为了减少耐药菌的产生并保持磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片和其他抗菌药物的有效性，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片只能用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

描述

磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶是一种合成的抗菌组合产品，可制成DS（双倍浓度）片剂，每片含800毫克磺胺甲恶唑USP和160毫克甲氧苄啶USP。片剂，每片口服含400 mg磺胺甲基异恶唑USP和80 mg甲氧苄氨嘧啶USP。

磺胺甲基异恶唑，USP为N 1- （5-甲基-3-异恶唑基）磺胺；分子式为C 10 H 11 N 3 O 3 S.它是一种几乎白色，无臭，具有253.28的分子量和以下结构式无味化合物：

USP甲氧苄啶为2,4-二氨基-5-（3,4,5-三甲氧基苄基）嘧啶;分子式为C 14 H 18 N 4 O 3 。它是白色至浅黄色，无味的苦味化合物，分子量为290.3。它具有以下结构式：

非活性成分：硬脂酸镁，聚维酮，预胶化淀粉和羟乙酸淀粉钠。

临床药理学

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶在口服后迅速吸收。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都以未结合，蛋白质结合和代谢的形式存在于血液中。磺胺甲恶唑也以共轭形式存在。磺胺甲基异恶唑在人体内被代谢为至少5种代谢产物：N 4-乙酰基，N 4-羟基-，5-甲基羟基-，N 4-乙酰基-5-甲基羟基-磺胺甲基恶唑代谢物和N-葡糖醛酸苷结合物。 N 4-羟基代谢物的制剂通过CYP2C9介导。

甲氧苄啶在体外代谢为11种不同的代谢产物，其中五种是谷胱甘肽加合物，六种是氧化代谢产物，包括主要代谢产物，1-和3-氧化物以及3-和4-羟基衍生物。

磺胺甲基异恶唑和甲氧苄啶的游离形式被认为是治疗活性形式。

体外研究表明甲氧苄氨嘧啶是P-糖蛋白，OCT1和OCT2的底物，而磺胺甲恶唑不是P-糖蛋白的底物。

约70％的磺胺甲基异恶唑和44％的甲氧苄啶与血浆蛋白结合。血浆中10％的磺胺甲基异恶唑的存在降低了甲氧苄啶的蛋白质结合程度，但程度不明显。甲氧苄啶不影响磺胺甲恶唑的蛋白质结合。

口服后1至4个小时，各个成分的血液峰值水平出现。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的平均血清半衰期分别为10和8至10小时。但是，肾功能严重受损的患者会出现两种成分的半衰期延长的情况，因此需要调整剂量方案（参见“剂量和管理”部分）。给药后24小时，血液中存在可检测量的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。在给予800 mg磺胺甲基异恶唑和160 mg甲氧苄氨苄期间，甲氧苄啶的平均稳态血浆浓度为1.72 mcg / mL。游离和总磺胺甲恶唑的稳态平均血浆水平分别为57.4 mcg / mL和68 mcg / mL。在服用药物三天后达到了这些稳态水平1 。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的排泄主要是由肾脏通过肾小球滤过和肾小管分泌而产生的。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的尿液浓度都比血液中的浓度高得多。单次口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶在0至72小时后在尿液中恢复的平均剂量百分数为总磺酰胺为84.5％，游离甲氧苄啶为66.8％。磺酰胺总量的30％以游离磺胺甲恶唑的形式排出，其余以N 4乙酰化的代谢物2的形式排出。当与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶一起施用时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都不会影响彼此的尿排泄方式。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都分布在痰液，阴道液和中耳液中。甲氧苄啶也分布于支气管分泌物中，均通过胎盘屏障并从人乳中排出。

老年药代动力学：使用未经美国批准的制剂，对6名老年受试者（平均年龄：78.6岁）和6名年轻健康受试者（平均年龄：29.3岁）进行了磺胺甲恶唑800 mg和甲氧苄啶160 mg的药代动力学研究。老年患者中磺胺甲恶唑的药代动力学值与年轻成年人中观察到的相似。与年轻成人受试者相比，老年受试者中甲氧苄啶的平均肾脏清除率明显较低（19 mL / h / kg与55​​ mL / h / kg）。但是，通过体重归一化后，老年患者中甲氧苄啶的表观总体内清除率比年轻成年人3降低了19％。

微生物学

磺胺甲恶唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争抑制细菌合成二氢叶酸。甲氧苄啶通过与所需的酶二氢叶酸还原酶结合并可逆地抑制该酶来阻止由二氢叶酸生产四氢叶酸。因此，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶阻断了许多细菌必不可少的核酸和蛋白质的生物合成中的两个连续步骤。

体外研究表明，与单独使用磺胺甲恶唑或甲氧苄啶相比，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶联合使用时细菌耐药性的发展更为缓慢。

如适应症和用途部分所述，在体外和临床感染中，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶已显示出对下列大多数菌株的活性。

好氧革兰氏阳性微生物：

肺炎链球菌

好氧革兰氏阴性微生物：

大肠杆菌（包括与旅行者腹泻有关的易感产毒菌株）

克雷伯菌属

肠杆菌种

嗜血杆菌流感

摩根氏菌

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

弗氏志贺氏菌

志贺氏菌

其他生物：

吉氏肺孢子虫

药敏试验

有关此药物的药敏试验解释标准，相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的详细信息，请参阅：https://www.fda.gov/STIC。

适应症和用途

为减少耐药菌的产生并保持磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片剂及其他抗菌药物的有效性，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片剂仅可用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

泌尿道感染：用于治疗由以下微生物的易感菌株引起的泌尿道感染：大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，摩根氏摩根菌，变形杆菌和寻常变形杆菌。建议对单纯性尿路感染的初始发作用单一有效的抗菌剂而不是联合用药治疗。

急性中耳炎：根据医师的判断，由于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌的易感株，用于小儿患者的急性中耳炎的治疗比使用其他抗微生物剂具有一些优势。迄今为止，在两岁以下的小儿患者中重复使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片剂的安全性数据有限。不建议在任何年龄的中耳炎患者中预防或长时间给予磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片。

成人慢性支气管炎的急性加重：当医生认为磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶可能比使用单一的抗菌剂有优势时，用于治疗由易感性肺炎链球菌或流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎的急性加重。

志贺氏菌病：当需要抗菌治疗时，用于治疗由弗氏志贺氏菌和索尼氏志贺菌引起的肠炎。

肺囊虫肺炎：对于记录肺囊虫肺炎的治疗和针对P.囊虫肺炎预防个人谁是免疫抑制的，被认为是在发展体育囊虫肺炎的风险增加。

成人旅行者腹泻：用于治疗因肠毒素性大肠杆菌易感株引起的旅行者腹泻。

禁忌症

磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶对已知对甲氧苄氨嘧啶或磺胺类药物过敏的患者，有药物诱发的免疫性血小板减少症病史的，使用甲氧苄氨嘧啶和/或磺酰胺类药物的患者以及有证据表明因叶酸缺乏而导致巨幼细胞性贫血的患者禁用。

