Solifenacin片的适应症和用法

Solifenacin Succinate Tablets是毒蕈碱拮抗剂，可用于治疗膀胱过度活动症，并伴有尿急性尿失禁，尿急和尿频。

Solifenacin片剂的剂量和给药

剂量信息

索非那新琥珀酸酯片剂的推荐剂量为每天5 mg。如果5 mg剂量耐受良好，则可将剂量增加到每天一次10 mg。

Solifenacin Succinate片剂应用水服用，并完全吞咽。 Solifenacin Succinate片剂可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

肾功能不全患者的剂量调整

对于严重肾功能不全（CL cr <30 mL / min）的患者，不建议每天服用大于5 mg的索非那新琥珀酸酯片[见警告和注意事项（5.7）。在特定人群中使用（8.6） ]。

肝功能不全患者的剂量调整

对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B），不建议每天服用大于5 mg的索非那新琥珀酸酯片。不建议在严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者中使用Solifenacin Succinate片剂[见警告和注意事项（5.6）。在特定人群中使用（8.7） ]。

服用CYP3A4抑制剂的患者的剂量调整

当与强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑）一起给药时，建议Solifenacin Succinate Tablets的每日剂量不超过5 mg [见药物相互作用（7.1） ]。

剂型和优势

5毫克药片是黄色的圆形包衣片剂，双凸，在一侧凹陷有“ AP28”，在另一侧则是纯色
10 mg片剂为黄色，圆形，薄膜包衣片剂，双凸，在一侧凹陷有“ AP29”，在另一侧凹陷。

禁忌症

Solifenacin禁用于以下患者：

• 尿retention留[见警告和注意事项（5.2） ]，
• 胃retention留[见警告和注意事项（5.3） ]，
• 失控的窄角型青光眼[见警告和注意事项（5.5） ]，以及
• 已证明对药物过敏的患者[参见不良反应（6.2） ]。

警告和注意事项

血管性水肿和过敏反应

据报道，索非那新具有面部，嘴唇，舌头和/或喉头的血管性水肿。在某些情况下，首次给药后发生血管性水肿。据报道血管性水肿病例发生在第一剂或多剂后数小时。与上呼吸道肿胀相关的血管性水肿可能危及生命。如果发生舌，下咽或喉部受累，应立即停用索非那新，并应及时采取适当的治疗和/或措施以确保专利气道。据报道，用琥珀酸舒利那新治疗的患者很少有过敏反应。琥珀酸索非那新不适用于已知或怀疑对琥珀酸索那那新过敏的患者。在发生过敏反应的患者中，应停用琥珀酸索非那新，并应采取适当的治疗和/或措施。

尿tention留

与有其他抗胆碱能药物一样，由于有尿retention留的危险，因此对临床上有明显膀胱流出道梗阻的患者应谨慎使用Solifenacin [见禁忌症（4） ]。

胃肠道疾病

与其他抗胆碱能药一样，索非那新在胃肠动力降低的患者中应谨慎使用[见禁忌症（4） ]。

中枢神经系统的影响

Solifenacin与抗胆碱能中枢神经系统（CNS）的作用有关[见不良反应（6.2） ]。已经报道了中枢神经系统的多种抗胆碱作用，包括头痛，精神错乱，幻觉和嗜睡。应该监测患者的抗胆碱能中枢神经系统作用的迹象，尤其是在开始治疗或增加剂量后。建议患者不要驾驶或操作重型机械，直到他们知道Solifenacin Succinate Tablets如何影响他们。如果患者出现抗胆碱能中枢神经系统作用，应考虑减少剂量或停药。

控制性窄角青光眼

在治疗窄角型青光眼的患者中应谨慎使用Solifenacin [参见禁忌症（4） ]。

肝功能不全

肝功能不全的患者应谨慎使用Solifenacin。对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B），不建议服用大于5 mg的Solifenacin剂量。不推荐将Solifenacin用于严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C）[参见剂量和用法（2.3）和在特定人群中的使用（8.7） ]。

