磺胺嘧啶（口服）

Sulfatrim说明

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶是一种合成的抗菌组合产品，每5毫升口服含200毫克磺胺甲恶唑和40毫克甲氧苄啶。

磺胺甲恶唑是N 1- （5-甲基-3-异恶唑基）磺酰胺；分子式为C 10 H 11 N 3 O 3 S.它是一种几乎白色，无臭，具有253.28的分子量和以下结构式无味化合物是：

甲氧苄啶为2,4-二氨基-5-（3,4,5-三甲氧基苄基）嘧啶;分子式为C 14 H 18 N 4 O 3 。它是白色至浅黄色，无味的苦味化合物，分子量为290.3和。它具有以下结构式：

非活性成分：醇（小于0 5％），羧甲基纤维素钠，柠檬酸，FD＆C红＃40，FD＆C黄＃6，樱桃香料，对羟基苯甲酸甲酯，微晶纤维素和羧甲基纤维素钠，聚山梨醇酯80，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，糖精钠，二甲硅油乳液，蔗糖。

Sulfatrim-临床药理学

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶在口服后迅速吸收。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都以未结合，蛋白质结合和代谢的形式存在于血液中。磺胺甲恶唑也以共轭形式存在。磺胺甲基异恶唑的代谢主要通过N4-乙酰化发生，尽管已确定了葡糖醛酸苷结合物。甲氧苄啶的主要代谢物是1和3氧化物以及3'-和4'-羟基衍生物。磺胺甲基异恶唑和甲氧苄啶的游离形式被认为是治疗活性形式。约70％的磺胺甲基异恶唑和44％的甲氧苄啶与血浆蛋白结合。血浆中10％的磺胺甲基异恶唑的存在降低了甲氧苄啶的蛋白质结合程度，但程度不明显。甲氧苄啶不影响磺胺甲恶唑的蛋白质结合。

口服后1至4个小时，各个成分的血液峰值水平出现。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的平均血清半衰期分别为10和8至10小时。但是，肾功能严重受损的患者会出现两种成分的半衰期延长的情况，因此需要调整剂量方案（参见“剂量和管理”部分）。给药后24小时，血液中存在可检测量的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。在给予800 mg磺胺甲恶唑和160 mg甲氧苄氨苄期间，甲氧苄啶的平均稳态血浆浓度为1.72 µg / mL。游离和总磺胺甲恶唑的稳态平均血浆水平分别为57.4 µg / mL和68.0 µg / mL。在服用药物三天后达到了这些稳态水平。 1磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的排泄主要是由肾脏通过肾小球滤过和肾小管分泌物引起的。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的尿液浓度都比血液中的浓度高得多。单次口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶在0至72小时后在尿液中恢复的平均剂量百分数为总磺酰胺为84.5％，游离甲氧苄啶为66.8％。磺酰胺总量的30％以游离磺胺甲恶唑的形式排出，其余以N 4-乙酰化的代谢物形式排出。 2当与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶一起施用时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都不会影响彼此的尿排泄方式。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都分布在痰液，阴道液和中耳液中。甲氧苄啶也分布于支气管分泌物中，均通过胎盘屏障并从人乳中排出。

老年药代动力学

使用未经美国批准的制剂，对6名老年受试者（平均年龄：78.6岁）和6名年轻健康受试者（平均年龄：29.3岁）进行了磺胺甲恶唑800 mg和甲氧苄啶160 mg的药代动力学研究。老年患者中磺胺甲恶唑的药代动力学值与年轻成年人中观察到的相似。与年轻成人受试者相比，老年受试者中甲氧苄啶的平均肾脏清除率明显降低（19 mL / h / kg与55​​ mL / h / kg）。然而，通过体重归一化后，老年患者的甲氧苄啶表观总体清除率平均比年轻成年人低19％。 3

微生物学

磺胺甲恶唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争抑制细菌合成二氢叶酸。甲氧苄啶通过与所需的酶二氢叶酸还原酶结合并可逆地抑制该酶来阻止由二氢叶酸生产四氢叶酸。因此，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶阻断了许多细菌必不可少的核酸和蛋白质的生物合成中的两个连续步骤。

