介绍

抗抑郁药选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。 ^{1 2 16 28 50 51}

盐酸氟西汀的用途

严重抑郁症

严重抑郁症的急性和维持治疗。 ^{1 2 3 4 15 16 60 61 63 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 80 122 171 176 209 210 345 406 407 413}

APA指​​出，抗抑郁药的有效性在各种药物之间和之内具有可比性，包括SSRI，SNRI，TCA，MAO抑制剂和其他抗抑郁药（例如安非他酮，米氮平，曲唑酮）。 ^a主要根据患者的喜好选择抗抑郁药；对药物先前反应的性质；安全性，耐受性和预期的不良影响；并发的精神病和医疗状况；药物的具体特性（例如半衰期，对CYP同工酶的作用，其他药物相互作用）。 ^a对于大多数患者，SSRI，SNRI，米氮平或安非他酮被认为是最佳的。^一个与抑郁症有关更多信息，请查阅APA对患者的治疗实践指南。^一种

强迫症（OCD）

强迫症的急性和维持治疗。 ^{1 408 409 413}

经前烦躁不安（PMDD）

PMDD（以前为黄体期发育不良疾病）的管理。 ^{361 362 363 364 366}

饮食失调

中度至重度神经性贪食症的急性和维持治疗（每周至少3次暴食发作，持续6个月）。 ^{1 410}

SSRIs通常是治疗贪食症的首选药物，因为它具有更有利的不良反应。 ³⁶⁵

也已用于神经性厌食症的治疗†。 ^{77 78 255 355}

不建议将其作为神经性厌食症的唯一或主要治疗方法†。 ³⁵⁵

恐慌症

恐慌症的急性治疗，伴或不伴恐惧症。 ^{1 75 177 418 419 435 437}

躁郁症

躁郁症I型躁郁症（躁郁症）的急性抑郁发作（单独或与奥氮平合用）的短期治疗。 ^{1 3 217 448 507 508}

当在某些患者中用作单一疗法时，可能引起躁狂反应；如果没有情绪稳定剂（例如锂，拉莫三嗪），则不应使用^{1 6 70 85 86 87 88 230} 。 ³⁸⁴

肥胖

已用于短期治疗外源性肥胖†。 ^{123 162 195 228}

复杂性

已在少数患有脑瘫和相关性发作性睡病的患者中用于脑瘫的症状治疗†。 ¹²⁹

酒精依赖

已用于管理酒精依赖†。 ^{217 219}

对SSRI的研究通常显示出对饮酒的适度影响。 ^{381 382}

肌阵挛

已在少数患者中用于治疗意向性肌阵挛†，包括缺氧后作用肌阵挛†和进行性肌阵挛†。 ¹²⁵

早泄

像其他一些SSRI一样，它已被用于治疗早泄†。 ^{393 394}

盐酸氟西汀的剂量和给药

一般

• 从停用MAO抑制剂到开始使用氟西汀之间至少要间隔2周，从停用氟西汀到开始使用MAO抑制剂或硫代哒嗪之间要至少间隔5周。 ¹ （请参见禁忌症，另请参见在谨慎情况下的5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应。）

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{1 470 471 476} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化）。

• 可能需要持续治疗；定期重新评估是否需要继续治疗。 ^1个

• 避免突然中断。 ¹逐渐减少剂量并监测戒断症状。 ¹如果在减量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用先前规定的剂量，然后再逐步减量。 ¹ （请参阅“谨慎退​​出治疗”。）

• 分娩前考虑在怀孕的三个月期间谨慎减少剂量。 ^{1 480 481 482 491 491} （请参阅“注意事项下的怀孕”。）

行政

口头管理

不考虑进餐，口服一次常规胶囊，片剂和溶液一次（早晨） ^{1 2 70}或每天两次（最好在早晨和中午）。 ^{1 2 4 7 58 217}如果发生镇静作用，可以在睡前服用第二剂。 ²¹⁷

每周进行一次延迟释放的准备，不考虑进餐。 ^{1 2 4 7 58 400 401}

管理固定组合的氟西汀/奥氮平胶囊（Symbyax ），每天晚上一次。 ⁴⁴⁸

剂量

可作为氟西汀盐酸盐使用；剂量以氟西汀表示。 ^1个

滴定剂量或终止治疗时，应考虑延长氟西汀和去氟西汀（活性代谢物）的消除半衰期。 ^{1 2}可能需要几周的时间才能实现剂量变更的完全效果。 ^{1 2 3 48 50 52 53 56}

