阿立哌唑ODT的适应症和用法

阿立哌唑口腔崩解片可用于治疗：

• 精神分裂症[参见临床研究（14.1）]

其他儿科使用信息被批准用于大冢美药业，公司的ABILIFY®（阿立哌唑）产品。但是，由于Otsuka America Pharmaceutical，Inc.的行销专有权，此药品未贴有该信息。

阿立哌唑ODT剂量和给药

2.1精神分裂症

大人
阿立哌唑的建议起始剂量和目标剂量为每天10或15毫克/天，每天一次，与进餐无关。已对阿立哌唑进行了系统评估，当以片剂形式给药时，阿立哌唑在10至30 mg /天的剂量范围内有效；但是，高于10或15毫克/天的剂量并不比10或15毫克/天更有效。通常不应在达到稳定状态所需的2周之前增加剂量[见临床研究（14.1）] 。

维持治疗：在一项对精神分裂症患者进行了3个月或更长时间的症状稳定治疗的精神分裂症患者试验中，证明了精神分裂症的疗效得以维持。这些患者不再使用这些药物，随机分为阿立哌唑15 mg / day或安慰剂，并观察其复发[见临床研究（14.1）] 。应该定期对患者进行重新评估，以确定是否需要继续进行维持治疗。

青少年
阿立哌唑的建议目标剂量为10毫克/天。阿立哌唑在13至17岁的精神分裂症青少年患者中进行了研究，每日剂量分别为10 mg和30 mg。这些患者中片剂的起始日剂量为2 mg，2天后滴定至5 mg，再2天后滴定至10 mg的目标剂量。随后的剂量增加应以5 mg为增量。没有显示30 mg /天的剂量比10 mg /天的剂量更有效。阿立哌唑可以不考虑进餐而给药[见临床研究（14.1）] 。应该定期重新评估患者以确定是否需要维持治疗。

从其他抗精神病药切换
没有系统地收集到的数据来专门说明将精神分裂症患者从其他抗精神病药转向阿立哌唑或与其他抗精神病药同时给药的情况。虽然对于某些精神分裂症患者可以立即停用先前的抗精神病药物治疗，但逐渐逐步停用可能对其他人最合适。在所有情况下，应尽量减少重复的抗精神病药物治疗的时间。

Otsuka America Pharmaceutical，Inc.的ABILIFY®（aripiprazole）产品已获得其他儿科使用信息。但是，由于Otsuka America Pharmaceutical，Inc.的营销专有权，该药品未标有该信息。

2.7针对细胞色素P450注意事项的剂量调整

建议对已知CYP2D6代谢不良的患者和服用CYP3A4抑制剂或CYP2D6抑制剂或强CYP3A4诱导剂的患者进行剂量调整（见表2）。当合并用药退出联合治疗时，应将阿立哌唑的剂量调整至原始水平。当撤消并用的CYP3A4诱导剂时，应在1至2周内将阿立哌唑的剂量降至原始水平。可能同时接受CYP3A4和CYP2D6的强，中，弱抑制剂的患者（例如，强CYP3A4抑制剂和中度CYP2D6抑制剂或中度CYP3A4抑制剂与中度CYP2D6抑制剂合用），给药剂量可能减至1最初剂量的四分之一（25％），然后进行调整以达到良好的临床反应。

2.8口服溶液的剂量

口服溶液可以以25mg / mg的剂量代替mg / mg。接受30毫克片剂的患者应接受25毫克溶液[参见临床药理学（12.3） ]。

2.9口服崩解片的剂量

阿立哌唑口腔崩解片的剂量与口服片的剂量相同[见剂量和用法（2.1、2.2）] 。

剂型和优势

如表4所述，可以使用阿立哌唑口腔崩解片USP。

表4：阿立哌唑口腔崩解片介绍

禁忌症

对阿立哌唑有超敏反应史的患者禁用阿立哌唑。反应范围从瘙痒/荨麻疹到过敏反应[见不良反应（6.2）]。

警告和注意事项

5.1老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

死亡率增加
接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。阿立哌唑未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者[见盒装警告]。

老年阿尔茨海默氏病伴精神病患者的安全经验
在三周，十周的安慰剂对照研究中，阿立哌唑用于老年痴呆症与阿尔茨海默氏病相关的老年精神病患者（n = 938；平均年龄：82.4岁；范围：56至99岁），据报道不良反应的发生率为≥3％且阿立哌唑的发生率至少是安慰剂的两倍[嗜睡[安慰剂2％，阿立哌唑5％]，嗜睡（包括镇静作用）[安慰剂3％，阿立哌唑8％]和失禁（主要是尿失禁）[安慰剂1 ％，阿立哌唑5％]，流涎过多[安慰剂0％，阿立哌唑4％]和头晕[安慰剂1％，阿立哌唑4％]。

尚未确定阿立哌唑在治疗与痴呆有关的精神病患者中的安全性和有效性。如果开处方者选择使用阿立哌唑治疗此类患者，请评估吞咽困难或嗜睡过多的现象的出现，这可能导致意外伤害或误吸[见盒装警告] 。

5.2脑血管不良事件，包括中风

在与痴呆症相关的精神病的安慰剂对照临床研究（两项灵活剂量和一项固定剂量研究）中，阿立哌唑治疗的患者包括死亡在内的脑血管不良事件（例如中风，短暂性脑缺血发作）的发生率增加（平均年龄：84岁；范围：78至88岁）。在固定剂量研究中，阿立哌唑治疗的患者脑血管不良事件的剂量反应关系具有统计学意义。阿立哌唑未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者[请参阅带框警告] 。

5.3儿童，青少年和青年人的自杀思想和行为

无论是成人还是儿童，无论是成人还是小儿，患有严重抑郁症（MDD）的患者都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀意念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，无论是否服用抗抑郁药，风险可能会持续到出现重大缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。但是，长期以来人们一直担心，抗抑郁药可能在治疗的早期阶段在某些患者中引起抑郁症的恶化和自杀倾向的出现。短期，安慰剂对照的抗抑郁药（SSRI和其他药物）的汇总分析表明，这些药物会增加MDD儿童，青少年和年轻人（18至24岁）的自杀思维和行为（自杀）的风险和其他精神疾病。短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人服用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。

对患有MDD，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析，包括针对4400例患者的9种抗抑郁药的24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名患者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验（中位持续时间2个月）。药物自杀的风险差异很大，但几乎所有研究的药物，年轻患者的发病率都有增加的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异，其中MDD的发生率最高。然而，风险差异（药物与安慰剂）在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表5提供了这些风险差异（每1000名接受治疗的自杀性药物安慰剂病例数的差异）。

表5：

在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀，但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。

自杀风险是否会扩展到长期使用（即超过数月）尚不清楚。但是，在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明，使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症，并密切观察其临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在药物治疗过程的最初几个月中，或在剂量变化时，无论是否增加或减少。

据报道，在接受抗抑郁药治疗的成年和小儿患者中，以下症状，焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动，静坐不安（精神运动性躁动），轻躁狂和躁狂症。其他适应症，包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立，但令人担忧的是，此类症状可能是自杀倾向的先兆。

对于抑郁持续恶化的患者，或正在经历突然的自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能终止用药，尤其是在这些症状严重，突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。

应提醒正在接受抗抑郁药治疗严重抑郁症或其他精神病和非精神病患者的家属和照顾者注意需要监测患者出现的躁动，烦躁，行为异常变化以及上述其他症状的情况，以及自杀倾向的出现，并立即向医护人员报告此类症状。这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。为了减少服用过量的风险，应为阿立哌唑的处方写出最少剂量的片剂，以配合良好的患者管理。

筛查双相情感障碍：主要的抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现。通常认为（尽管尚未在对照试验中建立），仅用抗抑郁药治疗此类发作可能会增加患有双相情感障碍风险的患者出现混合性/躁狂发作的可能性。上述症状是否代表这种转换尚不清楚。但是，在开始使用抗抑郁药治疗之前，应对具有抑郁症状的患者进行充分筛查，以确定他们是否有患双相情感障碍的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史。

应该注意的是，阿立哌唑未被批准用于治疗儿科人群的抑郁症。

5.4抗精神病药物恶性综合症（NMS）

服用包括阿立哌唑在内的抗精神病药物可能会导致潜在的致命症状复合体，有时被称为神经安定性恶性综合症（NMS）。在全球临床数据库中，阿立哌唑治疗期间罕见的NMS病例。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经不稳定（脉搏或血压异常，心动过速，发汗和心律不齐）。其他体征可能包括肌酸磷酸激酶升高，肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要排除临床表现包括严重内科疾病（例如肺炎，全身感染）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统病理。

NMS的管理应包括：1）立即停用抗精神病药和其他对并发治疗非必需的药物； 2）强化对症治疗和医学监测； 3）对任何伴随着严重的医学问题的治疗，只要有具体的治疗方法即可。对于不复杂的NMS，具体的药物治疗方案尚无普遍共识。

如果患者从NMS恢复后需要抗精神病药物治疗，则应仔细考虑可能重新引入药物治疗的情况。由于已经报告了NMS的复发，因此应仔细监测患者。

5.5迟发性运动障碍

用抗精神病药治疗的患者可能会出现潜在的不可逆的，非自愿的运动障碍综合征。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高，但是在抗精神病药物治疗开始时，不可能依靠患病率估计来预测哪些患者可能患上该综合征。抗精神病药产品引起迟发性运动障碍的潜力是否不同尚不清楚。

据信，随着治疗时间的延长和向患者施用的抗精神病药物的总累积剂量增加，发生迟发性运动障碍的风险及其变得不可逆的可能性也会增加。然而，该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展，尽管不常见。

如果取消抗精神病药物治疗，迟发性运动障碍可能会部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能会抑制（或部分抑制）综合征的体征和症状，从而可能掩盖潜在的过程。症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能将迟发性运动障碍发生的可能性降至最低的方式开具阿立哌唑的处方。慢性抗精神病药物治疗通常应留给患有以下慢性疾病的患者：（1）已知对抗精神病药物有反应；（2）无法获得或不适合使用替代的同等有效但危害程度较小的药物。在确实需要长期治疗的患者中，应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。

如果使用阿立哌唑的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在综合征，一些患者仍可能需要使用阿立哌唑治疗。

5.6代谢变化

非典型抗精神病药已与包括高血糖/糖尿病，血脂异常和体重增加在内的代谢变化有关。虽然已证明该类别中的所有药物都会产生某些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。

