Alprazolam XR说明

阿普唑仑XR片剂含有阿普唑仑，阿普唑仑是1,4苯二氮卓类中枢神经系统活性化合物的三唑类似物。

阿普唑仑的化学名称为8-氯-1-甲基-6-苯基-4 H - s-三唑并[4,3-α] [1,4]苯二氮卓。分子式为C 17 H 13 ClN 4 ，其分子量为308.76。

结构式如下所示：

阿普唑仑是一种白色结晶粉末，可溶于甲醇或乙醇，但在生理pH下在水中没有明显的溶解度。

用于口服的每种Alprazolam XR缓释片剂含有0.5 mg，1 mg，2 mg或3 mg阿普唑仑。非活性成分是乳糖，硬脂酸镁，胶体二氧化硅和羟丙甲纤维素。此外，1毫克和3毫克片剂含有D＆C黄色10号，而2毫克和3毫克片剂含有FD＆C蓝色2号。

Alprazolam XR-临床药理学

药效学

1,4苯二氮卓类的中枢神经系统药物可能通过与中枢神经系统中多个部位的立体特异性受体结合而发挥作用。它们的确切作用机理尚不清楚。临床上，所有苯二氮卓类药物都会引起与剂量相关的中枢神经系统抑制活性，其作用范围从轻度的工作表现受损到催眠。

药代动力学

口服阿普唑仑（速释）片剂后，阿普唑仑很容易被吸收。给药后一到两个小时血浆中的峰值浓度出现。血浆水平与给定剂量成正比；在0.5至3.0 mg的剂量范围内，观察到的峰值水平为8.0至37 ng / mL。使用一种特定的测定方法，在健康成年人中，阿普唑仑的平均血浆消除半衰期约为11.2小时（范围：6.3-26.9小时）。

来自Alprazolam XR片剂的alprazolam的平均绝对生物利用度约为90％，与Alprazolam片剂相比的相对生物利用度为100％。服用Alprazolam XR片剂后，alprazolam的生物利用度和药代动力学与Alprazolam片剂相似，但吸收速率较慢。较慢的吸收速率导致在给药后5至11小时之间保持相对恒定的浓度。阿普唑仑及其两种主要活性代谢物（4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑）的药代动力学是线性的，其浓度与每日一次建议的最大每日最大剂量10 mg成正比。多剂量研究表明，对于速释和缓释产品，阿普唑仑的代谢和消除相似。

食物对Alprazolam XR片剂的生物利用度有重大影响。在服用Alprazolam XR片之前最多2小时给予高脂餐，可使平均C max升高约25％。此餐对T最大的效果依赖于膳食的定时，在t最大为受试者立即给药前进食的减少约1/3和用于受试者吃1小时增加t最大约1/3或加药后更多。进食的程度（AUC）和消除半衰期（t 1/2 ）不受进食的影响。

与早晨给药相比，Alprazolam XR片剂的吸收率存在显着差异，具体取决于一天中的给药时间，夜间给药后，C max增加30％，T max减少一小时。

对于Alprazolam XR和Alprazolam片剂，阿普唑仑的表观分布体积相似。在体外，阿普唑仑与人血清蛋白结合（80％）。血清白蛋白占结合的大部分。

阿普唑仑在人体内主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）广泛代谢为血浆中的两种主要代谢物：4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑。在人类中也发现了源自阿普唑仑的二苯甲酮。它们的半衰期似乎与阿普唑仑相似。 Alprazolam和Alprazolam XR片剂在稳态下阿普唑仑的两种羟基化代谢产物（4-羟基阿普唑仑和α-羟基阿普唑仑）的药代动力学参数相似，这表明阿普唑仑的代谢不受吸收率的影响。相对于Alprazolam XR和Alprazolam片剂后的不变alprazolam浓度，4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam的血浆浓度始终分别分别小于10％和4％。在苯二氮卓受体结合实验和诱导的癫痫发作抑制动物模型中，报告的相对效力分别为4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam 0.20和0.66。如此低的浓度和4-羟基alprazolam和α-羟基alprazolam的效力较低，表明它们不太可能对alprazolam的药理作用做出很大贡献。二苯甲酮代谢物基本上是无活性的。

阿普唑仑及其代谢物主要通过尿液排出。在健康成年人中，服用Alprazolam XR片剂后，Alprazolam的平均血浆消除半衰期为10.7-15.8小时。

尽管尚未在特殊人群中使用Alprazolam XR片进行药代动力学研究，但预期在使用Alprazolam XR片后会影响alprazolam药代动力学的因素（例如年龄，性别，肝或肾功能损害）与阿普唑仑XR片的给药。

在多种疾病中，包括酒精中毒，肝功能受损和肾功能受损，已经报道了苯二氮卓吸收，分布，代谢和排泄的变化。在老年患者中也已证明有变化。在健康的老年受试者（范围：9.0-26.9小时，n = 16）中观察到阿普唑仑的平均半衰期为16.3小时，而在健康的成年人受试者中则为11.0小时（范围：6.3-15.8小时，n = 16）。在酒精性肝病患者中，阿普唑仑的半衰期为5.8至65.3小时（平均：19.7小时，n = 17），而健康受试者为6.3至26.9小时（平均= 11.4小时，n = 17）。在肥胖的受试者组中，阿普唑仑的半衰期为9.9至40.4小时（平均= 21.8小时，n = 12），而健康受试者为6.3至15.8小时（平均= 10.6小时，n = 12）。

由于其与其他苯二氮卓类药物的相似性，因此认为阿普唑仑会经过胎盘，并且会从人乳中排泄。

种族

与白种人相比，亚洲人的最大浓度和阿普唑仑的半衰期分别高出15％和25％。

儿科

尚未研究在儿童患者中服用Alprazolam XR片剂后alprazolam的药代动力学。

性别

性别对阿普唑仑的药代动力学没有影响。

吸烟

与不吸烟者相比，阿普唑仑的吸烟者浓度最多可降低50％。

阿普唑仑主要通过细胞色素P450 3A（CYP3A）代谢而消除。阿普唑仑已证明大多数相互作用与抑制或诱导CYP3A4的药物发生。

预期作为CYP3A的有效抑制剂的化合物会增加血浆阿普唑仑的浓度。体内已研究的药物及其对增加阿普唑仑AUC的作用如下：酮康唑3.98倍；伊曲康唑2.70倍;奈法唑酮：1.98倍；氟伏沙明1.96倍;和红霉素1.61倍（参见禁忌症，警告和注意事项-药物相互作用）。

CYP3A诱导剂有望降低阿普唑仑的浓度，并且已在体内观察到。阿普唑仑（单剂量0.8 mg）的口服清除率从0.90±0.21 mL / min / kg增加到2.13±0.54 mL / min / kg，消除时间t 1/2缩短（从17.1±4.9到7.7）每天300 mg卡马西平10天后（±1.7 h）（请注意预防措施–药物相互作用）。但是，与推荐剂量（1000-1200 mg /天）相比，本研究中使用的卡马西平剂量相当低。常规卡马西平剂量的作用尚不清楚。

涉及HIV蛋白酶抑制剂（例如，利托那韦）和阿普唑仑的相互作用是复杂的并且是时间依赖性的。短期低剂量的利托那韦（4剂200 mg）可将阿普唑仑的清除率降低至对照值的41％，延长其消除半衰期（平均值，分别为30和13小时）和增强的临床效果。但是，长时间接触利托那韦（500 mg，每天两次）后，CYP3A诱导作用抵消了这种抑制作用。在存在利托那韦的情况下，阿普唑仑的AUC和Cmax分别降低了12％和16％（请参阅警告）。