小于2个月的小儿患者禁用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。当无法监测肾功能状态时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶也禁止用于有明显肝损害或严重肾功能不全的患者。

警告

胚胎胎儿毒性

一些流行病学研究表明，怀孕期间接触磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶可能与先天性畸形（尤其是神经管缺损，心血管畸形，尿路缺损，口腔裂口和俱乐部脚）的风险增加相关。如果在怀孕期间使用磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

超敏反应和其他致命反应

与磺胺类药物相关的死亡事故虽然很少见，但由于严重反应而发生，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常。

首次出现皮疹或出现任何不良反应的迹象时，应停用磺酰胺，包括含磺酰胺的产品，如磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶。在极少数情况下，皮疹可能会伴有更严重的反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，肝坏死和严重的血液病（请参阅预防措施）。出现皮疹，咽喉痛，发烧，关节痛，苍白，紫癜或黄疸等临床症状可能是严重反应的早期征兆。

咳嗽，呼吸急促和肺浸润是与磺酰胺治疗有关的呼吸道超敏反应。

血小板减少症

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶诱导的血小板减少症可能是免疫介导的疾病。据报道有严重的血小板减少症致命或危及生命。血小板减少症通常在磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶停药后一周内消退。

链球菌感染和风湿热

磺胺类药物不得用于治疗A组β-溶血性链球菌感染。在确定的感染中，它们不会根除链球菌，因此不会预防风湿热等后遗症。

艰难梭菌相关性腹泻

据报道，几乎所有的抗菌剂（包括磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶）都在使用艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后两个月以上。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况制定适当的液体和电解质管理，蛋白质补充剂，艰难梭菌抗生素治疗和手术评估。

白细胞介素辅助治疗小肠杆状肺炎性肺炎

在一项随机安慰剂对照试验中，观察到甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑与亚叶酸钙并用治疗HIV阳性的耶鲁韦氏肺炎肺炎患者的治疗失败和过高的死亡率4 。应避免治疗肺囊虫肺炎的过程中磺胺和甲酰四氢叶酸联合给药。

预防措施

耐药菌的发展

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片剂不太可能给患者带来好处，并增加了产生耐药细菌的风险。

叶酸缺乏

肾或肝功能受损的患者，叶酸可能缺乏的患者（例如，老年人，慢性酒精中毒，接受抗惊厥治疗的患者，吸收不良综合征的患者和营养不良的患者）应谨慎使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。严重过敏或支气管哮喘。

指示叶酸缺乏的血液学变化可能发生在老年患者或已有叶酸缺乏或肾功能衰竭的患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。

溶血

在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的个体中，可能发生溶血。该反应通常与剂量有关（请参阅临床药理学和用法用量）。

低血糖症

用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗的非糖尿病患者低血糖病例很少见，通常发生在治疗几天后。患有肾功能不全，肝脏疾病，营养不良或接受高剂量磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者尤其危险。

苯丙氨酸代谢

甲氧苄啶已被发现会损害苯丙氨酸的代谢，但这在适当饮食限制的苯酮尿症患者中没有意义。

卟啉症和甲状腺功能减退症

与所有含有磺酰胺的药物一样，对于卟啉症或甲状腺功能障碍的患者，应谨慎行事。

在患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者中治疗和预防耶洛韦氏肺炎性肺炎

艾滋病患者可能不会以与非艾滋病患者相同的方式耐受或反应磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。据报道，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶疗法对正在接受毕罗威毕氏肺炎治疗的艾滋病患者的副作用，特别是皮疹，发烧，白细胞减少症和转氨酶（转氨酶）值升高的发生率比正常情况下的发生率要高得多在非艾滋病患者中使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶预防的患者的不良反应一般较轻。 AIDS患者对磺胺甲恶唑和甲氧苄啶有轻微耐受性的病史似乎不能预测随后的二级预防耐受性5 。但是，如果患者出现皮疹或出现任何不良反应迹象，则应重新评估磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的治疗（请参阅警告）。

应避免磺胺甲恶唑与甲氧苄氨嘧啶和亚叶酸钙并用与罗氏肺炎支原体肺炎并用（见警告）。

电解质异常

甲氧苄啶的高剂量，如在患者P.囊虫肺炎使用的，诱导血清钾浓度在相当多的患者数目的渐进但可逆的增加。如果对患有潜在钾代谢异常，肾功能不全的患者给予甲氧苄啶，或者同时给予已知可引起高钾血症的药物，则即使使用推荐剂量的治疗也可能导致高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。

接受磺胺甲基异恶唑和甲氧苄氨嘧啶治疗的患者可能会出现严重的和症状性低钠血症，特别是对于吉罗韦奇肺炎的治疗。有症状的患者必须进行低钠血症评估和适当的纠正，以防止危及生命的并发症。

在治疗过程中，应确保摄入足够的液体和尿量，以防止结晶尿。使用“慢速乙酰化剂”的患者可能更容易产生对磺酰胺的异质反应。

给患者的信息

应劝告患者，仅将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法被磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片或其他抗菌药物治疗。

应指导患者保持足够的液体摄入量，以防止结晶尿和结石形成。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使服用最后一剂抗生素后两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

实验室测试

接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者应经常进行全血细胞计数；如果发现任何形成的血液成分明显减少，则应停用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。治疗期间应进行尿液分析，并进行仔细的显微镜检查和肾功能检查，特别是对于那些肾功能受损的患者。

药物相互作用

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能影响其他药物

甲氧苄啶是CYP2C8和OCT2转运蛋白的抑制剂。磺胺甲恶唑是CYP2C9的抑制剂。当磺胺甲恶唑和甲氧苄啶与作为CYP2C8和2C9或OCT2底物的药物共同给药时，建议谨慎。

在同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的老年患者中，据报道血小板减少症伴紫癜的发生率增加。

据报道，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能会延长接受抗凝华法林（一种CYP2C9底物）的患者的凝血酶原时间。将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶用于已经接受抗凝治疗的患者时，应牢记这种相互作用，并应重新评估凝结时间。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能抑制苯妥英钠（一种CYP2C9底物）的肝代谢。以常规临床剂量给予的磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶可使苯妥英的半衰期延长39％，并使苯妥英的代谢清除率降低27％。当同时使用这些药物时，应警惕苯妥英钠可能过度作用。

磺胺类药物还可以从血浆蛋白结合位点取代甲氨蝶呤，并且可以与甲氨蝶呤的肾脏转运竞争，从而增加了甲氨蝶呤的游离浓度。

在肾移植受者中，与磺胺甲恶唑，甲氧苄啶和环孢霉素合用时，有明显但可逆的肾毒性报道。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗可能会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。

接受吲哚美辛治疗的患者中磺胺甲恶唑血药浓度升高。

偶尔有报告表明，如果处方使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶，则每周接受超过25毫克剂量的乙胺嘧啶预防疟疾的患者可能会发生巨幼细胞性贫血。

