维甲酸凝胶微球的适应症和用法

维甲酸凝胶微球体（0.1％和0.04％）是一种类维生素A，可局部治疗寻常性痤疮。

维甲酸凝胶微球剂量和给药

仅用于局部使用。不适用于眼科，口服或阴道内使用。

每天晚上，应每天一次将0.1％和0.04％的维甲酸凝胶微球涂在出现痤疮病变的皮肤上，并以薄薄的一层覆盖整个患处。在使用药物之前，应彻底清洁要治疗的区域。如果过量使用药物，将无法获得更快或更佳的效果，并且可能会出现明显的发红，脱皮或不适感。应用时可能会出现短暂的温暖或刺痛感。在有必要暂时停止治疗或减少使用频率的情况下，随着患者能够耐受治疗，可以恢复治疗或增加使用频率。应仔细观察临床治疗反应和皮肤耐受性，密切监测应用频率。每天至少一次给药频率尚未确定功效。

在治疗的最初几周，可能会出现炎症性病变的明显恶化。如果可以忍受，则不应将其视为中止治疗的原因[见不良反应（6.1）]。

两周后可能会注意到治疗效果，但要观察到一致的有益效果，需要超过七个星期的治疗。

维甲酸凝胶微球体（0.1％和0.04％）应远离眼睛，嘴巴，鼻子的鼻旁折痕和粘膜。

用维甲酸凝胶微球剂（0.1％和0.04％）治疗的患者可以使用化妆品。

应同时使用局部用药，药用或研磨性肥皂和清洁剂，干燥效果强的产品，酒精，收敛剂或香料含量高的产品，因为它们可能与维甲酸产生相互作用。避免与酸橙皮接触。特别谨慎应与伴随使用含有过氧化苯甲酰，硫，间苯二酚，或水杨酸与维甲酸微球凝胶，0.1％和0.04％的局部过度的计数器痤疮制剂的行使。还建议在开始使用0.1％和0.04％的维甲酸凝胶微球之前使此类制剂的作用减弱。

剂型和优势

维甲酸凝胶微球是一种白色至非常浅黄色的不透明凝胶。维甲酸凝胶微球有两种强度：0.04％和0.1％。

每克0.1％的维甲酸凝胶微球包含1毫克维甲酸。

每克0.04％的维甲酸凝胶微球包含0.4毫克维甲酸。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

局部刺激

某些人的皮肤可能会变得过度干燥，发红，肿胀或起泡。

据报道，维甲酸可导致湿疹皮肤严重刺激，在这种情况下的患者应格外小心。

如果有刺激性，应指导患者暂时减少药物的使用量或频率，暂时停止使用或一起停止使用。尚未确定降低应用频率的功效。如果反应表明存在敏感性，应停止使用药物。

为了减少皮肤刺激，患者必须

•

使用温和的非药用肥皂轻轻地清洗处理过的皮肤，然后拍干。

•

避免清洗皮肤太频繁或清洗时用力擦洗。

如果干燥令人不安，患者应使用局部保湿剂。

暴露于紫外线或极端天气

在使用维甲酸凝胶微球体（0.1％和0.04％）期间，应避免或尽量减少未经保护的日光照射，包括日光灯（UV光），并建议患有晒伤的患者在完全恢复之前不要使用该产品，因为对由于使用维甲酸，可以避免阳光直射。可能需要长时间暴露于紫外线下（例如由于职业或运动）的患者，或对阳光具有固有敏感性的患者，或使用引起光敏性的药物的患者，应特别小心。当无法避免暴露时，建议在治疗区域使用防晒产品（SPF15或更高）和防护服[请参阅非临床毒理学（13.1）]。

极端天气（例如风或冷）也可能刺激维甲酸处理过的皮肤。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

痤疮受试者的临床试验

在针对每种浓度的单独临床试验中，痤疮受试者在12周内接受0.1％或0.04％的维甲酸凝胶微球治疗后，皮肤红斑，脱皮，干燥，灼热/刺痛或瘙痒的刺激评分在最初的两个阶段达到了峰值。治疗数周，此后减少。

