Lopinavir和Ritonavir解决方案

综上所述

洛匹那韦/利托那韦的常见不良反应包括：血清胆固醇升高和血清甘油三酸酯升高。其他副作用包括：高血糖症和血清淀粉酶升高。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于lopinavir / ritonavir：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

洛匹那韦/利托那韦及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用洛匹那韦/利托那韦时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 肿
• 模糊的视野
• 发冷
• 便秘
• 尿液变黑
• 口干
• 快速的心跳
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 消化不良
• 食欲不振
• 意识丧失
• 恶心
• 胃，侧面或腹部疼痛，可能向后移动
• 出汗
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 胸痛或不适
• 咳嗽
• 腹泻
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 头晕，头晕或昏厥
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 异常疲倦或虚弱

如果服用lopinavir / ritonavir时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 搅动
• 混乱
• 凉爽，多汗的皮肤
• 食欲下降
• 意识或反应能力下降
• 尿量减少
• 萧条
• 快速，不规则或剧烈的心跳
• 快速，浅呼吸
• 总体感觉不适
• 头痛
• 敌意
• 易怒
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉抽搐
• 剧烈的心跳缓慢
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 严重嗜睡
• 胃部不适
• 脸，脚踝或手肿胀
• 脚或小腿肿胀
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

洛匹那韦/利托那韦可能会产生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 大便异常
• ching
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 疼痛
• 皮疹
• 睡觉有麻烦

发病率未知

• 体内脂肪的重新分布

对于医疗保健专业人员

适用于洛匹那韦/利托那韦：口服胶囊，口服液，口服片剂

一般

在临床研究中，该药物与有或没有依非韦伦或奈韦拉平的核苷逆转录酶抑制剂一起使用。最常见的副作用是腹泻，恶心，呕吐，高甘油三酯血症和高胆固醇血症。腹泻，恶心和呕吐在治疗开始时更常发生，而高甘油三酯血症和高胆固醇血症通常在以后发生。每天使用这种药物的次数比每天使用两次的次数要多。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达19.5％），恶心（高达10.3％）

常见（1％至10％）：淀粉酶增加，呕吐，腹痛（上下），脂肪酶增加，胃肠炎和结肠炎，消化不良，胰腺炎，胃食管反流病，痔疮，肠胃气胀，腹胀，便秘

罕见（0.1％至1％）：口腔炎和口腔溃疡，十二指肠炎，胃炎，胃肠道出血（包括直肠出血），口干，胃肠道溃疡，大便失禁

未报告频率：异常粪便，吞咽困难，腹部不适，肠炎，小肠结肠炎，发疹，食道炎，胃部疾病，胃溃疡，出血性小肠结肠炎，口腔溃疡，牙周炎，腺炎，胃部不适，溃疡性口腔炎^[参考]

据报道，分别有多达8％和5％的患者淀粉酶和脂肪酶升高，是正常上限（2 x ULN）的2倍以上。

接受这种药物治疗的患者，包括那些发生高甘油三酯血症的患者，都发生了包括死亡在内的胰腺炎。尽管尚未建立因果关系，但甘油三酸酯明显升高是胰腺炎发展的危险因素。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：总胆固醇增加（最高39％），甘油三酸酯增加（最高36％）

常见（1％至10％）：高胆固醇血症，高甘油三酯血症，葡萄糖增加，尿酸增加，体重减轻，食欲下降，无机磷减少，血糖异常（包括糖尿病）

罕见（0.1％至1％）：乳酸性酸中毒，食欲增加，厌食

未报告频率：维生素缺乏症，维生素缺乏症，脱水，血脂异常，高淀粉血症，高脂血症，葡萄糖耐量降低，脂肪瘤病，肥胖症，高血糖症，新发糖尿病，原有糖尿病的恶化，酮症酸中毒，胰岛素抵抗，高脂血症

上市后报告：体内脂肪的重新分布/累积（包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大，周围环境消瘦，面部消瘦，乳房增大，“类盘状外观”） ^[参考]