高血糖/糖尿病
在非典型抗精神病药治疗的患者中，据报道高血糖症在某些情况下是极端的，并与酮症酸中毒或高渗性昏迷或死亡有关。有报道称阿立哌唑治疗的患者出现高血糖[见不良反应（6.1，6.2） ]。非典型抗精神病药使用与葡萄糖异常之间的关系的评估由于患有精神分裂症患者的糖尿病背景风险增加以及普通人群中糖尿病发生率增加的可能性而变得复杂。考虑到这些混杂因素，尚未完全了解非典型抗精神病药的使用与高血糖相关的不良事件之间的关系。然而，流行病学研究表明，使用非典型抗精神病药治疗的患者发生高血糖相关不良反应的风险增加。由于进行这些研究时阿立哌唑尚未上市，因此尚不清楚阿立哌唑是否与这种增加的风险有关。对于非典型抗精神病药治疗的患者，尚无法获得高血糖相关不良反应的准确风险评估。

对于非典型抗精神病药已开始确诊的糖尿病患者，应定期监测其血糖控制情况是否恶化。开始使用非典型抗精神病药治疗的具有糖尿病危险因素（例如，肥胖，糖尿病家族史）的患者应在治疗开始时和治疗期间定期进行禁食血糖测试。应监测任何接受非典型抗精神病药治疗的患者的高血糖症状，包括烦躁，多尿，多食和虚弱。在非典型抗精神病药治疗期间出现高血糖症状的患者应接受空腹血糖测试。在某些情况下，停用非典型抗精神病药后，高血糖症已缓解；然而，尽管停用了可疑药物，但仍有一些患者需要继续抗糖尿病治疗。

大人
在一项主要针对精神分裂症或其他适应症的成人13项安慰剂对照单药治疗试验的分析中，阿立哌唑治疗的患者的空腹血糖平均变化（+4.4 mg / dL；中位暴露25天； N = 1057）没有显着性与安慰剂治疗的患者不同（+2.5 mg / dL；中位暴露22天； N = 799）。表6显示了在基线时（中位暴露25天）接受常规空腹血糖正常和临界空腹血糖的阿立哌唑治疗患者的空腹血糖水平高于安慰剂组（中位暴露22天）。

在24周时，阿立哌唑治疗的患者的空腹血糖平均变化与安慰剂治疗的患者无显着差异[分别为+2.2 mg / dL（n = 42）和+9.6 mg / dL（n = 28）]。 。

小儿患者和青少年
在两项针对精神分裂症青少年（13至17岁）和有其他适应症的儿科患者（10至17岁）的两项安慰剂对照试验的分析中，阿立哌唑治疗的患者的空腹血糖平均变化（+4.8 mg / dL;中位暴露43天； N = 259）与安慰剂治疗的患者（+1.7 mg / dL；中位暴露42天； N = 123）无显着差异。

表8显示了合并的青少年精神分裂症和其他儿科患者的空腹血糖水平发生变化的患者比例（中位暴露时间为42至43天）。

在汇总的青少年精神分裂症和其他儿童疾病试验的第12周，阿立哌唑治疗的患者的空腹血糖平均变化与安慰剂治疗的患者无显着差异[+2.4 mg / dL（n = 81）和+0.1 mg / dL（n = 15）。

血脂异常
在非典型抗精神病药治疗的患者中观察到脂质的不良变化。

在服用阿立哌唑和安慰剂的患者之间，空腹/非空腹总胆固醇，空腹甘油三酸酯，空腹LDL和空腹/非空腹HDL的水平从正常水平变化到临床显着水平，比例无显着差异。暴露最少12或24周的患者的分析受到少数患者的限制。

大人
表9显示了主要来自合并精神分裂症和其他单药安慰剂对照试验的成年患者的比例，其中总胆固醇（从17个试验中合并；中位暴露21至25天），空腹甘油三酸酯（从8个试验中合并；中位暴露） 42天），空腹LDL胆固醇（从8个试验中合并；中位暴露39至45天，具有基线正常禁食LDL测量的安慰剂治疗的患者，中位暴露24天）和HDL胆固醇（从9个试验中合并） ；中位暴露40至42天）。

在成人的单药治疗试验中，阿立哌唑治疗组和安慰剂治疗组患者的总胆固醇（空腹/非空腹），正常空腹甘油三酯和空腹低密度脂蛋白胆固醇的变化从正常到高时在12周和24周时的患者比例相似： 12周，总胆固醇（空腹/非空腹），1/71（1.4％）对3/74（4.1％）；空腹甘油三酯，8/62（12.9％）对5/37（13.5％）;空腹LDL胆固醇分别为0/34（0％）和1/25（4％）；在24周时，总胆固醇（空腹/非空腹）为1/42（2.4％）对3/37（8.1％）；空腹甘油三酯，5/34（14.7％）对5/20（25％）;空腹LDL胆固醇分别为0/22（0％）和1/18（5.6％）。

小儿患者和青少年
表11显示了总胆固醇和HDL胆固醇发生变化的精神分裂症青少年（13至17岁）和另一种适应症（10至17岁）的儿科患者的比例（两项安慰剂对照试验汇总;中位暴露时间为42至43天） ）和空腹甘油三酸酯（两项安慰剂对照试验汇总；中位暴露42至44天）。

在青少年精神分裂症和小儿科患者的另一项单药治疗试验中，另一种适应症是阿立哌唑在总胆固醇从正常改为高（空腹/非空腹），空腹甘油三酸酯和空腹LDL胆固醇从正常到高的变化的12周和24周时的患者比例相似-和安慰剂治疗的患者：在第12周时，总胆固醇（空腹/非空腹）分别为0/57（0％）和0/15（0％）；空腹甘油三酯分别为2/72（2.8％）和1/14（7.1％）；在24周时，总胆固醇（空腹/非空腹）为0/36（0％）和0/12（0％）；空腹甘油三酯分别为1/47（2.1％）和1/10（10％）。

体重增加
服用非典型抗精神病药后体重增加。建议对体重进行临床监测。

大人
在一项13位主要来自合并精神分裂症和其他适应症的安慰剂对照单一疗法试验的分析中，中位暴露时间为21至25天，与阿立哌唑治疗的患者相比，平均体重变化为+0.3千克（N = 1673）在安慰剂对照的患者中达到–0.1 kg（N = 1100）。在24周时，接受阿立哌唑治疗的患者相对于基线的平均体重变化为–1.5 kg（n = 73），而接受安慰剂治疗的患者为–0.2 kg（n = 46）。

表14显示了适应症后体重增加≥体重7％的成人患者百分比。

一个4至6周的持续时间。 b 3周。

小儿患者和青少年

在两项对患有精神分裂症的青少年（13至17岁）和有其他适应症（10至17岁）的中位暴露42至43天的儿科患者的两项安慰剂对照试验的分析中，阿立哌唑治疗的平均体重变化患者为+1.6千克（N = 381），而接受安慰剂治疗的患者为+0.3千克（N = 187）。在24周时，阿立哌唑治疗的患者相对于基线的平均体重变化为+5.8 kg（n = 62），而安慰剂治疗的患者为+1.4 kg（n = 13）。

表15显示了适应症后体重增加≥7％的儿童和青少年患者的百分比。

一个4至6周的持续时间。

在一项开放标签试验中，两项精神分裂症青少年（13至17岁）和有其他指征的儿科患者（10至17岁）的两项安慰剂对照试验中纳入了患者，其中73.2％的患者（238/325）完成了26阿立哌唑治疗数周。 26周后，有32.8％的患者体重增加了7％或以上，未进行正常生长调整。为了调整正常的增长，导出了z得分（以标准差[SD]衡量），通过与年龄和性别匹配的人口标准进行比较，这些得分针对小儿患者和青少年的自然生长进行了标准化。 Z得分变化<0.5 SD被认为不具有临床意义。 26周后，z评分的平均变化为0.09 SD。

当治疗小儿患者有任何适应症时，应监测和评估体重增加与正常增长所预期的体重增加之间的关系。

其他儿科使用信息被批准用于大冢美药业，公司的ABILIFY®（阿立哌唑）产品。但是，由于Otsuka America Pharmaceutical，Inc.的营销专有权，该药品未标有该信息。

5.7病理赌博和其他强迫行为

上市后的病例报告表明，患者可能会经历强烈的冲动，尤其是赌博，并且在服用阿立哌唑时无法控制这些冲动。其他强迫性冲动的报道较少，包括：性冲动，购物，进食或暴饮暴食以及其他冲动或强迫行为。由于患者可能不会将这些行为视为异常行为，因此开处方者必须特别询问患者或其护理人员有关新的或强烈的赌博冲动，强迫性冲动，强迫性购物，暴饮暴食或强迫饮食或在治疗期间的其他冲动的发展与阿立哌唑。应该注意的是，冲动控制症状可能与潜在的疾病有关。在某些情况下，尽管不是全部，但据报道，当减少剂量或停用药物时，冲动已经停止。强迫行为可能会对患者和他人造成伤害，如果不认识的话。如果患者出现这种冲动，请考虑减少剂量或停止用药。

5.8体位性低血压

阿立哌唑可能会导致体位性低血压，可能是由于其对α1肾上腺素能受体的拮抗作用。成年患者口服阿立哌唑的短期，安慰剂对照试验（n = 2467）引起的体位性低血压相关事件的发生率（阿立哌唑发生率，安慰剂发生率）体位性低血压（1％，0.3％），姿势性头晕（0.5％） ％，0.3％）和晕厥（0.5％，0.4％）；口服阿立哌唑的6至18岁小儿患者（n = 732）包括体位性低血压（0.5％，0％），体位头晕（0.4％，0％）和晕厥（0.2％，0％）[参见不良反应反应（6.1） ]。

阿立哌唑的血压显着体位性改变（定义为收缩压降低≥20mmHg，心率升高≥25bpm的发生率）与安慰剂无显着差异（阿立哌唑发生率） ，安慰剂的发生率）：成人口服阿立哌唑治疗的患者（4％，2％），小儿口服阿立哌唑治疗的6至18岁患者（0.4％，1％）。

在已知心血管疾病（心肌梗塞或缺血性心脏病的病史，心力衰竭或传导异常），脑血管疾病或可能使患者容易发生低血压（脱水，血容量不足和使用降压药治疗的疾病）的患者中，应谨慎使用阿立哌唑）[请参阅药物相互作用（7.1） ]。

5.9瀑布

包括阿立哌唑在内的抗精神病药可能会导致嗜睡，体位性低血压，运动和感觉不稳定，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他伤害。对于患有可能加剧这些影响的疾病，病症或药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时应进行完整的跌倒风险评估，对于长期接受抗精神病药物治疗的患者则应反复进行。

5.10白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

在临床试验和/或上市后的经验中，白细胞减少和中性粒细胞减少的事件在时间上已被报道与抗精神病药包括阿立哌唑有关。粒细胞缺乏症也有报道。

白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的白细胞计数低（WBC）/绝对中性粒细胞计数（ANC）和药物诱发的白细胞减少/中性粒细胞减少的病史。对于具有临床上明显的低WBC / ANC或药物引起的白细胞减少症/中性粒细胞减少症病史的患者，在治疗的前几个月中应经常进行全血细胞计数（CBC）。在此类患者中，在没有其他原因的情况下，在临床上WBC明显下降的第一个迹象时，考虑停用阿立哌唑。

