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甲氨蝶呤(注射剂)

药品类别 抗代谢物抗银屑病药抗风湿药其他免疫抑制剂

什么是甲氨蝶呤注射液?

甲氨蝶呤用于治疗白血病和某些类型的乳腺癌,皮肤癌,头颈癌或肺癌。

甲氨蝶呤也用于治疗成人严重的牛皮癣和类风湿关节炎,并用于治疗儿童活动性多关节型青少年类风湿关节炎。

当其他药物无效时,经常使用甲氨蝶呤。

甲氨蝶呤也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

妊娠期间不应使用甲氨蝶呤治疗关节炎或牛皮癣。甲氨蝶呤有时在怀孕期间用于治疗癌症。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

如果您的血细胞计数低,免疫系统较弱,酒精中毒或慢性肝病,或者如果您怀孕或哺乳,请勿使用甲氨蝶呤治疗牛皮癣或类风湿性关节炎

甲氨蝶呤可能会导致严重或致命的副作用。告诉医生您是否有腹泻,口疮,咳嗽,呼吸急促,上胃痛,尿色深,麻木或刺痛,肌肉无力,精神错乱,癫痫发作或皮疹扩散并引起起泡和脱皮。

在服药之前

如果您对甲氨蝶呤过敏,则不应使用它。如果您患有以下情况,则不应使用甲氨蝶呤治疗牛皮癣或类风湿关节炎:

  • 酗酒,肝硬化或慢性肝病;

  • 血细胞计数低;

  • 免疫系统较弱或骨髓异常;要么

  • 如果您是孕妇或母乳喂养。

甲氨蝶呤有时用于治疗患有上述疾病的人。您的医生将决定此疗法是否适合您。

告诉医生您是否曾经:

  • 肾脏疾病;

  • 呼吸困难

  • 胃溃疡或溃疡性结肠炎;

  • 任何类型的感染;要么

  • 放射治疗。

甲氨蝶呤有时在怀孕期间用于治疗癌症。但是,甲氨蝶呤可能会导致胎儿受伤或死亡,因此在怀孕期间不得使用甲氨蝶呤治疗关节炎或牛皮癣。告诉医生您是否怀孕。

如果母亲或父亲使用甲氨蝶呤,甲氨蝶呤可能会伤害未出生的婴儿。

  • 如果您是女性,则在开始此治疗之前可能需要进行妊娠试验。在使用甲氨蝶呤时以及在最后一次服药后至少6个月内,应使用有效的节育措施防止怀孕。

  • 如果您是男人,如果性伴侣能够怀孕,请使用有效的节育措施。上次服药后,请继续使用节育至少3个月。

  • 如果母亲或父亲正在使用甲氨蝶呤时怀孕,请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力(生育能力)。但是,重要的是要使用节育措施来预防怀孕,因为如果确实发生了氨甲蝶呤,可能会伤害婴儿。

使用这种药物时请勿母乳喂养。

没有医疗建议,请勿给孩子服用这种药。

甲氨蝶呤如何注射?

遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

甲氨蝶呤通常每周服用一次。您必须使用正确的剂量。每天不正确使用甲氨蝶呤导致一些人死亡。

甲氨蝶呤注射入肌肉,皮下或注入静脉。医护人员会给您注射,并可能会教您如何正确使用药物。

甲氨蝶呤也可以由医疗服务提供者直接注射到关节或脊髓周围的空间中。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。在使用之前,可能需要将甲氨蝶呤与液体(稀释剂)混合。如果您不了解所有说明,请咨询您的医生或药剂师。

仅在准备好注射时才准备注射。如果药物看起来浑浊,变色或有颗粒,请勿使用。致电您的药剂师购买新药。

甲氨蝶呤可能对您的器官有毒,并可能降低您的血细胞计数。您将需要经常进行医学检查,并且可能需要偶尔进行肝活检或胸部X光检查。根据结果​​,您的癌症治疗可能会延迟。

如果您需要镇静剂进行牙科工作,请告诉您的牙医您当前正在使用甲氨蝶呤。

甲氨蝶呤在室温下应保存在原始包装中,远离湿气,热量和光线。不要冻结。

一次性小瓶(瓶)或自动进样器仅用于一种用途。只能使用针头和注射器一次,然后将其放在防刺穿的“尖头”容器中。遵循州或当地有关如何处置此容器的法律。请将其放在儿童和宠物接触不到的地方。

如果我错过剂量怎么办?

如果您错过了甲氨蝶呤注射的预约时间,或者忘记在家中使用该药物,请致电医生。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。甲氨蝶呤注射过量可能是致命的。

接受甲氨蝶呤注射时应该避免什么?

