雌激素是卵巢产生的一种女性性激素。雌激素是体内许多过程所必需的。
Menest是一种人造雌激素混合物,可用于治疗更年期症状,例如潮热,阴道干燥,阴道灼热或刺激,或阴道中的其他荷尔蒙变化。
Menest还用于替代卵巢功能衰竭或其他导致人体缺乏天然雌激素的疾病的女性,替代雌激素。
在某些情况下,Menest用于治疗男性和女性的乳腺癌症状。这种药物还用于男性,以治疗晚期前列腺癌的症状。这种药物只能治疗癌症的症状,却不能治疗癌症本身。
Menest也可用于本药物指南中未列出的目的。
如果您怀孕,请不要使用。
如果您患有以下任何一种情况,则不应服用Menest:异常阴道出血,血液凝固性疾病,乳腺癌(除非您因乳腺癌症状服用该药),或者曾经患有甲状腺癌或子宫癌或服用激素引起的血块。
紧张可能会增加患子宫癌的风险。如果您在使用这种药物时出现异常阴道出血,请立即致电医生。
Menest可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。如果您已怀孕,请勿使用,如果您已怀孕,请立即告诉医生。
如果您对Menest过敏,怀孕或以下情况,则不应使用Menest:
医生未检查的异常阴道出血;
出血或凝血障碍;
乳腺癌(除非您正在服用Menest来治疗乳腺癌症状);
有激素依赖性癌症病史(例如乳腺癌,子宫癌,卵巢癌或甲状腺癌);要么
有服用避孕药或激素替代药物引起的血凝史。
服用这种药物可能会增加血液凝块,中风或心脏病发作的风险,特别是在您患有某些其他疾病的情况下。
为确保Menest对您安全,请告知您的医生是否患有:
心脏病(冠状动脉疾病,胸痛,心脏病发作史,中风或血凝块);
胆囊疾病
抑郁史;
肝病;
有纤维囊性乳房疾病,肿块,结节或乳房X线照片异常的病史;
有乳腺癌家族史;
糖尿病;
肾脏疾病;
癫痫;
偏头痛
由怀孕或避孕药引起的黄疸病史;
如果子宫已经切除(子宫切除术);
如果您怀孕或计划怀孕;
如果您患有心脏病或中风;要么
如果您曾经有过血块(尤其是在肺部或下半身)。
酯化雌激素中的激素可能会进入母乳,并可能损害哺乳婴儿。这种药物也可能减慢母乳的产生。如果您正在母乳喂养婴儿,请不要使用。
遵循处方标签上的所有指示。不要以更大或更小的量服用该药,也不要服用超过建议的时间。
有时要每天服用薄荷脑,有时要按周期服用,这要取决于所治疗的疾病。
如果您按周期使用这种药物,则每天要服用几天或几周,然后请停药7至10天,以模仿您身体的自然每月周期。
如果您正在服用Menest来治疗癌症,则您每天可能服用不止一次。
请非常仔细地遵循医生的剂量说明。
不论您的给药时间表如何,都应在每个给药日的同一时间服用药物。
如果您有异常的阴道出血,请立即致电医生。
为了帮助降低患子宫癌的风险,您的医生可能还希望您服用孕激素药物。仔细遵循所有加药说明。
如果需要手术或医学检查,或者卧床休息,则可能需要在短时间内停止服药。任何对待您的医生或外科医生都应该知道您正在服用Menest。
将此药物在室温下保存,远离水分和热量。
阅读提供给您的所有患者信息,用药指南和说明表。如有任何疑问,请咨询您的医生或药剂师。
服用Menest时,您需要定期去看医生。每月自我检查乳房是否有肿块,并定期进行乳房X光检查。
记住时,请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果您在服药周期内的正常休息时间后忘记重新开始服用Menest,请致电您的医生以获取指导。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
关于食物,饮料或活动的任何限制,请遵循医生的指示。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请停止使用Menest,并立即致电您的医生:
中风的迹象-突然的麻木或虚弱(尤其是在身体的一侧),突然的剧烈头痛,言语不清,视力或平衡问题;
肺部有血块迹象-胸痛,突然咳嗽,喘息,呼吸急促,咳血;
腿上有血块的迹象-一只或两只腿疼痛,肿胀,发热或发红;
心脏病发作症状-胸痛或压力,疼痛蔓延到您的下巴或肩膀,恶心,出汗;
肝病-严重的胃痛,发烧,疲倦的感觉,食欲不振,尿色深,粪便呈泥色,黄疸(皮肤或眼睛发黄);
血液中的钙水平高-恶心,呕吐,便秘,口渴或排尿增加,肌肉无力,骨痛,精神错乱,精神不振或疲倦;
偏头痛的类型或严重程度的改变;
您的手,脚踝或脚肿胀;
乳房肿块要么
严重的皮肤反应-发烧,喉咙痛,脸或舌头肿胀,眼睛灼热,皮肤疼痛,然后是红色或紫色皮疹扩散(特别是在脸部或上半身)并引起起泡和脱皮。
常见的副作用可能包括:
轻微的阴道出血或斑点;
乳房疼痛或压痛;
恶心,呕吐,腹胀;
肤色变化,面部毛发增多,头皮头发稀疏;
头痛,头晕,情绪变化,性欲下降;
阴道瘙痒或分泌物,月经非常轻;要么
隐形眼镜的问题。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
