适应症和用途

1.1广泛性焦虑症

阿普唑仑口腔崩解片USP用于治疗广泛性焦虑症。

5项短期安慰剂对照试验证明了阿普唑仑治疗广泛性焦虑症的疗效[见临床研究（ 14.1 ）] 。

1.2恐慌症

阿普唑仑口腔崩解片USP也适用于治疗恐慌症，不论是否患有广场恐惧症。

阿普唑仑治疗恐慌症的功效已在两项短期安慰剂对照试验中确定[见临床研究（ 14.2 ）] 。

通过系统的临床研究证明阿普唑仑的有效性仅限于全身性焦虑症持续4个月，惊慌症持续4至10周。但是，患有恐慌症的患者已经接受了长达8个月的开放式治疗，而且并未明显受益。医师应定期重新评估药物对个别患者的有用性。

剂量和给药

剂量应个性化以达到最大的有益效果。虽然下面给出的日常日剂量可以满足大多数患者的需求，但有些人每天的剂量应大于4 mg。在这种情况下，应谨慎增加剂量以避免不良反应。通常，应短期内服用苯二氮卓类药物。在延长治疗期限之前，请重新评估是否需要继续治疗。

2.1广泛性焦虑症

每天3次以0.25 mg至0.5 mg的剂量开始治疗。可以增加剂量以获得最大的治疗效果，以3到4天为间隔，最大剂量为4 mg，分次服用。使用尽可能低的有效剂量，并定期重新评估是否需要继续治疗。依赖的风险会随着剂量和治疗持续时间的增加而增加。

停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。尽管没有系统收集的数据来支持特定的停药时间表，但建议每3天将每日剂量减少不超过0.5 mg。有些患者可能需要减慢剂量。

2.2恐慌症

要成功治疗许多恐慌症患者，需要使用阿普唑仑的剂量要大于每天4 mg。在为确定阿普唑仑在恐慌症中的功效而进行的对照试验中，每天使用1毫克至10毫克的剂量。所使用的平均剂量为每天约5mg至6mg。在参加恐慌症发展计划的约1700名患者中，约300名接受阿普唑仑的剂量大于每天7 mg，其中包括约100名患者的最大剂量大于每天9 mg。偶尔的患者每天需要多达10毫克的剂量才能达到成功的反应。

剂量滴定

每天3次以0.5 mg的剂量开始治疗。取决于反应，剂量可以以3到4天的间隔增加，每天不超过1 mg。建议将滴定速度减慢至每天大于4 mg，以充分表达阿普唑仑的药效学作用。为了减少剂量间症状的发生，应在整个清醒时间（即每天给药3或4次）尽可能均匀地分配给药时间。

通常，应以低剂量开始治疗，以最大程度降低对药物特别敏感的患者出现不良反应的风险。应当增加剂量，直到达到可接受的治疗反应（即，大大减少或完全消除惊恐发作），出现不耐受或达到最大推荐剂量为止。

剂量维持

对于每天接受大于4毫克剂量的患者，应定期重新评估治疗并考虑减少剂量。在一项上市后剂量反应对照研究中，每天服用阿普唑仑大于4 mg的剂量治疗3个月的患者能够逐渐缩小至每日总维持剂量的50％，而不会明显丧失临床获益。由于有撤药的危险，请避免突然中止治疗[见警告和注意事项（ 5.4 ） ，药物滥用和依赖性（ 9.3 ）] 。

未知对阿普唑仑有反应的惊恐障碍患者的必要治疗时间。经过一段长时间的不受攻击的自由之后，可以尝试进行仔细监督的锥形停药，但是有证据表明，如果没有症状的复发和/或戒断现象的出现，这通常是很难做到的。

减少剂量

由于存在撤药的危险，应避免突然停药[请参阅警告和注意事项。 注意事项（ 5.4 ），药物滥用和依赖性（ 9.3 ）] 。

在所有患者中，停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。尽管没有系统收集的数据来支持特定的停药时间表，但建议每三天将每日剂量减少不超过0.5 mg。有些患者可能需要减慢剂量。

在任何情况下，都必须在严密的监督下进行剂量的减少，并且必须是逐步的。如果出现明显的戒断症状，​​请重新设定以前的稳定给药时间表。稳定之后，请考虑使用较慢的停产时间表。在一项针对恐慌症患者的上市后停药终止对照研究中，比较了该推荐的减量方案和较慢的减量方案，两组之间逐渐缩小和完全停用阿普唑仑治疗的患者比例没有差异。然而，较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。每3天减少剂量不超过0.5 mg。一些患者可能会受益于逐渐的停药。一些患者可能证明对所有停药方案均耐药。

2.3特殊人群的用药

在老年患者，患有晚期肝病的患者或患有虚弱性疾病（例如严重的肺部疾病）的患者中，通常的起始剂量为0.25 mg，每天两次或三次。如果需要并可以忍受，可以逐渐增加。老年人可能对苯二氮卓类药物的影响特别敏感。如果在建议的起始剂量下发生不良反应，则可以降低剂量。

2.4给患者使用/处理阿普唑仑口腔崩解片的说明

在给药前，要用干手将药片从瓶中取出。立即将阿普唑仑口服崩解 舌头上的药片会崩解并被唾液吞咽。无需用液体给药。

丢弃瓶子中包含的所有棉花，并重新密封瓶子，以防止引入水分而导致片剂崩解。

剂量形式和强度

0.25毫克，0.5毫克，1毫克和2毫克计分的口腔崩解片。

禁忌症

阿普唑仑口腔崩解片禁用于急性窄角型青光眼患者。阿普唑仑口腔崩解片可加剧窄角闭合。阿普唑仑口腔崩解片可用于接受适当治疗的开角型青光眼患者。

在使用强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑和伊曲康唑）治疗的患者中禁用阿普唑仑口腔崩解片，因为这些药物会显着削弱由细胞色素P450 3A（CYP3A）介导的氧化代谢，并会增加阿普唑仑的暴露量[见临床药理学（ 12.3 ），警告和注意事项（ 5.8 ）和药物相互作用（ 7.4 ）] 。

警告和注意事项

5.1与阿片类药物同时使用的风险

并用苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）和阿片类药物可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。由于存在这些风险，因此这些药物应同时开具处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。

