维拉非尼

什么是维罗非尼？

Vemurafenib用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤（皮肤癌）。

Vemurafenib也可用于治疗Erdheim-Chester病（一种罕见的血液癌）。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ BRAF”基因）时，才使用Vemurafenib。您的医生将为您测试该基因。

Vemurafenib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

维拉非尼可用于治疗黑色素瘤，但维拉非尼可增加罹患其他类型皮肤癌的风险。立即向医生报告任何新的或恶化的皮肤病变。

许多药物可以与维罗非尼相互作用。告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物

在服药之前

如果您对vemurafenib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 肝脏或肾脏疾病；

• 心脏问题;

• 长期QT综合征（在您或家人中）；要么

• 电解质失衡（例如血液中钙，钾或镁含量低）。

告诉您的医生您计划接受或过去接受的所有放射治疗。

使用维罗非尼可能会增加患其他类型皮肤癌的风险。立即向医生报告任何新的或恶化的皮肤病变。

Vemurafenib可能会伤害未出生的婴儿。在使用这种药物期间以及最后一次服药后2周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。告诉医生您是否怀孕。

在使用该药时以及上次服药后至少2周内请勿母乳喂养。

我应该如何服用vemurafenib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

每12小时服药一次，无论是否有食物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

如果您在服用vemurafenib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

您将需要频繁的医学检查。

为了确保维罗非尼不会引起有害影响，您的皮肤状况需要经常检查。您的心脏功能可能还需要定期进行心电图检查（ECG或EKG）。您可能还需要眼科检查。根据这些测试的结果，您的癌症治疗可能会延迟。

存放在室温下，远离湿气和热源。不使用时，请保持瓶子密闭。

在您停止使用维罗非尼后，您的医生可能要检查皮肤几个月。定期去看医生。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果您的下一次服药时间少于4小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用维罗非尼时应避免什么？

Vemurafenib可以使您更容易晒伤。避免阳光直射或晒黑床。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

Vemurafenib副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹）的迹象，请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，肌肉疼痛，严重虚弱，不寻常的瘀伤或皮肤或眼睛发黄。

停止使用vemurafenib，如果有以下情况，请立即致电医生：

• 皮肤变化-新的疣或病变，出血或不愈合的皮肤溃疡或红肿，或痣的大小或颜色有任何变化;

• 手掌或脚底皮肤下的组织异常增厚;

• 感到紧绷或向内弯曲的一个或多个手指;

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 眼睛问题-视力变化，眼睛疼痛或肿胀，严重的眼睛发红，眼睛表面的白色或黄色小斑点;要么

• 肝脏问题-胃痛（右上方），恶心，呕吐，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 关节痛;

• 感觉累了;

• 恶心;

• 脱发;

• 轻度皮疹或瘙痒；

• 皮肤生长；要么

• 晒伤，增加了对阳光的敏感性。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Vemurafenib剂量信息

黑色素瘤通常的成人剂量-转移性：

每12小时口服960 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在开始治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

用途：BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

通常用于组织细胞增生的剂量：

每12小时口服960 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在开始治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

用途：用于BRAF V600突变的Erdheim-Chester病（ECD）

哪些其他药物会影响vemurafenib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

许多药物会影响维罗非尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

维拉非尼普遍报道的副作用包括：鳞状细胞癌，角质层棘皮瘤，皮肤光敏性和皮肤红斑。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于vemurafenib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，维罗非尼还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用vemurafenib时如果立即出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿
• 视力模糊或其他视力改变
• 发冷
• 咳嗽
• 尿频或尿量减少
• 腹泻
• 头晕
• 眼痛
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 瘙痒或皮疹
• 关节或肌肉疼痛
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 皮肤上的肿块或生长
• 恶心
• 脚踝或膝盖疼痛
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 神经麻痹
• 体重快速增加
• 皮疹，皮肤上有扁平病变或小的凸起病变
• 皮肤红色病变，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红或其他变色
• 皮肤发红，酸痛，肿胀或瘙痒
• 手脚皮肤的结垢
• 眼睛对光的敏感性
• 严重晒伤
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 疮，贴边或水泡
• 撕裂
• 手脚发麻
• 疲倦
• 呼吸困难
• 皮肤溃疡
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

vemurafenib可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背部或骨骼疼痛
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 口味改变
• 咳嗽
• 食欲下降
• 减轻体重
• 排便困难
• 移动困难
• 皮肤干燥
• 脱发或头发稀疏
• 头痛
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉僵硬
• 手臂或腿部疼痛
• 晒斑

对于医疗保健专业人员

适用于vemurafenib：口服片剂

肿瘤的

非常常见（10％或更多）：皮肤乳头状瘤，（29％），皮肤鳞状细胞癌（20％），脂溢性角化病（14％），角棘皮瘤（11％）

常见（1％至10％）：基底细胞癌，新发原发性黑色素瘤

罕见（0.1％至1％）：非cuSCC

罕见（0.01％至0.1％）：慢性粒细胞性白血病，胰腺腺癌

未报告的频率：慢性粒细胞性白血病（CMML），胰腺腺癌^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：血管炎，延长的OT间隔