体外研究表明，与单独使用磺胺甲恶唑或甲氧苄啶相比，磺胺甲恶唑甲氧苄啶联合使用时细菌耐药性的发展更为缓慢。

如适应症和用途部分所述，在体外和临床感染中，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶已显示出对下列大多数菌株的活性。

肺炎链球菌

大肠杆菌（包括与旅行者腹泻有关的易感产毒菌株）

克雷伯菌属
肠杆菌种
流感嗜血杆菌
摩根氏菌
奇异变形杆菌
寻常变形杆菌
弗氏志贺氏菌
志贺氏菌

卡氏肺孢子虫

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法4 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和标准化浓度的磺胺甲恶唑/甲氧苄啶粉末的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释：

测试肠杆菌科：

测试流感嗜血杆菌1或肺炎链球菌2时：

“易感”的报告表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告指出，该结果应视为模棱两可，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用大剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗性”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

1个

这些解释性标准仅适用于使用嗜血杆菌检测培养基（HTM）对流感嗜血杆菌进行肉汤微稀释液敏感性测试。 4

2

这些解释性标准仅适用于使用阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤和2％至5％溶解的马血的肉汤微稀释敏感性测试。 4

质量控制

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准磺胺甲恶唑/甲氧苄啶粉末应提供以下值范围：

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序5需要使用标准化接种物浓度。该程序使用浸渍有1.25 / 23.75 µg磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶的纸盘测试微生物对磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶的敏感性。

实验室提供的标准单盘药敏试验结果为1.25 / 23.75 mcg磺胺甲恶唑/甲氧苄啶盘的报告应根据以下标准进行解释：

用于测试肠杆菌科或流感嗜血杆菌3 ：

测试肺炎链球菌4时：

对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与磺胺甲恶唑/甲氧苄啶的MIC的相关性。

3

这些区域直径标准仅适用于使用流感嗜血杆菌和嗜血杆菌测试培养基（HTM）进行的磁盘扩散测试。 5

4

这些区域直径解释性标准仅适用于在5％CO 2中孵育时，使用添加有5％去纤维蛋白羊血的Mueller-Hinton琼脂进行的测试。5

质量控制

与标准稀释技术一样，扩散方法要求使用实验室控制微生物，这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术，在这些实验室测试质量控制菌株中，1.25 / 23.75 µg磺胺甲恶唑/甲氧苄啶盘片5应提供以下区域直径：

5

应检查Mueller-Hinton琼脂中是否存在过量的胸苷或胸腺嘧啶。为了确定Mueller-Hinton培养基中的胸苷和胸腺嘧啶水平是否足够低，可以用磺胺甲恶唑/甲氧苄啶盘对粪肠球菌（ATCC 29212或ATCC 33186）进行测试。基本上没有细小菌落的抑制区≥20 mm，表明胸苷和胸腺嘧啶水平足够低。

磺胺嘧啶的适应症和用法

为了减少耐药菌的产生并保持磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液和其他抗菌药物的有效性，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

尿路感染

用于治疗以下生物的易感菌株引起的尿路感染：大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，摩根氏摩根氏菌，变形杆菌和寻常变形杆菌。建议对单纯性尿路感染的初始发作用单一有效的抗菌剂而不是联合用药治疗。

急性中耳炎

在医师的判断下，由于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌的易感株，在儿科患者中用于治疗急性中耳炎时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶比其他抗微生物剂的使用更具优势。迄今为止，在两岁以下的小儿患者中重复使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的安全性数据有限。不建议在任何年龄的中耳炎患者中预防或长时间给予磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。

成人慢性支气管炎的急性加重

在医师的判断下，用于治疗由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌的易感株引起的慢性支气管炎的急性加重，与使用单一的抗菌剂相比，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶具有某些优势。