监测具有临床意义的中性粒细胞减少症的患者是否发烧或其他症状或感染迹象，并在出现此类症状或迹象时迅速进行治疗。在严重中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数<1000 / mm 3 ）的患者中停用阿立哌唑，并遵循其WBC计数直至恢复。

5.11癫痫发作/抽搐

在短期的安慰剂对照试验中，有癫痫病史的患者排除了癫痫/惊厥的发生率：0.1％（3/2467）的未诊断成人口服阿立哌唑治疗的患者； 0.1％（1/732）的儿科患者（ 6至18岁）。

与其他抗精神病药物一样，阿立哌唑应在有癫痫病史或有降低癫痫发作阈值条件的患者中谨慎使用。降低癫痫发作阈值的疾病可能在65岁以上的人群中更为普遍。

5.12认知和运动障碍的潜力

像其他抗精神病药一样，阿立哌唑可能会损害判断，思维或运动技能。例如，在短期的安慰剂对照试验中，嗜睡感（包括镇静作用）报告如下（阿立哌唑发生率，安慰剂发生率）：在接受口服阿立哌唑治疗的成年患者（n = 2467）中（11％，6％），在6至17岁的小儿患者中（n = 611）（24％，6％）。在短期的安慰剂对照试验中，嗜睡（包括镇静）导致0.3％（8/2467）的成年患者和3％（20/732）的小儿患者（6至18岁）停用阿立哌唑。

尽管与安慰剂相比，这些事件的发生率相对适度增加，但应警告患者操作危险机械，包括汽车，直到他们有理由确定阿立哌唑治疗不会对他们产生不利影响。

5.13体温调节

身体降低核心体温的能力受到破坏的原因是抗精神病药。对于可能会导致核心体温升高的疾病（例如，剧烈运动，暴露于极热，接受具有抗胆碱能活性的药物或脱水的患者）开具阿立哌唑处方时，建议采取适当的护理措施[参见不良反应（6.2） ]。

5.14自杀

精神病和双相情感障碍有内在自杀的可能性，对高危患者的密切监督应伴随药物治疗。阿立哌唑的处方应以与患者管理良好相一致的最小剂量书写，以减少用药过量的风险[见不良反应（6.1，6.2） ]。

5.15吞咽困难

食道动力障碍和误吸与抗精神病药物的使用有关，包括阿立哌唑。吸入性肺炎是老年患者尤其是晚期阿尔茨海默氏痴呆患者发病和死亡的常见原因。对于有吸入性肺炎风险的患者，应谨慎使用阿立哌唑和其他抗精神病药[见警告和注意事项（5.1）和不良反应（6.2） ]。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：
•老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加[见盒装警告和警告及注意事项（5.1） ]
•脑血管不良事件，包括中风[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
•儿童，青少年和年轻人的自杀念头和行为[见盒装警告和警告和注意事项（5.3） ]
•抗精神病药恶性综合症（NMS）[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
•迟发性运动障碍[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
•代谢变化[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
•病理赌博和其他强迫行为[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
•体位性低血压[请参阅警告和注意事项（5.8） ]
•跌倒[请参阅警告和注意事项（5.9） ]
•白细胞减少症，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症[见警告和注意事项（5.10） ]
•惊厥/惊厥[请参阅警告和注意事项（5.11） ]
•认知和运动障碍的可能性[请参阅警告和注意事项（5.12） ]
•体温调节[请参阅警告和注意事项（5.13） ]
•自杀[请参阅警告和注意事项（5.14） ]
•吞咽困难[请参阅警告和注意事项（5.15） ]

在临床试验中，成年患者中最常见的不良反应（≥10％）是恶心，呕吐，便秘，头痛，头晕，静坐不全，焦虑症，失眠和不安。

儿科临床试验中最常见的不良反应（≥10％）是嗜睡，头痛，呕吐，锥体外系疾病，疲劳，食欲增加，失眠，恶心，鼻咽炎和体重增加。

已对13543名成人患者的阿立哌唑进行了安全性评估，这些患者参加了多剂量，精神分裂症，其他适应症，阿尔茨海默氏病型痴呆症，帕金森氏病和酒精中毒的临床试验，并且口服阿立哌唑的患者年均暴露时间约为7619 。共有3390例患者接受口服阿立哌唑治疗至少180天，1933例患者接受口服阿立哌唑治疗至少暴露1年。

已对参加多剂量精神分裂症或其他适应症的多剂量临床试验的1,686例患者（6至18岁）的阿立哌唑进行了安全性评估，并有大约1,342病人-年的口服阿立哌唑暴露。总共959名儿科患者接受了口服阿立哌唑治疗至少180天，而556名儿科患者接受了口服阿立哌唑治疗了至少1年暴露。
使用阿立哌唑的治疗条件和持续时间（重叠）包括双盲，比较性和非比较性开放标签研究，住院和门诊研究，固定剂量和灵活剂量研究以及短期和长期暴露。

其他儿科使用信息被批准用于大冢美药业，公司的ABILIFY®（阿立哌唑）产品。但是，由于Otsuka America Pharmaceutical，Inc.的营销专有权，该药品未标有该信息。

6.1临床试验经验

成人精神分裂症患者
以下发现基于五项安慰剂对照试验（四项为期4周和一项为期6周）中的一项试验，其中口服阿立哌唑的剂量为2至30 mg /天。

常见的不良反应
精神分裂症患者（使用阿立哌唑的发生率为5％或更高，阿立哌唑的发生率至少为安慰剂的两倍）与阿立哌唑的使用相关的唯一常见不良反应为静坐不全（阿立哌唑8％；安慰剂4％）。

成人少见的不良反应
表17列举了急性治疗期间发生的不良反应（精神分裂症中长达6周，另一种适应症中长达3周）的不良反应的合并发生率（四舍五入到最接近的百分比），仅包括发生在2％或以上的不良反应在组合数据集中，使用阿立哌唑治疗的患者（剂量≥2 mg /天），并且使用阿立哌唑治疗的患者的发生率大于使用安慰剂治疗的患者的发生率。

*口服阿立哌唑治疗的患者中至少有2％报告了不良反应，但不良反应的发生率等于或低于安慰剂。

对人群亚组的检查没有发现任何明显的证据表明存在基于年龄，性别或种族的差异不良反应发生率。

精神分裂症的小儿患者（13至17岁）

以下发现基于一项为期6周的安慰剂对照试验，其中口服阿立哌唑的剂量为2至30 mg / day。

与中止治疗有关的不良反应
由阿立哌唑治疗和安慰剂治疗的小儿患者（13至17岁）之间因不良反应而停药的发生率分别为5％和2％。

常见的不良反应
在患有精神分裂症的青少年患者中，与阿立哌唑的使用相关的常见不良反应（发生率为5％或更高，阿立哌唑的发生率至少是安慰剂的两倍）是锥体外系疾病，嗜睡和震颤。

患有精神分裂症或其他适应症的小儿患者（6至18岁）的不良反应较少
表22列举了急性治疗期间发生的不良反应的合并发生率（四舍五入到最接近的百分比）（精神分裂症中长达6周，一种适应症中长达4周，另一适应症中高达8周，以及10周在另一种适应症中），仅包括那些在2％或更多的接受阿立哌唑治疗的小儿患者（剂量≥2 mg /天）中发生且阿立哌唑治疗的患者发生率高于安慰剂治疗的那些反应的情况。

a至少有2％的经口服阿立哌唑治疗的儿科患者报告了不良反应，但不良反应的发生率等于或低于安慰剂。

剂量相关的不良反应
精神分裂症
在成人精神分裂症患者的四项试验中评估了治疗紧急不良事件发生的剂量反应关系，比较了口服阿立哌唑与安慰剂的各种固定剂量（2、5、10、15、20和30 mg /天）。通过研究分层的这一分析表明，仅有的可能具有剂量反应关系的不良反应是嗜睡[包括镇静]，而仅以30 mg最为明显。 （发生率是安慰剂，7.1％; 10 mg，8.5％; 15 mg，8.7％; 20 mg，7.5％; 30 mg，12.6％）。

在儿科患者研究中（13至17岁）

综上所述

常见的阿立哌唑副作用包括：静坐不全，焦虑，便秘，头晕，头痛，失眠，恶心和呕吐。其他副作用包括：基底神经节疾病，疲劳，肢体疼痛，震颤，嗜睡，嗜睡，镇静状态，尿失禁，躁动和流涎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿立哌唑：口服溶液，口服片剂，崩解性口服片剂

其他剂型：

• 肌内粉剂，用于缓释，缓释
• 肌内悬液缓释

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿立哌唑还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿立哌唑时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 说话困难
• 流口水
• 失去平衡控制
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 躁动
• 洗牌走
• 四肢僵硬
• 身体的扭曲运动
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部和背部的运动

不常见

• 模糊的视野
• 头晕
• 头痛
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 伸出舌头
• 呼吸或吞咽困难
• 不寻常的面部表情

罕见

• 高烧
• 高血压或低血压
• 出汗增加
• 嘴唇sm或皱
• 失去膀胱控制
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 脸颊膨化
• 舌头快速或蠕虫状的运动
• 癫痫发作
• 严重的肌肉僵硬
• 突然失去意识
• 疲倦
• 咀嚼动作不受控制
• 手臂和腿部不受控制的运动
• 皮肤异常白皙

发病率未知

• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头发痒，浮肿或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 皮肤发红
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱

如果服用阿立哌唑时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 瞳孔变大，变大或变大（眼睛的黑色部分）
• 腹泻
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 增强眼睛对光的敏感性
• 力量不足或丧失
• 恶心
• 嗜睡或异常嗜睡
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现阿立哌唑的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• ching
• 模糊的视野
• 排便困难
• 口干
• 恐惧
• 发热
• 胃灼热
• 换气过度
• 无法坐下来
• 消化不良
• 易怒
• 头昏眼花
• 需要继续前进
• 紧张
• 皮疹
• 流鼻涕
• 发抖
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 睡眠困难
• 体重增加

不常见

• 误伤
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 移动困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 嘶哑
• 食欲增加
• 唾液增多
• 关节痛
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 体重快速增加
• 打喷嚏
• 鼻塞
• 关节肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 手或脚刺痛
• 震颤
• 体重异常增加或减少
• 声音变化

对于医疗保健专业人员

适用于阿立哌唑：注射用肌内粉剂，缓释剂，肌内液，肌内混悬剂，缓释剂，口服液，口服片剂，口服片剂崩解

一般

阿立哌唑月桂醇缓释IM停药：最常报告的副作用包括静坐不稳，头痛，注射部位反应和失眠。

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：最常见的副作用是体重增加，头痛，静坐不稳和失眠。

立即释放IM注射剂：最常报告的副作用包括锥体束外症状，头痛，恶心和头晕。

口服制剂：最常见的副作用包括锥体外系疾病，头痛和嗜睡。 ^[参考]

