剂量可以增加到最大建议剂量100 mg，也可以减少到25 mg。

与食物一起使用

西地那非片可以带或不带食物一起服用。

特定情况下的剂量调整

西地那非片被证明可以增强硝酸盐的降压作用，因此在使用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸盐或有机亚硝酸盐）的患者中，其服用是禁忌的[参见禁忌症（4.1），药物相互作用（7.1）和临床药理学） （12.2） ]。

当西地那非片与α-受体阻滞剂合用时，患者应在开始西地那非片治疗前稳定接受α-受体阻滞剂治疗，西地那非片应以25 mg开始[见警告和注意事项（5.5），药物相互作用（7.2） ）和临床药理学（12.2） ]。

药物相互作用引起的剂量调整

利托那韦

对于利托那韦治疗的患者，推荐剂量为性活动前25 mg，在48小时内推荐最大剂量为25 mg，因为同时给药会使西地那非的血药浓度增加11倍[参见警告和注意事项（5.6），药物相互作用（7.4）和临床药理学（12.3） ]。

CYP3A4抑制剂

考虑使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑，伊曲康唑或沙奎那韦）或红霉素治疗的患者的起始剂量为25 mg。临床数据显示，与沙奎那韦或红霉素共同给药可使西地那非的血浆水平增加约3倍[参见药物相互作用（7.4）和临床药理学（12.3） ]。

特殊人群的剂量调整

考虑> 65岁以上患者，肝功能不全（例如，肝硬化）和严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL /分钟）的患者的起始剂量为25 mg，因为在这些患者中服用西地那非片会导致血浆升高西地那非的水平[请参见在特定人群中使用（8.5、8.6、8.7）和临床药理学（12.3） ]。

剂量形式和强度

西地那非片剂USP以淡蓝色至蓝色的片状片剂包衣，其中含有枸sil酸西地那非USP相当于50毫克或西地那非100毫克。压片的一侧凹有1A1和1A2，另一侧则是普通的，以指示剂量强度。分别为100毫克和50毫克。

禁忌症

硝酸盐

与其对一氧化氮/ cGMP途径的已知作用相一致[请参见临床药理学（12.1，12.2） ]，西地那非片被证明可以增强硝酸盐的降压作用，并将其施用于使用一氧化氮供体（例如有机硝酸盐）的患者因此禁止使用规则形式和/或间歇形式的有机亚硝酸盐或任何形式的有机亚硝酸盐。

患者服用西地那非片后，尚不清楚何时可以安全地施用硝酸盐。尽管西地那非给药后24小时的血浆水平远低于峰值浓度，但尚不确定在这个时间点是否可以安全地联合使用硝酸盐[参见剂量和用法（2.3），药物相互作用（7.1）和临床药理学（12.2） ]。

过敏反应

西地那非片剂和西地那非片剂，雷伐替尼或片剂的任何成分均对西地那非具有超敏性，故禁用。已有超敏反应报道，包括皮疹和荨麻疹[见不良反应（6.1） ]。

伴随的鸟苷酸环化酶（GC）刺激物

对于正在使用GC刺激剂的患者（如riociguat），请勿使用sildenafil片剂。 PDE5抑制剂（包括西地那非片剂）可能会增强GC刺激剂的降压作用。

警告和注意事项

心血管的

已有心血管疾病的患者有发生性活动的心脏风险。因此，包括西地那非在内的勃起功能障碍的治疗方法，一般不应用于因其潜在的心血管状态而不宜进行性活动的男性。勃起功能障碍的评估应包括确定潜在的潜在原因以及在完整的医学评估后确定适当的治疗方法。

西地那非具有全身性血管舒张特性，可导致健康志愿者的仰卧位血压暂时下降（平均最大下降幅度为8.4 / 5.5 mmHg），[参见临床药理学（12.2） ]。虽然通常认为这对大多数患者几乎没有影响，但在开出昔多芬之前，医生应仔细考虑其潜在心血管疾病患者是否会受到这种血管舒张作用的不利影响，特别是与性活动相结合。

在具有以下潜在疾病的患者中谨慎使用，这些疾病可能对包括西地那非在内的血管扩张药的作用特别敏感-左心室流出道梗阻（例如主动脉瓣狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）和血压自主控制严重受损的患者。

在下列组中，没有关于西地那非安全性或有效性的可控临床数据；如果有规定，应谨慎行事。

• 最近6个月内发生过心肌梗塞，中风或危及生命的心律失常的患者；
• 患有静息性低血压（BP <90/50 mmHg）或高血压（BP> 170/110 mmHg）的患者；
• 心力衰竭或冠状动脉疾病引起不稳定型心绞痛的患者。

长时间的勃起和狂热

自从西地那非片上市以来，很少有人报告勃起时间超过4小时和阴茎勃起（疼痛勃起时间超过6小时）。如果勃起持续超过4小时，患者应立即寻求医疗救助。如果不立即治疗阴茎异常勃勃，可能会导致阴茎组织损伤和永久性丧失效能。

阴茎解剖变形（例如成角度，海绵体纤维化或Peyronie病）的患者，或有可能易患阴茎异常勃起症（例如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤或白血病）的患者，应谨慎使用西地那非）。但是，尚无关于西地那非在镰状细胞性贫血或相关性贫血患者中的安全性或有效性的可控临床数据。

对眼睛的影响

医生应建议患者停止使用所有的5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，包括西地那非，并在一只或两只眼睛突然失去视力的情况下寻求医疗救助。此类事件可能是非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）的征兆，这是一种罕见病，是导致视力下降（包括永久性视力丧失）的原因，据报道，在上市后很少有人与使用所有PDE5抑制剂。根据已发表的文献，在50岁以上的男性中，NAION的年发病率为每100,000例2.5-11.8例。一项观察性病例交叉研究评估了一个等级使用PDE5抑制剂时，NAION发病前不久（内）发生NAION的风险。 5个半衰期），与之前一段时间使用PDE5抑制剂相比。结果表明，NAION的风险大约增加了2倍，风险估计为2.15（95％CI 1.06，4.34）。一项类似的研究报告了一致的结果，风险估计为2.27（95％CI 0.99，5.20）。在这些研究中，NAION的其他危险因素，例如“拥挤的”视盘的存在，也可能导致了NAION的发生。无论是罕有的售后报道，还是观察性研究中PDE5抑制剂的使用与NAION的关联都不能证实PDE5抑制剂的使用与NAION之间的因果关系[请参阅不良反应（6.2）]。

医生应考虑使用潜在的NAION危险因素的患者是否会因使用PDE5抑制剂而受到不利影响。已经经历过NAION的个体发生NAION复发的风险增加。因此，在这些患者中，只有当预期的获益大于风险时，才应谨慎使用PDE5抑制剂，包括西地那非。与一般人群相比，“拥挤”视盘的人群也被认为患NAION的风险更高，但是，证据不足以支持针对这种罕见情况筛查PDE5抑制剂（包括西地那非）的潜在使用者。

西地那非在色素性视网膜炎患者中的安全性或有效性尚无可控制的临床数据（其中少数患者患有视网膜磷酸二酯酶遗传病）；如果有规定，应谨慎行事。

听力损失

医生应建议患者停止服用西地那非等PDE5抑制剂，并在听力突然下降或丧失时寻求及时的医疗护理。这些事件，可能伴有耳鸣和头晕，据报道与PDE5抑制剂（包括西地那非）的摄入有关。无法确定这些事件是否与PDE5抑制剂的使用或其他因素直接相关[见不良反应（6.1，6.2） ]。