肾功能不全

肾功能不全的患者应谨慎使用Solifenacin。对于严重肾功能不全（CL cr <30 mL / min）的患者，不建议使用大于5 mg的Solifenacin剂量[参见剂量和用法（2.2）和在特定人群中的使用（8.6） ]。

先天性或获得性QT延长的患者

一项关于索非那新对76名健康女性的QT间隔影响的研究[参见临床药理学（12.2） ]索非那新10 mg的QT延长作用少于30 mg（最大推荐剂量的三倍），并且该作用30 mg的索非那新在其治疗剂量下似乎没有阳性对照莫西沙星大。在临床决策中应考虑此观察结果，以为已知QT延长病史的患者或正在服用已知延长QT间隔药物的患者开具Solifenacin处方。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

在随机，安慰剂对照试验中，已对1811例患者中的Solifenacin进行了安全性评估。抗毒蕈碱药物的预期不良反应为口干，便秘，视力模糊（住宿异常），尿retention留和眼睛干燥。用Solifenacin治疗的患者在10 mg时口干和便秘的发生率高于5 mg剂量组。

在四项为期12周的双盲临床试验中，据报道，Solifenacin 10 mg组中的每位患者均出现严重的粪便受压，结肠梗阻和肠梗阻。据报道，一名服用索非那新5 mg的患者出现血管神经性水肿。与Solifenacin治疗12周相比，药物治疗长达12个月的患者不良反应的发生率和严重程度相似。

导致研究中断的最常见不良反应是口干（1.5％）。表1列出了在随机，安慰剂对照试验中，从所有报告的不良事件中发现的不良反应发生率，该试验的发生率高于安慰剂，并且每天一次接受Solifenacin 5或10 mg的患者中1％或更多的患者直至12周

上市后经验

由于这些自发报告的事件来自全球上市后的经验，因此无法可靠地确定事件的频率以及索非那新在其因果关系中的作用。

据报道，下列事件与索利那新在全球上市后的经验有关：

一般：外周水肿，过敏反应，包括伴有气道阻塞的血管性水肿，皮疹，瘙痒，荨麻疹和过敏反应；

中枢神经：头痛，神志不清，幻觉，ir妄和嗜睡；

心血管： QT延长；尖锐湿疣，房颤，心动过速，心；

肝：主要以异常肝功能检查，AST（天冬氨酸转氨酶），ALT（丙氨酸转氨酶），GGT（γ-谷氨酰转移酶）为特征的肝病；

肾脏：肾功能不全；

代谢和营养失调：食欲下降，高钾血症；

皮肤科：剥脱性皮炎和多形性红斑；

眼疾：青光眼；

胃肠道疾病：胃食管反流病和肠梗阻；

呼吸，胸和纵隔疾病：声音障碍；

肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉无力；

要报告可疑的不良反应，请致电1-855-361-3993与AvKARE联系；电子邮件drugsafety@avkare.com;或FDA，电话：1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

药物相互作用

高效CYP3A4抑制剂

在400 mg酮康唑（一种有效的CYP3A4抑制剂）存在下给药10 mg Solifenacin后，solifenacin的平均C max和AUC分别增加了1.5倍和2.7倍。因此，当与治疗剂量的酮康唑或其他有效的CYP3A4抑制剂一起给药时，建议每日剂量不超过5 mg Solifenacin [参见剂量和用法（2.4）和临床药理学（12.3） ]。未检查弱或中度CYP3A4抑制剂的作用。

CYP3A4诱导剂

没有进行体内研究来评估CYP3A4诱导剂对Solifenacin的作用。体外药物代谢研究显示solifenacin是CYP3A4的底物。因此，CYP3A4的诱导剂可能降低索非那新的浓度。

细胞色素P450代谢的药物

在治疗浓度下，索非那新不会抑制源自人肝微粒体的CYP1A1 / 2、2C9、2C19、2D6或3A4。

华法林

Solifenacin对R-华法林或S-华法林的药代动力学没有显着影响[参见临床药理学（12.3） ]。

口服避孕药

在存在索非那新的情况下，联合口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）的血浆浓度没有明显变化[见临床药理学（12.3） ]。