使用维甲酸凝胶微球体治疗的受试者中约有一半（0.04％）在第2周出现皮肤刺激。在那些经历过皮肤副作用的受试者中，大多数具有轻度的症状或体征（严重程度按4点顺序排列）标度：0 =无，1 =轻度，2 =中等和3 =严重）。不到10％的患者经历了中度皮肤刺激，并且在第2周没有出现严重刺激。

在维甲酸胶体微球试验中，整个治疗期间0.04％的大多数受试者遭受了某种程度的刺激（轻度，中度或重度），其中1％（2/225）的受试者具有严重刺激的评分；使用维甲酸凝胶微球体治疗的受试者中有1.3％（3/225）（0.04％）由于刺激而停止治疗，其中包括一名患者干燥，另一名患者脱皮和荨麻疹。

在维甲酸凝胶微球试验中，有0.1％的受试者有不超过3％的皮肤刺激评分，表明有严重刺激性。用维甲酸凝胶微球体治疗的受试者中有6％（14/224），由于刺激而中止了0.1％的治疗。在这14名受试者中，有4名在治疗3至5天后出现严重刺激感，其中1名受试者出现水泡。

在一项针对156名痤疮受试者的双盲试验中，比较了使用维甲酸凝胶微球治疗12周，0.04％或0.1％（每组78名受试者）的情况，最常报告的不良事件影响了皮肤和皮下组织（其中15.4％ 0.04％组，0.1％组中20.5％）。 0.04％组中最常见的皮肤病学不良事件是皮肤刺激（6.4％）；在0.1％的人群中，皮肤灼热（7.7％），红斑（5.1％），皮肤刺激（3.8％）和皮炎（3.8％）。大多数不良事件为轻度（63.4％），中度为34.4％。每组中的一名受试者发生不良事件的特征是严重的，皮肤病学发现均无，研究者也未将其视为与药物有关。

没有痤疮的受试者的试验

在对皮肤敏感但没有粉刺的女性使用维甲酸凝胶微球进行的长达14天的半脸比较试验中，统计上，0.1％的刺激性低于维甲酸霜（0.1％）。此外，对皮肤正常的受试者进行的21天累积刺激评估显示，维甲酸凝胶微球（0.1％）比维甲酸乳膏（0.1％）具有更低的刺激性。这些刺激性研究对痤疮患者的临床意义尚未确定。尚未确定0.1％的维甲酸凝胶微球和0.1％的维甲酸乳膏的有效性。维甲酸凝胶微球的刺激性较低，在没有痤疮的受试者中为0.1％，这可能归因于其赋形剂的特性。 MICROSPONGE系统降低刺激性的作用尚未确定。无刺激性试验已经进行到比较维甲酸凝胶微球，0.04％，与任一维甲酸凝胶微球，0.1％，或维甲酸霜，0.1％。

上市后经验

在维甲酸凝胶微球的批准后使用过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

据报道，反复施用维甲酸可导致暂时性色素沉着或过度色素沉着。

在特定人群中的使用

怀孕

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用维甲酸凝胶微球。

在使用维甲酸凝胶微球的临床应用的二十年中，已有30例人类暂时性先天畸形的病例报告，分别为0.1％和0.04％。尽管从这些病例中没有确定的致畸型和因果关系，但有五份报告描述了罕见的先天性先天性畸形（与前脑中线发育不完全有关的缺陷）。这些自发报道对胎儿风险的重要性尚不清楚。

为了比较动物暴露于全身性人类暴露的目的，局部应用的最大推荐人类剂量（MRHD）定义为1克维甲酸凝胶微球，每天0.1％应用于60千克体重的人（0.017毫克维甲酸/千克体重）。

