Invega(帕潘立酮)是一种抗精神病药。它通过改变大脑中化学物质的作用来起作用。
Invega用于治疗至少12岁的成年人和青少年的精神分裂症。
Invega也可用于本用药指南中未列出的目的。
Invega不适用于与痴呆症相关的精神病性疾病。帕潘立酮可能导致患有痴呆症相关精神病的老年人心力衰竭,猝死或肺炎。
服用Invega时,您可能对极端温度(例如高温或低温)敏感。避免过冷或过热或脱水。多喝水,尤其是在炎热的天气和运动中。在服用这种药物时,容易变得危险地过热和脱水。
如果肌肉僵硬(僵硬),发烧,出汗,精神错乱,心律快速或不均匀,震颤,面部或颈部肌肉不安定,震颤(无法控制的晃动),吞咽困难,请立即停止服用Invega,并立即致电医生,或者觉得自己可能会昏倒。
如果您对帕潘立酮或利培酮(Risperdal)过敏,则不应使用Invega。
帕潘立酮可能增加患有痴呆症相关精神病的老年人的死亡风险,因此不被批准用于此用途。
高剂量或长期使用帕潘立酮可能会导致严重的运动障碍,这种疾病可能是不可逆的。您使用Invega的时间越长,您患这种疾病的可能性就越大,尤其是如果您是女性或成年人。
为确保Invega对您安全,请告诉您的医生是否曾经:
心脏问题或心脏病发作;
长期QT综合征(在您或家人中);
血压高或低,或晕厥;
白细胞(WBC)计数低;
服用抗精神病药引起的严重神经系统疾病;
面部肌肉不受控制的运动;
胃或肠道疾病;
肝脏或肾脏疾病;
癫痫或癫痫;
电解质失衡(例如血液中钾或镁水平低);
糖尿病(帕潘立酮可能会增加血糖);要么
乳腺癌。
告诉您的医生您是否怀孕或打算在使用该药物时怀孕。
在妊娠的最后三个月服用抗精神病药可能会导致新生儿呼吸困难,进食困难或戒断症状。但是,如果您在怀孕期间停止使用药物,则可能会有戒断症状或其他问题。如果您怀孕了,请立即告诉医生。没有医生的建议,请勿停止使用Invega。
如果您怀孕了,您的名字可能会在怀孕登记簿上列出,以追踪帕潘立酮对婴儿的影响。
使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。
完全按照医生的指示服用Invega。遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。
您可以带Invega或不带食物。
完全吞下药片,不要压碎,咀嚼或弄碎药片。
您的医生将需要定期检查您的进度。
请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。
请尽快服药,但如果快到下一次服药的时间了,请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
在完全用完药物之前,请先补充您的处方。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
过量的症状可能包括严重的嗜睡,心跳加快和昏厥。
服用Invega时,您可能对热更敏感。避免温度过高,过热或脱水。多喝水,尤其是在炎热的天气和运动中。服用帕潘立酮时,容易变得过热和脱水。
避免喝酒。可能发生危险的副作用。
除非您知道这种药会如何影响您,否则请避免驾驶或危险活动。头晕或嗜睡会导致跌倒,事故或严重伤害。
避免从坐着或躺着的姿势站起来太快,否则您可能会感到头晕。
如果您对Invega有过敏反应,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下严重运动障碍的征兆,请停止服用Invega并立即致电医生:
手臂或腿部震颤或震动;
面部肌肉不受控制的运动(咀嚼,嘴唇打,、皱眉,舌头运动,眨眼或眼睛运动);要么
您无法控制的任何新的或异常的肌肉运动。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
快速或剧烈的心跳,胸部振颤,呼吸急促和突然头晕(就像您可能晕倒一样);
乳房肿胀(女性或男性),乳头溢液;
月经周期的变化;
阳,阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间;
体重增加;
白细胞计数低-发烧,发冷,口疮,皮肤疮,喉咙痛,咳嗽,呼吸困难;
高血糖-口渴,排尿增加,饥饿,果味气息;要么
严重的神经系统反应-肌肉非常僵硬(僵硬),高烧,心跳加快或剧烈跳动,晕厥。
常见的Invega副作用可能包括:
睡意;
焦虑;
肌肉僵硬,震颤或晃动;
不受控制的肌肉运动,行走,平衡或言语障碍;
体重增加;
胃部不适,便秘;
心律快;要么
鼻塞,嗓子痛。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
将Invega与其他使您头昏眼花或降低血压的药物一起使用会恶化这些效果。在使用阿片类药物,安眠药,肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前,请先咨询您的医生。
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度,这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
许多药物可以与帕潘立酮相互作用。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2020 Cerner Multum,Inc.版本:11.01。
注意:本文档包含有关帕潘立酮的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Invega。
Invega的常见副作用包括:静坐不稳,心动过速和嗜睡。其他副作用包括:基底神经节疾病,运动障碍,肌张力障碍,体位性低血压,脑后帕金森病,腹泻和心电图qt间隔延长。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于帕潘立酮:口服片剂延长释放
其他剂型:
口服途径(平板电脑,扩展版)
接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。帕潘立酮未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。
paliperidone(Invega中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用帕潘立酮时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
帕潘立酮可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
适用于帕潘立酮:肌内混悬液缓释,口服片剂缓释
延缓释放片剂:最常见的副作用包括镇静,锥体外系疾病,静坐不全和运动亢进。
1个月延长释放型可注射悬浮液:最常报告的副作用包括静坐不全,帕金森病,失眠和头痛。
3个月的延长释放性悬浮液:最常见的副作用包括体重增加,失眠和使用抗胆碱能药物(用于锥体外系症状)。 [参考]
锥体外系症状包括眼科危机,肌肉僵硬,肌肉骨骼僵硬,环颈僵硬,斜颈,三头肌,运动迟缓,g骨僵硬,运动障碍,肌张力障碍,锥体束外疾病,高渗,运动减退,不自主肌肉收缩,帕金森氏病,帕金森氏病,无运动性,帕金森氏病,步态不稳。嗜睡症包括术语嗜睡症,镇静剂和失眠症。
根据6周固定剂量研究的汇总数据,以下神经系统不良事件似乎与剂量相关:静坐不全,肌张力障碍,锥体束外异常,高渗和帕金森病。发病率增加主要发生在12 mg剂量,尽管在某些情况下也发生在9 mg剂量。 [参考]
扩展发布平板电脑:
非常常见(10%或更高):镇静/嗜睡(最高26%),锥体束外症状/疾病(最高23%),静坐不全(最高17%),运动亢进(最高17%),帕金森病(最高15%),头痛(最高14%),肌张力障碍/急性肌张力障碍(最高14%),震颤(最高12%)
