介绍

麦角衍生物多巴胺受体激动剂和催乳激素抑制剂。 ^{A b}

溴隐亭甲磺酸盐的用途

泌乳素过多症

与高泌乳素血症相关的男性和女性功能障碍的治疗，包括闭经和/或溢乳，性腺功能减退和不育。 ^{A b}

用于分泌泌乳素腺瘤（例如泌乳素瘤），包括大腺瘤的患者，以减少肿瘤大小；可在接受肿瘤切除术（腺切除术）的患者手术前使用。 ^{A b}

治疗与高泌乳素血症有关的女性不育症；用于适当地选择无排卵的妇女诱导排卵。 ^b

放疗或泌乳激素过多的男性，泌乳素分泌腺瘤和足够的睾丸激素浓度，在放疗或手术后仍持续存在性腺功能减退和溢乳。 ^{a b}一些临床医生认为溴隐亭是减少大肿瘤（Macroadenomas）的首选治疗方法。 ^b

帕金森综合症

对症治疗或特发性或脑后帕金森综合征。 ^{A b}

用作左旋多巴的佐剂，用于晚期疾病患者的帕金森综合症的症状管理。 ^{111 112一}

已被用作帕金森综合症†的初始症状治疗的单一疗法。 ¹¹¹大多数临床医生会在70岁以上的个体（由于担心认知功能障碍而较年轻的个体发生左旋多巴相关的运动并发症的可能性较小），认知障碍患者和重症患者中使用左旋多巴进行初始治疗。 ¹¹¹多巴胺受体激动剂可能适合≤70岁的患者用于初始治疗。 ¹¹¹

肢端肥大症

肢端肥大症的治疗，单独治疗或作为垂体照射或手术的辅助治疗。 ^{A b}

男性不育

已被用于增加对传统药物疗法无反应的无高泌乳素血症的少精症男性的精子数量并恢复其生育能力†。 ^b

抗精神病药恶性综合症

已被用于缓解与精神安定药物治疗（例如氟哌啶醇，氟奋乃静）相关的锥体外系反应，热疗和神经安定性恶性综合症†（NMS）的高血压。 ^b

肝性脑病

已用于治疗慢性肝性脑病†。 ^b

产后乳房肿大

过去曾用于预防产后乳房充血†； ^{106 b} FDA撤消了对溴隐亭的批准，因为其严重，潜在致命的不良反应风险^{100 102 104 107 108}超过了与该用途相关的有限收益。 ^{101 103（}参见的心血管效应下的注意事项。）

溴隐亭甲磺酸盐的剂量和给药

一般

• 仔细个性化调整剂量；在调整剂量期间经常进行评估，以确定最低的治疗剂量。 ^{A b}

• 对于出现无法忍受的不良反应的患者，可能需要暂时减少剂量或停药。 ^b

• 当接受高催乳激素疾病治疗的患者停用溴隐亭时（即在怀孕期间），请监测患者的肿瘤进展或发展情况。 ^b （请参阅警告：“注意下的怀孕”。）

泌乳素过多症

• 在女性不育症的初始治疗期间，将机械避孕药与溴隐亭治疗结合使用，直到恢复正常的排卵期。然后可以停止避孕。 ^{A b}

• 如果在预期日期的三天内没有出现月经，请停止溴隐亭并进行妊娠试验。 ^{A b}

帕金森综合症

• 每两周评估一次患者的治疗反应，以确保不超过最低有效剂量。 ^{A b}

肢端肥大症

• 每月测定血清生长激素浓度，并根据这些浓度的降低和患者的临床反应调整溴隐亭剂量。 ^{A b}

• 如果经过简短的药物和/或剂量调整及临床评估试验后仍未发现足够的反应，请考虑停用溴隐亭。 ^{A b}

• 每年对垂体进行放射治疗的患者戒断治疗（通常需要4至8周的时间），以确定是否需要继续进行药物和/或放射治疗。 ^{a b}如果在此期间肢端肥大症的体征和/或症状复发或生长激素浓度增加，请考虑使用其他溴隐亭治疗。 ^{A b}

