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柠檬酸他莫昔芬

药品类别 激素/抗肿瘤药选择性雌激素受体调节剂

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互动互动

警告

在降低风险的背景下，与他莫昔芬相关的严重且危及生命的事件包括子宫恶性肿瘤，中风和肺栓塞。根据乳腺癌预防试验（BCPT；也称为国家外科辅助性乳房和肠项目[NSABP] P-1试验），估计了这些事件的发病率¹²⁸ （中位随访时间6.9年）。 ¹²⁸
子宫恶性肿瘤包括子宫内膜腺癌（他莫昔芬的每千名女性年的发生率为2.2，安慰剂为0.71）和子宫肉瘤（他莫昔芬的每千名女性年的发生率为0.17，而安慰剂为0.04）。 ¹²⁸
对于中风，他莫昔芬的每千名女性年的发生率为1.43，而安慰剂为1。 ¹²⁸
对于肺栓塞，他莫昔芬的发病率是每1000个妇女年0.75，而安慰剂是0.25。 ¹²⁸
讨论这些严重，有时甚至致命的事件的潜在收益与潜在风险之间的关系，其中包括乳腺癌风险高的女性和DCIS患者考虑使用他莫昔芬降低患乳腺癌的风险。 ¹²⁸
他莫昔芬对已经诊断出患有乳腺癌的女性的益处大于其风险。 ¹²⁸

介绍

非甾体类雌激素激动剂-拮抗剂；抗肿瘤药。 ¹²⁸

柠檬酸他莫昔芬的用途

乳腺癌的辅助治疗

腋窝淋巴结阴性或阳性女性的外科手术和放射治疗辅助剂。 ¹¹⁰ ¹²¹ ¹²⁸ ¹³⁰ ¹³³ ¹³⁶ ¹⁹⁴ ¹⁹⁵ ¹⁹⁶ ¹⁹⁸ ²⁰⁴ ²⁰⁵ ²⁵³ ²⁵⁴ ^{258 258}还减少了这些女性中对侧乳腺癌的发生。 ¹²⁸ ²⁵³ ²⁵⁴ ²⁵⁸

转移性乳腺癌

女性转移性乳腺癌的姑息治疗。 ¹²⁸在绝经前妇女中，卵巢切除术（卵巢切除术或放射治疗）的替代方法。 ¹²⁸ ¹³³ ¹⁵⁸ ¹⁵⁹ ¹⁶⁰ ¹⁶¹ ¹⁶² ¹⁶³ ¹⁶⁴ ¹⁶⁵ ¹⁶⁶ ¹⁶⁷ ¹⁶⁸ ¹⁶⁹ ¹⁸³患有雌激素受体阳性肿瘤的患者更有可能做出反应。 ¹²⁸ ¹⁵⁸ ¹⁶³ ¹⁶⁶

降低DCIS患者浸润性乳腺癌的风险

降低DCIS手术和放射治疗后浸润性乳腺癌的风险。 ¹²⁸关于使用的决策基于对治疗的潜在收益和风险的个性化评估。 ¹²⁸

减少高危妇女乳腺癌的发病率

降低罹患这种疾病的高风险女性的乳腺癌发病率。 ¹²⁸ ²⁵⁰ ²⁹³有关对预防性治疗的潜在收益和风险进行个性化评估的基础决策。 ²⁶⁹ ²⁷¹ ²⁹⁹ ³⁰⁸

ASCO认为他莫昔芬是≥35岁的绝经前或绝经后妇女的一种选择，其5年预计罹患乳腺癌的风险≥1.67％（基于盖尔风险模型）或有小叶原位癌病史（LCIS）。 ³³⁷

关于具有遗传突变（例如，BRCA1，BRCA2）的女性对乳腺癌发生率影响的数据不足以支持有关他莫昔芬使用的建议。 ¹²⁸

男性乳腺癌

男性转移性乳腺癌的姑息治疗。 ¹⁰⁴ ¹²⁸ ²²⁹ ²³¹ ²³³ ²³⁶ ²³⁷ ²³⁸ ²⁵² ³⁷⁸

辅助手术治疗腋窝淋巴结阳性的男性乳腺癌†;单独使用或与联合化疗结合使用。 ²²⁶ ²²⁷ ²²⁸ ²³⁰ ²³¹ ²³⁶ ²³⁷ ²⁵¹ ³⁷⁸

²³⁰ ²³⁷ ²⁵¹ ²⁵²名男性肿瘤中激素受体的高频率可能解释了男性乳腺癌对内分泌治疗的高应答率。 ²²⁸迄今为止，治疗方法与乳腺癌女性相似。 ²²⁶ ²²⁹ ²³¹ ²³³ ²³⁸然而，男人的经验非常有限。 ²²⁶ ²²⁸ ²²⁹ ²³¹ ²⁵¹