观察性研究表明，与单独使用阿片类药物相比，同时使用阿片类镇痛药和苯并二氮杂类会增加与药物相关的死亡风险。如果决定将阿普唑仑与阿片类药物同时开处方，则开出最低有效剂量和同时使用的最短时间，并密切注意患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。在已经接受阿片类镇痛药的患者中，根据临床反应，开处方阿普唑仑的起始剂量要比不存在阿片类药物和滴定法时要低。如果已经服用阿普唑仑的患者开始使用阿片类药物，请根据临床反应开出较低剂量的阿片类药物并进行滴定。

向患者和护理人员建议阿普唑仑与阿片类药物合用时出现呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的效果之前不要驾驶或操作重型机械[见药物相互作用（7.1），患者咨询（17）]。

5.2自杀和过量

与其他精神药物一样，对于重度抑郁症患者或有理由期望隐瞒自杀意念或计划的患者，通常会在药物使用和处方量方面采取预防措施。恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症相关，未治疗患者的自杀报告增加。

5.3癫痫持续状态

据报道与阿普唑仑的停用有关的癫痫发作。在大多数情况下，仅报告了一次癫痫发作。然而，也报告了多发性癫痫发作和癫痫持续状态。

5.4依赖和戒断反应，包括癫痫发作

阿普唑仑是一种附表IV受控物质。使用苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）可能会导致生理和心理依赖。通常，应短期内服用苯二氮卓类药物。即使在建议剂量下相对短期使用后，也存在一定的依赖性和戒断症状的风险[见依赖性（ 9.3 ）] 。

某些不良临床事件（某些威胁生命）是物理依赖阿普唑仑的直接后果。这些包括一系列戒断症状；最重要的是癫痫发作[见药物滥用和依赖性（ 9.3 ）] 。自发报告系统的数据表明，长期每天（大于12周）接受大于4 mg剂量治疗的患者，其依赖的风险及其严重性似乎更大。但是，在一项针对恐慌症患者的上市后中止对照研究中，治疗时间（3个月相比6个月）对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。相比之下，每天使用阿普唑仑的剂量大于4 mg的患者比每天用剂量小于4 mg的患者更难逐渐减少至零剂量。

剂量的重要性和阿普唑仑治疗恐慌症的风险

由于恐慌症的治疗通常需要使用阿普唑仑的每日平均剂量超过4毫克，因此在恐慌症患者中依赖的风险可能高于那些不那么严重的焦虑症患者。对恐慌症患者进行的随机安慰剂对照停药研究的经验表明，与安慰剂治疗的患者相比，阿普唑仑治疗的患者出现较高的反弹和戒断症状。

复发或疾病复发被定义为恐慌症（主要是惊恐发作）的特征性症状恢复到大约等于开始积极治疗前的基线水平。反弹是指惊恐障碍的症状恢复到频率比基线水平高出很多，强度更高。戒断症状被确定为通常没有恐慌症特征的症状，并且在停药期间首次出现比基线时更为频繁。

在一项对照临床试验中，有63名患者被随机分配到阿普唑仑，并且专门针对戒断症状，​​以下症状被确认为戒断症状：感觉知觉增强，注意力不集中，记忆障碍，感觉模糊，感觉异常，肌肉痉挛，肌肉抽搐，腹泻，视力模糊，食欲下降和体重减轻。在停药期间经常出现其他症状，例如焦虑和失眠，但无法确定是否是由于疾病复发，反弹或停药所致。

在两项为期6至8周的对照试验中，测量了患者中止药物治疗的能力，接受阿普唑仑治疗的患者中有71％至93％的患者逐渐停用了锥形药物，而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为89％至96％。在一项针对恐慌症患者的上市后停药对照研究中，治疗时间（3个月对6个月比较）对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。

1980年有8名恐慌症患者或参加临床试验且允许阿普唑仑剂量大于4 mg / day并持续3个月以上的患者，在停药或降低剂量后观察到归因于阿普唑仑的癫痫发作。这些病例中有5例明显发生在突然减少剂量期间，或从2 mg至10 mg的每日剂量停用。三例病例发生在与突然减少剂量或停药没有明显关系的情况下。在一种情况下，停药后以单剂量1 mg停药后，以每天6 mg的剂量每3天1 mg逐渐减少。在另外两个实例中，与锥度的关系不确定。在这两种情况下，患者在癫痫发作之前每天接受3 mg的剂量。以上8例使用时间为4到22周。偶尔有自愿报告称患者出现癫痫发作，但显然从阿普唑仑逐渐减少。停药后24至72小时似乎有最大的癫痫发作风险[见剂量和用法（ 2 ）] 。

为了停止接受阿普唑仑的患者的治疗，应逐渐减少剂量。每三天将阿普唑仑的每日剂量减少不超过0.5 mg [参见剂量和用法（ 2 ）] 。有些患者可能会从减慢剂量中受益。在一项针对恐慌症患者的上市后终止中止对照研究中，该推荐的锥度方案与较慢的锥度方案进行了比较，两组之间逐渐减少至零剂量的患者比例没有差异。然而，较慢的时间安排可以减少与戒断综合征相关的症状。

5.5胎儿伤害的风险

给孕妇服用苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。如果在怀孕期间使用阿普唑仑，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。由于与苯二氮卓类药物的其他成员有经验，因此认为在妊娠前三个月对孕妇服用阿普唑仑会增加先天性异常的风险。由于很少需要紧急使用这些药物，因此几乎应始终避免在孕早期使用这些药物。应考虑有可能生育的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。应该建议患者，如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕，则应与他们的医生就停药的必要性进行沟通。

5.6中枢神经系统抑郁症和表现受损

由于阿普唑仑具有中枢神经系统抑制作用，并且有可能损害判断，认知和运动能力，因此请警告患者不要从事危险的职业或需要完全精神警觉的活动，例如操作机器或驾驶汽车，直到他们合理确定阿普唑仑治疗不会对他们产生不利影响。警告患者在用阿普唑仑治疗期间同时摄入酒精和其他中枢神经系统抑制药。

5.7疯狂

据报道，抑郁症患者使用阿普唑仑会导致躁狂和躁狂发作。

5.8阿普唑仑与通过细胞色素P450 3A抑制代谢的药物的相互作用

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A（CYP3A）催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除有深远的影响。因此，接受强效CYP3A抑制剂的患者应避免使用阿普唑仑。由于药物对CYP3A的抑制作用较小，但仍很显着，因此应谨慎使用alprazolam并考虑适当减少剂量。对于某些药物，已经通过临床数据量化了与阿普唑仑的相互作用。对于其他药物，可以从体外数据和/或与相同药理学类别的相似药物的经验中预测相互作用。