精神科

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

常见（1％至10％）：失眠，躁动

未报告的频率：攻击，厌食，焦虑，卡塔尼亚、,妄，杀人观念，性欲增加，性欲丧失，其他强迫行为，自杀，抽动

上市后报告：病态赌博

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

非常常见（10％或更多）：失眠（高达13.7％），精神运动亢进（高达12.8％）

常见（1％至10％）：躁动，焦虑，躁郁症，性欲下降，抑郁，精神病，躁动不安，精神分裂症

罕见（0.1％至1％）：影响不稳定性，冷漠，磨牙症，妄想，烦躁不安，幻觉，性欲亢进，易怒，情绪改变，惊恐反应，精神病行为，睡眠障碍，自杀意念

稀有（0.01％至0.1％）：攻击性，神经质，惊恐发作

未报告的频率：异常的梦，愤怒，厌食，暴饮暴食，卡塔龙尼亚，完全自杀，强迫进食，强迫性购物、,妄，注意力不集中，吞咽困难，呼吸困难，幻觉听觉，杀人观念，敌意，轻躁狂，失眠，冲动控制疾病，性欲增加，故意的自我伤害，最初的失眠，性欲减退，中度失眠，新生儿戒断综合征，噩梦，其他强迫行为，病理性赌博，睡眠质量差，精神运动发育迟缓，社交回避行为，自杀企图，紧张

上市后报告：饮食失调，强迫症

立即发布即时消息注入：

常见（1％至10％）：焦虑，失眠，精神病，躁动不安，精神分裂症

罕见（0.1％至1％）：抑郁，性欲亢进

未报告频率：侵略，躁动，厌食，暴饮暴食，卡塔尼亚，强迫性进食，完全自杀，强迫性购物，del妄，杀人观念，冲动控制障碍，性欲减退，新生儿吸毒综合症，其他强迫性行为，病理性赌博，神经性狂躁症，睡眠交谈，睡眠行走，自杀意念，自杀的思想和行为，自杀，自杀未遂

口服配方：

非常常见（10％或更多）：躁动（最高19％），失眠（最高18％），焦虑症（最高17％），烦躁不安（最高12％）

常见（1％至10％）：烦躁，精神病，精神分裂症，自杀意念

罕见（0.1％至1％）：异常的梦想，攻击性，愤怒，厌食症，冷漠，磨牙症，完全自杀，精神错乱、,妄，抑郁，幻觉，幻觉听觉，杀人观念，敌意，性欲亢进，故意自我伤害，性欲增多，性欲减退，躁狂，神经质，噩梦，自残，说话聊天，企图自杀，思维异常

稀有（0.01％至0.1％）：乏力，钝痛，运动迟缓，卡塔顿尼亚，认知能力下降，ir妄，妄想感，情绪低落，迷失方向，进食障碍，情绪困扰，欣快情绪，冲动行为，流失，精神状态改变，情绪改变，情绪波动，惊恐发作，精神运动迟缓，睡眠障碍，睡眠行走，躯体形式障碍

未报告的频率：暴饮暴食，强迫购物，新生儿药物戒断综合征，冲动控制障碍，其他强迫行为，病理性赌博，绒毛躁狂症，自杀念头和行为，自杀^[参考]

神经系统

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

很常见（10％或更多）：静坐症（高达11％）

常见（1％至10％）：肌张力障碍，锥体束外症状（EPS），头痛，其他与EPS相关的事件，帕金森病

未报告频率：协调异常，运动障碍，运动迟缓，脑血管不良反应，舞蹈性运动，认知/运动障碍，头晕，运动功能减退，老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加，记忆力减退，活动能力下降，肌阵挛，精神病性恶性综合症，癫痫发作，睡眠行走，语言障碍，中风，迟发性运动障碍

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

非常常见（10％或更高）：静坐症（高达21.2％），每股收益（高达18.4％），头痛（高达14.4％）

常见（1％至10％）：头晕，运动障碍，肌张力障碍/肌张力障碍事件，锥体束外异常，帕金森氏症/帕金森氏症事件，镇静，嗜睡，震颤

罕见（0.1％至1％）：运动迟缓，齿轮僵硬，流口水，消化不良，步态障碍，失眠，高渗，嗜睡，运动障碍，眼科危机，妄想症，精神运动亢进，不安腿综合征，迟发性运动障碍

罕见（0.01％至0.1％）：抽搐，记忆力减退，眶下肌张力障碍

未报告的频率：运动障碍，脑血管不良反应，胆脂症，认知/运动障碍，协调异常，糖尿病高渗性昏迷，大惊厥，感觉不足，运动减退，肌张力低下，老年痴呆症相关精神病，偏头痛，肌阵挛，神经衰弱的患者死亡率增加恶性综合症，感觉异常，创伤后颈综合症，癫痫发作，血清素综合症，窦性头痛，睡眠行走/呼吸障碍，语言障碍，中风，晕厥，紧张性头痛，抽动，短暂性脑缺血发作，眩晕

立即发布即时消息注入：

非常常见（10％或更高）：EPS（最高25.8％），嗜睡（最高12.6％），静坐不全（最高12.1％），头痛（最高12％）

常见（1％至10％）：头晕，锥体束外异常，镇静，震颤

罕见（0.1％至1％）：肌张力障碍，迟发性运动障碍

未报告的频率：急性肌张力障碍，运动障碍，运动迟缓，脑损伤，脑血管不良事件，舞蹈性运动，认知/运动障碍，co僵，协调异常，糖尿病高渗性昏迷，运动障碍，大惊厥，运动障碍，老年痴呆患者的死亡率增加相关的精神病，记忆力减退，肌阵挛，抗精神病药恶性综合症，眼科危机，帕金森氏症，5-羟色胺综合症，睡眠障碍，语言障碍，中风，晕厥，抽动

口服配方：

非常常见（10％或更多）：肌张力障碍（高达57％），锥体束外异常（高达28.8％），头痛（高达27％），嗜睡（高达26.3％），EPS（高达25.8％），静坐症（最高25％），镇静（最高21％），震颤（最高11.8％）

常见（1％至10％）：协调异常，注意力不集中，头晕，流口水，运动障碍，嗜睡，帕金森综合症

罕见（0.1％至1％）：运动障碍，运动迟缓，脑血管意外，钝齿轮刚度，构音障碍，步态障碍，肌张力亢进，感觉不足，运动减退，肌张力低下，记忆力减退，活动能力下降，肌阵挛，眼球疾病，感觉异常，体位性头晕，体位性低血压，精神运动亢进，睡眠障碍，语言障碍，迟发性运动障碍，抽动

稀有（0.01％至0.1％）：运动迟缓，共济失调，灼热感，脑血管不良事件，舞蹈性脑瘫，认知/运动障碍，昏迷，惊厥，意识障碍，行走困难，消化不良，吞咽困难，吞咽困难，面神经麻痹，凝视麻痹，巨大的抽搐，老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加，判断力受损，意识丧失，偏头痛，抗精神病药物恶性综合症，感觉异常的环境，位置性眩晕，癫痫发作，血清素综合症，睡眠相节律紊乱，中风，对言语刺激无反应

未报告频率：急性肌张力障碍，眼痉挛性偏斜/眼部痉挛性偏斜，晕厥^[Ref]

参加安慰剂对照研究的老年患者（平均年龄84岁），研究使用阿立哌唑治疗痴呆症相关的精神病，发现脑血管副作用的发生率增加，例如中风和短暂性脑缺血发作，包括死亡。这些影响的发生可能与剂量有关。

在剂量反应分析中，包括镇静在内的嗜睡感是确定为成年患者中具有剂量反应关系的唯一不良反应。据报道，接受30 mg剂量的成人精神分裂症患者中有12.6％出现嗜睡现象。

在13至17岁的儿科患者中，精神分裂症患者的锥体外系疾病，嗜睡和震颤表现出可能的剂量反应关系，而躁郁症患者的锥体外系疾病，嗜睡和静坐症表现出可能的剂量反应关系。

与口服制剂相比，使用缓释IM注射时锥体外系症状更为普遍（18.4％对11.7％）。锥体外系疾病最常见于口服30 mg，而9.1％的患者接受10 mg口服。

缓释注射液是最常观察到的不良事件。它通常从第10天开始，平均持续56天。 ^[参考]

新陈代谢

糖尿病的报告包括血液胰岛素增加，糖耐量降低，非胰岛素依赖型糖尿病，葡萄糖耐量降低和糖尿。

对主要针对精神分裂症或双相情感障碍的成年患者进行的13项安慰剂对照单药治疗试验的分析显示，空腹血糖平均增加4.4 mg / dL，中位暴露时间为25天。这与安慰剂无明显差异（+2.5 mg / dL，中位暴露22天）。儿科患者的汇总分析显示，治疗12周后，安慰剂治疗患者的空腹血糖平均变化为2.4 mg / dL，而空腹血糖平均变化为0.1 mg / dL。在长期使用阿立哌唑劳罗西尔的开放性精神分裂症研究中，基线后基线水平为5.7％或更高的患者中，有14％的HbA1c低于5.7％的患者。

在接受非典型抗精神病药的患者中观察到脂质的不良变化。由于在临床试验中长期接受该药物的患者数量很少，因此对接受该药物的患者的分析受到限制。在长期使用阿立哌唑劳罗西尔进行的开放性精神分裂症研究中，有1％，1％和8％的患者报告了空腹总胆固醇，LDL和甘油三酸酯从正常变化为高。

在接受非典型抗精神病药的患者中观察到体重增加。对主要针对精神分裂症或双相情感障碍的成年患者进行的13项安慰剂对照单药治疗试验的分析表明，体重平均变化+0.3 kg（n = 1673），中位暴露时间为21至25天，而安慰剂下降0.1 kg治疗的患者（n = 1100）。儿科患者（10至17岁）的汇总分析显示，治疗12周后，安慰剂治疗患者的平均体重变化为+5.8 kg（n = 62），而体重平均变化为+1.4 kg（n = 13）。在一项为期12周的固定剂量精神分裂症研究中，对接受阿立哌唑月桂酯治疗的患者，在接受441 mg治疗的患者中，有10％（n = 207）和9％（n = 208）的患者IM较基线增重7％或更多和882 mg IM。

在临床试验中，与安慰剂相比，体重增加7％或更多的体重的儿科和青少年患者所占的百分比为（5.2％vs 1.6％），（26.3％vs 7.1％）和（20％vs 7.6）分别为精神分​​裂症/双相性躁狂症，与自闭症相关的易怒性和图雷特氏症。治疗持续时间分别为4至6周，8周和8至10周。 ^[参考]