他莫昔芬治疗乳腺癌的药物基因组学考虑

导致他莫昔芬代谢的基因变异可能影响治疗决策（例如，替代药物或剂量要求）。 ³³⁹ ³⁸⁴

暴露于因多昔芬（他莫昔芬的主要活性代谢物）的强烈CYP2D6代谢表型相关联^，339 ³⁴⁹ ³⁵⁴ ³⁵⁵ ³⁵⁹ ³⁶⁰ ³⁸³和低因多昔芬的浓度与用于在接收到对乳腺癌辅助他莫昔芬治疗的妇女疾病复发风险增加相关联;然而，在³³⁹ ³⁵⁵ ³⁵⁹中，CYP2D6代谢物表型作为他莫昔芬治疗结果的预测指标的有效性尚有争议。 ³³⁹ ³⁴⁸ ³⁵¹ ³⁵³ ³⁶⁰ ³⁸⁴

尽管一些专家不建议根据现有证据使用CYP2D6基因分型来指导荷尔蒙受体阳性乳腺癌患者的治疗决策，但³³⁸临床药理遗传学实施联合会（CPIC）和其他专家建议，CYP2D6较弱，中或正常/中度代谢者表型（活动评分为0–1）接受辅助内分泌治疗，并使用其他药物（例如，绝经后妇女的芳香酶抑制剂；绝经前妇女的芳香酶抑制剂和卵巢抑制）。 ³³⁹ ³⁸⁴如果禁忌使用芳香化酶抑制剂，CPIC和这些专家指出，可以考虑增加他莫昔芬的剂量，每天增加40 mg，但在那些CYP2D6代谢不良表型的患者中，endoxifen的浓度仍可能不是最佳的。 ³³⁹ ³⁵⁴ ³⁸⁴

奥尔布赖特综合症

已被用于减少患有Albright综合征†（也称为McCune-Albright综合征）和性早熟的女孩的阴道出血发作频率并降低骨龄增加率。 ¹²⁸

超过一年的长期影响尚未建立。 ¹²⁸ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

他莫昔芬柠檬酸盐的剂量和给药

一般

有关正确处理和处置抗肿瘤药物的程序，请咨询专业参考。

行政

口头管理

每日单次或分次口服；每天> 20 mg，分次服用（早晨和晚上）。 ¹²⁸

剂量

可作为他莫昔芬柠檬酸盐使用；用他莫昔芬表示的剂量。 ¹²⁸

大人

乳腺癌

辅助治疗

口服

每天20–40 mg。 ¹⁰⁰ ¹⁰² ¹¹⁰ ¹²¹ ¹²⁸ ¹²⁹ ¹³⁰ ¹⁹⁴ ¹⁹⁵ ¹⁹⁶ ^{205 205}在一些临床研究中，没有证据表明每日剂量> 20 mg是必要的。 ¹¹² ¹²⁸

CYP2D6弱，中或正常/中度代谢者表型（活动评分为0-1）的患者：一些专家指出，可以考虑每天服用40 mg。 ³³⁹ ³⁵⁴ ^384（参见药物基因组学的考虑事项下利用乳腺癌的他莫昔芬治疗。）

辅助治疗的最佳持续时间通常为5年； ¹²⁸ ¹⁹⁴ ¹⁹⁵ ¹⁹⁶ ²⁵³ ²⁵⁴ ²⁵⁶ ²⁵⁷ ²⁹¹ ³²⁸但是，可以根据更年期状况考虑继续辅助治疗5年（共10年）。 ³³² ³³⁸幅度的扩展他莫昔芬治疗的益处（即，> 5年）预计将在妇女下具有小的肿瘤和/或淋巴结阴性。 ³³²

转移性乳腺癌

口服

每天20–40 mg。 ¹²⁸ ^a通常的初始剂量是每天20 mg。^一种

导管癌

口服

每天20毫克，持续5年。 ¹²⁸

降低高危妇女乳腺癌的发病率

口服

每天20毫克，持续5年。 ¹²⁸ ²⁷⁰ ²⁸⁴ ²⁹¹

男性乳腺癌

口服

转移性乳腺癌：每天20–40 mg。^一种

辅助手术†：每天使用20毫克。 ²²⁷ ²³¹最佳治疗持续时间未确定；但是，一些临床医生建议，男性的病程与女性的病程相似（即5-10岁）。 ²²⁷ ³⁷⁸基于疾病复发和不良反应的风险，对治疗时间（如女性）做出个性化决策。 ³⁷⁸

限度

大人

乳腺癌

辅助治疗

口服

在几项研究中，没有证据表明每日> 20 mg的剂量更有效。 ¹¹² ¹²⁸

没有确定CYP2D6弱代谢者表型患者每日剂量> 40 mg的安全性，即使endoxifen（主要活性代谢物）的浓度可能仍未达最佳水平，仍为³⁵⁴ 。 ³³⁹ ³⁵⁴ ³⁸⁴