常见(1%至10%):步态异常,头晕,流口水,构音障碍,运动障碍,高渗症,嗜睡
罕见(0.1%至1%):抽搐,注意力不集中,消化不良,感觉不足,感觉异常,体位性头晕,晕厥,迟发性运动障碍
罕见(0.01%至0.1%):协调异常,平衡障碍,脑缺血,意识障碍,糖尿病昏迷,头部滴定,意识丧失,抗精神病药恶性综合征,对刺激无反应
未报告的频率:异常的间质反射,运动障碍,肢体虚弱,运动迟缓,脑血管意外/疾病,颈椎痉挛,舞蹈症,舞蹈性胸膜炎,齿轮僵直,神经支气管炎,面部痉挛,巨大的惊厥,充血,运动减退,面膜肌功能不全,运动障碍肌强直,阿斯匹通托斯,帕金森病步态,帕金森病静息性震颤,胸膜胸膜炎,腿不安定综合征,肌痛,舌麻痹,眩晕
1个月的延长释放式暂停:
非常常见(10%或更高):静坐症(高达18%),帕金森病(高达18%),头痛(高达15%),锥体外系疾病(高达12%)
常见(1%至10%):头晕,运动障碍,肌张力障碍,运动亢进,镇静/嗜睡,震颤
罕见(0.1%至1%):步态异常,运动迟缓,抽搐,注意力不集中,流口水,构音障碍,运动障碍,感觉不足,嗜睡,嗜睡,眶下肌张力障碍,感觉异常,姿势性头晕,晕厥,迟发性运动障碍,眩晕
罕见(0.01%至0.1%):协调异常,平衡失调,脑缺血,脑血管意外/疾病,意识水平低下,糖尿病昏迷,头部虚弱,意识丧失,神经安定性恶性综合症,对刺激无反应
未报告的频率:异常的间质反射,运动障碍,肢体虚弱,舞蹈性胆囊炎,co骨僵硬,神经支原体,面部痉挛,大发作,抽搐,高渗,运动减退,掩盖相,肌阵挛,肌强直,阿斯皮克托努斯,口咽肌痉挛,帕金森氏肌,帕金森氏病,不安腿综合症,沙丁鱼病,舌麻痹,舌痉挛,短暂性脑缺血发作
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):运动障碍,头晕,运动障碍,肌张力障碍,锥体束外异常/症状,头痛,运动亢进,帕金森病,镇静/嗜睡,震颤
罕见(0.1%至1%):步态异常,注意力障碍,构音障碍,消化不良,感觉不足,感觉异常,体位头晕,晕厥,迟发性运动障碍,眩晕
稀有(0.01%至0.1%):平衡障碍,脑缺血,抽搐,意识下降,意识丧失,抗精神病药物恶性综合症,对刺激无反应
未报告的频率:协调异常,间质反射异常,运动障碍,肢体不全,运动迟缓,脑血管意外,舞蹈症,舞蹈性运动症,齿轮僵硬,糖尿病昏迷,流口水,精神性胸膜炎,面部痉挛,大发作性抽搐,头部滴定,高渗症,肌张力减退,肌无力收缩,嗜睡,掩盖相,运动障碍,肌阵挛,肌强直,断断续续现象,阿斯匹托托诺斯,口腔颌骨肌张力障碍,口咽痉挛,帕金森氏病危机,帕金森氏步态,帕金森氏静息性震颤,帕金森氏病,胸膜炎,不安腿综合征麻痹,舌头痉挛,短暂性脑缺血发作[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):食欲下降,体重减轻,食欲增加,体重增加
罕见(0.1%至1%):厌食症,糖尿病,高血糖症,甘油三酸酯增加,腰围增加,口渴
稀有(0.01%至0.1%):糖尿病酮症酸中毒,低血糖,血胆固醇升高,多饮,水中毒
未报告频率:高胰岛素血症,c-肽增加,空腹葡萄糖增加,HDL增加,LDL增加,手足抽搐
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):食欲下降,体重减轻,高血糖症,胆固醇升高/低密度脂蛋白/甘油三酸酯,血糖升高,体重增加
罕见(0.1%至1%):厌食症,糖尿病,高胰岛素血症,食欲增加,口渴
稀有(0.01%至0.1%):糖尿病酮症酸中毒,低血糖,多饮
未报告频率:破伤风,水中毒
3个月的延长释放式暂停:
很常见(10%或更多):体重增加(最高21.3%)
常见(1%至10%):体重减轻,高血糖症,血糖升高
罕见(0.1%至1%):厌食症,食欲下降,糖尿病,高胰岛素血症,食欲增加,血胆固醇/甘油三酸酯增加
罕见(0.01%至0.1%)K糖尿病酮症酸中毒,低血糖,多饮,口渴
未报告频率:腰围增加,手足抽搐,水中毒[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):躁动,焦虑,抑郁,失眠,躁狂,睡眠障碍
罕见(0.1%至1%):厌食症,精神错乱,性欲降低,神经质,梦night,精神运动亢进
稀有(0.01%至0.1%):情绪钝化,停药综合征,新生儿停药综合征
未报告频率:初次失眠,中度失眠,躁动
1个月的延长释放式暂停:
非常常见(10%或更多):失眠(最高15%),躁动(最高10%)
常见(1%至10%):焦虑,听觉幻觉,抑郁,恶梦,自杀意念
罕见(0.1%至1%):精神错乱,性欲下降,躁狂,神经质,精神运动亢进,躁动不安,睡眠障碍
罕见(0.01%至0.1%):厌食症,钝痛,停药综合征
未报告的频率:最初的失眠,中度失眠,新生儿停药综合征,精神病,精神分裂症
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):躁动,焦虑,抑郁,失眠,精神分裂症
罕见(0.1%至1%):情绪低落,性欲下降,易怒,神经质,梦,、精神运动亢进,睡眠障碍
稀有(0.01%至0.1%):厌食症,精神错乱,停药综合征,躁狂
未报告频率:初始失眠,中度失眠,新生儿停药综合征,躁动不安,自杀意念[参考]
扩展发布平板电脑:
很常见(10%或更多):心动过速(最高14%)
常见(1%至10%):心动过缓,束支传导阻滞,一级房室/房室传导阻滞,传导障碍,心电图QT延长,高血压,体位性低血压,窦性心律不齐,窦性心动过速
罕见(0.1%至1%):心电图异常,胸部不适/疼痛,水肿,低血压,心
罕见(0.01%至0.1%):房颤,潮红,局部缺血,体位性心动过速综合征,静脉血栓形成/血栓栓塞
未报告频率:心脏骤停,全身性水肿,血压升高,心律加快,外周水肿,麻点水肿,尖锐湿疣,室性心律不齐,室性心动过速
上市后报告:深静脉血栓形成
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):心动过缓,心电图QT延长,高血压,心动过速/窦性心动过速/心率增加
罕见(0.1%至1%):心电图异常,房室传导阻滞,胸部不适/疼痛,传导障碍,水肿,低血压,体位性低血压,心pal,体位性体位性心动过速综合征
罕见(0.01%至0.1%):房颤,潮红,窦性心律不齐,静脉血栓形成/血栓栓塞
未报告频率:束支传导阻滞,心脏骤停,深静脉血栓形成,一级房室传导阻滞,全身性水肿,局部缺血,左束支传导阻滞,周围水肿,麻点水肿,尖锐湿疣,室性心律不齐,室颤,室性心动过速
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):心动过缓,高血压,心动过速/窦性心动过速
罕见(0.1%至1%):心电图异常,房室传导阻滞,胸部不适/疼痛,传导障碍,水肿,电描记图QT延长,低血压,体位性低血压,心pit,体位性体位性心动过速综合征
罕见(0.01%至0.1%):房颤,潮红,窦性心律不齐,静脉血栓形成/血栓栓塞
未报告频率:束支传导阻滞,心脏骤停,深静脉血栓形成,一级房室传导阻滞,全身性水肿,局部缺血,左束支传导阻滞,外周水肿,麻点水肿,尖锐湿疣,室性心律不齐,室颤,室性心动过速[参考]
在一项QT研究中,评估了速释口服帕潘立酮8 mg(n = 50)的作用,在给药后1.5小时,第8天从基线减去安慰剂的平均增加量为12.3毫秒(ms)。立即释放帕潘立酮达到的平均稳态峰值血浆浓度被确定为推荐剂量12 mg预期暴露量的两倍以上。没有受试者的QTc间隔超过60毫秒。根据包括双盲和开放标签扩展研究(n = 2054)的3期安全性数据库,有2名患者的QTc间隔延长大于500 ms。
在口服帕潘立酮的安慰剂对照试验中,体位性低血压随剂量增加而增加,主要是每天12 mg。 [参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):乏力,疲劳,发热
罕见(0.1%至1%):发冷,耳部感染,耳痛,跌倒,体温升高,不适,耳鸣