当与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶合用时，三环类抗抑郁药的功效会降低。

磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶可增强口服降血糖药的作用，这些口服降糖药可通过CYP2C8（例如吡格列酮，瑞格列奈和罗格列酮）或CYP2C9（例如格列吡嗪和格列本脲）代谢，或通过OCT2（例如二甲双胍）通过肾脏消除。可能需要进一步监测血糖。

在文献中，据报道，在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和金刚烷胺（OCT2底物）后，出现一例毒性del妄。与其他OCT2底物美金刚和二甲双胍相互作用的案例也已有报道。

在文献中，已有三例高钾血症发生在老年患者中，在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和血管紧张素转化酶抑制剂6,7后，已有报道。

药物/实验室测试的相互作用

当使用细菌二氢叶酸还原酶作为结合蛋白时，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶，特别是甲氧苄啶成分，会干扰血清甲氨蝶呤的测定，该测定是通过竞争结合蛋白技术（CBPA）确定的。但是，如果通过放射免疫测定（RIA）测量了甲氨蝶呤，则不会发生干扰。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的存在也可能会干扰Jaffé苦味酸的碱性苦味酸酯反应测定，导致正常值范围内高估约10％。

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：在一项为期26周的致癌小鼠（Tg-rasH2）研究中评估的磺胺甲恶唑剂量不超过400 mg / kg / day时，磺胺甲恶唑没有致癌性。相当于2.4倍的人全身性暴露（在每日剂量800毫克诺明出价）。

诱变：尚未根据磺胺甲恶唑和甲氧苄啶联合进行根据标准方案的体外反向突变细菌试验。磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶对人淋巴细胞的体外染色体畸变试验为阴性。在动物物种的体外和体内试验中，磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶没有破坏染色体。口服磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶后，体内微核试验呈阳性。从磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶治疗的患者获得的白细胞的观察结果未发现染色体异常。

在体外反向突变细菌测定和使用培养的人淋巴细胞的体外微核测定中，单独使用磺胺甲恶唑为阳性。

单独的甲氧苄氨嘧啶在体外反向突变细菌测定和带有中国仓鼠卵巢或肺细胞并具有或不具有S9活化的体外染色体畸变测定中均为阴性。在使用培养的人淋巴细胞的体外彗星，微核和染色体损伤测定中，甲氧苄啶为阳性。在口服甲氧苄啶后的小鼠中，在肝，肾，肺，脾脏或骨髓的彗星试验中未记录到DNA损伤。

生育能力的损害：在口服剂量高达350 mg / kg /天的磺胺甲恶唑加70 mg / kg /天的甲氧苄啶剂量的大鼠中，未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响，大约是人体人体推荐剂量的两倍表面积基础。

怀孕

虽然尚无关于孕妇使用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的大型对照研究，但Brumfitt和Pursell 8在一项回顾性研究中报告了186例妊娠的结果，母亲在此期间接受了安慰剂或磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。先天性异常的发生率在接受安慰剂的患者中为4.5％（66个中的3个），在接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者中为3.3％（120个中的4个）。在母亲的头三个月中接受药物治疗的10名儿童中没有异常。在另一项调查中，Brumfitt和Pursell也未发现35名儿童的先天性异常，其母亲在怀孕时或之后不久接受了口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的口服治疗。

因为磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能会干扰叶酸代谢，所以只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。

致畸作用

怀孕类别D。

人数据

尽管没有对孕妇及其婴儿进行大规模的前瞻性，对照良好的研究，但一些回顾性流行病学研究表明，孕晚期接触磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶与先天性畸形（尤其是神经管缺陷，心血管异常，尿路）的风险增加相关缺陷，口腔裂痕和俱乐部脚。然而，这些研究受到暴露病例少，缺乏针对多个统计比较和混杂因素的调整的限制。这些研究进一步受到回忆，选择和信息偏见的限制，并且受限于其发现的概括性。最后，不同研究之间的结局指标有所不同，从而限制了跨研究的比较。或者，其他流行病学研究未发现磺胺甲恶唑/甲氧苄啶暴露与特定畸形之间的统计学显着相关性。

动物资料

在大鼠中，口服剂量533 mg / kg的磺胺甲基异恶唑或200 mg / kg的甲氧苄啶产生的致畸作用主要表现为c裂。这些剂量约为人体表面积推荐每日总剂量的5倍和6倍。在两项对大鼠的研究中，当将512 mg / kg的磺胺甲基异恶唑与128 mg / kg的甲氧苄啶混合使用时，未观察到致畸现象。在一些兔子研究中，根据体表面积计算，甲氧苄氨嘧啶的剂量是人类治疗剂量的6倍，导致胎儿流失（死亡和重吸收的概念）总体增加。

非致畸作用

请参阅禁忌部分。

哺乳母亲：母乳中甲氧苄啶/磺胺甲基异恶唑的水平约为2个月以上婴儿推荐每日剂量的2％至5％。对磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶给予哺乳妇女时应格外小心，特别是在母乳喂养，黄疸，生病，压力大或早产儿中，因为可能会导致胆红素移位和角膜炎。

儿童用药：磺胺甲恶唑和甲氧苄啶是禁忌的婴儿超过2个月的年龄（见适应症和禁忌症部分）年轻。

老年用途：磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的临床研究未包括足够多的65岁及65岁以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。

老年患者发生严重不良反应的风险可能会增加，尤其是在存在复杂的情况（例如，肾和/或肝功能受损，可能的叶酸缺乏症或同时使用其他药物）的情况下。严重的皮肤反应，全身性骨髓抑制（参见“警告和不良反应”部分），血小板的特定减少（有或没有紫癜）和高钾血症是老年患者中最常见的严重不良反应。在那些同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的患者中，血小板减少症与紫癜的发生率有所增加。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗可能会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。指示叶酸缺乏的血液学变化可能发生在老年患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。对于肾功能受损的患者，应适当调整剂量，使用时间应尽可能短，以最大程度地减少不良反应的风险（请参见“剂量和管理”部分）。磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的甲氧苄啶成分在与潜在的钾代谢潜在疾病，肾功能不全的患者一起使用时，或与已知可诱导高钾血症的药物（如血管紧张素转换酶抑制剂）同时给药时，可能引起高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。建议停用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗，以帮助降低血钾水平。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片每片含钠1.8 mg（0.08 mEq）。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶双重强度片剂每片含钠3.6 mg（0.16 mEq）。

磺胺甲恶唑的药代动力学参数对于老年受试者和较年轻的成年人受试者相似。与较年轻的受试者相比，老年受试者的平均最大甲氧苄啶浓度更高，而甲氧苄啶的平均肾脏清除率更低（参见临床药理学：老年药代动力学）。

不良反应

最常见的不良反应是胃肠道疾病（恶心，呕吐，厌食）和皮肤过敏反应（如皮疹和荨麻疹）。与硫酰胺类药物的管理有关的事故，尽管非常罕见，但由于严重的反应而发生，包括史蒂芬斯-约翰逊氏综合症，毒性表皮坏死，恶性肝炎，胶凝性粘连，胶质囊性坏死（粘连性）。

