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优胜者（口服）
优胜者（口服）
NYE-a-sin，loe-va-STAT-in
常用品牌名称
在美国
- 优胜者
药理分类：维生素B（分类）
化学分类：烟酸（分类）
Advoror的用途
烟酸和洛伐他汀的组合可与适当的饮食一起使用，以帮助降低血液中的胆固醇和甘油三酸酯（脂肪）水平。这种药物可能有助于防止因脂肪阻塞血管而引起的医学问题（例如心脏病，中风）。
烟酸和洛伐他汀联合用药是两种药物的组合，可共同降低胆固醇和脂质（脂肪）疾病。烟酸是维生素B3，可减少血液中的胆固醇含量。洛伐他汀属于称为HMG-CoA还原酶抑制剂或他汀类药物的药物组。它通过阻断制造胆固醇所需的酶来减少血液中的胆固醇含量。
该药只能在医生的处方下使用。自2016年4月18日起，Advicor（R）产品将不再在美国销售。
在使用Advicor之前
在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物，应考虑以下几点：
过敏症
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。
小儿科
不建议儿童使用烟酸和洛伐他汀的组合。
老年医学
迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制烟酸和洛伐他汀联合治疗老年人的有效性。
怀孕
| 怀孕类别 | 说明 | |
|---|---|---|
| 所有学期 | X | 对动物或孕妇的研究已证明胎儿异常的积极证据。该药物不应用于已怀孕或可能怀孕的妇女，因为其风险明显大于可能带来的好处。 |
哺乳
妇女母乳喂养的研究表明有害的婴儿作用。应该开这种药物的替代药物，否则在使用这种药物时应该停止母乳喂养。
与药物的相互作用
尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。
不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。
- 安普那韦
- 阿扎那韦
- 博西泼韦
- 克拉霉素
- 考比司他
- 达鲁纳韦
- 红霉素
- 福沙那韦
- 伊达利西布
- 茚地那韦
- 伊曲康唑
- 酮康唑
- 罗匹那韦
- 米贝地尔
- 米非司酮
- 奈法唑酮
- 奈非那韦
- 泊沙康唑
- 利托那韦
- 沙奎那韦
- 特拉普韦
- 泰利霉素
- 提普那韦
- 伏立康唑
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
- 胺碘酮
- 阿托伐他汀
- 苯扎贝特
- 色瑞替尼
- 头孢伐他汀
- 环丙贝特
- 氯贝特
- 秋水仙碱
- 康尼伐坦
- 环孢菌素
- 达比加群酯
- 达福普汀
- 达那唑
- 达托霉素
- 德拉维定
- 地尔硫卓
- 决奈达隆
- 杜韦利西布
- 非诺贝特
- 非纤维酸
- 氟康唑
- 化纤
- 吉非罗齐
- 格列卡韦
- 依夫西尼布
- 拉罗替尼
- 利福米林
- 莱特莫维尔
- 罗米替肽
- 罗拉替尼
- 洛伐他汀
- Lumacaftor
- 网友
- 烟酸
- 比布那他韦
- 匹伐他汀
- 奎奴普丁
- 雷诺嗪
- 罗苏伐他汀
- 辛伐他汀
- 维拉帕米
将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
- 阿奇霉素
- 波森坦
- 氯吡格雷
- 燕麦麸
- 果胶
- 圣约翰草
- 华法林
与食物/烟草/酒精的相互作用
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。
通常不建议同时使用以下任何一种药物，但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用，您的医生可能会更改剂量或使用这种药物的频率，或者为您提供有关使用食物，酒精或烟草的特别说明。
- 葡萄柚汁
将此药物与以下任何一种物质一起使用，可能会增加某些副作用的风险，但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用，您的医生可能会更改剂量或使用这种药物的频率，或者为您提供有关使用食物，酒精或烟草的特别说明。
- 乙醇
其他医疗问题
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：
- 酗酒或有或
- 肝病的病史-谨慎使用。可能导致副作用加重。
- 心绞痛（严重胸痛），不稳定或
- 糖尿病或
- 痛风或
- 急性心脏病发作-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。
- 出血，动脉（来自动脉）或
- 肝病，活动性或
- 肝酶升高或升高
- 活动性消化性溃疡疾病—不适用于患有这些疾病的患者。
- 严重或严重的电解质紊乱
- 严重的内分泌失调或
- 癫痫病（癫痫发作），控制不佳或
- 低血压（低血压）或
- 严重或新陈代谢障碍
- 败血症（血液中的严重感染）-患有这些疾病的患者可能有发展肌肉和肾脏问题的风险。
- 肾脏疾病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此可能会增加药物的效果。
正确使用Advicor
仅在医生指导下服用该药。不要多或少服用它，也不要比您的医生命令更频繁或更长时间服用。另外，如果血液中的含量恒定，则该药效果最佳。为了保持此剂量恒定，请不要错过任何剂量，并且每天在同一时间服药。
除此药外，您的医生还可以将饮食改为低脂肪，低糖和高胆固醇的饮食。认真遵循医生关于任何特殊饮食的命令。
吞下整个缓释片剂。请勿摔碎，挤压或咀嚼它。
最好在睡前服用这种药，并搭配低脂餐或点心。不要空腹服用。
如果您将达那唑（Danocrine®），地尔硫卓（Cardizem®）或维拉帕米（Calan®，Isoptin®，Verelan®）与洛伐他汀一起服用，则洛伐他汀的剂量每天不应超过20毫克（mg），除非另有规定由您的医生指导。洛伐他汀与胺碘酮（Cordarone®）的每日服用量不得超过40毫克。当与更高剂量的洛伐他汀一起使用时，这些药物可能会增加肌肉受伤的风险，并可能导致肾脏问题。