地高辛

在健康受试者中，索非那新对地高辛（0.125 mg / day）的药代动力学没有显着影响[参见临床药理学（12.3） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。

已经在小鼠，大鼠和兔子中进行了生殖研究。向怀孕的小鼠口服施用14 C-琥珀酸舒那霉素后，药物相关物质可穿过胎盘屏障。在最大建议人类剂量[MRHD]为10 mg的情况下，以预期暴露量的1.2倍（30 mg / kg /天）处理的小鼠中未观察到胚胎毒性或致畸性。在器官发育的主要时期，MRHD暴露给怀孕小鼠的琥珀酸索非那新的剂量为3.6倍或更高（100 mg / kg /天和更高），导致胎儿体重降低。 MRHD给予妊娠小鼠7.9倍（250 mg / kg /天）导致HD裂发生率增加。在宫内和哺乳期暴露3.6倍（100 mg / kg /天）母体剂量的琥珀酸索非那新时，MRHD导致围产期和产后存活率降低，体重增加减少以及身体发育延迟（睁眼和阴道通畅）。在暴露于母体剂量为250 mg / kg / day的后代的幼仔中，也观察到雄性后代的百分比增加。在大鼠中，在最高50 mg / kg /天（小于MRHD暴露量的1倍）或兔子在MRHD中最高暴露于1.8倍（50 mg / kg /天）中，未观察到胚胎毒性作用。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此，只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用索利那新。

人工与分娩

尚未研究索非那新对人类分娩和分娩的影响。

在最大建议人类剂量[MRHD]为10 mg的条件下，以预期暴露量的1.2倍（30 mg / kg /天）处理的小鼠对自然递送没有影响。在MRHD或更高的暴露水平下，以3.6倍（100 mg / kg /天）的剂量服用琥珀酸索非那新可增加围产期幼仔死亡率。

护理母亲

向哺乳期小鼠口服施用14 C-琥珀酸舒那霉素后，在母乳中检测到放射性。在最大推荐人剂量[MRHD]下，以预期暴露量1.2倍（30 mg / kg /天）治疗的小鼠中没有不良观察。在MRHD或更高剂量下接受3.6倍（100 mg / kg /天）暴露处理的雌性小鼠的幼仔显示出体重降低，产后幼仔死亡率降低或在哺乳期出现反射和身体发育延迟。

尚不知道索非那新是否会在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此在护理过程中不应服用Solifenacin。应决定是否停止哺乳母亲的护理或终止索非那新。

儿科用

尚未确定索非那新在儿科患者中的安全性和有效性。

老人用

在安慰剂对照的临床研究中，使用索利那新治疗的老年患者（623名≥65岁的患者和189名患者≥75岁的患者）和年轻患者（1188名患者<65岁）之间观察到了相似的安全性和有效性。

对老年志愿者（65至80岁）进行的多剂量Solifenacin研究表明，与年轻志愿者（18至55岁）相比，C max ，AUC和t 1/2值高出20-25％。

肾功能不全

肾功能不全的患者应谨慎使用Solifenacin。严重肾功能不全患者的索非那新的AUC升高2.1倍，t 1/2升高1.6倍。对于严重肾功能不全（CL cr <30 mL / min）的患者，不建议使用大于5 mg的Solifenacin剂量[见警告和注意事项（5.7）。剂量和用法（2.2） ]。

肝功能不全

肝功能下降的患者应谨慎使用Solifenacin。中度肝功能不全患者中，索非那新的AUC的t 1/2和tUC分别增加2倍和35％。对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B），不建议服用大于5 mg的Solifenacin剂量。对于严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C），不建议使用Solifenacin [见警告和注意事项（5.6）；剂量和用法（2.3） ]。