血液学：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，血小板减少症，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，溶血性贫血，巨幼细胞性贫血，凝血酶原低下症，高铁血红蛋白血症，嗜酸性粒细胞增多症。

过敏反应：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，过敏反应，过敏性心肌炎，多形红斑，剥脱性皮炎，血管性水肿，药物热，发冷，过敏性紫癜性紫癜，血清病样综合征，全身性过敏反应，全身性皮肤过敏，光疹，结膜和巩膜注射，瘙痒，荨麻疹和皮疹。另外，已经报道了结节性动脉炎和系统性红斑狼疮。

胃肠道：肝炎（包括胆汁淤积性黄疸和肝坏死），血清转氨酶和胆红素升高，假膜性小肠结肠炎，胰腺炎，口腔炎，舌炎，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，厌食。

泌尿生殖道疾病：肾功能衰竭，间质性肾炎，BUN和血清肌酐升高，中毒性肾病伴尿少尿和无尿，结晶尿和肾毒性与环孢菌素有关。

代谢和营养：高钾血症，低钠血症（请参阅预防措施：电解质异常）。

神经系统疾病：无菌性脑膜炎，抽搐，周围神经炎，共济失调，眩晕，耳鸣，头痛。

精神科：幻觉，抑郁，冷漠，神经质。

内分泌：磺胺类药物与某些甲状腺激素，利尿剂（乙酰唑胺和噻嗪类）和口服降糖药具有某些化学相似性。这些试剂可能存在交叉敏感性。接受磺胺类药物的患者很少发生利尿和低血糖症。

肌肉骨骼：关节痛和肌痛。磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的横纹肌溶解病例很少，主要在艾滋病患者中。

呼吸：咳嗽，呼吸急促和肺部浸润（请参阅警告）。

杂项：虚弱，疲劳，失眠。

上市后经验

在批准使用甲氧苄氨嘧啶磺胺甲基恶唑的过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是自愿报告的，来自人数不确定的人群，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系：

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血栓性血小板减少性紫癜

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特发性血小板减少性紫癜

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QT延长导致室性心动过速和尖尖扭转

要报告可疑的不良反应，请致电1-877-835-5472与Amneal制药公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

急性：尚未报告单剂量的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶与过量症状有关或可能危及生命。磺胺类药物过量服用的体征和症状包括厌食，绞痛，恶心，呕吐，头昏，头痛，嗜睡和神志不清。可能会发现发热，血尿和结晶尿。血液异常和黄疸可能是药物过量的晚期表现。

甲氧苄啶急性过量的迹象包括恶心，呕吐，头晕，头痛，精神抑郁，精神错乱和骨髓抑制。

一般治疗原则包括洗胃或呕吐，强迫口服液体以及如果尿量低且肾功能正常则静脉注射液体。尿液酸化会增加甲氧苄啶对肾脏的清除作用。应该用血细胞计数和适当的血液化学物质（包括电解质）对患者进行监测。如果发生严重的血液异常或黄疸，应针对这些并发症采取特定的治疗方法。腹膜透析无效，而血液透析在消除磺胺甲恶唑和甲氧苄啶方面仅中等有效。

慢性：高剂量和/或长时间使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能导致骨髓抑制，表现为血小板减少症，白细胞减少症和/或巨幼细胞性贫血。如果出现骨髓抑制的迹象，则应每天给患者5至15毫克亚叶酸钙，直到恢复正常的造血功能。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶双重剂量和给药

小于2个月的小儿患者禁用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片剂。

成人和小儿尿路感染和志贺氏菌病，儿童急性中耳炎

成人：治疗尿路感染的成人剂量通常为每12小时1到1份磺胺甲恶唑和甲氧苄啶DS（双重强度）片剂或2片磺胺甲恶唑和甲氧苄啶片，持续10到14天。在志贺菌病的治疗中，每天使用相同的剂量连续5天。

儿童：对于尿路感染或急性中耳炎的儿童，建议剂量为每24小时40 mg / kg磺胺甲恶唑和8 mg / kg甲氧苄氨嘧啶，每12小时分两次服用，共10天。在志贺菌病的治疗中，每天使用相同的剂量连续5天。下表是达到该剂量的指南：

2个月以上的儿童：

对于肾功能受损的患者

当肾功能受损时，应使用下表降低剂量：

成人慢性支气管炎的急性加重

治疗慢性支气管炎急性加重的成人剂量通常是每12小时服用1次磺胺甲恶唑和甲氧苄啶双重强度片，或2次磺胺甲恶唑和甲氧苄啶单一强度片，持续14天。

吉罗韦氏肺孢子虫肺炎

治疗：成人和儿童

用于治疗患者的记录肺jiroveci肺炎推荐的剂量是75至100mg / kg的磺胺甲恶唑和15至20毫克/千克每甲氧苄啶在等分剂量给予每6小时14〜21天9 24小时。下表是此剂量上限的指导原则：

For the lower limit dose (75 mg/kg sulfamethoxazole and 15 mg/kg trimethoprim per 24 hours) administer 75% of the dose in the above table.

Prophylaxis

大人

The recommended dosage for prophylaxis in adults is 1 sulfamethoxazole and trimethoprim DS (double strength) tablet daily 10 .

小孩儿

For children, the recommended dose is 750 mg/m 2 /day sulfamethoxazole with 150 mg/m 2 /day trimethoprim given orally in equally divided doses twice a day, on 3 consecutive days per week.

The total daily dose should not exceed 1600 mg sulfamethoxazole and 320 mg trimethoprim 11 . The following table is a guideline for the attainment of this dosage in children:

Traveler's Diarrhea in Adults

For the treatment of traveler's diarrhea, the usual adult dosage is 1 sulfamethoxazole and trimethoprim DS (double strength) tablet or 2 sulfamethoxazole and trimethoprim single strength tablets every 12 hours for 5 days.

供应方式

Sulfamethoxazole and Trimethoprim Tablets, USP are supplied as follows:

Sulfamethoxazole and Trimethoprim DS (double strength) Tablets USP, 800 mg/160 mg, are supplied as white, oval, bisected tablets debossed “IP” bisect “272” on one side.

They are available as follows:

Overbagged with 10 tablets per bag, NDC 55154-7895-0

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

DISPENSE IN TIGHT, LIGHT-RESISTANT CONTAINER.

REFERENCES

1。

Kremers P, Duvivier J, Heusghem C. Pharmacokinetic Studies of Co-Trimoxazole in Man after Single and Repeated Doses.临床药理学杂志。 Feb-Mar 1974; 14:112-117.

2。

Kaplan SA, et al. Pharmacokinetic Profile of Trimethoprim-Sulfamethoxazole in Man. J Infect Dis. Nov 1973; 128 (Suppl): S547-S555.

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Varoquaux O, et al Pharmacokinetics of the trimethoprim-sulfamethoxazole combination in the elderly. Br J临床Pharmacol 。 1985;20:575-581.

