介绍

选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）；抗抑郁药和抗焦虑药。 ^{1 3}

盐酸文拉法辛的用途

严重抑郁症

重度抑郁症的管理。 ^{1 3}

尚未确定延长释放胶囊在医院环境中的功效。 ³

广泛性焦虑症

广泛性焦虑症的治疗。 ^{3 4 7 9}

社交恐惧症

管理社交恐惧症（社交焦虑症）。 ³

恐慌症

伴或不伴恐慌症的恐慌症的处理。 ^{3 39 40}

肥胖

没有报道可用于治疗外源性肥胖症†（单独或与减肥药（如芬特明）联用），尽管某些患者因其他疾病接受药物治疗后体重减轻。 ^1和3b的

血管舒缩症状

患有乳腺癌的妇女^{20 21 22 23}和绝经后妇女的血管舒缩症状†的管理； ^{24 25}改善了血管舒缩症状的频率和严重性（潮红[潮红]）。 ^{20 21 22 23 24 25 34}

盐酸文拉法辛的剂量和给药

一般

• 从停用MAO抑制剂到开始服用文拉法辛之间至少要有2周，从停用文拉法辛到开始使用MAO抑制剂之间至少要有1周。 ^{1 3}

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{1 b c d e} （请参阅“小心谨慎导致自杀和超剂量的风险”。）

• 避免突然中断。 ^{1 b}为避免戒断反应，逐渐减少剂量。 ^{1 b} （请参见自杀和超剂量的风险，另请参见在谨慎的情况下退出治疗。）

• 分娩前考虑在怀孕的三个月期间谨慎减少剂量。 ^{1 3 30} （请参阅“注意事项”中的怀孕。）

• 可能需要持续治疗；使用最低有效剂量并定期重新评估持续治疗的需求。 ^{1 3}

行政

口头管理

口服食物。 ^{1 3}

每天与食物一起使用常规片剂两次或3次。 ^1个

每天大约在同一时间（早晨或傍晚）与食物一起每日一次服用缓释胶囊。 ³吞咽缓释胶囊，内含液体。不要在水中分裂，挤压，咀嚼或放置在水中。 ³

或者，打开胶囊，撒在少量苹果酱上。立即吞咽而无需咀嚼。 ³给药后，患者应喝一杯水，以确保完全吞服药丸。 ³

剂量

盐酸文拉法辛有售；以文拉法辛表示的剂量。 ^{1 3}

大人

严重抑郁症

口服

最初，每天75 mg，分2或3剂，以常规片剂的形式给药，或以使用缓释胶囊的单日剂量给药。 ^{1 3}或者，对于某些患者，可以考虑在开始的4-7天中以37.5 mg的缓释胶囊的初始剂量每天服用（随后增加到75 mg每天）。 ³如果没有改善，则剂量可以以不低于4天的间隔每天最多增加75 mg的增量增加，直至以常规片剂的最大剂量每天增加375 mg（通常分3次服用），或以每天225 mg的最大剂量增加。缓释胶囊。 ^{1 3}

在中度抑郁的门诊患者中，每日剂量大于225 mg的常规片剂在临床研究中并未显示出其他益处，但抑郁程度较重的患者对更高的剂量有反应（平均剂量为350 mg每天）。 ^1个

如果需要，可以将常规片剂以最接近的等效每日文拉法辛剂量转换为缓释胶囊（例如，将每天两次常规制剂的37.5 mg改为常规片剂改为每天一次的75 mg缓释胶囊）。 ³根据需要个性化剂量调整。 ³

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的治疗。 ^{a b}文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁功效长达6个月，而常规片剂的抗抑郁功效长达1年。 ^{A b}

定期重新评估对持续治疗和适当剂量的需要。 ^{A b}

广泛性焦虑症

口服

最初，每天一次75毫克的缓释胶囊。 ³在某些患者中，可能需要在开始的前4-7天以每天37.5 mg的剂量开始治疗，然后再增加至每天75 mg。 ³如果没有改善，则剂量可以不小于4天的间隔每天增加至多75 mg（作为缓释胶囊的最大剂量为每天225 mg）。 ³

未确定最佳持续时间；在6个月的临床试验中证明了疗效。 ^b定期重新评估持续治疗的需求。 ^b

社交恐惧症

口服

最初，每天一次75毫克的缓释胶囊。 ³在某些患者中，可能需要在开始的前4-7天以每天37.5 mg的剂量开始治疗，然后再增加至每天75 mg。 ³如果没有改善，则剂量应以不小于4天的间隔每天增加至多75 mg（作为缓释胶囊，每天最多可以增加225 mg）。 ³