妊娠大鼠在妊娠第6-15天以0.5至1 mg / kg /天的每日皮肤剂量用0.1％的维甲酸凝胶微球治疗。根据体表面积（BSA）比较，在MRHD的5至10倍时，可以看到后代的椎骨和肋骨发生变化。

在妊娠第7-19天，每天以0.2、0.5和1.0 mg / kg /天的维甲酸处理皮肤，用0.1％的维甲酸凝胶微球体治疗怀孕的新西兰白兔。每天戴着伊丽莎白时代的项圈局部给药24小时，以防止药物摄入。观察到某些变化的发生率增加，包括圆顶形的头部和脑积水，这是该种类维生素A诱导的胎儿畸形的典型表现，其发生量为0.5和1.0 mg / kg / day。根据BSA比较，在0.2 mg / kg /天时未观察到类似的畸形，是MRHD的4倍。其他怀孕兔子每天局部暴露六个小时至0.5或1.0 mg / kg /天的维甲酸，同时为了防止摄入而限制库存，在MRHD高达19倍（1.0 mg / kg /天）的剂量下未显示任何致畸作用根据BSA比较，但胎儿的吸收量增加了0.5 mg / kg（基于BSA比较，MRHD的10倍）。

口服维甲酸已被证明在大鼠，小鼠，兔子，仓鼠和非人类灵长类动物中具有致畸性。

口服大于1 mg / kg /天的剂量（基于BSA比较，MRHD的10倍）时，维斯塔星中的维甲酸具有致畸作用。在食蟹猴中，据报道胎儿剂量为10 mg / kg / day时畸形，但在5 mg / kg / day时未观察到胎儿畸形（基于BSA比较，是MRHD的95倍），尽管在所有剂量下均观察到骨骼变化增加。还报道了与剂量相关的胚胎致死率和流产的增加。猪尾猕猴也有类似结果的报道。

有证据表明，以大于1 mg / kg /天的剂量（基于BSA比较，MRHD的10倍）在Wistar大鼠中局部使用维甲酸的致畸性（尾巴变短或扭结）。当局部使用10 mg / kg / day时，也有异常现象（肱骨：短13％，弯曲6％，顶叶骨不完全骨化14％）。当大坝用类维生素A局部或口服治疗时，多余的肋骨在大鼠中一直是一致的发现。

在使用维甲酸的大鼠的口服围产期和产后发育研究中，超过2 mg / kg /天的剂量观察到新生儿存活率降低和生长迟缓（基于BSA比较，MRHD的19倍）。

对胎儿的非致畸作用

口服维甲酸已被证明具有胎儿毒性（基于BSA比较，剂量为MRHD的24倍）。

根据BSA比较，当以MRHD的10倍剂量给药时，局部维甲酸对兔子具有胎儿毒性。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当对哺乳妇女使用0.1％或0.04％的维甲酸凝胶微球时，应格外小心。

儿科用

尚未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。

老人用

老年人群的安全性和有效性尚未确定。维甲酸凝胶微球体（0.1％和0.04％）的临床试验未包括足够多的65岁及65岁以上的受试者，以确定他们对年轻受试者的反应是否不同。

过量

口服摄入大量药物可能导致与口服维生素A过量相关的副作用。

维甲酸凝胶微球描述

维甲酸凝胶微球体（0.1％和0.04％）是一种白色至非常浅黄色的不透明凝胶，用于寻常性痤疮的局部治疗。

在化学上，维甲酸是全反式维甲酸，也称为（all-E）-3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基）-2,4， 6,8-壬酸烯酸。它是类维生素A类化合物的成员，是天然存在的维生素A的代谢产物。维甲酸的分子量为300.44，分子式为C20H28O2，具有以下化学结构：