避免暴露在阳光或人造紫外线(日光灯,晒黑床或PUVA处理)下,尤其是在患有牛皮癣的情况下。甲氨蝶呤可使皮肤对日光更加敏感,牛皮癣可能会恶化。

避免喝酒。它可能会增加肝脏受损的风险。

使用甲氨蝶呤时不要接受“活”疫苗,否则可能会导致严重感染。活疫苗包括麻疹,腮腺炎,风疹(MMR),轮状病毒,伤寒,黄热病,水痘(水痘),带状疱疹(带状疱疹)和鼻流感(流感)疫苗。

甲氨蝶呤可能会损害您的思维或反应。在知道甲氨蝶呤会如何影响您之前,请避免驾驶或操作机械。

甲氨蝶呤注射副作用

如果您有过敏反应(荨麻疹,呼吸困难,脸部或喉咙肿胀)或严重皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼热,皮肤疼痛,红色或紫色皮疹)的迹象,请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离)。

甲氨蝶呤可能会导致严重或致命的副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

  • 突然的胸痛,喘息,干咳,粘液性咳嗽,呼吸困难;

  • 淋巴结肿大,盗汗,体重减轻;

  • 口腔有水泡或溃疡,牙龈发红或肿胀,吞咽困难;

  • 呕吐,腹泻,尿液或粪便中的血液;

  • 皮肤变红,变暖,肿胀或渗出;

  • 血细胞计数低-发烧,发冷,瘀伤或出血,皮肤苍白,手脚冰冷,头晕或呼吸短促;

  • 肾脏问题-小便或无小便,脚或踝关节肿胀;

  • 肝脏问题-上腹部周围肿胀,右侧上腹部疼痛,恶心,食欲不振,尿色深,黄疸(皮肤或眼睛发黄);

  • 神经问题-精神错乱,无力,嗜睡,协调问题,烦躁不安,头痛,脖子僵硬,视力问题,身体任何部位的运动减退,癫痫发作要么

  • 肿瘤细胞衰竭的迹象-疲劳,肌肉痉挛,恶心,呕吐,腹泻,心律快或慢,手脚或嘴巴发麻。

常见的副作用可能包括:

  • 发烧,发冷,疲倦,不适

  • 血细胞计数低;

  • 咳嗽,胸闷,呼吸困难;

  • 口疮

  • 头痛,头晕

  • 恶心,呕吐,胃痛,消化不良,腹泻;

  • 肝功能异常检查;

  • 流鼻水或鼻塞,嗓子痛;

  • 皮疹,脱发,灼烧的皮肤病变;要么

  • 对光更敏感

这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响甲氨蝶呤的注射?

甲氨蝶呤可能会损害您的肝脏,尤其是如果您还使用某些药物来感染,结核病,节育,激素替代,高胆固醇,心脏病,高血压,癫痫发作,疼痛或关节炎(包括泰诺尔,阿德维尔,莫特林或阿列夫) )。

告诉您的医生您所有其他药物的信息,尤其是:

  • 抗生素或磺胺药;

  • 叶酸;

  • 巯基嘌呤

  • 茶碱要么

  • 胃酸减少剂-艾索美拉唑,兰索拉唑,奥美拉唑,pan托拉唑,耐克森,普利洛赛克,Protonix等。

该清单不完整,许多其他药物可能会影响甲氨蝶呤。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

综上所述

甲氨蝶呤的常见副作用包括:肝酶增加。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于甲氨蝶呤:口服溶液,口服片剂

其他剂型:

  • 溶液粉,溶液

警告

口服途径(解决方案)

严重的毒性反应,包括胚胎-胎儿毒性甲氨蝶呤可能引起严重或致命的毒性。密切监测并调整剂量或停止以下毒性反应:骨髓抑制,感染,肾,胃肠,肝,肺,超敏反应和皮肤病学。甲氨蝶呤可引起胚胎-胎儿毒性和胎儿死亡。怀孕期间禁止在多关节性幼年特发性关节炎中使用。在给患有肿瘤疾病的孕妇开处方甲氨蝶呤时,请考虑甲氨蝶呤的益处和风险以及对胎儿的风险。劝告患者在甲氨蝶呤治疗期间和之后使用有效的避孕方法。

口服途径(平板电脑)

仅用于威胁生命的肿瘤疾病或严重的类风湿关节炎和牛皮癣,对其他疗法无反应。死亡,胎儿死亡和/或先天性异常,肺部疾病,肿瘤溶解综合征,致命的皮肤反应和卡氏肺孢子虫肺炎已有报道。监测骨髓,肝,肺和肾脏的毒性。甲氨蝶呤(通常以高剂量)与一些非甾体类抗炎药(NSAIDs)并用的情况下,出乎意料的是严重的(有时是致命的)骨髓抑制,再生障碍性贫血和胃肠道毒性。长时间使用会发生肝毒性,纤维​​化和肝硬化。腹泻和溃疡性口腔炎需要中断治疗。肾功能受损,腹水或胸腔积液的患者甲氨蝶呤的消除减少。伴随放疗增加软组织坏死和骨坏死的风险。可能发生恶性淋巴瘤。

需要立即就医的副作用

甲氨蝶呤及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用甲氨蝶呤时,如果有以下任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 黑色柏油凳
  • 尿液或大便中有血
  • 血腥呕吐
  • 腹泻
  • 关节痛
  • 皮肤变红
  • 口腔或嘴唇疮
  • 肚子痛
  • 脚或小腿肿胀

不常见

  • 背疼
  • 模糊的视野
  • 混乱
  • 抽搐(癫痫发作)
  • 咳嗽或声音嘶哑
  • 黑尿
  • 头晕
  • 睡意
  • 发烧或发冷
  • 头痛
  • 下背部或侧面疼痛
  • 排尿困难或困难
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 气促
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生甲氨蝶呤的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 暂时脱发
  • 食欲不振
  • 恶心或呕吐