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

常见（1％至10％）：体重增加

未报告频率：厌食，血糖升高，血液乳酸脱氢酶升高，糖基化血红蛋白升高，低血糖，低钾血症，低钠血症，代谢改变，体重减轻

上市后报告：血糖波动

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

非常常见（10％或更多）：体重增加（最高23.5％），体重减轻至少7％（最高10.2％）

常见（1％至10％）：体重减轻，食欲下降，糖尿病

罕见（0.1％至1％）：食欲不振，血液胆固醇降低，血糖降低/升高，血液甘油三酯降低，糖基化血红蛋白升高，高胆固醇血症，高血糖症，高胰岛素血症，高脂血症，高甘油三酸酯血症，肥胖，口渴，腰围增加

未报告频率：厌食症，血糖波动，血液胰岛素增加，神经性贪食症，糖尿病酮症酸中毒，痛风，高尿酸血症，低血糖症，低钠血症，食欲增加，乳酸脱氢酶增加，超重，甘油三酸酯增加，2型糖尿病

立即发布即时消息注入：

常见（1％至10％）：糖尿病

罕见（0.1％至1％）：高血糖

未报告频率：厌食症，血糖波动，血糖增加，血液胰岛素增加，血液乳酸脱氢酶增加，糖尿病酮症酸中毒，糖基化血红蛋白增加，低血糖，低血钾，低钠血症，食欲增加，代谢变化，多饮，体重增加/减少

口服配方：

很常见（10％或更多）：体重增加（最高20％）

常见（1％至10％）：厌食，血液胰岛素增加，食欲下降，糖尿病，食欲增加，体重减轻，体重减轻至少7％

罕见（0.1％至1％）：血糖升高，血液乳酸脱氢酶升高，碳水化合物耐受性降低，脱水，非胰岛素依赖型糖尿病，葡萄糖耐量降低，糖化血红蛋白增加，高血糖，高血脂，低血糖，低钾血症，低钠血症，食欲增加，多饮，尿酮体存在

稀有（0.01％至0.1％）：糖尿病酮症酸中毒，高尿酸血症，口渴

未报告频率：血糖波动，糖尿病高渗性昏迷，代谢改变^[参考]

过敏症

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：超敏反应

上市后报告：过敏反应，过敏反应，血管性水肿

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

罕见（0.1％至1％）：过敏

稀有（0.01％至0.1％）：药物过敏

未报告频率：过敏反应，过敏反应，血管性水肿

立即发布即时消息注入：

未报告频率：过敏反应，过敏反应，血管性水肿，超敏反应

口服配方：

稀有（0.01％至0.1％）：过敏

上市后报告：过敏反应，过敏反应，血管性水肿^[参考]

胃肠道

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：便秘，吞咽困难，口干，吞咽困难，胃食管反流病（GERD / GORD），舌头突出

上市后报告：打ic

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

很常见（10％或更多）：便秘（高达10％）

常见（1％至10％）：腹部不适，腹泻，口干，消化不良，恶心，唾液分泌过多，牙痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：排便频繁，GERD / GORD，上腹部疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：舌头肿胀

未报告频率：腹胀，腹痛，肛门脓肿，肛门直肠不适，口疮性口炎，穿孔性阑尾炎，结肠炎，龋齿，吞咽困难，憩室，吞咽困难，食道炎，食物中毒，胃炎，胃肠炎，胃肠炎，病毒性肠胃炎，病毒性肠炎疼痛，牙龈炎，痔疮出血，痔疮，腹股沟疝，牙齿松动，口腔念珠菌病，口腔不适，胰腺炎，牙周炎，牙齿状况差，胃部不适，舌头疾病，舌头水肿/肿胀，舌头突出，牙痛，牙脓肿，牙齿骨折，牙齿受累，牙齿感染，牙齿脱落

立即发布即时消息注入：

常见（1％至10％）：便秘，消化不良，恶心，唾液分泌过多，呕吐

未报告的频率：腹部不适，腹泻，吞咽困难，吞咽困难，GERD / GORD，胰腺炎，舌头肿胀，胃部不适，舌头干燥，舌头水肿，舌头突出，舌头痉挛

口服配方：

非常常见（10％或更多）：恶心（高达15％），呕吐（高达14％），便秘（高达11％）

常见（1％至10％）：腹部不适，上腹部腹痛，腹泻，口干，消化不良，唾液分泌过多，胃部不适，牙痛，上腹痛

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，食道炎，胃炎，GERD / GORD，打ic，口腔感觉不足，舌头肿胀，舌头干燥，舌头痉挛

稀有（0.01％至0.1％）：腹胀，粪便异常，勃起，粪便变色，胃肠炎，胃肠炎病毒，胃肠道疾病，胃肠道疼痛，舌炎，嘴唇干燥，口腔损伤，口腔念珠菌病，胰腺炎，腮腺增大，腮腺炎，肛门瘙痒，舌头变色

未报告频率：吞咽困难，吞咽困难，舌头水肿，舌头突出^[参考]

皮肤科

皮疹的报告包括红斑性，剥脱性，全身性，黄斑性，斑丘疹性，丘疹性皮疹；痤疮，过敏，接触，剥脱，脂溢性皮炎，神经性皮炎和药疹。 ^[参考]

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：脱发，多汗症，面部浮肿，光敏反应，瘙痒，荨麻疹

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

常见（1％至10％）：红斑，硬结/皮肤硬结，瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：痤疮，脱发，湿疹，酒渣鼻

频率未报告：痤疮性皮炎，痤疮样皮炎，过敏性皮炎，水泡，乳腺蜂窝织炎，蜂窝织炎，接触性皮炎，皮炎，药疹，皮肤干燥，剥落，剥脱性皮炎，面部浮肿，毛囊炎，真菌性皮肤感染，角膜炎，多汗症脓疱疮，撕裂伤，虱子出没，神经性皮炎，丘疹性皮疹，光敏反应，绒毛囊肿，糠疹，牛皮癣，皮疹红斑，皮疹剥脱，皮疹泛发，皮疹黄斑病，皮疹黄斑丘疹，脂溢性皮炎，皮肤撕裂伤，皮肤撕裂伤，皮肤损伤脓肿，足癣，荨麻疹

立即发布即时消息注入：

未报告频率：脱发，面部浮肿，多汗症，光敏反应，瘙痒，皮疹，荨麻疹

口服配方：

常见（1％至10％）：痤疮样皮疹，过敏性接触性皮疹，药疹，皮疹，红斑皮疹，剥脱性皮疹，剥脱性脂溢性皮炎，全身性皮疹，多汗症，黄斑皮疹，斑丘疹，神经皮炎，丘疹，皮疹

罕见（0.1％至1％）：脱发，面部浮肿，光敏反应，瘙痒，荨麻疹

稀有（0.01％至0.1％）：体癣，褥疮，皮肤干燥，天疱疮，牛皮癣^[参考]

心血管的

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：心绞痛，房颤，房扑，房室传导阻滞，心动过缓，心肺功能衰竭，心肺骤停，胸痛，心电图QT延长，中暑，高血压，低血压，心肌梗死，心肌缺血，体位性低血压，心pal水肿，心动过速，血小板减少

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

常见（1％至10％）：血压升高，出血，高血压

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，心动过缓，胸部不适，血压降低，心电图QT延长，心电图T波异常/振幅降低/倒置，直立性低血压，周围性水肿，心动过速，心室舒张前期

罕见（0.01％至0.1％）：窦性心动过速

未报告的频率：急性心肌梗死，心绞痛，心房纤颤，心房扑动，心脏骤停，心肺呼吸骤停，胸部受伤，胸痛，充血性心力衰竭，挫伤，心率降低，深静脉血栓形成，心电图ST段压低，心脏收缩期，一级房室传导阻滞，肌肉出血，中暑，心肌缺血，体位性高血压，QT延长，室上性心动过速，尖锐湿疣，静脉血栓栓塞，室性心律不齐，室性心动过速

立即发布即时消息注入：

常见（1％至10％）：心动过速

罕见（0.1％至1％）：舒张压升高，体位性低血压

未报告频率：心绞痛，心房纤颤，房扑，房室传导阻滞，心动过缓，心脏骤停，心肺功能衰竭，心肺骤停，胸痛，深静脉血栓形成，心电图QT延长，中暑，高血压，低血压，心肌梗塞，心肌缺血，心，周围性水肿，QT延长，尖锐湿疣，静脉血栓栓塞，室性心律失常

口服配方：

常见（1％至10％）：胸痛，鼻epi，高血压，周围水肿

罕见（0.1％至1％）：心绞痛，心房纤颤，房室传导阻滞，心动过缓，心肺功能衰竭，心肺骤停，胸部不适，水肿，心电图QT延长/ QT延长，收缩期，全身水肿，心律加快，潮热，低血压，心肌梗塞，心肌缺血，体位性低血压，心pit，窦性心动过速，心动过速

罕见（0.01％至0.1％）：房扑，心电图异常，心电图PR延长，心电图T波倒置，潮红，心率不规则，充血，室上性心动过速，室性心动过速

未报告频率：心脏骤停，深静脉血栓形成，尖尖扭转型动脉瘤，静脉血栓栓塞，室性心律失常

上市后报告：中暑^[参考]

来自17个安慰剂对照临床研究的集体数据，其中涉及在老年痴呆患者中使用非典型抗精神病药，显示死亡的风险比接受安慰剂治疗的患者高1.6到1.7倍。试验的平均持续时间为10周，在大多数情况下（虽然不是全部），死因被报告为自然界中的心血管疾病（例如，心力衰竭，猝死）或传染性疾病（例如，肺炎）。尽管这些研究未包括阿立哌唑，但所有三个相关化学类别的一致发现支持以下观点：这些发现可能适用于所有非典型抗精神病药。阿立哌唑未指定用于治疗老年痴呆患者的行为障碍。 ^[参考]

血液学

据报道，IM注射延长/延长释放可导致中性粒细胞减少。它通常在第16天左右开始，平均持续18天。 ^[参考]

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：粒细胞缺乏症，白细胞减少症，中性粒细胞减少

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

常见（1％至10％）：贫血，中性粒细胞减少

罕见（0.1％至1％）：嗜中性粒细胞减少，血小板减少症，白细胞（WBC）减少

未报告频率：粒细胞缺乏症，双血细胞减少症，白细胞减少症，淋巴结病

立即发布即时消息注入：

未报告频率：白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症

口服配方：

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症

罕见（0.01％至0.1％）：嗜酸性粒细胞计数增加，嗜酸性粒细胞增多，淋巴结病，白细胞计数增加

未报告频率：粒细胞缺乏症^[参考]