每克0.1％的维甲酸凝胶微球包含1毫克维甲酸。

每克0.04％的维甲酸凝胶微球包含0.4毫克维甲酸。

该制剂的用途甲基丙烯酸甲酯/乙二醇二甲基丙烯酸酯交联聚合物的多孔微球（微海绵®系统），以使包含活性成分的，维甲酸，在含水凝胶。其他成分包括苯甲醇，丁基化羟基甲苯，卡波姆974P，环甲硅油和二甲硅油共聚多元醇，EDTA二钠，甘油，PPG-20甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯，丙二醇，纯净水，山梨酸和三聚氰胺。

维甲酸凝胶微球-临床药理学

作用机理

尽管维甲酸会激活视黄酸（RAR）核受体的三个成员（RARα，RARβ和RARγ），这些成员可能会修饰基因表达，随后的蛋白质合成以及上皮细胞的生长和分化，但尚无临床疗效的证据。维甲酸的“介导”是通过视黄酸受体的激活和/或其他机制介导的。

维甲酸的确切作用方式尚不清楚。当前证据表明，局部维甲酸可降低微粉刺的形成，从而降低卵泡上皮细胞的凝聚力。另外，维甲酸可刺激有丝分裂活性并增加卵泡上皮细胞的周转率，从而导致粉刺的挤出。

药代动力学

维甲酸是人体内维生素A代谢的代谢产物。经单次或重复每日应用500 mg 0.1％维甲酸凝胶制剂后，对44位健康的男性和女性进行了经皮吸收，通过放射性标记药物向尿液和粪便中的累积排泄确定。每天一次和多次每天施用0.1％凝胶后，体内生物利用度的估计值（平均值（SD）％）分别为0.82（0.11）％和1.41（0.54）％。维甲酸及其代谢产物，13-顺式-视黄酸，全反式-4-氧-视黄酸和13-顺式-4-氧-视黄酸的血浆浓度通常为1-3 ng / mL，每日一次或多次施用维甲酸凝胶微球相对于基线水平为0.1％时基本保持不变。尚未使用0.04％的维甲酸凝胶微球进行临床药代动力学研究。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未使用0.1％或0.04％的维甲酸凝胶微球进行皮肤致癌性测试。

在一项为期91周的皮肤研究中，其中向CD-1小鼠施用0.017％和0.035％的维甲酸制剂，在某些雌性小鼠的治疗区域中观察到皮肤鳞状细胞癌和乳头状瘤。这些浓度接近于0.04％和0.1％临床制剂的维甲酸浓度。在那些相同剂量下，观察到雄性小鼠肝肿瘤的剂量相关发生率。与所施用的0.017％和0.035％的制剂相关的最大全身剂量分别是维甲酸和0.5mg / kg /天。根据BSA比较，这些剂量是MRHD的两倍和四倍。

这些发现的生物学意义尚不清楚，因为它们的发生剂量超过了维甲酸最大的皮肤耐受剂量，并且因为它们在这些小鼠品系中对于这些肿瘤的本底自然发生率在本底内。

当向小鼠局部施用0.025 mg / kg /天的维甲酸时，没有致癌潜力的证据（基于BSA比较，MRHD的0.1倍）。对无毛白化病小鼠的研究表明，同时暴露于维甲酸会提高太阳模拟器产生的致癌剂量的UVB和UVA光的致癌潜力。后来在色素沉着小鼠中的研究中证实了这种作用，深色色素沉着并不能克服0.05％维甲酸的增强光致癌作用。尽管这些研究对人类的意义尚不清楚，但患者应尽量减少暴露于阳光或人工紫外线照射下[见警告和注意事项（5.2）]。

在Ames试验和体内小鼠微核试验中，维甲酸的遗传毒性潜力均被评估，两者均为阴性。

微球的成分已显示出潜在的遗传毒性和致畸作用。 EGDMA，一种赋形剂丙烯酸酯共聚物的一种成分，在没有代谢激活的情况下，在哺乳动物细胞的体外染色体畸变测定中，对诱导结构性染色体畸变呈阳性，而在Ames测定和体内小鼠中，对遗传毒性呈阴性微核分析。