不常见

  • 粉刺
  • 在皮肤上沸腾
  • 皮肤苍白
  • 皮疹或瘙痒

对于医疗保健专业人员

适用于甲氨蝶呤:复方散剂,注射剂,注射液,注射液,肌内液,口服液,口服片剂,皮下溶液

心血管的

罕见(0.1%至1%):血管炎

罕见(小于0.1%):心包炎,心包积液,心包填塞,低血压,血栓栓塞事件(例如,动脉血栓形成,脑血栓形成,血栓性静脉炎,深静脉血栓形成,视网膜静脉血栓形成,肺栓塞),心肌缺血

未报告频率:脑水肿[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):皮疹,红斑,瘙痒

罕见(0.1%至1%):荨麻疹,光敏性,皮肤色素沉着或色素沉着过度,脱发,风湿性结节增多,银屑病斑块疼痛,皮肤疱疹样皮疹,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死症(莱尔综合征)

稀有(0.01%至0.1%):指甲,痤疮,瘀斑,瘀斑,多形红斑,皮肤红斑爆发的色素变化增加

非常罕见(少于0.01%):糠un病,毛细血管扩张

未报告频率:剥脱性皮炎,皮肤坏死,皮肤溃疡,毛囊炎,水肿性皮炎,过敏性血管炎[参考]

内分泌

罕见(0.1%至1%):阴道发炎和溃疡

非常罕见(少于0.01%):性欲减退(男性和女性),阳ot,月经受损,白带,不育,流产,胎儿死亡,胎儿缺陷,妇科发育不良,卵生或生精障碍,短暂性少精症,阴道出血[参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):厌食症,恶心,呕吐,腹痛,炎症,口腔和咽喉粘膜溃疡(尤其是在给药后的最初24至48小时内),口腔炎,消化不良,脱水

常见(1%至10%):腹泻(尤其是在给药后的最初24至48小时内)

罕见(0.1%至1%):胃肠道出血和溃疡,胰腺炎

罕见(0.01%至0.1%):牙龈炎,肠炎,黑便,吸收不良

非常罕见(小于0.01%):呕血,有毒的巨结肠

未报告频率:舌炎[参考]

一般

通常,急性副作用的发生率和严重程度与给药的剂量和频率有关。最常见的不良反应包括溃疡性口腔炎,白细胞减少症,恶心,腹部不适,不适,过度疲劳,发冷和发烧,头晕和对感染的抵抗力下降。 [参考]

泌尿生殖

罕见(0.1%至1%):排尿困难

稀有(0.01%至0.1%):少尿,无尿,氮质血症

非常罕见(少于0.01%):蛋白尿

未报告频率:膀胱炎,血尿[参考]

血液学

常见(1%至10%):白细胞减少,血小板减少,贫血

罕见(0.1%至1%):全血细胞减少症,粒细胞缺乏症,造血系统疾病

罕见(0.01%至0.1%):巨幼细胞性贫血

非常罕见(少于0.01%):严重的骨髓抑制,再生障碍性贫血,淋巴结病,淋巴增生性疾病(部分可逆),嗜酸性粒细胞增多,中性粒细胞减少

未报告的频率:出血,血肿,骨髓抑制[参考]

肝的

非常常见(10%或更多):肝脏相关酶(ALAT,ASAT,碱性磷酸酶,胆红素和LDH水平)的升高通常被报告,但通常在停止治疗后的一个月内即可解决

罕见(0.1%至1%):肝脏增肥,纤维化和肝硬化的发展(尽管定期监测肝酶的正常值仍经常发生),血清白蛋白下降

罕见(0.01%至0.1%):急性肝炎,肝毒性

非常罕见(少于0.01%):慢性肝炎,急性肝变性,肝功能不全,肝衰竭,肝萎缩,坏死的再激活[参考]

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏性血管炎,严重的过敏反应发展为过敏性休克[参考]

免疫学的

常见(1%至10%):传播性带状疱疹,卡氏肺孢子虫肺炎

非常罕见(少于0.01%):免疫抑制,低血球蛋白血症,败血症,机会性感染(在某些情况下可能是致命的),由巨细胞病毒引起的感染,急性甲沟炎

未报告频率:诺卡氏菌病,隐球菌真菌病,弥散性单纯疱疹,李斯特菌脑膜炎,鸟分枝杆菌,细胞内肺炎,全身性真菌感染(例如隐球菌病,诺卡狄克病,曲霉病,组织胞浆菌病),败血症,感染抵抗力降低,大肠杆状囊菌,肺炎(肺炎)常见感染),呼吸道感染,皮肤细菌感染,肺炎,乙肝感染的再激活,丙肝感染的恶化[参考]

肌肉骨骼

罕见(0.1%至1%):骨质疏松症,关节痛,肌痛

稀有(0.01%至0.1%):应力性骨折,结节

非常罕见(少于0.01%):疼痛,四肢无力或感觉异常

未报告频率:骨质疏松症,骨坏死(股骨头无菌性坏死),软组织坏死,组织细胞异常改变,关节痛/肌痛,背痛[Ref]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,疲劳,嗜睡

罕见(0.1%至1%):眩晕,意识错乱,癫痫发作,抽搐,脑病

非常罕见(少于0.01%):轻瘫,对讲话的影响,包括构音障碍和失语,脊髓病,味觉(金属味)改变,脑膜炎,急性无菌性脑膜炎[参考]