柠檬酸他莫昔芬注意事项

禁忌症

对他莫昔芬或制剂中任何成分的超敏反应。 ¹²⁸
当用于患有DCIS的女性和罹患乳腺癌，DVT病史或肺栓塞的高风险女性中时。 ¹²⁸ ²⁷⁸ ²⁹³
当用于患有DCIS的女性和罹患乳腺癌的高风险女性时，应同时使用华法林衍生物进行抗凝治疗。 ¹²⁸ ³⁰⁹

警告/注意事项

警告事项

对子宫的影响

据报道，子宫恶性肿瘤的发病率增加，有时是致命的。 ^128种³³⁰大多数子宫恶性肿瘤已经被分类为子宫内膜腺癌;罕见的子宫肉瘤也有报道。 ¹²⁸ ³³⁰ （请参阅框警告。）子宫肉瘤通常与诊断时的晚期疾病，较差的预后和较短的生存期相关。 ¹²⁸ ³³⁰及时评估妇科症状（即，月经不规则，异常阴道出血，阴道分泌物，骨盆疼痛或压力变化）。 ¹²⁸ ¹⁶³ ¹⁸³ ³³⁰

子宫内膜变化，包括增生和息肉，子宫内膜异位和子宫肌瘤。 ¹²⁸ ¹⁸⁰ ²⁵⁸ ²⁵⁹ ^274个卵巢囊肿报道在少数绝经前妇女患有晚期乳腺癌的。 ¹²⁸

也有月经不调和闭经的报道。 ¹²⁸

血栓栓塞效应

血栓栓塞事件的发生率增加，包括DVT ¹²⁸ ²⁹³和肺栓塞；还报告了¹²⁸ ²⁶⁹ ²⁷⁰ ²⁹³冲程¹²⁸ ²⁹³ 。 ¹²⁸ ²⁶⁹ ²⁷⁷ ²⁹³一些中风和肺栓塞病例是致命的。 ¹²⁸ （请参阅加框警告。）与化学疗法同时使用可能会增加这些事件的发生率。 ¹²⁸

筛查患者的V因子莱顿和凝血酶原G20210A突变似乎无助于识别不应接受他莫昔芬的患者。 ¹²⁸

其他警告和注意事项

高钙血症

骨转移的转移性乳腺癌患者报道高钙血症。 ¹²⁸ ¹²⁹如果发生高钙血症，请采取适当措施；如果严重，停用他莫昔芬。 ¹²⁸ ¹²⁹

肝功能

报告有肝癌。 ¹²⁸

报告AST，ALT，胆红素和/或碱性磷酸酶浓度的变化；很少有严重肝异常的报道，包括肝脏脂肪变化，胆汁淤积，肝炎和肝坏死（有些致命）。 ¹²⁸

制造商建议定期监测肝功能检查。 ¹²⁸

视觉效果

据报道有视觉障碍，色觉下降，角膜变化，白内障，视神经炎，视网膜静脉血栓形成，视网膜内晶体，后囊膜混浊和/或视网膜病变。 ¹²⁸ ¹⁹⁰ ¹⁹¹ ¹⁹² ¹⁹³ ²⁵⁸ ²⁶⁸ ³²⁶

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害。 ¹²⁸如果在怀孕期间无意使用或患者怀孕，请告知其潜在的胎儿危害，包括可能会长期存在己烯雌酚样综合症的风险。 ¹²⁸ （请参阅对患者的建议。）

当用于减少性活跃女性的乳腺癌发病率时，应在月经期间开始治疗。 ¹²⁸对于月经不调的女性，治疗前立即进行β-人绒毛膜促性腺激素试验阴性即可。 ¹²⁸

血液学影响

血小板减少，中性粒细胞减少，全血细胞减少和白细胞减少的报道；白细胞减少症或血小板减少症患者慎用。^{建议使用128次}定期CBC，包括血小板计数。 ¹²⁸

高脂血症

很少报告脂蛋白异常（例如，高甘油三酸酯血症， ³²⁴ ³²⁵标记为高脂蛋白血症¹⁸⁵ ¹⁸⁶ ¹⁸⁷ ）。 ¹²⁸ ¹⁸⁵ ¹⁸⁶ ¹⁸⁷ ^{188 188}对患有高脂血症的患者建议定期监测血清甘油三酸酯和胆固醇。 ¹²⁸ ³²⁴

特定人群

怀孕

D类^。128 （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

哺乳期

不知道他莫昔芬是否分配到牛奶中。 ¹²⁸由于可能会对哺乳婴儿造成潜在危险，请停止护理或药物。 ¹²⁸可能会降低产后早期牛奶的产量。 ¹²⁸

儿科用

2-10岁患有Albright综合征和性早熟的女孩的安全性和有效性未超过1年。 ¹²⁸据报道子宫体积增加，但没有长期影响；建议继续监控。 ¹²⁸ （请参阅药代动力学下的特殊人群。）

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ¹²⁸

常见不良反应

潮热，白带，月经不调，体重减轻。 ¹²⁸

柠檬酸他莫昔芬的相互作用

通过多种CYP同工酶（例如1A2、2B6、2C9、2C19、2D6、3A4 / 5）代谢，但主要途径涉及通过CYP3A4 / 5脱甲基，然后通过CYP2D6羟化，形成主要的活性代谢物（endoxifen）。 ³³⁹ ³⁴⁷ ³⁸⁰

