丙磺舒片描述

丙磺舒是一种尿酸排泄和肾小管运输阻滞剂。

丙磺舒的化学名称为4-[（（二丙基氨基）磺酰基]苯甲酸。它具有以下结构式：

USP为丙磺舒，为白色或接近白色的细结晶粉末。丙磺舒可溶于稀碱，乙醇，氯仿和丙酮。它几乎不溶于水和稀酸。

每片口服片剂含500 mg丙磺舒和以下非活性成分：微晶纤维素，十二烷基硫酸钠，羟乙酸淀粉钠，淀粉（玉米），聚维酮，胶体二氧化硅，硬脂酸镁，聚乙烯醇，二氧化钛，聚乙二醇，滑石粉，D＆C黄色＃10铝色淀，FD＆C黄色＃6铝色淀和FD＆C蓝色＃2铝色淀。

丙磺舒片-临床药理学

丙磺舒是一种尿酸排泄和肾小管阻断剂。它抑制了尿酸的肾小管重吸收，从而增加了尿酸的尿排泄并降低了血清尿酸水平。有效的尿尿尿症减少了可混溶的尿酸盐池，延迟了尿酸盐沉积，并促进了尿酸盐沉积物的吸收。

丙磺舒抑制青霉素的肾小管分泌，并且通常通过给予抗生素的任何途径来增加青霉素血浆水平。对于各种青霉素，已经证明了2倍至4倍的升高。

据报道，丙磺舒还抑制许多其他化合物的肾脏转运，包括氨基马尿酸（PAH），氨基水杨酸（PAS），吲哚美辛，碘甲酸钠和相关的碘化有机酸，17-酮类固醇，泛酸，酚磺酞（PSP），磺酰胺和磺酰脲类。另请参阅药物相互作用。

丙磺舒可减少磺基溴达菲（BSP）的肝和肾排泄。甲状旁腺功能减退抑制了肾小管对磷的重吸收，而乙状旁腺功能不抑制。

丙磺舒不影响水杨酸盐的血浆浓度，也不影响链霉素，氯霉素，金霉素，土霉素或新霉素的排泄。

丙磺舒片的适应症和用法

丙磺舒片剂被指定用于治疗与痛风和痛风性关节炎相关的高尿酸血症。

作为青霉素或氨苄西林，甲氧西林，奥沙西林，克洛西林或纳夫西林治疗的佐剂，无论通过何种途径给予抗生素，均可以升高和延长血浆水平。

禁忌症

对丙磺舒过敏。

2岁以下的儿童。

不建议患有已知血液异常和尿酸肾结石的人服用。

在急性痛风发作消退之前，不应该开始使用丙磺舒进行治疗。

警告事项

用丙磺舒治疗后痛风可能会加重；在这种情况下，建议秋水仙碱或其他合适的疗法。

丙磺舒可增加动物和人类体内甲氨蝶呤的血浆浓度。在动物研究中，已报道甲氨蝶呤毒性增加。如果将丙磺舒与氨甲蝶呤一起使用，应减少氨甲蝶呤的剂量，并可能需要监测血清水平。

在丙磺舒的患者中，禁止使用小剂量或大剂量的水杨酸酯，因为它会拮抗丙磺舒的尿酸排泄作用。水杨酸酯在肾小管中的双相作用解释了尿酸排泄药物的所谓的“悖论效应”。在需要轻度镇痛药的丙磺舒患者中，首选使用对乙酰氨基酚而不是小剂量的水杨酸酯。

很少有使用丙磺舒的严重过敏反应和过敏反应。据报道，这些药物中的大多数发生在先前使用药物后重新给药后数小时之内。

超敏反应的出现要求停止使用丙磺舒的治疗。

在怀孕中使用

丙磺舒穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。在有生育能力的妇女中使用任何药物都需要权衡预期收益与潜在危害。

