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为减少耐药菌的产生并保持Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂和其他抗菌药物的有效性，Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂应仅用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是感染的感染。由细菌引起。

细菌描述

Bactrim（磺胺甲基异恶唑和甲氧苄氨嘧啶）是一种合成的抗菌组合产品，可制成DS（双倍浓度）片剂，每片含800 mg磺胺甲恶唑和160 mg甲氧苄啶；片剂，每片含400毫克磺胺甲恶唑和80毫克甲氧苄啶口服。

磺胺甲恶唑是N 1- （5-甲基-3-异恶唑基）磺胺；分子式为C 10 H 11 N 3 O 3 S.它是一种几乎白色，无臭，具有253.28的分子量和以下结构式无味化合物：

甲氧苄啶为2,4-二氨基-5-（3,4,5-三甲氧基苄基）嘧啶;分子式为C 14 H 18 N 4 O 3 。一种白色至浅黄色，无味的苦味化合物，分子量为290.3，具有以下结构式：

非活性成分：多库酯钠85％，苯甲酸钠15％，羟乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和预糊化淀粉。

Bactrim-临床药理学

口服给药后，细菌迅速吸收。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都以未结合，蛋白质结合和代谢的形式存在于血液中。磺胺甲恶唑也以共轭形式存在。磺胺甲恶唑在人体内代谢为至少5种代谢产物：N 4-乙酰基，N 4-羟基-，5-甲基羟基-，N 4-乙酰基-5-甲基羟基-磺胺甲恶唑代谢物和N-葡糖醛酸苷结合物。 N 4-羟基代谢物的制剂通过CYP2C9介导。

甲氧苄啶在体外代谢为11种不同的代谢产物，其中五种是谷胱甘肽加合物，六种是氧化代谢产物，包括主要代谢产物，1-和3-氧化物以及3-和4-羟基衍生物。

磺胺甲基异恶唑和甲氧苄啶的游离形式被认为是治疗活性形式。

体外研究表明甲氧苄氨嘧啶是P-糖蛋白，OCT1和OCT2的底物，而磺胺甲恶唑不是P-糖蛋白的底物。

约70％的磺胺甲基异恶唑和44％的甲氧苄啶与血浆蛋白结合。血浆中10％的磺胺甲基异恶唑的存在降低了甲氧苄啶的蛋白质结合程度，但程度不明显。甲氧苄啶不影响磺胺甲恶唑的蛋白质结合。

口服后1至4个小时，各个成分的血液峰值水平出现。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的平均血清半衰期分别为10和8至10小时。但是，肾功能严重受损的患者会出现两种成分的半衰期延长的情况，因此需要调整剂量方案（参见“剂量和管理”部分）。给药后24小时，血液中存在可检测量的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。在给予800 mg磺胺甲恶唑和160 mg甲氧苄氨苄期间，甲氧苄啶的平均稳态血浆浓度为1.72 µg / mL。游离和总磺胺甲恶唑的稳态平均血浆水平分别为57.4 µg / mL和68.0 µg / mL。在服用药物三天后达到了这些稳态水平。 1磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的排泄主要是由肾脏通过肾小球滤过和肾小管分泌物排泄。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的尿液浓度都比血液中的浓度高得多。单次口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶在0至72小时后在尿液中恢复的平均剂量百分数为总磺酰胺为84.5％，游离甲氧苄啶为66.8％。总磺酰胺的百分之三十以游离磺胺甲恶唑的形式排泄，其余为N 4-乙酰化的代谢物。 2当与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶一起施用时，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都不会影响彼此的尿排泄方式。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶都分布在痰液，阴道液和中耳液中。甲氧苄啶也分布于支气管分泌物中，均通过胎盘屏障并从人乳中排出。

儿科患者的药代动力学：根据一项针对153名婴儿和儿童的药代动力学研究数据进行的模拟显示，在接受8/40的2个月至18岁的儿科患者中，平均稳态AUC以及甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的最大血浆浓度在儿童中具有可比性每12小时除以毫克/公斤/天）和成年患者接受320/1600（甲氧苄啶/磺胺甲恶唑）毫克/天。

老年患者的药代动力学：使用未经美国批准的制剂，对6名老年受试者（平均年龄：78.6岁）和6名年轻健康受试者（平均年龄：29.3岁）进行了磺胺甲恶唑800 mg和甲氧苄啶160 mg的药代动力学研究。老年患者中磺胺甲恶唑的药代动力学值与年轻成年人中观察到的相似。与年轻成人受试者相比，老年受试者中甲氧苄啶的平均肾脏清除率明显较低（19 mL / h / kg与55​​ mL / h / kg）。但是，通过体重归一化后，老年患者的甲氧苄啶表观总体清除率平均比年轻成年人低19％。 3

微生物学

作用机理

磺胺甲恶唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争抑制细菌合成二氢叶酸。甲氧苄啶通过与所需的酶二氢叶酸还原酶结合并可逆地抑制该酶来阻止由二氢叶酸生产四氢叶酸。因此，磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶阻断了许多细菌必不可少的核酸和蛋白质的生物合成中的两个连续步骤。

