盐酸索非那非

介绍

盐酸索非那非是一种清醒促进剂。

盐酸索非那非的用途

盐酸索非那非具有以下用途：

盐酸索非那非是一种多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（DNRI），可改善患有嗜睡症或阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）的白天过度嗜睡的成年患者的觉醒。 ^1个

盐酸索非那非有以下使用限制：

盐酸索非那非没有被指示用于治疗OSA中潜在的气道阻塞。在开始使用盐酸索拉莫非酚引起白天过多嗜睡之前，请确保已对基础气道阻塞进行了至少一个月的治疗（例如，持续不断的气道正压[CPAP]）。在用盐酸索莫非特治疗期间应继续治疗潜在的气道阻塞。盐酸索非那非不能替代这些方法。 ^1个

盐酸索非那非的剂量和给药

一般

盐酸索非那非有以下剂型和强度存在：

片剂：75毫克（功能评分）和150毫克。 ^1个

剂量

至关重要的是，制造商的标签被征询对这种药物的剂量和给药更详细的信息。剂量总结：

大人

剂量和给药

在开始使用盐酸索莫非特治疗之前，请确保已适当控制血压。 ^1个

唤醒后每天给药一次。避免在计划的就寝时间的9小时内服用药物，因为这可能会干扰睡眠。 ^1个

发作性睡病患者的起始剂量：每天一次75毫克。 ^1个

OSA患者的起始剂量：每天一次37.5 mg。 ^1个

剂量可以至少间隔3天增加一次。 ^1个

最大剂量为每天一次150毫克。 ^1个

中度肾功能不全：起始剂量为每天37.5毫克。至少7天后，每天一次可能增加至75毫克。 ^1个

严重肾功能不全：起始剂量和最大剂量为每天37.5 mg。 ^1个

终末期肾病（ESRD）：不推荐。 ^1个

盐酸索非那非的注意事项

禁忌症

在之前的14天内同时使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）进行治疗或使用MAOI。 ^1个

警告/注意事项

血压和心率增加

盐酸索非那非盐酸盐以剂量依赖性方式增加收缩压，舒张压和心率。 ^1个

流行病学数据表明，慢性血压升高会增加发生严重不良心血管事件（MACE）的风险，包括卒中，心脏病发作和心血管死亡。绝对风险增加的幅度取决于血压的升高以及所治疗人群中MACE的潜在风险。许多患有发作性睡病和OSA的患者具有多种MACE危险因素，包括高血压，糖尿病，高脂血症和高体重指数（BMI）。 ^1个

在开始使用盐酸索莫非特治疗之前，应评估血压并控制高血压。在治疗期间要定期监测血压，并治疗新发高血压和既往高血压的恶化。在治疗MACE风险较高的患者（尤其是患有已知心脑血管疾病，既往患有高血压的患者以及高龄患者）时要谨慎行事。与其他会增加血压和心率的药物保持谨慎。 ^1个

定期重新评估继续使用盐酸索莫非特治疗的需要。如果患者的血压或心率升高无法通过降低盐酸索里亚米酚的剂量或其他适当的医学干预来控制，请考虑停用盐酸索里亚米酚。 ^1个

患有中度或重度肾功能不全的患者，由于盐酸索莫米酚的半衰期延长，因此血压和心率升高的风险较高。 ^1个

精神病症状

在临床试验中，使用盐酸索里亚米酚可观察到精神方面的不良反应，包括焦虑，失眠和易怒。 ^1个

尚未对患有精神病或双相情感障碍的患者评估盐酸索里亚米醇。当治疗患有精神病或双相情感障碍的盐酸索拉莫非酚患者时要格外小心。 ^1个

患有中度或重度肾功能不全的患者可能会出现较高的精神病症状风险，原因是盐酸索莫米酚的半衰期延长。 ^1个

应观察接受盐酸索拉莫非治疗的患者的精神症状可能出现或加重。如果在服用盐酸索里亚米酚后出现精神症状，请考虑减少剂量或停用盐酸索里亚米酚。 ^1个

特定人群

怀孕

孕期暴露注册表：有一个孕期暴露注册表可以监视怀孕期间接触盐酸索拉莫非的妇女的妊娠结局。鼓励医疗保健提供者对孕妇进行注册，或者孕妇可以通过致电1-877-283-6220或通过www.SunosiPregnancyRegistry.com与该公司联系来注册自己的注册表。 ^1个