行政

口头管理

口服食物。 ^{A b}

剂量

可作为溴隐亭甲磺酸盐使用；剂量以溴隐亭表示。^一种

小儿患者

泌乳素过多症

催乳素腺瘤

≥11岁的儿童：最初每天1.25–2.5 mg。只要能够耐受，直到治疗反应^达到可能增加。^通常的剂量范围是2.5-10 mg，每天。^一种

大人

泌乳素过多症

闭经，溢乳，女性不育

最初，每天1.25–2.5 mg。 ^{a b}可以耐受，每2-7天增加2.5 mg的剂量，直至达到治疗反应。^通常的剂量范围是每日2.5-15毫克;^每天已经要求在一些闭经患者和/或乳溢高达30mg。 ^b

男性性腺功能减退和溢乳

最初，每天1.25–2.5 mg。 ^{a b}可以耐受，每2-7天增加2.5 mg的剂量，直至达到治疗反应。^通常的剂量范围是每日2.5-15毫克;^每天被要求在一些患者中高达40毫克。 ^b

催乳素腺瘤

最初，每天1.25–2.5 mg。 ^b可以忍受每2-7天增加2.5 mg的剂量，直至达到治疗反应。^通常的剂量范围是2.5-15 mg，每天。^一种

帕金森综合症

口服

最初，每天两次，每次1.25 mg。 ^{a b}如果需要，可每14-28天每天增加2.5 mg剂量；每天不超过100毫克。 ^{A b}

如果左旋多巴的剂量由于不良反应而减少，则可逐渐增加溴隐亭的日剂量，以2.5 mg为增量。 ^{A b}

肢端肥大症

口服

最初，睡前1.25–2.5 mg，连续3天。 ^{a b}可以耐受，以3到7天的间隔每天增加1.25-2.5 mg的剂量，直到达到预期的治疗效果为止。 ^{A b}

每月重新评估患者，根据生长激素的减少或临床反应调整剂量。 ^{a b}通常的剂量范围是每天20–30 mg；每天不超过100毫克。 ^{a b}每天分次服用20–60 mg剂量。 ^b

抗精神病药恶性综合症†

口服

每天2.5–5 mg 2–6次。 ^b

肝性脑病†

口服

最初每天1.25毫克；每三天将剂量增加1.25 mg，每天最多增加15 mg的总维持剂量。 ^b

限度

没有确定每天100毫克以上剂量的安全性。 ^{A b}

大人

帕金森综合症

口服

每天最多100毫克。 ^{a b}未确定2年以上的治疗安全性。 ^{A b}

特殊人群

肝功能不全

减少的间隙；可能需要调整剂量。 ^a （请参阅“药代动力学”中的消除）

溴隐亭甲磺酸酯的注意事项

禁忌症

• 高血压不受控制。 ^{a b} （请参阅“注意事项”中的“心血管效应”。）

• 已知对麦角生物碱的敏感性。 ^{A b}

• 对溴隐亭或制剂中任何成分的超敏反应。^一种

警告/注意事项

警告事项

怀孕

建议不寻求怀孕的妇女或患有大腺瘤的妇女采取机械避孕措施。 ^{a b}对闭经症妇女每4周进行一次妊娠试验，一旦月经恢复，就错过月经期。 ^{A b}

患有高催乳激素疾病的孕妇怀孕并中断溴隐亭治疗后，可能会突然分泌潜在的分泌泌乳素的垂体瘤；可能是由于怀孕期间垂体大小正常增加所致。 ^{a b}可能引起视神经受压，视力障碍或失明，通常在分娩后消失；建议定期进行视野检查。 ^{a b}也可能发生尿崩症和垂体中风。 ^{a b}在开始治疗闭经/溢乳和不育症之前，请仔细评估包括including增强MRI在内的垂体，以排除垂体肿瘤。 ^{a b c}