抵抗性

体外研究表明，与单独使用磺胺甲恶唑或甲氧苄啶相比，磺胺甲恶唑和甲氧苄啶联合使用时细菌耐药性的发展更为缓慢。

抗菌活性

如“适应症和用法”部分所述，在体外和临床感染中，事实证明Bactrim对下列微生物的大多数分离物均具有活性。

好氧革兰氏阳性细菌：

肺炎链球菌

好氧革兰氏阴性菌：

大肠杆菌（包括与旅行者腹泻有关的易感产毒菌株）

克雷伯菌属

肠杆菌种

嗜血杆菌流感

摩根氏菌

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

弗氏志贺氏菌

志贺氏菌

其他微生物：

肺孢子虫

药敏试验

有关此药物的药敏试验解释标准，相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的详细信息，请参阅：https://www.fda.gov/STIC。

Bactrim的适应症和用法

为减少耐药菌的产生并保持Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂和其他抗菌药物的有效性，Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂应仅用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是感染的感染。由易感细菌引起。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验疗法的选择。

泌尿道感染：用于治疗由以下微生物的易感菌株引起的泌尿道感染：大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，摩根氏摩根菌，变形杆菌和寻常变形杆菌。建议对单纯性尿路感染的初始发作用单一有效的抗菌剂而不是联合用药治疗。

急性中耳炎：根据医师的判断，由于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌的易感株，用于小儿患者的急性中耳炎的治疗比使用其他抗微生物剂具有一些优势。迄今为止，在两岁以下的小儿患者中重复使用Bactrim的安全性数据有限。 Bactrim不建议在任何年龄的中耳炎中预防或延长给药时间。

成人慢性支气管炎的急性加重：当医生认为Bactrim可以比使用单一抗微生物剂提供一些优势时，用于治疗由易感性肺炎链球菌或流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎的急性加重。

志贺氏菌病：当需要抗菌治疗时，用于治疗由弗氏志贺氏菌和索尼氏志贺菌引起的肠炎。

吉氏肺孢子虫肺炎：用于治疗已证明的吉氏肺孢子虫肺炎，并预防被免疫抑制且被认为罹患吉氏肺炎球菌的风险增加的个体中的吉氏肺孢子虫。

成人旅行者腹泻：用于治疗因肠毒素性大肠杆菌易感株引起的旅行者腹泻。

禁忌症

对于已知对甲氧苄啶或磺胺类药物过敏的患者，有使用甲氧苄啶和/或磺酰胺类药物引起的免疫性血小板减少病史的患者以及有证据表明由于叶酸缺乏而导致巨幼红细胞性贫血的患者，禁忌使用Bactrim。

小于2个月的小儿患者禁用Bactrim。当无法监测肾功能状态时，Bactrim也被禁忌在肝功能明显受损或严重肾功能不全的患者中使用。

警告事项

胚胎胎儿毒性

一些流行病学研究表明，怀孕期间接触磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶可能与先天性畸形（尤其是神经管缺损，心血管畸形，尿路缺损，口腔裂口和俱乐部脚）的风险增加相关。如果在怀孕期间使用磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。

超敏反应和其他致命反应

与磺胺类药物相关的死亡事故虽然很少见，但由于严重反应而发生，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其他血液异常。

首次出现皮疹或出现任何不良反应的迹象时，应停用磺酰胺，包括含磺酰胺的产品，如磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶。在极少数情况下，皮疹可能会伴有更严重的反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，肝坏死和严重的血液病（请参阅预防措施）。出现皮疹，咽喉痛，发烧，关节痛，苍白，紫癜或黄疸等临床症状可能是严重反应的早期征兆。

咳嗽，呼吸急促和肺部浸润是与磺酰胺治疗相关的呼吸道超敏反应。

血小板减少症

磺胺甲恶唑/甲氧苄啶诱导的血小板减少症可能是免疫介导的疾病。据报道有严重的血小板减少症致命或危及生命。血小板减少症通常在磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶停药后一周内消退。

链球菌感染和风湿热

磺胺类药物不得用于治疗A组β-溶血性链球菌感染。在确定的感染中，它们不会根除链球菌，因此不会预防风湿热等后遗症。

艰难梭菌相关性腹泻

据报道，几乎所有的抗菌药物（包括Bactrim）都使用艰难梭菌（ Clostridioides）难治性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

白细胞介素辅助治疗吉氏肺孢子虫肺炎

在一项随机安慰剂对照试验中，将甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲基异恶唑与亚叶酸钙同时使用以治疗吉氏肺孢子虫肺炎的HIV阳性患者时，观察到治疗失败和过高的死亡率。 4应避免甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑和亚叶酸钙在卡氏肺孢子虫肺炎的治疗期间同时使用。