据报导，总胆固醇（大于300 mg / dL），甘油三酸酯（大于750 mg / dL），葡萄糖（大于250 mg / dL）和尿酸（大于12 mg / dL）增加。分别为％，最多36％，最多5％和最多5％的患者。据报道，多达2％的患者无机磷含量降低（小于1.5 mg / dL）。

在上市后的研究中，对接受蛋白酶抑制剂的HIV感染患者进行了高血糖发作，新发糖尿病和先前糖尿病加剧的报道。在某些情况下，发生了糖尿病酮症酸中毒。尚未建立因果关系。 ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：GGT升高（最高29％），ALT增加（最高11％）

常见（1％至10％）：AST增加，肝炎（包括AST，ALT，GGT升高），总胆红素升高

罕见（0.1％至1％）：肝肿大，胆管炎，肝脂肪变性，高胆红素血症

未报告频率：脂肪肝沉积，细胞溶解性肝炎，肝压痛，肝功能衰竭，胆囊炎，肝功能障碍

上市后报告：黄疸^[参考]

据报道，GGT（大于300单位/升），ALT（大于215单位/升），AST（大于180单位/升）和总胆红素（大于3.48 mg / dL）增加的比例高达29％ ，分别高达11％，10％和1％的患者。

在开始治疗前有潜在乙型或丙型肝炎或转氨酶水平明显升高的患者，发生进一步的转氨酶升高或肝失代偿的风险可能会增加。有肝功能不全的报道，有些病例导致死亡。与这种药物的因果关系尚未得到证实，因为这些病例通常发生在晚期HIV患者中，这些患者还患有潜在的慢性肝炎或肝硬化，并且正在服用多种同时用药。 ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达13.9％）

常见（1％至10％）：下呼吸道感染

未报告频率：支气管炎，哮喘，支气管肺炎，呼吸困难，肺水肿，咽炎，鼻炎，咳嗽加重，鼻窦炎，流感^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳（包括乏力）

罕见（0.1％至1％）：体重增加

未报告的频率：发热，发冷，疼痛，全身性疼痛，背部和腹部肿大，胸痛，囊肿，水肿，外周水肿，面部水肿，流感综合征，肥大，不适，药物相互作用，药物水平升高，感染（细菌，病毒） ），中耳炎，乳房肿大^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛（包括关节痛，背痛），肌酸磷酸激酶升高，肌痛，肌肉疾病（如无力，痉挛）

罕见（0.1％至1％）：横纹肌溶解，骨坏死

未报告的频率：关节炎，关节炎，肌肉无力，关节疾病，骨关节炎，肢体疼痛，肌无力，肌炎，会阴脓肿^[参考]

据报道，多达5％的患者肌酸磷酸激酶升高（大于4倍ULN）。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛（包括偏头痛），神经病（包括周围神经病），头晕

罕见（0.1％至1％）：年龄，抽搐，眩晕，震颤，脑血管意外/事件，耳鸣，消化不良，感觉异常

未报告频率：健忘症，共济失调，平衡障碍，协调异常，脑梗塞，运动障碍，脑病，面瘫/麻痹，高渗，周围神经炎，嗜睡，高觉，锥体束外异常^[参考]

血液学

据报道，分别有多达5％和高达2％的患者中性粒细胞减少（小于0.75 x 10 [9] / L）和血红蛋白（小于8 g / dL）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少，贫血，血红蛋白减少，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，淋巴结病

罕见（少于0.1％）：溶血性贫血，血友病患者自发性出血

未报告频率：脾肿大^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，失眠

罕见（0.1％至1％）：异常的梦想，性欲下降，抑郁

未报告频率：影响不稳定性，躁动，冷漠，精神错乱，迷失方向，情绪波动，神经质，思维异常^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹（包括斑丘疹），皮肤感染（包括蜂窝组织炎，毛囊炎、,），获得性脂肪营养不良（包括面部消瘦），皮炎/皮疹（包括湿疹，脂溢性皮炎），盗汗，瘙痒