以下是已知通过抑制CYP3A抑制阿普唑仑和/或相关苯并二氮杂the代谢的药物实例。

CYP3A抑制剂

唑类抗真菌药-酮康唑和伊曲康唑是有效的CYP3A抑制剂，并已显示在体内分别增加血浆阿普唑仑的浓度3.98倍和2.70倍。不建议将阿普唑仑与这些药物并用。其他唑类抗真菌药也应被视为有效的CYP3A抑制剂，不建议将阿普唑仑与它们合用[参见 禁忌（ 4 ）] 。

根据涉及阿普唑仑的临床研究证明药物为CYP3A抑制剂

考虑与以下药物合用时降低阿普唑仑的剂量：

• 奈法唑酮-奈法唑酮的共同给药使阿普唑仑的浓度增加两倍。
• 氟伏沙明-氟伏沙明的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度大约增加了一倍，清除率降低49％，半衰期增加71％，并且测得的精神运动性能下降。
• 西咪替丁-西咪替丁的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加86％，清除率降低42％，半衰期增加16％。

其他可能影响阿普唑仑代谢的药物

其他药物也可能通过抑制CYP3A而影响阿普唑仑的代谢[见药物相互作用（ 7.6 ）] 。

5.9剂量间症状

据报道，在惊恐症患者中，服用处方剂量的阿普唑仑维持了清晨的焦虑和焦虑症状的出现。这些症状可能反映耐受性的发展或剂量之间的时间间隔长于所施用剂量的临床作用持续时间。在任何一种情况下，都假定处方剂量不足以将血浆水平维持在整个服药间隔的整个过程中，以防止血浆水平高于预防复发，反弹或戒断症状所需的剂量。在这些情况下，建议将相同的每日总剂量分配为更频繁的给药[参见剂量和给药方法（ 2 ）] 。

5.10减少剂量的风险

当出于任何原因减少剂量时，可能会发生戒断反应。这包括有目的的逐渐减少剂量，但也包括剂量的意外减少（例如，患者忘记，患者入院）。因此，阿普唑仑的剂量应逐渐减少或中断[见剂量和用法（ 2 ）] 。

5.11尿泌尿作用

阿普唑仑的尿酸排尿作用较弱。尽管已报道了其他尿酸尿酸治疗作用较弱的药物引起急性肾衰竭，但尚无因阿普唑仑治疗而导致急性肾衰竭的报道。

5.12在伴随疾病的患者中使用

建议将剂量限制在最小有效剂量以防止共济失调或过度镇静，这可能是老年患者或虚弱患者的一个特殊问题[见剂量和用法（ 2 ）] 。应注意治疗肾，肝或肺功能受损患者的常规预防措施。在开始使用阿普唑仑治疗后不久，有严重肺病患者死亡的报道很少。在酒精性肝病患者和接受阿普唑仑的肥胖患者中均观察到全身阿普唑仑消除率降低（例如，血浆半衰期增加） [见临床药理学（ 12 ）] 。

不良反应

6.1临床试验经验

阿普唑仑治疗最常报告的不良反应（大于或等于5％，约为安慰剂的两倍）是：镇静，协调性受损，构音障碍和性欲增加。

下表两表中的数据是在以下情况下参加临床试验的患者发生的不良反应的估计值：持续时间较短（四周）的安慰剂对照临床研究，每天剂量达4 mg阿普唑仑（用于焦虑症的治疗或短期缓解焦虑症状）和短期（长达十周）的安慰剂对照临床研究，每天对阿普唑仑的剂量高达10 mg的惊恐障碍患者，或没有恐惧症。

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

然而，对引用数字的比较可以为处方者提供一些基础，以估计药物和非药物因素对研究人群不良反应发生率的相对贡献。甚至必须谨慎使用这种药物，因为药物可以减轻一名患者的症状，但在其他患者中引起症状。 （例如，抗焦虑药可以缓解某些受试者的口干[焦虑症状]，而在另一些受试者中引起口干）。

除了上表所述的相对常见的不良反应（即，大于1％）外，还报告了与使用苯二氮卓类药物有关的以下不良反应：肌张力障碍，烦躁，集中困难，厌食，短暂性健忘或记忆障碍，失去协调，疲劳，癫痫发作，镇静，言语不清，黄疸，肌肉骨骼无力，瘙痒，复视，构音障碍，性欲改变，月经不调，尿失禁和尿retention留。

除了上表中所述的相对常见的不良反应（即，大于1％），据报道还与阿普唑仑的使用相关的以下不良反应：癫痫发作，幻觉，人格解体，味觉改变，复视，胆红素升高，肝酶升高和黄疸。

恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症有关，未治疗患者的自杀报告增加[见警告和注意事项，（ 5.2 ）] 。

6.2售后经验

在上市后使用阿普唑仑期间发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。报告的事件包括：肝酶升高，肝炎，肝功能衰竭，史蒂文斯-约翰逊综合征，高泌乳素血症，男性乳房发育和溢乳。

药物相互作用

7.1与其他中枢神经系统抑制剂一起使用

伴随使用苯二氮卓类和阿片类药物会增加呼吸抑制的风险，因为中枢神经系统中控制呼吸的不同受体部位均起作用。苯二氮卓类药物在GABAA位点相互作用，而阿片类药物主要在mu受体处相互作用。当苯并二氮杂和阿片类药物合并使用时，苯并二氮杂类药物会显着加剧与阿片类药物相关的呼吸抑制作用。限制并用苯二氮卓类药物和阿片类药物的剂量和持续时间，并密切监测患者的呼吸抑制和镇静作用。

如果将阿普唑仑口腔崩解片与其他精神药物或抗惊厥药物合用，请仔细考虑所用药物的药理作用，尤其是与可能增强苯二氮卓类药物作用的化合物。苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）与其他精神药物，抗惊厥药，抗组胺药，酒精和其他本身会引起CNS抑郁症的药物合用时，会产生CNS抑制作用。

7.2影响唾液流量和胃酸碱度的药物

因为阿普唑仑口腔崩解片在唾液存在下会崩解，并且该制剂需要酸性环境才能溶解，所以引起口干或胃pH升高的伴随药物或疾病可能会减慢崩解或溶解，从而导致吸收减慢或降低。

7.3与伊米帕明和地西拉明一起使用

当与阿普唑仑同时给药时，每天最多4 mg的剂量时，丙咪嗪和地昔帕明的稳态血浆浓度分别可增加约30％和20％。这些变化的临床意义尚不清楚。

7.4通过细胞色素P450 3A抑制阿普唑仑代谢的药物

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A（CYP3A）催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可以对阿普唑仑的清除产生深远影响[见禁忌症（ 4 ）和警告和注意事项（ 5.8 ）] 。

7.5根据涉及阿普唑仑的临床研究表明其为CYP3A抑制剂，可能具有临床意义

与阿普唑仑和以下药物合用时要小心：

氟西汀-氟西汀与阿普唑仑的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加46％，清除率降低21％，半衰期增加17％，并降低测得的精神运动性能。

丙氧-丙氧芬合用减少了6％阿普唑仑的最大血浆浓度，38％清除率降低，并且通过58％增加的半衰期。

口服避孕药-合并口服避孕药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加18％，清除率降低22％，半衰期增加29％。

7.6以涉及苯二氮卓类药物代谢的临床研究为基础，以与Alprazolam相似的代谢研究为基础，或以Alprazolam或其他苯二氮卓类药物的体外研究为基础，被证明是CYP3A抑制剂。

在联合使用阿普唑仑和以下药物时要小心：

除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物临床研究的可用数据表明，阿普唑仑与以下药物之间可能存在药物相互作用：地尔硫卓，异烟肼，大环内酯类抗生素，如红霉素和克拉霉素，以及葡萄柚汁。来自阿普唑仑的体外研究数据表明阿普唑仑与以下药物之间可能存在药物相互作用：舍曲林和帕罗西汀。然而，来自体内药物相互作用研究的数据涉及单剂量阿普唑仑1 mg和稳态剂量舍曲林（每天50 mg至150 mg），并未显示阿普唑仑的药代动力学有任何临床上的显着变化。除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物的体外研究数据表明，苯二氮卓类药物与以下药物之间可能存在药物相互作用：麦角胺，环孢素，胺碘酮，尼卡地平和硝苯地平[见警告和注意事项（ 5.8 ）] 。

7.7 CYP3A的诱导剂

卡马西平可以增加阿普唑仑的代谢，因此可以降低阿普唑仑的血浆水平。

在特定人群中的使用

8.1怀孕

致畸作用

怀孕类别D。

当给孕妇服用时，苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。应考虑有可能生育的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。如果在怀孕期间使用阿普唑仑，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。由于与苯二氮卓类药物的其他成员有经验，因此认为在妊娠前三个月对孕妇服用阿普唑仑会增加先天性异常的风险。由于很少使用这些药物，因此在妊娠的头三个月几乎应避免使用它们[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）] 。

非致畸作用：应考虑到，正在接受苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子在出生后可能有从药物中退出症状的风险。另外，据报道，在接受苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子中，新生儿的松弛和呼吸系统问题。

8.2人工与分娩

尚未研究阿普唑仑对人的劳动和分娩的潜在影响。然而，据报道在妊娠晚期暴露于苯二氮卓类的新生儿围产期并发症。这些发现提示苯二氮卓过量暴露或戒断现象。

8.3护理母亲

苯二氮卓类药物从人乳中排出。应该假定阿普唑仑在人乳中排泄。据报道，对哺乳期妇女长期服用地西epa会导致其婴儿昏昏欲睡并减轻体重。由于使用阿普唑仑的哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。通常，不应由必须使用阿普唑仑的母亲进行护理。

8.4小儿使用

尚未研究阿普唑仑在18岁以下人群中的安全性和有效性。

8.5老年用途

老年人可能对苯二氮卓类药物的影响更为敏感。与接受相同剂量的年轻人群相比，由于药物清除率降低，它们的血浆阿普唑仑浓度更高。老年人应使用最小有效剂量的阿普唑仑，以防止共济失调和过度镇静[见临床药理学（ 12 ）和剂量与用法（ 2 ）] 。

在老年患者中已证明苯二氮卓类吸收，分布，代谢和排泄的变化。在健康的老年受试者（范围：9.0至26.9小时，n = 16）中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16.3小时，而在健康的成年人受试者中，则为11.0小时（范围：6.3至15.8小时，n = 16）。

药物滥用和依赖性

9.1受控物质

阿普唑仑是一种附表IV受控物质。

9.3依赖

苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）停用后，出现了与镇静/催眠药和酒精相似的戒断症状。症状的范围从轻度的烦躁不安和失眠到主要的综合症，可能包括腹部和肌肉抽筋，呕吐，出汗，震颤和抽搐。在接受减量治疗的患者中，通常难以区分戒断的紧急症状和体征以及疾病的复发。这些现象的长期治疗策略将随其原因和治疗目标而变化。必要时，立即治疗戒断症状需要以足以抑制症状的阿普唑仑剂量重新治疗。有报道说其他苯二氮卓类药物不能完全抑制这些戒断症状。这些失败归因于不完全的交叉耐受性，但也可能反映出使用了替代苯二氮卓类药物的剂量不足或伴随药物的影响。

尽管很难将戒断与焦虑症状的复发区分开，但时间过程和症状的性质可能会有所帮助。戒断综合症通常包括新症状的出现，倾向于逐渐接近锥形结束或停药后不久出现，并且会随着时间而减少。在复发性恐慌症中，类似于在治疗前观察到的症状可能在早期或晚期复发，并且将持续存在。

虽然戒断现象的严重程度和发生率似乎与治疗的剂量和持续时间有关，但仅在短暂的阿普唑仑治疗剂量范围内（例如0.75 mg）后，才报道了戒断症状，​​包括癫痫发作。至每天4毫克）。剂量迅速降低或突然停药后，戒断的体征和症状通常更为明显。每天服用4 mg以上的剂量可能会增加抽搐发作的风险[见警告和注意事项（ 5.4 ）] 。

避免突然停用阿普唑仑口腔崩解片，尤其是在有癫痫或癫痫病史的个体中。建议所有需要降低剂量的阿普唑仑口服崩解片的患者在严密监督下逐渐逐渐减少[见警告和注意事项（ 5.4 ）和剂量与用法（ 2 ）] 。

所有苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）都存在心理依赖性风险。每天服用4毫克以上剂量且长期服用，可能会增加心理依赖的风险，而有酗酒或吸毒史的患者，这种风险还会进一步增加。一些患者在逐渐降低阿普唑仑口服崩解片的剂量和停药方面经历了相当大的困难，特别是那些长期接受较高剂量的患者。易成瘾的个体在接受阿普唑仑口腔崩解片治疗时应受到仔细监视。与所有抗焦虑药一样，重复处方应仅限于接受医学监督的人员。

