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塔尔切娃
什么是特罗凯（Tarceva）？
特罗凯（厄洛替尼）是一种抗癌药物，可干扰癌细胞的生长并减缓其在体内的扩散。
Tarceva用于治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌或胰腺癌。
通常在尝试其他癌症药物未成功后才给予特罗凯。
重要信息
如果您怀孕，请勿服用特罗凯。它可能会伤害未出生的婴儿。在服药期间以及最后一次服药后至少1个月内，应使用有效的节育措施。
服用特罗凯（Tarceva）之前，请告诉医生您是否患有肺部疾病（肺癌除外），肾脏或肝脏疾病，是否脱水或吸烟。
为确保Tarceva对您的病情有所帮助且不会造成有害影响，您的血液需要经常进行检测。这将帮助您的医生确定用这种药物治疗多长时间。定期去看医生。
避免暴露在阳光下或晒黑的床。厄洛替尼会引起皮疹，干燥或其他刺激。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。避免使用会引起干燥或刺激的皮肤产品。
如果您有新的或恶化的肺部疾病（胸痛，发烧，咳嗽，喘息，呼吸急促），胸痛扩散到手臂或肩膀，突然的麻木或无力，眼痛，请停止服用Tarceva并立即致电医生或刺激，体重迅速增加，排尿量少于或少于通常水平，严重或持续的腹泻或呕吐，咳血，黑色或带血的大便，皮肤苍白，容易瘀伤或出血，口疮或严重皮疹。
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。
在服药之前
如果您对厄洛替尼过敏，则不应服用特罗凯。
为了确保Tarceva对您安全，请告诉您的医生是否曾经：
肺或呼吸问题（肺癌除外）；
肾脏疾病;
肝病;
胃出血；
眼睛问题；
如果您脱水了；
如果你抽烟；要么
如果您也服用华法林（Coumadin，Jantoven）。
如果您怀孕，请勿服用特罗凯。厄洛替尼可能会伤害未出生的婴儿。在服药期间以及最后一次服药后至少1个月内，请使用有效的节育措施。
在使用该药时以及上次服药后至少2周内请勿母乳喂养。
我应该如何服用特罗凯？
完全按照医生的处方服用特罗凯。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。
至少在进食前1小时或进食2小时后空腹服用特罗凯（Tarceva）。
如果您在服用Tarceva时出现腹泻：请开始服用抗腹泻药，例如洛哌丁胺（Imodium）来快速治疗腹泻。如果腹泻严重，请多喝水并打电话给医生。
您可能需要经常进行医学检查，以确保该药不会引起有害影响。根据结果，您的癌症治疗可能会延迟。
存放在室温下，远离湿气和热源。
特罗凯剂量信息
非小细胞肺癌通常的成人剂量：
空腹每天口服一次150毫克（进食前至少1小时或进食后2小时）
-治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性
用途：用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的患者，在接受一线，维持或二线或更高线治疗后至少一种先前的化疗方案后的病情发展
胰腺癌通常的成人剂量：
空腹每天口服一次100毫克（进食前至少1小时或进食后2小时）
-治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性
用途：与吉西他滨联合用于一线治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌的患者
如果我错过剂量怎么办？
尽快服用药物（空腹服用），但如果快到下一次服用了，那就跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
过量的症状可能包括严重的腹泻或严重的皮疹。
使用Tarceva时应该避免什么？
避免吸烟。它会使特罗凯药效降低。
葡萄柚可能与厄洛替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。
服用特罗凯之前或之后的数小时内，请避免服用抗酸药。在服用任何减少胃酸的药物之前，请先咨询医生或药剂师，例如西咪替丁（塔加美特）。
避免服用含有圣约翰草的草药补品。
避免暴露在阳光下或晒黑的床。厄洛替尼会引起皮疹，干燥或其他刺激。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。
避免使用会引起干燥或刺激的皮肤产品，例如痤疮药物，刺激性的肥皂或皮肤清洁剂或含有酒精的皮肤产品。
特罗凯副作用
如果您对特罗凯有过敏反应迹象（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重的皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹），请寻求紧急医疗救助。起泡和脱皮）。