如果在催乳激素过多症的治疗期间发生怀孕，请立即停止治疗，并在整个怀孕期间仔细观察妇女的肿瘤进展迹象和症状。 ^{a b}如果需要重新治疗才能控制迅速扩大的大腺瘤，并且发生与妊娠有关的高血压疾病，请考虑继续使用溴隐亭治疗的风险和益处。 ^a （请参阅“注意事项”下的心血管效应。）

如果在接受肢端肥大症或帕金森综合症治疗的妇女中怀孕，请停止治疗，除非医学上需要溴隐亭治疗。 ^a如果继续治疗并且发生妊娠高血压疾病，除非医学上禁止溴隐亭停药，否则应停止治疗。 ^{A b}

如果认为在医学上禁忌停药，则在患有心血管疾病史的女性中仅在产后继续使用溴隐亭。仔细观察病人。^一种

嗜睡

据报道，在进行日常生活活动时入睡有时甚至没有警告或意识不到，尤其是在帕金森综合症患者中。^一，如果发生这些影响考虑剂量减少或中止治疗。^一种

心血管作用

有症状性低血压的报道，尤其是在初始治疗期间；请谨慎使用，尤其是在治疗的头几天。 ^{A b}

据报道，高血压（有时在治疗开始后发展，但通常在第二周出现），癫痫发作和可能致命的中风，主要发生在产后妇女中。^一个急性心肌梗死报道很少。^一种

癫痫发作和中风通常会在事件发生前数小时至数天之前出现持续且剧烈的头痛，并且可能会先出现视力障碍（视力模糊，短暂性皮层失明）。 ^{A b}

立即停止治疗并立即评估患者是否患有高血压；严重，进行性或持续性头痛（有或没有视觉障碍）；或发生中枢神经系统毒性的证据。 ^{A b}

建议定期监测血压，尤其是在治疗的最初几周。^一种

有心血管疾病或心梗史并残留心房，淋巴结或室性心律失常的患者，请谨慎使用。 ^{A b}

纤维化作用

胸膜和心包积液，缩窄性心包炎以及胸膜和肺纤维化的报道，特别是在接受大剂量，长期治疗的患者中；通常会因治疗中断而慢慢解决。 ^{a b}如果发生这些疾病，请考虑终止治疗。^一种

观察接受长期（例如6–36个月），大剂量（例如每天20–100 mg）治疗的患者的肺部变化（例如浸润，积液和胸膜增厚）。 ^{a b}彻底评估无法解释的胸膜肺疾病，并考虑终止治疗。^一种

接受长期（例如2-10年），大剂量（每天30-140 mg）治疗的患者很少报告腹膜后纤维化。 ^{a b}监测表现（例如腰痛，下肢浮肿，肾功能受损）；如果诊断或怀疑纤维化改变，则停止治疗。^一种

一般注意事项

神经系统的影响

接受大剂量治疗的帕金森综合症患者可能会出现混乱和精神障碍；通常在停药后2-3周内解决。 ^a对于表现为轻度痴呆的患者，请谨慎使用。^一种

帕金森氏综合征患者出现视觉或听觉幻觉；减少剂量后幻觉通常会消退，但偶尔需要停药。 ^{a b}罕见地，停药后幻觉可能会持续数周。 ^{a b}有精神病史的患者慎用。^一种

以前曾接受经蝶窦手术和/或放射疗法且正在接受药物治疗肿瘤复发的泌乳素分泌腺瘤患者很少报告脑脊液鼻漏。先前未经治疗而延伸到蝶窦的泌乳素瘤患者也可能发生这种情况。 ^{A b}

