常用品牌名称

在美国

• 奥曲
• 拉苏沃
• RediTrex

可用的剂型：

• 解
• 溶液粉

治疗类别：抗风湿药

药理类别：抗代谢药

甲氨蝶呤的用途

甲氨蝶呤注射液可单独使用或与其他药物一起用于治疗多种类型的癌症，例如乳腺癌，头颈癌，肺癌，血液癌，骨癌，淋巴结癌和子宫癌。

甲氨蝶呤还用于治疗患有严重风湿性关节炎的成人和患有多关节性幼年特发性关节炎的儿童，这些儿童的其他治疗效果不佳。它也可用于控制成年人的严重牛皮癣症状，这些成年人在没有其他治疗方法的帮助下。

甲氨蝶呤属于抗肿瘤药（抗癌药）。它阻断细胞生存所需的酶。这会干扰癌细胞的生长，癌细胞最终会被人体破坏。对于患有关节炎或牛皮癣的患者，甲氨蝶呤可能通过改善免疫系统发挥作用。

甲氨蝶呤只能在医生的处方下使用。

使用甲氨蝶呤之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于甲氨蝶呤，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否对甲氨蝶呤或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

迄今为止进行的适当研究尚未显示出儿科特异性问题，这些问题会限制甲氨蝶呤注射液治疗儿童癌症和幼年特发性关节炎的有效性。但是，牛皮癣患儿尚未确定安全性和有效性。

迄今为止进行的适当研究尚未显示出儿童特异性问题，这些问题会限制Reditrex™在治疗儿童特发性关节炎中的作用。但是，尚未对患有癌症和牛皮癣的儿童建立安全性和有效性。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题，这些问题会限制甲氨蝶呤注射剂在老年人中的有效性。但是，老年患者更有可能出现骨髓，肝脏或肾脏问题，这可能需要谨慎，并需要接受甲氨蝶呤注射的患者调整剂量。

哺乳

妇女母乳喂养的研究表明有害的婴儿作用。应该开这种药物的替代药物，否则在使用甲氨蝶呤时应该停止母乳喂养。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受甲氨蝶呤治疗时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下所列药物，这一点尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议将甲氨蝶呤与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 麻疹病毒活疫苗
• 流行性腮腺炎病毒疫苗
• 轮状病毒活疫苗
• 风疹病毒活疫苗
• 水痘病毒活疫苗
• 带状疱疹疫苗

通常不建议将甲氨蝶呤与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用甲氨蝶呤。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 醋氯芬酸
• 醋乙酰胺
• 腺病毒疫苗
• 阿莫西林
• 安托美汀·瓜西尔
• 天冬酰胺酶
• 阿司匹林
• 卡尔梅特芽孢杆菌和游击苗活疫苗
• 红菜头
• 灭enti胺
• 溴芬酸
• 布非昔马克
• 卡培他滨
• 塞来昔布
• 氯水合物
• 霍乱疫苗，现场
• 胆碱水杨酸酯
• 氯尼辛
• 丹特罗
• 达洛鲁胺
• 登革热四价疫苗
• 右布洛芬
• 右酮洛芬
• 地兰索拉唑
• 双氯芬酸
• 双氯西林
• 双氟尼醛
• 双吡酮
• 多西氟啶
• 强力霉素
• Droxicam
• 埃索美拉唑
• 依托多拉克
• 乙草胺
• 费比纳克
• 芬布芬
• 非诺洛芬
• 非那丁醇
• 非帕宗
• 氟他汀
• 氟西林
• 氟草酸
• 氟尿嘧啶
• 氟比洛芬
• 膦甲酸酯
• 磷苯妥英
• 氢氯噻嗪
• 布洛芬
• 布洛芬赖氨酸
• 消炎痛
• 流感病毒活疫苗
• 酮洛芬
• 酮咯酸
• Lasmiditan
• 来氟米特
• 左乙拉西坦
• 氯诺昔康
• 洛索洛芬
• 鲁米拉昔布
• 甲氯芬酸钠
• 甲芬那酸
• 美洛昔康
• 美洛西林
• 灭氟灵
• 萘丁美酮
• 萘普生
• 尼帕芬那
• 尼氟酸
• 尼美舒利
• 尼美舒利β-环糊精
• 笑气
• 奥美拉唑
• 奥沙普嗪
• 羟苯乙酮
• top托拉唑
• 帕瑞昔布
• 青霉素G
• 青霉素V
• 培西达替尼
• 苯丁酮
• 苯妥英
• 酮洛芬
• 哌拉西林
• 吡罗昔康
• 吡罗芬
• 脊髓灰质炎病毒活疫苗
• 普司他霉素
• 丙磺舒
• 普罗格他新
• 丙酸
• 丙草酮
• 丙草酮
• 乙胺嘧啶
• 雷贝拉唑
• 水杨酸
• 盐酸盐
• 腐菌素
• 西美普韦
• 天花疫苗
• 水杨酸钠
• 磺胺甲唑
• 磺胺甲恶唑
• 磺胺吡啶
• 磺胺异恶唑
• 苏林达克
• 他莫昔芬
• 泰加富
• 替诺昔康
• 特立氟胺
• 噻苯丙酸
• 替卡西林
• 甲苯磺酸
• 托美汀
• 托伐普坦
• 氨苯蝶啶
• 甲氧苄啶
• 伤寒疫苗
• 伐地昔布
• 华法林
• 黄热病疫苗