他莫昔芬及其代谢物也被多种尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）同工酶代谢，并且在较小程度上被磺基转移酶（主要是SULT1A1）代谢。 ³³⁹ ³⁴⁸ ³⁸⁰ ³⁸¹

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6抑制剂：可能降低endoxifen的血浆浓度；关于他莫昔芬功效影响的³³⁹ ³⁵¹ ³⁸⁴ ³⁸⁵数据尚无定论。 ³⁴⁸ ³⁸⁵一些专家基于CYP2D6基因分型对同时使用提出了建议（见表1）。 ³³⁹其他专家（其建议不依赖基因型测试）指出，在接受他莫昔芬治疗的患者中，有可能避免同时使用CYP2D6抑制剂，特别是中度或强效抑制剂是合理的。 ³³⁴ ³³⁸ ³⁸⁴ ³⁸⁵

CPIC关于他莫昔芬和CYP2D6抑制剂同时使用的建议339
CYP2D6代谢型	建议
较差的	建议使用替代性辅助内分泌治疗（而不是他莫昔芬）
中间	避免同时使用弱，中度或强效CYP2D6抑制剂
普通/中级	避免同时使用弱，中度或强效CYP2D6抑制剂
正常	避免同时使用中度或强效CYP2D6抑制剂
超快速	避免同时使用中度或强效CYP2D6抑制剂

CYP诱导剂：他莫昔芬和内皮昔芬的血浆浓度可能降低。 ¹²⁸ ³⁸⁵临床意义不成立的。 ³⁸⁵尽管如此，一些临床医生建议避免同时使用诱导多种同工酶和转运蛋白的药物。 ³⁸⁵

肝微粒体酶代谢的药物

他莫昔芬对需要混合功能氧化酶激活的药物的作用尚不清楚。 ¹²⁸

细胞毒性剂

血栓栓塞事件的风险增加。 ¹²⁸

特殊药物

药品	相互作用	评论
氨基谷氨酰胺（在美国不再有售）	减少他莫昔芬，内皮索芬和其他代谢物的暴露；在某些患者中无法检测到内皮昔芬浓度¹²⁸ ³⁸⁵ ³⁸⁶	临床重要性未知³⁸⁵ 一些临床医生建议避免同时使用³⁸⁵
抗凝剂（例如华法林）	增强华法林效果¹²⁸ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷²	PT的仔细监测建议¹²⁸ ¹⁷⁰ ¹⁷¹ ¹⁷² 当用于患有DCIS或罹患乳腺癌的高风险女性时，禁忌同时使用¹²⁸
抗惊厥药（例如卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠）	CYP诱导剂：他莫昔芬和内皮西芬的血浆浓度可能降低¹²⁸ ³⁸⁵ 苯巴比妥：降低他莫昔芬的浓度报告为¹²⁸ 苯妥英钠：低内啡肽浓度报告为³⁸⁵ ³⁸⁷	临床重要性尚未建立³⁸⁵ 多种CYP酶/转运蛋白的诱导剂：一些临床医生建议避免同时使用³⁸⁵
抗分枝杆菌药（利福布汀，利福平，利福喷丁）	他莫昔芬和内皮西芬的血浆浓度可能降低¹²⁸ ³⁸⁵ 利福平：减少他莫昔芬和因多昔芬曝光¹²⁸ ³⁸⁵	临床重要性未知³⁸⁵ 一些临床医生建议避免同时使用³⁸⁵
芳香酶抑制剂（例如阿那曲唑，依西美坦，来曲唑）	阿那曲唑：血浆阿那曲唑浓度降低^128，但雌二醇抑制作用与是否存在他莫昔芬相似； ³⁴⁵联合疗法作为辅助疗法的疗效不优于单独的他莫昔芬的疗效¹²⁸ ³⁴⁵ 来曲唑：降低血浆来曲唑浓度¹²⁸	药代动力学相互作用的临床重要性未知³⁴⁵ 伴随使用不推荐¹²⁸ ³⁴³ ³⁴⁴
溴隐亭	血浆他莫昔芬和N-去甲基他莫昔芬浓度增加¹²⁸
安非他酮	有力的CYP2D6抑制可降低血浆浓度因多昔芬³³⁹ ³⁵¹ ³⁸⁴ ³⁸⁵	临床意义不明³⁴⁸ ³⁸⁵ 一些专家建议避免同时使用³³⁴ ³³⁸ ³³⁹ ³⁸⁴ ³⁸⁵
环孢菌素	在体外竞争性抑制N-去甲基他莫昔芬的形成¹²⁸	临床重要性未知¹²⁸
地尔硫卓	在体外竞争性抑制N-去甲基他莫昔芬的形成¹²⁸	临床重要性未知¹²⁸
红霉素	在体外竞争性抑制N-去甲基他莫昔芬的形成¹²⁸	临床重要性未知¹²⁸