乳糖不耐症

不推荐用于半乳糖不耐受，严重乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。^一种

视觉效果

在有效治疗高泌乳素血症的大泌乳素瘤患者中，可能会发生因裂口疝导致的继发视野丧失。 ^{a b}监视患者并考虑减少剂量（如果发生）。^一种

溴隐亭治疗相对于手术在保留高催乳激素疾病患者视野中的相对功效尚不清楚。 ^{a b}视野迅速丧失的患者应由神经外科医生进行评估。 ^{A b}

数字血管痉挛

据报道，接受肢端肥大症治疗的患者对寒冷敏感的数字血管痉挛；通常在减少剂量后即可解决，可通过保持手指温暖来预防。^一种

生长激素分泌肿瘤

肢端肥大症患者可能会分泌生长激素分泌型肿瘤。 ^{a b}建议仔细监测；如果出现肿瘤扩大的证据，请停止治疗并考虑其他治疗方法。 ^{A b}

足够的病人监护

定期评估接受溴隐亭长期治疗（例如，帕金森综合症的治疗）的患者的肝，造血，心血管和肾功能。^一种

胃肠道出血

肢端肥大症患者有消化性溃疡导致的严重胃肠道出血，有时致命。 ^{a b}密切监测有消化性溃疡或胃肠道出血史的患者。 ^{a b}彻底评估消化性溃疡的体征和症状；必要时进行适当的治疗。 ^{A b}

特定人群

怀孕

B类^A（见警告：怀孕注意事项下）。

哺乳期

不建议在哺乳期妇女中使用，因为溴隐亭会干扰泌乳。 ^{A b}

儿科用

已为≥16岁的儿童治疗分泌催乳素腺瘤的安全性和有效性确定。 ^a但是，溴环隐亭已经在≥11岁的儿童中进行了良好对照的临床试验评估。^一种

安全性和功效尚未确定可用于其他用途。^一种

老人用

≥65岁的患者的临床试验经验不足，无法确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同；考虑该人群中与年龄相关的肝，肾或心脏功能下降。 ^{A b}

肝功能不全

谨慎使用；安全性和有效性尚未确立。 ^{a b}可能需要减少剂量。 ^{A b}

肾功能不全

谨慎使用；安全性和有效性尚未确立。 ^{A b}

常见不良反应

高催乳素血症的患者：恶心，头痛，疲劳，头晕，头晕，呕吐，腹部绞痛，便秘，腹泻，嗜睡，鼻充血。^一种

肢端肥大症患者：恶心，便秘，体位/体位性低血压，厌食症，口干/鼻塞，消化不良/消化不良，手指血管痉挛，嗜睡。^一种

帕金森氏综合症患者：恶心，不随意运动，幻觉，意识模糊，“断断续续”发作，头晕，嗜睡，晕眩/晕倒，呕吐，虚弱，腹部不适，视力障碍，共济失调，失眠，抑郁，低血压，呼吸急促，便秘，眩晕。^一种

溴隐亭甲磺酸盐的相互作用

主要由CYP3A代谢; CYP3A4的有效抑制剂。^一种

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆溴隐亭浓度升高）。^一种

肝微粒体酶代谢的药物

CYP3A4的强底物：潜在的药代动力学相互作用（血浆底物浓度增加）。 ^a然而，由于溴隐亭的游离浓度低，因此预计不会改变CYP3A4底物的代谢。^一种

增加催乳素浓度的药物

潜在抑制溴隐亭降低血清催乳素浓度的有效性。^一种

特殊药物

溴隐亭甲磺酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度为28％，通常在1-3小时内达到血浆峰值浓度。^一种

