Histrelin（皮下）

他的TREL-in

常用品牌名称

在美国

• 萨普雷林
• 万塔斯

可用的剂型：

• 注入

治疗类别：内分泌代谢药

药理类别：促性腺激素释放激素激动剂

用于组蛋白

Histrelin是一种合成（人造）激素，类似于大脑中产生的天然激素。 Histrelin在大脑中起作用，以降低睾丸激素和雌激素等性激素的血液水平。它被插入到上臂的皮肤下面，在那里每天释放体内12个月的少量组蛋白。

Histrelin（ Vantas® ）用于治疗成人晚期前列腺癌。它将降低血液中睾丸激素（一种男性激素）的水平。睾丸激素可使大多数前列腺癌生长。 Histrelin不能治愈前列腺癌，但可以帮助缓解症状。

Histrelin（ Supprelin®LA ）用于治疗儿童的中枢性性早熟（CPP）。 CPP是青春期开始于异常的早期年龄的状况。这通常意味着青春期发生在女孩8岁之前，男孩9岁之前。

只能由受过培训的医疗保健专业人员或在受过培训的医疗保健专业人员的直接监督下给予Histrelin。

在使用histrelin之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于histrelin，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对组蛋白或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

不得将Vantas®形式的Histrelin用于儿童。

迄今进行的适当研究尚未显示出会限制Supprelin®LA在2岁及2岁以上儿童中使用的儿科特定问题。但是，不建议在2岁以下的儿童中使用。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

没有关于年龄与老年人Supprelin®LA或Vantas®的关系的信息。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受histrelin时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下所列药物特别重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议将Histrelin与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 氨磺必利
• 贝普地尔
• 西沙必利
• 决奈达隆
• 美索达嗪
• 吡im嗪
• 哌喹
• 沙奎那韦
• 司帕沙星
• 特非那定
• 硫哒嗪
• 齐帕西酮

通常不建议将Histrelin与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 阿夫唑嗪
• 胺碘酮
• 阿米替林
• 阿那格雷
• 阿扑吗啡
• 阿立哌唑
• 阿立哌唑月桂酯
• 三氧化二砷
• 阿塞那平
• 阿司咪唑
• 阿扎那韦
• 阿奇霉素
• 贝达喹啉
• 丁丙诺啡
• 色瑞替尼
• 氯喹
• 氯丙嗪
• 环丙沙星
• 西酞普兰
• 克拉霉素
• 氯法齐明
• 氯米帕明
• 氯氮平
• 克唑替尼
• 环苯扎林
• 达拉非尼
• 达沙替尼
• 德拉曼尼德
• 地西拉明
• 氘苯丁嗪
• 二吡酰胺
• 多非利特
• 多拉司琼
• 多潘立酮
• 多奈哌齐
• 多塞平
• 氟哌啶醇
• 埃巴斯汀
• 依法韦伦茨
• 恩哥拉非尼
• 恩替替尼
• 依立布林
• 红霉素
• 依他普仑
• 法莫替丁
• 苯甲酸酯
• 芬戈莫德
• 氟卡尼
• 氟康唑
• 氟西汀
• 福莫特罗
• 膦甲酸酯
• 磷苯妥英
• 加兰他敏
• 加替沙星
• 加米沙星
• Glasdegib
• Granisetron
• 氟番嘌呤
• 氟哌啶醇
• 氢奎尼丁
• 羟氯喹
• 羟嗪
• 伊布利特
• 哌啶酮
• 丙咪嗪
• 依托珠单抗Ozogamicin
• 伊曲康唑
• 伊伐布雷定
• 依夫替尼
• 酮康唑
• 拉帕替尼
• 利福米林
• 伦伐替尼
• 左氧氟沙星
• 洛非替丁
• 鲁美特林
• Macimorelin
• 甲氟喹
• 美沙酮
• 甲硝唑
• 米非司酮
• 咪唑斯汀
• 莫西沙星
• 奈非那韦
• 尼洛替尼
• 诺氟沙星
• 奥曲肽
• 氧氟沙星
• 奥氮平
• 恩丹西酮
• 奥西替尼
• 帕潘立酮
• Panobinostat
• 帕罗西汀
• 帕西肽
• 帕唑帕尼
• 喷他idine
• 奋乃静
• 匹马沙林
• 匹帕酮
• itol醇
• 泊沙康唑
• 普罗布考
• 普鲁卡因胺
• 氯丙嗪
• 异丙嗪
• 普罗帕酮
• 普鲁替林
• 喹硫平
• 奎尼丁
• 奎宁
• 雷诺嗪
• 核糖体
• 利匹韦林
• 利培酮
• 利托那韦
• 丝丁多
• 舍曲林
• 七氟醚
• 西波尼莫德
• 磷酸钠
• 磷酸氢二钠
• 磷酸二氢钠
• 索非那新
• 索拉非尼
• 索他洛尔
• 舒必利
• 舒尼替尼
• 他克莫司
• 他莫昔芬
• 特拉普韦
• 特拉万星
• 泰利霉素
• 四苯那嗪
• 替扎尼定
• 托特罗定
• 托瑞米芬
• 曲唑酮
• 三苯达唑
• 曲米帕明
• 万得他尼
• 伐地那非
• 维拉非尼
• 文拉法辛
• 紫杉醇
• 长春氟宁
• 伏立康唑
• 伏立诺他
• 左旋叔丁醇