内分泌

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：血液催乳素升高，男性乳房发育

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

常见（1％至10％）：催乳素水平大于正常上限的1倍

罕见（0.1％至1％）：血液催乳素减少，男性乳房发育症，高泌乳素血症

稀有（0.01％至0.1％）：低泌乳素血症

未报告频率：血液催乳素增加

立即发布即时消息注入：

罕见（0.1％至1％）：高泌乳素血症

未报告频率：血液催乳素减少/增加，男性乳房发育症，多毛症

口服配方：

非常常见（10％或更高）：血清催乳素水平低于2 ng / mL（最高59.4％），血清催乳素水平低于3 ng / mL（最高37％）

罕见（0.1％至1％）：血液催乳素增加，多毛症，高泌乳素血症

罕见（0.01％至0.1％）：初潮初期，女性乳房发育

未报告频率：血液催乳素减少^[参考]

接受精神分裂症和双相情感障碍的精神分裂症和双相情感障碍患者在2年内接受这种药物治疗的男性患者中，高达59.4％的血清催乳素水平低于2 ng / mL。

接受精神分裂症和典型双相情感障碍的女性患者，在超过2年的13至17岁年龄段的女性患者中，血清催乳素水平低于3 ng / mL。 ^[参考]

肌肉骨骼

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

常见（1％至10％）：血肌酸磷酸激酶升高

未报告的频率：异常/长时间的肌肉收缩，齿轮僵硬，肌肉紧绷，肌肉无力，颈部肌肉痉挛，横纹肌溶解

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

非常常见（10％或更多）：背痛（高达11.5％）

常见（1％至10％）：关节痛，血肌酸磷酸激酶升高，肌肉骨骼疼痛，肌肉骨骼僵硬，肌痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：关节活动范围减小，关节僵硬，肌肉僵硬，肌肉痉挛，肌肉紧绷，肌肉抽搐，颈部僵硬，三头肌

稀有（0.01％至0.1％）：横纹肌溶解

未报告频率：踝关节骨折，关节炎，足部骨折，关节脱位，关节扭伤，关节肿胀，活动性降低，肌肉水肿，肌肉损伤，肌肉拉伤，肌肉无力，颈部肌肉痉挛，颈部疼痛，radius骨骨折，肩袖综合征，坐骨神经痛，骨骼损伤，僵硬

立即发布即时消息注入：

常见（1％至10％）：肌酸磷酸激酶升高

未报告的频率：行动不便，肌肉紧绷，肌肉无力，肌痛，颈部肌肉痉挛，肌肉群长时间异常收缩，横纹肌溶解，僵硬

口服配方：

常见（1％至10％）：关节痛，血液肌酐磷酸激酶升高/肌酸磷酸激酶升高，肌肉僵硬，肌肉痉挛，肌肉抽搐，肌肉骨骼僵硬，肌痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：行动不便，肌肉紧绷，肌肉无力，肌肉骨骼僵硬

稀有（0.01％至0.1％）：血肌酸磷酸激酶异常，骨痛，锁骨骨折，胁腹痛，髋部骨折，肱骨骨折，颌骨疾病，驼背症，肌肉劳损，颈部僵硬，骨关节炎，横纹肌溶解

未报告频率：颈部肌肉痉挛，肌肉群长时间异常收缩，僵硬^[参考]

其他

在剂量反应分析中，确定小儿患者的疲劳具有剂量反应关系，据报道，接受5 mg，10 mg和15 mg的患者的疲劳发生率分别为3.8％，22％和18.5％。 ^[参考]

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：

未报告频率：乏力，体温失调，跌倒

阿立哌唑延长/延长释放IM停药：

常见（1％至10％）：疲劳，发炎，程序性疼痛，肿胀

罕见（0.1％至1％）：乏力，发热，呆滞

未报告的频率：事故，节肢动物叮咬，体温调节，一氧化碳中毒，耳聋，药物毒性，耳部感染，面部受伤，跌倒，枪伤，体温过低，受伤，多处伤害，盗汗，外耳道炎，中耳炎，中耳炎，疼痛，个人卫生差，程序性疼痛，脊柱损伤，猝死原因不明，耻骨上疼痛，温度调节障碍，热灼伤，耳鸣，伤口

立即发布即时消息注入：

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：乏力，体温调节，新生儿停药综合征，跌倒，体温过低，发烧，无法解释的突然死亡，体温调节障碍

口服配方：

很常见（10％或更多）：疲劳（高达18.5％）

常见（1％到10％）：乏力，跌倒，发抖，疼痛，发热

罕见（0.1％至1％）：不良事件，发冷，不适，感觉异常，肿胀

Rare (0.01% to 0.1%): Ear canal erythema, energy increased, facial pain, feeling cold, head lag abnormal, hypoacusis, hypothermia, injury, malaise, open wound, physical examination, sensation of heaviness, smoker, tenderness, tinnitus, xerosis

Frequency not reported : Body temperature regulation, sudden unexplained death, temperature regulation disorder ^[Ref]

呼吸道

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Difficulty breathing, dyspnea, nasal congestion, throat tightness

Postmarketing reports : Laryngospasm, oropharyngeal spasm

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Common (1% to 10%): Bronchitis, cough, nasal congestion, nasopharyngitis, sinusitis, upper respiratory tract infection

Uncommon (0.1% to 1%): Hiccups, pharyngitis

Frequency not reported : Acute respiratory distress syndrome, allergic rhinitis, allergic sinusitis, aspiration pneumonia, asthma, difficulty breathing, dyspnea, epistaxis, fungal oropharyngitis, laryngitis, laryngospasm, nasal septum deviation, noncardiac chest pain, oropharyngeal pain, oropharyngeal spasm, respiratory failure, paranasal sinus hypersecretion, pharyngitis streptococcal, pharyngolaryngeal pain, pneumonia, pulmonary embolism, respiratory tract congestion, respiratory tract infection, rhinalgia, sinus congestion, throat tightness, viral rhinitis, viral upper respiratory tract infection, wheezing

Immediate-Release IM Injection:

Uncommon (0.1% to 1%): Hiccups, nasopharyngitis

Frequency not reported : Difficulty breathing, dyspnea, laryngospasm, nasal congestion, oropharyngeal spasm, pulmonary embolism, throat tightness

口服配方：

Common (1% to 10%): Bronchitis, cough, dyspnea, nasal congestion, nasopharyngitis, pharyngolaryngeal pain, pneumonia aspiration, upper respiratory tract infection

Uncommon (0.1% to 1%): Hiccups

Rare (0.01% to 0.1%): Dry throat, hoarseness, lower respiratory tract infection, nasal dryness, painful respiration, paranasal sinus hypersecretion, rhinorrhea, sinus congestion, sinusitis

Frequency not reported : Difficulty breathing, laryngospasm, oropharyngeal spasm pulmonary embolism, throat tightness ^[Ref]

眼科

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Diplopia, photophobia

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

常见（1％至10％）：视力模糊

Uncommon (0.1% to 1%): Diplopia, eye pain

Frequency not reported : Allergic conjunctivitis, eye irritation, eyelid edema, eyelid ptosis, hordeolum, photophobia, photopsia

Immediate-Release IM Injection:

常见（1％至10％）：视力模糊

Uncommon (0.1% to 1%): Diplopia

Frequency not reported : Photophobia

口服配方：

常见（1％至10％）：视力模糊

Uncommon (0.1% to 1%): Diplopia, dry eye, eyelid edema, photophobia, photopsia

Rare (0.01% to 0.1%): Chromotopsia, conjunctivitis, eye disorder, eye movement disorder, eye redness, lacrimation increased ^[Ref]

泌尿生殖

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Amenorrhea, breast pain, erectile dysfunction, menstruation irregular, nocturia, priapism, urinary retention

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Common (1% to 10%): Erectile dysfunction

Uncommon (0.1% to 1%): Breast tenderness, ejaculation delayed, galactorrhea, vulvovaginal dryness, urinary tract infection (UTI)

Rare (0.01% to 0.1%): Glycosuria, pollakiuria, urinary incontinence

Frequency not reported : Adnexa uteri pain, amenorrhea, asymptomatic bacteriuria, breast mass, breast pain, Escherichia UTI, hypertonic bladder, mastitis, menorrhagia, menstruation irregular, micturition urgency, nocturia, ovarian cyst, polyuria, priapism, protein urine, sexual dysfunction, urinary retention, vaginal infections, vulvovaginal mycotic infection, white blood cells urine

Immediate-Release IM Injection:

Frequency not reported : Amenorrhea, breast pain, enuresis, erectile dysfunction, menstruation irregular, nocturia, priapism, urinary incontinence, urinary retention

口服配方：

Common (1% to 10%): Enuresis

Uncommon (0.1% to 1%): Amenorrhea, breast pain, erectile dysfunction, incontinence/urinary incontinence, menstruation irregular, nocturia, pollakiuria, polyuria, urinary retention

Rare (0.01% to 0.1%): Bladder discomfort, blood urine present, breast discharge, chromaturia, genital pruritus female, micturition urgency, pelvic pain, priapism, proteinuria, sexual dysfunction, urethral discharge, urinary hesitation, urinary tract infection, urine output increased, vulvovaginal discomfort ^[Ref]

肝的

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Blood bilirubin increased, gamma glutamyl transferase (GGT) increased, hepatic enzyme increased, hepatitis, jaundice

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Uncommon (0.1% to 1%): Abnormal liver function test, ALT increased, AST increased, blood bilirubin increased, GGT increased, increased hepatic enzymes

Rare (0.01% to 0.1%): Drug induced liver injury

Frequency not reported : Alkaline phosphatase increased, cholecystitis chronic, cholelithiasis, hepatic cirrhosis, hepatic failure, hepatic steatosis, hepatitis, hepatosplenomegaly, jaundice

Immediate-Release IM Injection:

Frequency not reported : Blood bilirubin increased, hepatic enzyme increased, hepatic failure, hepatitis, increased alkaline phosphatase, increased ALT, increased AST, increased GGT, jaundice

口服配方：

Uncommon (0.1% to 1%): Blood bilirubin increased, GGT increased, hepatic enzyme increased

Rare (0.01% to 0.1%): Hepatitis, jaundice

Frequency not reported : Hepatic failure, increased alkaline phosphatase, increased ALT, increased AST ^[Ref]

本地

Skin irritation localized to patch placement included rashes and occurred in 12.4% of patients (n=61) receiving aripiprazole IR tablets with sensors.