与α-受体阻滞剂或抗高血压药合用时的低血压

阿尔法阻滞剂

建议将PDE5抑制剂与α受体阻滞剂同时使用时要小心。 PDE5抑制剂（包括西地那非）和α-肾上腺素阻断剂都是具有降血压作用的血管扩张药。当血管扩张剂联合使用时，可能会对血压产生累加作用。在某些患者中，同时使用这两种药物可以显着降低血压[参见药物相互作用（7.2）和临床药理学（12.2） ]导致症状性低血压（例如头晕，头晕，昏厥）。

应考虑以下内容：

• 仅通过α-受体阻滞剂治疗表现出血流动力学不稳定的患者出现症状性低血压的风险增加，同时使用PDE5抑制剂。在开始PDE5抑制剂治疗之前，患者应稳定接受α受体阻滞剂治疗。
• 对于那些对α受体阻滞剂稳定的患者，应以最低剂量开始使用PDE5抑制剂[参见剂量和用法（2.3） ]。
• 对于已经服用最佳剂量的PDE5抑制剂的患者，应以最低剂量开始α受体阻滞剂治疗。服用PDE5抑制剂时，α-受体阻滞剂剂量的逐步增加可能与血压的进一步降低有关。
• PDE5抑制剂和α受体阻滞剂联合使用的安全性可能会受到其他变量的影响，包括血管内容量减少和其他抗高血压药物。

降压药

西地那非具有全身血管舒张特性，并可能在服用抗高血压药物的患者中进一步降低血压。

在另一项药物相互作用研究中，当对高血压患者同时口服5 mg或10 mg氨氯地平和100 mg西地那非时，意味着血压可进一步降低8 mmHg收缩压和7 mmHg舒张压[见药物相互作用（7.3）和临床药理学（12.2） ]。

伴随使用利托那韦的不良反应

蛋白酶抑制剂利托那韦的同时给药显着增加了西地那非的血清浓度（AUC增加了11倍）。如果服用利托那韦的患者处方西地那非，则应谨慎。暴露于高系统水平西地那非的受试者的数据有限。据报道，一些接受高剂量西地那非（200-800毫克）的健康志愿者，血压降低，晕厥和勃起时间延长。为了减少服用利托那韦的患者发生不良反应的机会，建议降低西地那非的剂量[参见剂量和用法（2.4），药物相互作用（7.4）和临床药理学（12.3） ]。

与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍疗法联合使用

西地那非与其他PDE5抑制剂（包括REVATIO或其他含有西地那非的肺动脉高压（PAH）治疗）或其他勃起功能障碍治疗的安全性和有效性尚未得到研究。这样的组合可以进一步降低血压。因此，不建议使用此类组合。

对出血的影响

上市后有服用西地那非的患者发生出血事件的报告。西地那非与这些事件之间的因果关系尚未建立。在人类中，西地那非单独或与阿司匹林一起服用对出血时间没有影响。但是，人体血小板的体外研究表明，昔多芬可增强硝普钠（一氧化氮供体）的抗聚集作用。另外，肝素和西地那非的组合对麻醉兔子的出血时间有累加作用，但是这种相互作用尚未在人类中进行研究。

西地那非在出血性疾病和活动性消化性溃疡患者中的安全性尚不清楚。

咨询患者性传播疾病

西地那非的使用不能抵抗性传播疾病。可以考虑向患者咨询有关预防性传播疾病（包括人类免疫缺陷病毒（HIV））所必需的保护措施的建议。

不良反应

标签的其他部分将更详细地讨论以下内容：

• 心血管[见警告和注意事项（5.1） ]
• 长时间的勃起和阴茎勃勃[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
• 对眼睛的影响[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 听力损失[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
• 与α-受体阻滞剂或抗高血压药合用时的低血压[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
• 伴随使用利托那韦的不良反应[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
• 与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍疗法联合使用[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
• 对出血的影响[请参阅警告和注意事项（5.8） ]
• 为患者提供有关性传播疾病的咨询[请参阅警告和注意事项（5.9） ]

临床试验中报告的最常见不良反应（≥2％）是头痛，潮红，消化不良，视力异常，鼻充血，背痛，肌痛，恶心，头晕和皮疹。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在全球上市前临床试验期间，西地那非治疗了3700多名患者（年龄19-87岁）。超过550名患者接受了超过一年的治疗。

在安慰剂对照的临床研究中，由于西地那非（2.5％）的不良反应引起的停药率与安慰剂（2.3％）并无显着差异。

在固定剂量研究中，某些不良反应的发生率随剂量而增加。反映推荐剂量方案的灵活剂量研究的不良反应类型与固定剂量研究的相似。在高于推荐剂量范围的剂量下，不良反应与下表1中详述的不良反应相似，但通常报道得更频繁。

表1：在固定剂量的II / III期研究中，接受西地那非治疗的患者中有≥2％报告不良反应且发生频率高于安慰剂

†视力异常：轻度至中度，短暂且短暂，主要是视觉色泽，但对光线的敏感度增加或视力模糊。

在为期2至26周的灵活剂量，安慰剂对照的临床试验中，建议（根据需要）服用西地那非时，患者每周至少服用一次西地那非，并报告以下不良反应：

表2.在柔和剂量II / III期研究中，接受西地那非治疗的患者中有≥2％的人报告了不良反应，并且比安慰剂更频繁

†视觉异常：轻度和短暂性，主要是视觉色泽，但对光线较弱或视力模糊的敏感度也增加了。在这些研究中，仅一名患者因视力异常而中断。

在对照临床试验中，只有不到2％的患者发生以下事件；与西地那非的因果关系尚不确定。报告的事件包括与吸毒有关的事件；省略了一些次要事件，并且报告太不精确，没有意义：

整个身体：面部浮肿，光敏反应，休克，乏力，疼痛，发冷，意外摔倒，腹痛，过敏反应，胸痛，意外伤害。

心血管疾病：心绞痛，AV阻滞，偏头痛，晕厥，心动过速，心pa，低血压，体位性低血压，心肌缺血，脑血栓形成，心脏骤停，心力衰竭，心电图异常，心肌病。

消化系统：呕吐，舌炎，结肠炎，吞咽困难，胃炎，肠胃炎，食道炎，口腔炎，口干，肝功能检查异常，直肠出血，牙龈炎。

血和淋巴：贫血和白细胞减少症。

代谢和营养：口渴，水肿，痛风，不稳定的糖尿病，高血糖症，周围性水肿，高尿酸血症，低血糖反应，高钠血症。

肌肉骨骼：关节炎，关节炎，肌痛，肌腱破裂，腱鞘炎，骨痛，肌无力，滑膜炎。

神经：共济失调，肌张力亢进，神经痛，神经病，感觉异常，震颤，眩晕，抑郁，失眠，嗜​​睡，异梦，反射减弱，感觉减退。

呼吸道：哮喘，呼吸困难，喉炎，咽炎，鼻窦炎，支气管炎，痰液增多，咳嗽增多。

皮肤和附属物：荨麻疹，单纯疱疹，瘙痒，出汗，皮肤溃疡，接触性皮炎，剥脱性皮炎。

特殊感觉：听力突然下降或丧失，瞳孔散大，结膜炎，畏光，耳鸣，眼痛，耳痛，眼出血，白内障，干眼。

泌尿生殖系统：膀胱炎，夜尿症，尿频，乳房增大，尿失禁，射精异常，生殖器水肿和厌食。

对来自对照临床试验的安全性数据库进行的分析表明，服用西地那非和不服用抗高血压药的患者的不良反应没有明显差异。该分析是回顾性进行的，无权检测不良反应中任何预先指定的差异。