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Safrin S, Lee BL, Sande MA. Adjunctive folinic acid with trimethoprim-sulfamethoxazole for Pneumocystis carinii pneumonia in AIDS patients is associated with an increased risk of therapeutic failure and death.感染杂志1994 Oct:170(4):912-7

5，

Hardy DW, et al. A controlled trial of trimethoprim-sulfamethoxazole or aerosolized pentamidine for secondary prophylaxis of Pneumocystis carinii pneumonia in patients with the acquired immunodeficiency syndrome. N Engl J Med . 1992年； 327:1842-1848.

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Marinella, Mark A. 1999. Trimethoprim-induced hyperkalemia: An analysis of reported cases. Gerontol . 45:209-212.

7。

Margassery, S. and B. Bastani. 2002. Life threatening hyperkalemia and acidosis secondary to trimethoprim-sulfamethoxazole treatment. J. Nephrol . 14:410-414.

8。

Brumfitt W, Pursell R. Trimethoprim/Sulfamethoxazole in the Treatment of Bacteriuria in Women.感染杂志Nov 1973; 128 (Suppl):S657-S663.

9。

Masur H. Prevention and treatment of Pneumocystis pneumonia. N Engl J Med . 1992年； 327:1853-1880.

10。

Recommendations for prophylaxis against Pneumocystis carinii pneumonia for adults and adolescents infected with human immunodeficiency virus. MMWR 。 1992年； 41(RR-4):1-11.

11。

CDC Guidelines for prophylaxis against Pneumocystis carinii pneumonia for children infected with human immunodeficiency virus. MMWR 。 1991年； 40(RR-2):1-13.

发行人：
Amneal Pharmaceuticals LLC
布里奇沃特，NJ 08807

发行人：

基本健康

俄亥俄州都柏林43017

L54695070619

Rev. 04-2019-01

包装/标签显示面板

Sulfamethoxazole and Trimethoprim Tablets, USP

800 mg/160 mg

10片

对于消费者

适用于磺胺甲恶唑/甲氧苄啶：口服混悬液，口服片剂

其他剂型：

• 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用磺胺甲恶唑/甲氧苄啶时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 腹部或胃痛
• 黑色，柏油样凳子
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 肤色变化
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 腹泻
• 头晕
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 脚或腿疼痛，压痛或肿胀
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 皮疹
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 气促
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀或疼痛
• 胸闷
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 吐血
• 喘息
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 腹部或胃部压痛
• 背部，腿部或胃部疼痛
• 牙龈出血
• 失明或视力改变
• 水泡，荨麻疹或瘙痒
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 嘴唇，指甲或手掌呈蓝色
• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，疼痛，点刺，“针刺”或刺痛感
• 灼伤脸或嘴
• 胸痛
• 尿液混浊
• 混乱
• 便秘
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 抽搐
• 皮肤裂缝
• 尿频或尿量减少
• 腹泻，水样和严重的，也可能是血腥的
• 呼吸困难
• 吞咽困难
• 晕倒的咒语
• 全身肿胀
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 听力损失
• 麻疹
• 口渴
• 消化不良
• 心律不齐
• 皮肤上的大块，扁平，蓝色或紫色的斑块
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 身体热量散失
• 肌肉或关节痛
• 流鼻血
• 无法排尿
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 小便时疼痛或灼痛
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 在皮肤，臀部，腿部或脚踝上出现红色肿胀
• 眼睛的白色部分发红
• 舌头发红，肿胀或酸痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 肌肉酸痛
• 脖子或背部僵硬
• 脸，手，腿和脚肿胀
• 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
• 减肥异常
• 手或脚无力
• 腿无力或沉重
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

磺胺甲恶唑/甲氧苄嘧啶可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 气体通过

发病率未知

• 劝阻
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 易怒
• 缺乏感觉或情感
• 失去兴趣或愉悦
• 紧张
• 皮肤发红或其他变色
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 旋转感
• 严重晒伤
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 不关心
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于磺胺甲恶唑/甲氧苄啶：静脉内溶液，口服混悬液，口服片剂

一般

最常见的副作用是胃肠道不适（恶心，呕吐，厌食）和皮肤过敏反应（如皮疹，荨麻疹）。

与吉氏肺孢子虫肺炎管理相关的影响包括严重的超敏反应，皮疹，发热，中性粒细胞减少，血小板减少，肝酶升高，高钾血症，低钠血症和横纹肌溶解。这种影响非常罕见。

尽管很少见，但使用磺胺类药物引起的死亡是由于严重反应引起的，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，其他血液异常和呼吸道过敏。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高钾血症

未报告频率：厌食，低血糖，低钠血症，食欲下降

上市后报告：代谢性酸中毒^[参考]

使用磺胺类药物的患者发生低血糖症的报道。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻

罕见（0.1％至1％）：呕吐

未报告频率：舌炎，口腔炎，假膜性小肠结肠炎，胰腺炎，呕吐，腹痛，假膜性结肠炎，艰难梭菌相关性腹泻，便秘，口疮^[参考]

神经系统

停止使用该药后，无菌性脑膜炎可迅速逆转，但在某些情况下，再次接触该联合用药或单独使用甲氧苄啶会复发。

用这种药物治疗期间，一些艾滋病患者发生了震颤和其他神经系统症状（例如，共济失调，踝关节狭窄，冷漠）。尽管这种影响也与潜在的疾病过程有关，但是在停药后2至3天内，这些症状得以缓解。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛

未报告的频率：无菌性脑膜炎，惊厥/惊厥，周围神经炎/神经病，共济失调，头晕，眩晕，耳鸣，震颤，其他神经系统表现（例如共济失调，踝关节阵挛，冷漠），嗜睡，感觉异常，晕厥^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

未报告频率：弥漫性皮疹，红斑性皮疹，斑丘疹，皮疹样皮疹，瘙痒性皮疹，荨麻疹，光敏性，瘙痒，剥脱性皮炎，固定药疹，多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死，紫癜性紫癜与嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS），全身性皮肤爆发，紫癜，血管性水肿，全身性脓疱性皮肤病，脱发，过敏性/过敏性血管炎类似过敏性紫癜，结节性红斑，大疱性皮炎^[参考]

其他

常见（1％至10％）：真菌/单株过度生长

未报告频率：药物发烧，发冷，虚弱，疲劳，碱性磷酸酶异常升高，红斑狼疮红斑现象，念珠菌病^[参考]

心血管的

未报告频率：血栓性静脉炎，过敏性心肌炎，多发性动脉炎/结节性心包炎

上市后报告：QT延长（导致心室性心动过速和尖锐湿疣） ^[参考]

血液学

未报告频率：白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症，骨髓抑制，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血，巨幼细胞性贫血，高铁血红蛋白血症，凝血酶原降低，嗜酸性粒细胞增多症，血液学毒性，溶血，全血细胞减少，粒细胞减少

上市后报告：血栓性血小板减少性紫癜，特发性血小板减少性紫癜^[参考]