预防措施

耐药菌的发展

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂不太可能为患者带来好处，并增加了产生耐药细菌的风险。

叶酸缺乏

肾或肝功能受损的患者，叶酸可能缺乏的患者（例如，老年人，慢性酒精中毒，接受抗惊厥治疗的患者，吸收不良综合征的患者以及营养不良的患者）应谨慎使用Bactrim严重过敏或支气管哮喘。

指示叶酸缺乏症的血液学变化可能发生在老年患者或已有叶酸缺乏症或肾功能衰竭的患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。

溶血

在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的个体中，可能发生溶血。该反应通常与剂量有关（请参阅临床药理学和用法用量）。

低血糖症

用Bactrim治疗的非糖尿病患者发生低血糖的情况很少见，通常发生在治疗几天后。患有肾功能不全，肝脏疾病，营养不良或接受高剂量Bactrim的患者尤其有危险。

苯丙氨酸代谢

甲氧苄啶已被发现会破坏苯丙氨酸的代谢，但这对苯丙酮尿症患者的饮食限制没有意义。

卟啉症和甲状腺功能减退症

与所有含有磺酰胺的药物一样，对于卟啉症或甲状腺功能障碍的患者，应谨慎行事。

在患有后天免疫机能丧失综合症（AIDS）的患者中用于治疗和预防jirovecii肺炎性肺炎： AIDS患者可能无法以与非AIDS患者相同的方式耐受或反应Bactrim。据报道，接受Bactrim疗法治疗的吉氏肺炎支原体肺炎的艾滋病患者的副作用，特别是皮疹，发烧，白细胞减少症和转氨酶（转氨酶）值升高，与正常情况下的发病率相比大大增加。非爱滋病患者使用Bactrim。接受Bactrim预防的患者的不良反应一般较轻。 AIDS患者对Bactrim的轻度不耐受病史似乎不能预测随后的二级预防耐受性。 5但是，如果患者出现皮疹或出现任何不良反应的迹象，则应重新评估Bactrim的治疗（请参阅警告）。

应当避免将杆菌属和亚叶酸钙与贝氏肺炎支原体肺炎同时使用（请参阅警告）。

电解质异常

甲氧苄啶的高剂量，如在患者P.卡氏肺囊虫肺炎使用的，诱导血清钾浓度在相当多的患者数目的渐进但可逆的增加。如果对患有潜在钾代谢异常，肾功能不全的患者给予甲氧苄啶，或者同时给予已知可引起高钾血症的药物，则即使使用推荐剂量的治疗也可能导致高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。

接受Bactrim的患者可能会出现严重的和症状性低钠血症，特别是对于吉罗威克氏肺炎的治疗。有症状的患者必须进行低钠血症评估和适当的纠正，以防止危及生命的并发症。

在治疗过程中，应确保摄入足够的液体和尿量，以防止结晶尿。 “乙酰化剂缓慢”的患者可能更容易产生对磺酰胺的异质反应。

给患者的信息：应该建议患者，包括Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且无法由Bactrim（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）片剂或其他抗菌药物治疗的可能性在将来。

应指导患者保持足够的液体摄入量，以防止结晶尿和结石形成。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

实验室检查：接受Bactrim的患者应经常进行全血细胞计数；如果发现任何形成的血液成分明显减少，则应停止使用Bactrim。治疗期间应进行尿液分析，并进行仔细的显微镜检查和肾功能检查，尤其是对于那些肾功能受损的患者。

药物相互作用：

Bactrim影响其他药物的潜力

甲氧苄啶是CYP2C8和OCT2转运蛋白的抑制剂。磺胺甲恶唑是CYP2C9的抑制剂。当Bactrim与作为CYP2C8和2C9或OCT2底物的药物共同给药时，建议谨慎。

在同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的老年患者中，据报道血小板减少症伴紫癜的发生率增加。

据报道，Bactrim可能会延长接受抗凝华法林（CYP2C9底物）的患者的凝血酶原时间。当已将Bactrim给予已接受抗凝治疗的患者时，应牢记这种相互作用，并应重新评估凝结时间。

Bactrim可能抑制苯妥英（一种CYP2C9底物）的肝代谢。以常规临床剂量给予的Bactrim可将苯妥英的半衰期延长39％，并将苯妥英的代谢清除率降低27％。当同时使用这些药物时，应警惕苯妥英钠可能过度作用。

磺胺类药物还可以从血浆蛋白结合位点取代甲氨蝶呤，并且可以与甲氨蝶呤的肾脏转运竞争，从而增加了甲氨蝶呤的游离浓度。

有报告指出，在肾脏移植受者中，联合使用Bactrim和环孢菌素具有明显但可逆的肾毒性。

Bactrim疗法伴随使用会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。

接受吲哚美辛治疗的患者中磺胺甲恶唑血药浓度升高。

偶尔有报告表明，如果处方Bactrim，则每周接受超过25 mg剂量的乙胺嘧啶预防疟疾的患者可能会发生巨幼细胞性贫血。

与Bactrim并用时，三环类抗抑郁药的功效可能会降低。

Bactrim增强经CYP2C8（例如，吡格列酮，瑞格列奈和罗格列酮）或CYP2C9（例如，格列吡嗪和格列本脲）代谢的口服降血糖药的作用，或通过OCT2（例如，二甲双胍）在肾脏中消除。可能需要进一步监测血糖。

