西妥昔单抗（静脉注射）

se-TUX-i-mab

常用品牌名称

在美国

• 爱必妥

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：单克隆抗体

西妥昔单抗的用途

西妥昔单抗注射剂与放射治疗一起用于晚期头颈部鳞状细胞癌（SCCHN），或与含氟尿嘧啶的铂类抗癌药一起用于治疗复发（复发）或已扩散至肝癌其他部位的SCCHN。身体（转移）。西妥昔单抗注射液也可单独用于复发或转移性SCCHN的患者，这些患者接受了其他效果不佳的药物。

西妥昔单抗注射液与其他药物（例如伊立替康，氟尿嘧啶，亚叶酸钙）一起使用，可治疗表达K-Ras野生型，表皮生长因子受体（EGFR）的转移性结直肠癌（mCRC）。您的医生将测试此基因突变的存在。西妥昔单抗注射剂也可单独用于治疗已接受其他效果不佳的其他药物（例如伊立替康，奥沙利铂）的mCRC患者。

西妥昔单抗干扰癌细胞的生长，然后被人体破坏。由于正常人体细胞的生长也可能受到西妥昔单抗的影响，因此也会发生其他影响。其中一些可能很严重，必须报告给您的医生。其他影响（例如皮疹）可能并不严重，但可能会引起关注。药物使用后数月或数年才会出现某些效果。

在开始使用西妥昔单抗治疗之前，您和您的医生应该谈论西妥昔单抗的益处以及使用它的风险。

西妥昔单抗只能在医生的指导下或在医生的直接指导下使用。

在使用西妥昔单抗之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于西妥昔单抗，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对西妥昔单抗或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

年龄与西妥昔单抗注射剂在儿童人群中的影响之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制西妥昔单抗注射剂在老年人中的有效性。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受西妥昔单抗治疗时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将西妥昔单抗与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 托法替尼

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响西妥昔单抗的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 对红肉或tick叮咬过敏-谨慎使用。可能会再次发生过敏反应。

• 充血性心力衰竭，历史或
• 冠状动脉疾病，病史或
• 心律问题（如心律失常），病史—可能会增加产生更多副作用的风险。

• 低钙血症（血液中钙含量低）或
• 低钾血症（血液中钾含量低）或
• 低镁血症（血液中镁含量低）或
• 肺部或呼吸问题-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

正确使用西妥昔单抗

护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医疗设施中为您提供西妥昔单抗。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。西妥昔单抗需要缓慢用药，因此针头应保持在原位至少一个小时。西妥昔单抗的首剂可能需要至少2个小时才能服用。

您可能还会收到药物（例如，抗过敏药），以帮助防止不良影响注射剂。

西妥昔单抗有时会引起恶心和呕吐。但是，即使您开始感到不适，继续接受西妥昔单抗也很重要。向您的医生咨询减轻这些影响的方法。

使用西妥昔单抗的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保西妥昔单抗正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

在怀孕期间使用西妥昔单抗会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施，以防止在用西妥昔单抗治疗期间以及最后一次给药后2个月内怀孕。如果您认为在使用西妥昔单抗时已怀孕，请立即告诉医生。

西妥昔单抗可能引起严重的副作用，称为输注反应。这可能会危及生命，需要立即就医。收到发烧，发冷，呼吸困难，头昏​​眼花，昏厥或胸痛后，请立即告诉您的医生或护士。

如果在使用西妥昔单抗治疗期间出现咳嗽，呼吸困难或其他呼吸问题，请立即告诉医生或护士。这些可能是严重的肺部疾病的症状。

西妥昔单抗可能引起严重的皮肤反应。如果皮肤起泡，脱皮或松弛，皮肤干燥，皮肤上的凹槽或细纹，皮肤红肿，严重的粉刺或皮疹，皮肤上的疮或溃疡，发烧或发冷，请立即咨询医生当您接受西妥昔单抗治疗时。

西妥昔单抗可能会使您的皮肤对阳光更加敏感。在户外时，请使用防晒霜或防晒霜。穿防护服和帽子。避免使用日光灯和日光浴床。

如果您打算生孩子，请在使用西妥昔单抗之前先咨询您的医生。一些使用西妥昔单抗的妇女已变得不育（无法生育）。

西妥昔单抗的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 皮肤或丘疹上有瑕疵
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 皮肤上的深层裂缝，凹槽或线条
• 呼吸困难或劳累
• 头晕
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 严重的皮肤干燥
• 皮疹
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 劳累时呼吸困难
• 吞咽麻烦
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 胸痛
• 混乱
• 排尿减少
• 口干
• 晕倒
• 快速的心跳
• 心率增加
• 头昏眼花
• 快速，浅呼吸
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 皱纹的皮肤