性别

索非那新的药代动力学不受性别的影响很大。

过量

过量服用Solifenacin Succinate片剂可能会导致严重的抗胆碱作用，应予以相应治疗。在5小时内意外过量服用丁二酸索非那新的最高摄入量为280 mg。该病例与精神状态改变有关。有些病例报告意识水平下降。

正常志愿者在第3天每天服用50毫克（最大推荐治疗剂量的5倍），并在3天内解决了难以忍受的抗胆碱能副作用（瞳孔固定和散瞳，视力模糊，脚跟趾检查失败，震颤和皮肤干燥）。停药后7天。

如果过量服用Solifenacin Succinate Tablets，则应洗胃并采取适当的支持措施。还建议进行ECG监测。

Solifenacin片说明

索非那新琥珀酸酯片（索非那新琥珀酸酯）是毒蕈碱受体拮抗剂。化学上，琥珀酸索非那新是丁二酸，与（1S）-（3R）-1-氮杂双环[2.2.2] oct-3-yl 3,4-二氢-1-苯基-2（1H）异喹啉羧酸酯（1 ：1）的实验式为C 23 H 26 N 2 O 2 •C 4 H 6 O 4 ，分子量为480.55。琥珀酸索非那新的结构式为：

琥珀酸索非那新是白色至浅黄白色晶体或结晶性粉末。在室温下可自由溶于水，冰醋酸，二甲基亚砜和甲醇。每种Solifenacin琥珀酸盐片剂均含有5或10 mg琥珀酸Solifenacin，并制成口服制剂。除了活性成分琥珀酸舒利那新以外，每片琥珀酸索非那新片剂还包含以下惰性成分：乳糖一水合物，预糊化淀粉，羟丙甲纤维素2910，硬脂酸镁，三醋精，聚乙二醇3350和二氧化钛以及黄色三氧化二铁和红色三氧化二铁。

Solifenacin片剂-临床药理学

作用机理

Solifenacin是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。毒蕈碱受体在几种主要的胆碱介导的功能中起重要作用，包括膀胱平滑肌的收缩和唾液分泌的刺激。

药效学

心脏电生理学

在多剂量，随机，双盲，安慰剂和阳性对照（莫西沙星400 mg）试验中，在索利那新的血浆峰值浓度时，评估10 mg和30 mg琥珀酸索非那新对QT间隔的影响。在顺序接受安慰剂和莫西沙星后，将受试者随机分为两个治疗组之一。一组（n = 51）继续使用索非那新10、20和30 mg完成另外3个连续给药周期，而第二组（n = 25）并行完成一系列安慰剂和莫西沙星给药。研究对象是年龄在19至79岁之间的女性志愿者。之所以选择30毫克琥珀酸舒利那新剂量（最高推荐剂量的三倍）来进行这项研究，是因为此剂量会导致舒利那新的暴露量涵盖10毫克Solifenacin琥珀酸片与有效CYP3A4抑制剂共同给药时所观察到的暴露量。酮康唑（400毫克）。由于研究的顺序剂量递增性质，将基线心电图测量结果与最终QT评估（30 mg剂量水平）分开了33天。

与安慰剂相比，与10毫克和30毫克琥珀酸索非那新相关的心率与基线的中值差异分别为-2和0次/分钟。由于观察到对QTc的明显影响，因此使用平行的安慰剂对照臂而不是预先进行的患者内分析来分析QTc的影响。代表性结果示于表2。

表2. Qmax相对于Tmax（相对于安慰剂）在基线的毫秒变化（90％CI）*

*显示的结果是从研究的平行设计部分得出的，表示组1与组2中时间匹配的安慰剂作用的比较

在该研究中将莫西沙星作为阳性对照，考虑到研究的持续时间，在3个不同的疗程中评估了其对QT间隔的影响。安慰剂在三个疗程中减去莫西沙星QTcF的平均变化（90％CI）分别为11（7、14），12（8、17）和16（12、21）。