在文献中，据报道，在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和金刚烷胺（OCT2底物）后，出现一例毒性del妄。与其他OCT2底物美金刚和二甲双胍相互作用的案例也已有报道。

在文献中，已经报道了在同时摄入磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶和血管紧张素转化酶抑制剂后，发生了三例老年高钾血症病例。 6,7

药物/实验室测试的相互作用：当细菌二氢叶酸还原酶用作结合蛋白时，如竞争性结合蛋白技术（CBPA）所述，Bactrim，特别是甲氧苄啶成分，可能会干扰血清甲氨蝶呤测定。但是，如果通过放射免疫测定（RIA）测量了甲氨蝶呤，则不会发生干扰。

磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的存在也可能会干扰Jaffé苦味酸的碱性苦味酸酯反应测定，导致正常值范围内高估约10％。

致癌，诱变，生育力受损：

致癌作用：在一项为期26周的致癌小鼠（Tg-rasH2）研究中评估的磺胺甲恶唑剂量不超过400 mg / kg / day时，磺胺甲恶唑没有致癌性。相当于2.4倍的人全身性暴露（在每日剂量800毫克诺明出价）。

诱变：尚未根据磺胺甲恶唑和甲氧苄啶联合进行根据标准方案的体外反向突变细菌试验。磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶对人淋巴细胞的体外染色体畸变试验为阴性。在动物物种的体外和体内试验中，磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶没有破坏染色体。口服磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶后，体内微核试验呈阳性。从磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶治疗的患者获得的白细胞的观察结果未发现染色体异常。

在体外反向突变细菌测定和使用培养的人淋巴细胞的体外微核测定中，单独使用磺胺甲恶唑为阳性。

单独的甲氧苄氨嘧啶在体外反向突变细菌测定和带有中国仓鼠卵巢或肺细胞并具有或不具有S9活化的体外染色体畸变测定中均为阴性。在使用培养的人淋巴细胞的体外彗星，微核和染色体损伤测定中，甲氧苄啶为阳性。在口服甲氧苄啶后的小鼠中，在肝，肾，肺，脾脏或骨髓的彗星试验中未记录到DNA损伤。

生育能力损害：在口服剂量高达350 mg / kg /天的磺胺甲恶唑加70 mg / kg /天的甲氧苄氨嘧啶口服剂量的大鼠中，未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响，剂量约为建议人类每日剂量的两倍。体表面积的基础。

怀孕：

虽然尚无关于孕妇使用磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的大型对照研究，但Brumfitt和Pursell [ 8]在一项回顾性研究中报告了186例妊娠的结果，母亲在此期间接受了安慰剂或磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶。先天性异常的发生率在接受安慰剂的患者中为4.5％（66个中的3个），在接受磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的患者中为3.3％（120个中的4个）。在母亲的头三个月中接受药物治疗的10名儿童中没有异常。在另一项调查中，Brumfitt和Pursell也未发现35名儿童的先天性异常，其母亲在怀孕时或之后不久接受了口服磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的口服治疗。

由于磺胺甲恶唑和甲氧苄啶可能会干扰叶酸的代谢，因此，只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Bactrim。

致畸作用：

人工数据：

尽管没有对孕妇及其婴儿进行大规模的前瞻性，对照良好的研究，但一些回顾性流行病学研究表明，孕晚期接触磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶与先天性畸形（尤其是神经管缺陷，心血管异常，尿路）的风险增加相关缺陷，口腔裂痕和俱乐部脚。然而，这些研究受到暴露病例少，缺乏针对多个统计比较和混杂因素的调整的限制。这些研究进一步受到回忆，选择和信息偏见的限制，并且受限于其发现的概括性。最后，不同研究之间的结局指标有所不同，从而限制了跨研究的比较。或者，其他流行病学研究未发现磺胺甲恶唑/甲氧苄啶暴露与特定畸形之间的统计学显着相关性。

动物数据：

在大鼠中，口服剂量533 mg / kg的磺胺甲基异恶唑或200 mg / kg的甲氧苄啶产生的致畸作用主要表现为c裂。这些剂量约为人体表面积推荐每日总剂量的5倍和6倍。在两项对大鼠的研究中，当将512 mg / kg的磺胺甲基异恶唑与128 mg / kg的甲氧苄啶混合使用时，未观察到致畸现象。在一些兔子研究中，根据体表面积计算，甲氧苄氨嘧啶的剂量是人类治疗剂量的6倍，导致胎儿流失（死亡和重吸收的概念）总体增加。

