巴多昔芬乙酸酯

介绍

组织选择性雌激素激动剂-拮抗剂。 ^{1 25}

苯卓昔芬乙酸酯的用途

骨质疏松症

Bazedoxifene /缀合的雌激素固定组合：预防子宫完整的绝经后妇女的骨质疏松。 ^1个

未经FDA标记的美国绝经后妇女骨质疏松症的治疗†。 ¹ Bazedoxifene在其他国家/地区可用于此用途。 ⁷

不建议用于预防绝经前妇女的骨质疏松症†；安全性和有效性尚未确立。 ^1个

血管舒缩症状

Bazedoxifene /缀合的雌激素固定组合：子宫完整的女性中更年期相关的中度至重度血管舒缩症状的管理。 ^1个

巴多昔芬乙酸酯的剂量和给药

一般

• 使用时间最短，与个别女性的治疗目标和风险相符。 ¹定期重新评估患者，以确定是否需要继续治疗。 ^1个

• 当用于预防骨质疏松症时，如果认为日常饮食摄入不足，则应同时使用补充钙和/或维生素D。 ^1个

行政

口头管理

口服时不考虑进餐。 ^1个

吞咽片整个。 ^1个

剂量

以乙酸巴多昔芬形式存在；以巴多昔芬表示的剂量。 ^1个

固定组合的巴西多昔芬/共轭雌激素每片含巴西多昔芬20 mg和共轭雌激素0.45 mg。 ^1个

大人

骨质疏松症

绝经后妇女的预防

苯卓昔芬20毫克与结合雌激素0.45毫克固定组合，每天一次。 ^1个

血管舒缩症状

口服

苯卓昔芬20毫克与结合雌激素0.45毫克固定组合，每天一次。 ^1个

特殊人群

当巴多昔芬与共轭雌激素固定结合使用时，应考虑共轭雌激素的剂量要求。 ^1个

肝功能不全

Bazedoxifene /共轭雌激素固定组合：禁忌。 ¹ （请参见“谨慎使用时的禁忌症和肝效应”。）

肾功能不全

Bazedoxifene /共轭雌激素固定组合：不推荐。 ^1个

醋酸巴多昔芬的注意事项

禁忌症

• 未确诊子宫异常出血。 ^1个

• 已知或怀疑雌激素依赖性肿瘤。 ^1个

• 已知或怀疑的乳腺癌或乳腺癌病史。 ^1个

• 活动性DVT，PE或动脉血栓栓塞性疾病（例如中风，MI）或这些病史。 ^1个

• 肝功能不全或疾病。 ^1个

• 已知的蛋白C，蛋白S或抗凝血酶缺乏症，或其他已知的血栓形成性疾病。 ^1个

• 即将怀孕或可能怀孕的妇女和正在哺乳的妇女。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

• 对制剂中的任何成分过敏（例如，过敏反应，血管性水肿）。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

固定组合的使用

当与结合雌激素固定组合使用时，请考虑与结合雌激素相关的注意事项，预防措施，禁忌症和相互作用。 ^1个

心血管效应

管理心血管疾病，动脉血管疾病（例如高血压，糖尿病，烟草使用，高胆固醇血症，肥胖）和/或静脉血栓栓塞症（VTE）的风险因素（例如，VTE的个人或家族病史，肥胖，系统性红斑狼疮） 。 ^1，不要使用雌激素对心血管疾病的预防。 ^1个

在绝经后的妇女中，每天仅口服口服结合雌激素的妇女中风和VTE的风险增加；单独使用雌激素激动剂-拮抗剂（如巴多昔芬）观察到的VTE风险增加。 ¹不知道巴多昔芬/共轭雌激素固定组合使用VTE的风险是否与其他雌激素制剂不同。 ^1个

如果发生或怀疑有VTE或中风，应立即停止治疗。 ^1个

如果可能，在手术前至少4–6周停止治疗，这会增加血栓栓塞的风险，或在长期固定期间。 ¹在患者完全走动前不要恢复治疗。 ¹建议接受药物治疗的妇女在旅途中要定期固定，包括长时间的固定。 ^1个