甲羟孕酮	降低血浆N-去甲基他莫昔芬浓度，但不降低血浆他莫昔芬浓度¹²⁸
硝苯地平	在体外竞争性抑制N-去甲基他莫昔芬的形成¹²⁸	临床重要性未知¹²⁸

奎尼丁	有力的CYP2D6抑制可降低血浆浓度因多昔芬³³⁹ ³⁵¹ ³⁸⁴ ³⁸⁵	临床意义不明³⁴⁸ ³⁸⁵ 一些专家建议避免同时使用³³⁴ ³³⁸ ³³⁹ ³⁸⁴ ³⁸⁵

SSRI（例如氟西汀，帕罗西汀）	强效抑制剂CYP2D6：的因多昔芬³⁴⁸ ³⁵¹ ³⁸⁴ ³⁸⁵降低血浆浓度	临床意义不明³³⁴ ³⁴⁸ ³⁸⁵ 中度或强效CYP2D6抑制剂：一些专家建议避免同时使用。如果需要抗抑郁药，请使用具有很少或没有CYP2D6抑制潜能的SSRI或SNRI（例如西酞普兰，依他普仑，文拉法辛，去甲文拉法辛） ³³⁴ ³³⁸ ³³⁹ ³⁸⁴ ^{385 385}
圣约翰草（贯叶连翘）	他莫昔芬和内皮西芬^385的血浆浓度可能降低	临床重要性未知³⁸⁵ 一些临床医生建议避免同时使用³⁸⁵

他莫昔芬柠檬酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后吸收缓慢；他莫昔芬的最高血清浓度在单剂后3–6小时出现。 ¹²⁸ ¹³⁷ ¹³⁸ ¹³⁹ ¹⁴⁰ ¹⁴¹

动物研究表明他莫昔芬和/或其代谢产物经历广泛的肝肠循环。 ¹⁴²

血浆浓度

他莫昔芬在3–4周后达到稳态浓度，而N-去甲基他莫昔芬（一种活性代谢产物）在3–8周后达到稳态浓度。 ¹²⁸ ¹³⁷ ¹⁴⁰ ¹⁴³ ¹⁴⁵

分配

程度

尚未完全表征。 ¹²⁸

不知道他莫昔芬是否分配到牛奶中。 ¹²⁸

消除

代谢

迅速和广泛在肝脏代谢，通过去甲基化和羟基化²⁶ ²⁸ ¹⁴⁰ ¹⁴² ¹⁴³ ¹⁴⁴ ¹⁴⁵ ¹⁴⁶ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ³⁸⁰主要。 ¹⁴⁰ ¹⁴³ ¹⁴⁴ ¹⁴⁵ ¹⁴⁶ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ³³⁹ ³⁸⁰ ³⁸¹

多种CYP同工酶（例如1A2、2B6、2C9、2C19、2D6、3A4 / 5）有助于代谢，但主要途径涉及主要由CYP3A4 / 5介导的母体药物去甲基化，形成N-去甲基他莫昔芬，随后CYP2D6介导的羟化反应形成4-羟基-N-去甲基他莫昔芬（也称为内皮西芬）。 Ñ-desmethyltamoxifen账户³³⁹ ³⁴⁷ ³⁸⁰形成的母体药物的代谢的大约92％。 ³⁴⁷ ³⁸¹

他莫昔芬还被CYP同工酶（主要为CYP2D6）代谢（程度较小（约7％）），形成4-羟基他莫昔芬，再被代谢成Endoxifen和极性结合物。 ³³⁹ ³⁴⁷ ³⁸⁰ ³⁸¹还鉴定了其他几种代谢物。 ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ¹⁵² ³⁴⁷ ³⁸⁰ ³⁸²

他莫昔芬及其代谢物也被多种UGT同工酶代谢，而磺基转移酶（主要是SULT1A1）代谢程度较小，分别形成葡糖醛酸苷和硫酸盐结合物。 ³³⁹ ³⁴⁸ ³⁸⁰ ³⁸¹

N-去甲基他莫昔芬具有类似于母体药物的生物活性。 ¹²⁸ ³⁷⁹与他莫昔芬相比，Endoxifen和4-hydroxytamoxifen对雌激素受体的亲和力大100倍，对雌激素依赖性细胞增殖的抑制作用大30到100倍；因为内皮西芬的血浆浓度比4-羟基他莫昔芬高十倍，所以内皮西芬被认为是主要的活性代谢产物。 ³³⁹ ³⁴⁸ ³⁴⁹ ³⁵⁰ ³⁷⁹ ³⁸¹ ³⁸³ ³⁸⁴