发病时间

口服后，降低催乳素的作用在摄入后1-2小时内开始，最大的益处是在5-10小时内。^一个帕金森效应可以大约2小时内摄取后开始30-90分钟，用最大的好处。 ^b

持续时间

最大的催乳激素降低作用通常持续8-12小时。^一种

分配

程度

不会明显地分布到红细胞中。 ^{A b}

血浆蛋白结合

90–96％（主要是白蛋白）。^一种

消除

代谢

主要通过CYP3A和羟基化作用在肝脏中进行广泛的首过生物转化，形成无活性的代谢物。 ^{A b}

淘汰路线

溴隐亭及其代谢产物主要通过胆汁排泄在粪便中排泄（85％），而在尿液中排泄程度较小（6％）。 ^{A b}

半衰期

双相终端的半衰期约为15小时。^一种

特殊人群

肝功能不全会减少消除，导致血浆血浆溴隐亭浓度增加。^一种

稳定性

存储

口服

胶囊和片剂

<25°C的密封耐光容器。^一种

动作

• 激活突触后多巴胺受体的多巴胺受体激动剂，后者调节垂体前叶分泌催乳素。^一种

• 通过抑制泌乳素从垂体前叶的释放，大大降低血清泌乳素的浓度；通过复杂的儿茶酚胺途径直接影响垂体和/或刺激下丘脑中的突触后多巴胺受体释放催乳激素抑制因子。 ^b

• 导致生长激素浓度正常的人的生长激素（生长激素）分泌短暂增加；自相矛盾地导致肢端肥大症患者生长激素分泌的持续抑制。 ^{A b}

• 通过直接刺激纹状体中的多巴胺受体缓解帕金森氏症症状；也可能会出现大脑血清素的活性^{A B}失调。 ^b

给病人的建议

• 有头晕，嗜睡或晕眩的危险；驾驶或操作机械时要小心。 ^{A b}

• 嗜睡的风险；在日常生活中入睡的可能性。 ^{a b}如果发生这种情况，则在发作消失之前，患者不应开车或参加潜在的危险活动。 ^{A b}

• 如果正在接受宏观腺瘤治疗的患者或最近经蝶窦手术的患者出现鼻涕持续流鼻涕，请立即告知临床医生。^一种

• 建议接受大腺瘤治疗的患者，溴隐亭的停用可能导致肿瘤快速再生长和原始症状的复发。^一种

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品，以及伴随疾病，例如高血压或低血压。^一种

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{A b}

• 在接受闭经治疗的患者中，使用避孕方法并监控常规妊娠试验的重要性，因为妊娠可能在月经来潮之前发生。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

溴隐亭通常报道的副作用包括：有症状的低血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于溴隐亭：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

溴隐亭及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用溴隐亭时，如果发生以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 头晕或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势站起来时
• 恶心

较少见-帕金森氏病患者报告较多

• 混乱
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 身体的不受控制的运动，例如脸部，舌头，手臂，手，头部和上身

稀有-大剂量患者报告较多

• 排尿次数增加
• 食欲不振，持续
• 下腰痛
• 流鼻涕，持续
• 胃痛，持续或严重
• 弱点

罕见

• 黑色柏油凳
• 血腥呕吐
• 模糊的视野
• 晕倒
• 快速的心跳
• 出汗增加
• 恶心
• 紧张
• 癫痫发作
• 严重的胸痛
• 突然的虚弱
• 暂时失明
• 不寻常的头痛
• 呕吐，持续或严重

发病率未知

• 搅动
• 焦虑
• 皮肤发蓝或苍白
• 胸痛，可能移至左臂，脖子或肩膀
• 发冷
• 呼吸困难
• 说话困难
• 双重视野
• 事实无法改变的错误信念
• 发热
• 头痛
• 高烧
• 高血压或低血压
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 排尿次数增加
• 失去膀胱控制
• 下腰痛
• 严重的肌肉僵硬
• 言语缓慢
• 呼吸困难或快速，浅呼吸
• 异常疲倦或虚弱
• 皮肤异常白皙