将甲氨蝶呤与以下任何药物一起使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 胺碘酮
• 环孢菌素
• Eltrombopag
• 依托昔布
• 巯基嘌呤
• 丙卡巴嗪
• 罗非昔布
• 茶碱

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将甲氨蝶呤与以下任何一种药物一起使用，但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用，您的医生可能会更改剂量或甲氨蝶呤的使用频率，或者为您提供有关食物，酒或烟草使用的特别说明。

• 可乐

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响甲氨蝶呤的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 酗酒或有或
• 贫血或
• 白细胞减少症（白细胞低下）或
• 肝病，严重或
• 血小板减少症（低血小板血水平）或
• 免疫系统弱-不应在患有这些疾病的患者中使用。

• 腹水（胃区域多余的液体）或
• 肾脏疾病或
• 胸腔积液（肺部有积液）—小心使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此效果可能会增强。

• 糖尿病或
• 肝病或
• 肥胖或
• 消化性溃疡或
• 溃疡性结肠炎（结肠发炎）—谨慎使用。可能导致副作用加重。

• 感染（细菌，真菌，病毒）-谨慎使用。可能会降低您抵抗感染的能力。

正确使用甲氨蝶呤

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医院或癌症治疗中心为您提供甲氨蝶呤。甲氨蝶呤是在皮肤下，肌肉，静脉或脊椎（背部或颈部）注射。

如果您在家中使用Otrexup™或Rasuvo®或Reditrex™注射剂：

• 该药物带有患者信息单张。仔细阅读并遵循说明。问您的医生是否有任何疑问。
• 这种药是在皮肤下注射，通常在胃或大腿上。
• 每次拍摄时，请使用不同的身体部位。跟踪每次拍摄的位置，以确保旋转身体部位。这将有助于防止注射引起的皮肤问题。
• 如果注射器中的药物已改变颜色，或者您看到其中有颗粒，请不要使用它。

加药

甲氨蝶呤的剂量因患者而异。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括甲氨蝶呤的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于注射剂型（溶液）：
  • 对于牛皮癣：
    • 成人-首先，每周一次10至25毫克（mg）。您的医生可能会根据需要调整您的剂量。但是，剂量通常每周一次不超过30毫克。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
  • 对于类风湿关节炎或青少年关节炎：
    • 成人-首先，每周一次7.5毫克（mg）。您的医生可能会根据需要调整您的剂量。
    • 儿童-剂量取决于身体大小，必须由医生决定。起始剂量为每周一次每平方米（m（2））体重10毫克（mg）。您的医生可能会根据需要调整您的剂量。

错过的剂量

甲氨蝶呤需要按固定的时间表服用。如果您错过剂量或忘记使用药物，请致电您的医生或药剂师以获取指导。

存储

将药物在室温下存放在密闭容器中，远离热源，湿气和直射光。避免冻结。

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

将用过的注射器放在防刺穿的一次性容器中。

使用甲氨蝶呤时的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保甲氨蝶呤工作正常并检查不良影响。可能需要验血和胸部X光检查是否有不良影响。

怀孕期间使用甲氨蝶呤可能会伤害未出生的婴儿。如果父亲在性伴侣怀孕时使用该药物，也可能导致先天性缺陷。男性应在最后一次服药期间和之后至少3个月使用节育措施。妇女应在最后一次服药期间及之后至少一个月经周期使用节育措施。如果您在使用甲氨蝶呤时发生怀孕，请立即告诉医生。