告诉医生您是否经常喝葡萄柚汁。服用这种药物时喝大量葡萄柚汁（每天超过1夸脱）可能会增加肌肉受伤的风险，并可能导致肾脏问题。
不要与洛伐他汀一起喝大量酒精。这可能会导致肝损伤。
加药
对于不同的患者，这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
- 对于口服剂型（缓释片）：
- 对于高胆固醇：
- 成人-首先，每天睡前服用500毫克烟酸和20毫克洛伐他汀（合一片）。您的医生可能会根据需要调整您的剂量。但是，该剂量通常每天不超过2000毫克烟酸和40毫克洛伐他汀。
- 儿童-不建议使用。
- 对于高胆固醇：
错过的剂量
如果您错过了这种药的剂量，请尽快服用。但是，如果您下一次服药的时间快到了，请跳过错过的剂量，然后回到常规的服药时间表。不要加倍剂量。
如果您超过7天未服用该药，请咨询医生。您可能需要降低剂量，然后才能再次开始服用该药。
存储
将药物在室温下存放在密闭容器中，远离热源，湿气和直射光。避免冻结。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。
使用Advicor时的注意事项
重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保该药有效降低胆固醇和甘油三酸酯（脂肪）水平。可能需要进行血液检查以检查不良影响。
在怀孕期间使用这种药物可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在使用药物时已怀孕，请立即告诉医生。
如果您还使用以下药物，请不要使用洛伐他汀/烟酸：boceprevir（Victrelis®），nefazodone（Serzone®），telaprevir（Incivek®），某些抗生素（例如克拉霉素，红霉素，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，泰利霉素） Nizoral®）或治疗HIV / AIDS的某些药物（例如atazanavir，indinavir，nelfinavir，ritonavir，saquinavir，Cricivan®，Kaletra®，Lexiva®，Norvir®，Prezista®，Reyataz®）。一起使用这些药物可能会导致严重的副作用。
如果出现无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，请立即致电医生。这些可能是严重肌肉问题的症状，例如肌病或免疫介导的坏死性肌病（IMNM）。
如果您的尿液颜色深，发烧，肌肉痉挛或痉挛，肌肉疼痛或僵硬，感到非常疲倦或虚弱或腹泻，请立即致电医生。这些可能是称为横纹肌溶解的严重肌肉问题的症状，可能导致肾脏问题。
停止使用该药并立即与医生联系，以检查您的上腹部是否有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，异常疲倦或虚弱，或眼睛或皮肤发黄。这些可能是肝损害的症状。
这种药可能会影响血糖水平。如果您患有糖尿病或糖尿病前期，这一点很重要。如果您发现血糖或尿糖测试结果有所变化，或者有任何疑问，请咨询医生。
这种药物可能会使某些人变得头晕，目眩，昏昏欲睡或比正常情况下机敏。在开车，使用机器或做其他可能使人头昏眼花或不警惕的危险之前，请确保您知道对这种药物有何反应。从坐姿或卧姿起身时，应缓慢改变姿势。
该药物不应与含有烟酸或烟酰胺的维生素一起服用。
确保任何治疗您的医生或牙医都知道您正在使用这种药物。如果您有大手术，重伤或出现其他严重的健康问题，则可能需要停止使用这种药物。它还可能会影响某些医学检查的结果。
这种药物可能会引起副作用，称为潮红。潮红是指脸部，颈部，手臂和上胸部的发红或发红的感觉。为避免潮红，在服药前后应避免饮酒，热饮和辛辣食物。另外，您的医生可能建议您在服用此药前30分钟服用阿司匹林，以防止潮红。
除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。
Advicor的副作用
除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：
比较普遍;普遍上
- 咳嗽或声音嘶哑
- 温暖的感觉
- 发烧或发冷
- 下背部或侧面疼痛
- 疼痛
- 排尿困难或困难
- 脸部，颈部，手臂以及偶尔的上胸部发红，发痒或刺痛
不常见
- 腹部或胃痛
- 模糊的视野
- 绞痛或僵硬
- 移动困难
- 口干
- 皮肤干燥
- 水果味的气味
- 饥饿加剧
- 口渴
- 排尿增加
- 关节痛
- 肌肉酸痛，无力，压痛或疼痛
- 恶心
- 关节肿胀
- 无法解释的体重减轻
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
罕见
- 深色尿液
- 肌肉痉挛，疼痛，痉挛或僵硬
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 腹泻
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 皮肤瘙痒
- 食欲不振
- 恶心
- 皮疹
- 流鼻涕
- 发抖
- 气促
- 咽喉痛
- 出汗
- 睡眠困难
不常见
- 胃酸或酸
- ching
- 胃灼热
- 消化不良
- 力量不足或丧失
- 胃部不适或心烦
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意：本文档包含有关洛伐他汀/烟酸的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Advicor品牌。
适用于洛伐他汀/烟酸：口服片剂延长释放
肌肉骨骼
与洛伐他汀的给药有关的肌肉骨骼副作用包括肌酸激酶升高，肌肉痉挛，肌病和横纹肌溶解。 HMG-CoA还原酶抑制剂报道的其他肌肉骨骼副作用包括关节痛和肌痛。