稀有(0.01%至0.1%):体温降低,体温过低
频率未报告:突然原因不明的死亡
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):乏力,疲劳,疼痛,发热
罕见(0.1%至1%):耳部感染,耳痛,体温升高,全身乏力,耳鸣
稀有(0.01%至0.1%):寒冷,体温下降,体温过低
未报告频率:坠落,突然的不明原因死亡
3个月的延长释放式暂停:
非常常见(10%或更多):使用抗胆碱药(最多11%)
常见(1%至10%):乏力,疲劳,发热
罕见(0.1%至1%):耳部感染,耳痛,跌倒,体温升高,不适,耳鸣
稀有(0.01%至0.1%):低温,体温过低
频率未报告:体温下降,猝死原因不明[参考]
扩展发布平板电脑:
很常见(10%或更多):呕吐(高达11%)
常见(1%至10%):腹部不适/疼痛,便秘,腹泻,口干,消化不良,恶心,唾液分泌过多,胃部不适,牙痛,上腹痛
罕见(0.1%至1%):吞咽困难,肠胃气胀,肠胃炎,舌头肿胀
稀有(0.01%至0.1%):唇炎,粪便失禁,粪便,肠梗阻,肠梗阻,胰腺炎
未报告频率:吞咽困难,舌头突出,舌头痉挛,上腹部疼痛/不适/胃部不适
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):腹部不适/疼痛,便秘,腹泻,口干,消化不良,胃食管反流病,恶心,吞咽困难,牙痛,呕吐
罕见(0.1%至1%):吞咽困难,肠胃气胀,肠胃炎,唾液分泌过多
稀有(0.01%至0.1%):唇炎,粪便瘤,大便失禁,胰腺炎,舌头肿胀
未报告频率:肠梗阻,肠梗阻,小肠梗阻
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):腹痛,便秘,腹泻,消化不良,恶心,牙痛,呕吐
罕见(0.1%至1%):腹部不适,口干,吞咽困难,肠胃气胀,肠胃炎
稀有(0.01%至0.1%):唇炎,吞咽困难,粪便,粪便失禁,胰腺炎,舌头肿胀
未报告频率:肠梗阻,肠梗阻,唾液分泌过多,小肠梗阻,舌头突出,上腹痛[参考]
在接受3个月IM缓释混悬液的患者中,有2%或更少的患者出现发红和肿胀。注射后残留疼痛在注射后1或6小时达到峰值,并在注射后3天呈下降趋势。从数量上讲,三角肌注射比臀肌注射更痛苦。 [参考]
1个月的延长释放式暂停:
非常常见(10%或更多):注射部位反应(高达10%)
普通(1%至10%):
稀有(0.01%至0.1%):注射部位脓肿,注射部位蜂窝组织炎,注射部位囊肿,注射部位血肿/瘀伤
未报告频率:注射部位外渗,注射部位硬结,注射部位刺激/瘙痒/红斑/不适,注射部位关节疼痛,注射部位肿块,注射部位坏死,注射部位结节,注射部位疼痛,注射部位肿胀/浮肿/炎症,注射部位溃疡
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):注射部位硬结,注射部位疼痛,注射部位反应
稀有(0.01%至0.1%):注射部位脓肿,注射部位蜂窝组织炎,注射部位囊肿,注射部位血肿
未报告的频率:注射部位红斑,注射部位外渗,注射部位发炎,注射部位坏死,注射部位结节/肿块,注射部位溃疡[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):关节痛,背痛,四肢痛,肌肉骨骼疼痛,肌肉骨骼僵硬,肌痛
罕见(0.1%至1%):血肌酸磷酸激酶升高,关节僵硬/肿胀,肌肉痉挛,肌肉无力,颈部疼痛
罕见(0.01%至0.1%):姿势异常,横纹肌溶解
未报告的频率:非自愿性肌肉收缩,肌肉挛缩,肌肉僵硬/绷紧/抽搐,颈部肌肉痉挛,颈部僵硬,斜颈,三头肌
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):关节痛,背部疼痛,肌肉骨骼疼痛
罕见(0.1%至1%):血肌酸磷酸激酶升高,关节僵硬,肌肉僵硬/紧绷,肌肉痉挛/抽搐,肌肉无力,颈部疼痛
罕见(0.01%至0.1%):姿势异常,关节肿胀,颈部僵硬,横纹肌溶解
未报告的频率:非自愿性肌肉收缩,肌肉挛缩,肌肉骨骼僵硬,颈部肌肉痉挛,斜颈,三头肌
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):关节痛,背部疼痛,肌肉骨骼疼痛
罕见(0.1%至1%):血肌酸磷酸激酶升高,关节僵硬,肌肉痉挛/抽搐,肌肉无力,颈部疼痛
稀有(0.01%至0.1%):关节肿胀
未报告频率:异常姿势,子宫颈痉挛,四肢疼痛,肌肉挛缩,肌肉僵硬,肌肉紧绷,肌肉骨骼僵硬,肌痛,颈部肌肉痉挛,颈椎僵硬,横纹肌溶解,斜颈,三头肌[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):支气管炎,咳嗽,鼻epi,鼻塞,鼻咽炎,咽喉痛,鼻炎,鼻窦炎,上呼吸道感染
罕见(0.1%至1%):呼吸困难,肺炎,呼吸道感染,扁桃体炎,喘息
罕见(0.01%至0.1%):吸入性肺炎,声音障碍,过度换气,肺栓塞,呼吸道充血,睡眠呼吸暂停综合症
未报告频率:呼吸困难,喉痉挛,鼻充血,口咽痉挛,肺部充血,ra音,嗓子紧
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):咳嗽,呼吸困难,鼻塞,鼻咽炎,口咽痛,上呼吸道感染
罕见(0.1%至1%):支气管炎,鼻epi,咽喉痛,肺炎,呼吸道充血,呼吸道感染,鼻窦炎,扁桃体炎,喘息
罕见(0.01%至0.1%):肺充血综合征,罗音,睡眠呼吸暂停综合征
未报告频率:吸入性肺炎,呼吸困难,声音障碍,过度换气,喉痉挛,肺栓塞,鼻炎,鼻漏,喉咙紧绷,舌头突出
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):咳嗽,鼻塞,鼻咽炎,上呼吸道感染
罕见(0.1%至1%):支气管炎,呼吸困难,鼻出血,咽喉痛,肺炎,呼吸道感染,鼻窦炎,扁桃体炎
罕见(0.01%至0.1%):肺充血,呼吸道充血,睡眠呼吸暂停综合症,喘息
未报告频率:吸入性肺炎,呼吸困难,呼吸困难,通气过度,喉痉挛,咽炎,肺栓塞,罗音,鼻炎,喉咙紧绷[参考]
据报道,接受催乳激素升高化合物的患者有溢乳,闭经和阳imp。 [参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):闭经,溢乳,尿路感染
罕见(0.1%至1%):乳房不适/疼痛/压痛,排尿困难,射精障碍,勃起功能障碍,月经失调,尿频,性功能障碍,尿失禁,尿retention留
稀有(0.01%至0.1%):乳房分泌物/充血/肿大,月经推迟,阴茎异常勃勃,白带
未报告频率:乳房肿胀,月经不调,月经不调,少经,逆行射精
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):闭经,溢乳,尿路感染
罕见(0.1%至1%):乳房疼痛,月经推迟,排尿困难,射精障碍,勃起功能障碍,月经不调,月经紊乱,尿频,性功能障碍,尿失禁,白带
稀有(0.01%至0.1%):乳房分泌物,乳房不适/肿胀/肿大,尿retention留
未报告频率:少乳,阴茎异常勃起,逆行射精
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):闭经,月经失调,尿路感染
罕见(0.1%至1%):乳房不适/疼痛,月经推迟,排尿困难,射精障碍,勃起功能障碍,溢乳,尿频,尿频,性功能障碍,尿失禁
罕见(0.01%至0.1%):乳房肿大/增大,尿retention留,白带
未报告频率:出乳,月经推迟,月经不调,少经,阴茎异常勃起,逆行射精[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):瘙痒,皮疹
罕见(0.1%至1%):痤疮,脱发,湿疹,面部浮肿,荨麻疹
稀有(0.01%至0.1%):肢端皮炎,蜂窝组织炎,头皮屑,药疹,皮肤干燥,红斑,角化过度,硬结,灰指甲,脂溢性皮炎,皮肤变色
1个月的延长释放式暂停:
普通(1%至10%):皮肤撕裂
罕见(0.1%至1%):肢端皮炎,痤疮,脱发,蜂窝组织炎,皮肤干燥,湿疹,红斑,面部浮肿,全身性瘙痒症,硬结,灰指甲,瘙痒,皮疹,皮下脓肿,荨麻疹
稀有(0.01%至0.1%):头皮屑,药疹,角化过度,脂溢性皮炎,皮肤变色
未报告频率:丘疹皮疹
上市后报道:多汗症,血栓性血小板减少性紫癜
3个月的延长释放式暂停:
普通(1%至10%):皮疹
罕见(0.1%至1%):肢端皮炎,痤疮,脱发,蜂窝织炎,皮肤干燥,湿疹,红斑,面部浮肿,硬结,灰指甲,瘙痒,荨麻疹
稀有(0.01%至0.1%):头皮屑,药疹,角化过度,皮下脓肿
未报告频率:全身性瘙痒,硬结,丘疹,脂溢性皮炎,皮肤变色
上市后报告:血栓性血小板减少性紫癜[参考]
扩展发布平板电脑:
常见(1%至10%):转氨酶升高(ALT,AST)
罕见(0.1%至1%):γ-谷氨酰转移酶增加,肝酶增加
稀有(0.01%至0.1%):黄疸
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):转氨酶升高(AST,ALT)
罕见(0.1%至1%):γ-谷氨酰转移酶增加,肝酶增加
未报告频率:黄疸
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):转氨酶升高
罕见(0.1%至1%):γ-谷氨酰转移酶增加,肝酶增加
未报告频率:黄疸[参考]
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常见(1%至10%):流感
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):流感
3个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):流感[参考]
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常见(1%至10%):视力模糊,眼科危机
罕见(0.1%至1%):结膜炎,干眼,畏光
罕见(0.01%至0.1%):眼部感染,眼球运动障碍,眼球滚动,青光眼,流泪增加,眼充血
未报告频率:睑裂痉挛,术中软性虹膜综合征,针灸
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):眼睛肿胀
罕见(0.1%至1%):视力模糊,结膜炎,干眼症,眼部感染
罕见(0.01%至0.1%):眼球运动障碍,眼球滚动,青光眼,流泪增加,眼充血,畏光
未报告频率:睑裂痉挛,术中软性虹膜综合征,针灸治疗,眼科疾病
3个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):视力模糊,结膜炎,干眼,流泪增加
罕见(0.01%至0.1%):眼部感染,眼球运动障碍,眼球滚动,青光眼,眼充血,畏光
未报告频率:睑缘痉挛,术中软性虹膜综合症,针灸治疗,眼科疾病[参考]
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罕见(0.1%至1%):高泌乳素血症
罕见(0.01%至0.1%):男性乳房发育症,抗利尿激素分泌不当
未报告频率:血清催乳素升高
1个月的延长释放式暂停:
常见(1%至10%):高泌乳素血症
罕见(0.1%至1%):男性乳房发育症
稀有(0.01%至0.1%):抗利尿激素分泌不当
3个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):男性乳房发育症,高泌乳素血症
稀有(0.01%至0.1%):抗利尿激素分泌不当[参考]
帕潘立酮具有类似于利培酮的催乳激素增强作用。与其他抗精神病药物相比,利培酮具有更高的催乳激素水平。
高泌乳素血症可抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH),导致垂体促性腺激素分泌减少,进而通过损害性腺类固醇生成而抑制生殖功能。接受催乳激素升高化合物的患者中有男性乳房发育的报道。 [参考]
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罕见(0.1%至1%):贫血,血细胞比容降低,白细胞计数降低,血小板减少
罕见(0.01%至0.1%):粒细胞缺乏症,嗜酸性粒细胞增多,嗜中性白血球减少症
1个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):贫血,血细胞比容减少,白细胞减少,嗜酸性粒细胞增加,血小板减少
稀有(0.01%至0.1%):中性粒细胞减少
未报告频率:粒细胞缺乏症
上市后报告:粒细胞减少,白细胞减少
3个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):贫血,白细胞减少,中性白血球减少症,血小板减少症
稀有(0.01%至0.1%):嗜酸性粒细胞计数增加
未报告频率:粒细胞缺乏症[参考]
上市后已有长效注射剂患者过敏反应的报道,这些患者以前曾耐受口服利培酮或口服帕潘立酮(Invega中的活性成分) [参考]
扩展发布平板电脑:
罕见(0.01%至0.1%):过敏反应,血管性水肿,超敏反应
1个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):过敏
未报告频率:过敏反应,血管性水肿
上市后报告:过敏性休克,过敏反应
3个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):过敏
未报告频率:过敏反应,血管性水肿[参考]
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罕见(0.1%至1%):膀胱炎
稀有(0.01%至0.1%):尿液中存在葡萄糖
1个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):膀胱炎
稀有(0.01%至0.1%):尿液中存在葡萄糖
3个月的延长释放式暂停:
罕见(0.1%至1%):膀胱炎,尿液中存在葡萄糖[参考]
1.“产品信息。Invega(帕潘立酮)。” Janssen Pharmaceuticals,Titusville,NJ。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
4.“产品信息。InvegaTrinza(帕潘立酮)。” Janssen Pharmaceuticals,Titusville,NJ。
5.“产品信息。InvegaSustenna(帕潘立酮)。” Janssen Pharmaceuticals,Titusville,NJ。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
INVEGA®(帕潘立酮)的缓释片剂用于治疗成人分裂情感性障碍的推荐剂量为6 mg,每天一次给药。不需要初始剂量滴定。在每日一次建议的3至12 mg剂量范围内,某些患者可能会受益于更低或更高的剂量。剂量越高,总体效果越明显。必须权衡这种趋势与不良反应中剂量相关的增加。如果需要,应仅在临床重新评估后进行剂量调整。如果需要,剂量增加通常应间隔4天以上。当指示增加剂量时,建议增加3 mg / day。建议的最大剂量为12毫克/天。
INVEGA®可采取或没有食物。
INVEGA®必须整颗吞服用液体的援助。片剂不应咀嚼,分割或压碎。药物被包含在不可吸收的外壳中,该外壳旨在以受控的速率释放药物。片剂外壳以及不溶性核心成分从体内清除掉;如果患者偶尔在粪便中发现类似药片的东西,则无需担心。
伴随使用INVEGA®的利培酮尚未研究。由于帕潘立酮是利培酮的主要活性代谢物,如利培酮与INVEGA®联合给药,应考虑到添加剂的帕潘立酮曝光。
肾功能不全