阿普唑仑诱导或抑制人肝酶系统的能力尚未确定。但是，这通常不是苯二氮卓类的特性。此外，阿普唑仑不影响口服口服华法林钠的男性志愿者的凝血酶原或血浆华法林水平。

临床疗效试验

Alprazolam XR片治疗恐慌症的功效是在两项为期6周，安慰剂对照的恐慌症患者安慰剂对照研究中确立的。

在两项针对DSM-III惊恐症标准的患者进行的为期6周，灵活剂量，安慰剂对照的研究中，每天一次，患者接受Alprazolam XR的治疗，剂量为1至10 mg /天基础。 Alprazolam XR的有效性是根据各种恐慌发作频率的变化，临床总体印象的各种变化以及总体恐怖症量表进行评估的。在这些研究中，总共有七项主要的疗效指标，并且两项研究中的所有七项结果均优于安慰剂。在第一个研究中，最后一次就诊时Alprazolam XR的平均剂量在第一个研究中为4.2 mg /天，在第二个研究中为4.6 mg /天。

此外，在恐慌症患者中进行了两项为期8周，固定剂量，安慰剂对照的Alprazolam XR研究，涉及固定剂量的Alprazolam XR每天4和6 mg /天，每天一次。两种剂量的Alprazolam XR均未显示出益处。

尚未对Alprazolam XR在恐慌症中的长期疗效进行系统评估。

治疗结果与性别之间的关系分析表明，基于性别的反应不同。

Alprazolam XR的适应症和用法

阿普唑仑XR片剂可用于治疗恐慌症，无论是否患有恐高症。

在对诊断与恐慌症的DSM-III-R / IV标准非常接近的患者中进行的Alprazolam XR两项阳性研究的支持下，此主张得到了支持（请参阅临床疗效试验）。

恐慌症（DSM-IV）的特征是反复发作的意外恐慌发作，即离散的强烈恐惧或不适时期，其中以下四种（或更多）症状突然发展并在10分钟内达到高峰：（1）心pit ，心脏跳动或心跳加快； （2）出汗； （三）发抖或发抖； （4）呼吸急促或窒息的感觉； （5）窒息感； （6）胸痛或不适； （7）恶心或腹部不适； （8）感到头晕，不稳定，头晕或晕眩； （9）虚幻化（不真实感）或非人格化（与自己分离）； （十）害怕失去控制； （11）害怕死亡； （12）感觉异常（麻木或刺痛感）； （13）变冷或潮热。

Alprazolam XR的长期疗效尚未得到系统评价。因此，选择使用这种药物超过8周的医师应定期重新评估该药物对个别患者的有效性。

禁忌症

阿普唑仑XR片剂对已知对该药物或其他苯二氮卓类药物敏感的患者禁用。

Alprazolam XR与酮康唑和伊曲康唑禁用，因为这些药物会显着削弱细胞色素P450 3A（CYP3A）介导的氧化代谢（请参阅临床药理，警告和注意事项-药物相互作用）。

警告事项

与阿片类药物同时使用的风险

并用苯二氮卓类药物（包括Alprazolam XR）和阿片类药物可能会导致严重的镇静作用，呼吸抑制，昏迷和死亡。由于存在这些风险，因此这些药物应同时开具处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。

观察性研究表明，与单独使用阿片类药物相比，同时使用阿片类镇痛药和苯并二氮杂类会增加与药物相关的死亡风险。如果决定将阿普唑仑XR与阿片类药物同时开处方，则开出最低有效剂量和同时使用的最短时间，并密切关注患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。在已经接受阿片类药物镇痛的患者中，根据临床反应，开处方的Alprazolam XR起始剂量应比不存在阿片类药物和滴定法时要低。如果已经服用Alprazolam XR的患者开始服用阿片类药物，请根据临床反应开出较低剂量的阿片类药物并进行滴定。

当阿普唑仑XR与阿片类药物同时使用时，建议患者和护理人员有关呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的影响之前，不要驾驶或操作重型机械（请参阅药物相互作用）。

依赖性和戒断反应，包括癫痫发作

某些不良临床事件（某些威胁生命）是物理依赖阿普唑仑的直接后果。这些包括一系列戒断症状；最重要的是癫痫发作（请参阅药物滥用和依赖性）。即使在≤4 mg /天的剂量下相对短期使用后，仍有一定的依赖性风险。自发报告系统的数据表明，长期接受剂量大于4 mg /天且治疗时间超过12周的患者，其依赖的风险及其严重性似乎更大。但是，在接受阿普唑仑片的恐慌症患者的上市后停药对照研究中，治疗时间（3个月相比6个月）对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。相比之下，接受阿普唑仑片剂量大于4 mg / day的患者比不接受4 mg / day剂量的患者更难以将剂量降低为零。

复发或疾病复发被定义为恐慌症（主要是惊恐发作）的特征性症状恢复到大约等于开始积极治疗前的基线水平。反弹是指惊恐障碍的症状恢复到频率比基线水平高出很多，强度更高。戒断症状被确定为通常没有恐慌症特征的症状，并且在停药期间首次出现比基线时更为频繁。

尚未对接受Alprazolam XR片剂的恐慌症患者的复发，反弹和戒断率进行系统研究。与接受安慰剂治疗的患者相比，接受阿普唑仑片的恐慌症患者的随机安慰剂对照停药研究的经验表明，其反弹和戒断症状的发生率较高。

在一项对照临床试验中，其中63例患者被随机分配了阿普唑仑片，并且专门针对戒断症状，​​以下症状被确认为戒断症状：感觉知觉增强，注意力不集中，记忆力减退，感觉模糊，感觉异常，感觉异常，肌肉痉挛，肌肉抽搐，腹泻，视力模糊，食欲下降和体重减轻。在停药期间经常出现其他症状，例如焦虑和失眠，但无法确定是否是由于疾病复发，反弹或停药所致。

在两项为期6至8周的对照试验中，测量了患者停药的能力，使用阿普唑仑片治疗的患者中有71％–93％的患者完全停用治疗，而使用安慰剂治疗的患者中有89％–96％。在一项使用阿普唑仑片治疗的恐慌症患者的上市后中止对照研究中，治疗时间（3个月比6个月）对患者逐渐减少至零剂量的能力没有影响。

据报道，在三例使用Alprazolam XR的恐慌症临床试验中均发作。在两个案例中，患者在经历单次癫痫发作之前已完成Alprazolam XR6 mg /天的治疗6周。在一种情况下，患者突然中止了Alprazolam XR，在两种情况下均涉及饮酒。第三例患者在患者完成用Alprazolam XR 4 mg /天的治疗后多次癫痫发作，并且在锥度治疗的第一天未服药。三名患者均康复，无后遗症。

还已经观察到癫痫发作与阿普唑仑的速释形式阿普唑仑片的剂量减少或停药有关。在1980年的8例惊恐障碍患者或参加临床试验的患者中，在停用药物或降低剂量后可观察到归因于Alprazolam的癫痫发作，其中允许Alprazolam的剂量大于4 mg / day持续3个月以上。这些病例中有5例明显发生在突然减少剂量或每日2至10 mg停药期间。三例病例发生在与突然减少剂量或停药没有明显关系的情况下。在一种情况下，停药后从单剂量1 mg停药后开始，以每天6 mg的剂量每三天1 mg逐渐减少。在另外两个实例中，与锥度的关系不确定。在这两种情况下，患者在癫痫发作之前每天接受3 mg的剂量。以上8例使用时间为4到22周。偶尔有自愿报告说，患者逐渐发作并突然从阿普唑仑逐渐减少。停药后24-72小时内癫痫发作的风险似乎最大（有关建议的渐缩和停药时间表，请参见剂量和管理）。