小儿患者

严重抑郁症

口服

≥8岁的儿童和青少年：最初每天10或20 mg。 ^{1 390 391 392}如果以每天10毫克开始治疗，则应在1周后增加剂量至每天20毫克。 ^1个

制造商指出，体重较轻的儿童的初始剂量和目标剂量均为每天10 mg。 ^1个

如果体重不足的儿童观察到临床改善不足，可考虑在几周后将每日剂量增加至20 mg。 ^1个

强迫症

口服

≥7岁的儿童和青少年：最初每天10 mg。 ^1个

在青少年和体重较高的儿童中，应在2周后将剂量增加至每天20 mg；如果观察到临床改善不足，可在几周后再考虑增加剂量。 ^1个

对于体重较轻的儿童，如果观察不到临床改善，可考虑在几周后增加剂量。 ^1个

通常剂量：青少年和体重较高的儿童每天20–60 mg，体重较低的儿童每天20–30 mg。 ^1个

未确定最佳持续时间。 ¹如果长期使用，请使用最小有效剂量并定期重新评估继续治疗的需要。 ^{1 441}

大人

严重抑郁症

口服

作为常规的胶囊剂，片剂或溶液剂：最初，每天20毫克（早晨）。 ¹月¹日开始时剂量较低（例如，每天5 mg，每2-3天20 mg）。 ^{2 212}如果每天20 mg的治疗数周后仍无明显改善，则可考虑增加剂量。 ^{1 2 10}

通常剂量：每天10–80毫克。 ^1个

延迟释放胶囊：每周一次90毫克，从最后一次20毫克每日剂量的7天开始，以常规胶囊，片剂或溶液剂的形式。 ^{1 400 401}

如果不能维持令人满意的反应，请考虑使用常规胶囊，片剂或溶液重新建立每日剂量方案。 ^{1 400}

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的治疗。 ^{1 215 216 233}

强迫症

口服

最初，每天20毫克（早晨）。 ¹如果几周后仍无明显改善，则可增加剂量。 ^1个

常规剂量：每天20–60 mg；在临床研究中，每天≤80mg的剂量耐受良好。 ^1个

未确定最佳持续时间。 ¹如果长期使用，请使用最小有效剂量并定期重新评估继续治疗的需要。 ^1个

经前综合症

口服

在整个月经周期中连续或间歇地（即，仅在黄体期，从预期的月经开始前14天开始，持续到月经的第一整天）每天一次20 mg。 ³⁶⁶

如果使用间歇给药方案，则应在每个新月经周期重复进行。 ^{366 405}

饮食失调

神经性贪食症

每天60毫克（早晨）；可以根据需要减少¹剂剂量，以最大程度地减少副作用。 ³⁵⁵或者，可以在几天内将剂量滴定至建议的初始剂量。 ^1个

每天接受60毫克常规氟西汀胶囊的患者接受急性治疗2个月后，疗效保持≤12个月。 ^{1 410}大多数临床医生建议在尝试中止治疗之前，持续进行至少6至12个月的抗抑郁药治疗，包括氟西汀。 ^{355 410}如果长期使用，应定期重新评估是否需要继续治疗。 ^1个

神经性厌食症†

在体重减轻的患者中每天使用40 mg。 ³⁴⁵

恐慌症

口服

最初，每天10毫克。 ^{1 418} 1周后增加剂量至每天20 mg。 ^{1 418} 10–60 mg有效；每天最常用20 mg。 ^{1 48}每日剂量> 60 mg，尚未系统评估。 ^1个

未确定最佳持续时间。 ^{1 435}如果长期使用，应定期重新评估是否需要继续治疗。 ^1个

躁郁症

急性抑郁发作的单药治疗†

每天20–60 mg，与情绪稳定剂（例如，锂，拉莫三嗪）合用。 ^{384 404}

急性抑郁发作的联合疗法

氟西汀/奥氮平（Symbyax ）：最初，氟西汀25毫克，奥氮平6毫克（Symbyax 6/25），每天晚上一次。 ⁴⁴⁸

氟西汀25毫克和奥氮平3–6毫克（Symbyax 3/25或Symbyax （6/25）晚上每天一次，作为易患低血压反应的患者，肝功能不全患者以及可能会减慢药物代谢的多种因素（例如，女性，老年年龄，禁止吸烟状态）或对奥氮平具有药效学敏感性的人群；指示时，谨慎增加剂量。 ⁴⁴⁸