志贺氏菌

当需要抗菌治疗时，用于治疗由弗氏志贺氏菌和索尼氏志贺氏菌的敏感菌株引起的肠炎。

卡氏肺孢子虫肺炎

用于治疗已证明的卡氏肺孢子虫肺炎和预防免疫抑制且认为罹患卡氏肺孢子虫肺炎的风险增加的个体中的卡氏肺孢子虫肺炎。

成人旅行者腹泻

用于治疗因肠毒素性大肠杆菌易感株引起的旅行者腹泻。

禁忌症

磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶对已知对甲氧苄氨嘧啶或磺胺类药物过敏的患者，有药物诱发的免疫性血小板减少症病史的，使用甲氧苄氨嘧啶和/或磺酰胺类药物的患者以及有证据表明因叶酸缺乏而导致巨幼细胞性贫血的患者禁用。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶在孕妇和哺乳期母亲中也是禁忌的，因为磺胺类药物会通过胎盘并从乳汁中排出，并可能导致角膜炎。小于2个月的小儿患者禁用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液。当无法监测肾功能状态时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶也禁止用于有明显肝损害或严重肾功能不全的患者。

警告事项

由于严重反应，发生了与硫酰胺类药物管理有关的致命事件，尽管这种反应非常罕见，包括史蒂芬斯-约翰逊氏综合症，有毒的表皮肾病，恶性肝炎，葡萄球菌性，结石性，胶质瘤性坏死。

应当在首次出现皮疹或出现任何不良反应迹象时，停止使用磺酰胺类药物，包括含磺酰胺类产品的产品，如磺胺甲恶唑/三甲嘧啶。在极少数情况下，皮疹可能会伴有更严重的反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，肝坏死和严重的血液病（请参阅预防措施）。出现皮疹，咽喉痛，发烧，关节痛，苍白，紫癜或黄疸等临床症状可能是严重反应的早期征兆。

咳嗽，呼吸急促和肺部浸润是与磺酰胺治疗相关的呼吸道超敏反应。

血小板减少症

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶诱导的血小板减少症可能是免疫介导的疾病。据报道有严重的血小板减少症致命或危及生命。血小板减少症通常在磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶停药后一周内消退。

不应将磺酰胺用于治疗A组β-溶血性链球菌感染。在确定的感染中，它们不会根除链球菌，因此不会预防风湿热等后遗症。

据报道，几乎所有抗菌剂（包括磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶）都使用艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。

所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后两个月以上。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

预防措施

一般

在没有被证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶不可能给患者带来益处，并增加了产生耐药菌的风险。

肾或肝功能受损的患者，可能存在叶酸缺乏的患者（例如，老年人，慢性酒精中毒，接受抗惊厥治疗的患者，吸收不良综合征的患者以及营养不良的患者）应谨慎使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液以及那些患有严重过敏或支气管哮喘的人。在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的个体中，可能发生溶血。该反应通常与剂量有关（请参阅临床药理学和用法用量）。

在老年人中使用

用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗的非糖尿病患者低血糖病例很少见，通常发生在治疗几天后。患有肾功能不全，肝脏疾病，营养不良或接受高剂量磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者尤其危险。

指示叶酸缺乏的血液学变化可能发生在老年患者或已有叶酸缺乏或肾功能衰竭的患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。

甲氧苄啶已被发现会损害苯丙氨酸的代谢，但这对苯丙酮尿症患者的饮食限制没有意义。

与所有含有磺酰胺的药物一样，对于卟啉症或甲状腺功能障碍的患者，应谨慎行事。

在患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者中治疗和预防卡氏肺孢子虫肺炎

艾滋病患者可能不会以与非艾滋病患者相同的方式耐受或反应磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。据报道，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶疗法在正在接受卡氏肺孢子虫肺炎治疗的艾滋病患者中的副作用，特别是皮疹，发烧，白细胞减少症和转氨酶（转氨酶）值升高的发生率与通常与在非艾滋病患者中使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。在接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的艾滋病患者中，高钾血症的发生率似乎有所增加。接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶预防的患者的不良反应一般较轻。艾滋病患者对磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液有轻度不耐受的病史似乎不能预测随后的继发预防的耐受性。6但是，如果患者出现皮疹或任何不良反应的迹象，应重新评估磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的治疗（请参阅警告）。