剂量必须根据患者的肾功能状况进行个性化设置。对于患有轻度肾损伤(肌酐清除率≥50毫升/分钟至<80毫升/分钟),推荐的INVEGA的初始剂量®是3毫克,每天一次。然后,根据临床反应和耐受性,可将剂量增加至最大每日一次6 mg。对于患有中度至重度肾损伤(肌酐清除率≥10毫升/分钟至<50毫升/分钟),推荐的INVEGA的初始剂量®是1.5毫克,每天一次,其可被增加到最大的3毫克每日一次后临床重新评估。正如INVEGA®尚未在患者低于10毫升/分钟的肌酸酐清除率的研究,这些患者是不推荐使用。 [请参见临床药理学(12.3)]
肝功能不全
对于轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh分类A和B)的患者,不建议调整剂量[见临床药理学(12.3)] 。 INVEGA®尚未研究的患者有严重肝损伤。
老年
由于老年患者的肾功能可能减弱,因此可能需要根据其肾功能状态进行剂量调整。一般而言,肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的年轻成年人的推荐剂量相同。对于患有中度至重度肾损伤(肌酐清除率10毫升/分钟至<50毫升/分钟),最大推荐INVEGA®的剂量每天一次[见肾损害上述]是3毫克。
接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 Invega®没有被批准用于治疗老年痴呆症患者有关精神病。 [请参阅警告和注意事项(5.1) ]
Invega®(帕潘立酮)缓释片剂的适应症是精神分裂症的治疗[见临床研究(14.1) ]。
Invega®精神分裂症疗效成立于成人3个6周的试验和青少年的一个为期6周的审判,以及在一个成年人审判维修。
Invega®(帕潘立酮)缓释片剂的适应症是分裂情感性障碍作为单一疗法的治疗和一种辅助情绪稳定剂和/或抗抑郁药治疗[见临床研究(14.2) ]。
Invega®的分裂情感性障碍的功效成人成立于两个6周的试验。
大人
缓释片剂用于成人治疗精神分裂症Invega®(帕潘立酮)的推荐剂量为6 mg,每天一次给药。不需要初始剂量滴定。尽管尚未系统地确定高于6 mg的剂量还具有其他益处,但总的趋势是更高的剂量具有更大的作用。必须权衡不良反应中与剂量相关的增加。因此,一些患者可能会受益于更高的剂量(最高12毫克/天),而对于某些患者,降低剂量3毫克/天可能就足够了。仅在临床重新评估后才应将剂量增加至6 mg / day以上,并且通常应间隔5天以上。当指示增加剂量时,建议增加3 mg / day。建议的最大剂量为12毫克/天。
在长期的研究中,Invega®已被证明是有效的精神分裂症患者谁是稳定的Invega®6周延时复发[见临床研究(14) ]。 Invega®应在最低有效剂量遵医嘱维持临床稳定,医生应定期重新评估患者个体药物的长期有效性。
青少年(12-17岁)
缓释片对青少年12-17岁治疗精神分裂症的Invega®(帕潘立酮)的推荐起始剂量为3毫克,每日给药一次。不需要初始剂量滴定。如果认为有必要,则应仅在临床重新评估后才增加剂量,剂量应以3 mg /天的增量递增,间隔超过5天。处方者应注意,在青少年精神分裂症研究中,高剂量时疗效没有明显增强,即体重不足51公斤的受试者为6毫克,体重51公斤或以上的受试者为12毫克,而不良事件为与剂量有关。
缓释片剂用于治疗成人分裂情感性障碍的Invega®(帕潘立酮)的推荐剂量为6 mg,每天一次给药。不需要初始剂量滴定。在每日一次建议的3至12 mg剂量范围内,某些患者可能会受益于更低或更高的剂量。剂量越高,总体效果越明显。必须权衡这种趋势与不良反应中剂量相关的增加。如果需要,应仅在临床重新评估后进行剂量调整。如果需要,剂量增加通常应间隔4天以上。当指示增加剂量时,建议增加3 mg / day。建议的最大剂量为12毫克/天。
Invega®可采取或没有食物。
Invega®必须用液体的援助整个吞下。片剂不应咀嚼,分割或压碎。药物被包含在不可吸收的外壳中,该外壳旨在以受控的速率释放药物。片剂外壳以及不溶性核心成分从体内清除掉;如果患者偶尔在粪便中发现类似药片的东西,则无需担心。
伴随使用Invega®的利培酮尚未研究。由于帕潘立酮是利培酮的主要活性代谢物,如利培酮与Invega®联合给药,应考虑到添加剂的帕潘立酮曝光。
肾功能不全
剂量必须根据患者的肾功能状况进行个性化设置。对于患有轻度肾损伤(肌酐清除率≥50毫升/分钟至<80毫升/分钟),推荐的Invega的初始剂量®是3毫克,每天一次。然后,根据临床反应和耐受性,可将剂量增加至最大每日一次6 mg。对于患有中度至重度肾损伤(肌酐清除率≥10毫升/分钟至<50毫升/分钟),推荐的Invega的初始剂量®是1.5毫克,每天一次,其可被增加到最大的3毫克每日一次后临床重新评估。正如Invega®尚未在患者低于10毫升/分钟的肌酸酐清除率的研究,这些患者是不推荐使用。 [请参阅临床药理学(12.3) ]
肝功能不全
对于轻度至中度肝功能不全的患者(Child-Pugh分类A和B),不建议调整剂量[参见临床药理学(12.3) ] 。 Invega®尚未研究的患者有严重肝损伤。
老年
由于老年患者的肾功能可能减弱,因此可能需要根据其肾功能状态进行剂量调整。一般而言,肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的年轻成年人的推荐剂量相同。对于患有中度至重度肾损伤(肌酐清除率10毫升/分钟至<50毫升/分钟),最大推荐Invega®的剂量每天一次[见为3mg肾损害上述]。
Invega®缓释片剂在以下的长处和颜色:1.5毫克(橙棕色),3毫克(白色),6毫克(米色),和9毫克(粉红色)。所有片剂均为胶囊状,并印有“ PAL 1.5”,“ PAL 3”,“ PAL 6”或“ PAL 9”。
Invega®是禁忌在病人具有已知超敏反应要么帕潘立酮或利培酮,或任何在Invega®制剂中的赋形剂。据报道,在使用利培酮治疗的患者和使用帕潘立酮治疗的患者中出现过敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。帕潘立酮是利培酮的代谢产物。
接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。对17项安慰剂对照试验(模式持续时间为10周)的分析(主要是在服用非典型抗精神病药的患者中)显示,药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的死亡风险的1.6到1.7倍。在一个典型的10周对照试验过程中,药物治疗患者的死亡率约为4.5%,而安慰剂组的死亡率约为2.6%。尽管死亡原因多种多样,但大多数死亡似乎是自然界的心血管疾病(例如,心力衰竭,猝死)或传染性疾病(例如,肺炎)。观察性研究表明,与非典型抗精神病药类似,常规抗精神病药治疗可能会增加死亡率。尚不清楚观察性研究中死亡率增加的结果在多大程度上可归因于抗精神病药,而不是患者的某些特征。 Invega®(帕潘)没有被批准用于痴呆相关精神病的治疗[见黑框警告。
在老年痴呆症患者中使用利培酮,阿立哌唑和奥氮平进行的安慰剂对照试验中,与死亡相比,包括死亡在内的脑血管不良反应(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率更高。 Invega®是不是进行这些研究的时间上市。 Invega®没有批准用于治疗痴呆相关的精神病治疗[见黑框警告和警告和注意事项(5.1) ]。
据报道,与帕潘立酮等抗精神病药有关的潜在致命症状复合物有时也被称为“神经精神恶性综合症”(NMS)。 NMS的临床表现为高热,肌肉僵硬,精神状态改变和自主神经不稳定(脉搏或血压异常,心动过速,发汗和心律不齐)。其他体征可能包括肌酸磷酸激酶升高,肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾衰竭。