据报道，接受雌激素的女性血压升高；归因于与雌激素有关的特异反应。 ¹在大型，随机，安慰剂对照研究中未观察到雌激素对血压的普遍影响。 ^1个

可能会增加血浆HDL-胆固醇和HDL2-胆固醇的亚组分浓度，降低LDL-胆固醇的浓度，并增加甘油三酸酯的浓度。 ^1个

雌激素可能导致一定程度的体液滞留。 ¹接受雌激素时，应仔细观察妇女的体液状况（例如心脏功能障碍，肾功能不全）可能加重病情的妇女。 ^1个

痴呆

在WHI记忆研究中，仅接受每日剂量的结合雌激素治疗的65-79岁女性，患痴呆症的风险增加。 ¹不知道这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。 ^1个

不要使用雌激素治疗预防老年痴呆症。 ^1个

GU效应

有子宫完整的绝经后妇女单独使用雌激素时，子宫内膜癌的风险增加。 ¹固定使用联合用苯卓昔芬/共轭雌激素可降低子宫内膜增生（子宫内膜癌的可能前体）的风险。 ^{1 2 4 9}

临床监测对于所有接受固定剂量联合用苯卓昔芬/共轭雌激素的妇女来说都很重要。 ¹排除未经诊断的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。 ¹不要同时使用额外的雌激素与这种治疗，因为这可能会增加子宫内膜增生的风险。 ^1个

其他警告/注意事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害。 ¹如果在怀孕期间使用或如果妇女怀孕，则表明有潜在的胎儿危害。 ^1个

体重指数

体重指数（BMI）> 27 kg / m ^2的女性预计巴多昔芬的全身暴露量将减少17％。 ¹巴多昔芬暴露减少可能与子宫内膜增生的风险增加有关。 ^1个

无论BMI为何，临床监测对于所有接受固定剂量联合使用苯卓昔芬/复合雌激素的妇女来说都很重要。 ¹排除未经诊断的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。 ^1个

致癌性

在绝经后妇女中，每天仅服用共轭雌激素的妇女，未发现浸润性乳腺癌的风险增加。 ¹单用雌激素报告的乳房X光照片异常发生率增加，需要进一步评估。 ^1个

苯卓昔芬/复合雌激素固定组合对乳腺癌风险的影响尚不清楚。 ¹建议所有接受这种治疗的妇女，由临床医生进行年度乳房检查，并建议每月进行乳房自我检查。 ¹根据患者年龄，危险因素和先前的乳房X线照片结果安排乳房X线照片。 ^1个

流行病学研究表明，仅使用雌激素产品≥5年会增加卵巢癌的风险。 ¹有关与此风险相关的暴露持续时间的数据不一致。 ¹苯卓昔芬/结合雌激素固定组合对卵巢癌风险的影响尚不清楚。 ^1个

内分泌和代谢作用

雌激素疗法可增加甲状腺素结合球蛋白（TBG）的浓度。 ¹固定组合使用的Bazedoxifene /缀合的雌激素也可能增加TBG浓度，从而导致循环中的总甲状腺激素增加。 ¹接受甲状腺激素治疗的女性可能需要增加甲状腺激素的剂量。 ¹监测此类患者的甲状腺功能，以将游离甲状腺激素浓度维持在可接受的范围内。 ^1个

雌激素的使用可能与血浆甘油三酸酯浓度升高相关，导致先前患有高甘油三酯血症的女性胰腺炎。 ¹如果发生胰腺炎，请考虑停止治疗。 ^1个

固定组合使用的Bazedoxifene /共轭雌激素可能会损害葡萄糖耐量。 ^1个

可能会降低游离激素浓度（例如，睾丸激素，雌二醇）。 ¹某些结合蛋白的浓度可能会升高（例如，皮质类固醇结合球蛋白[CBG]，性激素结合球蛋白[SHBG]），导致循环中的皮质类固醇和性类固醇总量增加。 ^1个

可以增加某些血浆蛋白（例如，血管紧张素原/肾素底物_，α1抗胰蛋白酶，血浆铜蓝蛋白）的浓度。 ^1个

其他情况的恶化

雌激素治疗可能会加剧哮喘，糖尿病，癫痫，偏头痛，卟啉症，系统性红斑狼疮和肝血管瘤。有这些情况的女性慎用。 ^1个

GI效果

据报道，绝经后接受雌激素的妇女胆囊疾病需要手术的风险增加了两倍或四倍。 ^1个

血液学影响

Bazedoxifene /共轭雌激素固定组合可能会导致PT，PTT或血小板凝集时间加快。 ¹也可能会增加血小板计数并增加因子II，VII抗原，VIII抗原，VIII凝血活性，IX，X，XII，VII-X复合物，II-VII-X复合物和β-血球蛋白。 ^1个