如果您打算生孩子，请在使用甲氨蝶呤之前与您的医生交谈。一些使用甲氨蝶呤的男人和女人已变得不育（无法生育）。

限制使用甲氨蝶呤的饮酒。饮酒可能会增加患肝病的风险。

甲氨蝶呤可能引起器官系统毒性。如果您有以下症状，请立即致电医生：发烧，神志不清，腹泻，干咳，烦躁不安，脖子僵硬，癫痫发作，严重的皮疹，嗜睡，呼吸困难，虚弱，呕吐或协调障碍。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

甲氨蝶呤可以减少血液中白细胞的数量，从而增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低时，以降低感染或出血的风险：

• 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰部或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即与医生联系。
• 如果发现任何异常的出血或瘀伤，黑色，柏油样便，尿液或粪便中的血液，或发现皮肤上的红色斑点，请立即与医生联系。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 除非您刚刚洗过手并且没有触摸其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。
• 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

当您接受甲氨蝶呤治疗时，以及停止使用甲氨蝶呤治疗后，未经医生许可，不得进行任何免疫接种（疫苗）。甲氨蝶呤可能会降低您的身体抵抗力，疫苗可能无法正常发挥作用，或者您可能会感染疫苗以预防感染。此外，您不应与其他居住在家里的人一起接受活病毒疫苗，因为他们有可能将病毒传播给您。活疫苗的一些例子包括麻疹，腮腺炎，流感（鼻流感疫苗），脊髓灰质炎病毒（口服形式），轮状病毒和风疹。不要靠近他们，也不要与他们呆在一起很长时间。如果对此有疑问，请咨询您的医生。

甲氨蝶呤会引起严重的皮肤反应。当您使用甲氨蝶呤时，如果出现水泡，脱皮或松弛，红色皮肤病变，严重的粉刺或皮疹，皮肤上的疮或溃疡，发烧或发冷，请立即与医生联系。

甲氨蝶呤可能会使您的皮肤对阳光更加敏感。在户外时，请使用防晒霜。避免使用日光灯和日光浴床。

甲氨蝶呤可能使您头晕或疲劳。除非您知道甲氨蝶呤如何影响您，否则请勿开车或做其他可能有危险的事情。

甲氨蝶呤可能会增加您患淋巴瘤（淋巴系统癌）的风险。与您的医生讨论这些可能的影响。

甲氨蝶呤可能引起严重的反应，称为肿瘤溶解综合征。如果您的尿量，关节痛，僵硬或肿胀，腰背，侧面或胃痛，体重迅速增加，脚或小腿肿胀或异常疲倦或虚弱，请立即告诉医生。

将甲氨蝶呤与放射疗法一起使用可能会增加组织或骨骼问题的风险，例如组织或骨骼没有得到足够的血液。告诉您的医生在使用甲氨蝶呤时是否正在接受其他治疗，例如放射疗法。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

甲氨蝶呤的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 尿液或大便中有血
• 血腥呕吐
• 腹泻
• 关节痛
• 皮肤变红
• 口腔或嘴唇疮
• 肚子痛
• 脚或小腿肿胀

不常见

• 背疼
• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，触痛，刺痛或温暖注射部位
• 模糊的视野
• 混乱
• 抽搐（癫痫发作）
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 头晕
• 睡意
• 发烧或发冷
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 气促
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 暂时脱发
• 食欲不振
• 恶心或呕吐

不常见

• 粉刺
• 在皮肤上沸腾
• 皮肤苍白
• 皮疹或瘙痒

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

甲氨蝶呤的常见副作用包括：肝酶增加。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于甲氨蝶呤：口服溶液，口服片剂

其他剂型：

• 溶液粉，溶液

需要立即就医的副作用

甲氨蝶呤及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲氨蝶呤时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 尿液或大便中有血
• 血腥呕吐
• 腹泻
• 关节痛
• 皮肤变红
• 口腔或嘴唇疮
• 肚子痛
• 脚或小腿肿胀

不常见

• 背疼
• 模糊的视野
• 混乱
• 抽搐（癫痫发作）
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 头晕
• 睡意
• 发烧或发冷
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 气促
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生甲氨蝶呤的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 暂时脱发
• 食欲不振
• 恶心或呕吐