此外，一些数据表明，暴露于HMG-CoA还原酶抑制剂可降低50岁以上人群骨折的风险。 [参考]
洛伐他汀与严重肌病和横纹肌溶解的罕见病例有关，表现为肌酸激酶，肌红蛋白尿，蛋白尿和肾衰竭的升高。这些状况似乎与剂量有关，通常以每天30毫克以上的剂量发生。
与洛伐他汀烟酸和CYP450 3A4的强效抑制剂（即环孢素，抗真菌唑类，大环内酯类抗生素，酮类抗生素，HIV蛋白酶抑制剂，大量葡萄柚汁）或已知引起肌病的其他药物（即吉非贝齐）同时使用会增加肌毒性的风险。
当洛伐他汀与改变脂质剂量（大于或等于1 g /天）的烟酸联合使用时，也已报道了肌病和/或横纹肌溶解症。
应指导患者及时报告肌肉疼痛，无力或压痛的症状。如果出现此类症状，则应测量肌酸激酶，如果明显升高，则应停用洛伐他汀。肌酸激酶的常规监测价值尚不清楚。在某些研究中，服用洛伐他汀时，多达11％的患者出现肌酸激酶升高。在大多数情况下，这些升高是轻度的，短暂的，并且与临床症状无关。
伊曲康唑与洛伐他汀同时使用已导致一例63岁女性严重横纹肌溶解的报道。同时使用HMG-CoA还原酶抑制剂和唑类抗真菌药时应谨慎。 [参考]
皮肤科
与洛伐他汀治疗相关的皮肤病副作用包括皮疹和瘙痒。 HMG-CoA还原酶抑制剂报道的其他皮肤病学副作用包括多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，光敏性，皮肌炎，紫癜和脱发。这些影响可能是超敏反应的表现。
与烟酸施用相关的皮肤病副作用包括潮红（面部和全身）和瘙痒。色素沉着和黑棘皮病的罕见病例已有报道。 [参考]
烟酸相关的潮红（面部和全身）和瘙痒是前列腺素的刺激和释放的结果，并且是该药的主要缺点。这些症状最多发生在78％的患者中，通常在持续治疗2周后即可缓解。可以通过使用药物的延长释放形式，逐步剂量滴定（超过2到3个月）以及在进餐后或进餐后30分钟内服用该药物来最大程度地减少潮红。建议在烟酸摄入后30分钟内服用阿司匹林（325毫克）（如果没有其他禁忌症），并建议避免喝热饮料和酒精，酒精和酒精会引起周围血管舒张而加重潮红，以减少潮红。 [参考]
内分泌
洛伐他汀的内分泌副作用包括精子过多。 HMG-CoA还原酶抑制剂的其他内分泌副作用包括女性乳房发育和甲状腺功能障碍。
据报道，与烟酸有关的甲状腺功能检查改变的罕见发生率。变化似乎是由于甲状腺结合能力降低和甲状腺结合球蛋白浓度降低所致。 [参考]
胃肠道
洛伐他汀的患者最常见的症状是胃肠道副作用。这些作用在性质上往往是温和的和短暂的，并且在继续治疗后通常会消失。 [参考]
与洛伐他汀相关的胃肠道副作用包括肠胃气胀（至6％），腹痛（至6％），腹泻（至6％），便秘（至5％），恶心（至5％），消化不良和胃灼热。 HMG-CoA还原酶抑制剂的其他胃肠道副作用包括胰腺炎，厌食和呕吐。
与烟酸有关的胃肠道副作用包括消化性溃疡病，恶心，呕吐，腹泻和消化不良的恶化。持续的疲劳，恶心或厌食可能是肝毒性的迹象。 [参考]
心血管的
烟酸已显示可增加血浆高半胱氨酸水平。同型半胱氨酸是动脉闭塞性疾病的独立危险因素。这些增加的临床意义以及叶酸补充作为降低同型半胱氨酸水平的手段的影响尚待确定。 [参考]
与烟酸施用相关的心血管副作用通常很少见，包括短暂性心动过速，低血压和头晕。 《冠状动脉药物计划》（1975年）报告说，与烟酸有关的心律失常明显增加。一些专家认为使用心律失常或心绞痛是禁忌症。
烟酸已显示增加血浆高半胱氨酸水平。同型半胱氨酸是动脉闭塞性疾病的独立危险因素。这些增加的临床意义以及叶酸补充作为降低同型半胱氨酸水平的手段的影响尚待确定。 [参考]
泌尿生殖
与HMG-CoA还原酶抑制剂（包括洛伐他汀）的给药有关的泌尿生殖系统副作用包括勃起功能障碍。
与烟酸给药有关的泌尿生殖系统副作用包括，分别服用未经修饰和定时释放烟酸的男性患者中，分别有高达3％和22％的性功能下降。 [参考]
Halkin等人报道了一例在同一患者中不同情况下同时使用洛伐他汀和普伐他汀导致可逆性阳ence的情况。停止使用HMG-CoA还原酶抑制剂后2周内阳imp消失。 [参考]
血液学
与HMG-CoA还原酶抑制剂给药相关的血液学副作用包括溶血性贫血，血小板减少和白细胞减少症。这些影响可能是超敏反应的表现。
与烟酸施用相关的血液学副作用包括与肝功能酶升高相关的凝血病。 [参考]
过敏症
HMG-CoA还原酶抑制剂很少涉及与洛伐他汀相关的超敏反应副作用，包括过敏性反应，血管性水肿，荨麻疹，发烧（包括严重的体温过高），发冷，潮红，不适和呼吸困难。 [参考]
肝的
在临床试验中，据报道高达2％的洛伐他汀组患者的肝功能测试持续升高至正常值的三倍。总体而言，由于血清转氨酶升高，有1.5％的患者退出研究。虽然大多数患者在这些升高情况下仍无症状，但已有胆汁淤积性黄疸和肝炎病例报道。
肝功能检查应严密监控。如果肝功能参数持续，显着升高（正常上限的三倍），则应停用洛伐他汀。
据报道，服用大剂量烟酸（每天3克或更多）或使用定时释放制剂的患者中，有2％至3％的患者具有肝毒性。肝毒性通常会在停药后的一周内逆转，但有时可以通过减少剂量或改用烟酸来避免（如果使用定时释放制剂时出现肝毒性）。通常建议对患者的反应和耐受性进行临床监测，包括实验室对肝功能检查的评估。
天冬氨酸转氨酶和碱性磷酸酶的剂量相关增加与在1个月内剂量增加大于2.5克有关。计算机断层扫描显示某些情况下与局灶性脂肪肝一致的变化。尽管这些变化通常可以通过减少剂量来解决，但建议继续常规监测肝功能检查。据报道罕见的暴发性甚至致命性肝功能衰竭病例。
在一项对969名主要为老年男性退伍军人的回顾性分析中，他们接受了控制释放烟酸（平均剂量为3.1克/天）治疗的血脂异常蛋白血症，可能和可能的肝毒性发生率（生化标准）分别为2.2％和4.7％。易患风险因素包括高剂量，饮酒，既往肝病以及同时口服磺酰脲类。平均每天服用2.1克的患者中，肝毒性的发生率显着降低。 [参考]
与洛伐他汀的给药有关的肝副作用包括肝功能酶检查升高（至2％）。 HMG-CoA还原酶抑制剂报道的其他肝副作用包括肝炎，包括慢性活动性肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝脏脂肪改变，肝硬化和暴发性肝坏死。