未确定最佳持续时间；未显示长期疗效（> 12周）。 ^b定期重新评估持续治疗的需求。 ^b

恐慌症

口服

最初，每天37.5毫克，作为缓释胶囊一次，持续7天。 ^b如果没有改善，则剂量可以不超过7天的间隔每天增加至多75 mg。 ^b在临床试验中，最初每天37.5毫克，连续7天，然后每天75毫克，连续7天；此后，如有必要，剂量每7天每天增加75 mg。 ^b某些对每天一次75毫克无反应的患者可能会受益于剂量的增加，最多可增加到每天约225毫克。 ^b

未确定最佳持续时间；在对照试验中证实，对有反应的患者延长复发时间具有更高的长期疗效（> 12周）。 ^b定期重新评估持续治疗的需求。 ^b

血管舒缩症状†

口服

乳腺癌女性和绝经后女性的最佳血管舒缩症状剂量†。 ^{20 34}最初，一些临床医生建议每天37.5 mg一次作为缓释胶囊。可能会增加到每天一次75毫克（如有必要）。在一项研究中，每天一次^{20 40} 75毫克的缓释胶囊效果最佳。 ²⁰进一步增加剂量可能不会提供额外的益处，但可能会带来更大的毒性。 ^{20 21 24}

限度

大人

严重抑郁症

口服

作为常规片剂¹每天最大375 mg（通常以3等分剂量）或作为缓释胶囊每天225 mg。 ³

广泛性焦虑症

口服

延长释放胶囊每天最多225毫克。 ³

社交恐惧症

口服

延长释放胶囊每天最多225毫克。 ³

恐慌症

口服

延长释放胶囊每天最多225毫克。 ^b

特殊人群

肝功能不全

口服

缓释胶囊：中度肝功能不全患者应将初始剂量降低50％。 ^1个

常规片剂：中度肝功能不全患者的每日总剂量减少50％。 ³

在肝硬化患者中，可能需要个体化剂量。 ^{1 3}可能有必要将常规片剂的剂量减少> 50％。 ^1个

肾功能不全

口服

当使用常规片剂或缓释胶囊时，对于轻度至中度肾功能不全的患者，将每日总剂量减少25–50％，对进行血液透析的患者，则减少50％。 ^{1 3}停药直至透析期结束（4小时）。 ^{1 3}

盐酸文拉法辛的注意事项

禁忌症

• 同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。 ^{1 3} （请参阅“注意事项”下的“ MAO抑制剂”和“相互作用”。）

• 对文拉法辛或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 3}

警告/注意事项

警告事项

自杀和服用过量的风险

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{1 b c d e}然而，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。 ^{b c d e}

与SSRI过量相比，文拉法辛过量可导致致命后果的风险增加，但低于三环类抗抑郁药。 ^{1 3 42 43 44 45 46}在流行病学研究中，文拉法辛治疗的患者比SSRI治疗的患者具有更高的自杀危险因素负担。 ^{1 3 42}这些文拉法辛治疗的患者的其他特征与文拉法辛过量的毒性相比，导致致命结果风险增加的发现尚不清楚。 ^{1 3 42 45}

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少用药过量的风险。 ^{1 3 42天}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受文拉法辛治疗的患者。 ^{3 c d e} （请参阅带框警告，也请参阅“小心使用小儿”。）

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{d e}考虑对抑郁持续恶化的患者，或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者，特别是如果严重，发作突然或不属于患者所表现症状的患者，应更改或停止治疗。 ^{b c d e}如果决定终止药物治疗，文拉法辛剂量应尽快减量加药，但要考虑突然停药的风险。 ^{1 b d} （请参阅谨慎戒断治疗。）

对于正在接受精神科治疗（例如，重度抑郁症，强迫症）或非精神科疾病的患者，请遵守这些预防措施。^{图1b d}

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 ^{1 b d} （请参阅“谨慎操作下躁狂症或低躁狂症的激活”。）文拉法辛未获批准用于治疗双相抑郁症。 ^{1 3 13}

在开始治疗之前，通过获取详细的精神病史（例如自杀家族史，双相情感障碍，抑郁症）来筛查双相情感障碍的风险。 ^{1 3 13}

MAO抑制剂

与MAO抑制剂同时使用时，会引起严重的，有时甚至是致命的反应，包括类似血清素综合征（例如，体温过高，僵硬，肌阵挛，自主神经不稳定，精神状态改变）或神经安定性恶性综合征的表现。 ^{1 3 3} （请参阅“剂量和用法”下的“一般”，以及参见“相互作用下的特定药物”。）

血清素综合症

在用SSRIs或SNRI和其他血清素能药物（例如5-HT ₁受体激动剂[“曲普坦”]）或损害5-羟色胺代谢的药物（例如MAO抑制剂）同时治疗期间，报告了潜在的危及生命的血清素综合症。 ^{1 36 37 38 41 b}症状可能包括精神状态改变（例如躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^{1 36 37 b} （请参阅交互作用。）