预防措施

一般

可通过碱化尿液和大量摄入液体来预防血痛，肾绞痛，肋椎疼痛以及与丙磺舒在痛风患者中使用相关的尿酸结石的形成（参见剂量和用法）。在这些情况下，如果使用碱，应注意患者的酸碱平衡。

有消化性溃疡病史的患者慎用。

丙磺舒已被用于一些肾功能不全的患者，但剂量需求可能会增加。丙磺舒对慢性肾功能不全可能无效，尤其是当肾小球滤过率为30 mL / min或更低时。由于其作用机理，在已知肾功能不全的情况下，不建议将丙磺舒与青霉素联用。

接受丙磺舒的患者尿液中可能会出现还原性物质。随着治疗的停止，这种现象消失了。可疑的糖尿应该通过使用葡萄糖特异的测试来确认。

药物相互作用

当使用丙磺舒提高青霉素或其他β-内酰胺类药物的血浆浓度时，或将此类药物用于治疗服用丙磺舒的患者时，另一种药物的高血浆浓度可能会增加与该药物相关的不良反应的发生率。对于青霉素或其他β-内酰胺类药物，已有心理障碍的报道。

水杨酸盐的使用可拮抗丙磺舒的尿尿排尿作用（请参阅警告）。吡嗪酰胺也拮抗丙磺舒的尿尿排尿作用。

丙磺舒产生游离磺酰胺血浆浓度的微不足道的增加，但是总磺酰胺血浆水平的显着增加。由于丙磺舒减少了共轭磺酰胺的肾脏排泄，因此应在磺胺和丙磺舒长期共同给药时不时确定后者的血浆浓度。丙磺舒可延长或增强口服磺酰脲类药物的作用，从而增加低血糖的风险。

据报道，接受丙磺舒的患者诱导麻醉所需的硫喷妥钠明显减少。此外，氯丙胺和硫喷妥钠麻醉在接受丙磺舒的大鼠中明显延长。

丙磺舒的同时给药增加了许多药物的平均血浆消除半衰期，这可能导致血浆浓度升高。这些药物包括消炎痛，对乙酰氨基酚，萘普生，酮洛芬，甲氯芬酸钠，劳拉西m和利福平。尽管尚未确定该观察结果的临床意义，但是可能需要更低剂量的药物才能产生治疗效果，并且当共同使用丙磺舒时，应谨慎且小幅增加所讨论药物的剂量。尽管迄今为止尚未观察到由于这种潜在的相互作用引起的毒性反应的具体实例，但医师应警惕这种可能性。

与舒林酸同时给予的丙磺舒对血浆中的硫化物水平仅有轻微的影响，而舒林酸和砜的血浆水平升高。舒林酸显示出丙磺舒的尿尿排尿作用适度降低，这在大多数情况下可能并不明显。

在动物和人类中，据报道丙磺舒会增加氨甲蝶呤的血浆浓度（请参阅警告）。

当在人血浆中添加茶碱和丙磺舒的治疗浓度时，使用Schack和Waxler技术进行的一项体外研究报道了茶碱的虚假高读数。

不良反应

已观察到以下不良反应，并且按照严重程度从高到低的顺序列出了每个类别中的不良反应。

中枢神经系统：头痛，头晕。

代谢：急性痛风性关节炎的沉淀。

胃肠道：肝坏死，呕吐，恶心，厌食，牙龈酸痛。

泌尿生殖系统疾病：肾病综合征，有或没有血尿的尿酸结石，肾绞痛，肋椎疼痛，尿频。

过敏症：过敏反应，发烧，荨麻疹，瘙痒。

血液学：再生障碍性贫血，白细胞减少症，溶血性贫血，在某些患者中可能与红细胞中葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的遗传缺陷，贫血有关。

皮肤病：皮炎，脱发，潮红。

丙磺舒片剂的剂量和给药

痛风

在急性痛风发作消退之前，不应该开始使用丙磺舒进行治疗。但是，如果在治疗过程中引发了急性发作，则可以继续使用丙磺舒而无需改变剂量，应给予秋水仙碱的全部治疗剂量或其他适当的治疗方法来控制急性发作。