如在卡氏肺孢子虫肺炎患者中使用高剂量的甲氧苄啶，可导致大量患者血清钾浓度逐渐升高但可逆地升高。如果对患有潜在钾代谢异常，肾功能不全的患者给予甲氧苄啶，或者同时给予已知可引起高钾血症的药物，则即使使用推荐剂量的治疗也可能导致高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。

在治疗过程中，应确保摄入足够的液体和尿量，以防止结晶尿。 “慢乙酰化剂”患者可能更容易发生对磺酰胺的异质反应。

给患者的信息

应建议患者仅将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液或其他抗菌药物无法治疗的可能性。未来。

应指导患者保持足够的液体摄入量，以防止结晶尿和结石形成。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

实验室检查

接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者应经常进行全血细胞计数；如果发现任何形成的血液成分明显减少，则应停用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。治疗期间应进行尿液分析，并进行仔细的显微镜检查和肾功能检查，特别是对于那些肾功能受损的患者。

药物相互作用

在同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的老年患者中，据报道血小板减少症伴紫癜的发生率增加。

据报道，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能会延长接受抗凝华法林治疗的患者的凝血酶原时间。将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶用于已经接受抗凝治疗的患者时，应牢记这种相互作用，并应重新评估凝结时间。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能抑制苯妥英钠的肝代谢。以常规临床剂量给予的磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶可使苯妥英的半衰期延长39％，并使苯妥英的代谢清除率降低27％。当同时使用这些药物时，应警惕苯妥英钠可能过度作用。

磺胺类药物还可以从血浆蛋白结合位点取代甲氨蝶呤，并且可以与甲氨蝶呤的肾脏转运竞争，从而增加了甲氨蝶呤的游离浓度。

在肾移植受者中，与磺胺甲恶唑，甲氧苄氨嘧啶和环孢霉素合用时，有明显但可逆的肾毒性报道。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗可能会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。接受吲哚美辛治疗的患者中磺胺甲恶唑血药浓度升高。

偶尔有报告表明，如果处方使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶，则每周接受超过25毫克剂量的乙胺嘧啶预防疟疾的患者可能会发生巨幼细胞性贫血。

与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶合用时，三环类抗抑郁药的功效可能会降低。

像其他含磺酰胺药物一样，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶可增强口服降糖药的作用。

在文献中，已经报道了在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和金刚烷胺后单例发生毒性del妄。

在文献中，已经报道了在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和血管紧张素转化酶抑制剂后，出现三例老年高钾血症病例。 7,8

药物/实验室测试的相互作用

当使用细菌二氢叶酸还原酶作为结合蛋白时，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶，特别是甲氧苄啶成分，会干扰血清甲氨蝶呤的测定，该测定是通过竞争结合蛋白技术（CBPA）确定的。但是，如果通过放射免疫测定（RIA）测量了甲氨蝶呤，则不会发生干扰。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的存在也可能会干扰Jaffé苦味酸的碱性苦味酸酯反应测定，导致正常值范围内高估约10％。

致癌，诱变，生育能力受损

尚未用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶对动物进行长期研究以评估其致癌性。

尚未与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶合用进行细菌诱变研究。在Ames分析中证明甲氧苄啶是非致突变性的。单独或联合使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶体外培养的人白细胞中未观察到染色体损伤。用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗后，所用浓度超过了这些化合物的血药浓度。从磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶治疗的患者获得的白细胞的观察结果未发现染色体异常。

在口服剂量高达350 mg / kg /天的磺胺甲恶唑加70 mg / kg /天的甲氧苄啶后，在大鼠中未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响。

怀孕

怀孕类别C

在大鼠中，口服剂量533 mg / kg或200 mg / kg产生的致畸作用主要表现为c裂。

单独给药时，未引起大鼠c裂的最高剂量为512 mg / kg磺胺甲基异恶唑或192 mg / kg甲氧苄啶。在两项对大鼠的研究中，当将512 mg / kg的磺胺甲基异恶唑与128 mg / kg的甲氧苄啶混合使用时，未观察到致畸现象。然而，在一项研究中，当将355 mg / kg的磺胺甲基异恶唑与88 mg / kg的甲氧苄啶混合使用时，在9胎中的1胎中观察到c裂。