在使用维甲酸的大鼠进行的生育力研究中，未观察到的作用水平为2 mg / kg /天（基于BSA比较，是MRHD的19倍）。

临床研究

维甲酸凝胶微球，0.1％

在两项媒介物对照试验中，每天一次施用0.1％的维甲酸胶体微球在减少痤疮病变数方面比媒介物显着提高。下表显示了治疗12周后与基线相比平均减少的病灶数：

在研究人员对临床反应的总体评估中，维甲酸凝胶微球体（0.1％）也显着优于媒介物。在研究＃1中，使用维甲酸凝胶微球（0.1％）的受试者中有百分之三十五（35％）取得了优异的成绩，而在媒介物对照中只有百分之十一（11％）的受试者。在研究2中，使用维甲酸凝胶微球（0.1％）的患者中有28％（28％）获得了优异的结果，相比之下，在车辆对照中只有9％（9％）的受试者。

维甲酸凝胶微球，0.04％

在两项媒介物对照的临床试验中，每天一次应用0.04％的维甲酸胶体微球在减少痤疮病变数方面比媒介物更有效（p <0.05）。下表显示了治疗12周后与基线相比平均减少的病灶数：

在研究人员对临床反应的整体评估中，维甲酸（Tretinoin Gel Microsphere） （0.04％）也优于媒介物（p <0.05）。在研究＃1中，使用维甲酸凝胶微球体的受试者（14％）（0.04％）达到了极好的结果，而接受媒介物控制的受试者只有5％（5％）。在研究2中，使用维甲酸凝胶微球体的受试者（0.04％）为百分之十九（19％），相比于接受媒介物控制的受试者为百分之九（9％），取得了优异的结果。

供应/存储和处理方式

供应方式

维甲酸凝胶微球体是不透明的，白色至非常浅黄色。

维甲酸胶体微球，提供0.1％

20克试管（NDC 66530-260-20），

45克试管（NDC 66530-260-45）和

50克泵（NDC 66530-260-50）。

维甲酸胶体微球，提供0.04％

20克试管（NDC 66530-259-20），

45克试管（NDC 66530-259-45）和

50克泵（NDC 66530-259-50）。

储存条件

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许的温度偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制的室温]。

垂直存放泵。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。

应指导患者：

在治疗之前，请使用温和的非药物清洁剂彻底清洁治疗区域。不要使用超过建议量的量，并且不要每天多次使用维甲酸凝胶微球，因为这不会产生更快或更佳的结果，但可能会增加刺激性。