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响组蛋白的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 膀胱阻塞或
• 糖尿病或
• 心脏病发作史或
• 心脏病或
• 高血糖症（高血糖）或
• 肾脏问题（尿流减少）或
• 脊柱的神经问题来自骨骼或骨骼的癌症病变
• 排尿困难或
• 脊髓问题或
• 中风的历史-谨慎使用。可能会使男性的这些状况恶化。

• 脑瘤，有或
• 癫痫或癫痫病史-谨慎使用。可能导致副作用加重。

• 充血性心力衰竭或
• 电解质失衡或
• 心律问题（例如，先天性长QT综合征）—可能导致副作用加重。

• 抑郁症，病史或
• 精神疾病，病史-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

正确使用组蛋白

医生或其他训练有素的健康专家将为您提供histrelin。组蛋白的植入物将被放置在上臂内部区域的皮肤下。

您的医生将用麻木药（麻醉剂）治疗上臂，然后切开一个小切口以插入植入物。切口将用缝线或手术条闭合。将压力绷带放在手臂上并放置24小时。

请勿移除手术条。几天后让它们自行脱落。如果已缝合切口，则几天后医生会移除针或将其溶解。

插入植入物后，应保持手臂清洁干燥。 24小时内请勿游泳或洗澡。植入植入物后的前7天内，您应避免进行任何剧烈的举重或剧烈运动。

植入物将放置一年（12个月），然后取出。如果需要，您的医生将插入新的植入物以继续治疗一年。

Histrelin可能随附《用药指南》和患者说明。请仔细阅读并遵循这些说明。如有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

仅使用您的医生开具的histrelin品牌。不同品牌的工作方式可能不同。

使用组蛋白的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您或您的孩子的进度，以确保植入物放置在正确的位置并且工作正常。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

对于女性患者：如果您已怀孕或可能怀孕，则不应接受组蛋白治疗。在怀孕期间使用histrelin可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育形式，以防止在用组蛋白治疗期间怀孕。如果您认为自己在使用药物时已怀孕，请立即告诉医生。

在放置植入物的位置，您可能会感到疼痛，发红或青肿。如果在收到植入物后两周内您的手臂没有愈合，或者继续发红或疼痛，请致电医生。

对于使用Supprelin®LA的孩子：

• 该药可引起某些激素的血液水平短暂升高。在这段时间里，您可能会注意到孩子出现了更多的青春期迹象，包括轻微的阴道出血和女孩的乳房增大。如果您的孩子的症状在4周内没有改善，或者变得更糟，请致电医生。
• Histrelin可能导致某些孩子烦躁，易怒或表现出其他异常行为。确保医生知道您的孩子是否有睡眠困难，容易烦躁，精力大增或开始鲁re行事。还要告诉医生您的孩子是否有突然或强烈的感觉，例如感到紧张，生气，躁动，暴力或害怕。如果您或您的护理人员注意到任何这些副作用，请立即告诉您的医生。
• 使用组蛋白可能会增加孩子癫痫发作的风险。如果您的孩子开始出现抽搐，肌肉痉挛或四肢抽搐，突然失去知觉或失去膀胱控制，请立即与医生联系。