如果您有以下情况，请停止使用Tarceva，并立即致电您的医生：
突然的胸痛或不适，喘息，干咳，呼吸急促；
严重的胃痛，发烧，发冷，咳血；
严重的持续恶心，呕吐或腹泻;
眼睛疼痛或刺激，视力问题;
心脏病发作症状-胸痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，恶心，出汗；
中风迹象-突然的麻木或虚弱（尤其是在身体的一侧），突然的剧烈头痛，言语不清，视力或平衡问题；要么
肾脏或肝脏问题-很少或没有排尿；肿胀，体重迅速增加（尤其是在您的面部和中部）；恶心，呕吐;黑色尿液或黄疸（皮肤或眼睛发黄）。
厄洛替尼可能会导致毛发生长加快，或者手指或脚趾上的指甲变脆变脆。
特罗凯的常见副作用可能包括：
恶心，呕吐，腹泻，食欲不振；
咳嗽，呼吸困难；
皮疹;要么
感到虚弱或疲倦。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响特罗凯（Tarceva）？
许多药物可以与厄洛替尼相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：7.01。
注意：本文档包含有关厄洛替尼的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Tarceva。
综上所述
特罗凯的常见副作用包括：感染，结膜炎，腹泻，呼吸困难，角膜结膜炎，恶心，瘙痒，皮疹，口腔炎，厌食症和干性皮肤病。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于厄洛替尼：口服片剂
需要立即就医的副作用
厄洛替尼（特罗凯中含有的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用厄洛替尼时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 手，手臂，脚或腿有灼痛，刺痛，麻木或疼痛感
- 咳嗽或声音嘶哑
- 腹泻（严重）
- 呼吸困难或劳累
- 发烧或发冷
- 下背部或侧面疼痛
- 排尿困难或困难
- 皮疹（严重）
- 针脚的感觉
- 刺伤胸痛
- 胸闷
罕见
- 血腥或黑色的柏油样便
- 模糊的视野
- 胸痛或不适
- 便秘
- 抽搐（癫痫发作）
- 眼睛刺激或发红
- 无法说话
- 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
- 严重的胃痛
- 言语不清
- 突然的剧烈胸痛
- 突然剧烈头痛
- 身体一侧手臂或腿突然突然严重虚弱
- 出汗
- 视力改变
- 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
发病率未知
- 搅动
- 皮肤起泡，脱皮或松弛
- 鼻子流血
- 胸部或腹部有灼热感
- 上腹部或胃部灼痛
- 混乱
- 深色尿液
- 皮肤变黑
- 尿量减少
- 普遍感到疲倦或虚弱
- 头痛
- 口渴
- 心律不齐
- 昏睡
- 浅色凳子
- 食欲不振
- 情绪变化
- 肌肉疼痛或僵硬
- 肌肉抽搐
- 恶心或呕吐
- 体重快速增加
- 皮肤病变为红色，中心常为紫色
- 咽喉痛
- 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
- 胃痛，持续
- 麻木
- 脸，脚踝或手肿胀
- 胃部压痛
- 呼吸困难
- 异常疲倦或虚弱
- 眼睛或皮肤发黄
不需要立即就医的副作用
厄洛替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 胃酸或酸
- ching
- 皮肤上的斑点
- 肿胀或饱满的感觉
- 骨痛
- 眼睛灼热，干燥或发痒
- 腹泻（轻度）
- 移动困难
- 头晕
- 眼睛干涩
- 皮肤干燥
- 胃或肠中过量的空气或气体
- 过度流泪
- 恐惧
- 感到悲伤或空虚
- 感觉异常寒冷
- 脱发
- 头痛
- 胃灼热
- 消化不良
- 易怒
- 皮肤瘙痒
- 关节痛
- 失去兴趣或愉悦
- 紧张
- 通过气体
- 青春痘
- 轻度皮疹
- 眼睛，眼睑或眼睑内层发红，疼痛或肿胀
- 发抖
- 胃部不适，不适或疼痛
- 肿胀
- 口腔肿胀或发炎
- 关节肿胀
- 头发稀疏
- 疲倦
- 麻烦或无法入睡
- 注意力不集中
- 减肥
不常见
- 指甲松动
- 指甲发红或酸痛
发病率未知
- 指甲脆弱而松弛
- 排出，过度撕裂
- 增加头发生长，尤其是在脸上
对于医疗保健专业人员
适用于厄洛替尼：口服片剂
呼吸道
非常常见（10％或更多）：呼吸困难（41％），咳嗽（33％）
常见（1％至10％）：鼻出血，间质性肺病[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：皮疹（75％），脱发（14％），瘙痒（13％），皮肤干燥（12％）