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 吞咽困难
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 脖子或背部僵硬

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排便困难
• 从眼中排出
• 指甲或脚趾甲变色
• 灰心
• 过度流泪
• 感到悲伤或空虚
• 脱发或头发稀疏
• 胃灼热
• 消化不良
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 疼痛
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 失眠
• 胃部不适，不适或疼痛
• 口腔肿胀或发炎
• 麻烦集中
• 睡眠困难

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于西妥昔单抗：静脉内溶液

需要立即就医的副作用

西妥昔单抗及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用西妥昔单抗时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生或护士：

比较普遍;普遍上

• 皮肤或丘疹上有瑕疵
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 皮肤上的深层裂缝，凹槽或线条
• 呼吸困难或劳累
• 头晕
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 严重的皮肤干燥
• 皮疹
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 劳累时呼吸困难
• 吞咽麻烦
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 胸痛
• 混乱
• 排尿减少
• 口干
• 晕倒
• 快速的心跳
• 心率增加
• 头昏眼花
• 快速，浅呼吸
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 皱纹的皮肤

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 吞咽困难
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 脖子或背部僵硬

不需要立即就医的副作用

可能会出现西妥昔单抗的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排便困难
• 从眼中排出
• 指甲或脚趾甲变色
• 灰心
• 过度流泪
• 感到悲伤或空虚
• 脱发或头发稀疏
• 胃灼热
• 消化不良
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 疼痛
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 失眠
• 胃部不适，不适或疼痛
• 口腔肿胀或发炎
• 麻烦集中
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于西妥昔单抗：静脉内溶液

皮肤科的

非常常见（10％或更多）：痤疮样皮疹（90％），脱发（21％），皮肤裂痕（19％），指甲病（16％），皮肤病（15％），痤疮（14％）

常见（1％至10％）：瘙痒

非常罕见（少于0.01％）：史蒂文斯－约翰逊综合症/毒性坏死

未报告频率：皮肤病灶过度感染

上市后报告：危及生命/致命性大疱性粘膜皮肤病^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心肺骤停和/或猝死

罕见（0.1％至1％）：深静脉血栓形成^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（66％），恶心（55％），呕吐（41％），厌食（36％），便秘（30％），口腔炎（26％），消化不良（14％） ，粘膜炎，口干（12％）

上市后报道：粘膜炎症^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：白细胞减少症（25％），贫血（16％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（49％），咳嗽（30％）

罕见（0.1％至1％）：肺栓塞，间质性肺疾病^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低镁血症（55％），感觉神经病（45％），体重减轻（21％），外周水肿（16％），脱水（15％），严重低镁血症（15％）

常见（1％至10％）：低钙血症，厌食^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱（56％），发烧（29％），发冷（16％），味觉失调（10％）

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：晚期辐射毒性^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜炎（14％）

罕见（0.1％至1％）：睑缘炎，角膜炎^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（19％）

未报告频率：无菌性脑膜炎^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾衰竭^[参考]

过敏症

非常常见（10％或更多）：轻度或中度输注相关反应

常见（1％至10％）：严重的输液相关反应（在某些情况下是致命的） ^[参考]

免疫学的

很常见（10％或更多）：感染（13％）

未报告频率：免疫原性^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（14％），背痛（16％） ^[参考]

肝的

很常见（10％或更多）：高丙氨酸转氨酶（43％），高天冬氨酸转氨酶（38％），高碱性磷酸酶（33％） ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（27％），混乱（18％），焦虑（14％），抑郁（14％） ^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：输液反应（例如发冷，严峻，呼吸困难，心动过速，支气管痉挛，胸闷，肿胀，荨麻疹，低血压，潮红，皮疹，高血压，恶心，血管性水肿，疼痛，出汗，震颤，震动，药物热或其他超敏反应）（15％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人大肠癌的常用剂量

作为单一疗法或与伊立替康或FOLFIRI（伊立替康，5-氟尿嘧啶，亚叶酸钙）组合使用：
-初始剂量：120分钟内静脉输注400 mg / m2（最大输注速率10 mg / min）
-维持剂量：每周一次，每次60分钟，每次250 mg / m2（最大输注速度：10 mg / min）