肝功能

未在有肝功能不全或胆汁淤积性黄疸病史的女性中研究过固定剂量的Bazedoxifene /缀合雌激素。 ^1个

禁忌肝功能不全的患者。 ¹ （请参阅注意事项中的禁忌症。）胆汁淤积性黄疸病史与先前使用雌激素或怀孕有关的妇女应谨慎使用。 ¹如果这种情况再次发生，请停止治疗。 ^1个

遗传性血管性水肿

遗传性血管性水肿的女性中，雌激素可能会加剧血管性水肿的症状。 ^1个

低钙血症

甲状旁腺功能低下的女性应谨慎使用雌激素；可能会导致此类患者发生低钙血症。 ^1个

实验室监控

监测血清促卵泡激素（FSH）和雌二醇的浓度未显示对中度至重度血管舒缩症状的管理有用。 ^1个

视觉效果

据报道接受雌激素的患者视网膜血管血栓形成。 ¹以固定的组合形式停用巴多昔芬/缀合的雌激素，等待诊断评估，以评估部分或全部视力突然丧失或突然出现眼球突出，复视或偏头痛。 ¹如果眼科检查发现乳头水肿或视网膜血管病变，则应永久停止治疗。 ^1个

用于绝经前妇女

不推荐。 ¹功效和安全性尚未建立。 ^1个

与孕激素，雌激素或雌激素激动剂-拮抗剂一起使用

不与固定组合巴多昔芬/结合型雌激素伴随使用孕激素，雌激素额外的或附加的雌激素激动剂的拮抗剂。 ^1个

特定人群

怀孕

类X. ^1（参照胎儿/新生儿发病率和死亡率的注意事项下）。

哺乳期

不知道是否分配到牛奶中。 ¹哺乳期妇女使用雌激素可降低牛奶的数量和质量。 ¹不要在哺乳期妇女不能使用。 ^1个

儿科用

不适用于儿科患者。 ^1个

老人用

大于75岁的女性不建议使用Bazedoxifene /共轭雌激素固定组合。 ^1个

与年轻女性相比，65-74岁女性在安全性或疗效方面没有发现总体差异。 ¹不能排除某些老年妇女的敏感性更高。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全患者禁忌使用巴多昔芬/共轭雌激素。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

肾功能不全

肾功能不全的女性不建议使用Bazedoxifene /共轭雌激素固定组合。 ¹未在此类患者中研究的药物的药代动力学，安全性和功效。 ^1个

对患有轻度，中度或重度肾功能不全的绝经后妇女，单用苯卓昔芬20 mg每天一次的研究结果显示，与安慰剂相比，不良反应的发生率或严重性没有增加。 ¹⁰

常见不良反应

恶心， ^{1 6}腹泻， ^{1 6}消化不良， ¹上腹部疼痛， ^{1 6}肌肉痉挛， ^{1 6}颈部疼痛， ¹头晕， ¹鼻咽炎， ^{4 6}口咽疼痛。 ^{1 6}

醋酸巴泽多昔芬的相互作用

迄今尚未对固定剂量联合用巴多昔芬/共轭雌激素进行的正式药物相互作用研究。 ^1个

Bazedoxifene通过UGT酶在肠道和肝脏中代谢。 ^1个

Bazedoxifene几乎不通过CYP同工酶进行代谢。 ¹不诱导或抑制CYP同工酶的活性。 ^1个

肝微粒体酶影响或代谢的药物

通过CYP同工酶代谢的药物：与巴多昔芬的临床重要相互作用不太可能。 ^1个

CYP3A4的诱导剂：可能降低雌激素血浆浓度并导致治疗效果降低和/或子宫出血改变。 ^1个

CYP3A4抑制剂：可能会增加结合雌激素的暴露，从而导致子宫内膜增生的风险增加。 ¹如果将CYP3A4抑制剂与巴多昔芬/缀合的雌激素同时固定使用超过30天，则应排除未确诊的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。 ^1个

UGT影响或代谢的药物

UGT的诱导剂：巴多昔芬的代谢可能会增加；巴多昔芬暴露的减少可能与子宫内膜增生的风险增加有关。 ¹排除未经诊断的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。 ^1个

