介绍

三环抗抑郁药（TCA）；阿米替林^的活性代谢产物。 ^d

盐酸去甲替林的用途

严重抑郁症

重度抑郁症的管理。^一种

青春期前和重度抑郁青少年患者的几项TCA研究结果表明，该年龄组患者缺乏整体疗效。

注意缺陷多动障碍

注意缺陷多动障碍†（ADHD）患者不能耐受或对兴奋剂无反应的二线药物；仅应在严密监督下使用。 ^b

与某些其他治疗药物相比，其安全性范围更窄；仅在明确指出并进行仔细监测的情况下使用，包括基线以及随后确定的心电图和其他参数。

饮食失调

已被用于饮食失调†（例如，贪食症†，神经性厌食症†）的治疗；避免在体重过轻的人和有自杀念头的人中使用。 ^b

戒烟

美国公共卫生服务局（USPHS）的烟草使用和依赖性指南建议将去甲替林作为戒烟的第二线药物†，在一线药物（例如安非他酮（作为缓释片剂），尼古丁polacrilex口香糖或锭剂之后） ，经皮尼古丁，尼古丁鼻喷雾剂，尼古丁口服吸入剂，伐尼克兰）使用不成功或禁忌。 ¹⁰⁴

躁郁症

已用于短期治疗双相情感障碍的急性抑郁发作†。 ^bé

与其他类型的抗抑郁药相比，TCA引发躁狂或躁狂发作的风险更大； ^e应始终与情绪稳定剂（例如锂）结合使用。 ^Ë

精神分裂症

已用于治疗精神分裂症患者的急性抑郁发作（与抗精神病药联合使用）†。 ^b

焦虑症

已用于抑郁症患者的焦虑†（与抗焦虑药，镇静药或抗精神病药联合使用）。 ^b

带状疱疹后神经痛

在带状疱疹后神经痛对症治疗中选择的药物之中。 ^b

失眠

与传统的催眠药相比，失眠的效果较差，并且伴有更严重的不良反应。 ^b

盐酸去甲替林剂量和给药

一般

• 从停止使用MAO抑制剂到开始使用去甲替林的间隔至少2周，反之亦然。 ^a从氟西汀转^用时，还应至少等待5周。^一种

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{a h i j} （请参阅“谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化”。）

• 可能需要持续治疗；定期监测是否需要继续治疗。^一种

• 避免长时间停药的患者突然停药。 ^{a b}为避免戒断反应，逐渐减少剂量。 ^{A b}

行政

口头管理

口服最多可分4次服用，也可以单日服用。^一种

剂量

可作为去甲替林盐酸盐使用；剂量以去甲替林表示。^一种

大人

严重抑郁症

口服

最初，每天25毫克。 ^g逐渐调整至产生最大治疗效果的水平（每天最多20​​0 mg）。 ^d

常规剂量：制造商建议每天75–100 mg，但一些专家指出常规剂量范围是每天50–200 mg。 ^{a g}症状得到控制后，应逐渐减少剂量至可减轻症状的最低剂量。 ^d

在密切监督下住院的患者通常可以比门诊患者服用更高的剂量。 ^d

戒烟†

口服

每天25 mg，然后逐渐增加至每天75–100 mg的目标剂量。 ¹⁰⁴

在戒烟日期前10-28天开始使用去甲替林治疗。 ¹⁰⁴

在临床研究中，去甲替林一直持续约12周。 ¹⁰⁴

限度

大人

严重抑郁症

口服

制造商不建议每天使用大于150毫克的剂量，但已使用了更高的剂量（例如每天200毫克）。^一克

特殊人群

老年患者

每天30–50 mg。^一种

盐酸去甲替林的注意事项

禁忌症

• 同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。 ^a （请参见相互作用下的特定药物。）

• 在MI之后的急性恢复期。^一种

• 已知对去甲替林，其他二苯并ze庚因衍生的TCA或制剂中任何成分的超敏反应。^一种

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿患者的抑郁症可能恶化和/或自杀意念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，无论他们是否服用抗抑郁药；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{H I J K}然而，自杀是抑郁症和其他一些精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀最强的预测因子。 ^{^ h I J}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受去甲替林的患者。 ^{h i j} （请参阅“带框警告”，另请参见“小心使用”中的“儿科使用”。）

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{i j}对于抑郁持续恶化的患者，或正在出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者，考虑改变或停止治疗，尤其是在严重，发作突然或不是患者出现症状的一部分时。 ^{^ h I J}