淘汰路线

主要在粪便中作为极性结合物排泄。 ¹²⁸

半衰期

他莫昔芬：5-7天。 ²⁸ ¹³⁷ ¹³⁹ ¹⁴⁵

N-去甲基他莫昔芬：9-14天。 ¹²⁸ ¹³⁹ ¹⁴⁵

特殊人群

2-10岁女孩的离婚率高于妇女；这些与成人相似的儿科患者暴露于N-去甲基他莫昔芬。 ¹²⁸

CYP2D6代谢物表型：Endoxifen暴露与CYP2D6代谢物表型密切相关，但CYP2D6的遗传多态性仅解释了观察到的Endoxifen浓度变化的约30–53％。 ³³⁹ ³⁴⁹ ³⁵⁴ ³⁵⁵ ³⁵⁹ ³⁶⁰ ³⁸³ CYP2D6活性低的个体的血清内皮昔芬浓度较低，但评估与乳腺癌复发相关性的研究尚无定论。 ³³⁴ ³³⁹ ³⁴⁸ ^355（参见药物基因组学的考虑事项下利用乳腺癌的他莫昔芬治疗。）

尚未确定年龄，性别，种族和肝功能损害对他莫昔芬药代动力学的影响。 ¹²⁸

稳定性

存储

口服

平板电脑

在20–25°C下密闭，耐光的容器。 ¹²⁸

动作

在乳腺组织和中枢神经系统中充当雌激素拮抗剂，在子宫内膜，骨骼和脂质中充当雌激素激动剂。 ³¹¹
在乳腺上皮组织中，增加抑制因子的产生并减少影响乳腺细胞生长的刺激因子的产生。 ²⁷¹ ²⁸⁶ ²⁸⁷ ³²³
减少骨吸收和骨转换。 ²⁶⁵ ²⁶⁶ ²⁶⁷ ³¹⁶
降低总胆固醇和LDL胆固醇的浓度。 ³¹⁸ ³¹⁹ ³²⁰降低HDL-胆固醇浓度并增加甘油三酸酯浓度是不利的。 ³¹⁸ ³¹⁹ ³²⁰
充当子宫上的雌激素激动剂，对子宫内膜表现出增殖和促肿瘤作用。 ³¹¹

给病人的建议

接受常规妇科护理并立即通知临床医生是否有任何新的乳房肿块或异常的妇科症状，包括异常的阴道出血，阴道分泌物改变，月经不调或骨盆疼痛/压力的重要性。 ¹²⁸ ¹⁶³ ¹⁸³
告知临床医生视力变化的重要性。 ¹²⁸ ¹⁹⁰ ¹⁹¹ ¹⁹² ¹⁹³ ²⁵⁸ ²⁶⁸
立即告知临床医生无法解释的呼吸急促或腿部肿胀/压痛的重要性。 ¹²⁸
定期监测的重要性，包括肝功能检查监测和血球计数。 ¹²⁸
建议具有高乳腺癌风险的患者他莫昔芬可以降低乳腺癌的发病率，但不能消除这种疾病的风险。 ¹²⁸
向DCIS患者建议他莫昔芬可以降低浸润性乳腺癌的发生率，但尚未显示出会影响生存率。 ¹²⁸
妇女应立即告知临床医生或计划怀孕的重要性；在治疗过程中避免怀孕的重要性； ¹¹⁹ ¹²⁸ ²⁴³在接受他莫昔芬治疗期间和停药后2个月内使用有效的非激素避孕方法的重要性。 ¹²⁸必须告知怀孕的患者胎儿风险。 ¹²⁸
阅读药物指南的重要性；该指南适用于使用他莫昔芬降低乳腺癌或DCIS风险的女性。 ¹²⁸
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品的重要性。 ¹²⁸ ³⁸⁵
如果妇女计划进行母乳喂养，则她们应告知临床医生。 ¹²⁸
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹²⁸ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

柠檬酸他莫昔芬
路线	剂型	长处	品牌名称
口服	平板电脑	10毫克（他莫昔芬）*	他莫昔芬柠檬酸盐片
		20毫克（他莫昔芬）*	他莫昔芬柠檬酸盐片
	薄膜衣片	10毫克（他莫昔芬）*	他莫昔芬柠檬酸盐片
		20毫克（他莫昔芬）*	他莫昔芬柠檬酸盐片

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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244. Hard GC, Williams GM, Iatrop

综上所述

他莫昔芬的常见副作用包括：闭经，体液retention留，潮热，恶心，白带，阴道出血，体重减轻和皮肤改变。其他副作用包括：感染，败血症，脱发，便秘，咳嗽，腹泻，水肿，血清天冬氨酸转氨酶升高，子宫不频繁出血，月经病，骨痛，呕吐和体重增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于他莫昔芬：口服溶液，口服片剂

警告

口服途径（解决方案）

使用他莫昔芬引起的严重的，危及生命的致命事件包括子宫恶性肿瘤，中风和肺栓塞。在考虑使用他莫昔芬降低罹患乳腺癌的风险时，应与他莫昔芬与罹患乳腺癌的高风险女性和原位导管癌（DCIS）的女性讨论风险和益处。对于大多数已经被诊断出患有乳腺癌的患者，他莫昔芬的益处大于其风险。