该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时,重要的是要确定临床表现既包括严重的医学疾病(例如,肺炎,全身感染等)又包括未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状(EPS)的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性,中暑,药物热和原发性中枢神经系统病理。
NMS的管理应包括:(1)立即停用抗精神病药和其他对并发治疗非必需的药物; (2)加强对症治疗和医学监测; (3)对任何伴随着严重的医学问题的治疗,只要有具体的治疗方法即可。对于不复杂的NMS,具体的药物治疗方案尚无普遍共识。
如果患者从NMS恢复后似乎需要抗精神病药物治疗,则应密切监测药物治疗的重新引入,因为据报道NMS会复发。
帕潘立酮导致校正后的QT(QTc)间隔适度增加。应避免将帕潘立酮与已知延长QTc的其他药物联合使用,包括1A类(例如奎尼丁,普鲁卡因酰胺)或III类(例如胺碘酮,索他洛尔)抗心律不齐药物,抗精神病药物(例如氯丙嗪,硫代哒嗪) ,抗生素(例如加替沙星,莫西沙星)或任何其他已知可延长QTc间隔的药物。先天性长QT综合征和有心律不齐病史的患者也应避免使用帕潘立酮。
在某些情况下,与使用延长QTc间隔的药物(包括(1)心动过缓)一起使用,可能会增加尖尖扭转和/或猝死的风险。 (2)低钾血症或低镁血症; (3)同时使用其他延长QTc间隔的药物; (4)先天性QT间期延长。
在双盲,主动对照(莫西沙星400 mg单剂量),多中心QT研究中对患有精神分裂症和精神分裂症的成人以及在三个安慰剂对照和主动对照的6周中评估了帕潘立酮对QT间隔的影响,对成人精神分裂症的固定剂量疗效试验。
在QT研究中(n = 141),速释口服帕潘立酮的8 mg剂量(n = 50)显示,QTcLD较基线平均减去安慰剂后增加了12.3毫秒(90%CI:8.9; 15.6)给药后1.5小时8。对于这8个的平均稳态血浆峰浓度毫克帕潘立酮的剂量立即释放超过两次与观察到的最大曝光推荐12毫克的剂量Invega的®(C最大SS = 113毫微克/毫升和45毫微克/毫升,分别与标准早餐一起服用)。在同一项研究中,4 mg剂量的帕潘立酮速释口服制剂(C max ss = 35 ng / mL)显示,服用安慰剂后的QTcLD升高了6.8毫秒(90%CI:3.6; 10.1)。给药后1.5小时的第2天。在该研究期间的任何时间,没有受试者的变化超过60毫秒或QTcLD超过500毫秒。
对于与精神分裂症使三固定剂量效力研究,在不同时间点采取的心电图(ECG)测量显示在Invega®12毫克组有一个变化对第6天超过60毫秒在一个时间点(增大只有一个主题62毫秒)。没有对象接收Invega®有QTcLD超过500毫秒在任何这三项研究中的任何时间。
用抗精神病药治疗的患者可能会出现潜在的不可逆的,非自愿的运动障碍综合征。尽管该综合征的患病率似乎在老年人中尤其是老年妇女中最高,但无法预测哪些患者会患上该综合征。抗精神病药产品引起迟发性运动障碍的潜力是否不同尚不清楚。
发生迟发性运动障碍的风险及其变得不可逆的可能性似乎随着治疗时间的延长和向患者施用的抗精神病药的总累积剂量的增加而增加,但是该综合征可以在相对短暂的低剂量治疗期后发展,尽管这种情况并不常见。
如果取消抗精神病药物治疗,则该综合征可部分或全部缓解。抗精神病药物治疗本身可以抑制(或部分抑制)该综合征的体征和症状,因此可以掩盖潜在的过程。症状抑制对综合征的长期病程的影响尚不清楚。
鉴于这些考虑,Invega®应的方式,是最有可能减少迟发性运动障碍的发生规定。慢性抗精神病药物治疗通常应留给患有已知对抗精神病药物有反应的慢性疾病的患者。在确实需要长期治疗的患者中,应寻求产生满意临床反应的最小剂量和最短治疗时间。持续治疗的必要性应定期重新评估。
如果症状和迟发性运动障碍的症状的出现与Invega治疗的患者®,停药应予以考虑。然而,一些患者可能,尽管综合征的存在需要与Invega®治疗。
非典型抗精神病药已与可能会增加心血管/脑血管风险的代谢变化相关。这些代谢变化包括高血糖,血脂异常和体重增加。虽然已证明该类别中的所有药物都会产生某些代谢变化,但每种药物都有其特定的风险特征。
高血糖和糖尿病
在所有非典型抗精神病药治疗的患者中,已经报道了高血糖和糖尿病,在某些情况下是极端的,并与酮症酸中毒或高渗性昏迷或死亡有关。这些案件,在大多数情况下,出现在上市后的临床使用和流行病学研究,而不是在临床试验中,也有过与Invega®治疗的试验对象的高血糖或糖尿病的报道很少。非典型抗精神病药使用与葡萄糖异常之间的关系的评估由于患有精神分裂症患者的糖尿病背景风险增加以及普通人群中糖尿病发生率增加的可能性而变得复杂。考虑到这些混杂因素,尚未完全了解非典型抗精神病药的使用与高血糖相关的不良事件之间的关系。但是,流行病学研究表明,使用非典型抗精神病药治疗的患者出现与治疗相关的高血糖相关不良事件的风险增加。由于Invega®是不是进行这些研究的时间上市,如果Invega®与此风险增加它不知道。
对于非典型抗精神病药已开始确诊的糖尿病患者,应定期监测其血糖控制情况是否恶化。开始使用非典型抗精神病药治疗的具有糖尿病危险因素(例如,肥胖,糖尿病家族史)的患者应在治疗开始时和治疗期间定期进行禁食血糖测试。应监测任何接受非典型抗精神病药治疗的患者的高血糖症状,包括烦躁,多尿,多食和虚弱。在非典型抗精神病药治疗期间出现高血糖症状的患者应接受空腹血糖测试。在某些情况下,停用非典型抗精神病药后,高血糖症已缓解;然而,尽管停用了可疑药物,但仍有一些患者需要继续抗糖尿病治疗。
表1a列出了来自成人精神分裂症受试者的三项安慰剂对照,为期6周的固定剂量研究的汇总数据。
Invega® | |||||
---|---|---|---|---|---|
安慰剂 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 9毫克/天 | 12毫克/天 | |
与基线的平均变化(mg / dL) | |||||
n = 322 | n = 122 | n = 212 | n = 234 | n = 218 | |
血清葡萄糖 与基线相比的变化 | 0.8 | -0.7 | 0.4 | 2.3 | 4.3 |
有移位的患者比例 | |||||
血清葡萄糖 正常到高 | 5.1% | 3.2% | 4.5% | 4.8% | 3.8% |
(<100 mg / dL至≥126mg / dL) | (12/236) | (3/93) | (7/156) | (9/187) | (6/157) |
在不受控制的,长期的开放标记延伸研究,Invega®用在第24周在3.3毫克/分升的葡萄糖的平均变化(N = 570)和4.6毫克/分升在第52周(N = 314相关联的)。
表1b列出了青少年(12-17岁)精神分裂症的安慰剂对照6周研究的数据。
Invega® | |||||
---|---|---|---|---|---|
安慰剂 | 1.5毫克/天 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 12毫克/天 | |
与基线的平均变化(mg / dL) | |||||
n = 41 | n = 44 | n = 11 | n = 28 | n = 32 | |
血清葡萄糖 与基线相比的变化 | 0.8 | -1.4 | -1.8 | -0.1 | 5.2 |
有移位的患者比例 | |||||
血清葡萄糖 正常到高 | 3% | 0% | 0% | 0% | 11% |
(<100 mg / dL至≥126mg / dL) | (1/32) | (0/34) | (0/9) | (0/20) | (3/27) |
血脂异常
在非典型抗精神病药治疗的患者中观察到脂质的不良变化。
表2a列出了来自成人精神分裂症受试者的三项安慰剂对照,为期6周,固定剂量研究的汇总数据。