持续性高血压

持续的剂量依赖性高血压（即连续3次就诊时仰卧位DBP高于基线≥90 mm Hg和≥10 mm Hg的治疗突然增加）；潜在的不良后果。 ^{1 3}血压升高，需要立即治疗。 ^{1 3}

在开始治疗之前，应控制先前存在的高血压，并在治疗期间定期监测血压。 ^{1 3}如果血压持续升高，请考虑文拉法辛剂量减少或停药。 ^{1 3}

一般注意事项

退出治疗

可能出现严重的戒断反应（例如，躁动，厌食，焦虑，困惑，协调障碍，腹泻，头晕，口干，烦躁不安，精神错乱，疲劳，头痛，轻躁狂，失眠，恶心，神经质，噩梦，感觉障碍，嗜睡，出汗，震颤，眩晕，呕吐）；避免突然停药。 ^{a b}逐渐减少锥度；仔细监控。 ^{A b}

如果在减量或停药后出现无法忍受的症状，请重新使用之前规定的剂量，直至症状减轻，然后再逐步减少剂量。 ^1个

CNS效应

可能的焦虑，神经质或失眠。 ^{1 3}

减肥

成人和儿童患者体重减轻的报道。 ^{a b} （请参见“使用中的肥胖症”。）

厌食症

成人和小儿患者厌食症的报道。 ^{a b} （请参见“使用中的肥胖症”。）

躁狂症或低躁狂症的激活

躁狂和轻躁狂的可能激活；有躁狂病史的患者慎用。 ^{1 3} （请参阅“小心性双相情感障碍”。）

低钠血症或SIADH

可能的低钠血症或SIADH；体虚，年老或服用利尿剂的患者慎用。 ^{1 3}

瞳孔散大

散瞳的报道。 ^{1 3}监测眼内压升高（IOP）或有闭角型青光眼风险的患者。 ^{1 3}

癫痫发作

有癫痫病史的患者慎用。 ^{1 3}对发生癫痫发作的任何患者停止治疗。 ^{1 3}

异常出血

可能增加出血风险。 ^{1 3}

血清胆固醇浓度升高

在治疗≥3个月后，某些患者的血清胆固醇浓度有临床意义的升高。 ^{1 3}

考虑在长期治疗期间监测血清胆固醇浓度。 ^{1 3}

间质性肺疾病和嗜酸性粒细胞性肺炎

间质性肺疾病和嗜酸性粒细胞性肺炎的报道很少。体征和症状可能包括进行性呼吸困难，咳嗽或胸部不适。 ^{b G H I}及时评估患者的这些症状，并考虑文拉法辛治疗的中止。 ^{b G H I}

伴随疾病

经验有限；在代谢或血液动力学改变或可能因心率增加而受损的疾病（例如甲状腺功能亢进，CHF或近期心梗的患者），尤其是文拉法辛每日剂量> 200 mg的患者中谨慎使用。 ^{1 3}

认知/身体障碍

执行危险任务（例如，驾驶或操作机械）所需的精神觉醒或身体协调受损的风险。 ^{1 3}

电抽搐疗法（ECT）

与ECT并用的效果尚未得到系统的评估。 ^{1 3}

特定人群

怀孕

类别C. ^{1 3}

在孕晚期晚期暴露于文拉法辛和其他SNRI或SSRI的新生儿中可能出现的并发症，有时是严重的，需要长期住院，呼吸支持，肠内营养和其他形式的支持治疗；可能会在交货时立即出现。 ^{1 3 27 28 29 30 31 32}

在妊娠晚期使用时，请仔细考虑治疗的潜在风险和益处。 ^{1 3 28 29 30}在分娩前的三个月中，请谨慎考虑逐渐减少剂量。 ^{1 3 30}

哺乳期

分配到牛奶中；停止护理或药物。 ^{1 3}

儿科用

小儿患者的安全性和有效性尚未确立；在患有重度抑郁症或广泛性焦虑症的儿科患者中，安慰剂对照临床研究中尚未确定文拉法辛（作为缓释胶囊给药）的疗效。 ^{1 10 b j k}在6–17岁的儿童和青少年中进行的文拉法辛对照研究中报告的敌对性，自杀性（例如自杀意念，自我伤害）和异常/改变的行为增加；还可能对体重，身高，食欲，血压和血清胆固醇浓度产生不利影响。 ^{1 3 10 j k}

当为小儿患者特别是长期服用时，建议无标签（标签外）使用时，建议定期监测身高和体重。 ^{1 3}尚未系统评估使用文拉法辛缓释胶囊（超过6个月）治疗的长期安全性。 ^{1 3}

在儿童和青少年中观察到的血压升高被认为具有重要的临床意义，与成年人中观察到的相似；遵守与成人相同的预防措施。 ^{1 3} （请参见“谨慎操作下持续性高血压”。）