风险摘要：病例报告中的可用数据不足以确定主要出生缺陷，流产或不良母婴结果的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官发生过程中口服索拉莫非酚在≥4和5倍剂量下对大鼠和兔子产生母体和胎儿毒性，在分别为19和≥5倍剂量时会致畸，最大推荐人剂量（MRHD）为150以mg / m ²身体表面积为基础的mg。怀孕和哺乳期间对妊娠大鼠口服solriamfetol的剂量是MRHD的≥7倍（基于mg / m ²体表面积）会导致母体毒性并对后代的生育能力，生长和发育产生不利影响。 ^1个

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。 ^1个

动物数据：在器官发生期间，以15、67和295 mg / kg /天的剂量向怀孕的大鼠口服给予Solriamfetol，这是基于mg / m ²体表面积的MRHD的大约1、4和19倍。 Solriamfetol≥MRHD的4倍会引起母体毒性，包括活动过度，体重显着下降，体重增加和食物消耗。在这些具有母体毒性的剂量下的胎儿毒性包括早期吸收和植入后损失的发生率增加，以及胎儿体重下降。 Solriamfetol具有MRHD 19倍的致畸性。它增加了胎儿畸形的发生率，其中包括严重的胸骨畸形，后肢旋转，四肢弯曲和位姿倒置。该剂量也对母体有毒。基于mg / m ²体表面积，畸形的无不良影响水平是MRHD的4倍，对母体和胚胎胎儿的毒性大约是MRHD的1倍。 ^1个

在器官发生期间，以17、38和76 mg / kg /天的剂量向怀孕的兔子口服索拉米酚，这是基于mg / m ²体表面积的MRHD的约2、5和10倍。 Solriamfetol是MRHD的10倍，可引起孕妇体重减轻的毒性，并减少食物消耗。 Solriamfetol在MRHD≥5倍时具有致畸性，可引起胎儿骨骼畸形（轻度至中度胸骨畸形）并降低胎儿体重。基于mg / m ²体表面积，畸形和胎儿毒性的无不良影响水平约为MRHD的2倍，而对孕产妇的毒性则约为MRHD的5倍。 ^1个

从妊娠第7天到产后第20天的哺乳期，在怀孕后的大鼠口服口服Solriamfetol，剂量分别为35、110和350 mg / kg / day，约为MRHD的2、7和22倍以mg / m ^2的身体表面积计。索拉莫非特在MRHD的≥7倍时引起母体毒性，包括体重增加减少，食物消耗减少和呼吸过快。在这些具有母体毒性的剂量下，胎儿毒性包括死产的发生率增加，产后幼崽的死亡率和幼崽体重的减少。哺乳第20天后代的发育毒性包括体重下降，体重增加下降和性成熟延迟。母亲剂量为MRHD的22倍时，后代的交配和生育能力降低，而不会影响学习和记忆。母体和发育毒性的无不良影响水平约为MRHD的2倍（基于mg / m ²体表面积）。 ^1个

哺乳期

风险摘要：目前尚无关于母乳中solriamfetol或其代谢产物，对母乳喂养婴儿的影响或该药物对牛奶产量的影响的数据。 ^1个

鼠乳中存在索拉米酚。当动物乳中存在某种药物时，该药物可能存在于人乳中。应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对盐酸索拉莫非酚的临床需求，以及盐酸索拉莫非酚或潜在的母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。 ^1个