口服途径（平板电脑）

他莫昔芬用于降低风险的人群（患有原位导管癌的妇女和罹患乳腺癌的高风险妇女）与严重且危及生命的子宫恶性肿瘤，中风和肺栓塞有关。这些不良事件中有一些是致命的。医疗保健提供者应与罹患乳腺癌的高风险女性和DCIS的女性考虑使用他莫昔芬降低患乳腺癌的风险，讨论这些严重事件的潜在收益与潜在风险。他莫昔芬对已经诊断出患有乳腺癌的女性的益处大于其风险。

需要立即就医的副作用

他莫昔芬及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用他莫昔芬时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

月经期缺席，遗漏或不规律
膀胱疼痛
失明
脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
血尿或浑浊
模糊的视野
发冷
混乱
咳嗽
尿量减少
高度降低
视力下降
呼吸困难或劳累
排尿困难，灼热或疼痛
头晕
晕倒
快速的心跳
发热
尿频
大量非经期阴道出血
嘶哑
透明或白带增多
下背部或侧面疼痛
嘈杂，呼吸嘶哑
背部，肋骨，手臂或腿部疼痛
排尿困难或困难
皮肤苍白
体重快速增加
快速，浅呼吸
停止月经出血
胸闷
手或脚刺痛
休息时呼吸困难
劳累呼吸困难
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱
体重异常增加或减少

不常见

充满液体或半固体物质的异常生长
黑色，柏油样凳子
牙龈出血
腹胀
模糊的视野
乳房疼痛，发红或肿胀
胸痛
乳头明显或血性排出
咳嗽产生粘液
乳房皮肤凹陷
温暖或热的感觉
皮肤潮红或发红，尤其是脸部和颈部头痛
乳头内陷
关节疼痛或僵硬
血液中大量胆固醇
乳房或手臂下方有肿块
紧张
乳头持续结s或结垢
查明皮肤上的红色斑点
敲打耳朵
皮疹或全身瘙痒
心跳缓慢
乳房皮肤疼痛，无法愈合
胃或骨盆不适，疼痛或沉重

罕见

焦虑
皮肤发蓝
压痛

发病率未知

皮肤起泡，脱皮，松弛
便秘
黑尿
腹泻
普遍感到不适或生病
消化不良
肌肉疼痛
面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
食欲不振
恶心
胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
皮肤红色病变，中心常为紫色
眼睛发红
咽喉痛
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
支气管分泌物增厚
呕吐
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

他莫昔芬可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

背疼
ching
身体疼痛或疼痛
骨痛
拥塞
萧条
移动困难
喉咙干燥
脱发或头发稀疏
胃灼热
关节肿胀
力量不足或丧失
情绪变化
肌肉痉挛或僵硬
气体通过
脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
流鼻涕
发抖
皮肤变化
胃部不适，饱胀或疼痛
突然出汗
脖子上的腺体肿胀
吞咽困难
睡眠困难
声音变化

不常见

灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
阴道或生殖器部位瘙痒
性交时的疼痛

发病率未知

对性交的兴趣减少
无法勃起或勃起
性能力，欲望，动力或表现丧失

对于医疗保健专业人员

适用于他莫昔芬：复方散剂，口服液，口服片剂

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：闭经（16％），月经改变（13％），阴道流血，白带

常见（1％至10％）：少尿，月经失调，卵巢囊肿，子宫肌瘤，瘙痒性外阴，子宫内膜改变（包括增生和息肉）

罕见（0.1％至1％）：子宫内膜癌

罕见（少于0.1％）：绝经前妇女的月经受到抑制，子宫内膜异位，卵巢囊性肿胀，阴道息肉，子宫肉瘤（主要是恶性混合性缪勒氏瘤），肿瘤耀斑^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：骨痛，肌痛，腿抽筋^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：水肿

罕见（0.1％至1％）：开始治疗时发生高钙血症（骨转移患者） ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶，脂肪肝的变化

罕见（0.1％至1％）：肝硬化

罕见（少于0.1％）：胆汁淤积，肝炎，肝衰竭，肝细胞损伤，肝坏死^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，白细胞减少症

罕见（小于0.1％）：中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症^[Ref]

眼科

常见（1％至10％）：白内障，视网膜病变

罕见（0.1％至1％）：视觉障碍

罕见（少于0.1％）：角膜变化，视神经病变^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：血栓栓塞事件（包括深静脉血栓形成和微血管血栓形成）；与细胞毒剂联合使用会增加风险^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，血栓栓塞事件（包括肺栓塞）；与细胞毒剂合用会增加患病风险

罕见（0.1％至1％）：间质性肺炎^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳

普通（1％至10％）：疼痛^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：皮疹

常见（1％至10％）：脱发

罕见（0.01％至0.1％）：血管性水肿，史蒂文斯-约翰逊综合征，皮肤血管炎，大疱性天疱疮，多形性红斑

非常罕见（少于0.01％）：皮肤红斑狼疮^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：缺血性脑血管事件，头痛，感觉障碍（包括感觉异常和消化不良），头昏眼花^[Ref]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心