在一些兔子研究中，甲氧苄氨嘧啶的剂量是人类治疗剂量的6倍，从而导致胎儿流失（死亡，再吸收和畸形的概念）的总体增加。

尽管尚无关于孕妇使用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的大型对照研究，但Brumfitt和Pursell [ 9]在一项回顾性研究中报告了186例妊娠的结果，母亲在此期间接受了安慰剂或磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。先天性异常的发生率在接受安慰剂的患者中为4.5％（66个中的3个），在接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者中为3.3％（120个中的4个）。在母亲的头三个月中接受药物治疗的10名儿童中没有异常。在另一项调查中，Brumfitt和Pursell也未发现35名儿童的先天性异常，其母亲在怀孕时或之后不久接受了口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的口服治疗。

因为磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能会干扰叶酸代谢，所以只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。

请参阅禁忌部分。

哺乳母亲

请参阅禁忌部分。

儿科用

不推荐将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶用于2个月以下的婴儿（请参阅适应症和用法和禁忌症部分）。

老人用

磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。

老年患者发生严重不良反应的风险可能会增加，尤其是在存在复杂的情况（例如，肾和/或肝功能受损，可能的叶酸缺乏症或同时使用其他药物）的情况下。严重的皮肤反应，全身性骨髓抑制（参见“警告和不良反应”部分），血小板的特定减少（有或没有紫癜）和高钾血症是老年患者中最常见的严重不良反应。在那些同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的患者中，血小板减少症与紫癜的发生率有所增加。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗可能会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。指示叶酸缺乏的血液学变化可能发生在老年患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。对于肾功能受损的患者，应适当调整剂量，并且使用时间应尽可能短，以最大程度地减少不良反应的风险（请参见“剂量和管理”部分）。磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的甲氧苄啶成分在与潜在的钾代谢潜在疾病，肾功能不全的患者一起使用时，或与已知可诱导高钾血症的药物（如血管紧张素转换酶抑制剂）同时给药时，可能引起高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。建议停用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶治疗，以帮助降低血钾水平。

磺胺甲恶唑的药代动力学参数对于老年受试者和较年轻的成年人受试者相似。与较年轻的受试者相比，老年受试者的平均最大甲氧苄啶浓度更高，而甲氧苄啶的平均肾脏清除率更低（参见临床药理学：老年药代动力学）。

不良反应

最常见的不良反应是胃肠道疾病（恶心，呕吐，厌食）和皮肤过敏反应（如皮疹和荨麻疹）。死亡ASSOCIATED与磺酰胺的管理，尽管这种情况很少有发生因剧烈反应，包括Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血等血恶液质（SEE警告SECTION）。

血液学

粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，血小板减少症，白细胞减少症，嗜中性白血球减少症，溶血性贫血，巨幼细胞性贫血，凝血酶原低血症，高铁血红蛋白血症，嗜酸性粒细胞增多症。

过敏反应

史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死，过敏反应，过敏性心肌炎，多形红斑，剥脱性皮炎，血管性水肿，药物热，畏寒，过敏性紫癜，血清病样综合症，全身性过敏反应，全身性皮疹，光敏性和结膜性巩膜注射，瘙痒，荨麻疹和皮疹。另外，已经报道了结节性动脉炎和系统性红斑狼疮。

胃肠道

肝炎（包括胆汁性黄疸和肝坏死）血清转氨酶和胆红素升高，假膜性小肠结肠炎，胰腺炎，口腔炎，舌炎，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，厌食。

泌尿生殖

肾功能衰竭，间质性肾炎，BUN和血清肌酐升高，中毒性肾病伴尿少尿和无尿，结晶尿和肾毒性与环孢霉素有关。

代谢与营养

高钾血症（请参阅预防措施：用于获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的卡氏肺孢子虫肺炎的治疗和预防。