Injection site reactions reported with the aripiprazole extended-release IM suspension included pain, erythema, induration, pruritus, swelling, rash, inflammation, and hemorrhage. The mean intensity of injection pain reported with the first injection was 7.1 (visual analog scale 0=no pain to 100=unbearably painful) and 4.8 with the second injection. Injection site reactions with aripiprazole lauroxil extended-release IM suspension were mostly associated with the first injection and decreased with each subsequent injection. ^[参考]

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Common (1% to 10%): Injection site pain

Frequency not reported : Induration, redness, swelling

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Common (1% to 10%): Injection site erythema, injection site hemorrhage, injection site induration, injection site inflammation, injection site pain, injection site pruritus, injection site rash, injection site reactions, injection site swelling

Uncommon (0.1% to 1%): Injection site discomfort

Frequency not reported : Infusion site hematoma, infusion site swelling, vessel puncture site hematoma, vessel puncture site pain

Immediate-Release IM Injection:

Frequency not reported : Injection site reaction, venipuncture site bruise

口服配方：

Very common (10% or more): Skin irritation (up to 12.4%)

Rare (0.01% to 0.1%): Local swelling, localized infection ^[Ref]

肾的

Aripiprazole lauroxil Extended-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Blood creatinine increased, blood urea increased

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Uncommon (0.1% to 1%): Nephrolithiasis

Frequency not reported : Blood creatinine increased, blood urea increased, cystitis, glycosuria/glucose urine present

Immediate-Release IM Injection:

Frequency not reported : Blood creatinine increased, blood urea increased

口服配方：

Uncommon (0.1% to 1%): Blood creatinine increased, blood urea increased, glycosuria/glucose urine/glucose urine present

Rare (0.01% to 0.1%): Oliguria ^[Ref]

肿瘤的

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Frequency not reported : Basal cell carcinoma, breast fibroma, pancreatic carcinoma

口服配方：

Rare (0.01% to 0.1%): Cyst, oral neoplasm, skin papilloma ^[Ref]

免疫学的

Aripiprazole Extended/Prolonged-Release IM Suspension:

Common (1% to 10%): Influenza

Frequency not reported : Chlamydial infection, fungal infection, herpes virus infection, herpes zoster, influenza-like illness, localized infection, sycosis barbae, trichomoniasis, varicella, viral infection

口服配方：

Rare (0.01% to 0.1%): Decreased immune responsiveness, herpes simplex ^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

精神分裂症的成人剂量

口服制剂：
阿立哌唑立即释放（IR） ：
-初始剂量：每天口服10或15毫克
-目标剂量：每天10至15毫克；每天有效剂量为10至30毫克；但是，临床试验并未发现每天超过10或15毫克的剂量更有效。
-最大剂量：30毫克/天

肠外配方：
阿立哌唑延长释放的IM悬浮液：
-初始剂量：一次400毫克；每天一次口服阿立哌唑IR 10至20 mg，持续14天
-维持剂量：每月一次300至400 mg IM；剂量不应早于上次注射后的26天

阿立哌唑Lauroxil即时释放IM悬浮液：
-初始剂量：
-对阿立哌唑IR 10 mg / day稳定的患者：441 mg一次通过三角肌或臀肌注射IM一次加一次aripiprazole lauroxil 675 mg IM一次或一次aripiprazole IR 10 mg口服一次，持续21天
-对阿立哌唑IR 15 mg / day稳定的患者：初次剂量662 mg IM，经一次臀肌注射加一次aripiprazole lauroxil 675 mg IM ON一次或aripiprazole IR 15 mg，口服一次，每天21天
-对阿立哌唑IR稳定的患者至少20毫克/天：通过一次臀肌注射一次882毫克IM加一次阿立哌唑月桂醇675毫克一次或阿立哌唑IR每天一次，持续21天。
-维持剂量：每月441 mg，662 mg或882 mg IM，每4至6周882 mg IM，或每2个月1064 mg IM；上次注射后不应早于14天服用该药。

重新开始治疗：一次口服675毫克，加上一次口服阿立哌唑30毫克，一次

评论：
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代25 mg；接受30毫克片剂的患者应接受25毫克口服溶液。
-如果需要，口服制剂的剂量应每隔2周增加一次，以便有时间达到稳定状态。
-在开始使用缓释IM制剂治疗之前，应确定口服制剂的耐受性；由于阿立哌唑的半衰期，可能需要长达2周的时间才能全面评估耐受性。
-缓释IM制剂的第一剂量应与起始/重新起始剂量在同一天给予；提供者应避免在同一三角肌或臀肌中注射两种制剂。
-如果患者因400毫克/月的IM缓释剂量而出现不良反应，可以考虑将剂量降低至300毫克/月。
-错过的剂量将需要调整剂量方案（包括添加口服补充剂）；请参阅剂量调整部分。

用途：治疗精神分裂症

成人双相情感障碍的常用剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
单一疗法：
-初始剂量：每天口服15毫克
-目标剂量：每天口服15 mg；可能会根据临床反应增加剂量。如有必要，应每隔2周增加剂量，以便有时间达到稳定状态。
-最大剂量：30毫克/天

锂或丙戊酸辅助治疗：
-初始剂量：每天口服10至15毫克
-目标剂量：每天口服15 mg；可能会根据临床反应增加剂量。
-最大剂量：30毫克/天

肠外配方：
阿立哌唑延长释放的IM悬浮液：
-初始剂量：400 mg IM一次；每天一次口服阿立哌唑IR 10至20 mg，持续14天
-维持剂量：每月一次300至400 mg IM；剂量不应早于上次注射后的26天

评论：
-尚未研究每天口服剂量大于30毫克的安全性。
-如果需要，口服制剂的剂量增加应间隔2周，以便有时间达到稳定状态。
-如果患者因400毫克/月的IM缓释剂量而出现不良反应，可以考虑将剂量降低至300毫克/月。
-建议维持治疗的剂量与在急性治疗期间稳定患者所需的剂量相同；医疗保健提供者应定期重新评估维持治疗的需求。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg；接受30毫克片剂的患者应接受25毫克口服溶液。

用途：
-急性躁狂和混合发作与躁郁症I相关的急性治疗
-急性治疗躁郁症和躁郁症混合发作（单药治疗和锂或丙戊酸盐的辅助治疗）
-双相I型疾病的单药治疗和锂或丙戊酸盐的辅助治疗
-维持性单药治疗躁郁症

激动状态的成人剂量

腹腔公式：
阿立哌唑IR注射液：
-初始剂量：9.75毫克IM，一次
-维持剂量：一次5.25至15毫克IM
-最大剂量：30毫克/天

评论：
-如果临床上指示正在进行治疗，则口服治疗应尽快替代注射剂。
-当临床因素需要时，可考虑剂量范围为5.25 mg至15 mg； 15毫克与9.75毫克相比，没有其他好处。
-如果需要额外剂量，两次给药之间至少要间隔2个小时；重复剂量的功效尚未研究。

用途：治疗与精神分裂症或躁郁症有关的躁动

成年人抑郁症的常用剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
-初始剂量：每天口服2至5毫克
---每天可调整剂量，最高间隔为5 mg，间隔不少于1周。
-维持剂量：每天2至15毫克
-最大剂量：15毫克/天

评论：
-应定期重新评估患者以确定是否需要继续治疗。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg。

用途：重症抑郁症的辅助治疗

精神分裂症的常用儿科剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
13至17岁：
-初始剂量：每天口服2 mg； 2天后，每天一次口服滴定至5 mg，然后在另外2天后每天一次滴定至10 mg
-维持剂量：每天一次口服10 mg
-最大剂量：30毫克/天

评论：
-有效剂量范围为每天10到30毫克；但是，临床试验并未发现每天超过10毫克的剂量更有效。
-开始后，如果需要，应以2周为间隔以5 mg为增量增加剂量，以便有时间达到稳定状态。
-未评估青少年人群的维持治疗；从成人数据推算，建议继续对反应患者进行急性反应以外的治疗，但应保持缓解所需的最低剂量。
-医疗保健提供者应定期重新评估维持治疗的需求。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg；接受30毫克片剂的患者应接受25毫克口服溶液。

用途：治疗精神分裂症

双相情感障碍的常用儿科剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
10至17年：
锂或丙戊酸盐的单一疗法或辅助疗法：
-初始剂量：每天口服2 mg； 2天后，每天一次口服滴定至5 mg，然后在另外2天后每天一次滴定至10 mg
-目标剂量：每天口服10毫克；剂量增加，如果需要，应每2周间隔5 mg增量，以便有时间达到稳定状态。
-最大剂量：30毫克/天

评论：
-维持治疗的剂量与在急性治疗期间稳定患者所需的剂量相同；定期重新评估维护处理的需求。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg；接受30毫克片剂的患者应接受25毫克口服溶液。

用途：急性治疗躁郁症和躁郁症与双相性I障碍有关

自闭症的常用儿科剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
6至17岁：
-初始剂量：每天口服2 mg
-剂量滴定：每天一次口服剂量增加至5 mg，如果需要，随后每天口服剂量增加至10 mg或15 mg。如果需要，应以不少于1周的间隔进行每天最多5 mg的增量剂量调整。
-维持剂量：每天一次口服5至15毫克
-最大剂量：每天口服15毫克

评论：
-剂量应根据耐受性和反应进行个体化。
-尚未评估与自闭症相关的易怒性维持治疗的功效。
-应定期重新评估患者以确定是否需要继续治疗。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg。

用途：治疗与自闭症相关的烦躁不安（包括攻击性，故意的自残行为，发脾气和情绪快速变化）

抽动秽语综合症的常用儿科剂量

口服制剂：
阿立哌唑IR ：
6至18岁：
少于50公斤：
-初始剂量：每天口服2 mg； 2天后，每天一次口服滴定至5 mg。对于无法获得最佳抽动控制的患者，医疗保健提供者可以将剂量增加到每天一次10毫克。
---剂量调整应间隔不少于1周逐渐进行。
-最大剂量：10毫克/天

50公斤或以上：
-初始剂量：每天口服2 mg； 2天后，每天一次口服滴定至5 mg，然后每天8天每天口服滴定至10 mg。对于无法获得最佳控制抽动的患者，医疗保健提供者可能会将剂量增加至每天20 mg。
---剂量调整应以每天5 mg的间隔逐渐增加，间隔不少于1周。
-最大剂量：20毫克/天

评论：
-应定期评估患者以确定持续治疗的需要。
-口服溶液和口服片剂可以每毫克mg取代至25 mg。

用途：治疗抽动秽语的疾病

肾脏剂量调整

轻度至重度肾功能不全（肾小球滤过率[GFR] 15至90 mL / min）：不建议调整。

肝剂量调整

轻度至重度肝功能障碍（Child-Pugh评分5至15）：不建议调整。

剂量调整

口服制剂：
阿立哌唑IR制剂替代品：
-口服片剂的剂量与口腔崩解片剂的剂量相同。
-口服溶液可以以最高25 mg / mg的剂量代替片剂；接受30毫克片剂的患者应接受25毫克口服溶液。

CYP450剂量调整：
-已知的CYP450 2D6弱代谢者（PM）：管理剂量的二分之一。
-已知的CYP450 2D6 PM并用强效CYP450 3A4抑制剂：给予四分之一的常规剂量。
-同时接受强效CYP450 2D6或3A4抑制剂：常规剂量的一半。
-同时接受强效CYP450 2D6和3A4抑制剂：给予四分之一的常规剂量。
-并用CYP450 3A4诱导剂：在1-2周内将常规剂量加倍。