常见（1％至10％）：呕吐，腹泻，便秘，腹部绞痛，厌食

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应^[参考]

参考文献

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2.“产品信息。Soltamox（他莫昔芬）。” Cytogen Corporation，新泽西州普林斯顿。

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

男女转移性乳腺癌：
每天20至40毫克，持续5年；大于20毫克的剂量应分次服用（上午和晚上）

乳房手术和放疗后的DCIS ：
每天20毫克口服，持续5年

为降低罹患乳腺癌高风险女性的乳腺癌发病率：
每天20毫克口服，持续5年

评论：
-除5年以外，没有任何数据可支持该药物的使用。

用途：
-转移性对于男性和女性转移性乳腺癌。在患有转移性乳腺癌的绝经前妇女中，该药物可替代卵巢切除术或卵巢照射。肿瘤为雌激素受体阳性的患者更有可能受益。
-原位导管癌（DCIS）：患有DCIS的女性，在进行乳房手术和放疗后，可以降低浸润性乳腺癌的风险。
-降低高危妇女的乳腺癌发病率：减少高危妇女的乳腺癌发生率。根据盖尔模型（Gail Model）计算，“高风险”是指至少35岁的女性，其5年预测的乳腺癌风险大于或等于1.67％。

成年人乳腺癌的常用剂量-佐剂

每天口服一次20毫克或每天口服两次10毫克
治疗时间：长达5年

评论：
-除5年以外，没有任何数据可支持该药物的使用。

用途：用于全乳房切除术或部分乳房切除术，腋窝淋巴结清扫和乳房照射后绝经后妇女的淋巴结阳性乳腺癌

McCune-Albright综合征的常规儿科剂量

2至10岁患有McCune-Albright综合征和性早熟的女孩：
每天一次口服20毫克
治疗时间：长达12个月

用途：McCune-Albright综合征；性早熟

正常的小儿性早熟剂量

2至10岁患有McCune-Albright综合征和性早熟的女孩：
每天一次口服20毫克
治疗时间：长达12个月

用途：McCune-Albright综合征；性早熟

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
患有导管原位癌（DCIS）的妇女和罹患乳腺癌高风险的妇女：
-在降低风险的环境中（与高风险女性和DCIS女性相关），与该药物相关的严重和危及生命的事件包括子宫恶性肿瘤，中风和肺栓塞。子宫恶性肿瘤包括子宫内膜腺癌和子宫肉瘤。
-某些中风，肺栓塞和子宫恶性肿瘤是致命的。
-医疗保健提供者应与罹患乳腺癌的高风险女性和患有DCIS的女性考虑使用这些药物降低发生乳腺癌的风险，讨论这些事件的潜在收益与风险。
-在已经诊断出患有乳腺癌的女性中，这种药物的益处超过其风险。
禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-需要同时进行香豆素类抗凝治疗的女性或有深静脉血栓形成或肺栓塞病史的女性

在18岁以下的男性患者中尚未确定安全性和有效性。

对于McCune-Albright综合征和性早熟不足2岁的女性患者，对于McCune-Albright综合征和性早熟不足10岁至18岁的女性患者，尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-用水或其他非酒精性液体将片剂整个吞下。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-如果忘记了服药剂量，记得时服用，然后照常服用下一个剂量。如果快到下一次服药的时间了，或者您记得下一次服药的时间，请不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。
-除非您的医生另有告知，否则请服用5年。

药物相互作用（365）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（5）

已知共有365种药物与他莫昔芬相互作用。

99种主要药物相互作用
257种中等程度的药物相互作用
9种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与他莫昔芬相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与他莫昔芬的相互作用。

最常检查的互动

查看他莫昔芬与下列药物的相互作用报告。

阿司匹林
阿司匹林低强度（阿司匹林）
生物素
钙600 D（钙/维生素D）
西酞普兰
克拉瑞汀（氯雷他定）
克罗米芬（克罗米芬）
Crestor（瑞舒伐他汀）
mb（度洛西汀）
依氟沙星（文拉法辛）
Effexor XR（文拉法辛）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
氟西汀
葡萄柚
布洛芬
Lasix（速尿）
来曲唑
Lexapro（依他普仑）
立普妥（阿托伐他汀）
抒情诗（普瑞巴林）
褪黑激素
Nexium（艾美拉唑）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
睾丸激素
泰诺（对乙酰氨基酚）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D2（麦角钙化醇）
维生素D3（胆钙化固醇）
维生素（多种维生素）
华法林
Wellbutrin（安非他酮）
Xanax（阿普唑仑）
Zyrtec（西替利嗪）

他莫昔芬酒精/食物相互作用

他莫昔芬与酒精/食物有1种相互作用

他莫昔芬疾病相互作用

他莫昔芬与疾病的相互作用有5种，包括：

DVT /肺栓塞
子宫内膜异型增生
肝功能障碍
骨髓抑制
视觉障碍

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类