对于男性患者：

• 当您开始使用Vantas®时，某些症状可能在短时间内变得更糟。您可能还会出现新的症状，例如骨痛，背痛，身体刺痛或麻木，尿液带血或排尿困难。症状应在几周内好转。告诉医生您是否有任何新症状或症状变得更糟。
• Histrelin可能导致您的血糖水平升高。如果您患有糖尿病，并且血糖或尿糖检查结果有所变化，请咨询医生。
• Histrelin可能会增加您患心脏病或中风的风险。如果您在使用药物时出现胸痛或不适，说话困难，说话困难，头痛，手臂，下颌，背部或颈部的疼痛或不适，呼吸急促，出汗或呕吐，请立即咨询医生。
• 如果您的心律有任何变化，请立即与您的医生联系。您可能会感到头晕或昏厥，或者心跳加快，剧烈跳动或不均匀。确保您的医生知道您或您的家人是否曾经有过心律问题，例如QT延长。

在进行任何医学检查之前，请告知主管医生您正在使用Histrelin植入物。一些测试的结果可能受组蛋白的影响。

Histrelin副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

罕见

• 尿血
• 尿频或尿量减少
• 口渴
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

发病率未知

• 胃胀
• 黑尿
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 浅色凳子
• 失去兴趣或愉悦
• 癫痫发作
• 肚子痛
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 眼睛或皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 减少睾丸大小
• 温暖的感觉
• 植入物放置在皮肤上的局部感染，刺激，疼痛，发红或肿胀
• 脸，脖子，手臂和上胸部发红
• 突然出汗

不常见

• 对性交的兴趣减少
• 排便困难
• 皮肤潮红或发红
• 头痛
• 无法勃起或勃起
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸胀
• 异常温暖的皮肤

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于组蛋白：皮下植入物

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，组蛋白还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用组蛋白时，请立即咨询医生或护士是否出现以下任何副作用：

罕见

• 尿血
• 尿频或尿量减少
• 口渴
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

发病率未知

• 胃胀
• 黑尿
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 浅色凳子
• 失去兴趣或愉悦
• 癫痫发作
• 肚子痛
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生组蛋白的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 减少睾丸大小
• 温暖的感觉
• 植入物放置在皮肤上的局部感染，刺激，疼痛，发红或肿胀
• 脸，脖子，手臂和上胸部发红
• 突然出汗

不常见

• 对性交的兴趣减少
• 排便困难
• 皮肤潮红或发红
• 头痛
• 无法勃起或勃起
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸胀
• 异常温暖的皮肤

对于医疗保健专业人员

适用于组蛋白：皮下植入物，皮下套件

内分泌

常见（1％至10％）：血糖升高，男性乳房发育

罕见（0.1％至1％）：血液乳酸脱氢酶升高，血液睾丸激素升高

罕见（小于0.1％）：垂体良性肿瘤

上市后报告：垂体中风^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：潮热（高达65.5％）

常见（1％至10％）：脸红

罕见（0.1％至1％）：血肿，周围水肿

罕见（少于0.1％）：心pit，室性前收缩^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：植入/应用部位反应（高达51.1％）

常见（1％至10％）：植入物/应用部位受伤，瘢痕loid，疤痕，与缝合相关的并发症，手术后疼痛

上市后报告：植入物断裂^[参考]

植入物/应用部位的反应包括不适，淤青，酸痛，疼痛，压痛，刺痛，瘙痒，红斑，炎症，突出和肿胀。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：虚弱，疲劳

罕见（0.1％至1％）：性功能障碍，乳房疼痛，乳房压痛，疼痛（加剧和非特异性），肿胀，发冷，青紫，不适

罕见（少于0.1％）：伤口感染，疾病进展^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：情绪变化，抑郁，性欲下降，失眠

罕见（0.1％至1％）：烦躁^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，四肢疼痛

罕见（0.1％至1％）：背痛，肌肉痉挛，肌肉浸润，颈部疼痛，骨痛，肌肉抽搐，肌痛^[参考]

