泊马利度胺

什么是泊马度胺？

泊马度胺会影响免疫系统。它促进免疫反应，以帮助减缓肿瘤的生长。

Pomalidomide用于治疗多发性骨髓瘤（由进行性血液病引起的癌症）。通常在尝试了至少两种其他药物但均未成功后再给予Pomalidomide。

根据特殊计划，只有经认证的药房才能提供Pomalidomide。您必须已注册该程序，并同意按照要求使用节育措施。

泊马度胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

服用pomalidomide的男人和女人都应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲使用这种药物，即使是一剂pomalidomide也会导致严重的，危及生命的出生缺陷。

泊马度胺可能会引起血块。如果您有以下症状，如胸痛，呼吸急促，突然的麻木或无力，视力或言语问题，或手臂或腿肿胀或发红，请立即致电医生。

在服药之前

如果您对pomalidomide过敏或怀孕，则不应使用。

如果母亲或父亲在怀孕时或怀孕期间服用这种药物，则波马利度胺可能会导致严重的，危及生命的出生缺陷。甚至一剂波马利度胺都可能导致婴儿的胳膊和腿，骨头，耳朵，眼睛，脸部和心脏出现严重缺陷。

对于女性（如果您没有进行子宫切除术）：如果您怀孕，请勿使用pomalidomide。在开始服用波马利度之前的4周开始，到最后一次服药的4周结束，使用两种形式的节育措施。

必须证明节育方法非常有效（节育药，宫内节育器，输卵管结扎术，性伴侣的输精管结扎术）。额外形式必须是屏障方法，例如乳胶避孕套，隔膜或子宫颈帽。

如果您停止使用避孕药，月经晚了或认为自己可能怀孕，请停止使用pomalidomide，并立即致电医生。

对于男性：服用避孕药期间应使用安全套，以防止怀孕，并且在您上次服药后最多28天。与可能怀孕的女性发生性关系时，请务必使用乳胶避孕套，即使您进行了输精管结扎术也是如此。如果您曾经做过一次无保护的性行为（甚至一次），或者性伴侣可能已经怀孕，请与您的医生联系。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病（尤其是乙型肝炎）；

• 肾脏疾病（或正在透析）；

• 冠状动脉疾病的危险因素（例如高血压，高胆固醇，糖尿病，更年期，吸烟，冠状动脉疾病的家族病史，超重或年龄超过40岁且男性）；

• 如果您还使用pembrolizumab（Keytruda）；要么

• 如果您吸烟（吸烟可能会使pomalidomide的疗效降低，并可能增加服用该药时中风或血凝块的风险）。

泊马度胺可能引起其他类型的癌症，例如白血病或淋巴瘤。向您的医生询问这种风险。

使用这种药物时，请勿哺乳。

我应该如何服用pomalidomide？

切勿与另一个人服用pomalidomide。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

每次服满一杯水。每天在同一时间服药，带或不带食物。吞下整个胶囊。

请勿打破，咀嚼或打开pomalidomide胶囊。如果药丸落入您的嘴，眼，鼻子或皮肤，则药丸可能会很危险。如果发生这种情况，请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。询问您的药剂师如何安全处置碎丸。

您可能需要经常进行血液检查。

室温存放，远离湿气和热源。将未使用的pomalidomide退还给医生，或按照指示进行。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果延迟服药时间超过12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用博马利度时应该避免什么？

使用pomalidomide时请勿捐献血液或精子。

除非您知道pomalidomide将如何影响您，否则请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。

泊马度胺的副作用

如果您有过敏反应的迹象（荨麻疹，头晕，心跳加快，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重的皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色），请寻求紧急医疗救助皮疹起泡并脱皮）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，流感样症状，肌肉酸痛，严重虚弱，异常瘀青或皮肤或眼睛发黄。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 心脏病发作症状-胸痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，恶心，出汗;

• 低血细胞计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;

• 中风的迹象-突然的麻木或虚弱（尤其是在身体的一侧），严重的头痛，言语不清，平衡问题;

• 肺部有血块的迹象-胸痛，突然咳嗽，喘息，呼吸急促，咳血;

• 腿上有血块的迹象-手臂或腿肿胀，发热或发红;要么

• 肿瘤细胞破裂的迹象-混乱，无力，肌肉痉挛，恶心，呕吐，心律快或慢，排尿减少，手脚或嘴巴发麻。

常见的副作用可能包括：

• 发烧，虚弱或感到疲倦；

• 恶心，腹泻，便秘；

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛；

• 背疼;要么

• 感觉呼吸急促。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

泊马利度胺剂量信息

成人多发性骨髓瘤的常用剂量：

在28天的重复周期中的第1到21天，每天一次与地塞米松联合口服4 mg，直至疾病进展

评论：
-咨询地塞米松剂量的制造商产品信息。

用途：与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤的患者，该患者已接受至少2种既往治疗方法，包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂，并已证明在上次治疗完成后或60天内疾病进展