不常见

• 粉刺
• 在皮肤上沸腾
• 皮肤苍白
• 皮疹或瘙痒

对于医疗保健专业人员

适用于甲氨蝶呤：复方散剂，注射剂，注射液，注射液，肌内液，口服液，口服片剂，皮下溶液

心血管的

罕见（0.1％至1％）：血管炎

罕见（小于0.1％）：心包炎，心包积液，心包填塞，低血压，血栓栓塞事件（例如，动脉血栓形成，脑血栓形成，血栓性静脉炎，深静脉血栓形成，视网膜静脉血栓形成，肺栓塞），心肌缺血

未报告频率：脑水肿^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，红斑，瘙痒

罕见（0.1％至1％）：荨麻疹，光敏性，皮肤色素沉着或色素沉着过度，脱发，风湿性结节增多，银屑病斑块疼痛，皮肤疱疹样皮疹，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死症（莱尔综合征）

稀有（0.01％至0.1％）：指甲，痤疮，瘀斑，瘀斑，多形红斑，皮肤红斑爆发的色素变化增加

非常罕见（少于0.01％）：糠un病，毛细血管扩张

未报告频率：剥脱性皮炎，皮肤坏死，皮肤溃疡，毛囊炎，水肿性皮炎，过敏性血管炎^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：阴道发炎和溃疡

非常罕见（少于0.01％）：性欲减退（男性和女性），阳ot，月经受损，白带，不育，流产，胎儿死亡，胎儿缺陷，妇科发育不良，卵生或生精障碍，短暂性少精症，阴道出血^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：厌食症，恶心，呕吐，腹痛，炎症，口腔和咽喉粘膜溃疡（尤其是在给药后的最初24至48小时内），口腔炎，消化不良，脱水

常见（1％至10％）：腹泻（尤其是在给药后的最初24至48小时内）

罕见（0.1％至1％）：胃肠道出血和溃疡，胰腺炎

罕见（0.01％至0.1％）：牙龈炎，肠炎，黑便，吸收不良

非常罕见（小于0.01％）：呕血，有毒的巨结肠

未报告频率：舌炎^[参考]

一般

通常，急性副作用的发生率和严重程度与给药的剂量和频率有关。最常见的不良反应包括溃疡性口腔炎，白细胞减少症，恶心，腹部不适，不适，过度疲劳，发冷和发烧，头晕和对感染的抵抗力下降。 ^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：排尿困难

稀有（0.01％至0.1％）：少尿，无尿，氮质血症

非常罕见（少于0.01％）：蛋白尿

未报告频率：膀胱炎，血尿^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少，血小板减少，贫血

罕见（0.1％至1％）：全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，造血系统疾病

罕见（0.01％至0.1％）：巨幼细胞性贫血

非常罕见（少于0.01％）：严重的骨髓抑制，再生障碍性贫血，淋巴结病，淋巴增生性疾病（部分可逆），嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少

未报告的频率：出血，血肿，骨髓抑制^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：肝脏相关酶（ALAT，ASAT，碱性磷酸酶，胆红素和LDH水平）的升高通常被报告，但通常在停止治疗后的一个月内即可解决

罕见（0.1％至1％）：肝脏增肥，纤维化和肝硬化的发展（尽管定期监测肝酶的正常值仍经常发生），血清白蛋白下降

罕见（0.01％至0.1％）：急性肝炎，肝毒性

非常罕见（少于0.01％）：慢性肝炎，急性肝变性，肝功能不全，肝衰竭，肝萎缩，坏死的再激活^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏性血管炎，严重的过敏反应发展为过敏性休克^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：传播性带状疱疹，卡氏肺孢子虫肺炎

非常罕见（少于0.01％）：免疫抑制，低血球蛋白血症，败血症，机会性感染（在某些情况下可能是致命的），由巨细胞病毒引起的感染，急性甲沟炎

未报告频率：诺卡氏菌病，隐球菌真菌病，弥散性单纯疱疹，李斯特菌脑膜炎，鸟分枝杆菌，细胞内肺炎，全身性真菌感染（例如隐球菌病，诺卡狄克病，曲霉病，组织胞浆菌病），败血症，感染抵抗力降低，大肠杆状囊菌，肺炎（肺炎）常见感染），呼吸道感染，皮肤细菌感染，肺炎，乙肝感染的再激活，丙肝感染的恶化^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：骨质疏松症，关节痛，肌痛

稀有（0.01％至0.1％）：应力性骨折，结节

非常罕见（少于0.01％）：疼痛，四肢无力或感觉异常

未报告频率：骨质疏松症，骨坏死（股骨头无菌性坏死），软组织坏死，组织细胞异常改变，关节痛/肌痛，背痛^[Ref]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，疲劳，嗜睡