皮肤科

常见（1％到10％）：挫伤，hypotrichosis，hypertrichosis

罕见（0.1％至1％）：盗汗，瘙痒，多汗症

稀有（小于0.1％）：皮肤感染^[参考]

胃肠道

普通（1％至10％）：便秘

罕见（0.1％至1％）：腹部不适，恶心^[Ref]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：勃起功能障碍，睾丸萎缩，尿频，尿retention留

罕见（0.1％至1％）：男性生殖器瘙痒，排尿困难，血尿，前列腺酸磷酸酶升高，输尿管支架阻塞，尿频

稀有（小于0.1％）：痛经，月经过多，出血性^[参考]

一般

Supprelin LA（R）：

-最常见的不良反应涉及植入部位，包括瘀伤，疼痛，酸痛，红斑和肿胀。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝病

罕见（0.1％至1％）：天冬氨酸转氨酶升高

上市后报告：药物性肝损伤^[参考]

免疫学的

罕见（少于0.1％）：流感样疾病^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体液retention留，高钙血症，高胆固醇血症，食物渴望，食欲增加，体重增加，体重减轻^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛

罕见（0.1％至1％）：震颤，嗜睡

稀有（少于0.1％）：偏头痛

上市后报告：癫痫发作/抽搐^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能受损

罕见（0.1％至1％）：肾衰竭，肾结石病，肌酐清除率降低^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：运动性呼吸困难

稀有（小于0.1％）：实心^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人前列腺癌的常用剂量

Vantas（R）：在上臂内侧皮下插入一枚50 mg植入物
治疗持续时间：12个月后应去除植入物。

评论：
Vantas（R）：为继续治疗，可在移除植入物时插入另一植入物。

采用：
Vantas（R）：晚期前列腺癌的姑息治疗

正常的小儿性早熟剂量

Supprelin LA（R）：将一枚50 mg植入物皮下插入上臂内侧
治疗持续时间：12个月后应去除植入物。

评论：
-要继续治疗，可在移除植入物时插入另一植入物。
-应由医师酌情考虑在适当的时间点停止治疗，并在青春期开始的适当时间点考虑治疗（女性大约11岁，男性大约12岁）。

用途：
Supprelin LA（R）：中枢性早熟儿童的治疗

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国注意事项：
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
Vantas（R） ：
-收到后，患者需要冷藏装有琥珀色塑料袋和玻璃小瓶（内部装有植入物）的小纸箱，直到插入当天。
-植入瓶要在插入之前才打开。
-保护植入物避光。
-不要冻结植入物。
-仅将植入套件存放在室温下。

Supprelin LA（R） ：
-植入物应保存在密封的小瓶，小袋和纸箱中，直到手术需要。
-从冷藏中取出后，装有植入物的小瓶在使用前可能会在室温下保存7天。如果在此期间未使用，则可以再次将包装好的植入物冷藏，直到纸箱上的失效日期为止。
-保护植入物避光。
-不要冻结植入物。
-仅将植入套件存放在室温下。

制备技术：
植入物插入/取出程序：
-应咨询制造商的产品信息。

监控：
Vantas（R） ：
-应通过定期测量睾丸激素和前列腺特异性抗原（PSA）的血清浓度来监测对药物的反应，尤其是在尚未达到预期的对治疗的临床或生化反应的情况下。如果患者的反应似乎不理想，请确认患者的血清睾丸激素浓度处于去势水平。

Supprelin LA（R） ：
-黄化激素，促卵泡激素，雌二醇或睾丸激素应在植入后1个月进行监测，之后每6个月进行监测。
-在治疗期间，应评估患者的临床和生化抑制中枢性早熟表现的证据。
-应每6-12个月评估身高（用于计算身高速度）和骨龄。

患者建议：
-这种药物可能会在植入植入物后的第一周引起激素水平升高，可能会导致症状暂时恶化或出现新症状。如果您出现以下任何症状，请立即与您的医生联系：出现新的或更严重的骨痛，双腿无力或感觉丧失，尿液中的血液或排尿困难。
-在插入和取出植入物的过程中和之后，您可能会在插入部位出现皮肤反应，例如疼痛，青紫，刺痛和发红。这些通常会在2周内未经治疗消失。
-此药物不适用于女性。它可能伤害孕妇的未出生婴儿，并可能导致孕妇流产。