成人推荐剂量为250毫克（1/2丙磺舒片），每周两次，持续一周，其后每天500毫克（1片），每天两次。

痛风患者可能存在一定程度的肾脏损害。每天1000 mg的剂量可能就足够了。但是，如果不能控制痛风性关节炎的症状或24小时尿酸排泄不超过700 mg，则在必要的情况下，可以在耐受范围内每4周将每日剂量增加500 mg增量（通常每天不超过2000 mg）。 。如上所述，丙磺舒对慢性肾功能不全可能无效，特别是当肾小球滤过率为30 mL / min或更低时。

胃不耐受可能是药物过量的指示，可以通过减少剂量来纠正。

由于尿酸倾向于从酸性尿液中结晶出来，因此建议摄入大量的液体，以及足够的碳酸氢钠（每天3至7.5克）或柠檬酸钾（每天7.5 g）来维持碱性尿液（请参阅注意事项）。 。

建议碱化尿液，直到血清尿酸盐水平恢复到正常水平并且卵石性沉积物消失，即在尿酸尿液排泄高水平期间。此后，尿液的碱化和产生嘌呤的食物的通常限制可能会有所缓解。

应继续使用丙磺舒以维持正常血清尿酸盐水平的剂量。如果急性发作已经6个月或更长时间并且血清尿酸盐水平保持在正常范围内，则每日剂量可以每6个月减少500 mg。维持剂量不应降低到血清尿酸盐水平趋于升高的程度。

丙磺舒和青霉素治疗（一般）

大人

推荐剂量为每天2000毫克（丙磺舒4片），分次服用。对于可能存在肾功能不全的老年患者，应减少该剂量。

儿童：2-14岁：

初始剂量：25毫克/千克体重（或0.7克/平方米体表）。

维持剂量：每天40毫克/千克体重（或1.2克/平方米体表），分为4剂。

对于体重超过50公斤（110磅）的儿童，建议成人服用。

2岁以下的儿童禁用丙磺舒。

PSP排泄测试可用于确定丙磺舒在延缓青霉素排泄和维持治疗水平方面的有效性。当丙磺舒的剂量足够时，PSP的肾脏清除率可降低至正常率的五分之一。

青霉素疗法（淋病） 1

在男性和女性（尿道，宫颈，直肠）的单纯性淋球菌感染中，应口服1克丙磺舒和480万单位普鲁卡因青霉素G 2水溶液（IM给药）或3克阿莫西林2剂量（口服），或3.5克氨苄西林2 （口服）。

有关更多指导，请参阅CDC建议，以定义选择的治疗方案，替代治疗方案，过敏性患者的治疗以及治疗的其他方面。

1个

由美国卫生与公共服务部疾病控制中心建议（1985年10月18日，《发病率和死亡率每周报告增刊》，第34卷，第4S期）。

2

有关禁忌，警告，注意事项和不良反应的详细信息，请参见制造商的包装通函。

丙磺舒片如何供应

可获得USP的Probenecid片剂，其中含有500 mg的Probenecid，USP。

片剂的一侧为胶囊状，薄膜包衣的黄色，凹陷的LCI，另一侧为1367。它们如下：

NDC 0527-1367-01瓶100片

NDC 0527-1367-10瓶1000片

在20° -25°C（68° -77°F）时存储[请参阅USP控制的室温]

避光保护。

使用防儿童进入的封口分配在USP所定义的密封，防光的容器中。

由制造
LANNETT COMPANY，INC。
宾夕法尼亚州费城19136

0527
1367
修订的10/06

主要显示面板

NDC 0527-1367-10

澜ËTT

遗体
美国药典

500毫克

仅接收

1000片

对于消费者

适用于丙磺舒：口服片剂

需要立即就医的副作用

丙磺舒及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丙磺舒时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