特殊药物

巴多昔芬乙酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

约6％。 ^1个

固定剂量联合使用巴多昔芬/共轭雌激素约2.5小时后，巴多昔芬的峰值浓度达到峰值。 ^1个

餐饮

当以高脂，高热量餐食固定联合使用巴多昔芬/共轭雌激素时，巴多昔芬的AUC增加25％； ^1个峰值浓度不受食物影响。 ^1个

特殊人群

老年患者：单次服用20mg巴多昔芬后，与51-64岁的女性相比，65-74岁的女性的AUC增加1.5倍，≥75岁的女性的AUC增加2.6倍。 ^1个

肝功能损害：未研究固定联合使用的巴多昔芬/共轭雌激素的药代动力学。 ¹单次服用20 mg苯卓昔芬后，轻度，中度或重度肝功能不全的女性的峰值浓度和AUC显着增加。 ¹ （请参见“谨慎使用时的禁忌症和肝效应”。）

肾功能损害：固定组合中的巴西多昔芬/共轭雌激素的药代动力学。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

高度约束（98–99％）； ¹不绑定到SHBG。 ^1个

消除

代谢

通过葡萄糖醛酸化广泛地代谢； ¹很少或没有由CYP同工酶介导的代谢。 ¹主要代谢物是巴多昔芬-5-葡萄糖醛酸； ¹血浆中代谢物的浓度比未改变药物的血浆浓度高约十倍。 ^1个

淘汰路线

预计会经历从肠到全身循环的肠肝循环。 ¹排泄胆汁，然后排泄粪便（85％）； ¹ <1％消除了尿液。 ^1个

半衰期

大约30小时。 ^1个

特殊人群

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：服用20 mg苯卓昔芬后，半衰期延长至50小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

防潮。 ^1个

分装原包装； ¹请勿在使用前立即从水泡中取出药片。 ¹打开铝箔袋后，必须在60天内使用。 ^1个

动作

• 组织选择性雌激素激动剂-拮抗剂； ^{1 25}也称为选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 ^{3 5 6 9}

• 与雌激素受体（ER）α和ERβ结合； ^{1 11 25}稍微更强的结合发生在ERα受体。 ^{20 24}

• 激活某些组织中的雌激素途径，并阻断其他组织中的这些途径。 ^1个

• 当与结合的雌激素同时使用时，表现出雌激素对子宫内膜的拮抗作用（例如，对子宫内膜厚度或子宫内膜增生没有实质影响）。 ^{9 11 12 13 16 17 21 25 26}

• 在体外，雌激素对人乳腺癌细胞的激动作用有限，阻断雌二醇和结合雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用，并逆转雌激素对乳腺癌细胞的负面影响。 ^{11 18 20 25 26}

• 在动物模型和临床研究中显示增加骨量。 ^{11 14 15 24}

• SERM（例如，巴多昔芬）和雌激素的组合也称为组织选择性雌激素复合物（TSEC）。 ^{3 4 5 6 26}

• 巴多昔芬/共轭雌激素的固定结合产生对每个靶组织特异的复合作用。 ^{1 26}巴泽多昔芬成分可减少与单独使用结合雌激素有关的子宫内膜增生的风险。 ^1个

给病人的建议

• 指导患者在开始治疗之前和每次重新加注处方时都要阅读制造商的患者信息的重要性。 ^1个

• 指导患者一次只能打开一个铝箔袋的重要性（如果分配了> 1个泡罩包装），并在包装​​标签上记录了泡罩包装的打开日期。 ¹如果打开包装超过60天，请勿使用平板电脑。 ¹使用时，仅从泡罩包装中取出1片。 ¹不要将药片放在药盒或药丸整理器中；将其保存在原始包装中。 ^1个

• 如果错过了剂量，建议患者记住时建议立即服用。 ¹如果快到下一次计划的剂量，不要服用错过的剂量。 ¹告知患者不要同时服用2剂，以弥补错过的剂量。 ^1个

• 如果每日摄入量不足，建议患者在饮食中补充钙和/或维生素D。 ^1个

• 立即向临床医生报告与VTE有关的任何体征或症状的患者的重要性。 ^1个

• 尽快向临床医生报告任何异常阴道出血的妇女的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女雌激素治疗可能造成的严重不良影响的重要性（例如，心血管疾病，恶性肿瘤，可能的​​痴呆症）。 ^1个

• 告知妇​​女固定联合使用巴多昔芬/共轭雌激素可能不太严重但常见的不良反应（例如，肌肉痉挛，恶心，腹泻，消化不良，上腹部疼痛，喉咙痛，头晕，颈部疼痛）。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