Invega® | |||||
---|---|---|---|---|---|
安慰剂 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 9毫克/天 | 12毫克/天 | |
与基线的平均变化(mg / dL) | |||||
胆固醇 | n = 331 | n = 120 | n = 216 | n = 236 | n = 231 |
与基线相比的变化 | -6.3 | -4.4 | -2.4 | -5.3 | -4.0 |
低密度脂蛋白 | n = 322 | n = 116 | n = 210 | n = 231 | n = 225 |
与基线相比的变化 | -3.2 | 0.5 | -0.8 | -3.9 | -2.0 |
高密度脂蛋白 | n = 331 | n = 119 | n = 216 | n = 234 | n = 230 |
与基线相比的变化 | 0.3 | -0.4 | 0.5 | 0.8 | 1.2 |
甘油三酸酯 | n = 331 | n = 120 | n = 216 | n = 236 | n = 231 |
与基线相比的变化 | -22.3 | -18.3 | -12.6 | -10.6 | -15.4 |
有移位的患者比例 | |||||
胆固醇 | |||||
正常到高 | 2.6% | 2.8% | 5.6% | 4.1% | 3.1% |
(<200 mg / dL至≥240mg / dL) | (5/194) | (2/71) | (7/125) | (6/147) | (4/130) |
低密度脂蛋白 | |||||
正常到高 | 1.9% | 0.0% | 5.0% | 3.7% | 0.0% |
(<100 mg / dL至≥160mg / dL) | (2/105) | (0/44) | (3/60) | (3/81) | (0/69) |
高密度脂蛋白 | |||||
正常到低 | 22.0% | 16.3% | 29.1% | 23.4% | 20.0% |
(≥40mg / dL至<40 mg / dL) | (44/200) | (13/80) | (39/134) | (32/137) | (27/135) |
甘油三酸酯 | |||||
正常到高 | 5.3% | 11.0% | 8.8% | 8.7% | 4.3% |
(<150 mg / dL至≥200mg / dL) | (11/208) | (9/82) | (12/136) | (13/150) | (6/139) |
在不受控制的,长期的开放标记延伸研究,Invega®用的(a)-1.5毫克/分升的总胆固醇平均变化在第24周(N = 573)和-1.5 mg / dL的在第52周相关联(n = 317),(b)甘油三酸酯在第24周时为-6.4 mg / dL(n = 573),在第52周时为-10.5 mg / dL(n = 317); (c)第24周的LDL为-1.9 mg / dL(n = 557),第52周的LDL为-2.7 mg / dL(n = 297); (d)第24周的HDL为+2.2 mg / dL(n = 568),第52周的HDL为+3.6 mg / dL(n = 302)。
表2b列出了青少年(12-17岁)精神分裂症的安慰剂对照6周研究的数据。
Invega® | |||||
---|---|---|---|---|---|
安慰剂 | 1.5毫克/天 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 12毫克/天 | |
与基线的平均变化(mg / dL) | |||||
胆固醇 | n = 39 | n = 45 | n = 11 | n = 28 | n = 32 |
与基线相比的变化 | -7.8 | -3.3 | 12.7 | 3.0 | -1.5 |
低密度脂蛋白 | n = 37 | n = 40 | n = 9 | n = 27 | n = 31 |
与基线相比的变化 | -4.1 | -3.1 | 7.2 | 2.4 | 0.6 |
高密度脂蛋白 | n = 37 | n = 41 | n = 9 | n = 27 | n = 31 |
与基线相比的变化 | -1.9 | 0.0 | 1.3 | 1.4 | 0.0 |
甘油三酸酯 | n = 39 | n = 44 | n = 11 | n = 28 | n = 32 |
与基线相比的变化 | -8.9 | 3.2 | 17.6 | -5.4 | 3.9 |
有移位的患者比例 | |||||
胆固醇 | |||||
正常到高 | 7% | 4% | 0% | 6% | 11% |
(<170 mg / dL至≥200mg / dL) | (2/27) | (1/26) | (0/6) | (1/18) | (2/19) |
低密度脂蛋白 | |||||
正常到高 | 3% | 4% | 14% | 0% | 9% |
(<110 mg / dL至≥130mg / dL) | (1/32) | (1/25) | (1/7) | (0/22) | (2/22) |
高密度脂蛋白 | |||||
正常到低 | 14% | 7% | 29% | 13% | 23% |
(≥40mg / dL至<40 mg / dL) | (4/28) | (2/30) | (2/7) | (3/23) | (5/22) |
甘油三酸酯 | |||||
正常到高 | 3% | 5% | 13% | 8% | 7% |
(<150 mg / dL至≥200mg / dL) | (1/34) | (2/38) | (1/8) | (2/26) | (2/28) |
体重增加
服用非典型抗精神病药后体重增加。建议对体重进行临床监测。
精神分裂症试验
表3a中列出了三项安慰剂对照,为期6周,固定剂量研究的成人平均体重变化和满足体重增加标准≥7%的受试者比例的数据。
Invega® | |||||
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安慰剂 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 9毫克/天 | 12毫克/天 | |
n = 323 | n = 112 | n = 215 | n = 235 | n = 218 | |
重量(公斤) 与基线相比的变化 | -0.4 | 0.6 | 0.6 | 1.0 | 1.1 |
体重增加 比基线增加≥7% | 5% | 7% | 6% | 9% | 9% |
在不受控制的,长期的开放标记延伸研究,Invega®用在第24周在重量1.4公斤平均变化相关联(N = 63)和2.6公斤在第52周(N = 302)。
尤其是与精神分裂症青少年主题体重增加了6周,双盲,安慰剂对照研究和开放标签延长曝光的182天时间中位数来Invega®进行了评估。来自青少年受试者(12至17岁)的安慰剂对照6周研究的体重平均变化和符合体重增加标准≥7%的受试者比例的数据[请参见临床研究(14.1) ] 。年龄)列于表3b。
Invega® | |||||
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安慰剂 | 1.5毫克/天 | 3毫克/天 | 6毫克/天 | 12毫克/天 | |
n = 51 | n = 54 | n = 16 | n = 45 | n = 34 | |
重量(公斤) 与基线相比的变化 | 0.0 | 0.3 | 0.8 | 1.2 | 1.5 |
体重增加 比基线增加≥7% | 2% | 6% | 19% | 7% | 18% |