过量

10.1人类临床经验

阿普唑仑过量的表现包括嗜睡，神志不清，协调能力减退，反射减弱和昏迷。据报死亡与过量的阿普唑仑有关，与其他苯二氮卓类药物一样。此外，有报道称过量服用单一苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）和酒精的患者死亡。在其中一些患者中所见的酒精水平低于通常与酒精引起的死亡相关的水平。

10.2药物过量管理

有关阿普唑仑过量管理的最新信息，请与您所在地区的认证毒物中心联系（1-800-222-1222或www.poison.org）。如果服药过量，请提供支持护理，包括密切的医疗监督和监视。治疗应包括用于管理任何药物过量的一般措施。考虑多种药物过量的可能性。确保足够的呼吸道，充氧和通风。监测心律和生命体征。使用支持和对症措施。

氟马西尼是一种特殊的苯并二氮杂receptor受体拮抗剂，适用于完全或部分逆转苯并二氮杂the的镇静作用，可用于已知或怀疑过量服用苯并二氮杂situations的情况。在给予氟马西尼之前，应采取必要措施以确保气道，通气和静脉通路。氟马西尼旨在作为苯二氮卓过量的适当管理方法的辅助而不是替代。在治疗后的适当时间内，应监测接受氟马西尼治疗的患者的镇静，呼吸抑制和其他残余苯二氮卓类药物的作用。处方者应意识到与氟马西尼治疗有关的癫痫发作风险，特别是在长期使用苯二氮卓类药物和循环服用抗抑郁药的情况下。使用前应咨询氟马西尼的完整包装说明书，包括禁忌症，警告和注意事项。

Alprazolam ODT说明

阿普唑仑口腔崩解片USP包含阿普唑仑USP，它是1,4苯二氮卓类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。

USP阿普唑仑口腔崩解片是阿普唑仑的口服制剂，可在舌头上迅速崩解，不需要水来帮助溶解或吞咽。

阿普唑仑的化学名称是8-氯-1-甲基-6-苯基-4H- s-三唑并[4，3-α] [1，4]苯并二氮杂pine。分子式为C 17 H 13 CIN 4 ，分子量为308.76。

结构式为：

阿普唑仑是一种白色结晶粉末，可溶于甲醇或乙醇，但在生理pH下在水中没有明显的溶解度。

11.1阿普唑仑口腔崩解片

每个口腔崩解片均包含0.25 mg，0.5 mg，1 mg或2 mg阿普唑仑，USP和以下非活性成分：玉米淀粉，交聚维酮，硬脂酸镁，甘露醇，甲基丙烯酸共聚物（C型），微晶纤维素，天然和人造橙味，聚山梨酯80，十二烷基硫酸钠，三氯蔗糖。此外，1毫克和2毫克片剂中含有氧化铁（黄色10合成黄色氧化铁）。

产品符合USP溶出度测试2。

Alprazolam ODT-临床药理学

12.1行动机制

阿普唑仑的确切作用机理尚不清楚。苯二氮卓类药物与大脑中的γ氨基丁酸（GABA）受体结合，并增强GABA介导的突触抑制作用。这种作用可能是阿普唑仑在焦虑症和惊恐症中的功效的原因。

12.3药代动力学

吸收性

口服后，阿普唑仑易于吸收。给予或不给予水的阿普唑仑给药后约1.5至2小时，血浆血浆浓度达到峰值。用水服用时，平均T max比不用水服用时平均早约15分钟，C max或AUC不变。血浆水平与给定剂量成正比；在0.5 mg至3 mg的剂量范围内，观察到的峰值水平为8至37 ng / mL。在健康成人中服用阿普唑仑后，阿普唑仑的消除半衰期约为12.5小时（7.9至19.2小时）。

食物约25％降低的平均C最大值和高脂肪膳食的摄入后2小时增加平均t最大从2.2小时至4.4小时。食物不影响吸收程度（AUC）或消除半衰期。

分配

在体外，阿普唑仑与人血清蛋白结合（80％）。血清白蛋白占结合的大部分。

代谢/消除

阿普唑仑在人体内主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）广泛代谢为血浆中的两种主要代谢物：4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。在人类中也发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。它们的半衰期似乎与阿普唑仑相似。相对于不变的阿普唑仑浓度，4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑的血浆浓度始终小于4％。在苯二氮卓受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中，报告的相对效力分别为4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam 0.20和0.66。如此低的浓度和4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam的效力较低，表明它们不太可能对alprazolam的药理作用做出很大贡献。二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。

阿普唑仑及其代谢物主要通过尿液排出。

特殊人群

据报道，苯二氮卓类药物在各种疾病中的吸收，分布，代谢和排泄都有变化，包括酒精中毒，肝功能受损和肾功能受损。在老年患者中也已证明有变化。在健康的老年受试者（范围：9.0至26.9小时，n = 16）中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16.3小时，而在健康的成年人受试者中，则为11.0小时（范围：6.3至15.8小时，n = 16）。在酒精性肝病患者中，阿普唑仑的半衰期为5.8至65.3小时（平均：19.7小时，n = 17），而健康受试者为6.3至26.9小时（平均= 11.4小时，n = 17）。 。在肥胖的受试者组中，阿普唑仑的半衰期为9.9至40.4小时（平均= 21.8小时，n = 12），而健康受试者为6.3至15.8小时（平均= 10.6小时，n = 12）。 。

由于其与其他苯二氮卓类药物的相似性，因此认为阿普唑仑会经过胎盘，并且会从人乳中排泄。

种族-与白种人相比，亚洲人的最大浓度（C max ）和阿普唑仑的半衰期分别高出15％和25％。

儿科-尚未研究阿普唑仑在儿科患者中的药代动力学。

性别-性别对阿普唑仑的药代动力学没有影响。

吸烟-与非吸烟者相比，阿普唑仑的吸烟者浓度最多可降低50％。

药物相互作用

阿普唑仑主要通过细胞色素P450 3A（CYP3A）代谢而消除。阿普唑仑已证明大多数相互作用与抑制或诱导CYP3A的药物发生。

预期作为CYP3A的有效抑制剂的化合物会增加血浆阿普唑仑的浓度。体内已研究的药物及其对增加阿普唑仑AUC的作用如下：酮康唑3.98倍；伊曲康唑2.70倍;奈法唑酮：1.98倍；氟伏沙明1.96倍;和红霉素1.61倍[参见禁忌症（ 4 ），警告和注意事项（ 5.8 ）和药物相互作用（ 7 ）] 。

预计CYP3A诱导剂会降低阿普唑仑的浓度，这在体内已观察到。阿普唑仑（单剂量0.8 mg）的口服清除率从0.90±0.21 mL / min / kg增加到2.13±0.54 mL / min / kg，消除时间t 1/2缩短（从17.1±4.9到7.7）在每天300 mg /天卡马西平给药10天后±1.7 h） [参见药物相互作用（ 7 ）] 。但是，与推荐剂量（1000 mg至1200 mg /天）相比，本研究中使用的卡马西平剂量相当低。常规卡马西平剂量的作用尚不清楚。

阿普唑仑诱导或抑制人肝酶系统的能力尚未确定。但是，这通常不是苯二氮卓类的特性。此外，阿普唑仑不影响口服口服华法林钠的男性志愿者的凝血酶原或血浆华法林水平。

非临床毒理学

13.1致癌，诱变，生育力受损

在对大鼠进行的为期2年的阿普唑仑生物试验研究中，每天最高剂量为30 mg / kg（以mg / m 2为基础，每天建议的最大人类剂量为10 mg的30倍，是该剂量的30倍）没有观察到致癌的证据。每天最高10 mg / kg剂量的小鼠（mg / m 2上最大建议人类剂量的5倍）。

在DNA损伤/碱性洗脱测定法或Ames测定法中，阿普唑仑在体外也不具有致突变性，在大鼠微核试验中呈阴性。

阿普唑仑在每天最高5 mg / kg的剂量下不会对大鼠的生育力造成任何损害，这是以mg / m 2为基础的最大建议人类每日剂量10 mg的5倍。

13.2动物毒理学和/或药理学

当大鼠接受每天3、10和30 mg / kg的阿普唑仑口服剂量（以mg / m 2为基础，每天建议的最大人类剂量10 mg的3至30倍）治疗2年时，观察到女性白内障数量呈剂量相关性增加，而角膜血管化程度呈剂量相关性增加趋势

综上所述

报道的阿普唑仑的副作用包括：共济失调，认知功能障碍，便秘，抑郁，排尿困难，嗜睡，构音障碍，疲劳，头痛，记忆力减退，月经疾病，神经质，镇静状态，皮疹，震颤，体重增加，体重减轻，焦虑，视力模糊，腹泻，失眠，性欲下降，食欲增加，易怒和食欲下降。其他副作用包括：人格失调，换气过度，感觉不足，低血压，感觉异常，性障碍，腹泻，肌肉抽搐和性欲增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿普唑仑：口服溶液，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，阿普唑仑还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿普唑仑时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 健忘
• 说话方式和节奏的变化
• 笨拙或不稳定
• 协调困难
• 灰心
• 睡意
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 头昏眼花
• 失去兴趣或愉悦
• 放松而平静
• 晃动和不稳定的步行
• 嗜睡或异常嗜睡
• 言语不清
• 疲倦
• 麻烦集中
• 执行例行任务时遇到麻烦
• 睡眠困难
• 说话困难
• 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 腹部或胃痛
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺或刺痛感”
• 行为改变
• 发冷
• 黏土色凳子
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 咳嗽
• 黑尿
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难（运球）
• 专注困难
• 移动困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 耳部充血
• 环境似乎不真实
• 晕倒
• 恐惧或紧张
• 不真实的感觉
• 感到温暖
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 换气过度
• 无法移动眼睛
• 无法坐下来
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 心律不齐
• 瘙痒或皮疹
• 关节痛
• 缺乏或失去自我控制
• 失去膀胱控制
• 失去协调
• 记忆力减退
• 失去声音
• 情绪或精神变化
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 肌肉无力
• 鼻充血
• 恶心
• 需要继续前进
• 排尿疼痛
• 记忆问题
• 躁动
• 流鼻涕
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 癫痫发作
• 脱离自我或身体的感觉
• 发抖
• 发抖
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 伸出舌头
• 出汗
• 关节肿胀
• 健谈
• 胸闷
• 平衡问题
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 难闻的呼吸异味
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感
• 不寻常的面部表情
• 深度睡眠异常
• 异常长的睡眠时间
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 无法控制的动作
• 攻击，攻击或强迫
• 胸痛
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 意识或反应能力下降
• 深呼吸或头晕
• 耳痛
• 错误或异常的幸福感
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 感到紧张
• 感觉异常寒冷
• 身心活动普遍减慢
• 听力损失
• 嘶哑
• 缺乏感觉或情感
• 腿失去控制
• 力量或精力的损失
• 噩梦
• 脚，手和嘴周围的麻木
• 严重嗜睡
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 说梦话
• 肿胀
• 说话，感觉和激动地行动
• 自杀的念头
• 不关心
• 异常的软弱感
• 声音变化

发病率未知

• 全身疲倦和虚弱
• 浅色凳子
• 胃痛，持续
• 右上腹或胃痛

不需要立即就医的副作用

阿普唑仑可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 月经期缺席，遗漏或不规律
• 食欲下降
• 对性交的兴趣减少
• 性能力下降或渴望异常射精
• 排便困难（凳子）
• 无法勃起或勃起
• 食欲增加
• 性能力，欲望，动力或表现增强
• 对性交的兴趣增加
• 体重增加
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 停止月经出血
• 浇水
• 减肥

不常见

• 腹部或腹胀和绞痛
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 味道变化不好的异常或不愉快的味道
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 抽筋
• 双重视野
• 温暖的感觉
• 大量出血
• 月经变化
• 疼痛
• 骨盆痛
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 看到双
• 突然出汗
• 无法解释的流鼻涕或打喷嚏

罕见

• 胃酸或酸
• ching
• 瞳孔增大，扩大或扩大（眼睛的黑色部分）
• 色觉改变
• 晚上看困难
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 放松的感觉
• 胃灼热
• 荨麻疹
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 消化不良
• 皮肤发红
• 流鼻涕
• 旋转感
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 乳房中意外或过多的牛奶流出

对于医疗保健专业人员

适用于阿普唑仑：复方散剂，口服浓缩剂，口服溶液，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

一般

速释制剂：最常见的副作用包括嗜睡/镇静，疲劳和疲倦，协调能力受损，记忆力减退和烦躁不安。

缓释片：最常见的副作用包括镇静，震颤，头痛，失眠和嗜睡。 ^[参考]