FDA警告说，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）的儿童和青少年中，抗抑郁治疗的前几个月（4％）比安慰剂（2％）发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高，或基于9种抗抑郁药（SSRI等）的24项短期安慰剂对照试验的汇总分析得出的其他精神疾病。 ^{1 b d}然而，最近对27个安慰剂对照试验的9个抗抑郁药（SSRI等）的荟萃分析对<19岁的重度抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症患者进行了研究，结果表明，治疗这些疾病的抗抑郁药可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 ^f在这些儿科试验中未发生自杀事件。^{图1b d˚F}

在评估文拉法辛在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{b c d f} （请参阅“小心谨慎导致自杀和超剂量的风险”。）

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^{1 3} （请参见“低钠血症或SIADH的注意事项”。）

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁的成年人自杀倾向的风险降低。 ^{c d} （请参阅带框警告，另请参阅在小心情况下自杀和超剂量的风险。）

肝功能不全

减少的间隙；建议调整剂量。 ^{1 3} （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全。）

肾功能不全

减少的间隙；建议调整剂量。 ^{1 3} （请参阅剂量和给药方式下的肾功能损害。）

常见不良反应

使用常规片剂：厌食症，乏力，便秘，头晕，口干，恶心，神经质，嗜睡，出汗。 ^1个

使用缓释片：厌食，乏力，便秘，性功能下降（例如，射精异常，性高潮，男性无力，性欲下降），头晕，口干，头痛，失眠，梦境异常，神经质，震颤，恶心，呕吐，嗜睡，出汗，视力异常。 ^b

盐酸文拉法辛的相互作用

通过CYP同工酶代谢，主要是通过CYP2D6代谢成O-去甲基文拉法辛（ODV），它是其主要的活性代谢物。 ^{1 3}也被CYP3A4代谢。 ¹ CYP2D6的相对弱抑制剂。 ^{1 3}不抑制CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19或CYP3A4。 ^{1 3}

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6或3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆文拉法辛浓度升高）。 ^{1 3}如果与抑制CYP2D6和3A4的药物同时给药，请务必谨慎。 ^{1 3}

肝微粒体酶代谢的药物

潜在的药代动力学相互作用（底物血浆浓度升高），同时使用被CYP2D6代谢的药物。 ^{1 3}

与5-羟色胺综合征相关的药物

与血清素能药物的潜在药理相互作用（5-羟色胺综合征）。 ^{1 36 37 38 41 b}避免这种使用或谨慎使用。 ^{1 36 b} （请参见“谨慎注意的5-羟色胺综合征”。） ^b

蛋白结合药物

药代动力学相互作用不太可能。 ^{1 3}

特殊药物

盐酸文拉法辛药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后吸收良好。 ^{1 3}

绝对生物利用度约为45％。 ³

与常规片剂相比，市售的缓释胶囊提供较慢的吸收速率，但吸收程度相同。 ³

餐饮

食物似乎不会影响venlafaxine的GI吸收或其主要活性代谢物ODV的生物利用度。 ^{1 3}

分配

程度

分配到牛奶中。 ^{1 3}

血浆蛋白结合

文拉法辛：27％。 ^1个

ODV：大约30％。 ^1个

消除

代谢

在肝脏中通过CYP2D6广泛代谢为主要活性代谢物O- desmethylvenlafaxine（ODV）；也可代谢为N ， O-二甲基甲基文拉法辛和其他次要代谢物。 ^{1 3}显然是由CYP3A4代谢为N- desmethylvenlafaxine，一种次要的，活性较低的代谢物。 ^1个

淘汰路线

肾脏清除文拉法辛及其代谢产物是排泄的主要途径。 ^{1 3}

半衰期

文拉法辛和ODV的消除半衰期分别约为5和11小时。 ^{1 3}

特殊人群

在肝硬化患者中，与健康受试者相比，文拉法辛和ODV的消除半衰期延长约30–60％，清除率降低约30–50％。 ^{1 3}严重肝硬化患者的文拉法辛清除率下降幅度更大（约90％）。 ^{1 3}

与健康受试者相比，在肾功能不全的患者（GFR = 10–70 mL / min）中，文拉法辛和ODV的消除半衰期延长约40–50％，文拉法辛清除率降低约24％。 ^{1 3}在透析患者中​​，文拉法辛和ODV消除半衰期延长约142–180％，清除率降低约56–57％。 ^{1 3}

稳定性

存储

口服

缓释胶囊和常规片剂

20–25°C。 ^{1 3}

动作

• 抗抑郁和抗焦虑作用的机制尚不确定，但似乎与中枢神经系统中神经递质活性的增强有关。 ^{1 3}

• Venlafaxine和ODV是神经元5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的有效抑制剂，而多巴胺再摄取的弱抑制剂。 ^{1 3}