眼科

罕见(0.01%至0.1%):视力严重受损,视力障碍,视力模糊

非常罕见(少于0.01%):结膜炎,视网膜病变,短暂性失明/视力丧失,眶周水肿,睑缘炎,泪溢,畏光,眼睛不适[参考]

肿瘤的

未报告频率:淋巴瘤和白血病与这种药物有关[参考]

其他

非常罕见(少于0.01%):发烧,伤口愈合不良

未报告频率:胎儿死亡,胎儿损伤,流产,耳鸣,发冷,全身乏力,疲劳[参考]

肾的

罕见(0.1%至1%):膀胱发炎和溃疡(可能伴有血尿)

罕见(0.01%至0.1%):肾衰竭,血清肌酐和尿素水平升高

未报告频率:肾功能不全(通常为大剂量),严重肾病[参考]

呼吸道

常见(1%到10%):由间质性肺炎肺炎引起的肺部并发症(例如,一般疾病,干/非生产性咳嗽,呼吸急促发展为呼吸困难,胸痛,发烧)

罕见(0.1%至1%):肺纤维化

罕见(0.01%至0.1%):咽炎,呼吸暂停,支气管哮喘

非常罕见(少于0.01%):卡氏肺孢子虫肺炎,慢性阻塞性肺疾病,胸腔积液

未报告频率:急性肺水肿,胸膜炎,缺氧,呼吸衰竭[参考]

新陈代谢

稀有(0.01%至0.1%):糖尿病,高尿酸血症

未报告频率:代谢紊乱,肿瘤溶解综合征[参考]

精神科

稀有(0.01%至0.1%):情绪变化

非常罕见(少于0.01%):失眠,认知功能障碍

未报告频率:精神病,抑郁,精神错乱,烦躁[参考]

参考文献

1.“产品信息。甲氨蝶呤钠(甲氨蝶呤)。” Teva Pharmaceuticals(以前的IVAX),佛罗里达州迈阿密。

2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

急性淋巴细胞白血病通常的成人剂量

注意:在急性淋巴细胞白血病中,已采用多种联合化疗方案进行诱导和维持治疗。医师应熟悉抗白血病治疗的新进展。

-诱导:每天3.3 mg / m2 /天口服或肠胃外(与泼尼松联合60 mg / m2)每天4至6周
-缓解期间的维持剂量:口服30 mg / m2或每周2次IM
-缓解期间的替代维持剂量:每14天静脉注射2.5 mg / kg

评论
-当发生复发时,通常可以通过重复初始诱导方案来获得缓解的减少。
-小儿患者和青少年青少年的急性淋巴细胞白血病是当今对化学疗法最敏感的反应。在年轻人和老年人中,更难获得临床缓解,早期复发更为常见。

使用:急性淋巴细胞白血病(ALL)

绒毛膜癌的通常成人剂量

每天口服15至30毫克或IM,为期5天;疗程通常重复3至5次,疗程之间休息一或多个星期,直到任何明显的中毒症状消失为止

评论
-通过24小时尿尿绒毛膜促性腺激素(hCG)定量分析评估治疗效果,通常应在第三或第四疗程后恢复至正常水平或少于50 IU / 24 hr,然后通常应完全解决在4至6周内可测量的病变。
-通常建议在hCG正常化后进行一到两个疗程的治疗。
-由于葡萄胎可能早于绒毛膜癌,因此建议使用该药物进行预防性化疗。
-Chorioadenoma destruens是葡萄胎的侵入性形式。在这些疾病状态下,按推荐用于绒癌的剂量服用该药物。

用途:妊娠滋养细胞疾病(GTD),包括妊娠绒毛膜癌,绒毛膜绒毛膜腺瘤和葡萄胎

成年人滋养细胞疾病的常规剂量

每天口服15至30毫克或IM,为期5天;疗程通常重复3至5次,疗程之间休息一或多个星期,直到任何明显的中毒症状消失为止

评论
-通过24小时尿尿绒毛膜促性腺激素(hCG)定量分析评估治疗效果,通常应在第三或第四疗程后恢复至正常水平或少于50 IU / 24 hr,然后通常应完全解决在4至6周内可测量的病变。
-通常建议在hCG正常化后进行一到两个疗程的治疗。
-由于葡萄胎可能早于绒毛膜癌,因此建议使用该药物进行预防性化疗。
-Chorioadenoma destruens是葡萄胎的侵入性形式。在这些疾病状态下,按推荐用于绒癌的剂量服用该药物。

用途:妊娠滋养细胞疾病(GTD),包括妊娠绒毛膜癌,绒毛膜绒毛膜腺瘤和葡萄胎

成年人淋巴瘤的常用剂量

-伯基特氏瘤I至II期:每天口服10至25 mg,持续4至8天
-伯基特氏肿瘤III期:甲氨蝶呤通常与其他抗肿瘤药同时使用
-治疗时间:所有阶段通常需要几个疗程,并伴有7至10天的休息时间
-淋巴肉瘤第三阶段:作为联合化疗的一部分,每天口服0.625至2.5 mg / kg