罕见

• 快速或不规则的呼吸
• 眼睑或眼睛周围浮肿或肿胀
• 呼吸急促，呼吸困难，胸闷或喘息
• 与此处列出的任何其他副作用一起发生的脸部肤色变化
• 或出现皮疹，荨麻疹或瘙痒以及此处列出的任何其他副作用

服用丙磺舒时，如有任何以下副作用，请尽快与医生联系：

不常见

• 尿血
• 排尿困难或痛苦
• 下背部或侧面疼痛（尤其是严重或剧烈的疼痛）
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒（无其他过敏反应迹象的情况下发生）

罕见

• 尿液混浊
• 咳嗽或声音嘶哑
• 快速或不规则的呼吸
• 发热
• 背部和/或肋骨疼痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 喉咙痛和发烧，有或没有发冷
• 尿量突然减少
• 面部，手指，脚和/或小腿肿胀
• 腺体肿胀和/或疼痛
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会出现丙磺舒的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛
• 关节疼痛，发红或肿胀
• 食欲不振
• 恶心或呕吐（轻微）

不常见

• 头晕
• 脸红或发红（发生任何过敏反应的迹象）
• 尿频
• 牙龈酸痛

对于医疗保健专业人员

适用于丙磺舒：口服片剂

一般

在治疗剂量中，丙磺舒通常被很好地耐受并且副作用的发生率低。 ^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征，荨麻疹，瘙痒^[参考]

肌肉骨骼

未提供频率：急性痛风性关节炎的沉淀^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：有或没有血尿，肋椎疼痛，尿频的尿酸结石^[参考]

肾的

未报告频率：有或没有肾功能衰竭的肾病综合征^[参考]

血液学

6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺乏症可能会增加某些患者丙磺舒引起的溶血性贫血的风险。但是，丙磺舒也与至少两种免疫介导的溶血性贫血有关。在这两种情况下，血清抗体仅在丙磺舒存在下才与红细胞反应。在一名患者中，还出现了全身性皮疹，发烧，不适和厌食症。 ^[参考]

很少（少于0.1％）：再生障碍性贫血，白细胞减少症，血小板减少症

未报告的频率：贫血，溶血性贫血（可能与红细胞中的6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）遗传缺陷有关） ^[参考]

胃肠道

未报告频率：厌食，恶心，呕吐，牙龈酸痛^[参考]

肝的

罕见（小于0.1％）：肝坏死^[参考]

神经系统

未报告频率：头痛，头晕^[参考]

皮肤科

罕见（小于0.1％）：有毒的表皮坏死溶解（与秋水仙碱合用）

未报告频率：皮炎，脱发，潮红^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

痛风的常规成人剂量

在急性痛风发作消退之前，不应该开始治疗：

初始：250 mg口服，每天两次，持续1周
维护：每天两次口服500毫克
-如果痛风性关节炎的症状没有得到控制或24小时尿酸排泄量不超过700 mg，则可以耐受，每4周以500 mg的增量增加剂量；以维持正常血清尿酸水平的剂量继续
最大剂量：每天2克

评论：
-如果在治疗过程中引发急性发作，则应以相同剂量继续服用该药物，同时给予适当的治疗以控制急性发作。
-为防止尿中尿酸结晶，应鼓励大量摄入液体（每天2升）和尿碱化；当血清尿酸盐水平恢复到正常水平并且无胆汁淤积物消失时，尿液的碱化作用可能会放松。
-如果急性发作已经6个月或更长时间并且血清尿酸盐水平保持在正常范围内，则每6个月可以减少500 mg的维持剂量；维持剂量不应降低到血清尿酸盐水平开始升高的程度。

用途：用于治疗与痛风和痛风性关节炎相关的高尿酸血症。

痛风性关节炎通常的成人剂量

在急性痛风发作消退之前，不应该开始治疗：

初始：250 mg口服，每天两次，持续1周
维护：每天两次口服500毫克
-如果痛风性关节炎的症状没有得到控制或24小时尿酸排泄量不超过700 mg，则可以耐受，每4周以500 mg的增量增加剂量；以维持正常血清尿酸水平的剂量继续
最大剂量：每天2克