常见（1％至10％）：痤疮，痤疮性皮肤炎，毛囊炎，皮肤裂痕，甲沟炎
罕见（0.1％至1％）：色素沉着，多毛症，指甲脆/松，眉毛改变
罕见（少于0.1％）：掌底红斑感觉异常综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解症（TEN） [参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：腹泻（54％），恶心（33％），呕吐（23％），口腔炎（22％），消化不良（17％），肠胃气胀（13％），腹痛（11％ ）
常见（1％至10％）：胃肠道出血
罕见（0.1％至1％）：胃肠道穿孔[Ref]
肝的
常见（1％到10％）：肝功能检查异常（包括ALT，AST，胆红素升高）
罕见（小于0.1％）：肝衰竭和肝肾综合征（包括死亡） [参考]
免疫学的
很常见（10％或更多）：感染（24％） [参考]
眼科
非常常见（10％或更多）：干燥性角膜结膜炎（12％），结膜炎（12％）
常见（1％至10％）：角膜炎
罕见（0.1％至1％）：睫毛更换
罕见（小于0.1％）：角膜溃疡或穿孔
上市后报告：葡萄膜炎[参考]
肾的
常见（1％至10％）：肾功能不全
罕见（0.1％至1％）：肾炎，蛋白尿
其他
非常常见（10％或更多）：疲劳（73％），发热（36％） [参考]
心血管的
常见（1％至10％）：心肌梗塞/缺血，脑血管意外
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：厌食症（53％），体重减轻（39％）
肌肉骨骼
很常见（10％或更多）：僵尸（12％）
上市后报告：肌病，包括横纹肌溶解症，联合他汀类药物疗法
神经系统
非常常见（10％或更多）：头痛（15％），神经病（13％）
精神科
很常见（10％或更多）：抑郁症（19％）
参考文献
1.“产品信息。特罗凯（厄洛替尼）。” Genentech，南旧金山，CA。
2. Liu V，White DA，Zakowski MF等。 “与厄洛替尼有关的肺毒性。”胸口132（2007）：1042-4
3. Marquez G，Herrera-Acosta E，Vidal I，Galvany L，Iglesias M，Umbert P“一例由厄洛替尼（Tarceva）引起的睫毛毛发增大和面部过度毛发的病例。 Int J Dermatol 48（2009）：97-8
4. Cuetara MS，Aguilar A，Martin L，Aspiroz C，Del Palacio A“厄洛替尼与酒渣鼻样毛囊炎和Salassedipodialis有关。” Br J Dermatol 155（2006）：477-9
5. PharmaLive“皮疹实际上意味着胰腺癌和肺癌患者的结局更好。可从以下网址获得：URL：http://pharmalive.com/news/Print.cfm?articleid=456520”（[2007年7月3日]）：
6. Pellegrinotti M，Fimognari FL，Franco A，Repetto L，Pastorelli R“厄洛替尼诱发的肝炎并发致命性乳酸性酸中毒，并伴有致命的肺癌。” Ann Pharmacother 43（2009）：542-5
7. Lee SM，Buchler T，Joseph T，Lai C“厄洛替尼长期治疗后的双侧耳膜穿孔。” J临床肿瘤学26（2008）：2582-4
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
推荐剂量–胰腺癌
对于胰腺癌，TARCEVA的建议每日剂量为100 mg，每日一次与吉西他滨合用。空腹服用TARCEVA，即在摄入食物之前至少一小时或之后两小时。治疗应继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性[见临床研究（14.5）] 。
2.4剂量调整
| ||
不良反应 | ||
肺* | 间质性肺疾病（ILD） | 终止TARCEVA |
在诊断评估中可能的ILD | 预扣TARCEVA† | |
肝* | 严重的肝毒性在三周内没有明显改善或消失 | 终止TARCEVA |
在已有肝功能不全或胆道梗阻的患者中，胆红素加倍或转氨酶值超过基线三倍 | 暂扣TARCEVA†，并考虑停产 | |
在没有肝功能不全的患者中，总胆红素水平大于正常上限的3倍或转氨酶大于正常上限的5倍 | 暂扣TARCEVA†，并考虑停产 | |
肾* | 对于严重（CTCAE 3至4级）肾毒性 | 暂扣TARCEVA†，并考虑停产 |
胃肠道* | 胃肠道穿孔 | 终止TARCEVA |
对于持续的严重腹泻，对药物治疗无反应（例如洛哌丁胺） | 预扣TARCEVA† | |
皮肤* | 严重大疱，起泡或脱落的皮肤状况 | 终止TARCEVA |
对于严重的皮疹，对药物治疗无反应 | 预扣TARCEVA† | |