与烟酸施用相关的肝副作用包括肝毒性。 [参考]
免疫学的
与洛伐他汀的给药相关的免疫学不良反应包括ANA阳性且ESR升高的狼疮样综合征。 HMG-CoA还原酶抑制剂的其他免疫学副作用包括风湿性多肌痛和血管炎。 [参考]
新陈代谢
与洛伐他汀的给药相关的代谢副作用包括一例伴有赖诺普利的轻度肾功能不全的高钾血症患者的报道。在这种情况下，积极的再攻击暗示洛伐他汀是一个混杂因素。
与烟酸有关的代谢变化包括高尿酸血症和高血糖症。对于有痛风或糖尿病史的患者，建议对患者的反应和耐受性进行临床监测，包括对血清尿酸和血糖水平进行实验室评估。 [参考]
烟酸与尿酸竞争肾脏排泄。与烟酸有关的高尿酸血症似乎在男性中更为常见。 [参考]
神经系统
与洛伐他汀的给药有关的神经系统副作用包括头痛（9％）和头晕（2％）。此外，一项研究表明，与普伐他汀治疗的患者相比，洛伐他汀治疗的患者的睡眠潜伏期和总唤醒时间增加。 HMG-CoA还原酶抑制剂报道的其他神经系统副作用包括颅神经功能障碍，震颤，眩晕，记忆力减退，感觉异常，周围神经病和周围神经麻痹。
与烟酸给药相关的神经系统副作用包括感觉异常，头痛，疲劳和失眠。 [参考]
眼科
与HMG-CoA还原酶抑制剂的给药有关的眼部副作用包括白内障和眼肌麻痹的进展。没有证据支持洛伐他汀对人晶状体的不利影响。
与烟酸施用相关的眼部副作用包括弱视，干燥综合征，视力模糊，眼睑浮肿和黄斑浮肿。在这项研究中，服用烟酸的102名患者中有7％因眼部不良反应而中止治疗。 [参考]
烟酸似乎在每天服用至少1.5克的大约0.7％的患者中引起可逆的毒性囊状黄斑病变。在停止治疗后，黄斑病变通常是可逆的。 [参考]
精神科
与HMG-CoA还原酶抑制剂的服用有关的精神病副作用包括焦虑症，抑郁症，失眠症和性欲降低。 [参考]
肾的
与洛伐他汀的给药有关的肾脏副作用包括横纹肌溶解继发的急性肾衰竭。 [参考]
其他
与洛伐他汀-烟酸给药相关的其他副作用包括头痛，背痛和偏头痛。在洛伐他汀的上市后经验中，曾报道过疲劳，认知障碍（例如，记忆力减退，健忘，健忘症，记忆力减退，精神错乱），抑郁症，周围神经麻痹，皮肌炎和白内障进展。 [参考]
参考文献
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
维护剂量：
在任何4周的时间内，NIASPAN的每日剂量不应增加超过500毫克。建议的维持剂量为每天一次就寝时间为1000 mg（两片500 mg片剂）至2000 mg（两片1000 mg片剂或四片500 mg片剂）。不建议每日剂量超过2000毫克。女性可能比男性服用更低的NIASPAN剂量。
通过使用阿司匹林预处理至建议的剂量325 mg（在NIASPAN剂量之前30分钟服用），可以减少皮肤潮红（见不良反应）的频率或严重程度。在数周的时间内，这种潮红的耐受性迅速提高。通过缓慢增加烟酸的剂量并避免空腹服用，还可大大减少潮红，瘙痒和胃肠道不适。伴随的含酒精，热饮或辛辣食物可能会增加潮红和瘙痒的副作用，应在ADVICOR摄入前后避免。
等效剂量的NIASPAN不能代替缓释（改良释放，定时释放）烟酸制剂或速释（结晶）烟酸（请参阅警告）。先前接受其他烟酸产品的患者应以推荐的NIASPAN滴定时间表开始（请参见表11），随后应根据患者的反应对剂量进行个体化。单剂量生物利用度研究表明，NIASPAN片剂的强度不可互换。
如果长时间停用NIASPAN治疗，则恢复治疗应包括一个滴定阶段（见表11）。
NIASPAN片剂应完整服用，吞咽前不得破碎，压碎或咀嚼。
伴随疗法
洛伐他汀的伴随疗法
已经接受稳定剂量洛伐他汀的患者需要进一步降低TG或提高HDL（例如，达到NCEP非HDL-C目标），可以按照NIASPAN建议的初始滴定时间表进行伴随NIASPAN的剂量滴定（参见表10，剂量和管理部分）。对于已经接受稳定剂量NIASPAN且需要进一步降低LDL（例如，达到NCEP LDL-C目标；表8）的患者，洛伐他汀的通常推荐起始剂量为每天20 mg。剂量调整应间隔4周或更长时间。与NIASPAN和洛伐他汀的联合治疗分别不应超过每天2000 mg和40 mg的剂量。
肾或肝功能不全患者的剂量
尚未研究将NIASPAN用于肾功能不全或肝功能不全的患者。 NIASPAN是严重或无法解释的肝功能不全患者的禁忌症（请参阅警告，注意事项。对于肾功能不全的患者，应谨慎使用NIASPAN（请参阅临床药理学）。
洛伐他汀
通常推荐的起始剂量是每天20毫克，与晚餐一起服用。推荐剂量范围是10-80毫克/天（单次或两次分剂量）；建议的最大剂量为80毫克/天。剂量应根据推荐的治疗目标进行个性化（请参阅《 NCEP指南和临床药理学》）。需要将LDL胆固醇降低20％或更多以实现其目标（请参阅适应症和用法）的患者应开始使用洛伐他汀20 mg /天。对于需要减少量较小的患者，可以考虑起始剂量为10 mg。应每隔4周或更长时间进行调整。
如果胆固醇水平明显低于目标范围，则应定期监测胆固醇水平，并应考虑减少洛伐他汀的剂量。
服用达那唑，地尔硫卓或维拉帕米的患者的剂量
在与洛伐他汀同时服用达那唑，地尔硫卓或维拉帕米的患者中（见警告，肌病/横纹肌溶解症），治疗应从洛伐他汀10 mg开始，并且每天不应超过20 mg。
服用胺碘酮的患者剂量
在同时使用胺碘酮和洛伐他汀的患者中，剂量不应超过40毫克/天（请参阅警告，肌病/横纹肌溶解症和注意事项，药物相互作用，其他药物相互作用）。
降脂治疗
应避免将洛伐他汀与吉非贝齐一起使用。
在使用洛伐他汀处方其他贝特类药物时应谨慎，因为单独使用贝特类药物可能引起肌病。
肾功能不全患者的剂量
对于严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL / min）的患者，应谨慎考虑剂量增加至每天20 mg / day以上，并在必要时谨慎实施（参见临床药理学和警告，肌病/横纹肌溶解症）。
顾问说明
Advicor®（烟酸缓释洛伐他汀）旨在促进其各个部件的日常管理，NIASPAN®和洛伐他汀，当预期患者人群（见一起使用适应症和用法和剂量与用法）。