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少过量的风险。^一个我

对于精神病患者（例如重度抑郁症，强迫症）或非精神病患者，请遵守这些预防措施。^一世

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 ⁱ （请参阅“谨慎操作下躁狂症或低躁狂症的激活”。）诺替替林未被批准用于治疗双相抑郁症。^一种

在开始治疗之前，通过获取详细的精神病史（例如自杀家族史，双相情感障碍，抑郁症）来筛查双相情感障碍的风险。^一世

心血管作用

可能出现心律不齐，窦性心动过速，传导时间延长，MI和中风。^一种

患有既往心脏病的患者和进食行为受到干扰（例如，排便）的患者，其饮水不足和/或心脏状态受损最容易受到威胁； ^b密切监视。^一种

互动互动

可能会阻断胍乙啶和类似药物的降压作用。^一种

可能会增强酒精的作用。 ^a有过量饮酒史的患者慎用。 ^a （请参见互动。）

与奎尼丁的可能的药代动力学（增加的去甲替林的全身暴露）相互作用。^一种

抗胆碱作用

对于过度的抗胆碱能活性可能有害的患者（例如，尿retention留史，眼内压升高，闭角型青光眼），应谨慎使用。 ^{A b}

癫痫发作

癫痫发作的风险；有癫痫病史的患者慎用。^一种

甲亢

心律失常的可能发展；在甲状腺功能亢进患者或接受甲状腺药物治疗的患者中谨慎使用并密切监督。^一种

认知/身体障碍

可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。^一种

敏感性反应

交叉过敏

对其他二苯并ze庚因衍生物TCA（例如，氯米帕明，地昔帕明，三甲胺）的可能的交叉敏感性。^一种

光敏性

避免过度暴露在阳光下。^一种

一般注意事项

躁狂症或低躁狂症的激活

躁狂和躁狂症的可能激活，尤其是在躁郁症患者中；^减少剂量和/或施用抗精神病剂（例如，奋乃静）伴随。 ^e （请参阅“小心性躁郁症”。）

焦虑，躁动和敌意也可能增加，尤其是对活动过度或躁动的患者服用时。^一种

精神病

精神分裂症患者出现精神病的风险。^一种

电抽搐疗法（ECT）

ECT可能增加的风险；限制为必须同时使用的患者。^一种

选修外科

尽可能在手术前几天停止治疗。^一种

血糖作用

血糖浓度可能发生变化。^一种

特定人群

怀孕

D类^。f可能的心血管或肢体复位异常。 ^F

哺乳期

分配到牛奶中；不建议^{100 101 102}使用。 ^{A F}

儿科用

在临床研究中对儿童†或青少年抑郁症的治疗无效；不建议在18岁以下的儿童中使用制造商规定的状态。^一种

FDA警告说，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）的儿童和青少年中，抗抑郁治疗的前几个月（4％）比安慰剂（2％）发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高，或其他精神疾病，基于对9种抗抑郁药（SSRI和其他药物）的24项短期安慰剂对照试验的汇总分析。 ⁱ然而，对年龄<19岁的重度抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症患者中的9种抗抑郁药（SSRI等）的27项安慰剂对照试验的最新荟萃分析表明，抗抑郁药的益处在治疗这些疾病时，可能超过自杀行为或自杀念头的风险。 ^k在这些儿科试验中未发生自杀事件。 ^{I K}

评估去甲替林在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{h i j k} （请参阅“谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化”。）

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同；谨慎选择剂量。^一种

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁成年人的自杀风险降低。 ^{h i} （请参阅框内警告，还请注意在谨慎状态下抑郁和自杀风险的恶化。）

抗胆碱（例如，口干，便秘，视力干扰）可能增加的灵敏度，心血管，肝（例如，肝酶升高，黄疸），^一个直立性低血压，和三环类抗抑郁药的镇静作用。仔细监测，尤其是心血管毒性（例如，心律不齐，血压波动）。^一种

仔细滴定剂量。 （请参阅剂量和给药方式下的老年患者。）

肝功能不全

请谨慎使用。^一种

常见不良反应

抗胆碱能作用（例如，口干^，B便秘^，B视觉干扰）中^，b体位性低血压^，B镇静^，B弱点^，B嗜睡^，B疲劳。 ^b

盐酸去甲替林的相互作用

在肝脏中被各种CYP同工酶（例如CYP1A2，CYP2C，CYP2D6，CYP3A4）代谢。 ^b

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6抑制剂：潜在的药代动力学相互作用（增加去甲替林浓度）。^一个调整每当CYP2D6抑制剂加入或去甲替林停止剂量。^一种