与10 mg的索非那新相比，30 mg的QT间隔延长效果似乎更大。尽管所研究的最高索非那新剂量（最大治疗剂量的三倍）的作用似乎不如阳性对照莫西沙星在其治疗剂量下的作用大，但置信区间重叠。本研究并非旨在得出药物或剂量水平之间的直接统计结论。

药代动力学

吸收性

向健康志愿者口服Solifenacin后，Solifenacin的血浆血浆水平（C max ）会在给药后3至8个小时内达到峰值，而5 mg和10 mg Solifenacin的稳态水平分别为32.3至62.9 ng / mL。索非那新的绝对生物利用度约为90％，索非那新的血浆浓度与给药剂量成正比。

食物的作用

Solifenacin可以不考虑进餐而服用。与食物一起服用10毫克剂量的Solifenacin可使C max和AUC分别增加4％和3％。

分配

Solifenacin大约98％（体内）与人血浆蛋白结合，主要是与β1-酸糖蛋白结合。 Solifenacin高度分布于非CNS组织，平均稳态分布体积为600L。

代谢

Solifenacin在肝脏中广泛代谢。消除的主要途径是通过CYP3A4。但是，存在其他代谢途径。索非那新的主要代谢途径是通过奎宁环的N-氧化和四氢异喹啉环的4R-羟基化。一种低浓度的药理活性代谢物（4R-羟基索非那新），不太可能对临床活动产生重大影响，而三种无药理活性的代谢物（N-葡糖醛酸，N-氧化物和索非那新的4R-羟基-N-氧化物）具有口服后在人血浆中被发现。

排泄

在向健康志愿者服用10 mg的14 C-琥珀酸舒那霉素后，在26天内，尿液中回收了69.2％的放射性，粪便中回收了22.5％的放射性。完整的索非那新在尿液中回收的剂量不足15％（平均值）。尿液中鉴定出的主要代谢产物是索非那新的N-氧化物，索非那新的4R-羟基索非那新和4R-羟基-N-氧化物以及粪便中的4R-羟基索非那新。长期给药后，索非那新的消除半衰期约为45-68小时。

药物相互作用

高效CYP3A4抑制剂

在一个交叉研究中，通过有效的CYP3A4抑制剂的共同给药，酮康唑400毫克，每天一次持续21天，平均C最大值和AUC的索非那新增加了1.5和2.7倍，分别[见以下CYP3A4的阻断剂量和给药（ 2.4）和药物相互作用（7.1） ]。

华法林

在交叉研究中，受试者在第10天每天接受一次16天与任一索非那新10毫克或匹配的安慰剂给药的华法林25毫克单次口服剂量。对于R-华法林，当与索非那新共同使用时，平均C max增加3％，AUC减少2％。对于S-华法林与索利那新共同使用时，平均C max和AUC分别增加5％和1％[见药物相互作用（7.4） ]。

口服避孕药

在一项交叉研究中，受试者接受2个周期的21天口服避孕药，其中包含30 ug乙炔雌二醇和150 ug左炔诺孕酮。在第二个周期中，从接受口服避孕药的第12天开始，受试者每天接受10毫克索非那新或相匹配的安慰剂，持续10天。对于乙炔雌二醇，与索利那新一起给药时，平均C max和AUC分别增加2％和3％。对于左炔诺孕酮与索利那新一起给药时，平均C max和AUC降低1％[参见药物相互作用（7.5） ]。

地高辛

在一项交叉研究中，受试者接受了地高辛（第1天的剂量为0.25 mg，然后从第2天到第8天为0.125 mg）治疗8天。连续10天，他们接受索非那新10毫克或相匹配的安慰剂与地高辛0.125毫克。当地高辛与索非那新并用时，平均C max和AUC分别增加了13％和4％[参见药物相互作用（7.6） ]。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在雄性和雌性小鼠中，以高达200 mg / kg /天的剂量（最大人类推荐剂量[MRHD]暴露量的5倍和9倍）对雄性和雌性小鼠给药104周后，未发现肿瘤的增加。剂量分别为10 mg）和雄性和雌性大鼠104周，剂量分别高达20和15 mg / kg /天（小于MRHD暴露量的1倍）。