尽量减少暴露在阳光下，包括日光灯。当无法避免暴露时，建议使用防晒产品和防护服（例如帽子）。

制造商： Valeant Pharmaceuticals International，Inc.加拿大魁北克省拉瓦尔市H7L 4A8，加拿大

发行人：

矛皮肤科产品Randolph，NJ 07869美国

Microsponge是AMCOL International Corporation的注册商标。任何其他产品/品牌名称是其各自所有者的商标。

©Valeant Pharmaceuticals North America LLC

9507001
20001075B

患者信息

维甲酸凝胶微球体，0.1％和0.04％
用于局部使用

什么是维甲酸凝胶微球？

维甲酸凝胶微球是在皮肤（局部）上用于治疗痤疮的处方药。痤疮是皮肤上有黑头，白头和其他丘疹的病症。

尚不清楚维甲酸凝胶微球在其他情况下是否安全有效。

目前尚不清楚维甲酸凝胶微球在12岁以下儿童中是否安全有效。

在使用维甲酸凝胶微球之前，我应该告诉我的医生什么？

在使用维甲酸凝胶微球之前，请告知您的医生是否：

•

有一种称为湿疹的皮肤病。

•

晒伤了。在皮肤愈合之前，请勿使用维甲酸凝胶微球。

•

有其他疾病。

•

正在怀孕或打算怀孕。尚不清楚维甲酸凝胶微球是否会伤害未出生的婴儿。

•

正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不知道维甲酸凝胶微球是否会进入母乳。

告诉医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，草药补品以及您使用的任何皮肤产品。

尤其要告诉医生您是否使用其他药物来治疗痤疮，包括含药的清洁剂或肥皂。与维甲酸凝胶微球一起使用时，使用其他外用痤疮产品可能会增加皮肤的刺激性。

知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医生和药剂师展示。

我应该如何使用维甲酸凝胶微球？

•

完全按照医生的指示使用维甲酸凝胶微球。

•

如果您对皮肤有刺激性，您的医生可能会更改您的维甲酸凝胶微球的剂量。

•

在使用维甲酸凝胶微球之前，请先用温和的非药用肥皂轻轻洗净患处。冲洗并拍干皮肤。

•

每天晚上1次或按照医生的指示使用维甲酸凝胶微球。

•

使用维甲酸凝胶微球不超过需要覆盖患处，并且每天使用维甲酸凝胶微球的次数不得超过1次。使用过多的维甲酸凝胶微球或使用频率过高将不会给您更快或更佳的效果，并且可能使您的皮肤发红，脱皮或不适。

•

使用维甲酸凝胶微球后，您可能会有短暂的温暖或轻微刺痛的感觉。

•

您可以使用保湿剂和化妆品。

•

在治疗的早期，您可能会长新丘疹。在此阶段，继续使用维甲酸凝胶微球很重要。

•

您的粉刺可能不会马上好转。即使痤疮得到改善，也应使用维甲酸凝胶微球。经过两周的治疗，痤疮可能会好起来，但是要获得全部益处，需要超过七个星期的维甲酸凝胶微球治疗。

应用维甲酸凝胶微球：

•

维甲酸凝胶微球有一个管子和一个泵。如果您被处方：

试管：将凝胶从试管中挤压到指尖上。按照医生的建议，在皮肤上覆盖一层薄薄的一层。将维甲酸凝胶微球均匀分布在患处。

泵：完全按下泵两次以将维甲酸凝胶微球滴到指尖上。按照医生的建议，在皮肤上覆盖一层薄薄的一层。将维甲酸凝胶微球均匀分布在患处。

•

使用维甲酸凝胶微球后洗手

使用维甲酸凝胶微球时应避免什么？

•

避免过于频繁地清洗皮肤并擦洗受影响的皮肤区域。

•

使用维甲酸凝胶微球治疗期间，应避免使用日光灯，晒黑床和紫外线。

•

尽量减少暴露在阳光下。

•

如果必须在阳光下或对阳光敏感，请使用SPF（防晒系数）为15或更高的防晒霜，并戴宽边帽或其他防护服覆盖治疗区域。

•

如果确实被晒伤，请停止使用维甲酸凝胶微球，直到皮肤愈合并且恢复正常。

•

寒冷的天气和风可能会刺激使用维甲酸凝胶微球治疗的皮肤。与您的医生讨论如何控制皮肤刺激。

•

避免与酸橙皮接触。

维甲酸凝胶微球可能产生哪些副作用？

维甲酸凝胶微球可能引起严重的副作用，包括：

皮肤过敏。维甲酸凝胶微球可能会导致皮肤干燥，发红，肿胀和起泡。如果你开发这些症状，你的医生可能会告诉你停止使用维甲酸凝胶微球了一会儿，改变你的剂量，减少应用维甲酸凝胶微球，或维甲酸凝胶微球完全停止治疗的次数。每日一次少于1次使用，维甲酸胶微球是否有效尚不明确。

维甲酸凝胶微球最常见的副作用包括皮肤灼热和瘙痒。

告诉您的医生您是否有任何困扰您或不会消失的副作用。

这些并不是维甲酸凝胶微球的所有可能副作用。详情请咨询医生或药剂师。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何保存维甲酸凝胶微球？