罕见（0.1％至1％）：脱发，毛细血管炎，血管炎

未报告频率：痤疮，皮肤干燥，痤疮样皮炎，过敏性皮炎，剥脱性皮炎，特发性毛细血管炎，全身性皮疹，指甲疾病，皮脂溢，良性皮肤肿瘤，皮肤变色，皮肤肥大，皮肤溃疡，皮肤纹，皮肤红肿，多汗症，急性全身性皮疹性脓疱病

上市后报道：有毒的表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征，多形性红斑^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：CrCl计算值降低，肾衰竭

罕见（0.1％至1％）：肾炎

未报告频率：肾结石，肾脏疾病^[参考]

据报道，多达3％的患者计算的CrCl降低（低于50 mL / min）。 ^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏（包括荨麻疹，血管性水肿）

未报告频率：药物超敏反应，严重的皮肤和粘膜超敏反应伴短暂性多器官功能衰竭^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

罕见（0.1％至1％）：深静脉血栓形成，动脉粥样硬化（如心肌梗塞），房室（AV）传导阻滞，三尖瓣功能不全

未报告频率：静脉张开，心绞痛，心房纤颤，胸痛，心慌，体位性低血压，血栓性静脉炎，静脉曲张，血管炎，窦性心律停止，心动过速心动过速综合征，血管舒张

上市后报告：缓慢性心律失常，一度房室传导阻滞，二度房室传导阻滞，三度房室传导阻滞，QTc间隔延长，足尖扭转^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：勃起功能障碍，月经失调（闭经，月经过多）

罕见（0.1％至1％）：血尿

未报告频率：射精障碍，阳imp，尿臭味异常，尿液异常^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力障碍

未报告频率：视觉障碍，眼疾^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：免疫重建/活化综合征

未报告的频率：免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征）

内分泌

罕见（0.1％至1％）：性腺功能减退

未报告频率：库欣综合征，甲状腺功能减退，男性乳房发育^[参考]

肿瘤的

未报告频率：肿瘤，脂肪瘤

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每日一次给药方案：洛匹那韦800毫克-利托那韦200毫克，每天口服一次

每日两次给药方案：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次

每日两次与依非韦伦，奈非那韦或奈韦拉平联合给药：
-片剂：洛匹那韦500毫克利妥那韦125毫克，每日口服两次
-口服溶液：洛匹那韦520毫克利妥那韦130毫克，每日口服两次
-胶囊：洛匹那韦533 mg-利托那韦133 mg每天口服两次

评论：
-少于3个洛匹那韦耐药相关取代的患者可以使用每天一次或每天两次的给药方案。
-不建议对具有3个或更多洛匹那韦耐药相关替代药物（包括L10F / I / R / V，K20M / N / R，L24I，L33F，M36I，I47V，G48V，I54L / T / V）的患者使用每日给药方案，V82A / C / F / S / T和I84V；必须使用每天两次的给药方案。
-每日一次给药方案不应与卡马西平，依非韦伦，奈非那韦，奈韦拉平，苯巴比妥或苯妥英钠同时使用。
-对于没有洛匹那韦相关耐药替代证据的孕妇，建议每天两次给药方案；尚无足够数据推荐使用任何已证实的洛匹那韦相关耐药替代药物的患者。
-不建议孕妇每天一次给药。
-孕妇不应使用口服溶液。
-产后无需调整剂量。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

非职业性接触的成人剂量

美国疾病预防控制中心建议：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次
治疗时间：28天

评论：
-该药物应与齐多夫定加（拉米夫定或恩曲他滨）一起使用；建议作为非职业性暴露后预防HIV感染的首选基于蛋白酶抑制剂的方案。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

口服液：
14天至6个月：每天两次，每次16 mg / kg或300 mg / m2（洛匹那韦成分）

6个月至18岁：
基于BSA：每天口服两次230 mg / m2（洛匹那韦成分）
最大剂量：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次

根据重量：
少于15千克：每天口服两次12毫克/千克（洛匹那韦成分）
15至40千克：每天两次口服10毫克/千克（洛匹那韦成分）
大于40千克：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次

-并用依非韦伦，奈非那韦或奈韦拉平：
基于BSA：每天两次口服300 mg / m2（洛匹那韦成分）
最大剂量：洛匹那韦520毫克-利托那韦130毫克，每天口服两次