癫痫持续状态

医疗事件自愿报告系统显示，已经报告了与阿普唑仑片停用有关的癫痫发作。在大多数情况下，仅报告了一次癫痫发作。然而，也报告了多发性癫痫发作和癫痫持续状态。

剂量间症状

在服用处方维持剂量的恐慌症患者中，曾报道过两次剂量的阿普唑仑片之间存在清晨焦虑和焦虑症状。这些症状可能反映耐受性的发展或剂量之间的时间间隔长于所施用剂量的临床作用持续时间。在任何一种情况下，都假定处方剂量不足以在整个给药间隔过程中将血浆水平维持在高于预防复发，反弹或戒断症状所需的血浆水平之上。

减少剂量的风险

当出于任何原因减少剂量时，可能会发生戒断反应。这包括有目的的逐渐减少剂量，但也包括剂量的意外减少（例如，患者忘记，患者入院）。因此，应逐渐减少或终止Alprazolam XR的剂量（请参阅剂量和管理）。

中枢神经系统抑郁症和表现受损

由于其具有中枢神经系统抑制作用，应警告接受Alprazolam XR的患者不要从事危险的职业或需要完全精神警觉的活动，例如操作机器或驾驶汽车。出于同样的原因，在使用阿普唑仑XR治疗期间应同时摄入酒精和其他中枢神经系统抑制药物。

胎儿伤害的风险

给孕妇服用苯二氮卓类药物可能会造成胎儿伤害。如果在怀孕期间使用阿普唑仑，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。由于与苯二氮卓类药物的其他成员有经验，因此认为在妊娠前三个月对孕妇服用阿普唑仑会增加先天性异常的风险。由于很少需要紧急使用这些药物，因此几乎应始终避免在孕早期使用这些药物。应考虑有可能生育的妇女在接受治疗时可能怀孕的可能性。应该建议患者，如果他们在治疗期间怀孕或打算怀孕，则应与他们的医生就停药的必要性进行沟通。

阿普唑仑与通过细胞色素P450 3A抑制代谢的药物相互作用

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A（CYP3A）催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除有深远的影响。因此，接受强效CYP3A抑制剂的患者应避免使用阿普唑仑。由于药物对CYP3A的抑制作用较小，但仍很显着，因此应谨慎使用alprazolam并考虑适当减少剂量。对于某些药物，已经通过临床数据量化了与阿普唑仑的相互作用。对于其他药物，可以从体外数据和/或与相同药理学类别的相似药物的经验中预测相互作用。

以下是已知通过抑制CYP3A抑制阿普唑仑和/或相关苯并二氮杂the代谢的药物实例。

唑类抗真菌药

酮康唑和伊曲康唑是有效的CYP3A抑制剂，已显示在体​​内分别增加血浆阿普唑仑的浓度3.98倍和2.70倍。不建议将阿普唑仑与这些药物并用。其他唑类抗真菌药也应被认为是有效的CYP3A抑制剂，不建议阿普唑仑与它们同时给药（见禁忌症）。

在涉及阿普唑仑的临床研究基础上被证明是CYP3A抑制剂的药物（与以下药物合用时建议谨慎并考虑适当降低阿普唑仑的剂量）

奈法唑酮

奈法唑酮的共同给药使阿普唑仑的浓度增加两倍。

氟伏沙明

氟伏沙明的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度大约增加了一倍，清除率降低49％，半衰期增加71％，心理运动表现降低。

西咪替丁

西咪替丁的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加86％，清除率降低42％，半衰期增加16％。

HIV蛋白酶抑制剂

涉及HIV蛋白酶抑制剂（例如，利托那韦）和阿普唑仑的相互作用是复杂的并且是时间依赖性的。低剂量的利托那韦会导致阿普唑仑清除率大大降低，延长其消除半衰期并增强临床效果。但是，长时间接触利托那韦后，CYP3A诱导作用抵消了这种抑制作用。这种相互作用将需要调整剂量或停用阿普唑仑。

在“预防措施”部分中讨论了其他可能通过抑制CYP3A影响阿普唑仑代谢的药物（请参阅“预防措施-药物相互作用”）。

预防措施

一般

与其他精神药物一样，对于重度抑郁症患者或有理由期望隐瞒自杀意念或计划的患者，通常会在药物使用和处方量方面采取预防措施。恐慌症与原发性和继发性重度抑郁症相关，未治疗患者的自杀报告增加。

据报道，抑郁症患者使用阿普唑仑片会导致躁狂和躁狂发作。

阿普唑仑的尿酸排尿作用较弱。尽管已报道了其他尿酸尿酸治疗作用较弱的药物引起急性肾衰竭，但尚无因阿普唑仑治疗而导致急性肾衰竭的报道。

建议将剂量限制在最小有效剂量，以防止共济失调或镇静过度，这可能是老年患者或虚弱患者的一个特殊问题（参见剂量和用法）。应注意治疗肾，肝或肺功能受损患者的常规预防措施。在开始使用阿普唑仑片治疗后不久，有严重肺病患者死亡的罕见报道。在酒精性肝病患者和接受阿普唑仑片的肥胖患者中均观察到全身阿普唑仑消除率降低（例如，血浆半衰期增加）（参见临床药理学）。

给患者的信息

为确保安全有效地使用Alprazolam XR，医生应为患者提供以下指导。

1. 向患者和护理人员建议当Alprazolam XR与阿片类药物一起使用时可能致命的呼吸抑制和镇静的风险，除非在医疗保健提供者的监督下，否则不要同时使用此类药物。
2. 建议患者在确定与阿片类药物同时使用的影响之前，不要驾驶或操作重型机械（请参阅药物相互作用）。
3. 告知医生您现在正在服用的任何酒精饮料和药物，包括您无需处方即可购买的药物。苯二氮卓类药物治疗期间一般不应使用酒精。
4. 不建议在怀孕时使用。因此，如果您怀孕，计划生育或在服用这种药物时怀孕，请告知医生。
5. 如果您正在护理，请告知您的医生。
6. 在您了解这种药物如何影响您之前，请勿驾驶汽车或操作具有潜在危险的机械等。
7. 即使您认为药物“不再起作用”，也不要增加剂量，而无需咨询医生。苯二氮卓类，即使按推荐使用，也会产生情绪和/或身体依赖性。
8. 不要突然停止服用这种药物或在不咨询医生的情况下降低剂量，因为可能会出现戒断症状。
9. 由于严重的情绪和身体依赖性，一些患者可能会发现很难中断用Alprazolam XR的治疗。停药后可能会出现停药症状，包括可能的癫痫发作，但如果以大于4 mg /天的剂量长期使用，则可能会增加患病风险，尤其是在停药太突然的情况下。重要的是，您必须征询医生的意见，以谨慎安全的方式中止治疗。适当的停药将有助于减少戒断反应的可能性，戒断反应的范围从轻度反应到严重反应，例如癫痫发作。