• 具有无显著亲和力毒蕈碱胆碱能，H ₁ -histaminergic，或_α1 -肾上腺素能受体。 ^{1 3}

给病人的建议

• 自杀风险；重要的是要警惕患者，看护者和家人并立即报告自杀，加重抑郁症或行为异常变化的出现，特别是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{b c d e} FDA建议每次分发药物时都提供书面的患者信息（用药指南），以说明自杀倾向的风险。 ^ÇdÈ

• 如果出现皮疹，荨麻疹（荨麻疹）或相关的过敏现象，请咨询临床医生。 ^{1 3}

• 与酒精同时使用的危险。 ^{1 3}

• 避免进行某些活动（例如操作机械，驾驶汽车）直到对个人产生影响的重要性。 ^{1 3}

• 告知患者临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药，草药产品以及伴随疾病。 ^{1 3}

• 同时使用文拉法辛和5-HT ₁受体激动剂（“曲普坦”）或其他血清素能药物，告知患者血清素综合征风险的重要性。 ^{1 36 37 b}如果出现5-羟色胺综合征的症状，应立即就医。 ^{36 b}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 3}

• 如果患者有青光眼病史或眼内压升高，请告知临床医生。 ^{A b}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 3} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

文拉法辛的常见不良反应包括：厌食症，乏力，便秘，头晕，嗜睡，失眠，恶心，神经质，头痛，厌食症，食欲下降，射精延迟，出汗和口干症。其他副作用包括：腹痛，焦虑，视力模糊，高血压，阳imp，震颤，视力障碍，呕吐，腹泻，消化不良，血清胆固醇升高，咽炎，血管舒张，体重减轻，性欲下降，梦活动增加，打哈欠，梦境异常和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于文拉法辛：口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，文拉法辛可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用文拉法辛时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 力量不足或丧失
• 严重头痛
• 出汗

不常见

• 模糊的视野
• 胸痛
• 快速或不规则心跳
• 情绪或精神变化
• 耳鸣或嗡嗡作响
• 自杀的念头

罕见

• 无法控制的动作
• 抽搐
• 高烧
• 易怒
• 瘙痒或皮疹
• 头昏眼花或昏厥，尤其是从坐姿或卧姿突然起床时
• 月经变化
• 紧张
• 小便或or尿的问题
• 严重的肌肉僵硬
• 难以控制的谈话，感觉和激动
• 呼吸困难
• 皮肤异常白皙

发病率未知

• 搅动
• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 便血或尿液
• 黑尿
• 尿频或尿量减少
• 腹泻
• 睡意
• 发热
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 口渴
• 浅色凳子
• 肌肉痉挛，痉挛或疼痛
• 恶心或呕吐
• 流鼻血
• 过度反应
• 协调不良
• 皮肤上的红色或紫色斑点
• 躁动
• 发抖
• 右上方胃痛
• 面部，小腿，脚踝，手或手指肿胀
• 颤抖或震动难以控制
• 抽搐
• 不寻常的瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生文拉法辛的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 异常的梦想
• 发冷
• 便秘
• 性欲或能力下降
• 腹泻
• 口干
• 胃灼热
• 出汗增加
• 食欲不振
• 恶心
• 胃痛或气
• 鼻塞或流鼻涕
• 刺痛，灼痛或刺痛感
• 睡眠困难
• 呕吐
• 减肥

不常见

• 口味变化
• 肌肉紧张
• 打哈欠

发病率未知

• 盗汗

对于医疗保健专业人员

适用于文拉法辛：口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂缓释

一般

最常见的副作用是恶心，头痛，嗜睡和头晕。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高58％），口干（最高22％），便秘（最高15％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，消化不良，发痒，肠胃气胀，呕吐

罕见（0.1％至1％）：周围感觉异常，结肠炎，吞咽困难，食道炎，胃炎，肠胃炎，胃肠道出血，胃肠道溃疡，牙龈炎，舌炎，痔疮，黑便，口唇溃疡，口腔念珠菌病，直肠出血，直肠出血，

稀有（少于0.1％）：腹胀，耳舌舌综合征，唇炎，胆囊炎，胆石症，十二指肠炎，食道痉挛，胃食管反流病，牙龈出血，呕血，胃酸过多，回肠炎，流涎增加，肠梗阻，胰腺炎，腮腺炎，腮腺炎直肠炎，唾液腺肿大，大便软，舌头变色^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（最高38％），嗜睡（最高26.1％），头晕（最高23.9％），震颤（最高10.2％）

常见（1％至10％）：运动障碍，健忘症，消化不良，肌张力亢进，感觉异常，肌张力增高，偏头痛，感觉异常，镇静，味觉变态，眩晕

罕见（0.1％至1％）：协调异常，语言异常，共济失调，平衡障碍，中枢神经系统（CNS）刺激，运动障碍，感觉异常，运动亢进，肌张力低下，不协调，肌阵挛，神经痛，神经病，妄想症，癫痫发作，晕厥，木僵，味觉减退，视野缺损