罕见（0.1％至1％）：眩晕，意识错乱，癫痫发作，抽搐，脑病

非常罕见（少于0.01％）：轻瘫，对讲话的影响，包括构音障碍和失语，脊髓病，味觉（金属味）改变，脑膜炎，急性无菌性脑膜炎^[参考]

眼科

罕见（0.01％至0.1％）：视力严重受损，视力障碍，视力模糊

非常罕见（少于0.01％）：结膜炎，视网膜病变，短暂性失明/视力丧失，眶周水肿，睑缘炎，泪溢，畏光，眼睛不适^[参考]

肿瘤的

未报告频率：淋巴瘤和白血病与这种药物有关^[参考]

其他

非常罕见（少于0.01％）：发烧，伤口愈合不良

未报告频率：胎儿死亡，胎儿损伤，流产，耳鸣，发冷，全身乏力，疲劳^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：膀胱发炎和溃疡（可能伴有血尿）

罕见（0.01％至0.1％）：肾衰竭，血清肌酐和尿素水平升高

未报告频率：肾功能不全（通常为大剂量），严重肾病^[参考]

呼吸道

常见（1％到10％）：由间质性肺炎肺炎引起的肺部并发症（例如，一般疾病，干/非生产性咳嗽，呼吸急促发展为呼吸困难，胸痛，发烧）

罕见（0.1％至1％）：肺纤维化

罕见（0.01％至0.1％）：咽炎，呼吸暂停，支气管哮喘

非常罕见（少于0.01％）：卡氏肺孢子虫肺炎，慢性阻塞性肺疾病，胸腔积液

未报告频率：急性肺水肿，胸膜炎，缺氧，呼吸衰竭^[参考]

新陈代谢

稀有（0.01％至0.1％）：糖尿病，高尿酸血症

未报告频率：代谢紊乱，肿瘤溶解综合征^[参考]

精神科

稀有（0.01％至0.1％）：情绪变化

非常罕见（少于0.01％）：失眠，认知功能障碍

未报告频率：精神病，抑郁，精神错乱，烦躁^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

急性淋巴细胞白血病通常的成人剂量

注意：在急性淋巴细胞白血病中，已采用多种联合化疗方案进行诱导和维持治疗。医师应熟悉抗白血病治疗的新进展。

-诱导：每天3.3 mg / m2 /天口服或肠胃外（与泼尼松联合60 mg / m2）每天4至6周
-缓解期间的维持剂量：口服30 mg / m2或每周2次IM
-缓解期间的替代维持剂量：每14天静脉注射2.5 mg / kg

评论：
-当发生复发时，通常可以通过重复初始诱导方案来获得缓解的减少。
-小儿患者和青少年青少年的急性淋巴细胞白血病是当今对化学疗法最敏感的反应。在年轻人和老年人中，更难获得临床缓解，早期复发更为常见。

使用：急性淋巴细胞白血病（ALL）

绒毛膜癌的通常成人剂量

每天口服15至30毫克或IM，为期5天；疗程通常重复3至5次，疗程之间休息一或多个星期，直到任何明显的中毒症状消失为止

评论：
-通过24小时尿尿绒毛膜促性腺激素（hCG）定量分析评估治疗效果，通常应在第三或第四疗程后恢复至正常水平或少于50 IU / 24 hr，然后通常应完全解决在4至6周内可测量的病变。
-通常建议在hCG正常化后进行一到两个疗程的治疗。
-由于葡萄胎可能早于绒毛膜癌，因此建议使用该药物进行预防性化疗。
-Chorioadenoma destruens是葡萄胎的侵入性形式。在这些疾病状态下，按推荐用于绒癌的剂量服用该药物。

用途：妊娠滋养细胞疾病（GTD），包括妊娠绒毛膜癌，绒毛膜绒毛膜腺瘤和葡萄胎

成年人滋养细胞疾病的常规剂量

每天口服15至30毫克或IM，为期5天；疗程通常重复3至5次，疗程之间休息一或多个星期，直到任何明显的中毒症状消失为止

评论：
-通过24小时尿尿绒毛膜促性腺激素（hCG）定量分析评估治疗效果，通常应在第三或第四疗程后恢复至正常水平或少于50 IU / 24 hr，然后通常应完全解决在4至6周内可测量的病变。
-通常建议在hCG正常化后进行一到两个疗程的治疗。
-由于葡萄胎可能早于绒毛膜癌，因此建议使用该药物进行预防性化疗。
-Chorioadenoma destruens是葡萄胎的侵入性形式。在这些疾病状态下，按推荐用于绒癌的剂量服用该药物。