实验室测试

在其他情况下健康的患者通常不需要实验室检查。但是，如果长期治疗，建议定期进行血细胞计数，尿液分析和血液化学分析，以符合良好的医疗习惯。

药物相互作用

伴随使用苯二氮卓类和阿片类药物会增加呼吸抑制的风险，因为中枢神经系统中控制呼吸的不同受体部位均起作用。苯二氮卓类药物在GABA A位点相互作用，而阿片类药物主要在mu受体处相互作用。当苯并二氮杂和阿片类药物合并使用时，苯并二氮杂类药物会显着加剧与阿片类药物相关的呼吸抑制作用。限制并用苯二氮卓类药物和阿片类药物的剂量和持续时间，并密切监测患者的呼吸抑制和镇静作用。

如果将Alprazolam XR片剂与其他精神药物或抗惊厥药合用，则应仔细考虑所用药物的药理作用，尤其是与可能增强苯二氮卓类药物作用的化合物。苯二氮卓类药物（包括阿普唑仑）与其他精神药物，抗惊厥药，抗组胺药，乙醇和其他本身会引起CNS抑郁症的药物合用时，会产生CNS抑制作用。

据报道，使用阿普唑仑时，地高辛浓度会升高，尤其是在老年人（> 65岁）中。因此，应监测接受阿普唑仑和地高辛治疗的患者是否存在与地高辛毒性有关的体征和症状。

据报道，通过同时服用最高剂量为4 mg /天的阿普唑仑片，丙咪嗪和地昔帕明的稳态血浆浓度分别平均增加31％和20％。这些变化的临床意义尚不清楚。

阿普唑仑代谢的第一步是通过细胞色素P450 3A（CYP3A）催化羟基化。抑制这种代谢途径的药物可能对阿普唑仑的清除产生深远的影响（有关此类其他药物，请参见禁忌症和警告）。

氟西汀

氟西汀与阿普唑仑的共同给药使阿普唑仑的最大血浆浓度增加了46％，清除率降低了21％，半衰期增加了17％，并且降低了测得的精神运动性能。

丙氧芬

丙氧芬的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度降低6％，清除率降低38％，半衰期延长58％。

口服避孕药

口服避孕药的共同给药可使阿普唑仑的最大血浆浓度增加18％，清除率降低22％，半衰期增加29％。

除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物临床研究的可用数据表明，阿普唑仑可能与下列药物发生相互作用：地尔硫卓，异烟肼，大环内酯类抗生素，如红霉素和克拉霉素，以及葡萄柚汁。来自阿普唑仑的体外研究数据表明，下列药物可能与阿普唑仑发生药物相互作用：舍曲林和帕罗西汀。但是，来自体内药物相互作用研究的数据涉及单剂量阿普唑仑1 mg和稳态剂量舍曲林（50至150 mg /天），并未显示阿普唑仑的药代动力学有任何临床上的显着变化。除阿普唑仑以外的苯二氮卓类药物的体外研究数据表明，下列药物可能相互作用：麦角胺，环孢素，胺碘酮，尼卡地平和硝苯地平。建议在将这些药物与阿普唑仑合用时小心谨慎（请参阅警告）。

卡马西平可以增加阿普唑仑的代谢，因此可以降低阿普唑仑的血浆水平。

药物/实验室测试的相互作用

尽管偶尔有报告说苯二氮卓类药物与常用的临床实验室检查之间存在相互作用，但对于特定药物或特定检查尚无一致的规律。

致癌，诱变，生育力受损

在长达30 mg / kg /天的剂量的大鼠中进行了为期2年的阿普唑仑的生物测定研究，未观察到致癌潜力的证据（最高建议的每日人类剂量10 mg /天的150倍），而在剂量最大为10的小鼠中mg / kg /天（每日建议最大人类剂量的50倍）。

在大鼠微核试验中，最大剂量为100 mg / kg的阿普唑仑没有致突变性，这是每日最大建议人类剂量10 mg / day的500倍。在DNA损伤/碱性洗脱分析或Ames分析中，阿普唑仑在体外也不具有致突变性。

阿普唑仑在不超过5 mg / kg /天的剂量下不会对大鼠的生育力造成任何损害，这是建议的每日最大人类剂量10 mg /天的25倍。

怀孕

怀孕类别D

（请参阅“警告”部分）。

应该考虑到，在接受苯二氮卓类药物治疗的母亲所生的孩子，在出生后可能会出现戒断症状的风险。另外，据报道，在接受苯二氮卓类药物的母亲所生的孩子中，新生儿的松弛和呼吸系统问题。

人工与分娩

阿普唑仑在人工或分娩中没有确定的用途。

护理母亲

已知苯二氮卓类药物会从人乳中排出。应该假定阿普唑仑也是。据报道，对哺乳期妇女长期服用地西epa会导致其婴儿昏昏欲睡并减轻体重。通常，不应由必须使用阿普唑仑的母亲进行护理。

儿科用

尚未确定阿普唑仑在18岁以下的人群中的安全性和有效性。

老人用

老年人可能对苯二氮卓类药物的影响更为敏感。与接受相同剂量的年轻人群相比，由于药物清除率降低，它们具有较高的血浆阿普唑仑浓度。老年人应使用最小有效剂量的阿普唑仑，以防止共济失调和过度镇静（见临床药理学和用法用量）。

不良反应

在有关使用Alprazolam XR片剂进行的短期安慰剂对照试验的不良事件中观察到的小节中包含的信息，是基于有关恐慌症的五项6周和8周安慰剂对照临床研究的汇总数据。

不良事件报告是通过一般询问或清单生成的，并由临床研究人员使用他们自己选择的术语进行记录。所述不良事件的发生频率代表经历至少一次所列类型的治疗紧急不良事件的个体比例。如果事件是首次发生或在基线评估后的治疗过程中恶化，则认为该事件已出现。在下面的表格和表格中，使用标准MedDRA术语（版本4.0）对报告的不良事件进行分类。

在短期，安慰剂对照的Alprazolam XR试验中观察到不良事件

在531例因恐慌症而进行的安慰剂对照临床试验中接受Alprazolam XR的患者中，约有17％发生了至少一种导致停药的不良事件，而349例接受安慰剂治疗的患者中有8％发生了这种情况。下表显示了导致停药并被认为与药物相关的最常见事件（即，至少有1％的接受Alprazolam XR治疗的患者停药，其发生率至少是安慰剂的两倍）。

处方者应意识到，在患者特征和其他因素与临床试验中普遍存在的特征不同的常规医学实践中，不良事件的发生率不能用于预测不良事件的发生率。同样，引用的频率不能与从涉及不同治疗，用途和研究者的其他临床研究中获得的事件发生率进行比较。但是，所引用的数值确实为开处方的医生提供了一些依据，可用来估计药物和非药物因素对所研究人群中不良事件发生率的相对贡献。

下表显示了在1至8％的Alprazolam XR治疗的患者中发生6至8周安慰剂对照试验期间出现的治疗紧急不良事件的发生率，其中Alprazolam XR治疗的患者的发生率大于发生率在接受安慰剂治疗的患者中。在接受Alprazolam XR治疗的恐慌症患者中，最常见的不良事件是（镇静，嗜睡，记忆力减退，构音障碍，协调异常，共济失调，性欲下降（参见表）。

以下是MedDRA术语列表，这些术语反映了531名接受Alprazolam XR治疗的恐慌症患者所报告的紧急治疗不良事件。除了上表中或标签上其他位置已列出的事件，那些因药物引起的偏远事件，那些笼统的事件以至于无法提供信息的事件以及以相似的速率发生的事件之外，所有已报告的潜在重要事件均包括在内。一般人群的本底比率。需要强调的是，尽管报告的事件是在使用Alprazolam XR治疗期间发生的，但不一定是由药物引起的。事件按身体系统分类，并按照以下定义按频率递减的顺序列出：频繁的不良事件是指至少1/100例患者发生1次或多次的不良事件；罕见不良事件是少于1/100名患者但至少1/1000名患者中发生的不良事件；罕见事件是少于1/1000名患者中发生的事件。