•

将维甲酸凝胶微球保存在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下。

•

垂直存放维甲酸凝胶微球泵。

将维甲酸凝胶微球和所有药物放在儿童接触不到的地方。

有关安全有效使用维甲酸凝胶微球的一般信息。

有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在未规定的条件下使用维甲酸凝胶微球。不要将维甲酸凝胶微球给予他人，即使他们有与您相同的症状。可能会伤害他们。

如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的药剂师或医生咨询有关为专业医护人员撰写的维甲酸凝胶微球的信息。

有关更多信息，请致电1-800-321-4576。

维甲酸凝胶微球的成分是什么？

有效成分：维甲酸

非活性成分：苯甲醇，丁基化羟基甲苯，卡波姆974P，环甲硅油和二甲硅油共聚多元醇，EDTA二钠，甘油，PPG-20甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯，丙二醇，纯净水，山梨酸和三乙醇胺

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。

制造商： Valeant Pharmaceuticals International，Inc.
加拿大魁北克省拉瓦尔H7L 4A8

发行：矛皮肤科产品
伦道夫，新泽西州07869美国

Microsponge是AMCOL International Corporation的注册商标。任何其他产品/品牌名称是其各自所有者的商标。

©Valeant Pharmaceuticals North America LLC
9507001
20001075B

包装/标签显示面板

NDC 66530-260-20

维甲酸凝胶
微球
0.1％

仅供局部使用
仅Rx

矛
皮肤科产品

净重20克

包装/标签显示面板

NDC 66530-260-20

维甲酸凝胶
微球
0.04％

仅供局部使用
仅Rx

矛
皮肤科产品

净重20克

综上所述

较常报道的副作用包括：皮肤脱落，刺痛，局部温暖感和轻度的皮肤红斑。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于维甲酸局部用药：局部用乳膏，局部用凝胶/果冻，局部用洗剂

需要立即就医的副作用

除了需要的作用，维甲酸局部用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用维甲酸局部用药时，请立即与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 灼伤，刺痛，脱皮，发红或异常干燥（严重）

不常见

• 涂抹部位干燥，疼痛，发红，发炎或脱皮

不需要立即就医的副作用

维甲酸局部副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼伤，瘙痒，刺痛，结垢或发红
• 皮肤裂或轻微脱皮（轻度）
• 皮肤变黑
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 皮肤发红（轻度）
• 皮肤异常干燥（轻度）
• 异常温暖的皮肤（轻度）

对于医疗保健专业人员

适用于维甲酸局部用药：局部用乳膏，局部用凝胶，局部用药盒，局部用液体，局部用洗剂

皮肤科

奶油：

非常常见（10％或更多）：严重的皮肤刺激（高达32％）

未报告频率：轻度刺激，脱皮/皮肤剥脱，红斑，瘙痒，起泡，疼痛，结ting，压痛，皮肤干燥，灼热/发热/刺痛，光敏性/对光敏感度增加

上市后报告：暂时过度/色素沉着，皮疹，皮肤萎缩

凝胶：

非常常见（10％或更多）：皮肤干燥（最多16％），皮肤剥落/剥落/剥落（最多12％）

常见（1％至10％）：灼热感，红斑，瘙痒，皮肤疼痛，晒伤

未报告频率：起泡/结皮

售后报告：暂时性色素不足/色素沉着过度，对日光的敏感性增加

微球凝胶：

常见（1％至10％）：皮肤刺激，灼烧，红斑，皮炎

未报告频率：脱皮，干燥，刺痛，发痒

上市后报告：暂时性色素减退/色素沉着^[参考]

在治疗的前两周内，红斑，脱皮，干燥，灼痛/发痒和/或瘙痒最常见。

大多数皮肤病学副作用为轻度严重（约63％），约34％为中度严重。

凝胶制剂中最经常发生皮肤干燥，脱皮，脱皮和/或剥落。 ^[参考]