上市后经验

在西地那非的批准后使用过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。选择这些事件是因为其严重性，报告频率，缺乏明确的替代因果关系或这些因素的组合而被纳入。

心脑血管
上市后已报道严重的心血管，脑血管和血管事件，包括心肌梗塞，心源性猝死，室性心律失常，脑血管出血，短暂性脑缺血发作，高血压，蛛网膜下腔和脑出血以及肺部出血，与使用时间有关西地那非。这些患者中的大多数（但不是全部）都已存在心血管危险因素。据报道，这些事件中有许多是在性活动期间或之后发生的，还有一些事件是在不使用西地那非的情况下不久发生的。据报道其他人发生在使用西地那非和性活动几小时到几天后。无法确定这些事件是否与西地那非，性活动，患者的潜在心血管疾病，这些因素的组合或其他因素直接相关[请参阅警告和注意事项（5.1）和患者咨询信息（ 17）]。

血淋巴和淋巴管炎：血管闭塞性危机：在一项针对REVATIO（西地那非）的镰刀状细胞病继发性肺动脉高压（PAH）患者中，一项过早终止的研究表明，接受住院治疗的患者发生血管闭塞性危机的情况更为普遍西地那非比那些随机分配给安慰剂的人。该发现与接受西地那非治疗ED的男性的临床相关性尚不清楚。

神经性：癫痫发作，癫痫发作复发，焦虑症和短暂性整体性失忆。

呼吸道：鼻st

特殊感官：
听力：据报道上市后与PDE5抑制剂（包括西地那非）在时间上相关的突然下降或听力下降的案例。在某些情况下，据报道医学状况和其他因素也可能在耳科不良事件中起作用。在许多情况下，医疗随访信息有限。无法确定这些报告的事件是否与西地那非的使用，患者听力下降的潜在危险因素，这些因素的组合或其他因素直接相关[请参阅警告和注意事项（5.4）和患者咨询信息（17） ]。

眼球：复视，暂时性视力丧失/视力下降，眼部充血或充血，出现眼灼伤，眼部肿胀/压力，眼内压升高，视网膜水肿，视网膜血管疾病或出血以及玻璃体牵引/脱离。

非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）是导致视力下降（包括永久性视力下降）的原因，很少有上市后与使用磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂（包括西地那非）的时间相关的报道。这些患者中的大多数（但不是全部）具有形成NAION的潜在解剖或血管危险因素，包括但不限于：杯盘比低（“拥挤的盘”），50岁以上，糖尿病，高血压，冠心病，高脂血症和吸烟[请参阅警告和注意事项（5.3）和患者咨询信息（17） ]。

泌尿生殖器：勃起时间延长，阴茎异常勃勃[见警告和注意事项（5.2）和患者咨询信息（17） ]和血尿。

药物相互作用

硝酸盐

禁止将西地那非与一氧化氮供体（如任何形式的有机硝酸盐或有机亚硝酸盐）一起使用。与昔多芬对一氧化氮/ cGMP途径的已知作用相一致，已显示西地那非可增强硝酸盐的降压作用[见剂量和用法（2.3），禁忌症（4.1），临床药理学（12.2） ]。

阿尔法阻滞剂

与西地那非共同使用α受体阻滞剂时可能要小心，因为这可能会降低血压。当西地那非与α-受体阻滞剂并用时，患者应在开始西地那非治疗之前稳定接受α-受体阻滞剂的治疗，西地那非应以最低剂量开始[见剂量和给药方法（2.3），警告和注意事项（5.5） ，临床药理学（12.2） ]。

氨氯地平

当高血压患者将西地那非100 mg与氨氯地平（5 mg或10 mg）并用时，仰卧位血压的平均额外降低幅度为收缩压8 mmHg和舒张压7 mmHg [见警告和注意事项（5.5），临床药理学（12.2） ） ]。

利托那韦和其他CYP3A4抑制剂

共同使用一种强大的CYP3A4抑制剂ritonavir，会大大增加sildenafil的全身暴露（AUC增加11倍）。因此，建议在48小时内不超过25 mg西地那非的最大单剂量[参见剂量和用法（2.4），警告和注意事项（5.6），临床药理学（12.3） ]。

并用红霉素（一种中度CYP3A4抑制剂）会使sildenafil C max和AUC分别增加160％和182％。并用沙奎那韦（一种强CYP3A4抑制剂）导致sildenafil C max和AUC分别增加140％和210％。与沙奎那韦相比，预期更强的CYP3A4抑制剂（例如酮康唑或伊曲康唑）具有更大的作用。服用红霉素或强CYP3A4抑制剂（如沙奎那韦，酮康唑，伊曲康唑）的患者应考虑开始服用西地那非25 mg [见剂量和给药方法（2.4），临床药理学（12.3） ]。

醇

在一项药物-药物相互作用研究中，西地那非50 mg与酒精0.5 g / kg联合使用，平均血液中最大酒精含量达到0.08％，西地那非对健康志愿者没有增强酒精的降压作用[参见临床药理学（12.2） ] 。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要
西地那非不适合女性使用。

没有关于西地那非在孕妇中的使用的数据，以告知与药物相关的不良发育结果风险。用西地那非进行的动物生殖研究没有显示出在大鼠和兔子的器官发生过程中分别以最大建议人类剂量（MRHD）16毫克和32倍口服剂量（毫克/米）的口服剂量给大鼠和兔子提供不良的发育结果2个基数（请参阅数据）。

数据
动物资料
在器官发生期间口服剂量高达200 mg / kg / day的大鼠和兔子中，没有观察到致畸，胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在50kg的受试者中，这些剂量分别代表以mg / m 2为基础的MRHD的约16倍和32倍。在大鼠产前和产后发育研究中，未观察到的不良反应剂量为30毫克/千克/天，持续36天，约为50千克受试者MRHD的2倍（以mg / m 2为基础）。

哺乳期

风险摘要

西地那非不适合女性使用。

有限的数据表明西地那非及其活性代谢产物存在于母乳中。没有关于对母乳喂养的孩子的影响或对产奶的影响的信息。

儿科用

西地那非未指定用于儿科患者。儿科患者尚未确定安全性和有效性。

老人用

健康的老年志愿者（65岁或以上）的西地那非清除率降低，与健康的年轻志愿者相比，西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的血浆AUC值分别升高了约84％和107％。 45岁）[参见临床药理学（12.3）]。由于血浆蛋白结合的年龄差异，游离（未结合）西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应增加分别为45％和57％[参见临床药理学（12.3） ]。

西地那非临床研究的受试者总数中，有18％为65岁及以上，而2％为75岁及以上。在年龄较大（≥65岁）和年龄较小（<65岁）的受试者之间未观察到安全性或疗效的总体差异。