在其他患者中，根据患者的反应和耐受性，增加氟西汀/奥氮平的剂量。 ⁴⁴⁸在临床试验中，奥氮平每天6–12 mg的剂量和氟西汀每天25–50 mg的剂量显示出抗抑郁作用。 ^{448 507 508}剂量> 18毫克的奥氮平和75毫克的氟西汀尚未在临床研究中评估。 ^{1 448}

当与奥氮平作为单一成分一起使用时，晚上每天一次给药，通常开始使用5毫克奥氮平和20毫克氟西汀治疗。 5月¹日，氟西汀的剂量范围应调整为20–50 mg，奥氮平的剂量范围为5–12.5 mg。 ¹对于易患低血压反应的患者，肝功能不全的患者以及综合因素可能减慢药物代谢的患者（例如，女性），应使用2.5–5 mg奥氮平与氟西汀20 mg的初始剂量性别，老年年龄，禁止吸烟状态）或对奥氮平药理学敏感的患者；指示时，谨慎增加剂量增加。 ^1个

尽管制造商声明尚未建立长期疗效（> 8周），但在临床试验中患者已接受≤24周的固定组合。 ^{448 507 508}如果使用时间超过8周，请定期重新评估是否需要继续治疗。 ⁴⁴⁸

复杂性†

口服

每天一次或两次20 mg已与CNS刺激疗法（例如右旋苯丙胺，哌醋甲酯）联用。 ³⁸⁰

酒精依赖†

口服

每天使用60毫克。 ²⁸⁹

减少酒精摄入显然需要高于平均抗抑郁药SSRI剂量；氟西汀每天40 mg的疗效与安慰剂相当。 ²⁸⁹

限度

大人

口服

常规胶囊，片剂或溶液：每天最多80毫克。 ^{1 2 366}

特殊人群

肝功能不全

减少剂量和/或频率； ^{1 2 4 51}一些临床医生建议将代偿性肝硬化患者的初始剂量降低50％。 ⁵¹

仔细个体化严重肝功能不全的剂量；根据耐受性和治疗反应进行调整。 ⁵¹

肾功能不全

通常不需要减少剂量和/或频率。 ¹血液透析后无需补充剂量。 ^{4 50}

老年患者

考虑减少剂量和/或频率。 ^1个

盐酸氟西汀的注意事项

禁忌症

• 同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。在停用氟西汀后的5周内禁忌使用^1种MAO抑制剂。 ^{2 298 365 366} （请参阅“ 5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征类似的反应，并请谨慎对待”。）

• 同时进行匹莫齐德治疗。 ^1个

• 并用硫达达嗪治疗。 ¹氟西汀停用后5周内禁用噻嗪类。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{1 470 471 476 512}然而，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。 ^{1 470 471 476 514}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受氟西汀治疗的患者。 ^{1 470 471 476 512} （请参阅带框警告，另请参见“谨慎使用儿科”。）

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{1 470 476}考虑对抑郁持续恶化的患者，或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向恶化的先兆的患者，尤其是在严重，发作突然或不是患者出现症状的一部分时，应更改或停止治疗。 ^{1 470 471 476}如果决定终止治疗，应尽可能快地逐渐减少氟西汀的剂量，但要考虑突然终止的风险。 ^{1 470} （请参阅剂量和管理中的常规。）

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少用药过量的风险。 ^{1 470}

对于患有精神病（例如，重度抑郁症，强迫症）或非精神病的患者，请遵守这些预防措施。 ^{1 470}

敏感性反应

过敏反应和皮疹

可能的类过敏反应（例如支气管痉挛，血管性水肿，喉痉挛和/或荨麻疹）。 ^1个

皮疹和/或荨麻疹，有时与全身表现有关（例如，发烧，白细胞增多，关节痛，水肿，腕管综合症，呼吸窘迫，淋巴结病，蛋白尿，血清氨基转移酶浓度轻度升高，血管炎，狼疮样综合症）；全身表现可能很严重。 ^{1 2 234 279}