眼* | 角膜穿孔或严重溃疡 | 终止TARCEVA |
对于（NCI-CTC版本4.0）3-4级或持续2周以上的2级角膜炎 | 预扣TARCEVA† | |
用于眼部疼痛等急性/加剧眼部疾病 | 暂扣TARCEVA†，并考虑停产 | |
药物相互作用 | ||
CYP3A4抑制剂‡ | 如果与强效CYP3A4抑制剂同时发生严重反应[如atazanavir，clarithromycin，indinavir，itraconazole，ketoconazole，nefazodone，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，telithromycin，treoleandomycin（TAO），伏立康唑或葡萄柚时使用伏立康唑或葡萄柚并用CYP3A4和CYP1A2的抑制剂（例如环丙沙星） | 将TARCEVA减少50 mg；尽可能避免同时使用 |
CYP3A4诱导剂‡ | 与CYP3A4诱导剂同时使用，例如rifampin，rifabutin，rifapentine，phenytoin，carbamazepine，phenobarbital或St.John's Wort | 以2周为间隔将TARCEVA增加50 mg的增量，最大耐受量为450 mg。尽可能避免同时使用 |
并发吸烟‡§ | 并发吸烟 | 以2周为间隔将TARCEVA增加50 mg增量，最多增加300 mg。戒烟后立即将TARCEVA的剂量减少至建议剂量（每天150 mg或100 mg） |
质子泵抑制剂 | 剂量分离可能不会消除相互作用，因为质子泵抑制剂会长时间影响上消化道的pH | 尽可能避免同时使用 |
H 2受体拮抗剂 | 如果需要使用H 2受体拮抗剂（如雷尼替丁）进行治疗，请单独用药。 | TARCEVA必须为H后采取10小时2受体拮抗剂的给药和H的下一剂量之前至少2小时，2 -受体拮抗剂 |
抗酸剂 | 尚未评估抗酸剂对厄洛替尼药代动力学的影响。 | 如果需要使用抗酸剂，应将抗酸剂剂量和TARCEVA剂量分开几个小时 |
特罗凯的适应症和用法
1.1非小细胞肺癌（NSCLC）
特罗凯®的适应症为：
•对于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变，该方法的治疗由FDA批准的接受一线试验的患者检测到，维护，或以下的至少一个先前的化疗方案进展后秒或更大线治疗[见临床研究（ 14.1 ， 14.3 ）。
使用限制：
•安全和特罗凯的有效性尚未建立的NSCLC患者的肿瘤有其他EGFR突变[见临床研究（ 14.1 ， 14.2 ）。
•不建议将Tarceva与铂类化学疗法联合使用[请参阅临床研究（ 14.4 ）] 。
胰腺癌
特罗凯联合吉西他滨用于一线治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌的患者[见临床研究（ 14.5 ）] 。
特罗凯剂量和给药
2.1转移性非小细胞肺癌患者的选择
根据肿瘤或血浆标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的情况，选择用特罗凯治疗转移性NSCLC的患者[请参见http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。
推荐剂量– NSCLC
非小细胞肺癌的特罗凯的推荐每日剂量为空腹服用150毫克，即在食物摄入前至少一小时或食物摄入后两小时。治疗应继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
推荐剂量–胰腺癌
胰腺癌的特罗凯的建议每日剂量为100毫克，每日一次与吉西他滨合用。空腹服用特罗凯（Tarceva），即在摄入食物之前至少一小时或之后两小时。治疗应继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性[见临床研究（ 14.5 ）] 。
2.4剂量修改
| ||
不良反应 | ||
肺* | 间质性肺疾病（ILD） | 停产特罗凯 |
在诊断评估中可能的ILD | 扣留特罗凯† | |
肝* | 严重的肝毒性在三周内没有明显改善或消失 | 停产特罗凯 |
在已有肝功能不全或胆道梗阻的患者中，胆红素加倍或转氨酶值超过基线三倍 | 暂扣Tarceva †，并考虑停产 | |
在没有肝功能不全的患者中，总胆红素水平大于正常上限的3倍或转氨酶大于正常上限的5倍 | 暂扣Tarceva †，并考虑停产 | |
肾* | 对于严重（CTCAE 3至4级）肾毒性 | 暂扣Tarceva †，并考虑停产 |
胃肠道* | 胃肠道穿孔 | 停产特罗凯 |
对于持续的严重腹泻，对药物治疗无反应（例如洛哌丁胺） | 扣留特罗凯† | |
皮肤* | 严重大疱，起泡或脱落的皮肤状况 | 停产特罗凯 |
对于严重的皮疹，对药物治疗无反应 | 扣留特罗凯† | |