但是，由于较高的血浆水平可能会增加不良反应的发生率，因此，由于较高的全身暴露，在较年长的受试者中应考虑起始剂量为25 mg [参见剂量和用法（2.5） ]。

肾功能不全

对于轻度（CLcr = 50-80 mL / min）和中度（CLcr = 30-49 mL / min）肾功能不全，无需调整剂量。在患有严重肾功能不全（Clcr <30 mL / min）的志愿者中，西地那非的清除率降低，导致西地那非的血浆暴露较高（约2倍），C max和AUC大约翻倍。严重肾功能不全的患者应考虑起始剂量为25 mg [参见剂量和用法（2.5）和临床药理学（12.3） ]。

肝功能不全

在肝功能不全的志愿者（Child-Pugh A级和B级）中，西地那非的清除率降低，导致西地那非的血浆暴露水平更高（C max为47％，AUC为85％）。尚未研究西地那非在肝功能严重受损（Child-Pugh C级）患者中的药代动力学。有任何程度的肝功能不全的患者应考虑起始剂量为25 mg [参见剂量和用法（2.5）和临床药理学（12.3） ]。

过量

在单剂量至多800 mg的健康志愿者的研究中，不良反应与低剂量时相似，但发生率和严重性增加。

如果用药过量，应根据需要采取标准的支持措施。由于西地那非与血浆蛋白高度结合，并且不能在尿液中清除，因此肾脏透析不会加速清除过程。

西地那非片说明

Sildenafil Tablets（USP）是一种用于勃起功能障碍的口服疗法，是Sildenafil的柠檬酸盐，sildenafil是一种选择性的环状鸟苷单磷酸（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。

枸酸西地那非在化学上称为1-[[3-（6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 H-吡唑并[4,3- d ]嘧啶-5-基]-柠檬酸4-乙氧基苯基]磺酰基] -4-甲基哌嗪，具有以下结构式：

枸酸西地那非是一种白色至类白色结晶性粉末，在水中的溶解度为3.5 mg / mL，分子量为666.7。

西地那非片剂USP配制成浅蓝色至蓝色的片状片剂，相当于50毫克和100毫克西地那非口服。除活性成分柠檬酸西地那非USP外，每片均包含以下非活性成分：胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，无水磷酸二钙，FD＆C Blue＃2铝色淀，羟丙甲纤维素，一水乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，二氧化钛和三醋精。

西地那非片-临床药理学

作用机理

阴茎勃起的生理机制涉及在性刺激过程中海绵体中一氧化氮（NO）的释放。然后，NO激活鸟苷酸环化酶，从而导致环状鸟苷单磷酸（cGMP）水平升高，从而使海绵体中的平滑肌松弛并允许血液流入。

西地那非可通过抑制5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强NO的作用，该酶可导致海绵体中cGMP降解。西地那非对分离的人海绵体没有直接的松弛作用。当性刺激引起NO的局部释放时，西地那非对PDE5的抑制作用会导致海绵体中cGMP水平升高，从而导致平滑肌松弛和血液流入海绵体。在没有性刺激的情况下，西地那非的推荐剂量无效。

装订特征
体外研究表明西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用比对其他已知的磷酸二酯酶更有效（PDE6的作用是10倍，PDE1的作用是> 80倍，PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10和PDE11的作用是> 700倍）。西地那非对PDE5的选择性是PDE3的4000倍。 PDE3参与心脏收缩力的控制。西地那非对PDE5的效力仅是PDE6的10倍，PDE6是一种在视网膜中发现的酶，与视网膜的光转导途径有关。较低的选择性被认为是与色觉有关的异常的基础[见临床药理学（12.2） ]。

除人海绵体平滑肌外，PDE5还存在于其他组织中，包括血小板，血管和内脏平滑肌以及骨骼肌，脑，心脏，肝，肾，肺，胰腺，前列腺，膀胱，睾丸和精囊。西地那非对这些组织中的一些PDE5的抑制作用可能是体外观察到的NO增强血小板抗聚集活性，体内抑制血小板血栓形成和体内外周动脉-静脉扩张的基础。

药效学

勃起响应西地那非的影响：在8双盲，患者的有机或心理勃起功能障碍的安慰剂对照的交叉研究，性刺激导致改善勃起，由硬度和勃起持续时间的客观测量所评估（RigiScan® ), after sildenafil administration compared with placebo. Most studies assessed the efficacy of sildenafil approximately 60 minutes post dose. The erectile response, as assessed by RigiScan ® , generally increased with increasing sildenafil dose and plasma concentration. The time course of effect was examined in one study, showing an effect for up to 4 hours but the response was diminished compared to 2 hours.

Effects of sildenafil on Blood Pressure: Single oral doses of sildenafil (100 mg) administered to healthy volunteers produced decreases in sitting blood pressure (mean maximum decrease in systolic/diastolic blood pressure of 8.3/5.3 mmHg). The decrease in sitting blood pressure was most notable approximately 1-2 hours after dosing, and was not different than placebo at 8 hours. Similar effects on blood pressure were noted with 25 mg, 50 mg and 100 mg of sildenafil, therefore the effects are not related to dose or plasma levels within this dosage range. Larger effects were recorded among patients receiving concomitant nitrates [ see Contraindications (4.1) ].

Effects of sildenafil on Blood Pressure When Nitroglycerin is Subsequently Administered: Based on the pharmacokinetic profile of a single 100 mg oral dose given to healthy normal volunteers, the plasma levels of sildenafil at 24 hours post dose are approximately 2 ng/mL (compared to peak plasma levels of approximately 440 ng/mL). In the following patients: age >65 years, hepatic impairment (eg, cirrhosis), severe renal impairment (eg, creatinine clearance <30 mL/min), and concomitant use of erythromycin or strong CYP3A4 inhibitors, plasma levels of sildenafil at 24 hours post dose have been found to be 3 to 8 times higher than those seen in healthy volunteers. Although plasma levels of sildenafil at 24 hours post dose are much lower than at peak concentration, it is unknown whether nitrates can be safely co-administered at this time point [ see Contraindications (4.1) ].

Effects of sildenafil on Blood Pressure When Co-administered with Alpha-Blockers: Three double-blind, placebo-controlled, randomized, two-way crossover studies were conducted to assess the interaction of sildenafil with doxazosin, an alpha-adrenergic blocking agent.

Study 1: Sildenafil with Doxazosin
In the first study, a single oral dose of sildenafil 100 mg or matching placebo was administered in a 2-period crossover design to 4 generally healthy males with benign prostatic hyperplasia (BPH). Following at least 14 consecutive daily doses of doxazosin, sildenafil 100 mg or matching placebo was administered simultaneously with doxazosin. Following a review of the data from these first 4 subjects (details provided below), the sildenafil dose was reduced to 25 mg. Thereafter, 17 subjects were treated with sildenafil 25 mg or matching placebo in combination with doxazosin 4 mg (15 subjects) or doxazosin 8 mg (2 subjects). The mean subject age was 66.5 years.

For the 17 subjects who received sildenafil 25 mg and matching placebo, the placebo-subtracted mean maximum decreases from baseline (95% CI) in systolic blood pressure were as follows:

The mean profiles of the change from baseline in standing systolic blood pressure in subjects treated with doxazosin in combination with 25 mg sildenafil or matching placebo are shown in Figure 2.