不需要立即就医的副作用

溴隐亭可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 便秘
• 腹泻
• 嗜睡或疲倦
• 口干
• 晚上腿抽筋
• 食欲不振
• 精神抑郁
• 肚子痛
• 鼻塞
• 暴露在低温下手指和脚趾发麻或疼痛
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于溴隐亭：复方散剂，口服胶囊，口服片剂

一般

该药物不良反应的发生率很高，但一般为轻度至中度。最常见的不良反应包括恶心，头痛，头晕，呕吐和疲劳。 ^[参考]

胃肠道

据报道，有少数患者接受这种药物的腹膜后纤维化的剂量为每天30到140毫克/天，持续2到10年。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：恶心（高达49％），便秘（12.5％）

常见（1％至10％）：消化不良，呕吐，腹部绞痛，腹泻

未报告频率：消化性溃疡引起的严重胃肠道出血（包括死亡），口干

上市后报告：腹膜后纤维化，胃肠道溃疡^[参考]

心血管的

有报道称接受这种药物的患者有任何症状性低血压。据报道，约30％的产后患者出现晕厥和症状性低血压（分别使仰卧收缩压和舒张压分别降低20毫米汞柱和10毫米汞柱以上）。产后妇女中罕见的严重不良事件包括高血压，心肌梗塞，癫痫发作和中风。发生癫痫发作和/或中风的患者已报告在急性事件发生前数小时至数天出现持续性头痛，通常为严重头痛。此外，据报道视觉障碍（视力模糊和短暂性皮质盲）也发生在中风和/或癫痫发作之前。

2型糖尿病试验：1.5％的患者报告有Syncope；在所有情况下，晕厥的原因尚不清楚。在一项为期52周的安全性试验中，对所有严重不良事件和心血管终点均进行了裁决，在接受药物治疗的患者中，有8.5％发生了严重不良事件，而安慰剂患者为9.6％。心血管事件的复合终点发生在31名（1.5％）药物治疗患者和30名（3％）安慰剂患者中。

在上市后期间，已经报道了纤维化并发症，包括腹膜后纤维化，肺纤维化，胸腔积液，胸膜增厚，心包炎和心包积液。这些报告在长期和大剂量治疗的患者中更为普遍。 ^[参考]

常见（1％至10％）：晕厥，低血压，体位性低血压，对寒冷敏感的数字血管痉挛

稀有（0.01％至0.1％）：高血压

未报告的频率：心肌梗塞，心律不齐，室性心动过速，心动过缓，踝和脚水肿，麦角病的体征和症状（例如手指发麻，脚冷，麻木，脚和腿肌肉抽筋或雷诺氏综合征加重）

上市后报告：心脏瓣膜病，心包炎，心包积液，缩窄性心包炎，心脏瓣膜纤维化^[参考]

精神科

该药物单独或与左旋多巴组合使用，可能引起幻觉（视觉或听觉）。幻觉通常可以通过减少剂量来解决。偶尔需要停药。很少，在大剂量使用后，幻觉在停药后持续了数周。 ^[参考]

未报告的频率：失眠，妄想症，抑郁症，焦虑症，神经质，噩梦，“开关”现象

上市后报告：幻觉，精神错乱，精神运动性激动/兴奋，性欲增加，性欲亢进，病理性赌博，性欲增加，强烈控制开支的强烈欲望，其他强烈欲望^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更高）：头痛（高达19％），头晕（高达17％）

常见（1％至10％）：嗜睡，头昏眼花，运动障碍，共济失调

未报告频率：脑脊液鼻漏，感觉异常，血管迷走神经发作，癫痫发作

上市后报告：中风，帕金森氏病患者停药后出现类似神经安定性的恶性综合征，突然入睡^[参考]

据报道，患有大型泌乳素瘤的患者曾接受过经蝶窦手术，垂体放疗或二者兼有的脑脊液鼻漏病例。它也可能发生在先前未经治疗的肿瘤伸入蝶窦的患者中。 ^[参考]