用途:
-伯基特瘤
-淋巴瘤

伯基特肿瘤的常规成人剂量

-伯基特氏瘤I至II期:每天口服10至25 mg,持续4至8天
-伯基特氏肿瘤III期:甲氨蝶呤通常与其他抗肿瘤药同时使用
-治疗时间:所有阶段通常需要几个疗程,并伴有7至10天的休息时间
-淋巴肉瘤第三阶段:作为联合化疗的一部分,每天口服0.625至2.5 mg / kg

用途:
-伯基特瘤
-淋巴瘤

脑膜白血病的成人剂量

每2至5天鞘内注射12毫克(最大15毫克),直到脑脊液细胞计数恢复正常;此时,建议再加一剂

评论
-间隔少于1周给药可能导致亚急性毒性增加。
-该药物的保存制剂含有苯甲醇,不得用于鞘内或大剂量治疗。

用途:治疗和预防脑膜白血病

真菌病通常的成人剂量

早期给药:每周口服或肠胃外5至50毫克;或者,对每周治疗反应不佳的患者,每周可使用15至37.5 mg,每周2次

评论
-这种药物作为单一药物的治疗似乎可在多达50%的患者中产生临床反应。
-通过患者反应和血液学监测指导剂量减少或停止。

用途:蕈样真菌病(皮肤T细胞淋巴瘤)

骨肉瘤的成人剂量

初始剂量:12 g / m2静脉输注,持续4小时(与其他化疗药物联合使用);如果该剂量不足以在输注结束时达到1000微摩尔的峰值血清浓度,则剂量可以增加至15 g / m2

手术后第4、5、6、7、11、12、15、16、29、30、44和45周可以进行治疗。

评论
-如果患者呕吐或无法耐受口服药物,则应以与甲氨蝶呤相同的剂量和时间表将静脉注射或IM给予亚叶酸治疗。
-在化学疗法方案中咨询有关药物剂量或局部使用方案的标签。

使用:骨肉瘤

牛皮癣的成人剂量

单剂:口服,IM,IV或皮下注射10至25毫克/周,直到获得足够的反应
分剂量:每周一次,每12小时口服2.5 mg,共3剂
最大剂量:30毫克/周

评论
-一旦达到最佳的临床反应,应将每种给药方案减少到尽可能少的药物剂量和尽可能长的休息时间。
-MTX的使用可以允许回到传统的局部治疗,应该鼓励。

用途:用于对严重,顽固,致残的牛皮癣的症状控制,这种牛皮癣对其他形式的治疗没有足够的反应,但仅在通过活检和/或经皮肤科会诊后已确定诊断后才可使用。重要的是要确保牛皮癣“爆发”不是由于未诊断的伴随疾病影响免疫反应而引起的。

类风湿关节炎的成人剂量

单剂:每周一次口服或皮下注射7.5毫克
分剂量:每周一次,每12小时口服2.5 mg,共3次
每周最大剂量:20毫克
治疗时间:未知

评论
-剂量可逐渐调整以达到最佳反应。
-有限的经验表明,每周剂量大于20 mg时,严重毒性反应(尤其是骨髓抑制)的发生率和严重性显着增加。
-治疗反应通常在3至6周内开始,患者可能会持续改善12周或更长时间。

用途:对于严重的活动性类风湿关节炎患者,对包括全剂量非甾体类抗炎药(NSAIDs)在内的一线疗法的充分试验没有足够的治疗反应或无法耐受

急性淋巴细胞白血病通常的儿科剂量

注意:在急性淋巴细胞白血病中,已采用多种联合化疗方案进行诱导和维持治疗。医师应熟悉抗白血病治疗的新进展。

-诱导:每天3.3 mg / m2 /天口服或肠胃外(与泼尼松联合60 mg / m2)每天4至6周
-交替诱导:作为多药组合的组成部分,每周口服一次20 mg / m2
-缓解期间的维持剂量:口服30 mg / m2或每周2次IM
-缓解期的替代维持剂量:每14天静脉注射2.5 mg / kg

评论
-当发生复发时,通常可以通过重复初始诱导方案来获得缓解的减少。
-小儿患者和青少年青少年的急性淋巴细胞白血病是当今对化学疗法最敏感的反应。在年轻人和老年人中,更难获得临床缓解,早期复发更为常见。

使用:急性淋巴细胞白血病(ALL)

脑膜白血病的常规儿科剂量

-小于1岁:每2至5天鞘内注射6毫克,直到CSF细胞计数恢复正常;此时,建议再加一剂
-一岁:每2至5天鞘内注射8毫克,直到CSF细胞计数恢复正常;此时,建议再加一剂
-2岁:每2至5天鞘内注射10毫克,直到CSF细胞计数恢复正常;此时,建议再加一剂
-3岁及以上:每2至5天鞘内注射12毫克,直到CSF细胞计数恢复正常;此时,建议再加一剂

评论
-间隔少于1周给药可能导致亚急性毒性增加。
-该药物的保存制剂含有苯甲醇,不得用于鞘内或大剂量治疗。

用途:治疗和预防脑膜白血病

青少年类风湿关节炎的常规儿科剂量

初始剂量:每周一次或口服一次10 mg / m2
最大剂量:20毫克/平方米/周(尽管有经验的儿童剂量最高可达30毫克/平方米/周,但发表的数据太少,无法评估超过20毫克/平方米/周的剂量如何影响严重的风险对儿童有毒性;经验表明,如果通过IM或皮下给药,则接受20至30 mg / m2 /周[0.65至1 mg / kg /周]的儿童可能具有更好的吸收和更少的胃肠道副作用)