Advicor包含烟酸缓释和洛伐他汀的组合。洛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的抑制剂，烟酸都是脂质改变剂。
烟酸是烟酸或3-吡啶羧酸。烟酸是一种白色的，不吸湿的晶体粉末，非常易溶于水，沸腾的乙醇和丙二醇。不溶于乙醚。烟酸的经验公式为C 6 H 5 NO 2 ，分子量为123.11。烟酸具有以下结构式：
洛伐他汀为[1S-[1α（R *），3α，7β，8β（2S *，4S *），8aβ]]-1,2,3， 7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8- [2-（四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基] -1-萘-2-甲基丁酸。洛伐他汀是白色，不吸湿的结晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇，甲醇和乙腈。洛伐他汀的经验公式为C 24 H 36 O 5 ，其分子量为404.55。洛伐他汀具有以下结构式：
Advicor片剂含有标记量的烟酸和洛伐他汀，并具有以下非活性成分：羟丙甲纤维素，聚维酮，硬脂酸，聚乙二醇，二氧化钛，聚山梨酯80。
每种片剂强度（以烟酸毫克/洛伐他汀毫克表示）包含以下着色剂：
Advicor 500 mg / 20 mg-氧化铁黄，氧化铁红。
Advicor 750 mg / 20 mg-FD＆C黄色＃6 /日落黄色FCF铝色淀。
Advicor 1000 mg / 20 mg-氧化铁红，氧化铁黄，氧化铁黑。
Advicor 1000 mg / 40 mg-氧化铁红。
顾问-临床药理学
各种临床研究表明，升高的总胆固醇（TC），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和载脂蛋白B-100（Apo B）会促进人类动脉粥样硬化。同样，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学研究已经确定，心血管疾病的发病率和死亡率直接随TC和LDL-C的水平而变化，而随HDL-C的水平成反比。
富含胆固醇的富含甘油三酸酯的脂蛋白，包括极低密度脂蛋白（VLDL），中等密度脂蛋白（IDL）及其残留物，也可以促进动脉粥样硬化。血浆甘油三酸酯（TG）升高通常存在于HDL-C水平低，LDL颗粒小以及与冠心病（CHD）的非脂质代谢危险因素相关的三联征中。因此，总血浆TG尚未始终显示为冠心病的独立危险因素。
作为饮食的辅助手段，烟酸和洛伐他汀在改善血脂水平（单独或相互结合，或烟酸与其他他汀类药物结合）治疗血脂异常的功效方面已被充分证明。烟酸与洛伐他汀联合治疗对心血管疾病的发病率和死亡率的影响尚未确定。
对脂质的影响
优胜者由于烟酸和洛伐他汀的单独作用，Advicor可降低LDL-C，TC和TG，并增加HDL-C。单个脂质和脂蛋白反应的强度可能受到潜在脂质异常的严重程度和类型的影响。
烟酸烟酸在NAD辅酶系统中转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）后在体内起作用。克剂量的烟酸（而非烟酰胺）可降低LDL-C，Apo B，Lp（a），TG和TC，并增加HDL-C。 HDL-C的增加与载脂蛋白AI（Apo AI）的增加和HDL亚组分分布的变化有关。这些变化包括HDL 2 ：HDL 3比的增加，以及脂蛋白AI（Lp AI，仅包含Apo AI的HDL-C颗粒）的升高。此外，初步报告表明烟酸可引起有利的LDL粒径转变，尽管这种作用的临床相关性尚不清楚。
洛伐他汀洛伐他汀已显示可降低正常和升高的LDL-C浓度。在用洛伐他汀治疗期间，Apo B也大量下降。由于每个LDL-C颗粒均包含一个Apo B分子，并且在其他脂蛋白中几乎没有发现Apo B，因此这强烈表明洛伐他汀不仅会导致LDL-C失去胆固醇，还会降低循环LDL的浓度粒子。此外，洛伐他汀可以在HDL-C中产生可变幅度的增加，并适度减少VLDL-C和血浆TG。洛伐他汀对冠心病的Lp（a），纤维蛋白原和某些其他独立的生化危险标志物的影响尚不明确。
作用机理
烟酸烟酸改变脂质分布的机制尚不完全清楚，可能涉及多种作用，包括部分抑制脂肪组织中游离脂肪酸的释放，以及增加脂蛋白脂肪酶的活性（可能会增加乳糜微粒甘油三酸酯从血浆中的去除率）。烟酸会降低VLDL-C和LDL-C的肝合成速率，并且似乎不会影响粪便中脂肪，固醇或胆汁酸的排泄。
洛伐他汀洛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的特异性抑制剂，该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸。 HMG-CoA向甲羟戊酸酯的转化是胆固醇生物合成途径的早期步骤。洛伐他汀是前药，几乎没有活性（如果有的话），直到水解成其活性β-羟酸形式洛伐他汀酸为止。洛伐他汀的LDL降低作用机制可能包括降低VLDL-C浓度和诱导LDL受体，从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。
药代动力学
吸收和生物利用度优胜者
在分别从NIASPAN®（烟酸缓释片剂）和美降脂®（洛伐他汀）的片剂进料条件下与下的Advicor，速率和烟酸和洛伐他汀吸收程度具有生物等效性的单剂量研究。服用两片Advicor 1000 mg / 20 mg片剂后，烟酸峰值浓度平均约为18 mcg / mL，在给药后约5小时出现。根据尿液排泄数据，约有72％的烟酸被吸收。洛伐他汀的峰值平均浓度约为11 ng / mL，在给药后约2小时出现。
与食物一起服用可增加Advicor对烟酸的吸收程度。在低脂或高脂条件下服用两片Advicor 1000 mg / 20 mg片剂，相对于禁食条件下的剂量，烟酸生物利用度提高了22％至30％。洛伐他汀的生物利用度受食物影响。高脂和低脂餐后洛伐他汀C max分别增加48％和21％，而洛伐他汀AUC分别与高脂和低脂餐后分别降低26％和24％在禁食的条件下。