其他药物可能会与酯化的雌激素发生相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:4.02。
注意:本文档包含有关酯化雌激素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Menest。
适用于酯化雌激素:口服片剂
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
适用于酯化雌激素:口服片剂
较常见的不良反应包括头痛,乳房疼痛,胃/腹部绞痛,腹胀,脱发,恶心和呕吐。 [参考]
未报告频率:恶心,呕吐,腹部绞痛,腹胀,胆囊疾病,胰腺炎
由于使用雌激素而增加患乳腺癌的风险是有争议的。几项研究表明,长期雌激素治疗可能与乳腺癌风险略有增加有关。对51项研究(流行病学数据)的荟萃分析支持与长期激素替代疗法(HRT)相关的适度风险增加。
然而,1992年《护士健康研究》的后续研究得出结论,接受雌激素替代疗法的女性患乳腺癌的风险增加,并且同时使用孕激素并不能降低该风险。 (在该研究中,较高的风险与年龄增长和荷尔蒙治疗时间延长有关。)
妇女健康倡议(WHI)招募了绝经后绝大部分健康的妇女(n = 27,000),以评估与安慰剂相比单独使用0.625 mg /天或与甲羟孕酮2.5 mg /天相比使用缀合雌激素的风险和收益,这显示出绝对的过度风险CE / MPA治疗组中每10,000妇女年中有8种以上的浸润性乳腺癌。观察性研究还报告说,使用雌激素/孕激素的女性患乳腺癌的风险增加,而单独服用雌激素的风险较小。
不反对使用雌激素的妇女子宫内膜癌的风险要比不反对使用雌激素的妇女高约2至12倍。大多数研究表明,使用不足1年不会显着增加风险,但是使用5至10年或更长时间会增加15至24倍风险,在停止雌激素治疗后至少持续8至15年。
未报告频率:卵巢癌,子宫内膜增生,子宫内膜癌,乳腺癌,乳房X线照片异常增加,肝细胞癌
在妇女健康倡议研究(WHI)中,与安慰剂相比,接受共轭雌激素的妇女心肌梗塞和中风增加。在WHI的一项子研究中,妇女正在接受结合的雌激素和孕激素的治疗,与安慰剂相比,冠心病(CHD)事件(定义为非致命性心肌梗塞和CHD死亡)的风险增加(每10,000妇女年37例与30例) 。在第一年就观察到了这种增加并持续了下来。在一项对患有心血管疾病的绝经后妇女(n = 2,763,平均年龄66.7岁)的心血管疾病进行二级预防的临床试验(心脏和雌激素/孕激素替代研究; HERS)中,使用孕激素结合雌激素对心血管没有益处。
WHI的一项子研究显示,与接受安慰剂的女性相比,接受雌激素与甲氧孕酮共轭治疗的女性的静脉血栓栓塞(VTE)发生率高2倍,其中包括深静脉血栓形成和肺栓塞。 VTE的发生率为每10,000妇女年34例,而安慰剂组为每10,000妇女年16例。在第一年就观察到这种增加的风险并持续存在。
未报告频率:深部和浅部静脉血栓形成,肺栓塞,血栓性静脉炎,心肌梗塞,中风,血压升高
未报告频率:体重增加或减少,糖耐量降低,卟啉症加重,水肿,低血钙,甘油三酸酯增加
未报告频率:阴道出血模式改变,异常抽血或流出异常,突破性出血,斑点,痛经,子宫平滑肌瘤增大,阴道炎(包括阴道念珠菌病),宫颈分泌量变化,宫颈外翻改变,子宫内膜增生月经前综合症,治疗期间和治疗后的闭经;膀胱炎样综合征
长期服用口服避孕药的妇女发生肝肿瘤的报道更多,但接受单独雌激素治疗的妇女则有报道。
未报告频率:良性肝腺瘤,肝血管瘤
未报告频率:荨麻疹,血管性水肿,类过敏/过敏反应
未报告频率:偏头痛,头晕,头痛,癫痫发作,痴呆,舞蹈症
未报告频率:精神抑郁,神经质,情绪障碍,烦躁
未报告频率:视网膜血管血栓形成,角膜曲率变陡,对隐形眼镜不耐受
未报告频率:黄褐斑或黄褐斑(停药时可能持续),头皮脱发,多毛症,结节性红斑,出血性发作,多形红斑,皮疹,瘙痒
未报告频率:甲状腺素结合球蛋白水平升高,乳房压痛,肿大,疼痛,乳头溢液,溢乳,纤维囊性乳房改变
未报告频率:关节痛,腿抽筋
未报告频率:哮喘加重
1.“产品信息。最薄荷(酯化的雌激素)。”辉瑞美国制药集团,纽约,纽约。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
女性性腺功能低下;女性去势;原发性卵巢衰竭。
女性性腺功能低下–每天2.5至7.5毫克,分次服用20天,然后休息10天。如果在此期间结束前仍未发生出血,则重复相同的给药方案。产生出血所需的雌激素疗法的疗程数可能会根据子宫内膜的反应性而变化。如果在10天结束前出现出血,则开始20天的雌激素-孕激素循环疗法,每天服用Menest(酯化雌激素片),分剂量每天2.5至7.5 mg,共20天。在雌激素治疗的最后5天中,口服黄体酮。如果在结束该方案之前发生了出血,则应停止治疗,并可以在出血的第五天恢复治疗。
女性去势和原发性卵巢功能衰竭-每天1.25 mg,周期性地。根据症状的严重程度和患者的反应向上或向下调整剂量。为了维护,将剂量调整到最低水平,以提供有效的控制。