据报道严重的血小板减少症是致命的或威胁生命的。停药后一周内血小板减少症通常会消退。

据报道，某些易感的6-磷酸葡萄糖缺乏症患者发生溶血。 ^[参考]

肝的

未报告频率：肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死，血清转氨酶升高，胆红素升高，肝变化，血清转氨酶水平异常升高，黄疸，肝酶升高，肝酶紊乱^[参考]

胆汁淤积性黄疸和肝坏死的病例已致命。

黄疸病（通常为轻度和短暂性黄疸）的报道很少，通常发生在有感染性肝炎病史的患者中。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：超敏反应，皮肤过敏反应，过敏反应，血清病样综合征，全身性过敏反应，过敏/类过敏反应，严重的超敏反应（包括与吉罗韦氏肺炎相关），血清病^[参考]

本地

未报告频率：局部反应，疼痛，轻微/局部刺激，发炎^[参考]

静脉给药很少报告局部反应，疼痛和轻微刺激。 ^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，肌痛，横纹肌溶解，系统性红斑狼疮，肌肉无力^[参考]

据报道，这种药物主要在艾滋病患者中发生横纹肌溶解。 ^[参考]

眼科

未报告频率：葡萄膜炎，结膜和巩膜注射/充血/红肿，眼眶周水肿，角膜环浸润，视力障碍^[参考]

精神科

未报告频率：抑郁/精神抑郁，幻觉，冷漠，神经质，失眠，精神病，精神错乱，情绪激动，焦虑，异常行为，噩梦^[参考]

肾的

已经报道了与环孢菌素有关的肾毒性。 ^[参考]

未报告频率：肾功能不全/衰竭，间质性肾炎，肾小管间质性肾炎和葡萄膜炎综合征，BUN升高，血清肌酐升高，中毒性肾病，肾小管酸中毒，肾毒性，肾功能改变，血清尿素异常升高，血清肌酐异常升高，结石形成，肾小管坏死，肾脏疾病加重，氮质血症，高钾性肾小管酸中毒，肌酐正常值的高估^[参考]

泌尿生殖

使用磺胺类药物的患者已有利尿的报道。 ^[参考]

未报告频率：尿少，无尿，结晶尿，利尿，排尿困难，血尿，尿急改变，尿蛋白水平异常升高^[参考]

呼吸道

未报告的频率：咳嗽，呼吸困难/呼吸急促，肺部浸润/肺部浸润，鼻st，嗜酸性/过敏性肺泡炎，喘息^[Ref]

咳嗽，呼吸困难和肺部浸润已成为呼吸道超敏反应的早期指标，尽管这种情况非常罕见，但却具有致命性。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肺囊肿性肺炎的成人剂量

静脉注射：15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）静脉注射，分为3或4等分剂量（每6至8小时一次），持续14天
-最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
口服：15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），每6小时口服，均等剂量，持续14至21天

评论：
-IV：在已发表的文章中，对于肾功能正常的10位成年患者，每日总剂量为10至15 mg / kg就足够了。
-口服：用于记录的感染

用途：用于治疗布氏肺孢子菌肺炎

美国疾病预防控制中心，美国国立卫生研究院（NIH）和美国传染病学会（HIVMA / IDSA）的HIV医学协会对受HIV感染的成年人的建议：
中度至重度肺气肿性肺炎（PCP） ：
-首选疗法：每6或8个小时分次静脉注射15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）

轻度至中度PCP ：
-首选疗法：分3剂口服15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）或每天3次口服磺胺甲恶唑-甲氧苄啶1600 mg-320 mg

总治疗时间：21天

评论：
-推荐作为治疗吉氏杆菌引起的五氯苯酚的首选疗法
-对于中度至重度五氯苯酚：临床改善后可从静脉转为口服
-有关更多信息，请参考当前指南。

预防肺囊虫性肺炎的常规成人剂量

磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每天一次口服

用途：用于预防免疫抑制的吉氏疟原虫肺炎，认为这些人罹患吉氏疟原虫肺炎的风险增加

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的成年人的建议：
一级和二级预防：
-首选疗法：每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg或每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵400 mg-80 mg
-替代疗法：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每周口服3次

评论：
-推荐作为首选方案和替代方案，用于预防PCP的第一发作（主要预防）和预防PCP的后续发作（辅助预防）
-有关更多信息，请参考当前指南。

成年人尿路感染的常用剂量

静脉注射：8至10 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），静脉注射2至4次等分剂量（每6、8或12小时），持续14天
-最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
口服：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每12小时口服一次，持续10至14天

评论：
-单纯性尿路感染的初期发作应使用有效的单药抗菌剂而非联合用药治疗。

用途：
-IV：当口服给药不可行且生物体不易接受单药治疗时，用于治疗由于易感染的大肠埃希菌，克雷伯菌，肠杆菌，摩根氏摩根氏菌和变形杆菌引起的严重或复杂的尿路感染对尿路有效的抗菌药
-口服：用于治疗由于易感染的大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，摩根氏菌，变形杆菌和寻常型P引起的泌尿道感染

通常用于成人痢疾的剂量

静脉注射：8至10 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），静脉注射2至4次等分剂量（每6、8或12小时），持续5天
-最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
口服：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg口服，每12小时5天

评论：
-口服：当需要抗菌治疗时

用途：用于治疗由弗氏志贺氏菌和松奈氏菌引起的肠炎

成年人支气管炎的常用剂量

磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每12小时口服一次，持续14天

用途：当医生认为该药物相对于使用单一抗微生物剂可提供某些优势时，可用于治疗由易感性肺炎链球菌或流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎急性发作

成年人腹泻的常用剂量

磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每12小时口服一次，持续5天

用途：用于治疗因肠毒素大肠杆菌引起的旅行者腹泻

膀胱炎通常的成人剂量

美国传染病学会（IDSA）和欧洲微生物学和传染病学会（ESCMID）建议：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每天口服两次

治疗时间：
-急性单纯性膀胱炎：3天
-急性肾盂肾炎：14天

评论：
-如果感染的尿路致病菌的局部耐药率不超过20％或已知感染株易感，建议用于急性单纯性膀胱炎
-建议用于肾盂肾炎，如果已知尿路致病菌易感
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾盂肾炎通常的成人剂量

美国传染病学会（IDSA）和欧洲微生物学和传染病学会（ESCMID）建议：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每天口服两次

治疗时间：
-急性单纯性膀胱炎：3天
-急性肾盂肾炎：14天

评论：
-如果感染的尿路致病菌的局部耐药率不超过20％或已知感染株易感，建议用于急性单纯性膀胱炎
-建议用于肾盂肾炎，如果已知尿路致病菌易感
-有关更多信息，请参考当前指南。

腹股沟肉芽肿的常规成人剂量

美国疾病预防控制中心建议：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每天口服两次
治疗时间：至少3周，直到所有病变完全愈合