在开放标签长期研究与Invega处理®与增加体重的从基线≥7%总的受试者的比例为33%。在治疗青少年患者与Invega®,体重增加应针对有望与正常生长评估。当基于年龄和性别考虑到曝光的平均持续时间Invega®与在这个人口预计正常生长沿着开放性研究(181天),标准化分数相对规范的数据评估提供了一个更临床相关衡量体重变化的方法。从开放标签基线到终点的体重标准化评分的平均变化为0.1(比标准数据的中位数高4%)。根据与规范数据的比较,这些变化不被认为具有临床意义。
精神分裂症试验
在从成年受试者与分裂情感性障碍两个安慰剂对照,6周研究的合并数据,Invega® -处理的受试者(5%)的比例更高以安慰剂治疗相比,具有在体重≥7%的增加科目(1%)。在检查高剂量和低剂量组的研究中,≥7%的体重增加在低剂量组中为3%,在高剂量组中为7%,在安慰剂组中为1%。
像其他拮抗多巴胺D 2受体的药物一样,帕潘立酮会升高催乳素水平,并且在长期给药期间这种升高持续存在。帕潘立酮的催乳素升高作用类似于利培酮,与其他抗精神病药物相比,其催乳素水平更高。
不论病因如何,高催乳素血症均可抑制下丘脑GnRH,导致垂体促性腺激素分泌减少。反过来,这可能通过削弱女性和男性患者的性腺类固醇生成而抑制生殖功能。据报道,接受催乳激素升高化合物的患者有溢乳,闭经,男性乳房发育无力和阳imp。与性腺功能减退相关的长期高泌乳素血症可能导致女性和男性受试者的骨密度降低。
组织培养实验表明,约有三分之一的人乳腺癌在体外是催乳激素依赖性的,如果考虑在先前发现乳腺癌的患者中考虑这些药物的处方,则这是潜在的重要因素。在小鼠和大鼠中进行的利培酮致癌性研究中观察到垂体,乳腺和胰岛细胞瘤(乳腺腺癌,垂体和胰腺腺瘤)的发生率增加[见非临床毒理学(13.1) ] 。迄今为止,尚未进行的临床研究或流行病学研究均未显示出此类药物的长期给药与人类肿瘤发生之间的关联,但现有证据过于局限,尚无定论。
因为Invega®片剂是不可变形的,并且不显着地在形状在胃肠道中变化,Invega®通常应不被给予患者与预先存在的严重胃肠道变窄(病理或医源性,例如:食管运动障碍,小肠炎性疾病,由于粘连或运输时间减少而引起的“短肠”综合征,过去的腹膜炎,囊性纤维化病史,慢性肠假性阻塞或梅克尔憩室)。鲜有已知狭窄患者与不可变形控释制剂中药物摄入有关的阻塞性症状的报道极少。由于平板电脑的控释设计,Invega®只应在患者谁能够吞下整个药片使用[见剂量和给药方法(2.3)和患者咨询资料(17) ]。
如腹泻所见,转运时间减少将降低生物利用度,如胃肠道神经病,糖尿病性胃轻瘫或其他原因所见,转运时间增加可望提高生物利用度。当上胃肠道发生转运时间变化时,这些生物利用度变化更可能发生。
帕潘立酮由于其α-阻断活性,可在某些患者中诱发体位性低血压和晕厥。在三安慰剂对照,6周,固定剂量在与精神分裂症受试者试验的合并结果,晕厥报道在与Invega®(3毫克,6毫克,9毫克治疗的受试者中的0.8%(850分之7), 12毫克),而安慰剂治疗的受试者为0.3%(1/355)。 Invega®应慎用于已知的心血管疾病(例如,心脏衰竭,心肌梗死或缺血,传导异常病史),脑血管疾病,或易患患者低血压条件(例如,脱水,低血容量,以及可用于治疗使用降压药)。易患低血压的患者应考虑监测直立性生命体征。
嗜睡,体位性低血压,运动和感觉不稳定,已报告有使用抗精神病药物,包括Invega®,这可能导致跌倒,因此,骨折或其他秋天有关的伤害。对于患有疾病,状况或药物的患者,尤其是老年人,可能会加剧这些影响,请在开始抗精神病药物治疗时评估跌倒的风险,并定期接受长期抗精神病药物治疗的患者。
类效应:在临床试验和/或上市后,已有报道白细胞减少/中性粒细胞的活动时间与抗精神病药物,包括Invega®。粒细胞缺乏症也有报道。
白细胞减少/中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的白细胞计数低(WBC)和药物诱发的白细胞减少/中性粒细胞减少的历史。患者临床显著低WBC或药物引起的白细胞减少/中性粒细胞减少的历史应该有自己的全血细胞计数(CBC)在治疗和Invega中止的前几个月经常监测®应该在的第一个迹象被认为是在没有其他致病因素的情况下,WBC的临床显着下降。
具有临床上显着中性粒细胞减少症的患者应仔细监测是否有发烧或其他症状或感染迹象,如果出现此类症状或迹象,应立即进行治疗。病人有严重中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数<1000个/ mm3)应停止Invega®和有自己的WBC其次,直至康复为止。
嗜睡报道与Invega治疗的受试者®[见不良反应(6.1 , 6.2 )]。抗精神病药物,包括Invega®,有损害判断,思维或运动技能的潜力。在合理地确定帕潘立酮疗法不会对其产生不利影响之前,应警告患者进行需要精神警觉的活动,例如操作危险的机械或操作汽车。
期间在受试者与精神分裂症(三安慰剂对照,6周,固定剂量研究和老年精神分裂症受试者进行的研究)上市前的临床试验,癫痫发作发生在与Invega®(3毫克,6毫克治疗的受试者0.22% ,9 mg,12 mg)和0.25%接受安慰剂治疗的受试者。像其他抗精神病药,Invega®应慎重使用患者的癫痫发作或其他条件可能降低癫痫发作阈值的历史。降低癫痫发作阈值的疾病可能在65岁或65岁以上的患者中更为普遍。
食道动力障碍和误吸与抗精神病药物的使用有关。吸入性肺炎是晚期阿尔茨海默氏痴呆患者发病和死亡的常见原因。 Invega®和其他抗精神病药物应谨慎在患者对吸入性肺炎的风险下使用。
据报道具有α-肾上腺素阻断作用的药物可诱发阴茎异常勃勃。上市后的监测过程中阴茎异常勃起有报道用Invega®。严重的阴茎异常勃勃可能需要手术干预。
使用帕潘立酮进行临床研究期间未观察到TTP病例。尽管已经报道了与利培酮给药有关的TTP病例,但与利培酮治疗的关系尚不清楚。
身体降低核心体温的能力受到破坏的原因是抗精神病药。处方Invega时®的病人谁将会经历条件,可以在核心体温贡献的海拔,例如,发奋锻炼,暴露在极热,同时接受药物与抗胆碱能活性,或受制于脱水适当的护理建议。
在临床前研究中使用帕潘立酮具有止吐作用。如果这种作用发生在人类中,可能会掩盖某些药物或肠道阻塞,瑞氏综合症和脑瘤等病症的用药过量的体征和症状。
在患有某些疾病伴随与Invega临床经验®限于[见临床药理学(12.3) ]。
据报道患有帕金森氏病或路易体痴呆的患者对抗精神病药物的敏感性增加。这种敏感性增加的表现包括意识模糊,充实,经常跌倒的姿势不稳,锥体束外症状以及与神经安定性恶性综合症一致的临床特征。
Invega®还未进行,或用于任何明显的患者近期心肌梗塞或不稳定心脏疾病史。具有这些诊断的患者被排除在上市前临床试验之外。由于与Invega体位性低血压的风险®,应谨慎患者称为心血管疾病观察[见警告和注意事项(5.9) ]。
标签的其他部分详细讨论了以下不良反应:
在成年受试者患有精神分裂症的临床试验中最常见的不良反应(报道于5%或更多的与Invega®和至少在任何剂量组的安慰剂率的两倍治疗的受试者)是锥体外系症状,心动过速和静坐不能。在成年患者分裂情感性障碍的临床试验中最常见的不良反应(报道于5%或更多的与Invega®和至少安慰剂率的两倍治疗的受试者)是锥体外系症状,嗜睡,消化不良,便秘,重量增加,并且鼻咽炎。
其用在停药成年对象相关联的来自临床试验的与精神分裂症的最常见的不良反应(在Invega® -处理的受试者的2%引起停药)的神经系统病症。其用在停药成年对象相关联的从临床试验分裂情感性障碍的最常见的不良反应为胃肠障碍,这导致在停药®Invega -处理的受试者的1%。 [参见不良反应(6.4) ] 。
Invega®的安全性在1205个成人科目与精神分裂症评价谁partici
已知共有581种药物与Invega(帕潘立酮)相互作用。
查看Invega(帕潘立酮)与以下药物的相互作用报告。
Invega(paliperidone)与酒精/食物有4种相互作用
与Invega(paliperidone)有16种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |