托法替尼缓释片

托法替尼缓释片的用途：

• 它用于治疗某些类型的关节炎。
• 它用于治疗溃疡性结肠炎。

在服用Tofacitinib缓释片之前，我需要告诉医生什么？

• 如果您对此药过敏（托法替尼缓释片）；该药物的任何部分（托法替尼缓释片）；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
• 如果您有以下任何健康问题：肾脏疾病或肝脏疾病。
• 如果您有贫血。
• 如果您有感染或白细胞计数低。
• 如果您服用利福平。
• 如果您正在服用以下任何药物：Abatacept，adalimumab，anakinra，certolizumab，etanercept，golimumab，infliximab，rituximab，secukinumab，tocilizumab，ustekinumab或vedolizumab。
• 如果您正在服用用于抑制免疫系统的任何药物，例如硫唑嘌呤或环孢霉素。有许多药物可以做到这一点。如果不确定，请咨询您的医生或药剂师。
• 如果您正在母乳喂养。服用这种药物（托法替尼缓释片）时以及在最后一次服药后至少36小时内，请勿母乳喂养。

这不是与该药物相互作用的所有药物或健康问题（托法替尼缓释片）的列表。

告诉您的医生和药剂师所有药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用所有药物和健康问题的药物（托法替尼缓释片）是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。

服用Tofacitinib缓释片时我需要了解或做什么？

• 告诉所有医疗保健提供者您服用了这种药物（托法替尼缓释片）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
• 这种药物（托法替尼缓释片）使一些病毒感染（如带状疱疹）再次活跃起来。告诉医生您是否曾经感染过带状疱疹等病毒感染。与您的医生交谈。
• 可以进行乙肝或丙肝测试。服用这种药物（托法替尼缓释片）可能会加重乙型或丙型肝炎的感染。
• 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
• 这种药物（托法替尼缓释片）发生了高胆固醇。如有疑问，请咨询医生。
• 服用这种药物（托法替尼缓释片）时，您可能需要检查皮肤。与您的医生交谈。
• 如果您喝葡萄柚汁或经常吃葡萄柚，请咨询医生。
• 这种药物可能会影响某些实验室测试。告诉您所有的医疗保健提供者和实验室工作人员您服用了这种药物（托法替尼缓释片）。
• 在使用这种药物（托法替尼缓释片）治疗之前，请确保您已掌握所有疫苗的最新信息。
• 接种任何疫苗之前，请先咨询您的医生。与这种药物一起使用某些疫苗（托法替尼缓释片）可能会增加感染的机会或使疫苗无法正常工作。
• 您可能有更多机会受到感染。经常洗手。远离感染，感冒或流感的人。
• 如果您的血糖较高（糖尿病），请咨询您的医生。您可能更容易感染。
• 该药可与其他药物一起使用，以治疗您的健康状况。如果您还服用其他药物，请与您的医生讨论可能发生的风险和副作用。
• 如果您年满65岁，请谨慎使用该药物（托法替尼缓释片）。您可能会有更多的副作用。
• 您可能会在凳子上看到平板电脑的外壳。这是正常现象，无需担心。
• 这种药可能会引起生育问题。这可能会影响孩子的生育能力。不知道这是否会恢复正常。如有疑问，请咨询您的医生。
• 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您需要在怀孕期间谈论使用这种药物（托法替尼缓释片）的益处和风险。

这种药物（Tofacitinib缓释片）如何服用最好？

按照医生的指示使用这种药物（托法替尼缓释片）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

• 食用或不食用。
• 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用该药物（托法替尼缓释片）。
• 服用的剂量不要超过医生告诉您的剂量。多吃被告知可能会增加副作用的机率。
• 如果您正在透析并且在接受透析的当天服用该药物（托法替尼缓释片），请在透析后服用。如有疑问，请咨询您的医生。
• 整个吞下。请勿咀嚼，摔碎或挤压。