眼睛* | 角膜穿孔或严重溃疡 | 停产特罗凯 |
对于（NCI-CTC版本4.0）3-4级或持续2周以上的2级角膜炎 | 扣留特罗凯† | |
用于眼部疼痛等急性/加剧眼部疾病 | 暂扣Tarceva †，并考虑停产 | |
药物相互作用 | ||
CYP3A4抑制剂‡ | 如果与强效CYP3A4抑制剂同时发生严重反应[如atazanavir，clarithromycin，indinavir，itraconazole，ketoconazole，nefazodone，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，telithromycin，treoleandomycin（TAO），伏立康唑或葡萄柚时使用伏立康唑或葡萄柚并用CYP3A4和CYP1A2的抑制剂（例如环丙沙星） | 减少特罗凯减少50 mg；尽可能避免同时使用 |
CYP3A4诱导剂‡ | 与CYP3A4诱导剂同时使用，例如rifampin，rifabutin，rifapentine，phenytoin，carbamazepine，phenobarbital或St.John's Wort | 以2周为间隔将Tarceva增加50 mg增量，最大耐受量为450 mg。尽可能避免同时使用 |
并发吸烟‡ § | 并发吸烟 | 以2周为间隔将Tarceva增加50 mg增量，最多增加300 mg。戒烟后立即将特罗凯的剂量减少至建议剂量（每天150 mg或100 mg） |
质子泵抑制剂 | 剂量分离可能不会消除相互作用，因为质子泵抑制剂会长时间影响上消化道的pH | 尽可能避免同时使用 |
H 2受体拮抗剂 | 如果需要使用H 2受体拮抗剂（如雷尼替丁）进行治疗，请单独用药。 | 在服用H 2受体拮抗剂的10个小时后和下一次服用H 2受体拮抗剂的至少2个小时之前，必须服用Tarceva |
抗酸剂 | 尚未评估抗酸剂对厄洛替尼药代动力学的影响。 | 如果需要使用抗酸剂，应将抗酸剂剂量与特罗凯剂量分开几个小时 |
剂型和优势
25毫克片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜包衣，橙色印刷，一侧带有“ T”和“ 25”，另一侧为平纹。
100 mg片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜包衣，灰色印刷，一侧印有“ T”和“ 100”，另一面是平纹。
150毫克片剂：圆形，双凸面和直边，白色薄膜包衣，栗色印刷，一侧印有“ T”和“ 150”，另一面是平纹。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
间质性肺疾病（ILD）
特罗凯治疗可能导致严重的ILD病例，包括致命病例。在未经对照的研究和同时进行的化疗研究中，大约32,000接受Tarceva治疗的患者中ILD的总发生率约为1.1％。在患有ILD的患者中，症状发作是在开始特罗凯治疗后5天至9个月以上（中位39天）之间。
特罗凯（Tarceva）因新发或进行性无法解释的肺部症状（如呼吸困难，咳嗽和发烧）的急性发作而待诊断评估。如果确认了ILD，请永久停用Tarceva [请参阅剂量和给药方法（ 2.4 ）] 。
肾功能衰竭
特罗凯治疗可能会导致肝肾综合征，严重的急性肾衰竭（包括致命病例）和肾功能不全。肾衰竭可能由基础肝功能损害加重或严重脱水引起。在3项单药治疗肺癌研究中，重度肾功能不全的合并发生率在Tarceva组为0.5％，在对照组为0.8％。胰腺癌研究中肾功能不全的发生率在Tarceva加吉西他滨组为1.4％，在对照组中为0.4％。在严重肾功能不全的患者中暂不使用Tarceva，直至肾脏毒性得到解决。在Tarceva治疗期间定期监测肾功能和血清电解质[参见不良反应（ 6.1 ）和剂量与给药方法（ 2.4 ）] 。
有或没有肝功能不全的肝毒性
肝功能正常的患者使用特罗凯（Tarceva）治疗可发生肝衰竭和肝肾综合征，包括致命病例。基线肝功能不全患者的肝毒性风险增加。在排除中度至重度肝功能不全患者的临床研究中，在3项单药治疗肺癌研究中，肝癌的合并发生率在Tarceva组中为0.4％，在对照组中为0％。胰腺癌研究中肝功能衰竭的发生率在特罗凯联合吉西他滨组为0.4％，在对照组中为0.4％。在一项针对15位中度肝功能不全（Child-Pugh B）并伴有明显肝肿瘤负担的患者的药代动力学研究中，这15位患者中有10位在最后一次特罗凯治疗后30天内死亡。 1名患者死于肝肾综合征，1名患者死于快速进展的肝衰竭，其余8名患者死于进行性疾病。死亡的10名患者中有6名基线总胆红素> 3 x ULN。