在体外鼠伤寒沙门氏菌或大肠埃希氏菌的微生物致突变性试验或染色体畸变试验中，无论有无代谢激活的人外周血淋巴细胞，或在大鼠的体内微核试验中，Solifenacin uccinate都不致突变。

琥珀酸索非那新对使用琥珀酸索非那新治疗的雄性和雌性小鼠（每日暴露于MRHD的13倍）和雌性大鼠经50毫克/千克/天的雄性和雌性小鼠的生殖功能，生育力或胎儿早期胚胎发育没有影响毫克/千克/天（小于MRHD暴露量的1倍）和雌性大鼠用100毫克/千克/天（琥珀酸舒美那星的暴露量的1.7倍）处理。

临床研究

Solifenacin在四个十二周，双盲，随机，安慰剂对照，平行组的多中心临床试验中进行了评估，该试验用于治疗尿频，尿急和/或急迫或混合性尿失禁（强烈的冲动）。入院标准要求患者有≥3个月持续膀胱过度活动的症状。这些研究涉及3027例患者（使用Solifenacin的患者为1811，使用安慰剂的患者为1216），其中约90％的患者完成了为期12周的研究。四项研究中的两项评估了5和10毫克Solifenacin剂量，另外两项评估了10毫克剂量。所有完成12周研究的患者都有资格参加开放标签，长期延伸研究，并且81％的患者参加了额外的40周治疗期。大多数患者为白种人（93％）和女性（80％），平均年龄为58岁。

所有四项试验的主要终点是排尿次数/ 24小时从基线到12周的平均变化。次要终点包括尿失禁发作/ 24小时从基线到12周的平均变化，以及每个排尿的平均排尿量。索利那新的疗效在患者年龄和性别之间相似。与安慰剂（1.4）相比，索非那新5 mg（2.3; p <0.001）和索非那新10 mg（2.7; p <0.001）每24小时的排尿次数平均减少量明显更大。

与安慰剂（1.1）相比，索非那新5 mg（1.5; p <0.001）和索非那新10 mg（1.8; p <0.001）治疗组每24小时尿失禁发作的平均减少量明显更大。与安慰剂（8.5 mL）相比，Solifenacin 5 mg（32.3 mL; p <0.001）和Solifenacin 10 mg（42.5 mL; p <0.001）可使每排尿的排尿体积平均增加。

表3至表6列出了Solifenacin的四个单独的12周临床研究中主要终点和次要终点的结果。

供应/存储和处理方式

Solifenacin Succinate片剂以圆形和双凸形式的薄膜包衣片剂形式提供，在正面和背面凹陷，具体如下：

*反面对于这三种优势都是显而易见的。

存放在25ºC（77ºF），允许的偏移范围是15ºC至30ºC（59°F-86ºF）[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）。

应告知患者抗毒蕈碱药物（如Solifenacin Succinate Tablets）与便秘和视力模糊有关。如果患者出现严重的腹痛或便秘3天或更长时间，应建议患者联系其医生。由于Solifenacin Succinate Tablets可能导致视力模糊，因此，在确定药物对患者视力的影响之前，应建议患者谨慎从事可能存在危险的活动。当在炎热的环境中使用抗胆碱能药物（如Solifenacin Succinate Tablets）时，会出现热虚脱（由于出汗减少）。开始使用Solifenacin Succinate Tablets治疗之前，患者应阅读标题为“患者信息Solifenacin Succinate Tablets”的传单。