肝的

奶油：

未报告频率：可逆性肝功能检查改变（胆红素，碱性磷酸酶，ALT，AST） ^[参考]

新陈代谢

奶油：

未报告频率：百里香酚浊度升高，絮凝增加^[参考]

心血管的

奶油：

上市后报告：应用部位水肿/肿胀^[参考]

过敏症

奶油：

未报告频率：过敏性接触性皮炎

上市后报告：过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人痤疮剂量

建议剂量：每天睡前在整个患处涂薄薄一层

评论：
-过多的凝胶配方会导致“起毛”或“结块”，从而防止过度使用。
-施药后可能会出现温暖和/或刺痛感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。
-有和没有痤疮的患者报告说，凝胶制剂比乳膏制剂刺激性小。

用途：治疗寻常痤疮

成年人皮炎的常规剂量

建议剂量：每天睡前在整个患处使用豌豆大小的量。
治疗时间：48周（0.05％乳膏/润肤霜）和52周（0.02％乳膏）

评论：
-使用前大约20至30分钟，患者应使用中性肥皂洗脸并拍干皮肤。
-施药后可能会出现温暖和/或刺痛感。
-在长达6个月的时间内可能无法观察到细纹的改善。

用途：辅助剂，可通过全面的皮肤护理和避免阳光照射的方案缓解细小皱纹

痤疮的常用儿科剂量

12岁以上：
-推荐剂量：每天睡前在患处涂一层薄薄的薄薄一层

评论：
-过多的凝胶配方会导致“起毛”或“结块”，从而防止过度使用。
-施药后可能会出现温暖和/或刺痛感。
-在治疗的最初几周内，痤疮可能会明显恶化，这不应成为中止治疗的原因。
-有和没有痤疮的患者报告说，凝胶制剂比乳膏制剂刺激性小。

用途：治疗寻常痤疮

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

强烈的温热或刺痛：可能会暂时停止使用或减少使用频率，直到患者能够忍受治疗为止。

预防措施

对于未满12岁的患者，大多数制剂治疗痤疮的安全性和有效性尚未确定。有关更多信息，请咨询制造商的产品信息。

年龄小于18岁的患者尚未获得缓解细纹和皱纹的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物仅供局部使用，在粘膜周围应谨慎使用。
-不用时，应将凝胶配方紧密密封。
-治疗期间可使用化妆品，但在使用该药物之前，应彻底清洗并干燥该区域。局部用药的应用应间隔约1小时。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-过度使用可能会增加皮肤刺激的风险，而不会提高疗效。当将过量的凝胶剂添加到皮肤上时，它会“丸”或“饼”，这可以帮助患者确定合适的用量。
-不建议使用0.02％的乳霜和0.05％的润肤乳霜配方，以消除皱纹，修复晒伤的皮肤，逆光老化和/或恢复年轻/年轻的皮肤。
-在50岁以上和/或中度至重度皮肤色素沉着的患者中，尚未建立使用0.05％润肤霜配方的安全性和有效性；在71岁以上的患者中尚未确定0.02％乳膏制剂的疗效和安全性。

监控：
-皮肤过度刺激
-晒伤/光敏性增加

患者建议：
-应建议患者在治疗时使用适当的防晒措施。
-应指导患者用温和的非药用肥皂清洗患处，并在应用前将其拍干。应告知患者避免过于频繁地清洗该区域或太用力地擦洗皮肤。
-应警告患者，直到8周才能见到益处；最初，痤疮可能看起来更糟，但患者在此期间不应停止使用。
-应告知患者避免与极端天气，其他外用药物，具有强烈干燥作用的制剂，高酒精浓度的制剂，研磨性肥皂，收敛剂，香料和/或石灰或酸橙皮接触，以减少皮肤刺激的风险。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在母乳喂养，则应建议患者与医疗保健提供者交谈。