如果我错过了剂量怎么办？

• 跳过错过的剂量并返回到您的正常时间。
• 请勿同时服用2剂或额外剂量。

立即需要打电话给我的医生有哪些副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 出现肝脏问题的迹象，例如尿液变黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，粪便颜色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。
• 感染的迹象包括发烧，发冷，非常严重的喉咙痛，耳朵或鼻窦疼痛，咳嗽，痰多或痰液颜色改变，尿液通过疼痛，口疮或伤口无法治愈。
• 皮肤上有温暖，发红或疼痛的皮肤或疮。
• 带状疱疹。
• 颜色或痣大小的变化。
• 皮肤肿块或生长。
• 感觉很累或虚弱。
• 改变排便习惯。
• 肌肉疼痛或无力。
• 心跳慢。
• 心跳不正常。
• 如果您的腺体肿胀，盗汗，呼吸急促或体重减轻，请立即致电医生。
• 某些服用这种药物（托法替尼缓释片）的人在胃部或肠壁发生了眼泪。如果您的胃部肿胀或疼痛严重，恶化或没有消失，请立即致电医生。如果您流血或呕吐，看起来像咖啡渣，请立即致电医生。胃部不适或呕吐不会消失；或黑色，柏油色或血腥的大便。
• 有些人用这种药物（托法替尼缓释片）有肺部疾病。有时，这是致命的。如果您有肺部疾病的迹象，例如呼吸急促或其他呼吸困难，咳嗽（新发或加重病情）或发烧，请立即致电医生。

托法替尼缓释片还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 头痛。
• 腹泻。
• 感冒的迹象。
• 鼻子或喉咙发炎。

这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE：

如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

如何储存和/或丢弃Tofacitinib延长释放片？

• 在室温下存放在原始容器中。
• 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
• 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
• 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。

消费者信息使用

• 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
• 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
• 该药还带有一个称为《用药指南》的额外患者情况说明书。仔细阅读。每次重新填充该药物（托法替尼缓释片）时，请再次阅读。如果您对这种药物（托法替尼缓释片）有任何疑问，请与医生，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
• 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

综上所述

常见的托法替尼副作用包括：感染。其他副作用包括：腹泻和头痛。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于托法替尼：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

托法替尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托法替尼时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 咳嗽
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 头晕
• 耳部充血
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 胸痛
• 混乱
• 黑尿
• 排尿减少
• 口干
• 晕倒
• 荨麻疹或贴边，皮肤瘙痒，皮疹
• 心率增加
• 呼吸困难
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 头昏眼花
• 恶心
• 手臂或腿部疼痛，发红，肿胀或压痛
• 皮肤苍白
• 持续性非愈合性疮
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 皮肤发红或皮肤发红
• 皮肤发红
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重异常增加或减少
• 右上腹或胃痛
• 呕吐
• 皱纹的皮肤
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

托法替尼可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 腹泻

发病率未知

• Belching
• 胸部或腹部有灼热感
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 移动困难
• 胃灼热
• 消化不良
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节疼痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 胃部压痛
• 睡眠困难
• 异常温暖的皮肤

对于医疗保健专业人员

适用于托法替尼：口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的严重不良反应是严重感染。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，红斑，瘙痒^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，腹痛，消化不良，呕吐，胃炎，恶心，呕吐，便秘，胃炎，肠胃炎^[参考]

血液学

未报告频率：贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：AST升高，ALT升高

未报告频率：肝脂肪变性，胆红素升高^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：总体感染（高达22％）

未报告频率：严重感染（最常见的是肺炎，蜂窝织炎，带状疱疹和尿路感染），其他非结核性机会感染^[参考]

新陈代谢

未报告的频率：脱水，总胆固醇增加，LDL胆固醇增加，HDL胆固醇增加，甘油三酸酯增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：类风湿关节炎，背痛，关节痛

未报告频率：肌肉骨骼疼痛，肌腱炎，关节肿胀^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

未报告频率：感觉异常^[参考]

肿瘤的

未报告的频率：肺癌，乳腺癌，胃癌，大肠癌，肾细胞癌，前列腺癌，淋巴瘤，恶性黑色素瘤，非黑色素瘤皮肤癌^[参考]

其他

未报告频率：发热，疲劳，周围水肿^[参考]

精神科

未报告频率：失眠^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血清肌酐升高^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎，上呼吸道感染，支气管炎，咳嗽

未报告频率：呼吸困难，鼻窦充血，肺结核（^参考）

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

类风湿关节炎的成人剂量

作为单一疗法或与非生物学疾病缓解性抗风湿药联合使用：
-立即释放：每天2次口服5毫克
-延长释放：每天一次口服11毫克

评论：
-如果绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/ mm3，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1000个细胞/ mm3或血红蛋白小于9 g / dL，请不要使用该药物。
-每天2次用5毫克速释治疗的患者，在最后一次5毫克剂量后的第二天，每天可改为11毫克缓释。

用途：用于对甲氨蝶呤反应或耐受不良的成年患者中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）；它可以用作单一疗法，或与甲氨蝶呤或其他非生物学改变疾病的抗风湿药（DMARD）组合使用