评论：
-如果在治疗过程中引发急性发作，则应以相同剂量继续服用该药物，同时给予适当的治疗以控制急性发作。
-为防止尿中尿酸结晶，应鼓励大量摄入液体（每天2升）和尿碱化；当血清尿酸盐水平恢复到正常水平并且无胆汁淤积物消失时，尿液的碱化作用可能会放松。
-如果急性发作已经6个月或更长时间并且血清尿酸盐水平保持在正常范围内，则每6个月可以减少500 mg的维持剂量；维持剂量不应降低到血清尿酸盐水平开始升高的程度。

用途：用于治疗与痛风和痛风性关节炎相关的高尿酸血症。

辅助抗生素治疗的常规成人剂量

每天4次口服500毫克

评论：疾病控制和预防中心（CDC）不再推荐将此药物与口服头孢菌素或氨苄西林一起用于淋球菌感染的治疗。

用途：作为青霉素或氨苄西林，甲氧西林，奥沙西林，克洛西林或纳夫西林治疗的佐剂，可通过任何抗生素途径升高和延长血浆水平。

通常的儿科剂量，以辅助抗生素治疗

年龄：2至14岁，体重少于50公斤：
初始剂量：口服25 mg / kg（或0.7 g / m2）一次
维持：每天40 mg / kg（或1.2 g / m2 /）口服，每天4次，均分4次

重量大于50公斤：
每天4次口服500毫克

评论：疾病控制与预防中心（CDC）不再推荐将此药物与口服头孢菌素或氨苄西林一起用于淋球菌感染的治疗。

用途：作为青霉素或氨苄西林，甲氧西林，奥沙西林，克洛西林或纳夫西林治疗的佐剂，可通过任何抗生素途径提高和延长血浆水平。

肾脏剂量调整

痛风：
-慢性肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不建议使用，因为它可能无效
-肾功能不全：谨慎使用；一些肾功能不全的患者可能需要增加剂量

青霉素的辅助剂：
-在已知的肾功能不全的情况下，不建议与青霉素联用。
-如果用于肾功能不全的老年患者，请谨慎使用，可能需要降低剂量，但未提供具体指南

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

尿碱化：
-当尿酸排泄量高时，建议大量摄入液体（每天2 L）并碱化尿液；当血清尿酸盐水平恢复正常且无胆汁沉积物消失时，碱化作用可能会放松。
-碳酸氢钠3至7.5克/天或柠檬酸钾7.5克/天可用于维持碱性尿液。
-施用碱时应注意酸碱平衡。

辅助抗生素：
苯酚磺酞（PSP）排泄试验可用于确定丙磺舒在延缓青霉素排泄和维持治疗水平方面的有效性。当丙磺舒的剂量足够时，PSP的肾脏清除率可降低至正常率的五分之一。

预防措施

禁忌在2岁以下的儿童中

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
口服

痛风：
-根据需要保持足够的水合作用（至少2 L /天）并用碳酸氢钠或柠檬酸钾碱化尿液。

储存要求：
-避光

一般：
-胃不耐受性可能是毒性的指标，可以通过减少剂量来纠正。
-在急性痛风发作消退之前，不得开始使用该药物；如果在治疗过程中引发急性发作，则应以相同剂量继续使用该药物，同时应给予适当的治疗以控制急性发作。
-该药物抑制青霉素的肾小管分泌，通常使青霉素血浆水平增加2至4倍。

监控：
痛风：
-根据需要监测血清尿酸水平，以确定治疗是否适当
-监测服用碱的患者的酸碱平衡。

患者建议：
-指导患者充分水化，尿液碱化和/或适合其护理的饮食限制。
-告知患者水杨酸可能会降低该药的尿酸排泄作用；如果需要温和的止痛药，应使用对乙酰氨基酚。