特殊药物

盐酸去甲替林药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后7-8.5小时内血浆浓度达到峰值。 ^d

发病时间

≥2周可能没有明显的抗抑郁作用。 ^b

血浆浓度

最佳的抗抑郁作用可能与50-150 ng / mL的血浆浓度有关。 ¹⁰³

分配

程度

分配到牛奶中；在牛奶^{100个101 102}去甲替林浓度似乎是相似或比那些存在于母体血清稍大。 ^{101 102}

消除

代谢

通过各种CYP同工酶（例如CYP1A2，CYP2D6，CYP3A4，CYP2C）的去甲基化作用在肝脏中广泛代谢。 ^b

淘汰路线

主要在尿液中（24小时内33％）作为非活性代谢物排出；还可以通过胆汁排泄将少量粪便排泄出去。 ^d

半衰期

血浆半衰期为16到> 90小时。 ^d

稳定性

存储

口服

胶囊和口服液

密封，耐光的容器温度为25°C（可能暴露于15–30°C）。^一种

动作

• 治疗抑郁症的作用机理尚不清楚，但可能涉及抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的再摄取。 ^{A b}

• 与SSRI相比，与抗胆碱能，镇静或心血管作用和体重增加相关的频率更高。 ^b

给病人的建议

• 自杀风险；重要的是要警惕患者，家属和护理人员，并立即报告自杀倾向，抑郁加剧或行为异常改变，尤其是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{H IĴFDA}建议提供说明各所述药物分配时间自杀风险写入患者信息（用药指南）。 ^{^ h I J}

• 考虑进行危险活动的能力可能受损的重要性（例如，操作机械，驾驶汽车）。^一种

• 对患者的重要性的理解是，可能需要超过2周的时间才能显现出全部效果。^一d

• 避免含酒精的饮料或产品的重要性。^一种

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病或计划手术的重要性。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于去甲替林：口服胶囊，口服溶液

需要立即就医的副作用

去甲替林及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用去甲替林时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 搅动
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 黏土色凳子
• 冷汗
• 关于身份，地点和时间的虚假信念的混乱，无法通过事实加以改变
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 排尿减少
• 深呼吸或头晕
• 萧条
• 排尿困难（运球）
• 说话困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，昏厥或头昏眼花
• 双重视野
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 温暖的感觉
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 荨麻疹
• 敌意
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 易怒
• 呼吸困难，尤其是在晚上
• 失去平衡控制
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪或精神变化
• 肌肉痉挛，发抖，抽搐或僵硬
• 噩梦
• 脚，手和嘴周围的麻木
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 排尿困难或困难
• 恐慌
• 汗
• 查明皮肤上的红色或紫色斑点
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 躁动
• 癫痫发作
• 言语不清
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 四肢僵硬
• 肚子痛
• 出汗
• 脸，脚踝，腿或手肿胀
• 面部或颈部侧面的淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 说话，感觉和激动地行动
• 睡眠困难
• 身体的扭曲运动不受控制的运动，尤其是面部，颈部和背部的运动
• 无法解释的晕厥
• 手臂，手，腿或脚无力

如果服用去甲替林时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 胸痛或紧绷
• 笨拙
• 寒冷，湿滑的皮肤
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 尿量减少
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 快速，微弱的脉冲
• 无意识动作或抽搐动作增加或过度
• 不规则的呼吸
• 头昏眼花
• 意识丧失
• 体温低
• 肌肉僵硬，无力或紧绷
• 躁动
• 看到不存在的东西
• 癫痫发作
• 严重嗜睡
• 发抖
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 微弱或微弱的脉搏
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

去甲替林的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 瞳孔变大，变大或变大（眼睛的黑色部分）
• 黑色的舌头
• 对性能力或性欲的兴趣下降
• 排便困难
• 乳房肿大
• 脱发或头发稀疏
• 胃灼热
• 增加性能力或性欲
• 增强眼睛或皮肤对光的敏感性
• 胸部，上腹部或喉咙疼痛或不适
• 奇特的味道
• 严重晒伤
• 皮肤上的红色或紫色小斑点
• 睾丸肿胀
• 口腔肿胀或发炎
• 晚上醒来小便

对于医疗保健专业人员

适用于去甲替林：复方散剂，口服胶囊，口服溶液

神经系统

未报告频率：脑电图模式改变，共济失调，头昏眼花，嗜睡，锥体外系症状，肢体感觉异常，头痛，不协调，瞳孔散大，麻木，异味，周围神经病，癫痫发作，中风，刺痛，震颤^[参考]