非致畸作用：请参见禁忌证。

哺乳母亲：母乳中甲氧苄啶/磺胺甲恶唑的水平约为2个月以上婴儿推荐每日剂量的2–5％。向哺乳期妇女服用Bactrim时应格外小心，尤其是在母乳喂养，黄疸，生病，压力大或早产的婴儿中，因为可能会导致胆红素移位和角膜炎。

儿童用药：复方新诺明是禁忌的婴儿超过2个月的年龄（见年轻的适应症和禁忌症部分）。

老年用途： Bactrim的临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们与年轻受试者的反应是否不同。

老年患者发生严重不良反应的风险可能会增加，尤其是在存在复杂的情况（例如，肾和/或肝功能受损，可能的叶酸缺乏症或同时使用其他药物）的情况下。严重的皮肤反应，全身性骨髓抑制（参见“警告和不良反应”部分），血小板的特定减少（有或没有紫癜）和高钾血症是老年患者中最常见的严重不良反应。在那些同时接受某些利尿剂（主要是噻嗪类）的患者中，血小板减少症与紫癜的发生率有所增加。 Bactrim疗法伴随使用会增加地高辛的血药浓度，尤其是在老年患者中。应监测血清地高辛水平。指示叶酸缺乏的血液学变化可能发生在老年患者中。亚叶酸疗法可逆转这些作用。对于肾功能受损的患者，应适当调整剂量，使用时间应尽可能短，以最大程度地减少不良反应的风险（请参见“剂量和管理”部分）。当对患有潜在的钾代谢异常，肾脏功能不全的患者或与已知可诱导高钾血症的药物（例如血管紧张素转换酶抑制剂）同时给药时，Bactrim的甲氧苄啶成分可能引起高钾血症。这些患者应密切监测血清钾。建议停用Bactrim治疗，以帮助降低血钾水平。 Bactrim片剂每片含钠1.8 mg（0.08 mEq）。 Bactrim DS片剂每片含钠3.6 mg（0.16 mEq）。

磺胺甲恶唑的药代动力学参数对于老年受试者和较年轻的成年人受试者相似。与较年轻的受试者相比，老年受试者的平均最大甲氧苄啶浓度更高，而甲氧苄啶的平均肾脏清除率更低（参见临床药理学：老年药代动力学）。

不良反应

最常见的不良反应是胃肠道疾病（恶心，呕吐，厌食）和皮肤过敏反应（如皮疹和荨麻疹）。死亡ASSOCIATED与磺酰胺的管理，尽管这种情况很少有发生因剧烈反应，包括Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血等血恶液质（SEE警告SECTION）。

血液学：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，血小板减少症，白细胞减少症，嗜中性白血球减少症，溶血性贫血，巨幼细胞性贫血，凝血酶原低下症，高铁血红蛋白血症，嗜酸性粒细胞增多症。

过敏反应：史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死，过敏反应，过敏性心肌炎，多形红斑，剥脱性皮炎，血管性水肿，药物热，发冷，过敏性鼻息肉性紫癜，血清病样综合症，全身性过敏反应，全身性过敏反应，结膜和巩膜注射，瘙痒，荨麻疹和皮疹。另外，已经报道了结节性动脉炎和系统性红斑狼疮。

胃肠道：肝炎（包括胆汁淤积性黄疸和肝坏死），血清转氨酶和胆红素升高，假膜性小肠结肠炎，胰腺炎，口腔炎，舌炎，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，厌食。

泌尿生殖道疾病：肾功能衰竭，间质性肾炎，BUN和血清肌酐升高，中毒性肾病伴尿少尿和无尿，结晶尿和肾毒性与环孢霉素有关。

代谢和营养：高钾血症，低钠血症（请参阅预防措施：电解质异常）。

神经系统疾病：无菌性脑膜炎，抽搐，周围神经炎，共济失调，眩晕，耳鸣，头痛。

精神病：幻觉，抑郁，冷漠，神经质。

内分泌：磺胺类药物与某些甲状腺激素，利尿剂（乙酰唑胺和噻嗪类）和口服降糖药具有某些化学相似性。这些试剂可能存在交叉敏感性。接受磺胺类药物的患者很少发生利尿和低血糖症。

肌肉骨骼：关节痛和肌痛。 Bactrim报道了横纹肌溶解的个别病例，主要发生在AIDS患者中。

呼吸系统：咳嗽，呼吸急促和肺部浸润（请参阅警告）。

杂项：虚弱，疲劳，失眠。

上市后经验

在批准使用甲氧苄氨嘧啶磺胺甲基恶唑的过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是自愿报告的，来自人数不确定的人群，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系：

•

血栓性血小板减少性紫癜

•

特发性血小板减少性紫癜

•

QT延长导致室性心动过速和尖尖扭转

过量

急性：与过量剂量症状有关或可能威胁生命的单剂量Bactrim量尚未见报道。磺胺类药物过量服用的体征和症状包括厌食，绞痛，恶心，呕吐，头昏，头痛，嗜睡和神志不清。可能会注意到发热，血尿和结晶尿。血液异常和黄疸可能是药物过量的晚期表现。

Signs of acute overdosage with trimethoprim include nausea, vomiting, dizziness, headache, mental depression, confusion and bone marrow depression.