用途：妊娠滋养细胞疾病（GTD），包括妊娠绒毛膜癌，绒毛膜绒毛膜腺瘤和葡萄胎

成年人淋巴瘤的常用剂量

-伯基特氏瘤I至II期：每天口服10至25 mg，持续4至8天
-伯基特氏肿瘤III期：甲氨蝶呤通常与其他抗肿瘤药同时使用
-治疗时间：所有阶段通常需要几个疗程，并伴有7至10天的休息时间
-淋巴肉瘤第三阶段：作为联合化疗的一部分，每天口服0.625至2.5 mg / kg

用途：
-伯基特瘤
-淋巴瘤

伯基特肿瘤的常规成人剂量

-伯基特氏瘤I至II期：每天口服10至25 mg，持续4至8天
-伯基特氏肿瘤III期：甲氨蝶呤通常与其他抗肿瘤药同时使用
-治疗时间：所有阶段通常需要几个疗程，并伴有7至10天的休息时间
-淋巴肉瘤第三阶段：作为联合化疗的一部分，每天口服0.625至2.5 mg / kg

用途：
-伯基特瘤
-淋巴瘤

脑膜白血病的成人剂量

每2至5天鞘内注射12毫克（最大15毫克），直到脑脊液细胞计数恢复正常；此时，建议再加一剂

评论：
-间隔少于1周给药可能导致亚急性毒性增加。
-该药物的保存制剂含有苯甲醇，不得用于鞘内或大剂量治疗。

用途：治疗和预防脑膜白血病

真菌病通常的成人剂量

早期给药：每周口服或肠胃外5至50毫克；或者，对每周治疗反应不佳的患者，每周可使用15至37.5 mg，每周2次

评论：
-这种药物作为单一药物的治疗似乎可在多达50％的患者中产生临床反应。
-通过患者反应和血液学监测指导剂量减少或停止。

用途：蕈样真菌病（皮肤T细胞淋巴瘤）

骨肉瘤的成人剂量

初始剂量：12 g / m2静脉输注，持续4小时（与其他化疗药物联合使用）；如果该剂量不足以在输注结束时达到1000微摩尔的峰值血清浓度，则剂量可以增加至15 g / m2

手术后第4、5、6、7、11、12、15、16、29、30、44和45周可以进行治疗。

评论：
-如果患者呕吐或无法耐受口服药物，则应以与甲氨蝶呤相同的剂量和时间表将静脉注射或IM给予亚叶酸治疗。
-在化学疗法方案中咨询有关药物剂量或局部使用方案的标签。

使用：骨肉瘤

牛皮癣的成人剂量

单剂：口服，IM，IV或皮下注射10至25毫克/周，直到获得足够的反应
分剂量：每周一次，每12小时口服2.5 mg，共3剂
最大剂量：30毫克/周

评论：
-一旦达到最佳的临床反应，应将每种给药方案减少到尽可能少的药物剂量和尽可能长的休息时间。
-MTX的使用可以允许回到传统的局部治疗，应该鼓励。

用途：用于对严重，顽固，致残的牛皮癣的症状控制，这种牛皮癣对其他形式的治疗没有足够的反应，但仅在通过活检和/或经皮肤科会诊后已确定诊断后才可使用。重要的是要确保牛皮癣“爆发”不是由于未诊断的伴随疾病影响免疫反应而引起的。

类风湿关节炎的成人剂量

单剂：每周一次口服或皮下注射7.5毫克
分剂量：每周一次，每12小时口服2.5 mg，共3次
每周最大剂量：20毫克
治疗时间：未知

评论：
-剂量可逐渐调整以达到最佳反应。
-有限的经验表明，每周剂量大于20 mg时，严重毒性反应（尤其是骨髓抑制）的发生率和严重性显着增加。
-治疗反应通常在3至6周内开始，患者可能会持续改善12周或更长时间。