评论
-剂量可逐渐调整以达到最佳反应。
-有限的经验表明,每周剂量大于20 mg时,严重毒性反应(尤其是骨髓抑制)的发生率和严重性显着增加。
-治疗反应通常在3至6周内开始,患者可能会持续改善12周或更长时间。

用途:适用于患有活动性多关节型幼年类风湿关节炎的儿童,这些儿童对包括全剂量非甾体类抗炎药(NSAIDs)在内的一线疗法的充分试验没有足够的治疗反应或不能耐受

肾脏剂量调整

开始治疗前,CrCl应大于60 mL / min

肝剂量调整

-患有牛皮癣或类风湿性关节炎,酒精中毒,酒精性肝病或其他慢性肝病的患者:不建议使用。
-严重肝病(Child-Pugh C):禁忌

剂量调整

如果出现以下情况,应延迟服用该药物直至恢复:
-白细胞(WBC)计数低于1500 /微升
-中性粒细胞计数小于200 /微升
-血小板数少于75,000 /微升
-血清胆红素水平大于1.2 mg / dL
-SGPT级别大于450个单位
-存在粘膜炎,直到有治愈迹象为止
-存在持续性胸腔积液;输液前应将其沥干

预防措施

美国盒装警告
-此药物只能由其知识和经验包括使用抗代谢药物的医生使用。
-对于鞘内和大剂量治疗,应使用不含防腐剂的这种药物,因为它不含苯甲醇。
-当以低剂量给药时,优选以片剂形式口服给药,因为吸收迅速并且获得有效的血清水平。
-该药物的注射形式可以通过IM,IV或动脉内途径给予。只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
-该药物仅可用于威胁生命的肿瘤疾病,或患有牛皮癣或类风湿性关节炎且患有严重,顽固性和致残性疾病且对其他形式的治疗无效的患者。
-已报道使用这种药物治疗恶性肿瘤,牛皮癣和类风湿性关节炎会导致死亡。
-应密切监测患者的骨髓,肝,肺和肾毒性。
-医师应告知患者所涉及的风险,并在整个治疗过程中接受医师的护理。
-建议对骨肉瘤使用大剂量治疗方案需要细致的护理。其他肿瘤性疾病的大剂量治疗方案尚在研究中,尚无治疗优势。
-据报道该药物可引起胎儿死亡和/或先天性异常;因此,不建议有生育能力的妇女使用,除非有明确的医学证据表明可以预期收益超过风险。
-患有牛皮癣或类风湿关节炎的孕妇不宜使用这种药物。
-肾功能受损,腹水或胸腔积液的患者甲氨蝶呤的消除减少。此类患者需要特别仔细地监测毒性,并需要降低剂量或在某些情况下中止治疗。
-与这种非甾体抗炎药(NSAIDs)同时给药(通常为高剂量)时,据报道出现了严重的骨髓抑制(有时致命),再生障碍性贫血和胃肠道毒性。
-该药物可引起肝毒性,纤维​​化和肝硬化,但通常仅在长时间使用后才能使用。急性肝酶升高常见。这些通常是短暂的和无症状的,并不能预示随后的肝病。持续使用后的肝活检常常显示出组织学改变,并且已经报道了纤维化和肝硬化。在这些牛皮癣人群中,可能没有症状或肝功能异常检查的出现。因此,通常建议长期治疗的银屑病患者进行定期肝活检。在类风湿关节炎人群中,肝功能检查的持续异常可能先于出现纤维化或肝硬化。
-MTX诱发的肺部疾病,包括急性或慢性间质性肺炎,是一种潜在的危险病灶,在治疗过程中的任何时候都可能急性发作,并已报道了低剂量。它并不总是完全可逆的,并且有死亡报告。肺部症状(特别是干性非生产性咳嗽)可能需要中断治疗并进行仔细的检查。
-腹泻和溃疡性口腔炎需要中断治疗;否则,可能会导致出血性肠炎和肠道穿孔而死亡。
-接受低剂量MTX的患者可能会发生恶性淋巴瘤,该恶性淋巴瘤可能在停药后消退,因此可能不需要细胞毒性治疗。首先终止MTX,如果淋巴瘤没有消退,应采取适当的治疗措施。
与其他细胞毒性药物一样,这种药物可能会在肿瘤迅速增长的患者中诱发“肿瘤溶解综合征”。适当的支持和药理措施可以预防或减轻这种并发症。
-已报告单次或多次服用这种药物会导致严重的,偶发性的皮肤反应。口服,IM,IV或鞘内给药后数天内已发生反应。据报道随着治疗的停止而恢复。
-MTX治疗可能会发生致命的机会性感染,尤其是卡氏肺孢子虫肺炎。
-当该药物与放疗同时使用时,软组织坏死和骨坏死的风险可能会增加。

-仅在癌症化学疗法和多关节型青少年类风湿关节炎中建立了儿科患者的安全性和有效性。
-不要在一个月以下的儿童中使用静脉注射制剂,因为该溶液中含有苯甲醇,因此有致命的“喘气综合征”的报道。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