General principles of treatment include the institution of gastric lavage or emesis, forcing oral fluids, and the administration of intravenous fluids if urine output is low and renal function is normal. Acidification of the urine will increase renal elimination of trimethoprim. The patient should be monitored with blood counts and appropriate blood chemistries, including electrolytes. If a significant blood dyscrasia or jaundice occurs, specific therapy should be instituted for these complications. Peritoneal dialysis is not effective and hemodialysis is only moderately effective in eliminating sulfamethoxazole and trimethoprim.

Chronic: Use of Bactrim at high doses and/or for extended periods of time may cause bone marrow depression manifested as thrombocytopenia, leukopenia and/or megaloblastic anemia. If signs of bone marrow depression occur, the patient should be given leucovorin 5 to 15 mg daily until normal hematopoiesis is restored.

Bactrim Dosage and Administration

Bactrim is contraindicated in pediatric patients less than 2 months of age.

Urinary Tract Infections and Shigellosis in Adults and Pediatric Patients, and Acute Otitis Media in Children:

Adults: The usual adult dosage in the treatment of urinary tract infections is 1 Bactrim DS (double strength) tablet or 2 Bactrim tablets every 12 hours for 10 to 14 days. An identical daily dosage is used for 5 days in the treatment of shigellosis.

Children: The recommended dose for children with urinary tract infections or acute otitis media is 40 mg/kg sulfamethoxazole and 8 mg/kg trimethoprim per 24 hours, given in two divided doses every 12 hours for 10 days. An identical daily dosage is used for 5 days in the treatment of shigellosis. The following table is a guideline for the attainment of this dosage:

对于肾功能受损的患者：当肾功能受损时，应使用下表降低剂量：

成人慢性支气管炎的急性加重：

The usual adult dosage in the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis is 1 Bactrim DS (double strength) tablet or 2 Bactrim tablets every 12 hours for 14 days.

吉罗韦氏肺孢子虫肺炎：

治疗：成人和儿童：

对于已证明患有吉氏肺孢子虫肺炎的患者，建议的剂量为每24小时75至100 mg / kg磺胺甲基异恶唑和15至20 mg / kg甲氧苄氨嘧啶，每6小时等分剂量服用，持续14至21天。 9下表是该剂量上限的指南：

对于下限剂量（每24小时75毫克/千克磺胺甲恶唑和15毫克/千克甲氧苄啶），请使用上表中剂量的75％。

预防：

成人：

The recommended dosage for prophylaxis in adults is 1 Bactrim DS (double strength) tablet daily. 10

儿童：

对于儿童，推荐剂量为750 mg / m 2 /天，磺胺甲恶唑和150 mg / m 2 /天，甲氧苄啶，每周两次，连续三天，每天均分两次口服。每日总剂量不应超过1600 mg磺胺甲恶唑和320 mg甲氧苄啶。 11下表是在儿童中达到此剂量的指南：

成人旅行者的腹泻：

For the treatment of traveler's diarrhea, the usual adult dosage is 1 Bactrim DS (double strength) tablet or 2 Bactrim tablets every 12 hours for 5 days.

How is Bactrim Supplied

Bactrim™ TABLETS are supplied as follows:

Bactrim™ DS (double strength) TABLETS (white, oval shaped, scored) containing 160 mg trimethoprim and 800 mg sulfamethoxazole – bottles of 100 (NDC 49708-146-01). Imprint on tablets (debossed): (front) Bactrim DS

Bactrim™ TABLETS (white, round, scored) containing 80 mg trimethoprim and 400 mg sulfamethoxazole – bottles of 100 (NDC 49708-145-01). Imprint on tablets (debossed): (front) Bactrim

Store at 20° to 25°C (68° to 77°F).

[请参阅USP控制的室温]

DISPENSE IN TIGHT, LIGHT-RESISTANT CONTAINER.

参考资料：

1。

Kremers P, Duvivier J, Heusghem C. Pharmacokinetic Studies of Co-Trimoxazole in Man after Single and Repeated Doses. J Clin Pharmacol. Feb-Mar 1974; 14:112–117.

2。

Kaplan SA, et al. Pharmacokinetic Profile of Trimethoprim-Sulfamethoxazole in Man.感染杂志Nov 1973; 128 (Suppl): S547–S555.

3。

Varoquaux O, et al. Pharmacokinetics of the trimethoprim-sulfamethoxazole combination in the elderly. Br J Clin Pharmacol. 1985;20:575–581.

4。

Safrin S，Lee BL，Sande MA。亚叶酸与甲氧苄氨嘧啶磺胺甲恶唑合用治疗艾滋病患者的卡氏肺孢子虫肺炎与治疗失败和死亡的风险增加相关。感染杂志1994 Oct;170(4):912–7.