相对生物利用度研究结果表明，Advicor片剂的强度（即两片500 mg / 20 mg的片剂和一片1000 mg / 40 mg的片剂）不可互换。
烟酸
由于广泛而饱和的首过代谢，普通循环中的烟酸浓度与剂量有关且变化很大。每天一次1000、1500和2000 mg NIASPAN（分别为两次500 mg，两次750 mg和两次1000 mg片剂）给药后，稳态烟酸峰值浓度分别为0.6、4.9和15.5 mcg / mL。
洛伐他汀
口服洛伐他汀似乎不完全吸收。由于广泛的肝提取，口服给药后洛伐他汀作为活性抑制剂进入体循环的量很低（<5％），并且个体间差异很大。活性和总抑制剂的峰值浓度美降脂®给药后2至4小时内发生。
葡萄柚汁对洛伐他汀的吸收看来至少增加了30％。但是，效果取决于所消耗的葡萄柚汁量以及葡萄柚汁和洛伐他汀的摄入间隔。用一次的日给药方案，在一个给药间隔总抑制剂的血浆浓度的第二和治疗的第三天之间达到稳定状态，并且为约1.5倍以下的那些美降脂单剂量®。
尽管尚未完全了解其机制，但已显示环孢菌素会增加HMG-CoA还原酶抑制剂的AUC。洛伐他汀和洛伐他汀酸的AUC升高可能部分归因于CYP3A4的抑制。
分配烟酸
烟酸与人血清蛋白结合的比例不到20％，并分布到牛奶中。在小鼠中使用放射性标记烟酸的研究表明，烟酸及其代谢产物集中在肝脏，肾脏和脂肪组织中。
洛伐他汀
洛伐他汀及其β-羟酸代谢产物均与人血浆蛋白高度结合（> 95％）。洛伐他汀或其代谢物在人乳中的分布尚不清楚。然而，洛伐他汀在大鼠的乳汁中分布。在动物研究中，洛伐他汀集中在肝脏中，并穿过血脑屏障和胎盘屏障。
代谢烟酸
烟酸经历快速且广泛的首过代谢，该代谢具有剂量率特异性，并且在用于治疗血脂异常的剂量下可饱和。在人类中，一种途径是通过与甘氨酸的简单结合步骤形成烟酸（NUA）。 NUA然后被排出，尽管可能有少量可逆的新陈代谢返回烟酸。另一个途径导致NAD的形成。尚不清楚烟酰胺是作为NAD的前体形成还是在其合成后形成。烟酰胺进一步代谢为至少N-甲基烟酰胺（MNA）和烟酰胺-N-氧化物（NNO）。 MNA进一步代谢为另外两种化合物，N-甲基-2-吡啶酮-5-羧酰胺（2PY）和N-甲基-4-吡啶酮-5-羧酰胺（4PY）。在人类中2PY的形成似乎比4PY为主。
洛伐他汀
洛伐他汀通过其主要作用部位肝脏中的细胞色素P450 3A4进行广泛的首过提取和代谢。人血浆中存在的主要活性代谢物是洛伐他汀的β-羟酸（洛伐他汀酸），其6'-羟基衍生物和两种其他代谢物。
消除优胜者
烟酸主要以代谢产物的形式排泄在尿液中。服用一剂Advicor后，尿液中至少60％的烟酸以未改变的烟酸及其代谢物的形式被回收。在单剂量研究中，洛伐他汀的血浆半衰期约为4.5小时。
烟酸
烟酸的血浆半衰期是口服后约20至48分钟，具体取决于给药剂量。多次口服NIASPAN后，根据给药剂量的不同，尿中最多可回收12％的烟酸，而烟酸含量不变。尿液中回收的代谢物比例也取决于给药剂量。
洛伐他汀
洛伐他汀是尿中排出和胆汁的基础上，美降脂®的研究。在男性中口服放射性标记的洛伐他汀后，尿中有10％排泄，粪便中有83％排泄。后者代表在胆汁中排泄的吸收的药物当量，以及任何未吸收的药物。
特殊人群肝的
对于烟酸或洛伐他汀肝功能不全的患者，尚未进行药代动力学研究（请参阅“警告”，“肝功能不全” ）。
肾的
没有信息可用于烟酸在肾功能不全患者中的药代动力学。
在一项针对严重肾功能不全（肌酐清除率10至30 mL / min）的患者的研究中，单剂量洛伐他汀治疗后总抑制剂的血浆浓度约为健康志愿者的两倍。
肾病患者应谨慎使用Advicor。
性别
女性单次或多次服用烟酸后血浆中烟酸和代谢物的浓度通常高于男性，差异的程度随剂量和代谢物的不同而不同。但是，男女尿液中烟酸和代谢物的回收率通常相似，表明这两种性别的吸收率相似。血浆烟酸和代谢物水平上观察到的性别差异可能是由于代谢速率或分布量的性别特异性差异所致。来自临床试验的数据表明，在同等剂量的NIASPAN和Advicor中，女性比男性具有更高的降血脂反应。
在一项多剂量研究中，女性的活性和总HMG-CoA还原酶抑制剂的血浆浓度比男性高20％至50％。在两项Advicor单剂量研究中，女性洛伐他汀的浓度比男性高约30％，女性HMG-CoA还原酶抑制剂的总浓度高约20％至25％。
在一项针对IIa型和IIb型高脂血症患者的多中心，随机，双盲，主动比较研究中，将Advicor与单药治疗（NIASPAN和洛伐他汀）进行了比较。与洛伐他汀和NIASPAN相比，Advicor的治疗效果在男性和女性之间有所不同，女性的治疗效果明显更大。 LDL-C，TG和HDL-C从性别的基线到基线的平均变化百分比如下（表1 ）：
| 表1.按性别分列的LDL-C，HDL-C和TG的终点基线平均变化百分比 | ||||||
| Advicor 2000毫克/ 40毫克 | NIASPAN 2000毫克 | 洛伐他汀40毫克 | ||||
| 女装 （n = 22） | 男装 （n = 30） | 女装 （n = 28） | 男装 （n = 28） | 女装 （n = 21） | 男装 （n = 38） | |
| 低密度脂蛋白 | -47％ | -34％ | -12％ | -9％ | -31％ | -31％ |
| 高密度脂蛋白 | + 33％ | + 24％ | + 22％ | + 15％ | + 3％ | + 7％ |
| 热重 | -48％ | -35％ | -25％ | -15％ | -15％ | -23％ |
药物相互作用
| *基于化学分析的结果。 †洛伐他汀酸是指洛伐他汀的β-羟酸。 ‡没有伊曲康唑相的洛伐他汀的平均总AUC无法准确确定。结果可能代表强效CYP3A4抑制剂，例如酮康唑，泊沙康唑，克拉霉素，泰利霉素，HIV蛋白酶抑制剂和奈法唑酮。 §估计的最小变化。 ¶尚未研究这两项研究中使用的葡萄柚汁量对洛伐他汀药代动力学的影响。 ＃双倍强度：一罐冷冻浓缩液用一罐水稀释。 TID给予葡萄柚汁2天，并与200毫升单剂量洛伐他汀一起服用，以及在第3天单剂量洛伐他汀之后30和90分钟。 Þ单强度：一罐冷冻浓缩液，用三罐水稀释。早餐含柚子汁3天，第3天晚上含洛伐他汀。 ß至少在研究前9个月移植了经环孢素治疗的牛皮癣患者或移植后肾功能稳定的肾脏或心脏移植患者。 àND =未确定分析物。 è内酯在分析之前通过水解转化为酸。该图表示未代谢的酸和内酯的总量。 | |||||