评论：
-推荐作为替代疗法用于治疗腹股沟肉芽肿
-有关更多信息，请参考当前指南。

成人脑膜炎的常用剂量

IDSA建议：每6至12小时分次服用10至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）静脉注射

治疗时间：
-有氧革兰氏阴性杆菌：21天
-单核细胞增生性李斯特菌：至少21天

评论：
-推荐作为单核细胞增生李斯特氏菌，大肠杆菌，其他肠杆菌科（取决于体外药敏试验结果）或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的脑膜炎的替代方案
-有关更多信息，请参考当前指南。

弓形虫病的成人剂量

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA对受HIV感染的成年人的建议：每天5 mg / kg（甲氧苄啶成分）静脉内或口服两次
治疗时间：至少6周

评论：
-推荐作为治疗弓形虫脑炎的替代方案
-如果临床/放射学疾病在6周内反应广泛或不完全，则治疗时间可能会更长。
-完成急性治疗后，所有患者应继续接受慢性维持治疗。
-有关更多信息，请参考当前指南。

弓形虫病的常规成人剂量-预防

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的成年人的建议：
主要预防措施：
-首选方案：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每天口服一次
-替代方案：磺胺甲恶唑-甲氧苄氨嘧啶800 mg-160 mg每周口服3次，或磺胺甲恶唑-甲氧苄胺400 mg-80 mg每天口服一次

慢性维持治疗：每天两次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg或每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg

评论：
-推荐作为首选方案和替代方案，以预防刚地弓形虫脑炎的第一集（一级预防）
-推荐作为弓形虫性脑炎的慢性维持治疗（二级预防）的替代方案
-有关更多信息，请参考当前指南。

成人原虫感染的常用剂量

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的成年人的建议：
急性感染：
-首选疗法：磺胺甲恶唑-三甲氧800 mg-160 mg口服（或静脉内）每天4次，持续10天或磺胺甲恶唑-三甲氧苄胺800 mg-160 mg口服（或IV）每天两次，持续7至10天

慢性维持疗法：
-首选疗法：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每周口服3次

评论：
-推荐作为治疗因By Cystoisospora belli（原为Isospora belli）引起的胞状孢子虫病（以前为Isoporiasis）的首选疗法；建议用于CD4计数低于200细胞/ mm3的患者的急性感染和慢性维持治疗（二级预防）
-对于急性感染：如果症状恶化/持续，可以先从每天两次给药开始，并增加每日剂量和/或持续时间（最多3至4周）； IV治疗可用于潜在的/记录有吸收不良的患者。
-有关更多信息，请参考当前指南。

中耳炎的常规儿科剂量

2个月或以上：每12小时口服4 mg / kg（甲氧苄啶成分），持续10天

评论：
-在任何年龄的中耳炎患者中，均不建议该药物预防或长期使用。

用途：用于治疗由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌的易感株引起的急性中耳炎，根据医生的判断，该药物相对于使用其他抗微生物剂具有某些优势

尿路感染的常用儿科剂量

2个月以上：
-IV：8至10 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），静脉注射2至4次等分剂量（每6、8或12小时），持续10至14天
---最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
-口服：每12小时口服4 mg / kg（甲氧苄啶成分），持续10天

用途：
-IV：当无法口服且生物体不易接受单药治疗时，用于治疗因大肠杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属，摩根氏菌和变形杆菌属的易感菌株而引起的严重或复杂的尿路感染对尿路有效的抗菌药
-口服：用于治疗由于大肠杆菌，克雷伯氏菌属，肠杆菌属，摩根氏菌，奇异菌和寻常型P易感菌株引起的尿路感染

普通的小儿志贺氏菌病剂量

2个月以上：
-IV：8到10 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），以2到4等分的剂量（每6、8或12小时一次）静脉注射5天
---最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
-口服：每12小时口服4 mg / kg（甲氧苄啶成分），持续5天

评论：
-口服：当需要抗菌治疗时

用途：用于治疗由于弗氏志贺氏菌和桑氏念珠菌引起的肠炎

肺囊虫性肺炎的常用儿科剂量

2个月以上：
-IV：15到20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）静脉注射，分为3或4等分剂量（每6至8小时一次），持续14天
---最大剂量：960毫克/天（甲氧苄啶成分）
-口服：每6小时口服15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分），均等分装，持续14至21天

评论：
-口服：用于记录的感染

用途：用于治疗吉氏肺炎

美国CDC，NIH，HIVMA / IDSA和小儿传染病学会（PIDS）针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议：
-IV：每6小时静脉注射3.75至5 mg / kg（甲氧苄啶成分）
-口服：每6或8小时口服15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议：
-中度至重度PCP：每6或8小时分次服用15至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）静脉注射
-轻度至中度PCP：15到20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）口服，分3次服用，或磺胺甲恶唑-甲氧苄啶1600 mg-320 mg每天口服3次

总治疗时间：21天

评论：
-推荐作为治疗吉氏肺炎的PCP的首选/首选疗法
-儿童：急性肺炎在轻度至中度疾病缓解后，可从静脉转为口服
-青少年：对于中度至重度PCP：临床改善后可从静脉转为口服
-有关更多信息，请参考当前指南。

通常的儿科剂量用于预防肺气肿性肺炎

2个月或以上：每周两次，每天两次，口服75 mg / m2（甲氧苄啶成分）
最大剂量：320毫克/天（甲氧苄啶成分）

用途：用于预防免疫抑制的吉氏疟原虫肺炎，认为这些人罹患吉氏疟原虫肺炎的风险增加

美国CDC，NIH，HIVMA / IDSA和PIDS对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议：
-一级和二级预防：每天两次2.5至5 mg / kg（甲氧苄啶成分）
---最大剂量：320毫克/天（甲氧苄啶成分）

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议：
一级和二级预防：
-首选疗法：每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg或每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵400 mg-80 mg
-替代疗法：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶800 mg-160 mg每周口服3次

评论：
-儿童：推荐作为PCP一级和二级预防的首选
-青少年：推荐作为首选方案和替代方案，用于预防PCP的第一发作（一级预防）和预防PCP的后续发作（二级预防）
-有关更多信息，请参考当前指南。

脑膜炎的常用儿科剂量

IDSA建议：
-婴儿和儿童：每6至12小时分次服用10至20 mg / kg /天（甲氧苄啶成分）静脉注射

治疗时间：
-有氧革兰氏阴性杆菌：21天
-L单核细胞增生症：至少21天

评论：
-推荐作为单核细胞增生李斯特氏菌，大肠杆菌，其他肠杆菌科细菌（取决于体外药敏试验结果）或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的脑膜炎的替代疗法
-有关更多信息，请参考当前指南。

弓形虫病的常规儿科剂量

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议：每天5 mg / kg（甲氧苄啶成分）静脉内或口服两次
治疗时间：至少6周

评论：
-推荐作为治疗弓形虫脑炎的替代方案
-如果临床/放射学疾病在6周内反应广泛或不完全，则治疗时间可能会更长。
-完成急性治疗后，所有患者应继续接受慢性维持治疗。
-有关更多信息，请参考当前指南。