呼吸道

在上市后批准使用该药物期间，已报道了纤维化并发症，包括腹膜后纤维化，肺纤维化，胸腔积液，胸膜增厚，心包炎和心包积液。这些报告在长期和大剂量治疗的患者中更为普遍。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：鼻炎（高达13.8％），鼻窦炎（10％）

常见（1％至10％）：鼻塞

未报告频率：呼吸急促，鼻塞

上市后报告：肺纤维化，胸腔积液，胸膜增厚，胸膜纤维化，胸膜炎，呼吸困难^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：弱视

未报告频率：睑缘痉挛

售后报告：视觉障碍，视力模糊^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉抽筋

上市后报告：腿抽筋^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿频，尿失禁，尿retention留^[参考]

皮肤科

未报告频率：脱发，红血丝痛，皮肤斑点，皮疹

上市后报告：皮肤过敏反应^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱（最高18.9％），疲劳（最高13.9％）

未报告频率：眩晕，呆滞，乏味，酒精刺激

上市后报告：耳鸣^[参考]

过敏症

上市后报告：皮肤过敏反应

内分泌

未报告频率：肢端肥大症患者分泌生长激素的肿瘤扩散

免疫学的

常见（1％至10％）：感染，流感综合症

新陈代谢

在2型糖尿病患者的单药治疗试验中，有2名患者（3.7％）出现了低血糖。在磺脲类药物试验中，据报道有8.6％的患者出现低血糖。

常见（1％至10％）：厌食症，低血糖

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高泌乳素血症的剂量

初始剂量：每天口服1.25至2.5毫克
-耐受时每2至7天以2.5 mg的增量递增，直至获得最佳反应
维持剂量：每天口服2.5至15毫克

评论：
-在恢复正常的排卵月经周期之前，可能会发生意外的怀孕；为了避免在怀孕期间过度使用该药，建议使用机械避孕方法，直到恢复正常的排卵期。一旦恢复，想要怀孕的患者可能会停止避孕。
-如果在预期日期的3天内未发生月经，则应持有该药物并进行妊娠试验。
-对于选择腺切除术的患者，该药物可在手术前用于减少肿瘤块。

用途：
-用于治疗与高泌乳素血症相关的功能障碍，包括闭经伴或不伴溢乳，不育或性腺功能低下。
-适用于催乳素分泌腺瘤的患者。
-用于减少患有大腺瘤的男性和女性患者的肿瘤大小。

肢端肥大症的成人剂量

初始剂量：每天睡前口服1.25至2.5毫克，持续3天
-每3至7天以1.25至2.5 mg的增量递增，直到获得最佳反应
维持剂量：20至30毫克/天
最大剂量：100毫克/天

评论：
-由于具有良好结果的患者通常显示出生长激素循环水平降低，因此定期评估生长激素水平将作为评估疗效的指南。
-垂体照射的患者应每年停药4至8周，以评估放射线的临床效果和药物的影响；体征和症状的复发或生长激素的增加提示药物治疗应继续。

使用：用于肢端肥大症的治疗。

帕金森氏病的成人剂量

初始剂量：每天两次口服1.25 mg
-每14到28天以2.5 mg / day的增量递增至产生最佳响应的最低剂量
最大剂量：100毫克/天

评论：
-治疗开始时应维持左旋多巴的剂量；然后，如果需要，可以减少不良反应。
-该药物可能为维持左旋多巴最佳剂量的患者，开始对左旋多巴产生耐受性的患者以及经历左旋多巴剂量失败的患者提供其他治疗益处。
-超过2年的持续疗效尚未确立。