该药物可使用高通量透析仪通过血液透析进行透析;但是,没有剂量调整指南的报道。

其他的建议

行政建议
-由于可能发生严重的毒性反应,因此只有具有抗代谢药物治疗知识和经验的医生才能使用该药物。
当给予低剂量时,口服片剂是优选的,因为吸收迅速并且获得有效的血清水平。
-该药物的注射形式可以通过IM,IV,皮下或动脉内途径给予。对于鞘内和大剂量治疗,应使用不含防腐剂的制剂(而不是防腐剂,因为它含有苯甲醇)。

一般
-在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查非肠道药物产品中的颗粒物和变色。

监控
-应密切监测患者的毒性作用。
-基线评估应包括全血细胞计数,包括差异和血小板计数,肝酶,肾功能检查和胸部X光检查。
-在类风湿关节炎和牛皮癣的治疗过程中,建议监测以下参数:血液学至少每月一次,肾功能和肝功能每1至2个月一次。通常在抗肿瘤治疗期间需要进行更频繁的监测。
-在初次给药期间,当改变剂量时,或在MTX血药水平升高的风险增加(例如脱水)期间,可能需要更频繁的监测。
-给药后经常观察到暂时性肝功能检查异常,通常不会引起治疗改变。持续的肝功能检查异常和/或血清白蛋白下降可能是严重肝毒性的指标,需要评估。
-牛皮癣患者的肝功能异常检查与肝纤维化或肝硬化之间的关系尚未建立。在类风湿关节炎人群中,肝功能检查的持续异常可能先于出现纤维化或肝硬化。
-如果怀疑是MTX诱发的肺部疾病,特别是如果可以进行基线测量,则肺功能检查可能会有用。

1.工作原理

  • 甲氨蝶呤会干扰DNA的合成,并且对比正常细胞更快增殖的细胞具有更大的作用(这些类型的细胞通常发生在癌症和牛皮癣中)。已经显示出它抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),一种参与叶酸合成的酶。叶酸对于嘌呤和嘧啶的合成至关重要,对蛋白质,DNA和RNA的合成至关重要
  • 专家们不确定甲氨蝶呤在类风湿关节炎中的作用,但相信它可能具有多种机制,包括对免疫功能的影响。
  • 甲氨蝶呤属于抗代谢物药物类别。它也可以称为叶酸拮抗剂。甲氨蝶呤也被称为免疫抑制剂。

2.优势

  • 可用于治疗对其他形式的治疗无反应的严重,致残的牛皮癣或类风湿关节炎。
  • 可用于治疗一些威胁生命的癌症,包括骨肉瘤,葡萄胎和急性淋巴细胞白血病。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 甲氨蝶呤最常见的副作用是口腔病变,血液计数低,食欲不振,恶心和腹部不适。也有疲倦,头晕,皮疹,脱发和感染易感性增加的报道。也可能需要治疗中断的腹泻和溃疡性口腔炎。
  • 可能引起骨髓,肝,肺和肾脏疾病;据报道,使用甲氨蝶呤导致死亡。建议长期服用甲氨蝶呤的人定期进行肝活检。
  • 仅应用于威胁生命的癌症或患有严重,致残性疾病且对其他治疗无反应的牛皮癣或类风湿性关节炎患者。
  • 可能导致潜在的致命和不可逆转的肺部疾病;发病率不取决于甲氨蝶呤的剂量或治疗时间。
  • 可能不适合患有贫血,肾功能不佳,免疫缺陷,骨髓疾病,胃肠道疾病,肝病,肺部积液或酒精中毒的人。甲氨蝶呤在这些人中更可能引起毒性。不应该与NSAID一起使用,因为它可能导致骨髓抑制,贫血以及损害胃和肠壁。甲氨蝶呤可能也不适合接受放射治疗或患有任何类型感染的叶酸缺乏,胃溃疡,肺部疾病的患者。
  • 不建议育龄妇女使用,除非收益明显超过可能导致胎儿死亡或先天缺陷的风险。可能会影响一个人未来生孩子的能力,无论他们是男人还是女人。妇女服用甲氨蝶呤时不应母乳喂养。
  • 偶尔可能引起严重的,可能致命的皮肤反应。这些可能在单次或多次服用甲氨蝶呤后发生。
  • 与许多药物相互作用,尤其是与血液蛋白结合的药物,例如阿司匹林,磺酰胺,四环素和苯妥英钠。
  • 甲氨蝶呤可能会引起许多严重的副作用,只有在其益处大于风险的情况下才应使用甲氨蝶呤。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

如果其他治疗失败,可考虑使用甲氨蝶呤治疗牛皮癣或类风湿性关节炎。它也可以用于某些癌症。副作用可能很严重,甚至可能致命,因此在开具甲氨蝶呤之前,需要对风险与获益进行全面评估。还需要持续监测血球计数,肝和肾功能。