还有哪些其他药物会影响pomalidomide？

与其他引起头昏眼花或神志不清的药物一起服用pomalidomide可能会使这些作用恶化。在使用阿片类药物，安眠药，肌肉松弛药或抗焦虑药或癫痫药之前，请先咨询您的医生。

其他药物可能会影响pomalidomide，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：4.01。

综上所述

普遍报道的泊马度胺的副作用包括：贫血，焦虑，意识模糊，头晕，神经病，中性粒细胞减少，周围神经病和血小板减少。其他副作用包括：急性心肌梗塞，脑血管意外和发热性中性粒细胞减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于pomalidomide：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，波马利度可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用博马利度时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 尿液或大便中有血
• 鼻子流血
• 身体疼痛或疼痛
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 胸痛
• 发冷
• 尿液混浊
• 混乱
• 便秘
• 咳嗽
• 排尿减少或增加
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 灰心
• 头晕
• 口干
• 耳部充血
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 言语不连贯
• 口渴
• 易怒
• 食欲不振
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 金属味
• 肌肉疼痛或抽筋
• 肌肉无力
• 鼻充血
• 恶心
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 疼痛
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 胸闷
• 手或脚颤抖或颤抖
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 焦虑
• 头晕或头晕
• 晕倒
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 呼吸困难

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹泻
• 排尿困难（运球）
• 瘙痒
• 关节痛
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 异常疲倦或虚弱
• 腿无力或沉重
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会出现pomalidomide的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 模糊的视野
• 食欲下降
• 移动困难
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 出汗增加
• 力量不足或丧失
• 肌肉痉挛或僵硬
• 盗汗
• 皮疹

发病率未知

• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 旋转感

对于医疗保健专业人员

适用于pomalidomide：口服胶囊

心血管的

常见（1％至10％）：深静脉血栓形成，肺栓塞，心肌梗塞，中风，心力衰竭

未报告频率：房颤，心绞痛，充血性心力衰竭，低血压^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（53％），贫血（46％），血小板减少症（27％），白细胞减少症（20％），淋巴细胞减少症（15％）

常见（1％到10％）：发热性中性粒细胞减少，中性粒细胞减少，中性粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少，全血细胞减少

未报告频率：淋巴细胞计数减少，败血性休克，血红蛋白减少^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT增加

罕见（0.1％至1％）：肝炎，高胆红素血症

未报告的频率：AST增加

上市后报告：肝衰竭^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应（例如，血管性水肿，荨麻疹） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（22％），周围神经病变（22％），神经病变（18％），头痛（15％），震颤（13％），精神错乱（13％）

常见（1％至10％）：意识水平低下，眩晕

未报告频率：晕厥^[参考]

肿瘤的

未报告的频率：第二原发恶性肿瘤（例如急性骨髓性白血病）

上市后报告：肿瘤溶解综合征^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（45％），上呼吸道感染（37％），肺炎（34％），咳嗽（22％），鼻epi（17％），生产性咳嗽（13％），口咽疼痛（11％）

常见（1％至10％）：间质性肺疾病，支气管肺炎，支气管炎，鼻咽炎，鼻epi

未报告频率：肺炎，慢性阻塞性肺疾病，肺炎支原体肺炎，呼吸道合胞病毒，链球菌肺炎，大叶性肺炎，肺部感染，呼吸衰竭，支气管痉挛^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（21％），多汗症（16％），瘙痒（15％），盗汗（13％），皮肤干燥（11％）

未报告频率：蜂窝织炎^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：便秘（37％），恶心（36％），腹泻（36％），呕吐（14％）

非常罕见（少于0.01％）：艰难梭菌结肠炎

未报告频率：腹痛^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（17％）

常见（1％至10％）：尿retention留，骨盆疼痛

未报告的频率：尿素^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（23％），高钙血症（22％），高血糖症（15％），体重减轻（15％），低钠血症（13％），低钾血症（12％），低钙血症（12 ％），增加体重（11％）

常见（1％至10％）：脱水，高钾血症

未报告频率：：壮成长^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（35％），肌肉骨骼胸痛（23％），肌肉痉挛（22％），骨痛（18％），关节痛（17％），肌肉无力（14％） ，肌肉骨骼疼痛（12％）

常见（1％至10％）：肢体疼痛

未报告频率：股骨骨折，跌倒，压缩性骨折，脊柱压缩性骨折^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（16％），焦虑症（13％）