罕见（0.1％至0.01％）：步态异常，运动障碍，失语，运动迟缓，脑缺血，脑血管意外，惊厥，痴呆，肌张力障碍，面部瘫痪，格林-巴利综合症，运动减退，意识丧失，神经炎，抗精神病药物恶性综合症（ NMS），眼球震颤，轻瘫，反射减少，反射增加，5-羟色胺综合征，斜颈

非常罕见（少于0.01％）：锥体束外反应，迟发性运动障碍

未报告频率：协调障碍，感觉障碍

售后报告：协调异常，平衡受损，不自主运动，类似NMS的反应，类似电击的感觉^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（高达24％），神经紧张（高达21.3％），异常性高潮（高达12.5％），焦虑（高达11.2％）

常见（1％至10％）：梦境异常，思维异常，躁动，厌食，精神错乱，人格解体，抑郁，性欲降低，性高潮障碍，性高潮功能障碍

罕见（0.1％至1％）：冷漠，磨牙症，幻觉，情绪不稳，欣快感，幻觉，敌意，轻躁狂，性欲增加，躁狂，躁狂反应，精神病，自杀意念，自杀未遂，戒断综合征

稀有（少于0.1％）：酗酒，del妄，妄想，杀人观念，歇斯底里，冲动控制困难，偏执反应，精神病性抑郁症，精神运动性躁动

未报告频率：侵略，性高潮延迟，梦境增加，强烈的梦境，噩梦，其他睡眠障碍，自残，睡眠障碍，自杀行为，生动的梦境，戒断症状

上市后报告：卡塔尼亚，精神错乱，恐慌，偏执狂，精神病^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：出汗（高达19.3％），盗汗（高达11.4％）

常见（1％至10％）：瘀斑，多汗症，瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：痤疮，脱发，指甲脆，接触性皮炎，皮肤干燥，湿疹，面部浮肿，斑丘疹，光敏反应，牛皮癣，皮肤肥大，荨麻疹

稀有（少于0.1％）：蜂窝组织炎，多形红斑，结节性红斑，剥脱性皮炎，糠fur病，肉芽肿，头发变色，多毛症，白斑，苔藓样皮炎，粟粒菌，粘膜皮肤出血，上皮疹，瘙痒性皮疹，紫癜，皮疹，紫癜，皮肤萎缩，皮肤变色，皮肤纹，史蒂文斯-约翰逊综合征，出汗减少，中毒性表皮坏死溶解，囊泡性皮疹^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食（高达20％）

常见（1％至10％）：血液胆固醇升高，食欲下降，食欲增加，体重增加，体重减轻

罕见（0.1％至1％）：脱水，高血糖，高脂血症，高脂血症，低钾血症，低钠血症，碱性磷酸酶升高，口渴

罕见（少于0.1％）：酒精耐受不良，糖尿病，痛风，血色素沉着症，高胆固醇血症，高钾血症，高磷酸盐血症，高尿酸血症，低胆固醇血症，低血糖，低磷酸盐血症，低蛋白血症

未报告频率：身高变化，食欲不振，体重变化

上市后报告：乳酸脱氢酶（LDH）增加^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：乏力（高达19％）

常见（1％至10％）：意外伤害，发冷，疲劳，发烧，耳鸣，外伤

罕见（0.1％至1％）：听力亢进，故意伤害，全身不适，中耳炎

罕见（少于0.1％）：流产，耳聋，精力旺盛，醉酒，康复异常，迷路炎，更年期，晕车，外耳道炎

未报告频率：停药综合症，疼痛

上市后报告：先天性异常^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：射精异常（高达16％）

常见（1％至10％）：蛋白尿，前列腺肿大，勃起功能障碍，阳ot，出血性，尿频，前列腺炎，前列腺炎，尿频，尿,、尿retention留，排尿障碍，阴道炎

罕见（0.1％至1％）：闭经，膀胱疼痛，乳腺疼痛，膀胱炎，排尿困难，血尿，白带，月经过多，夜尿症，骨盆痛，多尿，前列腺易怒，脓尿，尿失禁，尿急，阴道出血

稀有（少于0.1％）：龟头炎，乳腺分泌物，乳腺充血，乳腺肿大，钙结晶尿，宫颈炎，子宫内膜异位，溢乳，高钙尿症，月经少，泌乳（女性），乳腺炎，与出血增加或不规则出血增加有关的月经失调，卵巢囊肿，睾丸炎，勃起时间延长，输卵管炎，尿路结石，子宫出血，子宫痉挛，阴道干燥

未报告频率：射精延迟，痛经

上市后报告：蛋白尿^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：胸痛，水肿，潮热/潮热，高血压/血压升高，心lp，体位性低血压，胸骨下胸痛，心动过速，血管舒张