如果出现无法确定其他病因的皮疹或其他可能的过敏表现，请停止治疗。 ^{1 2 22 217}

其他警告和注意事项

5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应

单独使用SSRI和SNRI报道的潜在威胁生命的血清素综合征或神经安定性恶性综合征（NMS）样反应，包括氟西汀，但特别是与其他血清素能药物（例如5-HT ₁受体激动剂[triptans]）同时给药时会削弱5-羟色胺代谢（例如MAO抑制剂）或抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂。 ^{1 248 492 517 518 519 526 529 530 531} （请参阅“注意事项下的禁忌症”和“相互作用”。）

血清素综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^{1 492 517 518 519 529 530 531}

严重的5-羟色胺综合征可能类似于NMS，其特征是体温过高，肌肉僵硬，自主神经不稳定，生命体征可能快速波动，以及精神状态改变。 ^{1 517 518 519 529 530 531}

监测接受氟西汀治疗的患者血清素综合征或类似NMS的体征和症状的发展。 ^{1 517 529 530 531}如果出现此类征兆和症状，请立即停止用氟西汀和任何同时使用的血清素能或抗多巴胺能药物（包括抗精神病药）治疗，并开始支持和对症治疗。 ^{1 517 529 530}

激活躁狂症或低躁狂症

可能的躁狂症， ^{70 86 234}躁狂症， ^{70 85 86 87 88 217 230 234 258 267 268}和躁狂反应。 ^{1 6 70 234}在躁郁症患者中可能更大。 ^{85 192}

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 ^{1 470} （请参阅在谨慎状态下激活躁狂症或低躁狂症。）

在开始治疗之前，通过获取详细的精神病史（例如，自杀家族史，双相情感障碍，抑郁症）来筛查双相情感障碍的风险。 ^{1 470}

癫痫发作

可能的癫痫发作； ^{1 2 6 15 56 89 91}有癫痫病史的患者慎用。 ^{1 2 91}

食欲和体重改变

可能的厌食症和大量体重减轻，这对于体重过轻或暴食的患者可能是不希望的。 ^{1 2 15 60 61 63 65 66 67 69 72 122 161 176}监测氟西汀治疗期间的体重变化。 ¹ （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）

异常出血

包括氟西汀和SNRI在内的SSRI可能会增加出血的风险； ^1起事件从瘀斑，血肿，鼻出血和瘀斑到危及生命的出血不等。 ^{1 329 452 453 454 455 456 458并}用阿司匹林，非甾体抗炎药，华法林或其他抗凝剂可能会增加风险。 ¹ （请参阅影响止血的药物和相互作用下的特定药物。）

低钠血症或SIADH

用SSRIs（包括氟西汀）和SNRIs治疗可能会导致低钠血症；在许多情况下，例如^{1 90 280 524 527 527 528 529 530 531} ，SIADH显然是原因。 ^{1 90 280 281 529 530 531}容量不足，老年人或服用利尿剂的患者患病风险增加。 ^{1 90 281 524 529 530 531 531}考虑对症状性低钠血症患者停药并开始适当的医学干预。 ^{1 529 530 531}

焦虑和失眠

可能的剂量相关的^{4 69 211 217}紧张^{，1 2 15 60 61 63 65 66 67 70 71 72 122 234}焦虑^{，1 2 10 15 61 63 65 67 70 75 122 234}和失眠。 ^{1 2 10 15 61 63 66 67 69 70 71 72 75 122 176 234}

伴随疾病

经验有限；伴有影响代谢或血液动力学反应的疾病的患者慎用。 ^1个

未确定有近期MI病史或患有不稳定心脏病的患者的安全性。 ^{1 2 3}

可能会改变糖尿病患者的血糖控制。 ¹氟西汀治疗期间发生了低血糖症，停药后出现了高血糖症。 ¹在开始或终止氟西汀治疗时，根据需要调整胰岛素和/或口服降糖药的剂量。 ^1个

报告瞳孔散大；眼压升高或有急性窄角型青光眼风险的患者慎用。 ^1个

认知/运动障碍

潜在的判断力，思维能力和运动技能受损。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

消除长寿命

由于氟西汀及其主要活性代谢产物去氟西汀的消除半衰期较长，因此剂量变化需要几周才能完全反映在血浆浓度中，这会影响剂量滴定和退出治疗。 ^{1 2 3 48 50 52 53 56 217}当需要停药或开出氟西汀停药后可能与氟西汀和去氟西汀相互作用的并用药物时，请考虑这些潜在的后果。 ^1个