银屑病关节炎的成人剂量

结合非生物疾病改良抗风湿药：
-立即释放：每天2次口服5毫克
-延长释放：每天一次口服11毫克

评论：
-如果绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/ mm3，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1000个细胞/ mm3或血红蛋白小于9 g / dL，请不要使用该药物。
-每天2次用5毫克速释治疗的患者，在最后一次5毫克剂量后的第二天，每天可改为11毫克缓释。

用途：用于对甲氨蝶呤或其他DMARD反应不足或不耐受的成年患者中的活动性银屑病关节炎

溃疡性结肠炎的成人剂量

-诱导：每天2次，口服10 mg，共8周；评估患者并根据治疗反应过渡到维持治疗；如有需要，每天连续2次，每次10毫克，最多16周；如果未能获得足够的治疗反应，则在16周后每天2次停药10 mg
-维护：每天2次口服5毫克；对于那些反应迟钝的人，每天限制服用10毫克，超出诱导时间2次

评论：
-如果绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/ mm3，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1000个细胞/ mm3或血红蛋白小于9 g / dL，请不要使用该药物。
-每天2次用5毫克速释治疗的患者，在最后一次5毫克剂量后的第二天，每天可改为11毫克缓释。

用途：用于治疗中度至重度活动的成年患者
反应不足或对TNF阻滞剂不耐受的溃疡性结肠炎（UC）

肾脏剂量调整

类风湿关节炎和银屑病关节炎的剂量调整：
轻度肾脏损害：
-不建议调整。
中度或重度肾功能不全（对于进行血液透析的患者，应在透析日的透析疗程后给予该剂量;如果在透析程序之前服用了剂量，则不建议在透析后的患者中补充剂量）：
-如果每天2次服用5毫克，则将剂量减少到每天5毫克
-如果每天服用11毫克，请将剂量减少到每天5毫克

溃疡性结肠炎的剂量调整：
轻度肾脏损害：
-不建议调整。
中度或重度肾功能不全（对于进行血液透析的患者，应在透析日的透析疗程后给予该剂量;如果在透析程序之前服用了剂量，则不建议在透析后的患者中补充剂量） ：
-如果每天2次口服10毫克，则每天减少2次口服5毫克
-如果每天2次口服5毫克，则每天减少至5毫克口服

肝剂量调整

类风湿关节炎和银屑病关节炎的剂量调整：
轻度肝功能损害：
-不建议调整。
中度肝功能损害：
-如果每天2次服用5毫克，则将剂量减少到每天5毫克
-如果每天服用11毫克，请将剂量减少到每天5毫克
严重肝功能损害：
-不建议使用。

溃疡性结肠炎的剂量调整：
轻度肝功能损害：
-不建议调整。
中度肝功能损害：
-如果每天2次口服10毫克，则每天减少2次口服5毫克
-如果每天2次口服5毫克，则每天减少至5毫克口服
严重肝功能损害：
-不建议使用。

剂量调整

从立即发布平板电脑切换到XR平板电脑：
-每天2次用5 mg治疗的患者，在最后一次5 mg服用后，每天可改换为每天一次11 mg。

类风湿关节炎和银屑病关节炎的剂量修饰：
药物相互作用：
接受强效CYP450 3A4抑制剂（例如酮康唑）的患者，或
中度CYP450 3A4抑制剂和强效CYP450 2C19抑制剂（例如fluconazole）：
-如果每天2次服用5毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
-如果每天服用11毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
中度或严重肾脏损害：
-如果每天2次服用5毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
-如果每天服用11毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
注意：对于进行血液透析的患者，应在透析日的透析疗程后给予剂量。如果在透析前服用一剂，不建议在透析后补充剂量。
中度肝功能损害：
-如果每天2次服用5毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
-如果每天服用11毫克，请将剂量减少到每天5毫克。
严重肝功能损害：
-不要服用这种药物。
重复测试证实淋巴细胞计数少于500细胞/ MM3的患者：
-停药。
ANC 500至1000个/ MM3的患者：
-如果每天2次服用5毫克，请中断给药；当ANC大于1000时，每天2次恢复5 mg
-如果每天服用11毫克，请中断给药；当ANC大于1000时，每天恢复一次11毫克
ANC少于500个/ MM3的患者：
-停药。
血红蛋白低于8 G / DL或降低超过2 G / DL的患者：
-中断给药直至血红蛋白值恢复正常。