罕见（0.1％至1％）：心绞痛，心律不齐，心动过缓，脚冷，手冰冷，收缩期，低血压，体位性低血压，周围血管疾病，血栓性静脉炎

罕见（少于0.1％）：主动脉瘤，动脉炎，双排卵，束支传导阻滞，毛细管脆弱性，心血管疾病（二尖瓣和循环系统紊乱），冠状动脉疾病，充血性心力衰竭，发，ECG QT延长，一级房室阻滞，心脏骤停，血肿，心肌梗塞，面色苍白，窦性心律不齐，足尖扭转，室颤，室性心动过速

上市后报道：房颤，深静脉血栓性静脉炎，ECG异常，应激性心肌病，室上性心动过速，Takotsubo心肌病，心室收缩期^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽加重，呼吸困难，咽炎，鼻窦炎，打哈欠/打哈欠

罕见（0.1％至1％）：哮喘，胸部充血，鼻epi，过度换气，喉咙炎，喉炎，肺炎，声音改变

罕见（少于0.1％）：肺不张，咯血，通气不足，缺氧，间质性肺疾病，喉头水肿，胸膜炎，肺栓塞，肺嗜酸性粒细胞增多，睡眠呼吸暂停

未报告频率：鼻炎，上呼吸道感染，上呼吸道感染^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：适应异常，视力异常，视力模糊，瞳孔散大

罕见（0.1％至1％）：白内障，结膜炎，角膜病变，复视，干眼，眼痛，畏光

罕见（少于0.1％）：闭角型青光眼，睑缘炎，色盲，结膜水肿，瞳孔反射减弱，眼球突出症，眼出血，角膜炎，瞳孔缩小，乳头水肿，视网膜出血，巩膜炎，结膜下出血，葡萄膜炎

未报告频率：难以集中注意力的眼睛^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：颈部疼痛，三头肌，抽搐

罕见（0.1％至1％）：关节炎，关节炎，骨痛，骨刺，滑囊炎，腿抽筋，肌无力，脖子僵硬，腱鞘炎

稀有（少于0.1％）：肌肉痉挛，肌肉痉挛，肌肉骨骼僵硬，肌病，骨质疏松症，骨硬化症，病理性骨折，足底筋膜炎，横纹肌溶解，类风湿关节炎，肌腱断裂

未报告频率：关节痛，背痛，肌痛

上市后报告：骨骨折，肌酸磷酸激酶（CPK）增加^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感综合征，感染

罕见（0.1％至1％）：丝虫病

稀有（小于0.1％）：阑尾炎，菌血症^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，白细胞增多，白细胞减少症，淋巴结病，粘膜出血，粘膜出血，血小板增多症，血小板减少

稀有（小于0.1％）：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，嗜碱性粒细胞增多症，血液异常，嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞增多，中性粒细胞减少，全血细胞减少，出血时间延长

上市后报告：INR增加，部分凝血活酶时间延长，凝血酶原时间增加^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能检查异常，ALT增加，AST增加

罕见（少于0.1％）：胆道疼痛，胆红素血症，胆囊炎，胆石症，肝炎，黄疸，肝压痛

上市后报告：脂肪肝，GGT升高，肝反应，肝损害，肝衰竭，肝坏死^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾结石，肾痛

罕见（少于0.1％）：无尿，血尿素氮（BUN）增加，肌酐增加，糖尿，肾脏功能异常，少尿，肾盂肾炎，尿毒症

上市后报告：肾衰竭^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：血管性水肿

稀有（小于0.1％）：过敏反应，过敏反应

未报告频率：过敏^[参考]

内分泌

稀有（0.1％至0.01％）：甲状腺肿，男性乳房发育，甲状腺功能亢进，甲状腺功能低下，抗利尿激素分泌不当（SIADH）/抗利尿激素分泌不当，甲状腺结节，甲状腺炎

非常罕见（少于0.01％）：血液催乳素增加^[参考]

肿瘤的

罕见（少于0.1％）：癌，纤维囊性乳房，多发性骨髓瘤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

立即发布：
-初始剂量：每天2次口服37.5 mg，或每天3次口服25 mg
-维持剂量：每天口服75至150 mg，分次服用
-最大剂量
-中度抑郁的门诊病人：225毫克/天
---重度抑郁的住院病人：375 mg /天

扩展发行版：
-初始剂量：每天口服75毫克
-维持剂量：每天一次口服75至225 mg
-最大剂量
-中度抑郁的门诊病人：225毫克/天
---重度抑郁的住院病人：375 mg /天