不可手术的进展性前列腺癌-每天1.25至2.5毫克,每日3次。治疗的有效性可以通过磷酸酶的测定以及患者的症状改善来判断。
不能手术的进展乳腺癌在适当选择的男性和绝经后妇女。 (请参阅适应症和用法)–建议的剂量为每天10毫克,每日3次,持续至少3个月。
子宫完整的接受治疗的患者应密切监测子宫内膜癌的迹象,并应采取适当的诊断措施以排除恶性肿瘤,如果持续或反复发生异常阴道出血。 Menest的最低有效剂量尚未确定。
仅接收
对所有服用雌激素的妇女进行严格的临床监测很重要。在所有未确诊的持续性或复发性异常阴道出血病例中,应采取适当的诊断措施,包括在指示时进行子宫内膜取样,以排除恶性肿瘤。没有证据表明在等效雌激素剂量下,使用“天然”雌激素会导致与合成雌激素不同的子宫内膜风险。 (请参阅警告,恶性肿瘤,子宫内膜癌。)
有或没有孕激素的雌激素均不得用于预防心血管疾病。 (请参阅警告,心血管疾病。)
妇女健康倡议(WHI)的研究报告说,经口服共轭雌激素(CE)治疗5年后,绝经后妇女(50至79岁)发生心肌梗塞,中风,浸润性乳腺癌,肺栓塞和深静脉血栓形成的风险增加。相对于安慰剂,0.625毫克)与醋酸甲羟孕酮(2.5毫克MPA)联合使用(请参见临床药理学,临床研究。)
妇女健康倡议记忆研究(WHIMS)是WHI的一个子研究,报道了口服共轭雌激素加醋酸甲羟孕酮治疗4年后,相对于安慰剂,在65岁或以上的绝经后妇女中发生痴呆的风险增加。这项发现是否适用于绝经后的年轻妇女或仅接受雌激素治疗的妇女尚不清楚。 (请参阅临床药理学,临床研究。)
WHI临床试验中未研究过其他剂量的醋酸甲羟孕酮与共轭雌激素的结合,以及雌激素和孕激素的其他组合和剂型,在缺乏可比数据的情况下,应假定这些风险相似。由于存在这些风险,应根据患者的治疗目标和风险,以最低有效剂量和最短持续时间开具含或不含孕激素的雌激素。
酯化的雌激素是雌激素物质的硫酸酯的钠盐的混合物,主要是雌酮,是怀孕母马所排泄的类型。它包含伴随的成分17α-雌二醇。总酯化雌激素的含量不小于标记量的90%且不大于标记量的110%。酯化的雌激素含有不少于75%且不超过85%的雌酮硫酸钠,且不少于6%且不超过15%的马尿素硫酸钠,其比例应使这两种成分的总和不低于90%,所有百分比均基于酯化雌激素的总含量计算。
乙基纤维素,香料,羟丙基纤维素,羟丙甲纤维素2910,乳糖,硬脂酸镁,甲基纤维素,聚乙二醇,碳酸氢钠,虫胶,淀粉,硬脂酸,二氧化钛和香草醛。每片片剂中的铝色淀染料的含量如下: 0.3 mg片剂: FD&C黄色6号,D&C黄色10号。0.625 mg片剂:FD&C黄色6号,D&C黄色10号。1.25 mg片剂: FD&C黄色6号,D&C黄色10号,FD&C蓝色1号。2.5 mg片剂: D&C红色30号。
内源性雌激素在很大程度上负责女性生殖系统的发育和维持以及第二性征。尽管循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中,但雌二醇是细胞内主要的人类雌激素,在受体水平上远比其代谢产物雌酮和雌三醇更有效。
在正常骑自行车的成年女性中,雌激素的主要来源是卵巢卵泡,根据月经周期的阶段,它每天分泌70-500 mcg雌二醇。绝经后,大多数内源性雌激素是由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮由周围组织转化为雌酮而产生的。因此,雌酮和硫酸盐结合形式的硫酸雌酮是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素。
雌激素通过与雌激素反应性组织中的核受体结合而起作用。迄今为止,已经鉴定出两种雌激素受体。这些在组织之间的比例不同。
循环雌激素通过负反馈机制调节促性腺激素,促黄体生成激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的垂体分泌。雌激素的作用是减少绝经后妇女体内这些激素的升高。
外源性雌激素的分布与内源性雌激素的分布相似。雌激素广泛分布在体内,并且通常在性激素靶器官中以较高浓度存在。雌激素在血液中循环,很大程度上与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。
外源性雌激素的代谢方式与内源性雌激素相同。循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中。这些转化主要发生在肝脏中。雌二醇可逆地转化为雌酮,两者都可以转化为雌三醇,这是主要的尿代谢产物。雌激素还通过肝中的硫酸盐和葡糖醛酸苷缀合,胆汁中结合物的胆汁分泌到肠中以及肠道中的水解然后再吸收而经历肠肝循环。在绝经后的妇女中,有很大比例的循环雌激素以硫酸盐结合物的形式存在,尤其是硫酸雌酮,它可作为循环储库以配制更具活性的雌激素。
雌二醇,雌酮和雌三醇与葡糖醛酸苷和硫酸盐结合物一起排入尿液。