临床注意事项：监测母乳喂养婴儿的不良反应，例如躁动，失眠，厌食和体重减轻。 ^1个

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。尚未对小儿盐酸盐酸索米非特进行临床研究。 ^1个

老人用

在发作性睡病和OSA临床研究中，接受盐酸索里亚米酚治疗的患者总数中，有13％（123/930）为65岁以上。 ^1个

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的临床意义差异。 ^1个

肾上腺皮质激素主要被肾脏清除。由于老年患者更有可能肾功能下降，因此可能需要根据这些患者的eGFR调整剂量。应考虑在该人群中使用较低剂量并进行密切监测。 ^1个

肾功能不全

轻度肾功能不全（eGFR 60-89 mL / min / 1.73 m ² ）的患者无需调整剂量。对于中度至重度肾功能不全（eGFR 15-59 mL / min / 1.73 m ² ）的患者，建议调整剂量。终末期肾脏疾病（eGFR <15 mL / min / 1.73 m ² ）的患者不建议使用盐酸索里亚米醇。 ^1个

常见不良反应

最常见的不良反应（≥5％，大于安慰剂）：头痛，恶心，食欲下降，失眠和焦虑。 ^1个

药物相互作用

特殊药物

至关重要的是，制造商的标签进行咨询与这种药物上的互动更详细的信息，包括可能的剂量调整。互动亮点：

会升高血压和/或心率的药物和多巴胺能药物：与盐酸索里亚莫特尔合用时要小心。 ^1个

动作

作用机理

白天嗜睡引起发作性睡病或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者中，索里亚莫特酚改善觉醒的作用机制尚不清楚。但是，它的功效可以通过其作为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（DNRI）的活性来介导。 ^1个

给病人的建议

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（用药指南）。 ^1个

提醒患者，盐酸索里亚莫特是一种联邦管制的物质，因为它有可能被滥用。建议患者将药物存放在安全的地方，并按照《用药指南》中的建议处置未使用的盐酸索莫米特。 ^1个

通知患者未指示盐酸索莫非特可治疗OSA的气道阻塞，因此应按照处方使用主要的OSA治疗（例如CPAP）来治疗潜在的阻塞。盐酸索非那非不能替代原发性OSA治疗。 ^1个

告知患者盐酸索莫非特会导致血压和脉搏率升高，应监测其影响。 ^1个

指导患者如果遇到，焦虑，失眠，易怒，躁动或精神病或躁郁症的迹象，请与他们的医护人员联系。 ^1个

监测母乳喂养的婴儿的不良反应，如躁动，失眠，厌食和体重减轻。 ^1个

附加信息

AHFS第一个^{Release™。}有关更多信息，直到更详细的专着出版和发行之前，应咨询制造商的标签。至关重要的是，制造商的标签进行咨询按照通常的用途，用量及用法，注意事项，注意事项，禁忌，潜在的药物相互作用，实验室测试的干扰，以及急性毒性更详细的信息。

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸索非那非作为附表IV（C-IVI）药物受到1970年《联邦管制物质法》的管制。 ^1个

对于消费者

适用于solriamfetol：口服片剂

需要立即就医的副作用

除索马里汀外，它还可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用solriamfetol时，请立即与您的医生确认是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 焦虑

不常见

• 搅动
• 胸痛或不适
• 咳嗽
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 感到紧张
• 易怒
• 躁动
• 胸闷
• 震颤
• 呼吸困难
• 睡眠困难

不需要立即就医的副作用

solriamfetol可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲下降
• 头痛
• 恶心

不常见

• 咬紧，咬或磨齿
• 便秘
• 减轻体重
• 腹泻
• 头晕
• 口干
• 出汗增加
• 肚子痛
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于solriamfetol：口服片剂

一般

较常见的不良反应包括头痛，恶心，食欲下降，失眠和焦虑。 ^[参考]