未报告频率：心理状态改变^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：血肌酐升高（19％），肾衰竭（15％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳和乏力（63％），发热（32％），周围水肿（25％），发冷（13％）

未报告频率：疼痛，全身健康状况恶化，非心脏性胸痛，多器官衰竭，病毒感染^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（55％）

常见（1％至10％）：败血症^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人多发性骨髓瘤的常用剂量

在28天的重复周期中的第1到21天，每天一次与地塞米松联合口服4 mg，直至疾病进展

评论：
-咨询地塞米松剂量的制造商产品信息。

用途：与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤的患者，该患者已接受至少2种既往治疗方法，包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂，并已证明在上次治疗完成后或60天内疾病进展

肾脏剂量调整

严重肾功能不全需要透析：建议的起始剂量为每天3 mg（减少25％的剂量）。

肝剂量调整

-轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能不全：建议的起始剂量为每天3 mg（减少25％的剂量）。
-严重（Child-Pugh C）肝功能不全：推荐剂量为2 mg（减少50％剂量）。

剂量调整

中性粒细胞减少症：
-绝对中性粒细胞计数（ANC）低于500 / mcL或发热性中性粒细胞减少症（发烧38.5摄氏度或更高，ANC低于1000 / mcL）：中断治疗；每周跟随CBC。
-ANC恢复至每mcL 500或更高：每天3 mg继续治疗。
-随后每下降至每mcL 500以下：中断治疗。
-恢复至每mcL或更高至500：比以前的剂量少1 mg继续治疗。

血小板减少症：
-血小板每mcL少于25,000：中断治疗；每周跟随CBC。
-血小板恢复至每mcL超过50,000：每天3 mg重新开始治疗。
-随后每下降至每mcL 25,000以下：中断治疗。
-恢复至每mcL 50,000或更高：以比先前剂量少1 mg的剂量恢复治疗。

启动新的治疗周期：中性粒细胞计数必须至少为500 / mcL，血小板计数必须至少为50,000 / mcL。

如果剂量减少至1毫克后发生毒性反应，请停止治疗。

血管性皮肤病，皮肤剥脱，葡萄球菌或任何其他严重皮肤病反应：永久停止治疗。

其他3级或4级毒性：根据医生的判断，如果毒性已降至2级或以下，则停药，然后以比先前剂量少1 mg的剂量重新开始。

CYP450 1A2、3A4和P-GP抑制剂：如果在医学上有必要，在存在CYP450 3A4和P-gp的强抑制剂的情况下共同给药CYP450 1A2的强抑制剂，则将pomalidomide的剂量减低50％；尽可能避免同时使用强效CYP450 1A2抑制剂。

预防措施

美国FDA要求该药物具有风险评估和缓解策略（REMS）。药物和/或共享系统。它包括确保安全使用的要素和实施系统。有关更多信息：http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
-胚胎毒性：该药物在妊娠中是矛盾的。它是沙利度胺的类似物，沙利度胺是一种已知的人类致畸剂，可导致严重的先天缺陷或胚胎胎儿死亡。具有生殖潜能的女性在开始治疗前必须进行2次阴性妊娠试验，并且必须在停止治疗期间和停止治疗后4周内使用2种避孕方法或对异性进行连续戒酒。该药物只能通过称为POMALYST REMS的受限制的销售计划获得。
-静脉和动脉血栓形成：使用该药物治疗的多发性骨髓瘤患者发生深静脉血栓形成（DVT），肺栓塞（PE），心肌梗塞和中风。建议进行血栓预防；方案的选择应基于对患者潜在危险因素的评估。

禁忌症：
-怀孕

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

在血液透析日完成透析程序后应服用此药。

其他的建议

行政建议：
-该药应在饭前至少2小时或饭后2小时不带食物服用。
-此药应每天在同一时间服用。
-此药应用水完全吞下。
-胶囊不得破碎，咀嚼，打开或压碎。
-错过的剂量可能仍会在正常计划的时间后最多12个小时服用；如果超过12小时，则应跳过该剂量。不应同时服用两次，以弥补错过的剂量。

一般：
-应以与细胞毒性剂安全操作程序一致的方式进行此药物的处理和处置。

监控：
-胎膜毒性：妊娠试验（第一次试验在10-14天之内，第二次试验在治疗开始前24小时内，然后在治疗的前4周内每周一次，在月经周期规律的女性中每4周一次，女性中每2周一次之后月经周期不规则）
-血液学：毒性（例如中性粒细胞减少，贫血，血小板减少症），CBC（基线，然后在治疗的前8周每周一次，此后每月一次），出血迹象
-肝：肝功能检查（每月一次）
-超敏：严重的过敏反应（例如，血管性水肿，皮肤剥脱，大疱）
-肿瘤：第二原发性恶性肿瘤