溃疡性结肠炎的剂量修改：
药物相互作用：
接受强CYP450 3A4抑制剂（例如酮康唑）或
中度CYP450 3A4抑制剂和强效CYP450 2C19抑制剂（例如fluconazole） ：
-如果每天2次服用10毫克，则减少到每天2次5毫克。
-如果每天2次服用5毫克，则每天减少5毫克。
患有中度或严重肾功能不全的患者：
-如果每天2次服用10毫克，则减少到每天2次5毫克。
-如果每天2次服用5毫克，则每天减至5毫克。
注意：对于进行血液透析的患者，应在透析日的透析疗程后给予剂量。如果在透析前服用一剂，不建议在透析后补充剂量。
中度肝功能不全的患者：
-如果每天2次服用10毫克，则减少到每天2次5毫克。
-如果每天2次服用5毫克，则每天减少5毫克。
严重肝功能损害：
-不要服用这种药物。
经反复测试证实淋巴细胞计数少于500个/ MM3的患者：
-停药。
ANC 500至1000细胞/ MM3的患者：
-如果每天2次服用10毫克，则减少到每天2次服用5毫克；当ANC大于1000时，根据反应，每天2次增加至10 mg；如果每天2次服用5毫克，则中断给药；当ABC大于1000时，每天2次恢复5 mg。
ANC少于500个/ MM3的患者：
-停药。
血红蛋白低于8 G / DL或降低超过2 G / DL的患者：
-中断给药直至血红蛋白值恢复正常。

预防措施

美国盒装警告：
严重感染：
-用这种药物治疗的患者发生严重感染的风险增加，可能导致住院或死亡。发生这些感染的大多数患者都在服用免疫抑制剂（例如甲氨蝶呤，皮质类固醇）。
建议：
-如果发生严重感染，请中断治疗直至感染得到控制。
报告的感染包括：
-活动性结核（TB），可能与肺部或肺外疾病有关。在开始使用这种药物之前和治疗期间，应对患者进行潜伏性结核病检测。在开始使用这种药物之前，应该开始对潜伏性结核感染的治疗。
-侵袭性真菌感染（例如隐球菌病，肺囊肿病）。侵袭性真菌感染的患者可能会出现弥漫性疾病，而不是局部性疾病。
-由于机会病原体引起的细菌，病毒（包括带状疱疹）和其他感染。
建议：
-对于患有慢性或反复感染的患者，在开始治疗之前应考虑该药物的风险和益处。
-监测患者在使用这种药物治疗期间和之后的感染情况，包括在开始治疗前对潜伏性结核感染测试呈阴性的患者可能患上结核病。
死亡率：
-每天至少两次用10 mg治疗的50岁及以上的类风湿关节炎患者与每天两次5 mg治疗的类风湿性关节炎患者相比，包括突然CV死亡的全因死亡率更高或研究中的TNF阻滞剂。
犯罪：
-淋巴瘤和其他恶性肿瘤已有报道。在使用这种药物和免疫抑制剂治疗的肾移植患者中，与爱泼斯坦巴尔病毒相关的移植后淋巴组织增生性疾病的发生率呈上升趋势。
血栓形成：
-在50岁及以上的风湿性关节炎患者中，血栓形成（包括肺栓塞），深静脉血栓形成和动脉血栓形成的发生率增加，每天至少两次使用10 mg的CV危险因素治疗，而每天两次至少5 mg每天两次或一项研究中的TNF阻滞剂。其中许多事件都是严重的和致命的。有风险的患者避免使用这种药物。停药并评估有血栓形成症状的患者。

对于溃疡性结肠炎患者，以达到/维持治疗反应所需的最低有效剂量和最短持续时间使用XELJANZ

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

透析后无需补充剂量。

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-对于吞咽困难的患者，可以将5 mg片剂压碎并用水服用。
-完整吞服缓释片剂；不要压碎，分裂或咀嚼。
-对于淋巴细胞计数少于500个细胞/ mm3，绝对中性粒细胞计数（ANC）小于1000个细胞/ mm3或血红蛋白水平小于9 g / dL的患者，请勿开始使用该药物。
-建议中断剂量治疗淋巴细胞减少，中性粒细胞减少和贫血。
-如果患者发展为严重感染，请避免使用该药物，直到控制感染为止。
-不建议将该药物与生物DMARD或有效的免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。
-当从立即释放过渡到延长释放时，请在最后一次5 mg立即释放后的第二天开始延长释放。