用特罗凯治疗期间应定期进行肝脏检查（转氨酶，胆红素和碱性磷酸酶）。既往有肝功能不全或胆道梗阻的患者需要增加监测肝功能的频率。对于没有肝功能不全的患者，如果总胆红素水平大于正常上限的3倍或转氨酶大于正常上限的5倍，则应停用Tarceva。既往有肝功能不全或胆道梗阻的患者因胆红素加倍或转氨酶值比基线高三倍而停药。满足上述标准的肝功能异常患者在三周内没有明显改善或消失的情况下中止Tarceva [参见剂量和给药方法（ 2.4 ）和临床药理学（ 12.3 ）]。
胃肠道穿孔
特罗凯治疗可能会导致胃肠道穿孔，包括致命病例。同时接受抗血管生成药物，糖皮质激素，NSAIDs的，或紫杉类化疗，或谁患者有消化性溃疡或憩室病的病史可在穿孔的风险增加[见不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）]。在3项单药治疗肺癌研究中，胃肠道穿孔的合并发生率在Tarceva组中为0.2％，在对照组中为0.1％。胰腺癌研究中胃肠道穿孔的发生率在Tarceva加吉西他滨组为0.4％，在对照组为0％。在出现胃肠道穿孔的患者中永久终止特罗凯治疗[见剂量和给药方法（ 2.4 ）] 。
大疱性和剥脱性皮肤疾病
大疱性，起泡和皮肤剥脱条件，包括箱子暗示Stevens-Johnson综合症/中毒性表皮坏死松解症，在某些情况下是致命的，可以与治疗特罗凯[见发生不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）]。在3项单药治疗肺癌研究中，大疱性和剥脱性皮肤疾病的合并发生率在Tarceva组为1.2％，在对照组为0％。胰腺癌研究中大疱性和剥脱性皮肤疾病的发生率在Tarceva加吉西他滨组为0.4％，在对照组为0％。如果患者出现严重的大疱，水疱或剥脱病情，请停止Tarceva治疗[见剂量和用法（ 2.4 ）] 。
5.6脑血管意外
在胰腺癌试验中，特罗凯/吉西他滨组的7名患者发生了脑血管意外（发生率：2.5％）。其中之一是出血性的，是唯一的致命事件。相比之下，安慰剂/吉西他滨组没有发生脑血管意外。在3项单药治疗肺癌研究中，特罗凯治疗组的合并脑血管意外发生率为0.6％，但没有高于对照组的观察结果。
微血管性溶血性贫血伴血小板减少症
在3项单药治疗肺癌研究中，微血管病性溶血性贫血与血小板减少症的合并发生率在Tarceva组为0％，在对照组为0.1％。在胰腺癌研究中，微血管性溶血性贫血伴血小板减少症的发生率在Tarceva加吉西他滨组为1.4％，在对照组中为0％。
眼部疾病
特罗凯治疗可能导致眼泪产生减少，睫毛异常生长，干燥性角膜结膜炎或角膜炎，并可能导致角膜穿孔或溃疡[见不良反应（ 6.1 ）和（ 6.2 ）] 。在3项单药治疗肺癌研究中，眼部疾病的合并发生率在Tarceva组中为17.8％，在对照组中为4％。在胰腺癌研究中，特罗凯联合吉西他滨组的眼部疾病发生率为12.8％，而对照组为11.4％。如果患者出现急性或加重的眼部疾病，例如眼痛，则中断或终止Tarceva治疗[见剂量和给药方法（ 2.4 ）] 。
服用华法林的患者出血
当同时使用特罗凯和华法林时，会发生与国际标准化比率（INR）升高相关的严重和致命性出血。在服用华法令或其他香豆素衍生抗凝剂的患者中，在Tarceva治疗期间应定期监测凝血酶原时间和INR [见不良反应（ 6.1 ）和药物相互作用（ 7 ）] 。
5.10胚胎胎儿毒性
根据动物数据及其作用机理，特罗凯对孕妇服用可引起胎儿伤害。当在器官发生过程中给予埃洛替尼后，兔子的胚胎-胎儿致死率和流产率是建议的人类每日150 mg剂量暴露量的3倍左右。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。
劝告有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次特罗凯治疗后一个月内使用有效的避孕药[见《特定人群的使用》 （ 8.1 ）和（ 8.3 ），《临床药理学》 （ 12.1 ）] 。
不良反应
标签的其他部分详细讨论了以下可能导致死亡的严重不良反应：
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- 间质性肺疾病（ILD） [请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]
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- 肾功能衰竭[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）]
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- 有或没有肝功能不全的肝毒性[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）]
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- 胃肠道穿孔[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）]