体外和体内研究表明,雌激素被细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢。因此,CYP3A4的诱导剂或抑制剂可能影响雌激素药物的代谢。 CYP3A4的诱导剂,例如圣约翰草制剂(Hypericum perforatum),苯巴比妥,卡马西平和利福平,可能会降低血浆雌激素浓度,可能导致治疗效果下降和/或子宫出血情况改变。 CYP3A4抑制剂如红霉素,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,利托那韦和葡萄柚汁可能会增加血浆雌激素浓度并可能导致副作用。
妇女健康倡议(WHI)总共招募了27,000名绝经后健康的女性,以评估每天单独使用口服0.625 mg结合雌激素(CE)或口服0.625 mg结合雌激素加2.5 mg的风险和益处。与安慰剂相比,每天服用甲羟孕酮(MPA)预防某些慢性疾病。主要终点为冠心病(CHD)(非致死性心肌梗塞和CHD死亡)的发生率,其中浸润性乳腺癌为主要的不良结局。 “全球指数”包括最早出现的冠心病,浸润性乳腺癌,中风,肺栓塞(PE),子宫内膜癌,结肠直肠癌,髋部骨折或其他原因导致的死亡。该研究没有评估CE或CE / MPA对更年期症状的影响。
CE / MPA子研究被提前终止,因为根据预先定义的终止规则,乳腺癌和心血管事件增加的风险超过了“全球指数”所包含的特定利益。 CE / MPA子研究的结果包括平均随访时间为5.2年的16,608名女性(平均年龄63岁,年龄范围50至79岁;白人83.9%,黑人6.5%,西班牙裔5.5%)。 1以下:
事件† | CE / MPA相对风险与安慰剂的比较(5.2年) (95%CI ‡ ) | 安慰剂n = 8102 | CE / MPA n = 8506 |
---|---|---|---|
| |||
每10,000人年的绝对风险 | |||
冠心病事件 | 1.29(1.02-1.63) | 30 | 37 |
非致命性心肌梗死 | 1.32(1.02–1.72) | 23 | 30 |
冠心病死亡 | 1.18(0.70–1.97) | 6 | 7 |
浸润性乳腺癌§ | 1.26(1.00–1.59) | 30 | 38 |
中风 | 1.41(1.07–1.85) | 21 | 29 |
肺栓塞 | 2.13(1.39–3.25) | 8 | 16 |
大肠癌 | 0.63(0.43-0.92) | 16 | 10 |
子宫内膜癌 | 0.83(0.47–1.47) | 6 | 5 |
髋骨断裂 | 0.66(0.45-0.98) | 15 | 10 |
因上述原因以外的原因导致死亡 | 0.92(0.74-1.14) | 40 | 37 |
全球指数† | 1.15(1.03-1.28) | 151 | 170 |
深静脉血栓形成¶ | 2.07(1.49–2.87) | 13 | 26 |
椎骨骨折¶ | 0.66(0.44-0.98) | 15 | 9 |
其他的骨质疏松性骨折¶ | 0.77(0.69–0.86) | 170 | 131 |
对于“全球指数”中包含的那些结局,接受CE / MPA治疗的组中每10,000妇女年的绝对超额风险是多7例CHD事件,8例中风,8例PE和8例浸润性乳腺癌,而绝对每10,000妇女年减少的风险减少了6个大肠癌和5个髋部骨折。 “全球指数”中所含事件的绝对超额风险是每10,000妇女年19。在全因死亡率方面,两组之间没有差异。 (看到 盒装警告,警告和注意事项。)
妇女健康倡议记忆研究(WHIMS)是WHI的子研究,招募了4,532名年龄在65岁及以上的绝经后健康女性(47%的年龄为65至69岁,35%的年龄为70至74岁,18%的年龄为75岁)岁以上的儿童),以评估CE / MPA(0.625毫克结合雌激素加2.5毫克醋酸甲羟孕酮)与安慰剂相比对可能痴呆症(主要结局)发生率的影响。平均随访4年后,雌激素/孕激素组40名妇女(每10,000妇女年中有45名妇女)和安慰剂组21名(每10,000妇女年中22名)被诊断出患有痴呆症。与安慰剂相比,激素治疗组中可能痴呆的相对风险为2.05(95%CI,1.21至3.48)。在治疗的第一年,两组之间的差异变得明显。这些发现是否适用于绝经后的年轻女性尚不清楚。 (请参阅盒装的警告和警告,痴呆症。)
Menest表示在:
患有以下任何情况的女性均不得使用Menest:
请参阅盒装警告。
在患有子宫的妇女中使用抗雌激素会增加子宫内膜癌的风险。
雌激素和雌激素/孕激素疗法与心血管事件(如心肌梗塞和中风)以及静脉血栓形成和肺栓塞(静脉血栓栓塞或VTE)的风险增加相关。如果发生或怀疑其中任何一种,应立即停用雌激素。
应适当管理动脉血管疾病(例如,高血压,糖尿病,吸烟,高胆固醇血症和肥胖)和/或静脉血栓栓塞(例如,VTE的个人病史或家族病史,肥胖和系统性红斑狼疮)的危险因素。
一种。冠心病和中风在妇女健康倡议研究(WHI)中,与安慰剂相比,接受CE的女性心肌梗死和中风的发生率有所增加。这些观察是初步的。 (请参阅临床药理学,临床研究。)