神经系统

速释制剂：

非常常见（10％或更高）：镇静（最高77％），嗜睡（最高76.8％），协调能力受损（最高​​40.1％），记忆力下降（最高33.1％），头晕（最高29.8％） ，头昏眼花（高达29.8％），头痛（高达29.2％），认知障碍（高达29％），构音障碍（高达23.3％），异常自愿运动（高达17.3％）

常见（1％至10％）：协调异常，静坐不全，共济失调，注意障碍，平衡障碍，失眠，嗜​​睡，感觉异常，嗜睡，晕厥，震颤，血管舒缩障碍

罕见（0.1％至1％）：健忘症，自主神经表现，协调障碍，智力障碍，刺激

未报告频率：注意力不集中，抽搐，肌张力障碍，失去协调，癫痫发作，嗜睡，言语不清，味觉改变，暂时性健忘，抽搐发作

上市后报告：自主神经系统失衡，精神运动亢进

缓释片：

非常常见（10％或更多）：镇静（最高45.2％），震颤（最高28.2％），头痛（最高26.5％），嗜睡（最高23％），记忆力减退（最高15.4％），构音障碍（高达10.9％）

常见（1％至10％）：协调异常，共济失调，平衡受损，注意力不集中，头晕，运动障碍，失眠，感觉不足，嗜睡，精神障碍，感觉异常，眩晕

罕见（0.1％至1％）：健忘症，笨拙，意识障碍，宿醉，肌张力低下，木僵，晕厥

未报告频率：刺激，戒断发作^[参考]

其他

速释制剂：

很常见（10％或更多）：疲劳和疲倦（高达49％）

常见（1％至10％）：感觉温暖，耳鸣，虚弱

未报告频率：回弹现象

缓释片：

很常见（10％或更多）：疲劳（高达13.9％）

常见（1％至10％）：不适，道路交通事故，虚弱

罕见（0.1％至1％）：乏力，耳痛，跌倒，喝醉，感到冷热，发抖，放松，能量增加，腿部失去控制，发热，僵硬，呆滞，耳鸣

未报告频率：矛盾反应^[参考]

精神科

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：烦​​躁（最高33.1％），失眠（最高29.5％），焦虑（最高19.2％），性欲下降（最高14％），抑郁症（最高13.9％），混乱状态（高达10.4％）

常见（1％至10％）：躁动，性欲改变（未指定），困惑，失意，禁忌，迷失方向，梦境异常，恐惧，性欲增加，神经质，健谈

罕见（0.1％至1％）：不良的行为影响，情绪变化，注意力不集中，幻觉

稀有（0.01％至0.1％）：低躁狂，躁狂，其他不良行为

未报告的频率：虐待，侵略或敌对行为，侵略性/攻击性，顺行性失忆，妄想，人格解体，烦躁不安/轻度烦躁不安，敌意，不当行为，侵入性思想，噩梦，身体依赖，原发性/继发性重度抑郁症，心理依赖，精神病，愤怒，不安，自杀，戒断症状

售后报告：思维异常，愤怒，性欲障碍

缓释片：

非常常见（10％或更多）：失眠（高达24.2％），神经质（高达21.8％），抑郁症（高达12.1％）

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，困惑，人格解体，情绪低落，虚幻，迷失方向，烦躁，性欲降低/增加，噩梦，躁动不安

罕见（0.1％至1％）：异常的梦，攻击性，愤怒，冷漠，运动迟缓，欣快的情绪，幻觉，凶杀意念，轻躁狂，冲动控制，无意识，躁狂，情绪波动，精神运动迟钝，睡眠不足，自杀意念

未报告频率：不良行为影响，攻击/敌对行为，敌意，侵入性思想，其他不良行为影响，睡眠障碍，愤怒，戒断综合征^[参考]

胃肠道

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：流涎减少（最高32.8％），便秘（最高26.2％），恶心（最高22％），呕吐（最高22％），腹泻（最高20.6％），腹部不适（高达18.3％），口干（高达15％）

普通（1％至10％）：流涎增加

罕见（0.1％至1％）：胃肠道症状/各种胃肠道症状

未报告频率：腹部绞痛

上市后报道：胃肠道疾病

缓释片：

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达12.1％），口干（高达10.2％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，消化不良，恶心，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，唾液分泌过多

上市后报道：胃肠道疾病^[参考]

新陈代谢

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：食欲增加（最高33％），食欲下降（最高28％），体重增加（最高27％），体重减轻（最高23％）

未报告频率：厌食

缓释片：

常见（1％至10％）：厌食，食欲降低/增加，体重减轻/增加

罕见（0.1％至1％）：口渴^[Ref]

心血管的

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：心动过速（高达15.4％），胸痛（高达10.6％）

常见（1％至10％）：水肿，低血压，心pit

上市后报告：周围水肿

缓释片：

常见（1％至10％）：胸痛，潮热，心

罕见（0.1％至1％）：胸闷，浮肿，低血压，窦性心动过速

上市后报告：周围水肿^[参考]

泌尿生殖

速释制剂：

非常常见（10％或更高）：排尿困难（高达12.2％），月经失调（高达10.4％）

常见（1％至10％）：大小便失禁，性功能障碍

未报告频率：月经不调，尿retention留

上市后报告：溢乳

缓释片：

常见（1％至10％）：排尿困难，痛经，经前综合症，性功能障碍

罕见（0.1％至1％）：尿频，尿失禁

上市后报告：溢乳^[参考]

皮肤科

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：出汗（高达15.1％），皮疹（高达11％）

常见（1％至10％）：皮炎

未报告频率：瘙痒

上市后报告：光敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征

缓释片：

常见（1％至10％）：瘙痒，出汗增加

罕见（0.1％至1％）：糊状，皮疹，荨麻疹

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

呼吸道

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：鼻塞（最高17.4％）

常见（1％至10％）：换气过度，上呼吸道感染

缓释片：

常见（1％至10％）：过敏性鼻炎，呼吸困难，换气过度，鼻充血，咽喉痛，上呼吸道感染

罕见（0.1％至1％）：窒息感，声音障碍，鼻出血，鼻漏，睡眠呼吸暂停综合征^[参考]

眼科

速释制剂：

非常常见（10％或更多）：视物模糊（高达21％）

罕见（0.01％至0.1％）：眼压升高

未报告频率：复视

缓释片：

常见（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：瞳孔散大，畏光^[Ref]