心血管的

在临床试验中，收缩压和舒张压和心率的升高以剂量依赖的方式发生。

常见（1％至10％）：心pit，胸部不适/疼痛

未报告频率：血压和心率增加

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑（包括神经质和惊恐发作），烦躁不安，紧张不安

频率未报告：躁动，躁动

服用更高剂量的焦虑症更为普遍。据报道不到2％的患者出现躁动和躁动。

胃肠道

高剂量时，呕吐，口干和呕吐等恶心更为常见。不到2％的患者报告了磨牙症和口渴。

常见（1％至10％）：恶心（包括恶心和呕吐），口干，便秘，腹泻，腹痛

未报告频率：磨牙症，口渴

新陈代谢

剂量较高时食欲下降更为常见。据报道体重减少的患者不到2％。

普通（1％至10％）：食欲下降

未报告频率：重量减少

呼吸道

未报告频率：咳嗽，呼吸困难

据报道，不到2％的患者出现咳嗽和呼吸困难。

神经系统

高剂量时头痛更为常见。不到2％的患者报告了注意力和震颤障碍。

非常常见（10％或更多）：头痛（16％）

普通（1％至10％）：头晕

未报告频率：注意力障碍，震颤

皮肤科

常见（1％至10％）：多汗症

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

发作性睡病的成人剂量

初始剂量：唤醒后每天口服75 mg
-根据疗效和耐受性，三天后剂量可能加倍
维持剂量：每天口服75至150毫克
最大剂量：150毫克/天

评论：
-超过150毫克/天的剂量尚未显示出足以增加其效力以抵消与剂量相关的不良反应的作用。

使用：用于改善因发作性睡病引起的白天过度嗜睡的患者的清醒状态。

阻塞性睡眠呼吸暂停/呼吸不足综合征的成人剂量

初始剂量：唤醒后每天口服37.5 mg
-根据疗效和耐受性，剂量可每隔3天加倍
维持剂量：每天口服37.5至150 mg
最大剂量：150毫克/天

评论：
-该药物不能治疗阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）中潜在的气道阻塞。
-在开始治疗之前，患者应治疗其潜在的气道阻塞至少1个月（例如，持续气道正压通气），并应在服药期间继续治疗。
-超过150毫克/天的剂量尚未显示出足以增加其效力以抵消与剂量相关的不良反应的作用。

使用：用于改善与OSA相关的白天过度嗜睡的患者的清醒状态。

肾脏剂量调整

轻度肾功能不全（eGFR 60至89 mL / min / 1.73 m2）：不建议调整
中度肾功能不全（eGFR 30至59 mL / min / 1.73 m2）：初始剂量：每天口服37.5 mg；每天一次。根据疗效和耐受性，剂量可在7天后每天一次增加至75 mg；最大剂量：75毫克/天
严重肾功能不全（eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2）：每天口服37.5 mg；最大剂量：37.5毫克/天
ESRD（eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2）：不推荐

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

禁忌症：
-同时使用或在MAOI使用后14天内，因为存在高血压反应的风险

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-觉醒时口服或不食用食物
-避免在就寝时间的9小时内服用，因为这可能会干扰睡眠

制备技术：
-对75毫克片剂进行计分，可以在计分线上将其分成两半以提供37.5毫克剂量

一般：
-在开始治疗之前，确保血压得到适当控制。
-这种药物有滥用的可能性；仔细评估患者最近的药物滥用史，尤其是兴奋剂或酒精滥用；监视是否存在滥用或滥用迹象。

监控：
-应定期监测血压和心率
-监测精神病学不良反应
-监视滥用或滥用迹象

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（用药指南）。
-患者应了解这种药物有可能被滥用；指示患者将这种药物存放在安全的地方，并在不再需要时妥善处置。
-患有阻塞性睡眠呼吸暂停的患者应了解，该药物不能治疗气道阻塞，应继续治疗气道阻塞。
-应指导患者报告新的或加剧的精神疾病不良反应。
-如果孕妇已怀孕或计划怀孕或正在哺乳，则应告知其医疗保健提供者。