神经学的

无菌性脑膜炎，抽搐，周围神经炎，共济失调，眩晕，耳鸣，头痛。

精神科

幻觉，抑郁，冷漠，神经质。

内分泌

磺酰胺与某些甲状腺激素，利尿剂（乙酰唑胺和噻嗪类）和口服降糖药具有某些化学相似性。这些试剂可能存在交叉敏感性。接受磺胺类药物的患者很少发生利尿和低血糖症。

肌肉骨骼

关节痛和肌痛。磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的横纹肌溶解病例很少，主要在艾滋病患者中。

呼吸道

咳嗽，呼吸急促和肺部浸润（请参阅警告）。

杂

虚弱，疲劳，失眠。

上市后经验

在批准使用甲氧苄氨嘧啶磺胺甲基恶唑的过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是自愿报告的，来自人数不确定的人群，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系：

• Σ血栓性血小板减少性紫癜
• Σ特发性血小板减少性紫癜

过量

急性

尚未报告过剂量症状或可能危及生命的磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的单剂量。磺胺类药物过量服用的体征和症状包括厌食，绞痛，恶心，呕吐，头昏，头痛，嗜睡和神志不清。可能会发现发热，血尿和结晶尿。血液异常和黄疸可能是药物过量的晚期表现。

甲氧苄啶急性过量的迹象包括恶心，呕吐，头晕，头痛，精神抑郁，精神错乱和骨髓抑制。

一般治疗原则包括洗胃或呕吐，强迫口服液体，如果尿量低且肾功能正常，则静脉注射液体。尿液酸化会增加甲氧苄啶对肾脏的清除作用。应该用血细胞计数和适当的血液化学物质（包括电解质）对患者进行监测。如果发生严重的血液异常或黄疸，应针对这些并发症采取特定的治疗方法。腹膜透析无效，而血液透析在消除磺胺甲恶唑和甲氧苄啶方面仅中等有效。

慢性的

高剂量和/或长时间使用磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能导致骨髓抑制，表现为血小板减少症，白细胞减少症和/或巨幼细胞性贫血。如果出现骨髓抑制的迹象，则应每天给患者5至15毫克亚叶酸钙，直到恢复正常的造血功能。

磺胺嘧啶的剂量和给药

不建议用于2个月以下的小儿患者。

成人和小儿尿路感染和志贺氏菌病，儿童急性中耳炎

治疗尿路感染的成人剂量通常为每12小时服用4茶匙（20mL）磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液，持续10至14天。在志贺菌病的治疗中，每天使用相同的剂量连续5天。

对于患有尿路感染或急性中耳炎的儿童，推荐剂量为每24小时40 mg / kg磺胺甲基异恶唑和8 mg / kg甲氧苄氨嘧啶，每12小时分两次，共10天。在志贺菌病的治疗中，每天使用相同的剂量连续5天。下表是达到该剂量的指南：

2个月以上的儿童

对于肾功能受损的患者

当肾功能受损时，应使用下表降低剂量：

成人慢性支气管炎的急性加重

成人在治疗慢性支气管炎急性发作中的常用剂量是每12小时服用四茶匙（20 mL）磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液，持续14天。

卡氏肺孢子虫肺炎

成人和儿童

对于已证明患有卡氏肺孢子虫肺炎的患者，建议的剂量为每24小时75至100 mg / kg磺胺甲基异恶唑和15至20 mg / kg甲氧苄氨嘧啶，每6小时均分剂量，持续14至21天。 10下表是该剂量上限的指南：

对于下限剂量（每24小时75毫克/千克磺胺甲恶唑和15毫克/千克甲氧苄啶），请使用上表中剂量的75％。

预防

建议成人预防剂量为每天四茶匙（20毫升）口服混悬液。 11

对于儿童，推荐剂量为750 mg / m 2 /天，磺胺甲恶唑和150 mg / m 2 /天，甲氧苄啶，每周两次，连续三天，每天均分两次口服。每日总剂量不应超过1600 mg磺胺甲恶唑和320 mg甲氧苄啶。 12下表是在儿童中达到该剂量的指南：

成人旅行者腹泻

为了治疗旅行者的腹泻，成人通常的剂量是每12小时服用4茶匙（20 mL）的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服混悬液，持续5天。