Blood pressure was measured immediately pre-dose and at 15, 30, 45 minutes, and 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6 and 8 hours after sildenafil or matching placebo. Outliers were defined as subjects with a standing systolic blood pressure of <85 mmHg or a decrease from baseline in standing systolic blood pressure of >30 mmHg at one or more timepoints. There were no subjects treated with sildenafil 25 mg who had a standing SBP < 85mmHg. There were three subjects with a decrease from baseline in standing systolic BP >30mmHg following sildenafil 25 mg, one subject with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following placebo and two subjects with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following both sildenafil and placebo. No severe adverse events potentially related to blood pressure effects were reported in this group.

Of the four subjects who received sildenafil 100 mg in the first part of this study, a severe adverse event related to blood pressure effect was reported in one patient (postural hypotension that began 35 minutes after dosing with sildenafil with symptoms lasting for 8 hours), and mild adverse events potentially related to blood pressure effects were reported in two others (dizziness, headache and fatigue at 1 hour after dosing; and dizziness, lightheadedness and nausea at 4 hours after dosing). There were no reports of syncope among these patients.
For these four subjects, the placebo-subtracted mean maximum decreases from baseline in supine and standing systolic blood pressures were 14.8 mmHg and 21.5 mmHg, respectively. Two of these subjects had a standing SBP < 85mmHg. Both of these subjects were protocol violators, one due to a low baseline standing SBP, and the other due to baseline orthostatic hypotension.

Study 2: Sildenafil with Doxazosin
In the second study, a single oral dose of sildenafil 50 mg or matching placebo was administered in a 2-period crossover design to 20 generally healthy males with BPH. Following at least 14 consecutive days of doxazosin, sildenafil 50 mg or matching placebo was administered simultaneously with doxazosin 4 mg (17 subjects) or with doxazosin 8 mg (3 subjects). The mean subject age in this study was 63.9 years.

Twenty subjects received sildenafil 50 mg, but only 19 subjects received matching placebo. One patient discontinued the study prematurely due to an adverse event of hypotension following dosing with sildenafil 50 mg. This patient had been taking minoxidil, a potent vasodilator, during the study.

For the 19 subjects who received both sildenafil and matching placebo, the placebo-subtracted mean maximum decreases from baseline (95% CI) in systolic blood pressure were as follows:

The mean profiles of the change from baseline in standing systolic blood pressure in subjects treated with doxazosin in combination with 50 mg sildenafil or matching placebo are shown in Figure 3.

Blood pressure was measured after administration of sildenafil at the same times as those specified for the first doxazosin study. There were two subjects who had a standing SBP of < 85 mmHg. In these two subjects, hypotension was reported as a moderately severe adverse event, beginning at approximately 1 hour after administration of sildenafil 50 mg and resolving after approximately 7.5 hours. There was one subject with a decrease from baseline in standing systolic BP >30mmHg following sildenafil 50 mg and one subject with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following both sildenafil 50 mg and placebo. There were no severe adverse events potentially related to blood pressure and no episodes of syncope reported in this study.

Study 3: Sildenafil with Doxazosin
In the third study, a single oral dose of sildenafil 100 mg or matching placebo was administered in a 3-period crossover design to 20 generally healthy males with BPH. In dose period 1, subjects were administered open-label doxazosin and a single dose of sildenafil 50 mg simultaneously, after at least 14 consecutive days of doxazosin. If a subject did not successfully complete this first dosing period, he was discontinued from the study. Subjects who had successfully completed the previous doxazosin interaction study (using sildenafil 50 mg), including no significant hemodynamic adverse events, were allowed to skip dose period 1. Treatment with doxazosin continued for at least 7 days after dose period 1. Thereafter, sildenafil 100 mg or matching placebo was administered simultaneously with doxazosin 4 mg (14 subjects) or doxazosin 8 mg (6 subjects) in standard crossover fashion. The mean subject age in this study was 66.4 years.

Twenty-five subjects were screened. Two were discontinued after study period 1: one failed to meet pre-dose screening qualifications and the other experienced symptomatic hypotension as a moderately severe adverse event 30 minutes after dosing with open-label sildenafil 50 mg. Of the twenty subjects who were ultimately assigned to treatment, a total of 13 subjects successfully completed dose period 1, and seven had successfully completed the previous doxazosin study (using sildenafil 50 mg).

For the 20 subjects who received sildenafil 100 mg and matching placebo, the placebo-subtracted mean maximum decreases from baseline (95% CI) in systolic blood pressure were as follows:

The mean profiles of the change from baseline in standing systolic blood pressure in subjects treated with doxazosin in combination with 100 mg sildenafil or matching placebo are shown in Figure 4.

Blood pressure was measured after administration of sildenafil at the same times as those specified for the previous doxazosin studies. There were three subjects who had a standing SBP of < 85 mmHg. All three were taking sildenafil 100 mg, and all three reported mild adverse events at the time of reductions in standing SBP, including vasodilation and lightheadedness. There were four subjects with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following sildenafil 100 mg, one subject with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following placebo and one subject with a decrease from baseline in standing systolic BP > 30 mmHg following both sildenafil and placebo. While there were no severe adverse events potentially related to blood pressure reported in this study, one subject reported moderate vasodilatation after both sildenafil 50 mg and 100 mg. There were no episodes of syncope reported in this study.

Effect of sildenafil on Blood Pressure When Co-administered with Anti-hypertensives: When sildenafil 100 mg oral was co-administered with amlodipine, 5 mg or 10 mg oral, to hypertensive patients, the mean additional reduction on supine blood pressure was 8 mmHg systolic and 7 mmHg diastolic.

Effect of sildenafil on Blood Pressure When Co-administered with Alcohol: Sildenafil (50 mg) did not potentiate the hypotensive effect of alcohol (0.5 g/kg) in healthy volunteers with mean maximum blood alcohol levels of 0.08%. The maximum observed decrease in systolic blood pressure was -18.5 mmHg when sildenafil was co-administered with alcohol versus -17.4 mmHg when alcohol was administered alone. The maximum observed decrease in diastolic blood pressure was -17.2 mmHg when sildenafil was co-administered with alcohol versus -11.1 mmHg when alcohol was administered alone. There were no reports of postural dizziness or orthostatic hypotension. The maximum recommended dose of 100 mg sildenafil was not evaluated in this study [see Drug Interactions (7.5)].

Effects of sildenafil on Cardiac Parameters: Single oral doses of sildenafil up to 100 mg produced no clinically relevant changes in the ECGs of normal male volunteers.

Studies have produced relevant data on the effects of sildenafil on cardiac output. In one small, open-label, uncontrolled, pilot study, eight patients with stable ischemic heart disease underwent Swan-Ganz catheterization. A total dose of 40 mg sildenafil was administered by four intravenous infusions.

The results from this pilot study are shown in Table 3; the mean resting systolic and diastolic blood pressures decreased by 7% and 10% compared to baseline in these patients. Mean resting values for right atrial pressure, pulmonary artery pressure, pulmonary artery occluded pressure and cardiac output decreased by 28%, 28%, 20% and 7% respectively. Even though this total dosage produced plasma sildenafil concentrations which were approximately 2 to 5 times higher than the mean maximum plasma concentrations following a single oral dose of 100 mg in healthy male volunteers, the hemodynamic response to exercise was preserved in these patients.