| 表2.两种药物合用时其他药物对洛伐他汀暴露的影响 | |||||
| 药品 | ñ | 剂量 共同服用毒品或葡萄柚汁 | 剂量 洛伐他汀 | AUC比率* （有没有 合用药物） | |
| 洛伐他汀 | 洛伐他汀酸 | ||||
| 吉非罗齐 | 11 | 600毫克BID持续3天 | 40毫克 | 0.96 | 2.80 |
| 伊曲康唑‡ | 12 | 200毫克QD，连续4天 | 第4天40毫克 | > 36§ | 22 |
| 10 | 100 mg QD 4天 | 第4天40毫克 | > 14.8§ | 15.4 | |
| 葡萄柚汁¶ （大剂量） | 10 | 200 mL双强度TID ＃ | 80毫克单剂量 | 15.3 | 5.0 |
| 葡萄柚汁¶ （低剂量） | 16 | 8盎司（约250毫升）单强度Þ，持续4天 | 40毫克单剂量 | 1.94 | 1.57 |
| 环孢菌素 | 16 | 未描述ß | 10天QD，持续10天 | 5至8倍 | NDà |
| 学科数 | 共同服用药物或葡萄柚汁的剂量 | 洛伐他汀的剂量 | UC比率* （有没有 合用药物） 无效果= 1.00 | ||
| 总洛伐他汀酸è | |||||
| 地尔硫卓 | 10 | 120 mg BID持续14天 | 20毫克 | 3.57è | |
临床研究
在一项针对IIa型和IIb型高脂血症患者的多中心，随机，双盲，平行，为期28周的主动比较研究中，将Advicor与它的每个成分（NIASPAN和洛伐他汀）进行了比较。使用强制剂量递增研究设计，患者接受每次剂量至少4周。随机接受Advicor治疗的患者最初接受500 mg / 20 mg。剂量每4周增加一次，一半的患者最大剂量为1000 mg / 20 mg，另一半的患者最大剂量为2000 mg / 40 mg。 NIASPAN单药治疗组的滴定从500毫克到2000毫克。随机接受洛伐他汀单药治疗的患者接受20 mg治疗12周，逐渐降低为40 mg治疗16周。随机分配至Advicor或NIASPAN的患者中，多达三分之一的患者在第28周之前停药。在这项研究中，Advicor以剂量依赖的方式降低了LDL-C，TG和Lp（a），并增加了HDL-C（表3 ， 4 ， 5和6下文）。这项研究的LDL-C平均偏离基线（主要功效变量）的百分比显示：
- 仅在将28 mg / 40 mg的剂量滴定28周后，用Advicor降低LDL的效果明显大于用lovastatin 40 mg达到的降低（ p <.0001）
- Advicor在1000 mg / 20 mg或更高剂量下的LDL降低幅度大于NIASPAN（ p <.0001）。LDL-C结果总结在表3中。
| 表3. LDL-C与基线相比的平均变化百分比 | |||||||||
| 周 | 优胜者 | 尼亚斯潘 | 洛伐他汀 | ||||||
| n * | 剂量 （毫克/毫克） | 低密度脂蛋白 | n * | 剂量 （毫克） | 低密度脂蛋白 | n * | 剂量 （毫克） | 低密度脂蛋白 | |
| 基准线 | 57 | -- | 190.9毫克/分升 | 61 | -- | 189.7毫克/分升 | 61 | -- | 185.6毫克/分升 |
| 12 | 47 | 1000/20 | -30％ | 46 | 1000 | -3％ | 56 | 20 | -29％ |
| 16 | 45 | 1000/40 | -36％ | 44 | 1000 | -6％ | 56 | 40 | -31％ |
| 20 | 42 | 1500/40 | -37％ | 43 | 1500 | -12％ | 54 | 40 | -34％ |
| 28 | 42 | 2000/40 | -42％ | 41 | 2000 | -14％ | 53 | 40 | -32％ |
| * n =每个时间点剩余在试验中的患者人数 | |||||||||
在所有剂量下，与洛伐他汀和NIASPAN单药治疗相比，Advicor的HDL升高明显更高（表4 ）。
| 表4. HDL-C与基线相比的平均变化百分比 | |||||||||
| 周 | 优胜者 | 尼亚斯潘 | 洛伐他汀 | ||||||
| n * | 剂量 （毫克/毫克） | 高密度脂蛋白 | n * | 剂量 （毫克） | 高密度脂蛋白 | n * | 剂量 （毫克） | 高密度脂蛋白 | |
| 基准线 | 57 | -- | 45毫克/分升 | 61 | -- | 47毫克/分升 | 61 | -- | 43毫克/分升 |
| 12 | 47 | 1000/20 | + 20％ | 46 | 1000 | + 14％ | 56 | 20 | + 3％ |
| 16 | 45 | 1000/40 | + 20％ | 44 | 1000 | + 15％ | 56 | 40 | + 5％ |
| 20 | 42 | 1500/40 | + 27％ | 43 | 1500 | + 22％ | 54 | 40 | + 6％ |
| 28 | 42 | 2000/40 | + 30％ | 41 | 2000 | + 24％ | 53 | 40 | + 6％ |
| * n =每个时间点剩余在试验中的患者人数 | |||||||||
此外，与洛伐他汀和NIASPAN单药治疗相比，在1000 mg / 20 mg或更高剂量下，Advicor的TG降低明显更高（表5 ）。
| 表5. TG与基线相比的中位数变化百分比 | |||||||||
| 周 | 优胜者 | 尼亚斯潘 | 洛伐他汀 | ||||||
| n * | 剂量 （毫克/毫克） | 热重 | n * | 剂量 （毫克） | 热重 | n * | 剂量 （毫克） | 热重 | |