5.秘诀

  • 甲氨蝶呤的使用存在重大风险,您的医生应在开始治疗之前充分告知您这种风险。在治疗期间,应定期进行监测。
  • 仔细阅读剂量说明。对于牛皮癣和类风湿性关节炎,通常每周(而不是每天)开处方甲氨蝶呤。如果您的标签指示您每天服用,请与医生一起仔细检查这些指示是否正确。
  • 向您的医生报告任何干性非生产性咳嗽实例,以进行进一步调查。
  • 还应向医生报告任何发烧,异常出血或瘀伤,食欲不振,泥色粪便,皮肤或眼睛发黄,肿胀,腹泻,皮肤反应,呕吐或口腔溃疡的情况。
  • 服用甲氨蝶呤时要保持良好的水合作用。如果您脱水了,可能需要暂时停用甲氨蝶呤,直到您康复为止。
  • 甲氨蝶呤的继续治疗可能取决于血液,肾脏功能,肺,肝功能和其他检查的结果。与您的医生保持预定的约会,以便对您进行充分的监视。
  • 服用甲氨蝶呤时保持体液水平;不要让自己脱水。
  • 可能会使您的皮肤对阳光更加敏感。外面时要遮盖并在皮肤裸露的地方戴防晒霜。
  • 除非您的医生允许,否则在服用甲氨蝶呤时请勿服用任何非处方的非甾体抗炎药,包括阿司匹林。另外,在服用任何通过非处方购买的维生素补充剂或其他药物之前,或在进行免疫接种之前,请先咨询医生。
  • 服用甲氨蝶呤可能会增加感染的风险,因此请尽量避开人群拥挤的地方和身体不适的人。经常洗手。
  • 妥善保管您的嘴,以防止口腔溃疡。使用软牙刷和漱口水。
  • 服用甲氨蝶呤时,避免饮酒或将酒精摄入量降至最低。
  • 如果您是有生育能力的女性,则在服用甲氨蝶呤时应始终使用可靠的避孕方式。您的医生可能会要求您在开始服用甲氨蝶呤之前进行妊娠试验。甲氨蝶呤也可能导致月经周期改变。服用甲氨蝶呤的男性在停止服用甲氨蝶呤后应继续使用安全套至少三个月。
  • 告诉其他医疗保健提供者您正在服用甲氨蝶呤。服用甲氨蝶呤时,您不应接种任何活疫苗。
  • 如果您要照顾正在服用甲氨蝶呤的人,请在清洁体液或处理受污染的衣物或尿布时戴上手套,因为甲氨蝶呤会转移到尿液,粪便和呕吐物中。分别清洗所有脏东西。

6.响应和有效性

  • 口服后一到两个小时内达到峰值水平。甲氨蝶呤的吸收取决于剂量;在较高剂量下,氨甲蝶呤吸收较少。甲氨蝶呤的毒性似乎取决于药物从体内清除的速度。肾功能不佳和某些其他疾病的人更可能缓慢清除药物。共同使用亚叶酸可能有助于降低毒性。
  • 类风湿关节炎症状如关节肿胀和压痛的减轻可能在3至6周内出现。同时,减轻炎症和疼痛;但是,它不会导致类风湿关节炎的缓解,也不会阻止长期的关节损伤。大多数研究是短期的,但有限的研究表明,如果持续治疗,对症状的有益作用可持续长达两年。
  • 甲氨蝶呤通常在六到八周内对牛皮癣有一定益处;但是,可能要五到六个月才能看到全部效果。在慢性斑块状牛皮癣中,有50-70%的结果良好。
  • 给予治疗的时间长短取决于癌症的类型和患者对甲氨蝶呤的反应。

7.互动

与甲氨蝶呤相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与甲氨蝶呤一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与甲氨蝶呤相互作用的常见药物包括:

  • 阿司匹林和其他水杨酸酯
  • 抗惊厥药,例如磷苯妥英钠,左乙拉西坦或苯妥英钠
  • 氯霉素
  • 环丙沙星
  • 氯氮平
  • 环孢素
  • 利尿剂,例如速尿
  • 叶酸
  • NSAID,例如布洛芬,双氯芬酸或萘普生
  • 其他对肝脏有毒作用的药物,例如硫唑嘌呤
  • 青霉素
  • 匹美莫司或他克莫司
  • 丙磺舒
  • 茶碱衍生物
  • 四环素类抗生素
  • 甲氧苄啶
  • 磺胺类药物,如柳氮磺胺吡啶
  • 疫苗接种,例如卡介苗或活疫苗。

服用甲氨蝶呤时避免饮酒。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与甲氨蝶呤相互作用的常用药物。您应参阅甲氨蝶呤的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

  • 甲氨蝶呤。修订于09/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/methotrexate.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年1月26日。

已知共有584种药物与甲氨蝶呤相互作用。

  • 121种主要药物相互作用
  • 447种中等程度的药物相互作用
  • 16种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与甲氨蝶呤相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与甲氨蝶呤的相互作用。

最常检查的互动

查看甲氨蝶呤与下列药物的相互作用报告。

  • 阿莫西林
  • 阿莫西尔(阿莫西林)
  • Bactrim(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶)
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Celebrex(塞来昔布)
  • 克林霉素
  • mb(度洛西汀)
  • 双氯芬酸
  • Enbrel(依那西普)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 叶酸
  • Humira(阿达木单抗)
  • 布洛芬
  • 亚叶酸
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美洛昔康
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 普拉尼(羟氯喹)
  • 强的松
  • 雷米卡德(英夫利昔单抗)
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲马多
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D2(麦角钙化醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zyrtec(西替利嗪)

甲氨蝶呤酒精/食物相互作用

甲氨蝶呤与酒精/食物有3种相互作用

甲氨蝶呤疾病相互作用

甲氨蝶呤与疾病的相互作用有5种,包括:

  • 感染
  • 肝病
  • 骨髓抑制
  • 肾功能不全
  • 口腔炎

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。