重要提示：
-撤消合并用药时，应在1至2周内将阿立哌唑剂量调整为原始水平。
-接受强，中，弱CYP450 3A4和CYP450 2D6抑制剂组合的患者可能需要将初始剂量降低至通常剂量的四分之一，并进行调整以实现临床反应。
-当该药物用于重度抑郁症患者时，不建议调整剂量。

肠外配方：
-调整剂量和给药间隔时，应考虑该制剂的药代动力学和延长特性。
-阿立哌唑月桂酯441 mg，662 mg，882 mg和1064 mg的剂量分别相当于阿立哌唑300 mg，450 mg，600 mg和724 mg。

阿立哌唑延长释放的IM悬浮液：
-IM延长释放：如果400毫克存在不良反应，请考虑每月减少至300毫克。

剂量错误：
第二或第三剂：
-如果已超过4周且少于5周：请尽快进行管理。
-如果自上次注射以来已超过5周：在下一次注射后重新开始伴随阿立哌唑IR治疗14天。

第四或后续剂量：
-如果已超过4周且少于6周：请尽快进行管理。
-如果自上次注射以来已超过6周：在下一次注射后重新开始伴随阿立哌唑IR治疗14天。

CYP450剂量调整：
-已知的CYP450 2D6弱代谢者（PM）：将剂量调整为每月300 mg IM。
-已知的CYP450 2D6 PM接受并用CYP450 3A4抑制剂超过14天：调整剂量至每月200 mg IM。
对于每月一次接受400毫克IM的患者：
-并用强效CYP450 2D6或CYP450 3A4抑制剂超过14天：调整剂量至每月300 mg IM。
-并用CYP450 2D6和CYP450 3A4抑制剂超过14天：调整剂量至每月200 IM mg。
-避免添加CYP450 3A4诱导剂。
对于每月一次接受300 mg IM的患者：
-并用强效CYP450 2D6或CYP450 3A4抑制剂超过14天：调整剂量至每月200 mg IM。
-并用强效CYP450 2D6和CYP450 3A4抑制剂超过14天：将剂量调整为每月160 mg IM。
-避免添加CYP450 3A4诱导剂。

重要提示：
-少于14天并发使用CYP450 3A4抑制剂，CYP450 2D6抑制剂或CYP450 3A4诱导剂的患者无需调整剂量。
-如果停用CYP450 3A4或CYP450 2D6抑制剂，可能需要增加阿立哌唑的剂量。
-避免同时使用CYP450 3A4诱导剂超过14天，因为阿立哌唑浓度可能降至有效水平以下。

阿立哌唑Lauroxil即时释放IM悬浮液：
早期给药：该药物不应在前一次注射后14天之内服用。
投药间隔：
-阿立哌唑月桂酯441和662 mg：1个月
-阿立哌唑月桂醇882 mg：4至6周
-阿立哌唑月桂酯1064 mg：2个月

剂量错误：
每月441 mg剂量：
-如果6周或更短的时间过去了：请尽快进行管理。
-如果超过6周但少于7周：立即补充阿立哌唑月桂酯675 mg或口服阿立哌唑补充7天
-如果超过7周：重新使用阿立哌唑月桂酯675 mg IM ONCE加30 mg口服阿立哌唑ONCE或补充21天口服阿立哌唑

每月662 mg剂量：
-如果8周或更短的时间过去了：请尽快进行管理。
-如果超过8周但少于12周：立即补充阿立哌唑月桂酯675 mg或口服阿立哌唑7天补充
-如果超过12周：重新使用阿立哌唑月桂酯675 mg IM ONCE加30 mg口服阿立哌唑一次或补充21天口服阿立哌唑

每月一次或每6周882毫克剂量：
-如果8周或更短的时间过去了：请尽快进行管理。
-如果已超过8周但少于12周：立即补充阿立哌唑月桂酯675 mg或阿立哌唑IR补充7天
-如果超过12周：重新使用阿立哌唑月桂酯675 mg IM ONCE加30 mg阿立哌唑IR ONCE或补充21天阿立哌唑IR

每2个月1064 mg剂量：
-如果10周或更短的时间过去了：请尽快进行管理。
-如果已超过10周但少于12周：立即补充阿立哌唑月桂酯675 mg或阿立哌唑IR补充7天
-如果超过12周：重新使用阿立哌唑月桂酯675 mg IM ONCE加30 mg阿立哌唑IR ONCE或补充21天阿立哌唑IR

CYP450剂量调整：
-已知的CYP450 2D6 PM，或服用强效CYP450 3A4抑制剂，强效2D6抑制剂或强效3A4诱导剂：应避免在单剂量预填充注射器中使用一种强度的制剂。
-已知的CYP450 2D6 PM接受强效CYP450 2D6抑制剂同时给药：无需调整剂量。
-已知的CYP450 2D6 PM接受并用CYP450 3A4抑制剂超过14天：如果耐受，441 mg剂量无需调整剂量； 662 mg，882 mg和1064 mg的剂量应减少至441 mg。
-伴随的CYP450 3A4抑制剂：如果耐受，每月441 mg无需调整剂量； 662 mg，882 mg和1064 mg的剂量应降低至下一个较低的强度。
-并用强效CYP450 2D6超过14天：如果耐受，每月441 mg无需调整剂量； 662 mg，882 mg和1064 mg的剂量应降低至下一个较低的强度。
-并用强效CYP450 2D6和强效CYP450 3A4抑制剂超过14天：避免使用662 mg，882 mg或1064 mg剂量;如果可以接受，则不调整441 mg剂量的剂量。
-伴随的CYP450 3A4诱导剂：将441 mg每月增加至662 mg每月; 662 mg，882 mg或1064 mg剂量无剂量调整。

重要提示：
-阿立哌唑IR补充剂：患者应与开始使用阿立哌唑劳洛西尔时给予相同剂量的阿立哌唑IR。
-少于14天并用CYP450调节剂的患者不需要调整剂量。

从其他抗精神病药切换：
-对于转用抗精神病药或与其他抗精神病药并用尚无具体建议，因此，对于某些患者，可以立即停用先前的抗精神病药，而对于其他患者，逐渐停用可能更合适。
-在所有情况下，最好最大程度地减少重叠时间。

预防措施

美国盒装警告：
老年痴呆相关性精神病患者的死亡率增加：
-用抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。
-该药物未获批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

具有抗抑郁药的自杀思想和行为：
-在短期研究中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。
-这些研究并未显示24岁以上的患者服用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险； 65岁及以上的患者使用抗抑郁药的风险有所降低。
建议：
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，均应密切监测病情恶化以及自杀念头和行为的出现。
-向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

尚未确定阿立哌唑IR的安全性和有效性：
-对于18岁以下的患有严重抑郁症或精神分裂症或躁郁症躁狂症的躁动患者。
-对于13岁以下的精神分裂症患者。
-患有I型双相情感障碍的年龄小于10岁的患者。
-对于6岁以下且患有自闭症或图雷特氏症的烦躁症患者。

在18岁以下的患者中，尚未确定缓释IM阿立哌唑的安全性和有效性。

在儿童中尚未确定具有传感器的阿立哌唑IR片的安全性和有效性。

在18岁以下和65岁以上的患者中，尚未确定阿立哌唑劳洛西特缓释剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
口服配方：
-口服或不食用食物；吞咽整个片剂，不咀嚼，压碎或分裂。
-接受带有传感器系统（内嵌可摄入事件标记[IEM]传感器的平板电脑，可穿戴传感器[补丁]以及相关的智能手机应用程序）的阿立哌唑IR片剂的患者应咨询制造商产品信息。
-口服溶液1 mg / mL：使用校准的定量杯。
-口腔崩解片（ODT）：在给药前将箔片剥离，从泡罩中取出片剂；请勿将平板电脑穿过金属箔，因为这可能会损坏平板电脑。用干手将片剂放在舌头上，使其崩解；不需要液体，但如果需要可以服用。
-遗漏的剂量：记住时应立即服用遗漏的剂量。如果快到下一次服药的时间了，则跳过漏服的剂量，并在常规时间服用下一个服药；请勿同时服用2剂。

即时发布即时消息公式：
-缓慢地将IM注入肌肉块；不要静脉注射或皮下注射。

延长释放IM注射悬浮液：由医护人员使用适当的随附安全针进行管理。

阿立哌唑缓释注射剂
-每月一次深部IM臀肌注射给药；不要静脉注射或皮下注射。

阿立哌唑月桂酯缓释IM悬浮液：
-按处方每月一次或每6周一次深IM臀肌（441 mg，662 mg或882 mg）或三角肌（仅441 mg）注射给药；不要静脉注射或皮下注射。
-口服阿立哌唑一次IM臀肌或三角肌注射（仅675 mg）；不要静脉注射或皮下注射。

储存要求：
-口服溶液：打开的瓶子在打开后最多可以使用6个月；请勿在瓶上的有效期后使用。
-立即释放注射剂：将其保存在原始包装中直至准备使用，以防光照。
-Aripiprazole延长释放IM悬浮液：
---将预填充的双室注射器保存在30C（86F）以下；不要冻结；将其保存在原始包装中直至可以使用，以防光照。
-将样品瓶存放在25°C（77F）不要冻结。
Aripiprazole lauroxil IM缓释制剂：将预装注射器保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许在15°C至30°C（59F和86F）之间的偏移。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-应定期重新评估患者，以确定是否需要继续治疗。
-有4种IM公式；速释和3种缓释制剂;这些是不可互换的。
-带有传感器的阿立哌唑IR片剂内嵌有IEM传感器，该传感器将摄入信息传输到可穿戴传感器（贴片），并在与胃液接触时移动患者应用。
-使用限制：尚未建立具有传感器的阿立哌唑IR片改善依从性/修改剂量的能力，并且不建议使用此制剂“实时”或在紧急情况下跟踪药物的摄入，因为可能会发现被延迟或可能不会发生。

监控：
-血液病学：先前存在低WBC和/或先前有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少病史的患者在最初几个月中经常发生CBC。
-代谢：监测血糖，体重和脂质的增加。
-精神病：监测临床恶化和自杀倾向；高危患者应密切监护，同时进行药物治疗。
---监控病态赌博和减少冲动控制，尤其是那些有这些行为史的人。

患者建议：
-患者，家庭和护理人员应报告抑郁症恶化，自杀意念或任何异常行为改变，尤其是在早期抗抑郁药治疗期间以及调高或调低剂量时。据报道，冲动控制降低，任何出现冲动控制不良迹象/症状的患者均应报告副作用。
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗人员联系。
-建议患者该药物可能引起代谢变化，例如血糖，体重和脂质增加。
-患者应避免过热和脱水。
-如果正在服用或计划服用任何新处方或非处方药，患者应与医疗服务提供者交谈，因为这可能会引起药物相互作用。建议患者避免饮酒，因为这可能会使某些副作用恶化。

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