5，

Hardy DW, et al. A controlled trial of trimethoprim-sulfamethoxazole or aerosolized pentamidine for secondary prophylaxis of Pneumocystis carinii pneumonia in patients with the acquired immunodeficiency syndrome. N Engl J Med。 1992年； 327: 1842–1848.

6。

Marinella Mark A. 1999. Trimethoprim-induced hyperkalemia: An analysis of reported cases. Gerontol. 45:209–212.

7。

Margassery, S. and B. Bastani. 2002. Life threatening hyperkalemia and acidosis secondary to trimethoprim-sulfamethoxazole treatment. J. Nephrol. 14:410–414.

8。

Brumfitt W, Pursell R. Trimethoprim/Sulfamethoxazole in the Treatment of Bacteriuria in Women.感染杂志Nov 1973; 128 (Suppl):S657–S663.

9。

Masur H. Prevention and treatment of Pneumocystis pneumonia. N Engl J Med。 1992年； 327: 1853–1880.

10。

Recommendations for prophylaxis against Pneumocystis carinii pneumonia for adults and adolescents infected with human immunodeficiency virus. MMWR. 1992年； 41(RR–4):1–11.

11。

CDC Guidelines for prophylaxis against Pneumocystis carinii pneumonia for children infected with human immunodeficiency virus. MMWR. 1991年； 40(RR–2):1–13.

All trademarks are property of their respective owners.

分配者：

Sun Pharmaceutical Industries, Inc.

Cranbury, NJ 08512

Rev 05, July 2020

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 400 mg/80 mg Tablet Bottle Label

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 800 mg/160 mg Tablet Bottle Label

Bactrim DS sulfamethoxazole and trimethoprim tablet

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:49708-146 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 SULFAMETHOXAZOLE (SULFAMETHOXAZOLE) SULFAMETHOXAZOLE 800毫克 TRIMETHOPRIM (TRIMETHOPRIM) TRIMETHOPRIM 160毫克

非活性成分 成分名称 强度 DOCUSATE SODIUM 苯甲酸钠 淀粉淀粉A型马铃薯 硬脂酸镁 玉米淀粉

产品特征 颜色 白色 得分 2个 形状 椭圆 尺寸 19毫米 味道 印记代码 Bactrim;DS 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:49708-146-01 1瓶装100片剂，塑料