Table 3. Hemodynamic Data in Patients with Stable Ischemic Heart Disease after Intravenous Administration of 40 mg of Sildenafil

Means ± SD	At rest				After 4 minutes of exercise
	ñ	Baseline (B2)	ñ	Sildenafil (D1)	ñ	基准线	ñ	Sildenafil
PAOP (mmHg)	8	8.1 ± 5.1	8	6.5 ± 4.3	8	36.0 ± 13.7	8	27.8 ± 15.3
Mean PAP (mmHg)	8	16.7 ± 4	8	12.1 ± 3.9	8	39.4 ± 12.9	8	3 综上所述 西地那非的不良反应包括：消化不良，头痛，视力障碍和潮红。其他副作用包括：鼻出血，失眠，鼻塞和鼻炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于西地那非：口服散剂，口服片剂 其他剂型： 静脉内溶液 需要立即就医的副作用 西地那非及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用西地那非时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生： 不常见 膀胱疼痛 胸部或腹部有灼热感 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感 尿液混浊或流血 头晕 排尿次数增加 消化不良 小便疼痛 肚子不舒服 胃部压痛 罕见 视力异常 焦虑 行为改变类似于醉酒 眼出血 模糊的视野 骨痛 乳房增大 胸痛 发冷 冷汗 混乱 抽搐（癫痫发作） 皮肤白皙凉爽 耳聋或听力下降 尿量或排尿次数减少 视力下降 难以集中 头昏眼花或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势突然起床时 双重视野 睡意 眼睛干涩 口干 皮肤干燥，发红，脱屑或脱皮 过度饥饿 眼痛 晕厥或晕厥 快速，不规则或剧烈的心跳 眼中的东西的感觉 发烧或发冷 头痛（严重或持续） 瞳孔增大 出汗增加 口渴 下背部或侧面疼痛 偏头痛 恶心（严重或持续） 紧张 噩梦 手麻木 关节疼痛，肿胀 阴茎长时间痛苦地勃起 眼睛发红，灼热或肿胀 眼睛发红，发痒或流泪 不安的睡眠 看到与以前不同的颜色阴影 对光的敏感性 颤抖 皮肤肿胀 皮肤苍白 皮疹，荨麻疹或瘙痒 皮肤溃疡 言语不清 咽喉痛 突然的虚弱 脸，手，脚或小腿肿胀 呼吸困难 肌肉抽搐 皮肤异常灼痛或刺痛感 异常疲倦或虚弱 视力改变 暂时失明 发病率未知 失明 不需要立即就医的副作用 西地那非的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 肌肉疼痛或疼痛 鼻子流血 腹泻 呼吸困难或劳累 潮红 头痛 眼睛和che骨周围疼痛或压痛 皮肤发红 打喷嚏 饭后胃部不适 鼻塞或流鼻涕 睡眠困难 异常温暖的皮肤 罕见 腹部或胃痛 异梦 焦虑 笨拙或不稳定 咳嗽 腹泻或胃痉挛（严重或持续） 吞咽困难 耳痛 唾液增加 增加皮肤敏感性 缺乏协调 失去膀胱控制 精神抑郁 恶心 手，腿或脚的麻木或刺痛感 直肠出血 舌头发红或发炎 牙龈发红，酸痛，肿胀或出血 耳鸣或嗡嗡作响 自身或周围环境的运动感觉，通常是旋转的 男性性问题（续），包括未经历性高潮 嗜睡 口腔和嘴唇上的疮 紧张的肌肉 颤抖和颤抖 呕吐 晚上醒来小便 哮喘恶化 对于医疗保健专业人员 适用于西地那非：静脉注射液，口服粉剂，口服片剂 一般 临床试验中报告的最常见不良反应是头痛，潮红，消化不良，视力异常，鼻充血，背痛，肌痛，恶心，头晕和皮疹。 [参考] 心血管的 很常见（10％或更多）：冲洗（10％） 罕见（0.1％至1％）：心率增加，心pal，心动过速，高血压，低血压 罕见（少于0.1％）：心肌梗塞，房颤，猝死，室性心律失常，不稳定型心绞痛 未报告频率：室性心律失常，猝死，心绞痛，AV阻滞，心动过速，心lp，低血压，体位性低血压，心肌缺血，脑血栓形成，心脏骤停，心力衰竭，心电图异常，心肌病，休克 售后报告：严重的心血管，脑血管和血管事件，包括心肌梗塞；心源性猝死；心律失常脑血管出血；短暂性脑缺血发作高血压;据报道，蛛网膜下腔，脑和肺出血与该药的使用有关。 [参考] 胃肠道 非常常见（10％或更多）：消化不良（高达17％），腹泻 常见（1％至10％）：恶心，呕吐，口干，胃炎，胃食管反流病，痔疮，腹胀 罕见（小于0.1％）：口腔感觉不足 未报告频率：舌炎，结肠炎，吞咽困难，肠胃炎，食道炎，口腔炎，牙龈炎[参考] 肌肉骨骼 很常见（10％或更多）：四肢疼痛 常见（1％至10％）：背痛，肌痛 未报告的频率：关节炎，关节炎，肌痛，肌腱破裂，腱鞘炎，骨痛，肌无力，滑膜炎[参考] 神经系统 很常见（10％或更多）：头痛（高达28％） 常见（1％至10％）：头晕，偏头痛，震颤，感觉异常，灼热感 罕见（0.1％至1％）：嗜睡，感觉不足 罕见（少于0.1％）：脑血管意外，晕厥 未报告频率：短暂性脑缺血发作，癫痫发作，癫痫发作复发，共济失调，高渗，神经痛，神经病变，感觉异常，嗜睡，嗜睡，反射降低 上市后报告：全球暂时性失忆症[参考] 眼科 该药物对同功酶PDE6（在视网膜中发现的一种酶）的亲和力较小。较低的选择性被认为是与以较高剂量或血浆水平观察到的色觉有关的异常的基础。 服用西地那非后数分钟至数小时内，一只眼睛出现了非动脉性前部缺血性视神经病变。五位患者中有四位没有缺血性视神经病变的血管危险因素。 -视力异常：轻度至中度和短暂性，主要是视觉色泽，但对光线的敏感性或视力模糊。 -视觉颜色失真：色盲，色盲，蓝眼，红血球和黄腐病 -泪流失调：干眼症，泪流失调和流泪增加[参考] 非常常见（10％或更高）：视力异常（高达11％） 常见（1％到10％）：视觉色彩失真，视网膜出血，视力障碍，视力模糊，畏光，色盲，蓝眼，眼刺激，充血 罕见（0.1％至1％）：结膜疾病，眼部疾病，眼痛，流泪障碍，视力下降，复视，眼部异常感觉，光检查，视力亮度，结膜炎 罕见（少于0.1％）：视网膜出血，动脉硬化性视网膜病变，视网膜疾病，青光眼，视野缺损，近视，弱视，玻璃体漂浮物，虹膜疾病，瞳孔散大，晕眼，眼水肿，眼肿胀，眼睑水肿，巩膜变色 未报告频率：非动脉前缺血性视神经病变（NAION），视网膜血管阻塞，视野缺损，白内障[参考] 呼吸道 非常常见（10％或更多）：咽炎（18％），鼻炎 常见（1％至10％）：鼻塞，鼻epi，咳嗽 罕见（0.1％至1％）：鼻窦充血 罕见（小于0.1％）：喉咙紧绷，鼻水肿，鼻干燥 未报告频率：哮喘，呼吸困难，喉炎，咽炎，鼻窦炎，支气管炎，痰液增多，咳嗽增多[参考] 皮肤科 常见（1％至10％）：皮疹，脱发，红斑，盗汗 未报告的频率：史蒂文·约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解症（TEN），荨麻疹，单纯疱疹，瘙痒，出汗，皮肤溃疡，接触性皮炎，剥脱性皮炎[参考] 血液学 常见（1％至10％）：贫血 未报告频率：白细胞减少 上市后报告：在接受Revatio（R）治疗的肺动脉高压（继发于镰状细胞病）患者中，较常报道需要住院的血管闭塞性危机。在西地那非治疗勃起功能障碍的男性患者中，这一发现的临床相关性尚不清楚。 [参考] 新陈代谢 常见（1％至10％）：液体滞留 未报告频率：口渴，水肿，痛风，不稳定的糖尿病，高血糖，高尿酸血症，降糖反应，高钠血症[参考] 其他 常见（1％至10％）：蜂窝织炎，流感，支气管炎，鼻窦炎，鼻炎，肠胃炎，眩晕，发热 罕见（0.1％至1％）：耳鸣，胸痛，疲劳，女性乳房发育 稀有（小于0.1％）：耳聋，易怒 未报告频率：突然听力下降，浮肿，面部浮肿，周围水肿，疼痛，发冷，意外跌倒，意外伤害[参考] 精神科 常见（1％至10％）：失眠，焦虑 未报告频率：异常的梦想，沮丧[参考] 泌尿生殖 罕见（0.1％至1％）：阴茎出血，血精症 未报告频率：精神异常，勃起时间延长，勃起增加，膀胱炎，夜尿症，尿频，尿失禁，射精异常，生殖器水肿，性欲减退[参考] 肾的 罕见（0.1％至1％）：血尿[参考] 过敏症 罕见（少于0.1％）：过敏反应，包括皮疹和荨麻疹[参考] 肝的 未报告频率：肝功能检查异常[参考] 参考文献 1. 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Kassim AA，Fabry ME，Nagel RL“与镰状细胞性状患者使用西地那非有关的急性阴茎异常勃勃”。血液95（2000）：1878-9 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 成年人勃起功能障碍的常用剂量 初始剂量：性活动前1小时每天口服一次，剂量为50 mg 维持：性活动前1小时每天25至100 mg口服，必要时 评论：性行为发生前30分钟至4小时内，均可服用该药。 用途：治疗勃起功能障碍 成年人肺动脉高压的常用剂量 版本（R） ： 口头： -初始剂量：每天3次，每次5至20 mg，间隔4至6小时 -最大剂量：每天3次口服20 mg 注射剂： -初始剂量：每天3次2.5或10 mg静脉推注 评论： -口服剂量高于最大推荐剂量不能达到更高的疗效。 -预计10毫克注射剂量可提供相当于20毫克口服剂量的药理作用。 用途：治疗成人PAH（WHO I组）以提高运动能力并延缓临床恶化 勃起功能障碍的常用老年剂量 初始剂量：性活动前1小时每天口服25 mg 用途：治疗勃起功能障碍 肾脏剂量调整 勃起功能障碍： -轻度至中度肾功能不全（CrCl 30至低于80 mL / min）：不建议调整。 -严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：性活动前1小时每天口服一次25 mg 肺动脉高压： 版本（R） ： -不建议调整。 肝剂量调整 勃起功能障碍： -初始剂量：任何程度的肝功能不全患者应考虑口服25 mg 肺动脉高压： 版本（R） ： -轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh A级和B级）：建议不要进行调整。 -严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）：尚未研究 剂量调整 与alpha受体阻滞剂同时给药： -初始剂量：性活动前1小时口服25 mg -在开始使用该药物治疗之前，患者应在α受体阻滞剂治疗中保持稳定。 与利托那韦同时给药： -初始剂量：性活动前1小时口服25 mg -最大剂量：48小时内25毫克 与CYP450 3A4抑制剂（酮康唑，伊曲康唑，沙奎那韦）或红霉素同时给药： -初始剂量：性活动前1小时口服25 mg 治疗老年患者肺动脉高压的修订版（R）：在该人群中选择或调整剂量时，建议谨慎。 预防措施 未确定18岁以下患者的安全性和疗效。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 数据不可用 其他的建议 行政建议： -该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。 -Revatio（R）IV注射用于持续接受口服Revatio（R）且暂时无法口服药物治疗的肺动脉高压（PAH）患者的继续治疗。 一般： -该药物用于治疗男性成年患者的勃起功能障碍，也可以作为Revatio（R）销售，用于治疗儿童和成人的PAH。 -使用限制：在波生坦疗法中添加Revatio（R）不会对运动能力产生任何有益影响。 监控： -心血管：血压 患者建议： -该药物不能抵抗性传播疾病。考虑针对性传播疾病的保护措施。 -服用这种药物时，如果一只或两只眼睛突然失去视力，患者应立即就医。 -如果服用这种药物突然下降或听力丧失，患者应立即就医。 -服用Revatio（R）的患者不应服用西地那非治疗勃起功能障碍或其他PDE-5抑制剂。 1.工作原理 西地那非可阻断称为cGMP特异性5型磷酸二酯酶（PDE-5）的酶的作用。该酶分解cGMP，cGMP是一种诱导平滑肌松弛的物质。阻断PDE-5意味着增加平滑肌内cGMP的水平，从而促进肌肉松弛和血管舒张（血管增宽）。 在阴茎，肺和视网膜中发现高水平的PDE-5。在全身的血管和肌肉平滑肌细胞中也发现了PDE-5。 西地那非属于称为PDE-5抑制剂的药物类别。 西地那非的品牌伟哥被批准用于治疗男性勃起功能障碍（阳pot）。 Revatio是西地那非的另一个品牌，已被批准用于治疗肺动脉高压并提高男女的运动能力。 2.优势 西地那非（伟哥品牌）在性刺激后会增加流向阴茎的血液。它通过阻断负责cGMP分解的酶来实现。 cGMP是一种可放松和扩大血管以及平滑肌细胞的物质。这使男人能够保持足够的勃起力进行性生活。 西地那非（伟哥品牌）仅在性刺激后才能起作用。它在30到60分钟内有效，但可能需要长达四小时才能进行性活动。 西地那非（Revatio品牌）可降低与肺动脉高压（PAH）相关的高血压。这样可以提高患有PAH的人的运动能力，并延迟其症状的恶化。 Revatio是西地那非（20毫克片剂）的通用名。还有一种通用版本的伟哥，以西地那非的名字提供，剂量为25mg，50mg和100mg。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 常见的有消化不良，潮红，头痛，消化不良，肌肉或背部疼痛以及视觉障碍。 其他副作用包括血压下降，失眠，鼻塞或流鼻涕和鼻血。也有突发性听力损失的报道。服用西地那非的一些人有出血事件。但是，尚未确定这是否与西地那非的使用有关。 极少会减少流向视神经的血液，导致突然的视力丧失。年龄在50岁以上，患有糖尿病，心脏病，高血压，高胆固醇，吸烟或患有某些先前存在的眼部疾病的人，患病的风险更大。 很少会引起其他副作用或导致持续超过四个小时的勃起疼痛。如果发生这种情况，请立即去看医生。 可能不适合某些人，包括患有心绞痛，胸痛或其他心脏病，肝或肾脏问题，血液或出血性疾病，胃溃疡，某些眼部疾病或阴茎的身体畸形（例如佩罗尼氏症）的人。西地那非的较高剂量与PAH儿童的死亡风险较高有关。 可能与某些药物相互作用，包括某些抗生素和抗真菌药，草药，HIV药物，硝酸盐以及用于治疗高血压或前列腺疾病的药物。西地那非不应与其他PDE-5抑制剂一起服用。 西地那非不能预防性传播疾病。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 西地那非用于治疗勃起功能障碍（ED）并降低肺动脉高压（PAH）的血压。急诊时需要服用，PAH每天服用。头痛，胃部不适和潮红是主要的副作用。 5.