弓形虫病的常规儿科剂量-预防

美国CDC，NIH，HIVMA / IDSA和PIDS对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议：
主要预防措施：
-首选：每天一次口服150 mg / m2（甲氧苄啶成分）
-替代：每周一次，连续3天，每天一次口服150 mg / m2（甲氧苄啶成分），或每天两次口服75 mg / m2（甲氧苄啶成分），或每天两次口服75 mg / m2（甲氧苄啶成分），3隔天几次

二级预防：每天一次口服150 mg / m2（甲氧苄啶成分）

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议：
主要预防措施：
-首选方案：磺胺甲恶唑-甲氧苄啶800 mg-160 mg每天口服一次
-替代方案：磺胺甲恶唑-甲氧苄氨嘧啶800 mg-160 mg每周口服3次，或磺胺甲恶唑-甲氧苄胺400 mg-80 mg每天口服一次

慢性维持治疗：每天两次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg，或每天一次口服磺胺甲恶唑三甲氧灵800 mg-160 mg

评论：
-儿童：推荐作为主要预防弓形虫病的首选和替代方案；建议作为弓形虫病二级预防（抑制治疗）的替代方案
-青少年：推荐作为预防T型刚地脑炎（主要预防）的首选方案和替代方案；推荐作为弓形虫性脑炎的慢性维持治疗（二级预防）的替代方案
-有关更多信息，请参考当前指南。

原生动物感染的常用儿科剂量

美国CDC，NIH，HIVMA / IDSA和PIDS针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议：
-治疗：每天两次，每次5 mg / kg（甲氧苄啶成分），持续10天
---最大剂量：16​​0毫克/剂量（甲氧苄啶成分）
-二次预防：每天两次，每周3次，每次2.5 mg / kg（甲氧苄啶成分）
---最大剂量：80毫克/剂量（甲氧苄啶成分）

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议：
-急性感染：磺胺甲恶唑-三甲氧800 mg-160 mg口服（或静脉注射）每天4次，持续10天，或磺胺甲恶唑-三甲氧苄胺800 mg-160 mg口服（或IV）每天两次，持续7至10天
-慢性维持疗法：磺胺甲恶唑-甲氧苄氨嘧啶800 mg-160 mg每周口服3次

评论：
-儿童：推荐作为治疗囊状孢子虫病的首选药物，并在严重免疫抑制的情况下进行二级预防
-儿童：治疗：如果症状加重/持续，则可以更频繁地给药（例如每天3至4次）和/或治疗时间可延长至3至4周。
-青少年：推荐作为治疗因贝氏隐孢子虫引起的孢子虫病的首选疗法；建议用于CD4计数低于200细胞/ mm3的患者的急性感染和慢性维持治疗（二级预防）
-青少年：对于急性感染：如果症状恶化/持续，可以先从每天两次给药开始，并增加每日剂量和/或持续时间（最多3-4周）； IV治疗可用于潜在的/记录有吸收不良的患者。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

CrCl大于30 mL / min：不建议调整。
CrCl 15至30 mL / min：通常剂量应减少50％。
CrCl低于15 mL / min：不推荐。

评论：
-当无法监测肾功能状态时，严重肾功能不全患者禁用该药。

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对接受PCP治疗的HIV感染的成年人和青少年的建议：
CrCl 10至30 mL / min ：
-IV：每12小时静脉注射5 mg / kg（甲氧苄啶成分）
-口服：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶1600 mg-320 mg每12小时口服一次

CrCl低于10 mL / min ：
-IV：每24小时静脉注射5 mg / kg（甲氧苄啶成分）
-口服：磺胺甲恶唑-三甲氧苄啶1600 mg-320 mg每24小时口服一次

评论：
-有关更多信息，请参考当前指南。

肝剂量调整

明显肝损害：禁忌

预防措施

禁忌症：
-对甲氧苄啶或磺胺类药物过敏
-使用甲氧苄啶和/或磺胺类药物引起的免疫性血小板减少的历史
-叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血
-2个月以下的小儿患者
-明显的肝损伤
-无法监测肾功能时出现严重肾功能不全
-与多非利特共同给药

小于2个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：
-腹膜透析无效，而血液透析在消除每种成分方面仅中等有效。

美国CDC，NIH和HIVMA / IDSA针对接受PCP治疗的HIV感染的成年人和青少年的建议：
血液透析：
-IV：透析日透析后5 mg / kg（甲氧苄啶成分）IV
-口服：透析日口服后磺胺甲恶唑三甲氧灵1600 mg-320 mg

评论：
-为优化治疗，可考虑对治疗药物进行监测；目标甲氧苄啶水平：5至8 mcg / mL
-有关更多信息，请参考当前指南。

其他的建议

行政建议：
-IV：在60至90分钟内通过IV输注来管理溶液；不要通过快速输注或大剂量注射给药；不要管理IM。
-口服混悬液：使用前请摇匀。
-确保足够的液体摄入量和尿量，以防止结晶尿。

储存要求：
-IV：将小瓶存放在室温下（15C至30C [59F至86F]）；不要冷藏。
-IV（稀释后）：请勿冷藏；如果分别在125、100或75 mL的5％葡萄糖水溶液中稀释，请在6、4或2小时内使用稀释的溶液。
-口服悬浮液：储存在15C至25C（59F至77F）；避光。
-片剂：存放在15C至25C（59F至77F）的干燥位置；避光。

重构/准备技术：
-IV：输注前必须稀释；初次进入小瓶后，必须在48小时内使用剩余的内容物。
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-相容溶液：5％葡萄糖水溶液
-兼容的输液系统：单位剂量容器；单位剂量聚氯乙烯和聚烯烃容器
-该药物在5％葡萄糖水溶液中的含量不得与药物或溶液在同一容器中混合。

一般：
-基于体重的剂量建议基于甲氧苄啶成分。
-为减少耐药菌的发展并保持有效的治疗，该药物应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息；如果没有可用数据，则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。
-建议在治疗前进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定感染性生物并确定对该药的药敏性。可以在知道测试结果之前就开始治疗；当可获得结果时，应继续适当的治疗。
口服：每片双倍强度片剂含磺胺甲恶唑800毫克和甲氧苄啶160毫克；每片单剂量片剂含磺胺甲恶唑400毫克和甲氧苄啶80毫克; 5毫升口服混悬液含有200毫克磺胺甲恶唑和40毫克甲氧苄啶。
-磺胺类药物不应用于治疗A组β-溶血性链球菌感染，因为它们不会根除生物体，也不能预防后遗症（例如风湿热）。

监控：
-血液学：全血细胞计数（频繁）
-新陈代谢：酸碱干扰（静脉注射制剂）；具有潜在钾代谢异常，肾功能不全或使用已知可诱发高钾血症的药物的患者的血清钾;有症状患者的低钠血症
-肾：仔细的显微镜检查进行尿液分析，尤其是肾功能不全的患者（治疗期间）；肾功能检查，尤其是肾功能不全的患者（治疗期间）

患者建议：
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-多喝水。
-如果出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请立即就医。

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