心脏疾病：频繁：心pa；罕见：窦性心动过速

耳朵和迷宫疾病：频发：眩晕；不常见：耳鸣，耳痛

眼部疾病：经常：视力模糊；罕见：瞳孔散大，畏光

胃肠道疾病：经常：腹泻，呕吐，消化不良，腹痛；罕见：吞咽困难，唾液分泌过多

一般疾病和给药部位情况：经常：不适，无力，胸痛；不常发生：跌倒，发热，口渴，冷热，浮肿，精神紧张，呆滞，虚弱，醉酒，胸闷，精力增加，放松感，宿醉，失去控制腿，僵硬

肌肉骨骼和结缔组织疾病：频繁：背痛，肌肉痉挛，肌肉抽搐

神经系统疾病：经常：头痛，头晕，震颤；频率不足：健忘症，笨拙，晕厥，肌张力低下，癫痫发作，意识水平下降，睡眠呼吸暂停综合症，睡眠障碍，昏迷

精神系统疾病：频繁：易怒，失眠，神经质，虚幻，性欲增加，躁动，躁动，人格解体，噩梦；不常发生：异常的梦，冷漠，侵略，愤怒，运动迟缓，欣快的情绪，无痛，情绪波动，发狂，幻觉，杀人观念，躁狂，轻躁狂，冲动控制，精神运动迟钝，自杀观念

肾和泌尿系统疾病：频发：排尿困难；不常见：尿频，尿失禁

呼吸，胸和纵隔疾病：经常：鼻充血，换气过度；罕见： cho塞感，鼻epi，鼻漏

皮肤和皮下组织疾病：频繁：出汗增多；不常发生的：包皮，皮疹，荨麻疹

血管疾病：不常见：低血压

在Alprazolam片剂的临床开发计划中报告的用于治疗恐慌症的不良事件的类别与Alprazolam XR片剂的不良事件有所不同，因为Alprazolam片剂和Alprazolam XR片剂的临床试验使用了不同的标准医学术语来报告不良事件。但是，在临床试验中使用Alprazolam片剂报告的不良事件类型通常与在Alprazolam XR片剂中的临床试验报告的不良事件类型相同。

下表显示了在短期，安慰剂对照试验中，在5％或更多接受Alprazolam XR治疗的患者中发生的中断终止不良事件的发生率，其中接受Alprazolam XR治疗的患者的发生率是发生率的两倍以上在接受安慰剂治疗的患者中。