秘诀 如果您服用西地那非（伟哥）进行ED，则每天服用不超过一次。如果您要服用西地那非（Revatio）来治疗PAH，请按照指示服用（通常是每天三次）。 服用西地那非时切勿食用葡萄柚或葡萄柚产品。 服用任何用于ED的药物之前，请务必先咨询您的医生。某些ED药物不适合患有某些疾病的男性，您的医生可以建议您替代药物。 如果您在性活动中感到头晕或恶心，或出现疼痛，麻木，胸部，手臂，脖子或下颚刺痛，请立即致电医生。 如果您还服用硝酸盐类药物（例如硝酸甘油或硝酸异山梨酯/硝酸单硝酸盐），则不要服用西地那非，以解决胸痛或心脏问题。请勿将西地那非与“ poppers”等休闲药物一起服用。将这些物质放在一起可能会导致血压突然下降和危险下降。 由于市场上有很多假冒产品，请务必从信誉良好的供应商处购买您的ED药物。 某些生活方式和心理因素，例如吸烟，饮酒和压力会影响ED。消除这些问题，例如，保持活力，在体重超重时减轻体重，减少酒精摄入，戒烟和减轻压力，也可能有助于改善ED。 切勿与西地那非同时服用其他ED药物。进行修订时不要服用伟哥，反之亦然。 如果发生持续超过四个小时的过敏反应，突然的视力丧失或勃起疼痛，请寻求紧急医疗建议。 服用西地那非后喝酒可能会降低血压并降低性能力。 6.响应和有效性 单次剂量在30至120分钟内达到西地那非的血浆峰值浓度。西地那非用于ED时，通常在单次给药后30至60分钟内即可见效。 当用于治疗PAH时，血压降低效果在一到两个小时内就很明显。 7.互动 与西地那非相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与西地那非合用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与西地那非相互作用的常见药物包括： α-激动剂（例如可乐定，甲基多巴） α受体阻滞剂（例如阿夫唑嗪，多沙唑嗪，吡唑嗪，坦索罗辛或特拉唑嗪） 抗生素，例如克拉霉素，红霉素，甲硝唑，诺氟沙星，利福布汀，利福平或四环素 抗抑郁药，如地昔帕明，舍曲林或圣约翰草 抗真菌药物，例如伊曲康唑，酮康唑或伏立康唑 血液稀释剂，例如华法林 囊性纤维化药物，如依伐卡托 癫痫药物，例如卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠或泼尼松 其他勃起功能障碍药物（例如，前列地尔，西力士，伐地那非） 心脏药物，例如氨氯地平，胺碘酮，阿替洛尔，波生坦，坎地沙坦，卡托普利，可乐定，地尔硫卓，依那普利，厄贝沙坦，氯沙坦，硝苯地平，普萘洛尔，索他洛尔或维拉帕米 肝炎药物，例如boceprevir和simeprevir HIV药物（例如，阿扎那韦，地拉夫定，依非韦伦，磷普仑那韦，茚地那韦，依曲韦林，利托那韦，奈韦拉平，沙奎那韦或替普那韦） 硝酸盐（例如硝酸戊酯，二硝酸异山梨酯，一硝酸异山梨酯或硝酸甘油） 其他药物，例如阿瑞匹坦，丁比妥，西咪替丁，环孢素或伊马替尼。 此外，将西地那非与过量的酒精一起服用会导致体位性低血压，当您从坐着或躺着的姿势转为站立时，血压会下降。症状包括头痛，头晕或站立时昏厥。抗酸剂，例如氢氧化镁或氢氧化铝也可能影响西地那非的吸收。葡萄柚汁也可能增加西地那非的副作用。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与西地那非相互作用的常用药物。您应该参考西地那非的处方信息，以获取完整的相互作用列表。 参考文献 西地那非[包装说明书]。修订于09/2018。 BluePoint实验室https://www.drugs.com/pro/sildenafil-tablets.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年1月26日。 药物相互作用（291） 酒精/食物相互作用（2） 疾病相互作用（9） 已知共有291种药物与西地那非相互作用。 29种主要药物相互作用 258种中等程度的药物相互作用 4种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与西地那非相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与sildenafil的相互作用。 最常检查的互动 查看西地那非与以下药物的相互作用报告。 Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺） 氨氯地平 阿莫西林 Aspir 81（阿司匹林） 阿司匹林低强度（阿司匹林） Cialis（他达拉非） 辅酶Q10（泛醌） Crestor（瑞舒伐他汀） mb（度洛西汀） 度洛西汀 埃利奎斯（apixaban） 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） 葡萄柚 Lasix（速尿） 立普妥（阿托伐他汀） 赖诺普利 抒情诗（普瑞巴林） 美托洛尔 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔） 酒石酸美托洛尔（美托洛尔） 硝酸甘油 他达拉非 泰诺（对乙酰氨基酚） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） 华法林 Xanax（阿普唑仑） Zyrtec（西替利嗪） 西地那非酒精/食物相互作用 西地那非与酒精/食物有2种相互作用 西地那非疾病相互作用 西地那非有9种疾病相互作用，包括： 心血管疾病 肾功能不全 肺病 专制主义 酗酒 听力损失 肝病 色素性视网膜炎 癫痫发作 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 西地那非 他达拉非 西亚利斯 伟哥 承担 大约 重新调节蛋白 李维特拉 紫杉 弗洛兰 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 Steven Paterno MD 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 临床试验 FHND6091胶囊Ⅰ期临床研究 F182112治疗复发或难治性多发性骨髓瘤患者的Ⅰ期临床研究 评价ATG-010（Selinexor）、硼替佐米和地塞米松（SVd）方案与硼替佐米和地塞米松（Vd）方案对复发或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）的安全性与有效性研究 多中心、开放、剂量递增的I期临床研究评估注射用重组抗CD38和CD3双特异性抗体（Y150）在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中的安全耐受性和药代/药效学特征 泊马度胺胶囊人体生物等效性试验 初步观察C-4-29细胞制剂治疗复发/难治性多发性骨髓瘤的长期有效性 泊马度胺胶囊联合低剂量地塞米松治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤受试者的有效性和安全性的多中心、开放、单臂临床研究 APG-2575单药或联合来那度胺/地塞米松治疗复发或难治性多发性骨髓瘤患者的Ⅰb/II期临床研究 梦想3 评估CX13-608用于复发或难治性多发性骨髓瘤受试者的开放标签的单臂II期临床研究