根据重量：
少于15千克：每天口服两次13毫克/千克（洛匹那韦成分）
大于15至45千克：每天两次口服11毫克/千克（洛匹那韦成分）
大于45千克：洛平那韦520毫克利妥那韦130毫克，每天口服两次

平板电脑：
6个月至18岁：
15至25千克或BSA 0.6至小于0.9平方米：洛匹那韦200毫克利妥那韦50毫克，每天口服两次
大于25至35公斤或BSA 0.9至小于1.4平方米：洛匹那韦300毫克利托那韦75毫克，每天口服两次
大于35千克或BSA至少1.4平方米：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次

-并用依非韦伦，奈非那韦或奈韦拉平：
15至20千克或BSA 0.6至小于0.8平方米：洛匹那韦200毫克利妥那韦50毫克，每天口服两次
大于20至30千克或BSA 0.8至小于1.2平方米：洛匹那韦300毫克利托那韦75毫克，每天口服两次
大于30至45千克或BSA 1.2至小于1.7平方米：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次
大于45千克或BSA至少1.7平方米：洛匹那韦500毫克利妥那韦125毫克，每天口服两次

胶囊：
12岁以下体重超过40公斤的儿童和12岁以上年龄的儿童：洛匹那韦400毫克-利托那韦100毫克，每天口服两次

-并用依非韦伦，奈非那韦或奈韦拉平：
大于45千克：洛平那韦533毫克利妥那韦133毫克，每天口服两次

评论：
-在月经后42周龄和产后年龄至少14天之前，不应给新生儿口服溶液。
-小于6个月的患者不应与依非韦伦，奈非那韦或奈韦拉平一起使用。
-小儿剂量不应超过正常成人剂量。
-不建议18岁以下的患者每天一次给药。
-口服溶液适用于BSA小于0.6平方米的患者或无法可靠吞咽片剂或胶囊的患者。
-应特别注意剂量的准确计算，用药顺序的抄写，配药信息和给药指导，以减少用药错误和用药过量的风险；对于婴幼儿尤其重要。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

小心谨慎。

预防措施

14天以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：这种药物的成分是高度蛋白结合的。通过透析进行大量清除的可能性不大。

其他的建议

行政建议：
-与其他活性抗逆转录病毒药物联合使用（与治疗反应的可能性增加有关）。
-将口服溶液和胶囊与食物一起使用（以提高生物利用度并减少药代动力学变异性）。
-可以不考虑食物地服用药片
-整粒吞咽片；请勿摔碎，挤压或咀嚼。
-如果患者无法可靠地吞服片剂或胶囊，请使用口服溶液。
-避免在孕妇中使用口服溶液。
-使用校准的剂量注射器来施用口服溶液。

储存要求：
-片剂：储存于20C至25C（68F至77F）；允许在15°C至30°C（59°F至86F）之间的旅行;建议不要将其放在原始/密闭容器中的高湿度环境下超过2周。
-口服溶液和胶囊（直至分配）：储存于2C至8C（36F至46F）；避免暴露在过热的环境中。
-口服溶液和胶囊（患者使用）：如果冷藏，则保持稳定，直到标记的失效日期为止；如果在室温下储存至25C（77F），应在2个月内使用

一般：
-有关更多信息，请参考当前指南。
-基因型或表型测试和/或治疗史应指导使用；病毒学应答受基线洛匹那韦耐药相关替代的影响。
-口服溶液包含42.4％的酒精（v / v）和15.3％的丙二醇（w / v）。

监控：
-心血管：用于PR间隔延长
-一般：在出生后即刻，早产儿的血清渗透压升高和与口服溶液有关的毒性
-血液学：用于血友病患者的出血
-肝：适当的实验室测试（在治疗之前和期间）；潜在的慢性肝炎或肝硬化患者（尤其是在治疗的前几个月中）提高了AST / ALT监测
-代谢：甘油三酸酯和总胆固醇（开始治疗前和治疗期间定期）；血糖水平
-肾脏：用于在产后立即增加早产儿的血清肌酐