较常见的副作用包括：腹泻，头晕，肌肉痉挛和恶心。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于巴多昔芬/复合雌激素：口服片剂

需要立即就医的副作用

巴多昔芬/共轭雌激素及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用巴多昔芬/共轭雌激素时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 胃酸或酸
• 焦虑
• 背痛
• ching
• 腹胀
• 白带改变
• 胸痛
• 发冷
• 乳头明显或血性排出
• 混乱
• 便秘
• 咳嗽
• 尿液变黑
• 说话困难
• 乳房皮肤凹陷
• 头晕或头晕
• 双重视野
• 晕倒
• 快速的心跳
• 发热
• 胃部饱满或腹胀或压力
• 头痛
• 胃灼热
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 消化不良
• 乳头内陷
• 食欲不振
• 乳房或手臂下方有肿块
• 恶心
• 骨盆疼痛或压迫感
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 乳头持续结s或结垢
• 乳房发红或肿胀
• 言语缓慢
• 乳房皮肤疼痛，无法愈合
• 胃部不适，不适或疼痛
• 呼吸急促或呼吸困难
• 腹部或胃部肿胀
• 阴道流血
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

苯卓昔芬/共轭雌激素可能会产生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 肌肉痉挛
• 喉咙痛
• 上腹部或胃痛

不常见

• 颈部疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于巴多昔芬/共轭雌激素：口服片剂

一般

最常见的副作用是肌肉痉挛，恶心，腹泻，消化不良，上腹痛，口咽痛，头晕和颈部疼痛。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压

未报告频率：静脉血栓栓塞，深静脉血栓形成^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，消化不良，上腹痛^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉痉挛，颈部疼痛

罕见（0.1％至1％）：肌腱炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，感觉不足^[Ref]

眼科

未报告频率：视网膜静脉血栓形成

巴多昔芬单药治疗：

售后报告：视力下降，视力模糊，光检查，视野缺损，视力障碍，干眼症，眼睑浮肿，睑裂，眼痛，眼睛肿胀^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：口咽痛，窦性头痛，咳嗽，呼吸困难，鼻充血，咽喉痛，过敏性鼻炎，鼻窦充血

未报告频率：肺栓塞^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：血液甘油三酸酯增加

泌尿生殖

常见（1％至10％）：排尿困难，白带，外阴瘙痒

罕见（0.1％至1％）：骨盆疼痛

肝的

罕见（0.1％至1％）：胆囊炎

皮肤科

常见（1％至10％）：痤疮，脱发，接触性皮炎，皮肤干燥，瘙痒，皮疹

内分泌

常见（1％至10％）：乳房疼痛，乳房压痛

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

绝经后症状的成人剂量

每天一次口服共轭雌激素0.45毫克/巴多昔芬20毫克

评论：
-治疗的持续时间应与个体患者的治疗目标和风险相一致。应根据临床情况定期对患者进行重新评估，以确定是否仍需要治疗。
-仅为预防绝经后骨质疏松症而开药时，仅应在有严重骨质疏松症风险的女性中考虑治疗；非雌激素治疗应慎重考虑。
-当用于预防绝经后骨质疏松症时，钙和/或维生素D摄入量不足的妇女应在饮食中添加钙和维生素D补充剂。

用途：治疗与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状，并预防绝经后骨质疏松症。

预防骨质疏松症的常规成人剂量

每天一次口服共轭雌激素0.45毫克/巴多昔芬20毫克

评论：
-治疗的持续时间应与个体患者的治疗目标和风险相一致。应根据临床情况定期对患者进行重新评估，以确定是否仍需要治疗。
-仅为预防绝经后骨质疏松症而开药时，仅应在有严重骨质疏松症风险的女性中考虑治疗；非雌激素治疗应慎重考虑。
-当用于预防绝经后骨质疏松症时，钙和/或维生素D摄入量不足的妇女应在饮食中添加钙和维生素D补充剂。

用途：治疗与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状，并预防绝经后骨质疏松症。

绝经后症状的常规老年剂量

65至小于75岁：
每天一次口服共轭雌激素0.45毫克/巴多昔芬20毫克

75岁以上：不推荐


评论：
-治疗的持续时间应与个体患者的治疗目标和风险相一致。应根据临床情况定期对患者进行重新评估，以确定是否仍需要治疗。
-仅为预防绝经后骨质疏松症而开药时，仅应在有严重骨质疏松症风险的女性中考虑治疗；非雌激素治疗应慎重考虑。
-当用于预防绝经后骨质疏松症时，钙和/或维生素D摄入量不足的妇女应在饮食中添加钙和维生素D补充剂。