退出治疗

在停用血清素能抗抑郁药后，出现戒断反应（例如烦躁的情绪，烦躁，躁动，头晕，感觉障碍（例如感觉异常，如电击感觉），焦虑，精神错乱，头痛，嗜睡，情绪低落，失眠，轻躁狂），尤其是突然停产时。 ¹事件通常是自限性的，但有严重病例报告。 ^1个

逐渐减少锥度；停止治疗时监测患者的戒断症状。 ¹如果在减量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用先前规定的剂量，然后再逐步减量。 ^1个

固定组合的使用

当氟西汀与奥氮平固定组合使用时，请考虑每种药物的注意事项，注意事​​项，禁忌症和相互作用。 ^{1 448}

电抽搐疗法（ECT）

与ECT并用的影响尚未得到系统评估。 ^{1 4}很少有长时间发作的报道。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

在孕晚期晚期暴露于氟西汀，其他SSRI或SNRI的新生儿中报告了可能的并发症，有时是严重的，需要长期住院，呼吸支持，肠内营养和其他形式的支持治疗；可能会在交货时立即出现。 ^{1 461 462 480 489 490 491}

评估子宫内SSRI暴露后新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）的可能风险的现有研究结果相矛盾；目前尚不清楚怀孕期间使用SSRI是否会引起PPHN。 ^{1 600 602 603 604 605 606 610}

请参阅APA和ACOG联合指南（在[Web]上）以获取有关在受孕之前和怀孕期间女性抑郁症管理的其他信息，包括治疗算法。 ^{600 608}

在妊娠晚期使用时，请仔细考虑治疗的潜在风险和益处。 ^{1 480 490 491}考虑在分娩前三个月谨慎减少剂量。 ^{1 480 481 482 491}

哺乳期

分配到牛奶中；不推荐使用。 ^1个

儿科用

对于严重抑郁症<8岁的儿童和强迫症<7岁的儿童，未确定氟西汀的安全性和有效性。 ^1个

在18岁以下的小儿患者中尚未确定氟西汀与奥氮平固定组合的安全性和有效性。 ^{1 448}

使用SSRIs（包括氟西汀）观察到食欲下降和体重减轻；定期监测接受氟西汀治疗的儿童和青少年的体重和生长情况。 ¹ （请参见“谨慎饮食和体重改变”。）

FDA警告：根据对24项短期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，长期，连续，长期，长期，连续，长期的调查，在患有抗抑郁药的儿童和青少年中，与安慰剂相比，在抗抑郁治疗的最初几个月中发生自杀念头或行为（自杀）的风险更大。 9种抗抑郁药（SSRIs和其他药物）的安慰剂对照试验。 ^{1 470}然而，最近的一项对9个抗抑郁药（包括氟西汀等在内的9种抗抑郁药）进行的27项安慰剂对照试验的荟萃分析对年龄<19岁的重度抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症患者进行了研究。抗抑郁药治疗这些疾病的益处可能超过自杀行为或自杀意念的风险。 ⁵¹²在这些儿科试验中没有自杀发生。 ^{1 470 512}

在评估氟西汀在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{1 470 471 476 512} （请参见带框警告，另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化）。

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ¹但是，不能排除增加的灵敏度。 ^1个

SNRI和SSRI（包括氟西汀）已与老年患者的临床重要低钠血症相关联，老年患者可能会出现这种不良反应的风险更高。 ^{1 90 281 524 525 529 530 531（}下见注意事项或低钠血症SIADH）。

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁成年人的自杀风险降低。 ^{470 471} （请参阅带框警告，另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。）

肝功能不全

肝硬化清除率降低；谨慎使用，并减少剂量和/或频率。 ^{1 2 51} （请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害。）

常见不良反应

焦虑，神经质，失眠，嗜​​睡，乏力，乏力，震颤，厌食，恶心，消化不良，腹泻，血管舒张，口干，性欲减退，射精异常，阳ence，皮疹，出汗，梦境异常，流感综合症，咽炎，鼻窦炎，打哈欠。 ^{1 2 3 5 6 10 61 63 71 72 234}