停药-紧急症状：Alprazolam XR在短期，安慰剂对照试验中的发生率

系统器官类别/不良事件	报告不良事件的患者百分比
	阿普唑仑XR （n = 422）	安慰剂 （n = 261）
神经系统疾病
震颤	28.2	10.7
头痛	26.5	12.6
感觉不足	7.8	2.3
感觉异常	7.1	2.7
精神病
失眠	24.2	9.6
紧张	21.8	8.8
萧条	10.9	5.0
去实现	8.0	3.8
焦虑	7.8	2.7
去个人化	5.7	1.9
胃肠道疾病
腹泻	12.1	3.1
呼吸，胸和纵隔疾病
换气过度	8.5	2.7
代谢与营养失调
食欲下降	9.5 综上所述 报道的阿普唑仑的副作用包括：共济失调，认知功能障碍，便秘，抑郁，排尿困难，嗜睡，构音障碍，疲劳，头痛，记忆力减退，月经疾病，神经质，镇静状态，皮疹，震颤，体重增加，体重减轻，焦虑，视力模糊，腹泻，失眠，性欲下降，食欲增加，易怒和食欲下降。其他副作用包括：人格失调，换气过度，感觉不足，低血压，感觉异常，性障碍，腹泻，肌肉抽搐和性欲增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于阿普唑仑：口服溶液，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释 警告 口服途径（平板电脑） 并用苯二氮卓类和阿片类药物可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。对于治疗选择不足的患者，应同时开处方。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度，并注意患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 需要立即就医的副作用 除了其所需的作用外，阿普唑仑还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用阿普唑仑时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生： 比较普遍;普遍上 健忘 说话方式和节奏的变化 笨拙或不稳定 协调困难 灰心 睡意 感到悲伤或空虚 易怒 食欲不振 头昏眼花 失去兴趣或愉悦 放松而平静 晃动和不稳定的步行 嗜睡或异常嗜睡 言语不清 疲倦 麻烦集中 执行例行任务时遇到麻烦 睡眠困难 说话困难 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题 异常疲倦或虚弱 不常见 腹部或胃痛 模糊的视野 身体疼痛或疼痛 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺或刺痛感” 行为改变 发冷 黏土色凳子 关于身份，地点和时间的困惑 咳嗽 黑尿 排尿次数减少 尿量减少 腹泻 呼吸困难或劳累 排尿困难（运球） 专注困难 移动困难 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕 口干 耳部充血 环境似乎不真实 晕倒 恐惧或紧张 不真实的感觉 感到温暖 发热 普遍感到不适或生病 头痛 换气过度 无法移动眼睛 无法坐下来 眨眼或眼睑痉挛增加 心律不齐 瘙痒或皮疹 关节痛 缺乏或失去自我控制 失去膀胱控制 失去协调 记忆力减退 失去声音 情绪或精神变化 肌肉酸痛或抽筋 肌肉疼痛或僵硬 肌肉无力 鼻充血 恶心 需要继续前进 排尿疼痛 记忆问题 躁动 流鼻涕 看到，听到或感觉不到的东西 癫痫发作 脱离自我或身体的感觉 发抖 发抖 打喷嚏 咽喉痛 伸出舌头 出汗 关节肿胀 健谈 胸闷 平衡问题 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动 难闻的呼吸异味 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感 不寻常的面部表情 深度睡眠异常 异常长的睡眠时间 吐血 眼睛或皮肤发黄 罕见 无法控制的动作 攻击，攻击或强迫 胸痛 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音 意识或反应能力下降 深呼吸或头晕 耳痛 错误或异常的幸福感 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快 感到紧张 感觉异常寒冷 身心活动普遍减慢 听力损失 嘶哑 缺乏感觉或情感 腿失去控制 力量或精力的损失 噩梦 脚，手和嘴周围的麻木 严重嗜睡 腿，手臂，手或脚的晃动 说梦话 肿胀 说话，感觉和激动地行动 自杀的念头 不关心 异常的软弱感 声音变化 发病率未知 全身疲倦和虚弱 浅色凳子 胃痛，持续 右上腹或胃痛 不需要立即就医的副作用 阿普唑仑可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 月经期缺席，遗漏或不规律 食欲下降 对性交的兴趣减少 性能力下降或渴望异常射精 排便困难（凳子） 无法勃起或勃起 食欲增加 性能力，欲望，动力或表现增强 对性交的兴趣增加 体重增加 性能力，欲望，动力或表现丧失 停止月经出血 浇水 减肥 不常见 腹部或腹胀和绞痛 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红 味道变化不好的异常或不愉快的味道 皮肤开裂，干燥或鳞屑 抽筋 双重视野 温暖的感觉 大量出血 月经变化 疼痛 骨盆痛 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红 看到双 突然出汗 无法解释的流鼻涕或打喷嚏 罕见 胃酸或酸 ching 瞳孔增大，扩大或扩大（眼睛的黑色部分） 色觉改变 晚上看困难 自我或周围环境不断运动的感觉 放松的感觉 胃灼热 荨麻疹 增强眼睛对阳光的敏感性 消化不良 皮肤发红 流鼻涕 旋转感 胃部不适，不适或疼痛 鼻塞 发病率未知 皮肤起泡，脱皮或松弛 眼睛发红 皮肤病变为红色，中心常为紫色 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛 乳房中意外或过多的牛奶流出 对于医疗保健专业人员 适用于阿普唑仑：复方散剂，口服浓缩剂，口服溶液，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释 一般 速释制剂：最常见的副作用包括嗜睡/镇静，疲劳和疲倦，协调能力受损，记忆力减退和烦躁不安。 缓释片：最常见的副作用包括镇静，震颤，头痛，失眠和嗜睡。 [参考] 神经系统 速释制剂： 非常常见（10％或更高）：镇静（最高77％），嗜睡（最高76.8％），协调能力受损（最高​​40.1％），记忆力下降（最高33.1％），头晕（最高29.8％） ，头昏眼花（高达29.8％），头痛（高达29.2％），认知障碍（高达29％），构音障碍（高达23.3％），异常自愿运动（高达17.3％） 常见（1％至10％）：协调异常，静坐不全，共济失调，注意障碍，平衡障碍，失眠，嗜​​睡，感觉异常，嗜睡，晕厥，震颤，血管舒缩障碍 罕见（0.1％至1％）：健忘症，自主神经表现，协调障碍，智力障碍，刺激 未报告频率：注意力不集中，抽搐，肌张力障碍，失去协调，癫痫发作，嗜睡，言语不清，味觉改变，暂时性健忘，抽搐发作 上市后报告：自主神经系统失衡，精神运动亢进 缓释片： 非常常见（10％或更多）：镇静（最高45.2％），震颤（最高28.2％），头痛（最高26.5％），嗜睡（最高23％），记忆力减退（最高15.4％），构音障碍（高达10.9％） 常见（1％至10％）：协调异常，共济失调，平衡受损，注意力不集中，头晕，运动障碍，失眠，感觉不足，嗜睡，精神障碍，感觉异常，眩晕 罕见（0.1％至1％）：健忘症，笨拙，意识障碍，宿醉，肌张力低下，木僵，晕厥 未报告频率：刺激，戒断发作[参考] 其他 速释制剂： 很常见（10％或更多）：疲劳和疲倦（高达49％） 常见（1％至10％）：感觉温暖，耳鸣，虚弱 未报告频率：回弹现象 缓释片： 很常见（10％或更多）：疲劳（高达13.9％） 常见（1％至10％）：不适，道路交通事故，虚弱 罕见（0.1％至1％）：乏力，耳痛，跌倒，喝醉，感到冷热，发抖，放松，能量增加，腿部失去控制，发热，僵硬，呆滞，耳鸣 未报告频率：矛盾反应[参考] 精神科 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：烦​​躁（最高33.1％），失眠（最高29.5％），焦虑（最高19.2％），性欲下降（最高14％），抑郁症（最高13.9％），混乱状态（高达10.4％） 常见（1％至10％）：躁动，性欲改变（未指定），困惑，失意，禁忌，迷失方向，梦境异常，恐惧，性欲增加，神经质，健谈 罕见（0.1％至1％）：不良的行为影响，情绪变化，注意力不集中，幻觉 稀有（0.01％至0.1％）：低躁狂，躁狂，其他不良行为 未报告的频率：虐待，侵略或敌对行为，侵略性/攻击性，顺行性失忆，妄想，人格解体，烦躁不安/轻度烦躁不安，敌意，不当行为，侵入性思想，噩梦，身体依赖，原发性/继发性重度抑郁症，心理依赖，精神病，愤怒，不安，自杀，戒断症状 售后报告：思维异常，愤怒，性欲障碍 缓释片： 非常常见（10％或更多）：失眠（高达24.2％），神经质（高达21.8％），抑郁症（高达12.1％） 常见（1％至10％）：躁动，焦虑，困惑，人格解体，情绪低落，虚幻，迷失方向，烦躁，性欲降低/增加，噩梦，躁动不安 罕见（0.1％至1％）：异常的梦，攻击性，愤怒，冷漠，运动迟缓，欣快的情绪，幻觉，凶杀意念，轻躁狂，冲动控制，无意识，躁狂，情绪波动，精神运动迟钝，睡眠不足，自杀意念 