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- 大疱性和剥脱性皮肤病[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）]
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- 脑血管意外[请参阅警告和注意事项（ 5.6 ）]
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- 伴血小板减少症的微血管性溶血性贫血[请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）]
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- 眼部疾病[请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）]
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- 服用华法林的患者出血[见警告和注意事项（ 5.9 ）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
Tarceva的安全性评估基于1200例接受Tarceva单药治疗的癌症患者，300例接受Tarceva 100或150 mg加吉西他滨治疗的患者以及1228例同时接受Tarceva联合其他化疗的患者。特罗凯最常见的不良反应是皮疹和腹泻，通常在治疗的第一个月内发作。 Tarceva治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的临床研究表明，皮疹和腹泻的发生率分别为：皮疹70％，腹泻42％。
非小细胞肺癌
EGFR突变患者的一线治疗
在接受特罗凯治疗的患者中，最常见的不良反应（≥30％）是腹泻，乏力，皮疹，咳嗽，呼吸困难和食欲下降。在接受Tarceva治疗的患者中，皮疹发作的中位时间为15天，腹泻发作的中位时间为32天。
在接受特罗凯治疗的患者中，最常见的3-4级不良反应是皮疹和腹泻。
在接受特罗凯治疗的患者中，有37％的患者因不良反应而导致剂量中断或减少，而在接受特罗凯治疗的患者中，有14.3％的患者因不良反应而中断了治疗。在接受特罗凯（Tarceva）治疗的患者中，最常见的导致剂量改变的不良反应是皮疹（13％），腹泻（10％）和乏力（3.6％）。
研究1中的常见不良反应发生在至少10％接受Tarceva或化学疗法的患者中，且在Tarceva治疗组中≥5％的增加，是根据美国国家癌症研究所不良事件通用毒性标准3.0版（NCI）进行分级的-CTCAE v3.0）表1中的等级。研究1中Tarceva治疗的中位时间为9.6个月。
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塔尔切娃 N = 84 | 化学疗法* N = 83 | |||
不良反应 | 所有年级 ％ | 3-4年级 ％ | 所有年级 ％ | 3-4年级 ％ |
皮疹† | 85 | 14 | 5 | 0 |
腹泻 | 62 | 5 | 21 | 1个 |
咳嗽 | 48 | 1个 | 40 | 0 |
呼吸困难 | 45 | 8 | 30 | 4 |
皮肤干燥 | 21 | 1个 | 2 | 0 |
背疼 | 19 | 2 | 5 | 0 |
胸痛 | 18岁 | 1个 | 12 | 0 |
结膜炎 | 18岁 | 0 | 0 | 0 |
粘膜炎症 | 18岁 | 1个 | 6 | 0 |
瘙痒 | 16 | 0 | 1个 | 0 |
甲沟炎 | 14 | 0 | 0 | 0 |
关节痛 | 13 | 1个 | 6 | 1个 |
肌肉骨骼疼痛 | 11 | 1个 | 1个 | 0 |
肝毒性：在研究1中，一名接受特罗凯（Tarceva）治疗的患者发生了致命的肝功能衰竭，另外四名患者进行了3-4级肝试验异常[见警告和注意事项（ 5.3 ）] 。
维修保养
NCI总结了在至少150％的单药特罗凯治疗的患者中发生的不良反应（无论是否因果关系），并且比安慰剂组发生的不良反应的发生率至少高出安慰剂组的3％（研究3）。表2中的-CTCAE v3.0等级。
接受单剂特罗凯150 mg的患者最常见的不良反应是皮疹和腹泻。在接受特罗凯治疗的患者中，分别发生9％和2％的3-4级皮疹和腹泻。皮疹和腹泻分别导致接受Tarceva治疗的患者中有1％和0.5％的研究中断。分别需要5％和3％的患者减少或中断皮疹和腹泻的剂量。在接受Tarceva治疗的患者中，皮疹发作的中位时间为10天，腹泻发作的中位时间为15天。
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不良反应 | 塔尔切娃 N = 433 | 安慰剂 N = 445 | ||||
