介绍

泌尿生殖道解痉剂；抗毒蕈碱剂。 ^1个

索非那新琥珀酸酯的用途

膀胱过度活动症

缓解与排尿有关的症状（例如，催促尿失禁，尿急，尿频）。 ^1个

索非那新琥珀酸酯剂量和给药

行政

口头管理

每天口服一次液体，不考虑进餐。 ^{1 8}

吞咽片整个。 ^{1 8}

剂量

琥珀酸索非那新；以盐表示的剂量。 ^1个

大人

膀胱过度活动症

口服

最初，每天一次5毫克。 ¹如果耐受性良好，则每天可增加至10 mg。 ^1个

限度

大人

膀胱过度活动症

口服

每天最多10毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者每天最多5 mg。 ¹ （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

不建议在有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

严重肾功能_不全的患者（Cl _cr <30 mL /分钟）每天最多5 mg。 ¹ （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

琥珀酸索非那新的注意事项

禁忌症

• 尿retention留，胃retention留或无控制的闭角型青光眼。 ^1个

• 对琥珀酸索非那新或制剂中任何成分的已知超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

血管性水肿

至少有1位患者报告了血管性水肿。 ^{1 9}

一般注意事项

尿tention留

尿retention留的风险；临床上重要的膀胱流出道梗阻患者慎用。 ^1个

胃肠动力降低

胃肠动力降低¹ （例如，严重便秘，溃疡性结肠炎或重症肌无力的患者）或胃肠道梗阻性疾病的患者慎用。 ⁹

每日剂量为10 mg的粪便，肠梗阻和肠梗阻很少见。 ^1个

QT间隔时间延长

每天30毫克的剂量与每天10毫克的剂量相比，与QT间隔的延长更为明显。 ¹ （请参阅《剂量和给药方法规定的限值》。）在决定具有QT间隔延长病史或接受延长QT间隔药物的患者中决定使用索非那新时，请考虑此观察结果。 ^1个

闭角型青光眼

在患有闭角型青光眼的患者中谨慎使用。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

分布在小鼠的牛奶中；不知道是否分配到人乳中。 ¹停止护理或药物。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ⁹

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ¹ （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

肝功能不全

请谨慎使用。 ¹ （参见剂量和给药方法对肝功能的损害，并参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

不建议在有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

请谨慎使用。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的肾功能不全，并参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

常见不良反应

口干，便秘。 ^1个

索非那新琥珀酸酯的相互作用

主要由CYP3A4代谢。 ¹不抑制CYP1A1 / 2、2C9、2C19、2D6或3A4。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆索非那新浓度升高）。 ¹当与有效的CYP3A4抑制剂并用时，每日不应超过5 mg。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

CYP3A4的诱导剂：潜在的药代动力学相互作用（改变的索非那新药代动力学）。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A1 / 2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6或CYP3A4的底物：药代动力学相互作用不太可能

胃肠动力影响的药物

潜在的药代动力学相互作用（由于胃肠动力降低，吸收改变）。 ¹⁰ （请参见“谨慎性下胃肠动力下降”。）

特殊药物

索非那新琥珀酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度约为90％。 ^{1 6}

给药后3-8小时内达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

食物不影响索非那新的药代动力学。 ^{1 7}

特殊人群

在老年患者，中度肝功能不全（Child-Pugh B级）和严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者中，血浆浓度升高。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的特殊人群，并参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

分配

程度

高度分布于中枢神经系统外的组织。 ^1个

分布在小鼠的牛奶中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约98％的（主要是_α1 -酸糖蛋白）。 ^1个

消除

代谢

主要通过CYP3A4在肝脏中广泛代谢。 ^1个

淘汰路线

尿液（约69％）和粪便（约23％）排出；不变的药物占回收放射性的<15％。 ^1个

半衰期

长期给药后45–68小时。 ^1个

特殊人群

老年患者，中度肝功能不全（Child-Pugh B级）和严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者的半衰期延长。 ¹ （请参阅剂量和管理方式下的特殊人群。）

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 强效和选择性抗毒蕈碱剂。 ^{1 2}

• 抑制膀胱逼尿肌的收缩，导致膀胱活动减少。 ²

• 证明了对毒蕈碱M ₃受体的结合特异性和体外对膀胱在分泌性（例如唾液）腺上的功能选择性。 ²

给病人的建议

• 视力模糊，便秘，口干和热虚脱的风险（在高温环境中使用时）。 ¹驾驶或进行危险活动时请小心，直到对视力产生影响为止。 ⁸如果发生严重的腹痛或便秘持续≥3天，请咨询临床医生。 ^1个