在WHI的CE / MPA子研究中,与接受安慰剂的女性相比,接受CE / MPA的女性患冠心病(CHD)事件(定义为非致命性心肌梗塞和CHD死亡)的风险增加(37例与每10,000名妇女中30例) -年份)。在第一年观察到风险增加,并且持续存在。
在WHI的同一子研究中,与接受安慰剂的妇女相比,接受CE / MPA的妇女发生中风的风险增加(每10,000妇女年29例中21例)。在第一年后观察到风险增加,并且持续存在。
在已证明有心脏病的绝经后妇女中(n = 2,763,平均年龄66.7岁),采用CE / MPA(0.625mg / 2.5mg每次)的心血管疾病二级预防(心脏和雌激素/孕激素替代研究; HERS)的对照临床试验天)无心血管益处。在平均4.1年的随访期间,CE / MPA治疗并没有降低患有冠心病的绝经后妇女的CHD事件总发生率。在第1年中,CE / MPA治疗组的CHD事件多于安慰剂组,但随后几年没有。最初的HERS试验中的213位女性同意参加HERS II的开放标签扩展。 HERS II的平均随访时间为2.7年,总计6.8年。 CE / MPA组的女性和HERS,HERS II以及总体的安慰剂组中的CHD事件发生率相当。
在一项针对男性的前瞻性临床试验中,已证明与用于治疗前列腺癌和乳腺癌的剂量相当的大剂量雌激素(每天5 mg结合雌激素)可增加非致命性心肌梗塞,肺栓塞和血栓性静脉炎。
b。静脉血栓栓塞症(VTE)在妇女健康倡议研究(WHI)中,与安慰剂相比,接受CE的妇女VTE升高。这些观察是初步的。 (请参阅临床药理学,临床研究。)
在WHI的CE / MPA研究中,与接受安慰剂的女性相比,接受CE / MPA的女性观察到的VTE率高2倍,包括深静脉血栓形成和肺栓塞。 CE / MPA组的VTE率为每10,000妇女年34例,而安慰剂组为每10,000妇女年16例。在第一年观察到VTE风险增加,并且持续存在。
如果可行,应该在与血栓栓塞风险增加相关的类型的外科手术前至少4至6周或在长期固定期间停用雌激素。
在子宫完整的女性中使用抗雌激素与子宫内膜癌的风险增加有关。据报道,未使用雌激素的人群中子宫内膜癌的危险性比未使用雌激素的人群高约2至12倍,而且似乎取决于治疗的持续时间和雌激素的剂量。大多数研究表明,在不到一年的时间内,与使用雌激素有关的风险没有显着增加。最大的危险似乎与长期使用有关,在五到十年或更长时间内会增加15到24倍的风险,并且已证明这种风险在停止雌激素治疗后可持续至少8到15年。
对所有服用雌激素/孕激素组合的妇女进行临床监测很重要。在所有未确诊的持续性或复发性异常阴道出血病例中,应采取适当的诊断措施,包括在指示时进行子宫内膜取样,以排除恶性肿瘤。没有证据表明使用天然雌激素会导致雌性激素剂量与合成雌激素产生不同的子宫内膜风险。已显示在雌激素治疗中添加孕激素可降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的先兆。
b。乳腺癌据报道,绝经后妇女使用雌激素和孕激素会增加患乳腺癌的风险。提供有关此问题的信息的最重要的随机临床试验是CE / MPA的“妇女健康倡议(WHI)”子研究(请参阅临床药理学,临床研究)。观察性研究的结果通常与WHI临床试验的结果一致,并且报告说不同雌激素或孕激素,剂量或给药途径之间的乳腺癌风险无显着差异。
WHI的CE / MPA研究显示,接受CE / MPA平均随访5.6年的女性患乳腺癌的风险增加。观察性研究还报告了使用几年后,雌激素/孕激素联合治疗的风险增加,而单独雌激素治疗的风险较小。在WHI试验和观察性研究中,过量风险随使用时间的延长而增加。根据观察性研究,该风险似乎在停止治疗后约五年后恢复到基线。此外,观察性研究表明,与单独使用雌激素相比,雌激素/孕激素联合治疗的乳腺癌风险更大,并且更早出现。
在CE / MPA研究中,有26%的妇女报告过单独使用雌激素和/或雌激素/孕激素联合激素治疗。在临床试验中平均随访5.6年后,浸润性乳腺癌的总体相对风险为1.24(95%置信区间1.01 – 1.54),总绝对风险为41 vs 33例/万名女性年, CE / MPA与安慰剂相比。与安慰剂相比,CE / MPA的女性在接受过激素治疗的女性中,浸润性乳腺癌的相对风险为1.86,绝对风险分别为46 vs 25例/ 10,000个女性年。在未曾使用激素疗法的妇女中,浸润性乳腺癌的相对风险为1.09,相对于安慰剂,CE / MPA的绝对风险为40 vs 36例/ 10,000妇女年。在相同的子研究中,与安慰剂组相比,CE / MPA组的浸润性乳腺癌更大,并被诊断为更晚期。转移性疾病很少见,两组之间无明显差异。两组之间其他预后因素如组织学亚型,等级和激素受体状态无差异。
据报道,使用雌激素和孕激素会导致乳房X线照片异常增加,需要进一步评估。所有妇女均应接受医护人员的年度乳房检查,并每月进行一次乳房自我检查。此外,应根据患者年龄,危险因素和先前的乳房X线照片结果安排乳房X线照片检查。