用途：左旋多巴的辅助治疗剂（单独或与外围脱羧酶抑制剂一起使用）。

2型糖尿病的成人剂量

仅限Cycloset（R） ：

初始：每天口服0.8 mg
-按耐受量每周增加0.8 mg的增量
维护：每天一次口服1.6至4.8 mg
最大剂量：4.8毫克/天

剂量应在早上起床后2小时内服用

与CYP450 3A4抑制剂同时给药：
-中度CYP450 3A4抑制剂（例如红霉素）：每天不超过1.6 mg
-强效CYP450 3A4抑制剂（例如，吡咯类抗真菌药，HIV蛋白酶抑制剂）：避免同时使用并确保在开始治疗前充分洗净强效CYP450 3A4抑制剂

评论：
-不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒
效数据与噻唑烷二酮类药物合用
-尚未证实与胰岛素联用的功效

用途：作为饮食和运动的辅助手段，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

高泌乳素血症的常规儿科剂量

催乳素垂体腺瘤：

11至16岁以下：
初始：每天一次口服1.25至2.5毫克
-增加剂量，直到达到最佳反应
维护：每天一次口服2.5至10毫克

16岁以上：
初始剂量：每天口服1.25至2.5毫克
-耐受时每2至7天以2.5 mg的增量递增，直至获得最佳反应
维持剂量：每天口服2.5至15毫克

肾脏剂量调整

不建议调整剂量

肝剂量调整

谨慎使用，因为溴隐亭水平可能会增加

剂量调整

老年人：从剂量范围的低端开始，应谨慎选择剂量，以反映该人群中肝，肾或心脏功能下降，伴随疾病或其他药物治疗的频率更高

与Cycloset（R）和CYP450 3A4抑制剂同时给药：
-中度CYP450 3A4抑制剂（例如红霉素）：每天不超过1.6 mg
-强效CYP450 3A4抑制剂（例如，吡咯类抗真菌药，HIV蛋白酶抑制剂）：避免同时使用并确保在开始治疗前充分洗净强效CYP450 3A4抑制剂

预防措施

禁忌症：
-对该药物或任何产品赋形剂过敏
-不受控制的高血压或对麦角生物碱的敏感性
-晕厥偏头痛
-哺乳
-除非有医学上的禁忌禁令，否则在有冠心病或其他严重心血管疾病史的妇女中使用产后

未确定11岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服食物以减少肠胃不适

对于2型糖尿病的治疗：早上起床后2小时内服用食物

储存要求：
-避免光照，避免潮湿

一般：
-在剂量递增期间应经常评估患者，以确定产生治疗反应的最低剂量。
-由于在垂体肿瘤患者中发现了高催乳素血症，闭经/溢乳和不孕症，因此在开始治疗之前必须对垂体进行全面评估。

监控：
-监测血压
-黑色素瘤的监测
-高泌乳素状态：监测大泌乳素瘤患者的视野
-帕金森氏病：定期评估肝，造血，心血管和肾功能
-2型糖尿病：定期血糖监测
-2型糖尿病：在开始治疗之前和治疗期间定期评估体位性生命体征

患者建议：
-对于治疗2型糖尿病的患者，应提供有关饮食，定期运动，血糖监测以及低血糖和高血糖的识别和治疗的重要性的信息；应在发烧，外伤，感染或手术等压力时期，指导患者进行糖尿病管理。
-应告知患者，体位性低血压，嗜睡，昏厥，昏厥和晕厥可能会发生，尤其是在治疗初期且剂量增加时；应指导患者缓慢改变体位，并建议避免在发生晕厥时可能导致严重伤害的情况。
-应告知患者该药可能引起嗜睡和突然发作的发作；如果患者出现嗜睡和/或突然发作的睡眠，则不应驾驶或操作危险机器。
-服用该药的妇女不应母乳喂养；妇女如果怀孕或计划怀孕，应与医疗服务提供者交谈。
-应提醒患者和护理人员这种药物可能引起强烈的消费欲望，赌博和其他强烈的欲望以及无法控制这些欲望的可能性；这些冲动应报告给他们的医护人员。
-应指导患者报告皮肤上痣的大小，形状或颜色的变化，并应定期检查皮肤是否有黑色素瘤。