用途：治疗与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状，并预防绝经后骨质疏松症。

预防骨质疏松症的常用老年剂量

65至小于75岁：
每天一次口服共轭雌激素0.45毫克/巴多昔芬20毫克

75岁以上：不推荐


评论：
-治疗的持续时间应与个体患者的治疗目标和风险相一致。应根据临床情况定期对患者进行重新评估，以确定是否仍需要治疗。
-仅为预防绝经后骨质疏松症而开药时，仅应在有严重骨质疏松症风险的女性中考虑治疗；非雌激素治疗应慎重考虑。
-当用于预防绝经后骨质疏松症时，钙和/或维生素D摄入量不足的妇女应在饮食中添加钙和维生素D补充剂。

用途：治疗与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状，并预防绝经后骨质疏松症。

肾脏剂量调整

不建议

肝剂量调整

禁忌的

预防措施

美国盒装警告：子宫内膜癌，心血管疾病和可能的痴呆症：
-服用这种联合药物的妇女不应服用额外的雌激素。
子宫内膜癌：子宫内膜癌的女性使用未受反对的雌激素会增加子宫内膜癌的风险。已显示该药物可降低子宫内膜增生的风险，子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的先兆。应当采取适当的诊断措施，包括在有指征时进行定向或随机子宫内膜取样，以排除绝经后女性，未确诊的持续性或复发性生殖器大出血的恶性肿瘤。
-心血管疾病：妇女健康倡议（WHI）单独使用雌激素的子项研究显示，在接受每日口服共轭雌激素治疗（7.125）的绝经后妇女（50至79岁）中，中风和深静脉血栓形成（DVT）的风险增加相对于安慰剂）。不应将雌激素疗法用于预防心血管疾病。
-可能的痴呆：仅通过WHI记忆研究（WHIMS）进行的雌激素辅助研究报道，在每天仅使用缀合雌激素（0.625 mg）的5.2年治疗期间，年龄在65岁及以上的绝经后妇女中，发生痴呆的风险增加，相对于安慰剂。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。不应使用雌激素疗法预防痴呆。
-在没有可比数据的情况下，对于其他剂量的共轭雌激素和其他剂型的雌激素，应假定这些风险相似。
-雌激素应以最低有效剂量和最短持续时间开出处方，这与个别女性的治疗目标和风险相符。

禁忌症：
-未确诊的子宫异常出血
-已知，怀疑或有乳腺癌史
-已知或怀疑的雌激素依赖性肿瘤
-活动性深静脉血栓形成，肺栓塞或这些病史
-活动性动脉血栓栓塞性疾病（例如中风，心肌梗塞）或这些病史
-对雌激素，巴多昔芬或任何产品成分的超敏性（例如过敏反应或血管性水肿）
-已知的肝功能不全或疾病
-已知的蛋白C，蛋白S或抗凝血酶缺乏症或其他已知的血栓形成性疾病
-已知或怀疑怀孕
-护理母亲

绝经前女性或75岁以上女性尚未确定安全性和有效性。

请参阅“警告”部分以了解相关的剂量预防措施。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可不考虑进餐
-整粒吞咽片

错过剂量：如果错过剂量，应尽快记住，但不要同时服用两次

储存要求：
-不应将片剂从水泡中取出
-打开铝箔袋后，必须在60天内使用产品

一般：
-当处方预防绝经后骨质疏松症时，仅应考虑对骨质疏松症风险显着的女性进行治疗，并应考虑使用非雌激素药物。
-当规定预防绝经后骨质疏松症时，如果每日摄入量不足，则应补充钙和/或维生素D。

监测：甲状腺置换妇女的甲状腺功能

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-患者应了解，服用这种药物时不应服用其他雌激素产品。
-应指示患者不要将药片放在药盒或药丸整理器中；他们应在包装上提供的空间中记录泡罩包装的打开日期，并在2个月内使用。
-应指导患者及时向其卫生保健提供者报告任何异常的阴道出血或与静脉血栓形成或血栓栓塞事件有关的体征或症状。
-应指导患者每日推荐的钙和维生素D量。