未报告频率：不良行为影响，攻击/敌对行为，敌意，侵入性思想，其他不良行为影响，睡眠障碍，愤怒，戒断综合征[参考] 胃肠道 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：流涎减少（最高32.8％），便秘（最高26.2％），恶心（最高22％），呕吐（最高22％），腹泻（最高20.6％），腹部不适（高达18.3％），口干（高达15％） 普通（1％至10％）：流涎增加 罕见（0.1％至1％）：胃肠道症状/各种胃肠道症状 未报告频率：腹部绞痛 上市后报道：胃肠道疾病 缓释片： 非常常见（10％或更多）：腹泻（高达12.1％），口干（高达10.2％） 常见（1％至10％）：腹痛，便秘，消化不良，恶心，呕吐 罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，唾液分泌过多 上市后报道：胃肠道疾病[参考] 新陈代谢 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：食欲增加（最高33％），食欲下降（最高28％），体重增加（最高27％），体重减轻（最高23％） 未报告频率：厌食 缓释片： 常见（1％至10％）：厌食，食欲降低/增加，体重减轻/增加 罕见（0.1％至1％）：口渴[Ref] 心血管的 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：心动过速（高达15.4％），胸痛（高达10.6％） 常见（1％至10％）：水肿，低血压，心pit 上市后报告：周围水肿 缓释片： 常见（1％至10％）：胸痛，潮热，心 罕见（0.1％至1％）：胸闷，浮肿，低血压，窦性心动过速 上市后报告：周围水肿[参考] 泌尿生殖 速释制剂： 非常常见（10％或更高）：排尿困难（高达12.2％），月经失调（高达10.4％） 常见（1％至10％）：大小便失禁，性功能障碍 未报告频率：月经不调，尿retention留 上市后报告：溢乳 缓释片： 常见（1％至10％）：排尿困难，痛经，经前综合症，性功能障碍 罕见（0.1％至1％）：尿频，尿失禁 上市后报告：溢乳[参考] 皮肤科 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：出汗（高达15.1％），皮疹（高达11％） 常见（1％至10％）：皮炎 未报告频率：瘙痒 上市后报告：光敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征 缓释片： 常见（1％至10％）：瘙痒，出汗增加 罕见（0.1％至1％）：糊状，皮疹，荨麻疹 上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症[参考] 呼吸道 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：鼻塞（最高17.4％） 常见（1％至10％）：换气过度，上呼吸道感染 缓释片： 常见（1％至10％）：过敏性鼻炎，呼吸困难，换气过度，鼻充血，咽喉痛，上呼吸道感染 罕见（0.1％至1％）：窒息感，声音障碍，鼻出血，鼻漏，睡眠呼吸暂停综合征[参考] 眼科 速释制剂： 非常常见（10％或更多）：视物模糊（高达21％） 罕见（0.01％至0.1％）：眼压升高 未报告频率：复视 缓释片： 常见（1％至10％）：视力模糊 罕见（0.1％至1％）：瞳孔散大，畏光[Ref] 肌肉骨骼 速释制剂： 常见（1％至10％）：肌肉僵硬，肌张力异常，肌肉痉挛，肌肉抽搐，僵硬 罕见（0.1％至1％）：肌肉无力 未报告频率：肌肉骨骼无力 缓释片： 常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌痛，四肢疼痛 未报告的频率：肌肉痉挛增加[参考] 免疫学的 速释制剂： 常见（1％至10％）：感染 缓释片： 常见（1％至10％）：流感[参考] 过敏症 速释制剂： 普通（1％至10％）：过敏 上市后报告：血管性水肿 缓释片： 上市后报告：血管性水肿[参考] 肝的 速释制剂： 罕见（0.01％至0.1％）：肝功能检查异常，黄疸 未报告频率：胆红素升高，肝酶升高 上市后报告：肝衰竭，肝炎 缓释片： 上市后报告：肝衰竭，肝炎，肝酶升高[参考] 内分泌 速释制剂： 上市后报告：男性乳房发育症，高泌乳素血症 缓释片： 上市后报告：男性乳房发育症，高泌乳素血症[参考] 参考文献 1.“产品信息。那拉伐（阿普唑仑）。”威斯康星州马奎恩市的Schwarz Pharma。 2.“产品信息。Xanax（阿普唑仑）。” Pharmacia和Upjohn，密西根州卡拉马祖。 3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 4.“产品信息。XanaxXR（阿普唑仑）。”辉瑞美国制药集团，纽约，纽约。 5. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 通常的成人焦虑症剂量 速释片/口腔崩解片（ODT）：每天口服3次，每次0.25至0.5 mg -最大剂量：4毫克/天 评论： -应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。 -停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。 -每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克；但是，有些患者可能需要减慢剂量。 -剂量可以3到4天的间隔增加，每天不超过1 mg。 -应在整个醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间 用途： -广泛性焦虑症的治疗 -管理焦虑症或APA DSM-III-R诊断为广泛性焦虑症 -短期缓解焦虑症状 成年人惊恐症的常用剂量 速释片/ ODT：每天3次口服0.5 mg -最大剂量：10毫克/天 缓释片： -初始剂量：每天口服0.5至1毫克 -维持剂量：每天口服3至6 mg，最好在早晨 -最大剂量：10毫克/天 评论： -应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。 -停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。 -每三天的每日剂量减少量不得超过0.5毫克；但是，有些患者可能需要减慢剂量。 -缓释片剂的剂量可以3到4天的间隔增加，每天不超过1 mg。 -应在整个醒着的时间尽可能均匀地分配给药时间 用途：治疗恐慌症，伴或不伴恐惧症 通常的焦虑症用药剂量 老年人或虚弱的患者： 速释片/ ODT：每天0.25毫克，口服2或3次 评论： -如果出现副作用，剂量可能会降低。 -应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。 -停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。 用途： -广泛性焦虑症的治疗 -焦虑症的治疗 -短期缓解焦虑症状 恐慌症的常规老年剂量 老年人或虚弱的患者： 速释片/ ODT ： -初始剂量：0.25毫克，每天口服2或3次 缓释片： -初始剂量：每天口服0.5毫克 评论： -如果出现副作用，剂量可能会降低。 -应给予尽可能最低的有效剂量，并经常重新评估持续治疗的需要。 -停止治疗或减少每日剂量时应逐渐减少剂量。 用途：治疗恐慌症，伴或不伴恐惧症 肾脏剂量调整 -肾功能受损：谨慎使用 肝剂量调整 速释片/ ODT ： -轻度至中度肝功能异常：谨慎使用 -严重肝功能不全：每天0.25 mg口服2或3次 缓释片： -轻度至中度肝功能不全：慎用 -严重肝功能不全：每天口服0.5 mg 剂量调整 患有虚弱疾病（例如，严重的肺部疾病）的患者： 速释片/ ODT ： -初始剂量：0.25毫克，每天2或3次 缓释片： -初始剂量：每天口服0.5毫克 在立即和延长释放配方之间切换： -当前正在接受分次剂量的速释片剂治疗的患者，例如每天3至4次，可以转换为每天一次相同总日剂量的缓释片剂。 减少剂量： 速释片/ ODT ： -缓释片剂：应逐渐减少剂量，剂量每3天减少不超过0.5 mg。 预防措施 美国盒装警告： 与阿片类药物同时使用的风险： -并用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。 -保留这些药物的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。 -将剂量和持续时间限制在最低要求。 -跟踪患者呼吸抑制和镇静的体征/症状。 未确定18岁以下患者的安全性和疗效。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 美国管制物质：附表四 透析 数据不可用 其他的建议 行政建议： -缓释片剂：不应咀嚼，压碎或破碎片剂。 -ODT ： ---立即用干燥的手打开水泡，取出药片并将其放在舌头上方。 ---片剂在唾液中迅速崩解，因此无论有水还是无水都容易吞咽。 储存要求： -ODT：避光和防潮。 -口服溶液：避光；开封后90天丢弃。 -片剂：避光。 一般： -不建议将这种药物用于抑郁症和精神病的主要治疗。 监控： -泌尿生殖系统：定期尿液分析 -血液学：长期治疗（例如，超过4周）期间的定期血液计数 -肝：长期治疗期间定期进行肝功能检查（例如，超过4周） -代谢：定期血液化学分析 患者建议： -这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。