罕见（0.1％至1％）：房颤^[Ref]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，碱性磷酸酶升高，AST升高，胆红素升高，γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高

罕见（0.1％至1％）：肝损伤^[参考]

呼吸道

很常见（10％或更多）：咳嗽（15％） ^[参考]

一般

任何级别（大于30％）的最常见药物不良反应包括关节痛，疲劳，皮疹，光敏反应，脱发，恶心腹泻，头痛，瘙痒，呕吐，皮肤乳头状瘤和角化过度。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（48％），皮疹（所有等级）（43％），光敏反应（40％），角化过度（29％），瘙痒（26％），皮肤干燥（24％） ，红斑（18％），晒伤（17％），光化性角化病（13％），斑丘疹（10％），掌-红斑感觉异常综合征（10％），皮肤干燥，毛发角化病（10％），晒伤

常见（1％至10％）：毛囊炎，丘疹性皮疹，脂膜炎（包括结节性红斑），毛发角化病

罕见（0.1％至1％）：有毒的表皮坏死溶解，史蒂文斯-约翰逊综合征

罕见（少于0.1％）：药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（39％），腹泻（37％），呕吐（22％），便秘（16％）

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（23％），体重减轻（10％） ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（56％），四肢疼痛（23％），肌痛（15％），背部疼痛（16％），肌肉骨骼疼痛（13％）

常见（1％至10％）：关节炎

罕见（0.1％至1％）：足底筋膜纤维瘤病，Dupuytren挛缩^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（34％），消化不良（16％），头晕（12％）

常见（1％至10％）：周围神经病变

罕见（0.1％至1％）：贝尔麻痹（第七颅神经麻痹） ^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（47％），发热（22％），周围水肿（15％），乏力（15％）

常见（1％至10％）：增强放射毒性^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：葡萄膜炎

罕见（0.1％至1％）：视网膜静脉阻塞，虹膜睫状体炎^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少

免疫学的

稀有（0.01％至0.1％）：结节病

肾的

常见（1％至10％）：血肌酐升高

罕见（0.01％至0.1％）：急性间质性肾炎，急性肾小管坏死

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

黑色素瘤的通常成人剂量-转移性

每12小时口服960 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在开始治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

用途：BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

通常的成人组织细胞增生剂量

每12小时口服960 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在开始治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

用途：用于BRAF V600突变的Erdheim-Chester病（ECD）

肾脏剂量调整

-轻度至中度肾功能不全：不建议调整。
-严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

-轻度至中度肝功能不全：不建议调整。
-严重肝功能不全：密切监测。

剂量调整

新的主要突发疾病：
-不建议调整。

永久终止以下治疗：
-4级不良反应，第一次出现（如果合适）或第二次出现。
-QTc延长大于500毫秒，并且比预处理值增加了60毫秒以上。

暂停治疗：
-2级或更严重的不良反应。
-恢复至1级或以下后，对于首次出现无法忍受的2级或3级不良反应，应每天2次口服减量剂量720 mg重新开始治疗，或对于2级的第二次出现，每天2次口服480 mg（开始口服治疗）（ （如果无法忍受）或3级不良反应，或首次出现4级不良反应（如果适用）。
-不要每天口服两次，剂量降至480毫克以下。

CYP450 3A4强诱导剂的剂量修饰：
-在治疗期间避免同时使用强效CYP450 3A4诱导剂。
-如果不可避免地同时使用，则在可忍受的情况下，将该药物的剂量增加240 mg。
-停用强效CYP450 3A4诱导剂2周后，恢复开始使用强效CYP450 3A4诱导剂之前的该药物剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在开始使用这种药物之前，请先确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。
-可以在用餐时或不用餐时服用该药物；但是，应避免空腹每天摄入两次剂量。
-请勿压碎或咀嚼药片。
-错过的剂量可以在下一次剂量之前最多4小时服用。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定剂量。

储存要求：
-在室温20至25摄氏度（68至77华氏度）下存放;在15C和30C（59F和86F）之间允许偏移。
-盖紧盖子，将其存放在原始容器中。

一般：
-该药物未用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。

患者建议：
-该药可引起轻度至严重的光敏性。在户外时，避免阳光直射，穿防护服并使用广谱UVA / UVB防晒霜和润唇膏（SPF 30或更高），以防止日晒。
-这种药物会引起其他严重的副作用。如果出现皮疹，呼吸困难或吞咽困难，脚晕，面部，嘴唇或舌头肿胀，心跳加快，皮肤起泡或脱皮或发烧，请立即通知您的医护人员。