在妇女健康倡议记忆研究(WHIMS)中,研究了4532名65岁以上的绝经后健康女性,其中35%为70-74岁,18%为75岁或以上。平均随访4年后,接受CE / MPA治疗的40名妇女(1.8%,n = 2,229)和安慰剂组的21名妇女(0.9%,n = 2,303)得到了可能的痴呆的诊断。与安慰剂相比,CE / MPA的相对风险为2.05(95%置信区间1.21-3.48),在有或没有WHIMS病史的女性中,其风险相似。 CE / MPA与安慰剂相比可能发生痴呆的绝对风险为45,而每10,000妇女年为22例,CE / MPA的绝对额外风险为每10,000妇女年23例。
这些发现是否适用于绝经后的年轻女性尚不清楚。 (请参阅临床药理学,临床研究和预防措施,老年医学用途。)
这些发现是否适用于单独的雌激素治疗尚不清楚。
据报道,绝经后接受雌激素的妇女胆囊疾病需要手术的风险增加了2到4倍。
乳腺癌和骨转移患者的雌激素给药可能导致严重的高钙血症。如果发生高钙血症,应停止使用该药物,并采取适当措施降低血清钙水平。
据报道接受雌激素的患者视网膜血管血栓形成。如果突然部分或完全失去视力,或突然出现眼球突出,复视或偏头痛,应停止用药等待检查。如果检查发现乳头水肿或视网膜血管病变,应永久停用雌激素。
良性肝腺瘤似乎与口服避孕药的使用有关。尽管良性且罕见,但它们可能破裂并可能因腹腔内出血而导致死亡。尚无与其他雌激素或孕激素制剂相关的此类病灶的报道,但对于有腹痛和压痛,腹部肿块或低血容量性休克的雌激素使用者应考虑使用。服用含雌激素的口服避孕药的妇女也有肝细胞癌的报道。目前尚不知道这种恶性肿瘤与这些药物的关系。
在雌激素给药周期的10天或更长时间,或每天连续服用雌激素的情况下,添加孕激素的研究表明,子宫内膜增生的发生率比单独使用雌激素治疗的发生率要低。子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的前兆。
但是,与单独使用雌激素相比,将孕激素与雌激素一起使用可能存在风险。这些包括可能增加的乳腺癌风险。
2.血压升高在少数病例报告中,血压的大幅升高归因于对雌激素的特异反应。在一项大型,随机,安慰剂对照的临床试验中,未观察到雌激素对血压的普遍影响。使用雌激素应定期监测血压。
3.高甘油三酯血症在已存在高甘油三酸酯血症的患者中,雌激素治疗可能与血浆甘油三酸酯升高有关,从而导致胰腺炎和其他并发症。
4.肝功能受损和胆汁淤积性黄疸的既往史肝功能受损的患者中雌激素可能代谢不良。对于有胆汁淤积性黄疸病史且曾使用过雌激素或怀孕的患者,应格外小心,如果复发,应停止用药。
5.甲状腺功能减退服用雌激素会导致甲状腺结合球蛋白(TBG)水平升高。甲状腺功能正常的患者可以通过制造更多的甲状腺激素来弥补TBG的增加,从而将游离T 4和T 3血清浓度维持在正常范围内。依赖甲状腺激素替代疗法的患者同时也接受雌激素可能需要增加其甲状腺替代疗法的剂量。这些患者应监测其甲状腺功能,以将其游离甲状腺激素水平维持在可接受的范围内。
6.液体滞留由于雌激素可能导致一定程度的体液retention留,因此如果患者开了雌激素,则患有可能受该因素影响的患者,例如心脏或肾脏功能障碍,应仔细观察。
7.低钙血症严重低钙血症患者应谨慎使用雌激素。
8.卵巢癌WHI的CE / MPA子研究报告说,雌激素和孕激素会增加卵巢癌的风险。平均随访5.6年后,CE / MPA与安慰剂相比,卵巢癌的相对风险为1.58(95%置信区间0.77 – 3.24),但无统计学意义。与安慰剂相比,CE / MPA的绝对危险度是4.2 / 10,000女性年的2.7例。在一些流行病学研究中,单独使用雌激素,特别是使用十年或以上,已经增加了卵巢癌的风险。其他流行病学研究尚未发现这些关联。
9.子宫内膜异位症的恶化子宫内膜异位症可能会因服用雌激素而加剧。子宫内膜切除术后仅用雌激素治疗的妇女中,有几例残留子宫内膜植入物发生恶变。对于已知在子宫切除术后残留子宫内膜异位的患者,应考虑添加孕激素。
10.其他条件的恶化雌激素可能会加剧哮喘,糖尿病,癫痫,偏头痛或卟啉症,系统性红斑狼疮和肝血管瘤,在有这些情况的女性中应谨慎使用。
建议医师与开处方的患者讨论患者信息单张。
雌激素应以批准用于该适应症的最低剂量开始,然后以临床反应为指导,而不是以血清激素水平(例如,雌二醇,FSH)为指导。
在有子宫和没有子宫的女性中,长期连续服用雌激素(有或没有孕激素)已显示出子宫内膜癌,乳腺癌和卵巢癌的风险增加。 (请参阅带框的警告,警告和注意事项。)
在某些动物物种中长期连续施用天然和合成雌激素会增加乳腺癌,子宫癌,子宫颈癌,阴道癌,睾丸癌和肝癌的发生频率。
怀孕期间请勿使用Menest。 (请参阅禁忌症。)
已显示向哺乳母亲服用雌激素会降低牛奶的数量和质量。在接受这种药物的母亲的牛奶中已鉴定出可检测量的雌激素。当对护理母亲服用Menest时应谨慎。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