盐酸氟西汀的相互作用

广泛代谢； ^{1 2 3 51 53}抑制CYP2D6 ^{1 366 386 399}并抑制CYP3A4。 ^{1 366}

与奥氮平固定组合使用时，请考虑与固定组合中每种药物的相互作用。 ⁴⁴⁸

与5-羟色胺综合征相关的药物

与血清素能药物的潜在药理相互作用（可能是严重的，有时是致命的5-羟色胺综合征或类似NMS的反应）。 ^{1 283 299 300 301 303 492}避免此类使用或谨慎使用。 ^{1 200 299 492} （在禁忌症下，请参见禁忌症，在此情况下，请参见5-羟色胺综合症或神经精神病性恶性综合症样反应。）如果出现5-羟色胺综合症或NMS，应立即停用氟西汀和任何同时使用的血清素能药物或抗多巴胺能药物，并开始支持和对症治疗。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6或CYP3A4抑制剂：临床上重要的药代动力学相互作用不太可能。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

CYP2D6的底物：潜在的药代动力学相互作用。 ¹ Fluoxetine抑制CYP2D6活性;可能会增加被CYP2D6代谢的药物的血浆浓度。 ^1个

CYP3A4的底物：临床上不太可能发生重要的药代动力学相互作用。 ^1个

影响止血的药物

潜在的药理相互作用（增加出血风险），同时使用影响止血的药物；谨慎使用。 ^{1 452 487 488（}下见注意事项异常出血）。

蛋白结合药物

氟西汀替代并被蛋白质结合药物替代。 ^1个366监视器可能造成不利影响，如果与其他蛋白结合的药物同时使用。 ²¹⁷

特殊药物

盐酸氟西汀药代动力学

吸收性

生物利用度

人类的口服生物利用度尚未完全阐明，但口服剂量的⁴但至少有60-80％似乎已被吸收。 ^{4 7}

可商购的常规和延迟释放的胶囊，片剂和口服溶液是生物等效的。 ^{1 495 542}

发病时间

抗抑郁作用通常在1-4周内发生。 ^{1 2 4 16 61 69 71 72}

在OCD中发挥最大的疗效可能需要5周或更长时间。 ^{1 441}

PMDD的治疗效果通常在2-4周内发生。 ^{361 362 364}

餐饮

食物似乎不会影响系统的生物利用度，尽管它可能会使吸收延迟1-2小时。 ^1个

特殊人群

在接受血液透析的患者中，慢性给药产生的稳态血浆氟西汀和去甲氟西汀（活性代谢产物）浓度与正常肾功能患者所观察到的浓度相当。 ^1个

分配

程度

穿越人类的血脑屏障。 ^{1 54 56}

穿过动物的胎盘。 ^{1 54 56}

分布在人类的牛奶中。 ^{1 54 56}

血浆蛋白结合

大约95％。 ^1个

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢为去甲氟西汀和许多其他不确定的代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要通过肝脏代谢为非活性代谢物，经肾脏排泄。 ^1个

半衰期

单次给药后约2-3天和长期服用氟西汀后4-6天消除半衰期。 ^1个

急性和慢性给药后，去甲氟西汀的消除半衰期约为4-16天。 ^1个

特殊人群

与健康个体相比，据报道在患有慢性肝病（例如肝硬化）的患者中，氟西汀和去甲氟西汀的血浆清除率降低，消除半衰期增加。 ^{1 51}

在肾功能不全的患者中，氟西汀和去甲氟西汀的消除半衰期没有实质性改变。 ^{3 4 50}

稳定性

存储

口服

胶囊，常规和延迟释放

15–30°C；避光。 ^1个

解

20–25°C；避光。 ⁵⁴²

平板电脑

20–25°C；避光。 ⁴⁹⁵

动作

• Mechanism of action as an antidepressant or as an anti-obsessive agent is unclear but presumed to be linked to potentiation of serotonergic activity in the CNS resulting from its inhibition of CNS neuronal reuptake of serotonin (5-HT). ^{1 2 3 4 7 8 13 18 21 28 29 31 37 76 138}

• Mechanism of action in PMDD not mediated by the drug's antidepressant or anti-obsessive effects. ^{361 362 364}

• Potent and highly selective reuptake inhibitor of serotonin. ^{1 2 3 4 7 8 13 18 21 28 29 31 37 76 138} Increases synaptic concentrations of serotonin in the CNS but has little or no effect on other neurotransmitters. ^{1 2 3 7 8 13 18 21 28 29 31 37 76 138 201 328 329 330}

• No important anticholinergic, α ₁ -adrenergic blocking, or antihistaminic activity at usual therapeutic dosages. ^{1 2 3 7 8 13 18 21 31 201}

• Generally less sedating than most other antidepressants (eg, TCAs, MAO inhibitors). ^{2 3 4 6 61 176 207}

给病人的建议

• Importance of providing copy of written patient information (medication guide) each time fluoxetine is dispensed. ^{1 470 471 476} Importance of advising patients to read the patient information before taking fluoxetine and each time the prescription is filled. ^1个

• Risk of suicidality; importance of patients, family, and caregivers being alert to and immediately reporting emergence of suicidality, worsening depression, or unusual changes in behavior, especially during the first few months of therapy or during periods of dosage adjustment. ^{1 470 471 476} (See Worsening of Depression and Suicidality Risk under Cautions.)