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA017377 11/01/2004

Bactrim sulfamethoxazole and trimethoprim tablet

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:49708-145 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 SULFAMETHOXAZOLE (SULFAMETHOXAZOLE) SULFAMETHOXAZOLE 400毫克 TRIMETHOPRIM (TRIME 1.工作原理 Bactrim是含有两种抗生素（磺胺甲恶唑和甲氧苄啶）的固定组合药物的商标（商标）名称。 磺胺甲恶唑可阻止细菌产生二氢叶酸，甲氧苄啶可防止四氢叶酸的形成；形成许多细菌必不可少的核酸和蛋白质的两个重要步骤。 磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶的组合具有杀菌作用（杀死细菌）。 Bactrim属于被称为抗生素的药物类别。磺胺甲恶唑组分属于被称为磺酰胺类的药物，而甲氧苄啶组分属于被称为叶酸抑制剂的药物类。 2.优势 Bactrim是一种联合抗生素，用于治疗感染，如影响耳朵，泌尿道，肺或胃肠道的感染。 对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌敏感菌株具有活性，例如肺炎链球菌，大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，流感嗜血杆菌等。 在胃肠道，泌尿道，肺，口腔，中耳和阴道中均达到有效浓度的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。两种抗生素也可穿过胎盘，并从人乳中排出。 与单独服用任何一种成分（磺胺甲恶唑或甲氧苄啶）相比，使用Bactrim产生细菌耐药性的可能性更低。 Bactrim可作为通用名获得，名称为磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 恶心，呕吐，腹痛，腹泻，口腔或舌头发炎，体重减轻，肠胃气胀，皮疹和皮肤发痒。 可能不适合某些人，包括患有肾脏或肝脏疾病，叶酸缺乏症（老年人，慢性酒精中毒，服用抗惊厥药的人有叶酸缺乏症的人），6-磷酸葡萄糖缺乏症，卟啉症，严重过敏，甲状腺功能低下，或支气管哮喘。不适合孕妇或哺乳期妇女或两个月以下的婴儿。 老年人可能更容易受到Bactrim的副作用。 在服用含磺酰胺类药物（如Bactrim）后，很少有严重，严重甚至致命的反应。反应包括史蒂文斯-约翰逊综合症（涉及皮肤和粘膜的疾病），肝脏疾病和血液疾病，例如血小板减少症（血小板低下）。在出现皮疹或任何其他令人担忧的副作用的最初迹象时，应停止使用Bactrim。 可能会降低没有糖尿病的人的血糖水平。 可能与许多其他药物相互作用，包括噻嗪类，华法林，苯妥英钠，亚叶酸钙，甲氨蝶呤，地高辛和糖尿病药物。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 Bactrim是一种有效的联合抗生素；但是，它可能不适合患有肾脏或肝脏疾病或叶酸缺乏的患者。老年人的副作用风险可能更高。 5.秘诀 可以带或不带食物一起服用。吞下一大杯水的片剂。 仅按照医生的指示服用，请勿与他人共享，因为滥用会鼓励耐药菌的产生并降低Bactrim的功效。 Bactrim无法治疗病毒感染（例如感冒）或某些细菌感染（例如由链球菌引起的细菌感染）。 如果出现皮疹，请停止并寻求紧急医疗建议。 按照规定完成整个过程（除非您的医生指示不要这样做），以减少产生抗药性细菌的风险。 不应在孕妇或哺乳期妇女或两个月以下的婴儿中使用。 如果出现无法解释的咳嗽，呼吸急促，喉咙痛，发烧，肌肉或关节疼痛，皮肤苍白或发黄或腹泻，请寻求紧急医疗建议。 与其他抗生素一样，Bactrim可以改变肠道内细菌的自然平衡，并可能导致严重而持续的腹泻，这与称为艰难梭菌的细菌有关。如果在治疗期间或完成治疗后的几个月内出现腹泻，请联系您的医生。 保持体液充足，避免尿液或肾结石中结晶的形成。 在服用任何其他药物（包括在柜台购买的药物）之前，请先咨询您的医生或药剂师，因为某些药物可能与Bactrim不兼容。 6.响应和有效性 在给药后一到四个小时内迅速吸收，并出现峰值水平。 Bactrim的抗菌作用持续至少12小时。 7.互动 与Bactrim相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与Bactrim一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与Bactrim相互作用的常见药物包括： 苯妥英钠等抗惊厥药 抗抑郁药，例如阿米替林，阿莫沙平和地昔帕明 环孢素 地高辛 抗凝剂（血液稀释剂），例如华法林 血压药物，例如卡托普利或依那普利 消炎痛 乙胺嘧啶 影响神经系统的药物，例如金刚烷胺或美金刚 甲氨蝶呤 二甲双胍 噻嗪类利尿剂 其他可能抑制或诱导CYP2D6酶的药物 接种疫苗。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与Bactrim相互作用的常用药物。您应该参考Bactrim的处方信息以获取完整的交互列表。 参考文献 Bactrim（磺胺甲基异恶唑和甲氧苄啶）[包装说明书]。修订08/2020。 Sun Pharmaceutical Industries，Inc https://www.drugs.com/pro/bactrim.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月8日。 药物相互作用（363） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（12） 已知共有363种药物与Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）相互作用。 54种主要药物相互作用 119种中等程度的药物相互作用 190种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与Bactrim相互作用的所有药物（磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶）。 检查互动 输入药物名称以检查与Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）的相互作用。 最常检查的互动 查看Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）与下列药物的相互作用报告。 维甲酸（异维A酸） 对乙酰氨基酚 沙丁胺醇 氨氯地平 阿司匹林 Benadryl（苯海拉明） 环丙沙星 香豆素（华法林） 地氟康（氟康唑） 强力霉素 速尿 加巴喷丁 布洛芬 布洛芬 Keflex（头孢氨苄） 左甲状腺素 赖诺普利 赖诺普利 氧化镁 美洛昔康 二甲双胍 美沙酮 甲氨蝶呤 奥美拉唑 top托拉唑 强的松 利福平 曲马多 曲唑酮 泰诺（对乙酰氨基酚） 维生素B12（氰钴胺） 维生素D3（胆钙化固醇） 华法林 Wellbutrin（安非他酮） 葡萄酒 酸奶 细菌（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）酒精/食物相互作用 Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）与酒精/食物有1种相互作用 细菌（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）疾病相互作用 与Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）有12种疾病相互作用，包括： 结肠炎 血液学毒性 过敏反应 肝病 卟啉症 肾功能不全 叶酸缺乏 结晶尿 血液透析 尿路阻塞 透析 肾功能不全 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 凯福斯 宏标 灭滴灵 强的松 Bactrim DS 阿莫西林 强力霉素 头孢泊肟 阿奇霉素 曲安西龙 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 杜克大学脊柱结果研究（DSO）（DSO） 不同剂量的SY-004在2型糖尿病患者中的功效和安全性 IP秘鲁，土豆（Ipperu）的铁生物利用度 光疗对血清钙的影响 在医疗保健索赔中复制Empareg糖尿病试验 通过快速评估血清BNP（Pandora）的胎盘摄入新检测程序 牙龈阿拉伯摄入对多囊卵巢综合征（GA＆PCO）患者激素和代谢变化的影响 DeDidustat在透析患者的CKD治疗CKD中（Dream-D） 脑电图生物标志物预测急性术后认知功能障碍 开发用于早期差异诊断子宫平滑肌瘤和平滑肌肉瘤（Myosarc）的预测模型