评论：
-在开始治疗之前，使用FDA批准的测试确定EGFR表达状态。在开始治疗之前，还要确认不存在Ras突变。
-如果与FOLFIRI联合使用，应在FOLFIRI前1小时完成西妥昔单抗的输注。
-在第一次给药前30至60分钟用H1拮抗剂（例如50 mg苯海拉明）进行预用药。
-应根据临床判断对随后的剂量进行药物治疗。

用途：
大肠癌：
-K-Ras野生型，表达EGFR的转移性结直肠癌，经批准的测试确定。
-与FOLFIRI结合用于一线治疗。
-与伊立替康联合用于难治性基于伊立替康的患者。
-作为单一药物用于基于奥沙利铂和伊立替康的化疗失败或对伊立替康不耐受的患者。

成人头颈癌的常用剂量

结合放射疗法或铂基疗法和氟尿嘧啶：
-初始剂量：放疗前一周或在铂类疗法和氟尿嘧啶治疗的第一天，在120分钟内静脉注射400 mg / m2
-维持剂量：放射治疗持续时间（6至7周）或直到疾病进展或不可接受的毒性（放射治疗或以铂为基础的铂类治疗前1小时完全给予西妥昔单抗），每周一次60分钟内250 mg / m2 IV氟尿嘧啶）

单一疗法：
-初始剂量：120分钟内静脉注射400 mg / m2
-维持剂量：每周一次60分钟内250 mg / m2静脉输注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在第一次给药前30至60分钟用H1拮抗剂（例如50 mg苯海拉明）进行预用药。
-应根据临床判断对随后的剂量进行药物治疗。

用途：
头颈癌：
-局部或区域晚期的头颈部鳞状细胞癌与放射线结合。
-复发性局部疾病或头部和颈部转移性鳞状细胞癌，结合氟尿嘧啶铂类疗法。
-基于铂的治疗后，头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌进展。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

不良反应的剂量调整：
注入反应：
-1或2级：将输注率降低50％。
-3或4级：立即并永久终止治疗。
皮肤毒性和感染性后遗症（例如，痤疮样皮疹，皮肤粘膜疾病） ：
-首次出现3或4级：延迟输注1至2周；如果有所改善，则继续以250 mg / m2的剂量使用；如果没有改善，请停止治疗。
-第二次发生3或4级：延迟输注1至2周；如果有所改善，则继续以200 mg / m2的剂量使用；如果没有改善，请停止治疗。
-第三次发生3或4级：延迟输注1至2周；如果有所改善，则继续以150 mg / m2的剂量使用；如果没有改善，请停止治疗。
-第四次出现3或4级：停止治疗。
肺毒性：
-急性发作或恶化的肺部症状：延迟输注1至2周；如果有所改善，继续以发生时的剂量服用；如果2周内未见改善或间质性肺疾病（ILD），请停止治疗。

有关伴随使用的化学治疗剂的剂量或建议的剂量更改，请参阅这些产品的产品信息。不得在西妥昔单抗输注结束后1小时内给予这些药物。

预防措施

美国盒装警告：
输液反应：
-该药会引起严重和致命的输液反应。中断并永久终止严重输注反应的治疗。
心肺骤停：
-该药物可导致接受放射治疗或铂类治疗和氟尿嘧啶治疗的头颈部鳞状细胞癌患者心肺骤停或猝死。给药期间和给药后监测血清电解质（例如血清镁，钾和钙）。

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-只能在有抗肿瘤药处方经验的专家的监督下以及在有复苏设备的环境中使用本药。
-建议在所有输注前使用抗组胺药进行镇静。
-有关伴随使用的化学治疗剂的剂量或建议的剂量调整，请参阅这些药物的产品信息。不得在西妥昔单抗输注结束后1小时内给予这些药物。
-请勿通过静脉推注或推注方式使用此药。
-这种药物引起的皮肤病变可能使患者容易发生重感染（例如金黄色葡萄球菌），这可能导致并发症（例如蜂窝织炎，丹毒或可能致命的结果，葡萄球菌烫伤性皮肤综合征，坏死性筋膜炎或败血症） 。
-输液期间应有适当的医疗资源来治疗严重的输液反应。
-输注后建议一个小时的观察期。经历反应的患者可能需要更长的观察期。

一般：
-该药物未指定用于治疗Ras突变型结直肠癌。

重构/准备技术：
-通过输液泵或注射泵进行管理。输注速率不要超过10 mg / min。
-通过低蛋白结合的0.22微米在线过滤器进行管理。
-在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查非肠道药物产品中的颗粒物和变色。溶液应为透明无色，并且可能包含少量易于看见的白色，无定形西妥昔单抗颗粒。
-请勿摇动或稀释。