肌肉骨骼

速释制剂：

常见（1％至10％）：肌肉僵硬，肌张力异常，肌肉痉挛，肌肉抽搐，僵硬

罕见（0.1％至1％）：肌肉无力

未报告频率：肌肉骨骼无力

缓释片：

常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌痛，四肢疼痛

未报告的频率：肌肉痉挛增加^[参考]

免疫学的

速释制剂：

常见（1％至10％）：感染

缓释片：

常见（1％至10％）：流感^[参考]

过敏症

速释制剂：

普通（1％至10％）：过敏

上市后报告：血管性水肿

缓释片：

上市后报告：血管性水肿^[参考]

肝的

速释制剂：

罕见（0.01％至0.1％）：肝功能检查异常，黄疸

未报告频率：胆红素升高，肝酶升高

上市后报告：肝衰竭，肝炎

缓释片：

上市后报告：肝衰竭，肝炎，肝酶升高^[参考]

内分泌

速释制剂：

上市后报告：男性乳房发育症，高泌乳素血症

缓释片：

上市后报告：男性乳房发育症，高泌乳素血症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人焦虑症剂量

速释片/口腔崩解片（ODT）：每天口服3次，每次0.25至0.5 mg
-最大剂量：4毫克/天

评论：
-应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。
-每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克；但是，有些患者可能需要减慢剂量。
-剂量可以3到4天的间隔增加，每天不超过1 mg。
-应在整个醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间

用途：
-广泛性焦虑症的治疗
-管理焦虑症或APA DSM-III-R诊断为广泛性焦虑症
-短期缓解焦虑症状

成年人惊恐症的常用剂量

速释片/ ODT：每天3次口服0.5 mg
-最大剂量：10毫克/天

缓释片：
-初始剂量：每天口服0.5至1毫克
-维持剂量：每天口服3至6 mg，最好在早晨
-最大剂量：10毫克/天

评论：
-应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。
-每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克；但是，有些患者可能需要减慢剂量。
-缓释片剂的剂量可以3到4天的间隔增加，每天不超过1 mg。
-应在整个醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间

用途：治疗恐慌症，伴或不伴恐惧症

通常的焦虑症用药剂量

老年人或虚弱的患者：
速释片/ ODT：每天0.25毫克，口服2或3次

评论：
-如果出现副作用，剂量可能会降低。
-应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。

用途：
-广泛性焦虑症的治疗
-焦虑症的治疗
-短期缓解焦虑症状

恐慌症的常规老年剂量

老年人或虚弱的患者：
速释片/ ODT ：
-初始剂量：0.25毫克，每天口服2或3次

缓释片：
-初始剂量：每天口服0.5毫克

评论：
-如果出现副作用，剂量可能会降低。
-应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。
-停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。

用途：治疗恐慌症，伴或不伴恐惧症

肾脏剂量调整

-肾功能受损：谨慎使用

肝剂量调整

速释片/ ODT ：
-轻度至中度肝功能异常：谨慎使用
-严重肝功能不全：每天0.25 mg口服2或3次

缓释片：
-轻度至中度肝功能不全：慎用
-严重肝功能不全：每天口服0.5 mg

剂量调整

患有虚弱疾病（例如，严重的肺部疾病）的患者：
速释片/ ODT ：
-初始剂量：0.25毫克，每天2或3次

缓释片：
-初始剂量：每天口服0.5毫克

在立即和延长释放配方之间切换：
-当前正在接受分次剂量的速释片剂治疗的患者，例如每天3至4次，可以转换为每天一次相同总日剂量的缓释片剂。

减少剂量：
速释片/ ODT ：
-缓释片剂：应逐渐减少剂量，剂量每3天减少不超过0.5 mg。

预防措施

美国盒装警告：
与阿片类药物同时使用的风险：
-并用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。
-保留这些药物的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。
-将剂量和持续时间限制在最低要求。
-跟踪患者呼吸抑制和镇静的体征/症状。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表四

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-缓释片剂：不应咀嚼，压碎或破碎片剂。
-ODT ：
---立即用干燥的手打开水泡，取出药片并将其放在舌头上方。
---片剂在唾液中迅速崩解，因此无论有水还是无水都容易吞咽。

储存要求：
-ODT：避光和防潮。
-口服溶液：避光；开封后90天丢弃。
-片剂：避光。

一般：
-不建议将这种药物用于抑郁症和精神病的主要治疗。

监控：
-泌尿生殖系统：定期尿液分析
-血液学：长期治疗（例如，超过4周）期间的定期血液计数
-肝：长期治疗期间定期进行肝功能检查（例如，超过4周）
-代谢：定期血液化学分析

患者建议：
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。患者应警惕抑郁症状的出现或加重，情绪或行为的任何异常变化，或出现自杀念头，行为或关于自我伤害的念头。患者应尽快向其医疗保健提供者报告任何令人关注的行为。
-该药物可能引起嗜睡和头晕，并降低机敏性。患者不得驾驶汽车或操作危险的机械，直到他们知道该药如何影响他们。
-服用这种药物之前，患者应避免饮酒或服用可能引起嗜睡或头昏眼花的其他药物，直到他们与医护人员交谈。
-在增加/减少剂量或终止治疗之前，应告知患者联系其保健提供者。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年6月9日。

已知共有473种药物与阿普唑仑相互作用。

• 33种主要药物相互作用
• 400种中等程度的药物相互作用
• 40种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿普唑仑相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿普唑仑的相互作用。

最常检查的互动

查看阿普唑仑与下列药物的相互作用报告。

• Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
• Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗）
• 安必恩（zolpidem）
• 阿米替林
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Benadryl（苯海拉明）
• 西酞普兰
• mb（度洛西汀）
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 氟西汀
• 加巴喷丁
• 葡萄柚
• 布洛芬
• Lexapro（依他普仑）
• 劳拉西m
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 褪黑激素
• 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
• 酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
• Nexium（艾美拉唑）
• Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮）
• 羟考酮
• 强的松
• ProAir HFA（沙丁胺醇）
• 舍曲林
• Suboxone（丁丙诺啡/纳洛酮）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• 曲马多
• 曲唑酮
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Zoloft（舍曲林）
• 唑吡坦
• Zyrtec（西替利嗪）

阿普唑仑的酒精/食物相互作用

阿普唑仑与酒精/食物有2种相互作用

阿普唑仑疾病相互作用

阿普唑仑与9种疾病的相互作用包括：

• 急性酒精中毒
• 闭角型青光眼
• 药物依赖
• 肾/肝病
• 呼吸抑制
• 癫痫发作
• 萧条
• 肥胖
• 矛盾的反应