• Importance of instructing patients not to take fluoxetine with an MAO inhibitor or within 14 days of stopping the MAO inhibitor, and not to take an MAO inhibitor within 5 weeks of stopping fluoxetine therapy. ^1个

• Importance of informing patients of potential risk of serotonin syndrome and neuroleptic malignant syndrome (NMS)-like reactions, particularly with concurrent use of fluoxetine and 5-HT ₁ receptor agonists (also called triptans), tramadol, tryptophan, other serotonergic agents, or antipsychotic agents. ^{1 492} Importance of immediately contacting clinician if signs and symptoms of these syndromes develop (eg, restlessness, hallucinations, loss of coordination, fast heart beat, increased body temperature, muscle stiffness, increased BP, diarrhea, coma, nausea, vomiting, confusion). ^{1 492}

• Risk of allergic reactions and rash. ¹ Importance of advising patients to notify their clinician if they develop a rash or hives. ¹ Importance of also advising patients of the signs and symptoms associated with severe allergic reactions (eg, swelling of the face, eyes, mouth; difficulty breathing) and to seek immediate medical attention if they experience these symptoms. ^1个

• Importance of informing patients that if they receive diuretics, or are otherwise volume-depleted, or are elderly, that they may be at greater risk of developing hyponatremia during fluoxetine therapy. ^1个

• Importance of understanding that full effects of the drug may not be apparent for more than 4–5 weeks following initiation of therapy. ^{1 2}

• Importance of patients being aware that withdrawal effects may occur when stopping fluoxetine, especially with abrupt discontinuance of the drug. ^1个

• Risk of cognitive and motor impairment; importance of avoiding certain activities (eg, operating machinery, driving a motor vehicle) until effects on the individual are known. ^1个

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription (eg, Symbyax , Sarafem ) and OTC drugs or herbal supplements and alcohol-containing beverages or products, as well as any concomitant illnesses (eg, bipolar disorder) or personal or family history of suicidality or bipolar disorder. ¹ Importance of also informing clinicians if patients plan to discontinue any medications while receiving fluoxetine therapy. ^1个

• Importance of advising patients about the risk of bleeding or bruising associated with concomitant use of fluoxetine with aspirin or other NSAIAs, warfarin, or other drugs that affect coagulation. ¹ Importance of advising patients to inform their clinician if they experience any increased or unusual bruising or bleeding while receiving fluoxetine. ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有627种药物与氟西汀相互作用。

• 144种主要药物相互作用
• 461种中等药物相互作用
• 22种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与氟西汀相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与氟西汀的相互作用。

最常检查的互动

查看氟西汀和下列药物的相互作用报告。

• Abilify（阿立哌唑）
• Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
• 阿米替林
• 阿莫西林
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Benadryl（苯海拉明）
• 安非他酮
• 丁螺环酮
• 咖啡因
• 地西epa
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 布洛芬
• 左甲状腺素
• 立普妥（阿托伐他汀）
• 劳拉西m
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 褪黑激素
• 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
• 酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
• Mucinex（愈创甘油醚）
• Nexium（艾美拉唑）
• Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮）
• 芬特明
• ProAir HFA（沙丁胺醇）
• 思乐康（喹硫平）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• 曲马多
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Vyvanse（赖斯丹明）
• Wellbutrin（安非他酮）
• Xanax（阿普唑仑）
• Zyrtec（西替利嗪）

氟西汀酒精/食物相互作用

氟西汀与酒精/食物有1种相互作用

氟西汀疾病相互作用

与氟西汀有12种疾病相互作用，包括：

• 萧条
• 糖尿病
• 低钠血症
• 青光眼
• 肝病
• 狂躁
• 血小板功能
• QT延长
• 癫痫发作
• 协会
• 肾功能不全
• 减肥