应告知患者索非那新可能产生血管性水肿，这可能导致威胁生命的气道阻塞。如果患者出现舌头或喉咽水肿或呼吸困难，应建议他们立即停止索非那新治疗，并立即寻求治疗。

制造用于：

AvKARE

普拉斯基（TN 38478）

制造商Rev. 03/19

AV 09/20

患者信息

索非那新琥珀酸酯片

（so-li-fen-a-cin蔗糖片）

开始服用前，每次补充时，请阅读Solifenacin Succinate片剂随附的患者信息。可能有新的信息。本传单不能代替您与医生讨论您的健康状况或治疗方法。

什么是索非那新琥珀酸酯片？

Solifenacin Succinate Tablets是成年人的处方药，用于治疗因膀胱过度活动症而引起的以下症状：

• 催尿失禁：强烈需要尿液渗漏或弄湿事故
• 紧急：迫切需要立即排尿
• 频率：经常排尿

尚不知道索非那新琥珀酸酯片对儿童是否安全有效。

谁不应该服用Solifenacin琥珀酸酯片？

如果您符合以下条件，请勿服用Solifenacin Succinate片剂：

• 无法排空膀胱（尿retention留）
• 胃排空延迟或缓慢（胃retention留）
• 有一个叫做“失控的窄角型青光眼”的眼睛问题
• 对琥珀酸索非那新或琥珀酸索非那新片剂中的任何成分过敏。有关成分的完整列表，请参见本传单的末尾。

在服用Solifenacin Succinate片剂之前，我应该告诉我的医生什么？

在服用Solifenacin Succinate Tablets之前，请告诉医生您是否：

• have any stomach or intestinal problems or problems with constipation
• have trouble emptying your bladder or you have a weak urine stream
• have an eye problem called “narrow angle glaucoma”
• have liver problems
• 有肾脏问题
• have a rare heart problem called “QT prolongation”
• 正在怀孕或打算怀孕。 It is not known if Solifenacin Succinate Tablets will harm your unborn baby.如果您怀孕或计划怀孕，请咨询您的医生。
• 正在母乳喂养或计划母乳喂养。 It is not known if Solifenacin Succinate Tablets passes into your breast milk. You and your doctor should decide if you will take Solifenacin Succinate Tablets or breastfeed.您不应该两者都做。

Tell your doctor about all the medicines you take , including prescription and nonprescription medicines, vitamins, and herbal supplements. Solifenacin Succinate Tablets may affect the way other medicines work, and other medicines may affect how Solifenacin Succinate Tablets works.

How should I take Solifenacin Succinate Tablets?

• Take Solifenacin Succinate Tablets exactly as your doctor tells you to take it.
• You should take 1 Solifenacin Succinate Tablets tablet 1 time a day.
• You should take Solifenacin Succinate Tablets with water and swallow the tablet whole.
• You can take Solifenacin Succinate Tablets with or without food.
• If you miss a dose of Solifenacin Succinate Tablets, begin taking Solifenacin Succinate Tablets again the next day. Do not take 2 doses of Solifenacin Succinate Tablets the same day.
• If you take too much Solifenacin Succinate Tablets, call your doctor or go to the nearest hospital emergency room right away.

What should I avoid while taking Solifenacin Succinate Tablets?

Solifenacin Succinate Tablets can cause blurred vision or drowsiness. Do not drive or operate heavy machinery until you know how Solifenacin Succinate Tablets affects you.

What are the possible side effects of Solifenacin Succinate Tablets?

Solifenacin Succinate Tablets may cause serious side effects including:

• Serious allergic reaction. Stop taking Solifenacin Succinate Tablets and get medical help right away if you have:

o hives, skin rash or swelling

o severe itching

o swelling of your face, mouth or tongue

o trouble breathing

The most common side effects of Solifenacin Succinate Tablets include:

• 口干
• constipation. Call your doctor if you get severe stomach area (abdominal) pain or become constipated for 3 or more days.
• urinary tract infection
• 模糊的视野
• heat exhaustion or heat-stroke. This can happen when Solifenacin Succinate Tablets is used in hot environments. Symptoms may include:

o decreased sweating

o dizziness

o tiredness

o nausea

o increase in body temperature

告诉医生您是否有任何困扰您的副作用或不会消失。

These are not all the poss

综上所述

报道的索非那新的副作用包括：便秘和口干症。其他副作用包括：尿路感染和视力模糊。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于索非那新：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，索非那新还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用索利那新时是否立即出现下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 发冷
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 排尿困难（运球）
• 发热
• 尿频
• 排尿疼痛
• 小腿肿胀
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 胸痛或不适
• 晕倒
• 心律失常复发
• 心律不齐或缓慢
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 体重快速增加
• 气促
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