精神科

未报告频率：躁动，焦虑，迷幻，幻觉，迷失方向，精神病恶化，轻躁狂，性欲增加/减少，失眠，噩梦，恐慌，不安，自杀行为，自杀意念^[参考]

胃肠道

没有报告的频率：腹部绞痛，舌头黑，便秘，腹泻，口干，上腹窘迫，牙龈炎，恶心，麻痹性肠梗阻，腮腺肿胀，口腔炎，舌下腺炎，舌头水肿，呕吐^[参考]

心血管的

未报告频率：心律不齐，水肿，潮红，全身水肿，心脏传导阻滞，高血压，低血压，心肌梗塞，心慌，心动过速

上市后报告：Brugada综合征^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：乳房增大，排尿延迟，尿道扩张，溢乳，阳imp，夜尿，尿频，尿retention留，睾丸肿胀^[参考]

皮肤科

未报告频率：脱发，面部浮肿，瘙痒，汗液，瘀点，光敏性，皮疹，荨麻疹^[参考]

血液学

未报告频率：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，骨髓抑制，嗜酸性粒细胞增多症，紫癜，血小板减少症^[参考]

其他

未报告频率：药物发烧，疲劳，不适，耳鸣，无力^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能改变，肝炎，黄疸（模拟阻塞性），肝坏死^[参考]

新陈代谢

未报告频率：厌食，血糖水平升高/降低，体重增加/减少^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，住宿不便

上市后报告：闭角型青光眼^[参考]

内分泌

未报告频率：男性乳房发育症，抗利尿激素（SIADH）分泌异常综合征^[参考]

过敏症

未报告频率：交叉敏感性（与其他三环类药物） ^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：骨折风险增加^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

每天25毫克口服3至4次
-最大剂量：150毫克/天

评论：
-每日总剂量可以每天一次。
-患者应以较低的剂量开始，并应逐渐增加剂量。
-当每天的剂量超过100 mg时，应监测血浆水平并将其维持在50至150 ng / mL的最佳范围内。

用途：缓解抑郁症状

老年抑郁症常用剂量

每天口服30至50毫克，分次服用

评论：
-每日总剂量可以每天一次。
-患者应以较低的剂量开始，并应逐渐增加剂量。

用途：缓解抑郁症状

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

监测治疗药物/范围：50至150 ng / mL

从用于治疗精神疾病的MAOI切换至/从该药物切换至：
-至少间隔14天的无药间隔。

与其他MAOI一起使用（例如，IV亚甲蓝，利奈唑胺） ：
-开始使用这种药物：应避免使用；医疗保健提供者应考虑对需要紧急治疗的患者进行其他干预（例如住院）。
-已经接受该药物的患者：如果没有其他治疗方法，且治疗的潜在益处超过血清素综合症的风险，则应立即停用该药物，并应给予利奈唑胺或IV亚甲蓝。
---应监测患者血清素综合症2周或直到最后一次服用MAOI后24小时，以先到者为准。
---可以在最后一次服用MAOI后24小时恢复该药。

其他调整：
-如果患者出现轻微副作用，应减少剂量。
-如果出现严重的不良反应或过敏表现，应停药。

预防措施

美国盒装警告：
自杀性和抗抑郁药：
-在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人的自杀思维和行为（自杀）的风险增加。
-任何考虑在儿童，青少年或年轻人中使用这种药物或任何其他抗抑郁药的人，都必须在这种风险与临床需要之间取得平衡。短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人服用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中，抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测，并密切观察其临床恶化，自杀倾向或异常行为改变。
-应告知家庭和看护者需要与处方者进行密切观察和沟通。
-该药物未获批准用于儿科患者。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-治疗可以分剂量或每天一次进行。

储存要求：
-口服溶液：避光。

一般：
-使用非IV亚甲蓝制剂或IV剂量远低于1 mg / kg的血清素综合征的风险未知。
-与其他抑郁状态的患者相比，内源性抑郁症的治疗可能更有效。

监控：
-心血管：血压，心功能，尤其是老年患者。
-其他：药物水平，尤其是那些接受超过100毫克/天的剂量的药物。
-精神病学：应监测患者自杀意念的恶化和出现。

患者建议：
-患者应将其服用的所有药物（包括处方药和非处方药）告知其医疗保健提供者。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。患者应警惕抑郁症状的出现或加重，情绪或行为的任何异常变化，或出现自杀念头，行为或关于自我伤害的念头。患者应尽快向其医疗保健提供者报告任何令人关注的行为。
-如果患者已怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-应相应地警告患者，因为该药物可能会损害操作汽车或机械所需的精神和/或身体能力。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年1月1日。