任何等级 | 3年级 | 四年级 | 任何等级 | 3年级 | 四年级 | |
％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | |
皮疹* | 60 | 9 | 0 | 9 | 0 | 0 |
腹泻 | 20 | 2 | 0 | 4 | 0 | 0 |
在3％的Tarceva治疗的患者和1％的安慰剂治疗的患者中，严重程度达到2级或更高时，观察到包括ALT升高在内的肝脏测试异常。在接受Tarceva治疗的患者中观察到2级及以上胆红素升高，在安慰剂组中观察到<1％ [参见剂量和给药方法（ 2.4 ）和警告和注意事项（ 5.3 ）] 。
二三线治疗
NCI-总结了在非小细胞肺癌患者的随机试验中，至少有10％的接受单剂特罗凯（150毫克）单药治疗的患者发生了不良反应，并且比安慰剂组的发生率高出至少5％。表3中的CTC v2.0等级。
该患者人群中最常见的不良反应是皮疹和腹泻。在接受Tarceva治疗的患者中，分别发生9％和6％的3-4级皮疹和腹泻。皮疹和腹泻各自导致在接受Tarceva治疗的患者中1％的研究中断。分别有6％和1％的患者因皮疹和腹泻需要减少剂量。皮疹发作的中位时间为8天，腹泻发作的中位时间为12天。
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不良反应 | 特罗凯150 mg N = 485 | 安慰剂 N = 242 | ||||
任何等级 | 3年级 | 四年级 | 任何等级 | 3年级 | 四年级 | |
％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | |
皮疹* | 75 | 8 | <1 | 17 | 0 | 0 |
腹泻 | 54 | 6 | <1 | 18岁 | <1 | 0 |
厌食症 | 52 | 8 | 1个 | 38 | 5 | <1 |
疲劳 | 52 | 14 | 4 | 45 | 16 | 4 |
呼吸困难 | 41 | 17 | 11 | 35 | 15 | 11 |
恶心 | 33 | 3 | 0 | 24 | 2 | 0 |
感染 | 24 | 4 | 0 | 15 | 2 | 0 |
口腔炎 | 17 | <1 | 0 | 3 | 0 | 0 |
瘙痒 | 13 | <1 | 0 | 5 | 0 | 0 |
皮肤干燥 | 12 | 0 | 0 | 4 | 0 | 0 |
结膜炎 | 12 | <1 | 0 | 2 | <1 | 0 |
干燥性角结膜炎 | 12 | 0 | 0 | 3 | 0 | 0 |
接受单剂特罗凯150 mg的患者观察到肝功能检查异常[包括丙氨酸转氨酶（ALT），天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素升高]。这些升高主要是短暂的或与肝转移有关。 2级[> 2.5 – 5.0 x正常上限（ULN）]的ALT升高分别在接受Tarceva和安慰剂治疗的患者中占4％和<1％。在接受Tarceva治疗的患者中未观察到3级（> 5.0 – 20.0 x ULN）升高。如果肝功能严重改变，应中断或停止特罗凯的剂量[见剂量和用法（ 2.4 ）] 。
胰腺癌-特罗凯与吉西他滨同时治疗
这是一项针对局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的Tarceva（每日150 mg或100 mg）或安慰剂加吉西他滨（静脉内输注1000 mg / m 2 ）的随机，双盲，安慰剂对照研究（研究5）。安全人群包括厄洛替尼组的282名患者（100 mg队列中的259名和150 mg队列中的23名）和安慰剂组的280名患者（100 mg组中的256名和150 mg组中的24名）。
根据表4中的NCI-CTC v2.0对胰腺癌患者的随机试验（研究5）中发生的至少10％用特罗凯100 mg加吉西他滨治疗的患者发生的不良反应进行了分级（研究5）。
接受特罗凯100 mg加吉西他滨治疗的胰腺癌患者最常见的不良反应是疲劳，皮疹，恶心，厌食和腹泻。在特罗凯联合吉西他滨组中，有5％的患者分别发生3-4级皮疹和腹泻。皮疹和腹泻发作的中位时间分别为10天和15天。皮疹和腹泻分别导致2％的患者减少剂量，并导致多达1％的接受Tarceva加吉西他滨治疗的患者中止研究。 Tarceva加吉西他滨组的严重不良反应（≥3 NCI-CTC），发生率<5％，包括晕厥，心律不齐，肠梗阻，胰腺炎，溶血性贫血，包括微血管性溶血性贫血伴血小板减少，心肌梗塞/缺血，脑血管意外，包括脑出血和肾功能不全[请参阅警告和注意事项（ 5 ）] 。
150毫克队列人群与某些特定类别的不良反应（包括皮疹）发生率更高，因此需要更频繁地减少剂量或中断治疗。
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