用途：对于严重的活动性类风湿关节炎患者，对包括全剂量非甾体类抗炎药（NSAIDs）在内的一线疗法的充分试验没有足够的治疗反应或无法耐受

急性淋巴细胞白血病通常的儿科剂量

注意：在急性淋巴细胞白血病中，已采用多种联合化疗方案进行诱导和维持治疗。医师应熟悉抗白血病治疗的新进展。

-诱导：每天3.3 mg / m2 /天口服或肠胃外（与泼尼松联合60 mg / m2）每天4至6周
-交替诱导：作为多药组合的组成部分，每周口服一次20 mg / m2
-缓解期间的维持剂量：口服30 mg / m2或每周2次IM
-缓解期的替代维持剂量：每14天静脉注射2.5 mg / kg

评论：
-当发生复发时，通常可以通过重复初始诱导方案来获得缓解的减少。
-小儿患者和青少年青少年的急性淋巴细胞白血病是当今对化学疗法最敏感的反应。在年轻人和老年人中，更难获得临床缓解，早期复发更为常见。

使用：急性淋巴细胞白血病（ALL）

脑膜白血病的常规儿科剂量

-小于1岁：每2至5天鞘内注射6毫克，直到CSF细胞计数恢复正常；此时，建议再加一剂
-一岁：每2至5天鞘内注射8毫克，直到CSF细胞计数恢复正常；此时，建议再加一剂
-2岁：每2至5天鞘内注射10毫克，直到CSF细胞计数恢复正常；此时，建议再加一剂
-3岁及以上：每2至5天鞘内注射12毫克，直到CSF细胞计数恢复正常；此时，建议再加一剂

评论：
-间隔少于1周给药可能导致亚急性毒性增加。
-该药物的保存制剂含有苯甲醇，不得用于鞘内或大剂量治疗。

用途：治疗和预防脑膜白血病

青少年类风湿关节炎的常规儿科剂量

初始剂量：每周一次或口服一次10 mg / m2
最大剂量：20毫克/平方米/周（尽管有经验的儿童剂量最高可达30毫克/平方米/周，但发表的数据太少，无法评估超过20毫克/平方米/周的剂量如何影响严重的风险对儿童有毒性；经验表明，如果通过IM或皮下给药，则接受20至30 mg / m2 /周[0.65至1 mg / kg /周]的儿童可能具有更好的吸收和更少的胃肠道副作用）

评论：
-剂量可逐渐调整以达到最佳反应。
-有限的经验表明，每周剂量大于20 mg时，严重毒性反应（尤其是骨髓抑制）的发生率和严重性显着增加。
-治疗反应通常在3至6周内开始，患者可能会持续改善12周或更长时间。

用途：适用于患有活动性多关节型幼年类风湿关节炎的儿童，这些儿童对包括全剂量非甾体类抗炎药（NSAIDs）在内的一线疗法的充分试验没有足够的治疗反应或不能耐受

肾脏剂量调整

开始治疗前，CrCl应大于60 mL / min

肝剂量调整

-患有牛皮癣或类风湿性关节炎，酒精中毒，酒精性肝病或其他慢性肝病的患者：不建议使用。
-严重肝病（Child-Pugh C）：禁忌

剂量调整

如果出现以下情况，应延迟服用该药物直至恢复：
-白细胞（WBC）计数低于1500 /微升
-中性粒细胞计数小于200 /微升
-血小板数少于75,000 /微升
-血清胆红素水平大于1.2 mg / dL
-SGPT级别大于450个单位
-存在粘膜炎，直到有治愈迹象为止
-存在持续性胸腔积液；输液前应将其沥干