不需要立即就医的副作用

Solifenacin可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 腹泻
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 胃灼热
• 嘶哑
• 消化不良
• 易怒
• 关节痛
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉酸痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 发抖
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡觉有麻烦
• 吞咽麻烦
• 上腹部或胃痛
• 声音变化

发病率未知

• 荨麻疹
• 瘙痒
• 皮肤发红
• 皮疹

对于医疗保健专业人员

适用于索非那新：口服片剂

胃肠道

很常见（10％或更多）：口干（高达28％），便秘（高达13％）

常见（1％至10％）：恶心，消化不良，上腹痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：胃食管反流病，喉咙干燥，肠胃气胀，喉咙刺激，发炎，口渴

稀有（小于0.1％）：结肠梗阻，粪便受压

上市后报告：Ileus ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，咳嗽，鼻窦炎，支气管炎

罕见（0.1％至1％）：鼻干燥

上市后报告：发声困难^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

上市后报告：困惑，幻觉，ir妄，嗜睡^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，眼睛干涩

非常罕见（小于0.01％）：青光眼^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿retention留

罕见（0.1％至1％）：膀胱炎，耻骨上疼痛，膀胱疼痛，排尿急^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：下肢浮肿，高血压

罕见（0.1％至1％）：晕厥，胸闷，潮热

上市后报告：周围性水肿，QT延长，尖锐湿疣，房颤，心动过速，心，房颤^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤干燥

罕见（0.01％至0.1％）：瘙痒，皮疹

非常罕见（少于0.01％）：多形红斑，荨麻疹，血管性水肿，剥脱性皮炎^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

新陈代谢

非常罕见（少于0.01％）：食欲下降，高钾血症^[参考]

过敏症

非常罕见（少于0.01％）：过敏反应（包括伴有气道阻塞，皮疹，瘙痒，荨麻疹和过敏反应的血管性水肿） ^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳^[参考]

肾的

非常罕见（小于0.01％）：肾功能不全^[参考]

肝的

上市后报告：肝功能异常检查，AST（天冬氨酸转氨酶），ALT（丙氨酸转氨酶），GGT（γ-谷氨酰转移酶） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛

罕见（0.1％至1％）：颈部疼痛

上市后报告：肌肉无力^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，失眠

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍

稀有（0.01％至0.1％）：头痛

上市后报告：头痛，震颤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人尿失禁的常用剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至10毫克

用途：用于治疗膀胱过度活动症，伴有急迫性尿失禁，尿急和尿频

成年人尿频的常用剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至10毫克

用途：用于治疗膀胱过度活动症，伴有急迫性尿失禁，尿急和尿频

肾脏剂量调整

-轻至中度肾功能不全（CrCl大于30 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：每天一次剂量不应超过5 mg。

肝剂量调整

-牛奶肝损害（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天一次剂量不应超过5 mg。
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：不推荐。

剂量调整

服用强效CYP450 3A4抑制剂（例如酮康唑）的患者：剂量不应超过5 mg，每天一次。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-尿retention留
-胃retention留
-不受控制的窄角青光眼

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-此药应用水完全吞下。
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）。
-避光。

患者建议：
-该药物可引起便秘和视力模糊。从事潜在危险的活动时要小心，直到确定药物对您的视力有影响为止。
-如果您经历严重的腹痛或便秘3天或更长时间，请与您的医疗保健提供者联系。
-在炎热的环境中使用抗胆碱能药物时，会出现虚脱（由于出汗减少）。
-如果您出现舌头或喉咽水肿或呼吸困难，请立即停用该药物并立即寻求关注。