患者应警惕抑郁症状的出现或加重，情绪或行为的任何异常变化，或出现自杀念头，行为或关于自我伤害的念头。患者应尽快向其医疗保健提供者报告任何令人关注的行为。 -该药物可能引起嗜睡和头晕，并降低机敏性。患者不得驾驶汽车或操作危险的机械，直到他们知道该药如何影响他们。 -服用这种药物之前，患者应避免饮酒或服用可能引起嗜睡或头昏眼花的其他药物，直到他们与医护人员交谈。 -在增加/减少剂量或终止治疗之前，应告知患者联系其保健提供者。 -如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。 1.工作原理 阿普唑仑可镇静镇静剂，可用于焦虑症和癫痫发作的短期治疗。 专家们不确定阿普唑仑的工作原理，但相信其作用是由于它能与GABA-苯并二氮杂receptor受体复合物牢固结合，从而增强了对GABA（一种阻断脑神经细胞间冲动的神经递质）的亲和力。低水平的GABA与焦虑症有关。 阿普唑仑属于所谓的苯二氮卓类药物。 2.优势 可用于短期缓解焦虑症或帮助夜间入睡。 当用于帮助晚上入睡时，短效版本不太可能引起白天镇静作用。 有多种剂型可供选择（短效片剂，长效片剂，口服溶液和口服溶解片剂）。 通用阿普唑仑是可用的。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 血压低，站立时头晕（可能会增加跌倒的风险）和心。 胃部不适，包括便秘和恶心。口干，头痛和性欲减退（性欲）也很常见。 可能会削弱反应能力并影响人的驾驶或操作机械的能力。避免饮酒（可以增强镇静作用）。 阿普唑仑有潜在的成瘾性，并可能导致情绪和身体上的依赖。应在尽可能短的时间内使用最低剂量。寻求药物者可能会寻求阿普唑仑的补给品。 突然终止长期治疗可能会出现戒断症状（包括抽搐，震颤，抽筋，呕吐，出汗或失眠）；在医生的监督下逐渐变细。 可能很少引起呼吸抑制（异常缓慢和浅呼吸）。在存在呼吸系统疾病的人群中，或在其他可能引起呼吸抑制的药物（如阿片类药物）之外使用阿普唑仑时，大剂量阿普唑仑的风险更大。 妇女在接受阿普唑仑时不应母乳喂养婴儿。 有时可能会发生自相矛盾的反应（与预期相反）。症状包括焦虑，激动，愤怒，睡眠障碍，性抑制或幻觉。 可能与许多其他药物相互作用，包括抑制或诱导肝酶CYP3A4的药物，例如酮康唑，伊曲康唑，奈法唑酮，红霉素；以及也会引起镇静作用的药物，例如阿片类药物，抗精神病药，抗抑郁药或镇静性抗组胺药。服用阿普唑仑时应避免饮酒。 可能不适合某些人，包括患有呼吸系统疾病（例如COPD或睡眠呼吸暂停），急性小角度青光眼，有吸毒或酗酒史，有高跌倒危险的人，孕妇或哺乳期妇女或患有肾脏或肝脏疾病的人。老年人或体弱的人可能对阿普唑仑的影响特别敏感。 抽含尼古丁香烟的人对阿普唑仑的反应可能较少。亚洲血统的人可能对阿普唑仑的作用更为敏感。阿普唑仑的作用在超重或肥胖的人中可能持续更长时间。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 阿普唑仑可有效缓解焦虑。但是，它会上瘾，戒断症状可能很严重。 5.秘诀 阿普唑仑可以与食物一起或不与食物一起服用。 按照医生的指示服用最低有效剂量。未经医生许可，请勿增加剂量。 服用该药时，避免操作机械，驾驶或执行需要精神警觉的任务。 用干手将可溶解口腔的药片放在舌头上，使其缓慢溶解。 如果长期停用阿普唑仑，可能会出现戒断症状（视力模糊，失眠，出汗，很少发作）。遵医嘱缓慢停药。 在服用其他任何使用阿普唑仑的药物（包括在柜台购买的药物）之前，请先咨询您的医生或药剂师，以检查它们是否与阿普唑仑兼容。 放在儿童和宠物不能接触的地方。 葡萄柚汁或葡萄柚产品可能会增加阿普唑仑的血药水平；避免同时使用。 服用阿普唑仑的人曾报告过激的反应（与预期相反），例如过度兴奋，焦虑，幻觉，失眠和愤怒。如果发生这些情况，请寻求医疗建议。 服用阿普唑仑时避免饮酒，因为这可能会增加镇静和呼吸抑制的副作用。 阿普唑仑可能会使您感到头晕，增加跌倒的风险。躺下后站立或站立时要小心。 如果您认为自己已经依赖或依赖于阿普唑仑，请咨询医生。 如果您的情绪变化或感到抑郁或抑郁加剧，请与您的医生交谈。 如果您对阿普唑仑或其他地西epa，劳拉西m或奥沙西m过敏，请勿使用阿普唑仑。 在未事先与服务提供者交谈的情况下，请勿在妊娠期开始或停用阿普唑仑。 6.响应和有效性 速释和口服崩解片给药后1-2小时，阿普唑仑的峰值浓度出现。延长释放形式可在5到11小时内达到一致的水平。 阿普唑仑的峰值浓度和作用的持续时间在个体之间差异很大（亚洲血统的人可能对阿普唑仑的作用更为敏感）。体重减轻（肥胖者体内的药物可能会持续更长的时间）；在抽烟的人中并采用不同的配方。 7.互动 与阿普唑仑相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与阿普唑仑合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与阿普唑仑相互作用的常见药物包括： 抗焦虑药物，包括其他苯二氮卓类药物，例如劳拉西m和奥沙西m 抗惊厥药如丙戊酸盐 抗抑郁药，例如阿米替林，丙咪嗪，去甲替林 引起镇静的抗组胺药，例如苯海拉明 气质 氮卓斯汀 巴比妥类 大麻二酚 大麻 氯甲唑 氯氮平 CYP 3A4诱导剂，例如苯巴比妥，苯妥英钠，利福平，圣约翰草或糖皮质激素 CYP 3A4抑制剂，例如克拉霉素，红霉素，地尔硫卓，伊曲康唑，酮康唑，利托那韦，维拉帕米，金毛或葡萄柚 度洛西汀 夫西地酸 单胺氧化酶抑制剂，例如司来吉兰，异卡巴肼或苯乙嗪 阿片类镇痛药，例如丁丙诺啡，可待因，羟考酮和吗啡 口服避孕药 肌肉松弛剂，如环苯扎林 丙磺舒 东pol碱 安眠药，如唑吡坦 一些用于治疗精神疾病的药物，例如氯氮平和硫代哒嗪 茶碱。 酒精会加剧阿普唑仑的嗜睡和头晕等副作用。 请注意，该清单并不全面，仅包括可能与阿普唑仑相互作用的常用药物。您应该参考阿普唑仑的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献 阿普唑仑[包装说明书]。修订于01/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/alprazolam.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年6月9日。 药物相互作用（473） 酒精/食物相互作用（2） 疾病相互作用（9） 已知共有473种药物与阿普唑仑相互作用。 33种主要药物相互作用 400种中等程度的药物相互作用 40种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与阿普唑仑相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与阿普唑仑的相互作用。 最常检查的互动 查看阿普唑仑与下列药物的相互作用报告。 Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺） Advair Diskus（氟替卡松/沙美特罗） 安必恩（zolpidem） 阿米替林 阿司匹林低强度（阿司匹林） Benadryl（苯海拉明） 西酞普兰 mb（度洛西汀） 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） 氟西汀 加巴喷丁 葡萄柚 布洛芬 Lexapro（依他普仑） 劳拉西m 抒情诗（普瑞巴林） 褪黑激素 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔） 酒石酸美托洛尔（美托洛尔） Nexium（艾美拉唑） Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮） 羟考酮 强的松 ProAir HFA（沙丁胺醇） 舍曲林 Suboxone（丁丙诺啡/纳洛酮） 拟甲状腺素（左甲状腺素） 曲马多 曲唑酮 泰诺（对乙酰氨基酚） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） Zoloft（舍曲林） 唑吡坦 Zyrtec（西替利嗪） 阿普唑仑的酒精/食物相互作用 阿普唑仑与酒精/食物有2种相互作用 阿普唑仑疾病相互作用 阿普唑仑与9种疾病的相互作用包括： 急性酒精中毒 闭角型青光眼 药物依赖 肾/肝病 呼吸抑制 癫痫发作 萧条 肥胖 矛盾的反应 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 潜在的滥用 审批历史 FDA的药物史 相关药物 曲唑酮 Vistaril 阿普唑仑 舍曲林 氯硝西am Lexapro Xanax 西酞普兰 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 用于用一线osimertinib（LAT-Flosi）处理的少殖民NSCLC的LAT 针对口腔癌患者的个性化幸存者护理计划 - 对身体心理功能和重返工作 使用Tritanium®C前颈笼进行一或两层的前颈椎切除术和融合（Stryker） 躯干稳定练习对脑瘫生活质量和沟通的影响 食管测量和CT扫描测量的比较 可口的利多卡因凝胶对接受胃肠道上镜检查的患者的GAG反射作用 口咽运动和中风后阻塞性睡眠呼吸暂停 幽门螺杆菌幽门螺杆菌消除了不同的二氮四核治疗疗法 对青少年和成年人中的lanadelumab的研究，以防止与正常C1抑制剂（C1-INH）对非高 - 抗敏力血管性水肿的急性攻击 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