患者咨询：
-在治疗期间请勿吸烟，因为这可能会影响该药的效果。
-在治疗期间（包括剂量中断期间）以及治疗结束后至少一个月，请勿捐赠血液，精液或精子。
-避免驾驶和其他需要保持机敏的活动（例如操作机器），直到您知道该药物如何影响您。
-立即用肥皂和水清洗皮肤，如果与药物胶囊内的粉末发生接触，请用水彻底冲洗粘膜。
-请勿将此药物交给他人。

泊马度胺药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后约2-3小时达到血浆血浆波马洛米特浓度峰值。 ^1个

AUC以近似剂量比例的方式增加。 ^1个

分配

程度

尚不知道pomalidomide是否分布在人乳中。 ^1个

分布成精液。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

血浆蛋白结合

12–44％。 ^1个

消除

代谢

主要由CYP1A2和CYP3A4代谢，而CYP2C19和CYP2D6的贡献较小。 ^{1 13}

淘汰路线

尿液（73％）和粪便（15％）排泄;尿液和粪便中的微量剂量作为未改变的药物被回收。 ^{1 13 16}

半衰期

在健康个体中，半衰期中值约为9.5小时。 ^1个

在多发性骨髓瘤患者中，半衰期中值约为7.5小时。 ^{1 13 16}

稳定性

存储

口服

胶囊

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 具有免疫调节，抗肿瘤和抗血管生成活性的沙利度胺类似物。 ^{1 13 14 17}

• 抑制促炎细胞因子（例如肿瘤坏死因子[TNF;TNF-α]，白介素6）的产生，并增加溶细胞性T细胞和自然杀伤（NK）细胞反应。 ^{1 13 14}

• 诱导凋亡并抑制造血系统肿瘤细胞（包括来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系）的生长。 ^{1 14}

• 当与地塞米松联合在来那度胺敏感和来那度胺耐药的细胞系中显示出协同抗肿瘤作用。 ^1个

• 在体外和带有肿瘤异种移植物的小鼠中抑制血管生成。 ^1个

给病人的建议

• 对患者进行Pomalyst REMS教育的重要性获得pomalidomide的限制分发程序。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的“限制分发程序”。）

• 吞咽胶囊完好无损，不折断，咀嚼或打开胶囊的重要性。 ^1个

• 不能同时服用2剂以弥补错过的剂量的重要性。 ¹错过的剂量可能在计划的给药时间后最多12小时服用；如果超过12小时，则忽略错过的剂量，并在第二天恢复常规给药时间表。 ^1个

• 有胎儿伤害的危险。 ^1有必要建议有生育能力的妇女在治疗开始前4周，整个治疗期间，剂量中断期间以及治疗终止后≥4周使用有效的避孕方法（请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”）；在适当的时间间隔进行妊娠检查的重要性，如果怀疑怀孕，应立即停止治疗并联系其临床医生。 ¹建议在停止治疗期间以及治疗结束后≥28天，男性（包括已成功进行输精管结扎术的男性）与有生育能力的女性发生性接触时，使用乳胶或合成避孕套。 ¹紧急避孕信息的可用性为888-668-2528。 ^1个

• 建议妇女在接受pomalidomide治疗时避免母乳喂养。 ^1个

• 建议男性在停药后和停药后4周内避免捐赠精液的重要性。 ^1个

• 建议患者在停药后和停药后1个月内避免献血的重要性。 ^1个

• 中性粒细胞减少症，血小板减少症和贫血的风险。 ¹定期监测血细胞计数的重要性。 ¹如果发生中性粒细胞减少，血小板减少或贫血的体征和症状，请告知临床医生。 ^1个

• 对沙利度胺或来那度胺有超敏反应的患者有发生严重超敏反应的风险。 ^1个

• 静脉血栓栓塞事件的风险；如果出现呼吸急促，胸痛或手臂或腿肿胀，就医。 ^1个

• 有头晕或神志不清的危险；避免在头晕或神志不清的情况下可能对自己或他人造成严重伤害的活动的重要性。 ¹在未咨询临床医生的情况下，请勿服用可能引起头晕或神志不清的其他药物的重要性。 ^1个

• 有神经病的风险。 ¹如果出现神经病的体征和症状，请告知临床医生。 ^1个

• 发生第二原发恶性肿瘤（即AML）的可能风险。 ^1个

• 在pomalidomide治疗期间不吸烟的重要性，因为吸烟可能会降低药物的疗效。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

pomalidomide的分布受到限制。 ^{1 2} （请参阅REMS和“剂量和管理”下的“限制分销计划”。）