在妇女健康倡议记忆研究中,包括4,532名65岁及以上的女性,平均随访4年,年龄在75至75岁之间的女性比例为82%(n = 3,729),为65-74,而18%(n = 803)。大多数妇女(80%)以前没有使用过激素治疗。据报道,用共轭雌激素加醋酸甲羟孕酮治疗的妇女患上可能的痴呆的风险增加了两倍。在共轭雌激素加醋酸甲羟孕酮组和安慰剂组中,阿尔茨海默氏病是最可能的痴呆分类。 90%的老年痴呆症患者中有90%发生在54岁以上的女性中。(请参阅警告,痴呆症) 。
这些发现是否适用于单独的雌激素治疗尚不清楚。
请参阅盒装警告,警告和注意事项。
据报道,雌激素和/或孕激素疗法还会引起以下不良反应。
阴道出血方式的改变和异常的撤退性出血或血流;突破性出血发现痛经,子宫平滑肌瘤增大;阴道炎,包括阴道念珠菌病;宫颈分泌物数量的变化;宫颈外翻的改变;卵巢癌;子宫内膜增生子宫内膜癌;经前样综合征,治疗期间和治疗后的闭经;膀胱炎样综合征。
压痛,肿大,疼痛,乳头溢液,溢乳;纤维囊性乳房改变;乳腺癌。
深浅静脉血栓形成;肺栓塞血栓性静脉炎;心肌梗塞;中风;血压升高。
恶心,呕吐;腹部绞痛,腹胀;胆汁淤积性黄疸;胆囊疾病的发生率增加;胰腺炎,肝血管瘤肿大。
黄褐斑或黄褐斑,停药后可能会持续存在;多形红斑;结节性红斑;出血性喷发;头皮脱发;多毛症瘙痒,皮疹。
视网膜血管血栓形成;角膜曲率变陡;不耐受隐形眼镜。
头痛;偏头痛头晕;精神抑郁舞蹈症紧张情绪障碍易怒;癫痫加剧,痴呆。
体重增加或减少;降低糖耐量;卟啉症加重;浮肿;关节痛腿抽筋;性欲改变;荨麻疹,血管性水肿,类过敏/过敏反应;低钙血症哮喘恶化;增加甘油三酸酯。
幼儿急性摄入大剂量含雌激素药物后,尚未见严重的不良反应。雌激素过量可能导致恶心和呕吐,女性可能会出现戒断出血。
当绝经后子宫子宫的妇女服用雌激素时,还应开始孕激素以降低子宫内膜癌的风险。没有子宫的女人不需要孕激素。单独或与孕激素联合使用雌激素,应以最低有效剂量,最短持续时间使用,以符合个别女性的治疗目标和风险。应根据临床情况定期(例如,每3个月至6个月一次)对患者进行重新评估,以确定是否仍然需要治疗(请参阅带框警告和警告。)对于有子宫的女性,应采取适当的诊断措施,例如子宫内膜取样指示时,如果未确诊为持续性或复发性异常阴道出血,应排除恶性肿瘤。
患者应以最低剂量开始。
用于治疗中至重度血管舒缩症状,或与更年期相关的外阴和阴道萎缩的中重度症状。
给药应是周期性的(例如,连续3周和停止1周)。
常规剂量范围血管舒缩症状–每天1.25 mg。如果患者在最近两个月或更长时间内没有月经,则可以任意开始循环给药。如果患者正在月经,则在出血的第5天开始循环给药。
外阴和阴道萎缩的中度至重度症状-每天0.3 mg至1.25 mg或更多,具体取决于患者的组织反应。周期性管理。
女性性腺功能低下;女性去势;原发性卵巢衰竭。
常规剂量范围女性性腺功能低下–每天2.5至7.5毫克,分次服用20天,然后休息10天。如果在此期间结束前仍未发生出血,则重复相同的给药方案。产生出血所需的雌激素疗法的疗程数可能会根据子宫内膜的反应性而变化。如果在10天结束前出现出血,则开始20天的雌激素-孕激素循环疗法,每天服用Menest(酯化雌激素片),分剂量每天2.5至7.5 mg,共20天。在雌激素治疗的最后5天中,口服黄体酮。如果在结束该方案之前发生了出血,则应停止治疗,并可以在出血的第五天恢复治疗。
女性去势和原发性卵巢功能衰竭-每天1.25 mg,周期性地。根据症状的严重程度和患者的反应向上或向下调整剂量。为了维护,将剂量调整到最低水平,以提供有效的控制。
不可手术的进展性前列腺癌-每天1.25至2.5毫克,每日3次。治疗的有效性可以通过磷酸酶的测定以及患者的症状改善来判断。
不能手术的进展乳腺癌在适当选择的男性和绝经后妇女。 (请参阅适应症和用法)–建议剂量为每天10毫克,每日3次,持续至少3个月。
子宫完整的接受治疗的患者应密切监测子宫内膜癌的迹象,并应采取适当的诊断措施以排除恶性肿瘤,如果持续或反复发生异常阴道出血。 Menest的最低有效剂量尚未确定。
平板电脑:
0.3毫克印有M72的黄色薄膜衣椭圆形药片
100's: NDC 61570-072-01
印有M73的0.625毫克橙色薄膜衣长方形药片
100's: NDC 61570-073-01
印有M74的1.25 mg绿色薄膜衣长方形片剂
100's: NDC 61570-074-01
2.5毫克印有M75的粉红色薄膜衣长方形药片
50年代: NDC 61570-075-50
请勿在25°C(77°F)以上的温度下存放。
该产品的标签可能已更新。有关当前的完整处方信息,请访问www.pfizer.com。
LAB 1138–1.0
修订日期:4/2019
Menest®
(酯化雌激素片,USP)
在开始服用Menest之前,请阅读此患者信息,并在每次补充Menest时阅读所获得的知识。可能有新的信息。此信息不能代替您与医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗方法。
关于Menest(一种雌激素),我应该了解的最重要的信息是什么?