如何提供Sulfatrim

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶口服悬浮液USP，每茶匙（5 mL）含有200毫克磺胺甲恶唑和40毫克甲氧苄啶，是一种樱桃味的混悬剂，可在以下地方获得：

NDC 0121-0854-16：16盎司（473毫升）瓶

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。避光。

使用前请摇匀。

分配在USP所定义的密封，耐光的容器中，并带有防儿童进入的盖（根据需要）。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-845-8210与Pharmaceutical Associates，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

仅Rx

参考资料

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制造用于：
Pharmaceutical Associates，Inc.
格林维尔，SC 29605
R02 / 18

主显示屏-473 mL瓶标

NDC 0121- 0854 -16

Sulfatrim™
小儿科
悬挂
（磺胺甲恶唑和
甲氧苄啶
口服混悬液USP）

樱桃味

每5毫升（茶匙）含有：

磺胺甲恶唑，美国药典200毫克
甲氧苄啶，USP 40毫克
酒精NMT 0.5％

仅接收

16 FL OZ（473毫升）

制药业
Associates，Inc.
格林维尔，SC 29605

硫酸盐 磺胺甲恶唑和甲氧苄啶混悬液

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0121-0854 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 磺胺甲唑（SULFAMETHOXAZOLE） 磺胺乙唑 5毫升中200毫克 替莫普林（TRIMETHOPRIM） 三乙普利姆 5毫升中40毫克

非活性成分 成分名称 强度 醇 甲基对乙酰苯 羧甲基纤维素钠，未定型 丙二醇 无水柠檬酸 聚丙烯酸酯80 丙二醇 水 糖精钠 FD＆C红号40 FD＆C黄色6 蔗糖 聚二甲基硅氧烷 二氧化硅

产品特征 颜色 红 得分 形状 尺寸 味道 樱桃 印记代码 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：0121-0854-16 1瓶中的473 mL

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期</ 药物相互作用（363） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（12） 已知共有363种药物与Sulfatrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶）相互作用。 54种主要药物相互作用 119种中等程度的药物相互作用 190种次要药物相互作用 在数据库中显示所有可能与Sulfatrim（sulfamethoxazole / trimethoprim）相互作用的药物。 检查互动 输入药物名称以检查是否与Sulfatrim（Sulfamethoxazole / trimethoprim）相互作用。 最常检查的互动 查看关于磺胺草胺（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）与以下药物的相互作用报告。 Advil（布洛芬） 沙丁胺醇 氨氯地平 阿莫西林 阿司匹林 头孢氨苄 环丙沙星 速尿 加巴喷丁 布洛芬 布洛芬 左甲状腺素 赖诺普利 美洛昔康 二甲双胍 甲硝唑 奥美拉唑 top托拉唑 强的松 曲马多 泰诺（对乙酰氨基酚） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） 磺胺嘧啶（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）酒精/食物相互作用 Sulfatrim（Sulfamethoxazole / trimethoprim）与酒精/食物有1种相互作用 磺胺嘧啶（Sulfamethoxazole / Trimethoprim）疾病相互作用 与磺胺嘧啶（磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶）有12种疾病相互作用，包括： 结肠炎 血液学毒性 过敏反应 肝病 卟啉症 肾功能不全 叶酸缺乏 结晶尿 血液透析 尿路阻塞 透析 肾功能不全 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 已停产 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 凯福斯 宏标 灭滴灵 强的松 Bactrim DS 阿莫西林 强力霉素 头孢泊肟 阿奇霉素 曲安西龙 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 临床试验 XZP-5610 片剂在健康受试者中的 I 期临床试验 Symphony™ 后宫颈系统用于成人宫颈畸形（Symphony）手术治疗的前瞻性评估 急性脊髓损伤中低潮气量和高潮气量的比较 用于姑息治疗中的口腔粘膜炎的蜂胶产品 (FARINGEL PLUS) (FARINGEL-CP) 丸吞研究 预防跌倒的联合运动和认知刺激 (Vivifrailcogn) 在常规临床环境中评估小肠生态失调的新诊断装置的可行性。 阿法替尼 30 毫克每日的观察性研究 KY100001在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和疗效 强迫有氧运动对多发性硬化症的治疗效果