评论：
-速释制剂的每日剂量可以分为2或3剂量/天。
-对于可能需要更多时间调整药物的患者，医疗保健提供者应考虑每天口服一次37.5 mg的初始延长释放剂量，持续4至7天（将剂量增加至75 mg /天之前）。
-剂量可以每天不少于75 mg的间隔增加，间隔不少于4天。
-应定期对患者进行重新评估，以维持治疗的持续需要和适当剂量的治疗。
-限制每天使用超过225 mg的剂量。

用途：治疗重度抑郁症（MDD）

成年人普遍存在的焦虑症剂量

扩展发行版：
-初始剂量：每天口服75毫克
-维持剂量：每天一次口服75至225 mg
-最大剂量：225毫克/天

评论：
-对于可能需要更多时间调整药物的患者，医疗保健提供者应考虑每天口服一次37.5 mg的初始延长释放剂量，持续4至7天（将剂量增加至75 mg /天之前）。
-剂量可以每天不少于75 mg的间隔增加，间隔不少于4天。

用途：治疗广泛性焦虑症（GAD）

成人常见剂量的社交焦虑症

延长释放：每天一次口服75毫克

评论：没有证据表明大于75毫克/天的剂量可带来额外的益处。

用途：
-社交焦虑症（SAD）的治疗
-社会恐惧症的治疗

成年人惊恐症的常用剂量

扩展发行版：
-初始剂量：每天口服77.5毫克，共7天，之后每天口服75毫克
-维持剂量：每天一次口服75至225 mg
-最大剂量：225毫克/天

评论：剂量可以每天增加75 mg，间隔不少于7天。

用途：治疗恐慌症（PD），伴或不伴恐惧症

肾脏剂量调整

立即发布：
-轻度至中度肾功能不全：每日总剂量应减少25％。

扩展发行版：
-肾功能不全（肾小球滤过率[GFR] 10至70 mL / min）：每日总剂量应减少25％至50％。
-轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：每日总剂量应减少50％。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：每日总剂量应减少至少50％。

肝剂量调整

立即发布：
-轻度至中度肝功能不全：每日总剂量应减少50％。
-肝硬化患者：剂量应减少至少50％。

扩展发行版：
-轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh 5至9）：每日总剂量应减少50％。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh 10至15）和肝硬化：每日总剂量应减少至少50％。

剂量调整

立即释放至延长释放制剂：患者可以改为最近的等效每日剂量（例如，从每天2次口服37.5 mg [立即释放]改为每天一次75 mg [延长释放]）

停止治疗：
-应尽可能避免突然中断。
-应监测患者的不良事件。
-每周应逐渐减少治疗，间隔为75 mg。
-提供者应考虑在剂量减少或治疗中断后出现无法忍受的症状的患者中恢复先前规定的剂量；随后的减量可能会以更缓慢的速度继续进行。

切换患者到/从MAOI ：
-开始用这种药物治疗：停止MAOI治疗和开始治疗之间应至少间隔14天。
-用该药停止治疗：从停止治疗到开始MAOI，至少应间隔7天。

在治疗期间需要紧急治疗的利奈唑胺/ IV亚甲蓝的患者：
-潜在的好处必须超过血清素综合症的风险。
-给予利奈唑胺/ IV亚甲蓝之前，应立即停止使用该药物。
-应在最后一次服用利奈唑胺/ IV亚甲蓝之后（以先到者为准）对患者进行7天或24小时的血清素综合症监测。
-在最后一次服用利奈唑胺/ IV亚甲蓝后24小时，可恢复治疗。

预防措施

美国盒装警告：
自杀思想和行为；自杀性和抗抑郁药：
-在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人的自杀性（例如自杀念头和行为）的风险增加。
-这些研究未显示在24岁以上的患者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险； 65岁及以上的患者使用抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。
建议：
-考虑在儿童，青少年或年轻人中使用这种药物的任何人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，都应密切监测其临床恶化情况，自杀倾向或异常行为的出现。
-向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。
-该药物未获批准用于儿科患者。

禁忌症：
-对活性成分，去甲文拉法辛或任何成分过敏
-在已经接受MAOI（例如利奈唑胺，IV亚甲蓝）治疗的患者中开始使用这种药物进行治疗
-伴随使用MAOI或在停止使用该药物治疗的7天内
-在停止MAOI的14天内使用此药

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：
-立即释放：每日总剂量应减少50％。
-延长释放：每日总剂量应减少至少50％。

腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-该药物应每天与食物一起服用。
-胶囊不得分割，压碎或咀嚼。

一般：
-患者应定期接受治疗以评估治疗的有效性。
-可能需要个别调整剂量。

监控：
-心血管：定期血压监测
-神经系统：5-羟色胺综合征的体征/症状
-精神病：停药症状和自杀念头的恶化/出现

患者建议：
-缓释胶囊含有球状物质。它们的不溶部分被消除，并且可以在粪便中看到。
-告知患者该药物可能会损害判断，思维和运动技能，如果出现这些副作用，应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。

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