预防措施

美国盒装警告：
-此药物只能由其知识和经验包括使用抗代谢药物的医生使用。
-对于鞘内和大剂量治疗，应使用不含防腐剂的这种药物，因为它不含苯甲醇。
-当以低剂量给药时，优选以片剂形式口服给药，因为吸收迅速并且获得有效的血清水平。
-该药物的注射形式可以通过IM，IV或动脉内途径给予。只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
-该药物仅可用于威胁生命的肿瘤疾病，或患有牛皮癣或类风湿性关节炎且患有严重，顽固性和致残性疾病且对其他形式的治疗无效的患者。
-已报道使用这种药物治疗恶性肿瘤，牛皮癣和类风湿性关节炎会导致死亡。
-应密切监测患者的骨髓，肝，肺和肾毒性。
-医师应告知患者所涉及的风险，并在整个治疗过程中接受医师的护理。
-建议对骨肉瘤使用大剂量治疗方案需要细致的护理。其他肿瘤性疾病的大剂量治疗方案尚在研究中，尚无治疗优势。
-据报道该药物可引起胎儿死亡和/或先天性异常；因此，不建议有生育能力的妇女使用，除非有明确的医学证据表明可以预期收益超过风险。
-患有牛皮癣或类风湿关节炎的孕妇不宜使用这种药物。
-肾功能受损，腹水或胸腔积液的患者甲氨蝶呤的消除减少。此类患者需要特别仔细地监测毒性，并需要降低剂量或在某些情况下中止治疗。
-与这种非甾体抗炎药（NSAIDs）同时给药（通常为高剂量）时，据报道出现了严重的骨髓抑制（有时致命），再生障碍性贫血和胃肠道毒性。
-该药物可引起肝毒性，纤维​​化和肝硬化，但通常仅在长时间使用后才能使用。急性肝酶升高常见。这些通常是短暂的和无症状的，并不能预示随后的肝病。持续使用后的肝活检常常显示出组织学改变，并且已经报道了纤维化和肝硬化。在这些牛皮癣人群中，可能没有症状或肝功能异常检查的出现。因此，通常建议长期治疗的银屑病患者进行定期肝活检。在类风湿关节炎人群中，肝功能检查的持续异常可能先于出现纤维化或肝硬化。
-MTX诱发的肺部疾病，包括急性或慢性间质性肺炎，是一种潜在的危险病灶，在治疗过程中的任何时候都可能急性发作，并已报道了低剂量。它并不总是完全可逆的，并且有死亡报告。肺部症状（特别是干性非生产性咳嗽）可能需要中断治疗并进行仔细的检查。
-腹泻和溃疡性口腔炎需要中断治疗；否则，可能会导致出血性肠炎和肠道穿孔而死亡。
-接受低剂量MTX的患者可能会发生恶性淋巴瘤，该恶性淋巴瘤可能在停药后消退，因此可能不需要细胞毒性治疗。首先终止MTX，如果淋巴瘤没有消退，应采取适当的治疗措施。
与其他细胞毒性药物一样，这种药物可能会在肿瘤迅速增长的患者中诱发“肿瘤溶解综合征”。适当的支持和药理措施可以预防或减轻这种并发症。
-已报告单次或多次服用这种药物会导致严重的，偶发性的皮肤反应。口服，IM，IV或鞘内给药后数天内已发生反应。据报道随着治疗的停止而恢复。
-MTX治疗可能会发生致命的机会性感染，尤其是卡氏肺孢子虫肺炎。
-当该药物与放疗同时使用时，软组织坏死和骨坏死的风险可能会增加。

-仅在癌症化学疗法和多关节型青少年类风湿关节炎中建立了儿科患者的安全性和有效性。
-不要在一个月以下的儿童中使用静脉注射制剂，因为该溶液中含有苯甲醇，因此有致命的“喘气综合征”的报道。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

该药物可使用高通量透析仪通过血液透析进行透析；但是，没有剂量调整指南的报道。

其他的建议

行政建议：
-由于可能发生严重的毒性反应，因此只有具有抗代谢药物治疗知识和经验的医生才能使用该药物。
当给予低剂量时，口服片剂是优选的，因为吸收迅速并且获得有效的血清水平。
-该药物的注射形式可以通过IM，IV，皮下或动脉内途径给予。对于鞘内和大剂量治疗，应使用不含防腐剂的制剂（而不是防腐剂，因为它含有苯甲醇）。

一般：
-在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查非肠道药物产品中的颗粒物和变色。

监控：
-应密切监测患者的毒性作用。
-基线评估应包括全血细胞计数，包括差异和血小板计数，肝酶，肾功能检查和胸部X光检查。
-在类风湿关节炎和牛皮癣的治疗过程中，建议监测以下参数：血液学至少每月一次，肾功能和肝功能每1至2个月一次。通常在抗肿瘤治疗期间需要进行更频繁的监测。
-在初次给药期间，当改变剂量时，或在MTX血药水平升高的风险增加（例如脱水）期间，可能需要更频繁的监测。
-给药后经常观察到暂时性肝功能检查异常，通常不会引起治疗改变。持续的肝功能检查异常和/或血清白蛋白下降可能是严重肝毒性的指标，需要评估。
-牛皮癣患者的肝功能异常检查与肝纤维化或肝硬化之间的关系尚未建立。在类风湿关节炎人群中，肝功能检查的持续异常可能先于出现纤维化或肝硬化。
-如果怀疑是MTX诱发的肺部疾病，特别是如果可以进行基线测量，则肺功能检查可能会有用。

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