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What is Menest?
Menest is a medicine that contains estrogen hormones.
What is Menest used for?
Menest is used after menopause to:
When the estrogen levels begin dropping, some women develop very uncomfortable symptoms, such as feelings of warmth in the face, neck, and chest, or sudden strong feelings of heat and sweating ("hot flashes" or "hot flushes"). In some women, the symptoms are mild, and they will not need estrogens. In other women, symptoms can be more severe. You and your healthcare provider should talk regularly about whether you still need treatment with Menest.
Who should not take Menest?
Do not start taking Menest if you:
Tell your healthcare provider:
How should I take Menest?
Your healthcare provider will select the lowest appropriate dose of Menest, determine how frequently it will be taken, and determine the length of time you will be treated, depending on your condition.
For treatment of postmenopausal symptoms, the lowest dose that will control symptoms will be selected and used for the shortest amount of time.
In general, you will take Menest for several weeks, skip a week, and then begin taking Menest again. Again, your healthcare provider will discuss with you the instructions for taking Menest.
If you miss a dose, take it as soon as possible. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose, and go back to your normal schedule. Do not take 2 doses at the same time.
Estrogens should be used only as long as needed. You and your healthcare provider should talk regularly (for example, every 3 to 6 months) about whether you still need treatment with Menest.
What are the possible side effects of estrogens?
Less common but serious side effects include:
These are some of the warning signs of serious side effects:
Call your healthcare provider right away if you get any of these warning signs, or any other unusual symptom that concerns you.
Common side effects include:
Other side effects include:
These are not all the possible side effects of Menest.有关更多信息,请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
What can I do to lower my chances of a serious side effect with Menest?
General information about safe and effective use of Menest.
Medicines are sometimes prescribed for conditions that are not mentioned in patient information leaflets. Do not take Menest for conditions for which it was not prescribed. Do not give Menest to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。 Keep Menest out of the reach of children.
This leaflet provides a summary of the most important information about Menest.如果您需要更多信息,请与您的医疗保健提供者或药剂师联系。 You can ask for more information about Menest that is written for health professionals.
What are the ingredients in Menest?
Menest is a mixture of esterified estrogens that are of the type excreted by pregnant mares. Menest also contains ethyl cellulose, fragrances, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910, lactose, magnesium stearate, methylcellulose, polyethylene glycol, sodium bicarbonate, shellac, starch, stearic acid, titanium dioxide, and vanillin. The tablets come in different strengths; the color ingredients for each strength are:
0.3 mg Tablet: FD&C Yellow No. 6, D&C Yellow No. 10.
0.625 mg Tablet: FD&C Yellow No. 6, D&C Yellow No. 10.
1.25 mg Tablet: FD&C Yellow No. 6, D&C Yellow No. 10, and FD&C Blue No. 1.
2.5 mg Tablet: D&C Red No. 30.
How should I store Menest?
Do not store above 25°C (77°F).
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LAB 1139-1.0
Revised: 4/2019
辉瑞
NDC 61570-072-01
Menest ®
(esterified estrogens
平板电脑,USP)
0.3毫克
100 Tablets
仅Rx
辉瑞
NDC 61570-073-01
Menest ®
(esterified estrogens
平板电脑,USP)
0.625 mg
100 Tablets
仅Rx
辉瑞
NDC 61570-074-01
Menest ®
(esterified estrogens
平板电脑,USP)
1.25毫克
100 Tablets
仅Rx
辉瑞
NDC 61570-075-50
Menest ®
(esterified estrogens
平板电脑,USP)
2.5毫克
50 Tablets
仅Rx
Menest esterified estrogens tablet, film coated | ||||||||||||||||||
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Menest esterified estrogens tablet, film coated | ||||||||||||||||||
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Menest esterified estrogens tablet, film coated | ||||||||||||
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