• 服用索非那新琥珀酸酯与液体并吞下整个片剂的重要性。 ^{1 8}如果不服药，第二天恢复治疗；不要在同一天服用2剂。 ⁸

• 在开始治疗之前，请阅读制造商的患者信息单张的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

报道的索非那新的副作用包括：便秘和口干症。其他副作用包括：尿路感染和视力模糊。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于索非那新：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，索非那新还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用索利那新时是否立即出现下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 发冷
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 排尿困难（运球）
• 发热
• 尿频
• 排尿疼痛
• 小腿肿胀
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 胸痛或不适
• 晕倒
• 心律失常复发
• 心律不齐或缓慢
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 体重快速增加
• 气促
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

不需要立即就医的副作用

Solifenacin可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 腹泻
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 胃灼热
• 嘶哑
• 消化不良
• 易怒
• 关节痛
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉酸痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡觉有麻烦
• 吞咽麻烦
• 上腹部或胃痛
• 声音变化

发病率未知

• 荨麻疹
• 瘙痒
• 皮肤发红
• 皮疹

对于医疗保健专业人员

适用于索非那新：口服片剂

胃肠道

很常见（10％或更多）：口干（高达28％），便秘（高达13％）

常见（1％至10％）：恶心，消化不良，上腹痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：胃食管反流病，喉咙干燥，肠胃气胀，喉咙刺激，发炎，口渴

稀有（小于0.1％）：结肠梗阻，粪便受压

上市后报告：Ileus ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，咳嗽，鼻窦炎，支气管炎

罕见（0.1％至1％）：鼻干燥

上市后报告：发声困难^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

上市后报告：困惑，幻觉，ir妄，嗜睡^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，眼睛干涩

非常罕见（小于0.01％）：青光眼^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿retention留

罕见（0.1％至1％）：膀胱炎，耻骨上疼痛，膀胱疼痛，排尿急^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：下肢浮肿，高血压

罕见（0.1％至1％）：晕厥，胸闷，潮热

上市后报告：周围性水肿，QT延长，尖锐湿疣，房颤，心动过速，心，房颤^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤干燥

罕见（0.01％至0.1％）：瘙痒，皮疹

非常罕见（少于0.01％）：多形红斑，荨麻疹，血管性水肿，剥脱性皮炎^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

新陈代谢

非常罕见（少于0.01％）：食欲下降，高钾血症^[参考]

过敏症

非常罕见（少于0.01％）：过敏反应（包括伴有气道阻塞，皮疹，瘙痒，荨麻疹和过敏反应的血管性水肿） ^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

肾的

非常罕见（小于0.01％）：肾功能不全^[参考]

肝的

上市后报告：肝功能异常检查，AST（天冬氨酸转氨酶），ALT（丙氨酸转氨酶），GGT（γ-谷氨酰转移酶） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛

罕见（0.1％至1％）：颈部疼痛

上市后报告：肌肉无力^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，失眠

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍

稀有（0.01％至0.1％）：头痛

上市后报告：头痛，震颤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人尿失禁的常用剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至10毫克

用途：用于治疗膀胱过度活动症，伴有急迫性尿失禁，尿急和尿频

成年人尿频的常用剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至10毫克

用途：用于治疗膀胱过度活动症，伴有急迫性尿失禁，尿急和尿频

肾脏剂量调整

-轻至中度肾功能不全（CrCl大于30 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：每天一次剂量不应超过5 mg。

肝剂量调整

-牛奶肝损害（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天一次剂量不应超过5 mg。
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：不推荐。

剂量调整

服用强效CYP450 3A4抑制剂（例如酮康唑）的患者：剂量不应超过5 mg，每天一次。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-尿retention留
-胃retention留
-不受控制的窄角青光眼

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-此药应用水完全吞下。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）。
-避光。

患者建议：
-该药物可引起便秘和视力模糊。从事潜在危险的活动时要小心，直到确定药物对您的视力有影响为止。
-如果您经历严重的腹痛或便秘3天或更长时间，请与您的医疗保健提供者联系。
-在炎热的环境中使用抗胆碱能药物时，会出现虚脱（由于出汗减少）。
-如果您出现舌头或喉咽水肿或呼吸困难，请立即停用该药物并立即寻求关注。