| 基准线 | 57 | -- | 174毫克/分升 | 61 | -- | 186毫克/分升 | 61 | -- | 171毫克/分升 |
| 12 | 47 | 1000/20 | -32％ | 46 | 1000 | -22％ | 56 | 20 | -20％ |
| 16 | 45 | 1000/40 | -39％ | 44 | 1000 | -23％ | 56 | 40 | -17％ |
| 20 | 42 | 1500/40 | -44％ | 43 | 1500 | -31％ | 54 | 40 | -21％ |
| 28 | 42 | 2000/40 | -44％ | 41 | 2000 | -31％ | 53 | 40 | -20％ |
| * n =每个时间点剩余在试验中的患者人数 | |||||||||
Advicor和NIASPAN的Lp（a）降低作用相似，并且均优于洛伐他汀（表6 ）。尚未确定用NIASPAN或Advicor降低Lp（a）对冠心病和心血管疾病的发病率和死亡率的独立影响。
| 表6. Lp（a）与基线相比的中位数变化百分比 | |||||||||
| 周 | 优胜者 | 尼亚斯潘 | 洛伐他汀 | ||||||
| n * | 剂量 （毫克/毫克） | Lp（a） | n * | 剂量 （毫克） | Lp（a） | n * | 剂量 （毫克） | Lp（a） | |
| 基准线 | 57 | -- | 34毫克/分升 | 61 | -- | 41毫克/分升 | 60 | -- | 42毫克/分升 |
| 12 | 47 | 1000/20 | -9％ | 46 | 1000 | -8％ | 55 | 20 | + 8％ |
| 16 | 45 | 1000/40 | -9％ | 44 | 1000 | -12％ | 55 | 40 | + 8％ |
| 20 | 42 | 1500/40 | -17％ | 43 | 1500 | -22％ | 53 | 40 | + 6％ |
| 28 | 42 | 2000/40 | -22％ | 41 | 2000 | -32％ | 52 | 40 | 0％ |
| * n =每个时间点剩余在试验中的患者人数 | |||||||||
总共814名患者参加了Advicor的长期（52周）开放标签单臂研究。患者在16周内被强制剂量调整至2000 mg / 40 mg。滴定后，患者维持Advicor的最大耐受剂量共52周。五百五十（550）名患者（68％）完成了研究，而所有患者中的百分之五十六（56％）能够在52周的治疗中维持2000 mg / 40 mg的剂量。在最大耐受剂量下，Advicor的脂质改变作用在4周后达到峰值，并在治疗期间一直保持。这些效果与在Advicor的双盲研究中观察到的效果相当（表3-5 ）。
Advicor的适应症和用法
对于因高胆固醇血症而导致动脉粥样硬化性血管疾病风险显着增加的个体，使用脂质改变剂进行治疗应只是多种危险因素干预措施的一种。当仅对饱和脂肪和胆固醇以及其他非药物措施限制的饮食的反应不足时，则表明药物治疗可作为饮食的辅助手段（另请参见表8和NCEP治疗指南1 ）。
优胜者
当同时使用NIASPAN和洛伐他汀治疗时，建议使用Advicor（烟酸缓释和洛伐他汀）。如以下针对Niaspan和lovastatin的标签中所述，Advicor的成分均适用于治疗高胆固醇血症。接受Advicor治疗的患者应采用标准的降低胆固醇的饮食，并且在治疗期间应继续采用这种饮食。
NIASPAN（烟酸缓释）
高胆固醇血症在原发性高胆固醇血症（家族性和非家族性杂合子）和混合血脂异常的患者中，NIASPAN可作为饮食中降低TC，LDL-C，Apo B和TG含量并增加HDL-C的辅助剂（表7 ）对适当饮食的反应不足。
心血管事件的二级预防对于有心肌梗塞和高胆固醇血症病史的患者，烟酸可降低非致命性心肌梗塞复发的风险。
高甘油三酯血症烟酸还被指示为辅助治疗，用于治疗具有很高的血清甘油三酸酯水平的成人患者（表7 ），这些患者存在胰腺炎的风险，并且对确定的饮食努力没有足够的反应来控制它们。这类患者的血清TG水平通常超过2000 mg / dL，并且VLDL-C和空腹乳糜微粒升高（表7 ）。血清或血浆总TG始终低于1000 mg / dL的患者不太可能发展为胰腺炎。对于那些有胰腺炎病史或典型胰腺炎复发性腹痛的患者，TG升高1000至2000 mg / dL的患者可考虑使用烟酸治疗。 TG低于1000 mg / dL的某些患者可能通过饮食或酒精摄入不足而转变为伴有空腹乳糜微粒血症的大量TG升高的模式，但是在这种情况下烟酸治疗对胰腺炎风险的影响尚未得到充分研究。高脂蛋白血症患者的乳糜微粒和血浆TG升高，但VLDL-C水平正常，不建议药物治疗。
洛伐他汀
高胆固醇血症当原发性高胆固醇血症患者的饮食中对饱和脂肪和胆固醇的饮食反应以及仅对其他非药理学措施的反应不足时，洛伐他汀可作为饮食中的辅助药物，以降低TC和LDL-C水平升高（表7 ）。
心血管事件的一级预防在无症状性心血管疾病，平均和中等水平的TC和LDL-C升高且低于平均HDL-C的个体中，洛伐他汀可降低以下风险：
- 心肌梗塞
- 不稳定型心绞痛
- 冠脉血运重建程序
作为将TC和LDL-C降低至目标水平的治疗策略的一部分，洛伐他汀还被证明可以减缓冠心病患者的冠状动脉粥样硬化进展。
国家胆固醇教育计划（NCEP）治疗指南概述如下：
| TC =总胆固醇； TG =甘油三酸酯； LDL =低密度脂蛋白； VLDL =非常低密度的脂蛋白； IDL =中密度脂蛋白↑→=增加或不变 | |||||
| 表7.高脂蛋白血症的分类 | |||||
| 类型 | 脂蛋白升高 | 脂质升高 | |||
| 我（稀有） | 乳糜微粒 | 重大的 | 次要 | ||
| a | 低密度脂蛋白 | 热重 | ↑→TC | ||
| b | 低密度脂蛋白 | TC | -- | ||
| III（稀有） | IDL | TC | 热重 | ||
| IV | 极低密度脂蛋白 | TC / TG | -- | ||
| V（稀有） | 乳糜微粒，VLDL | 热重 | ↑→TC | ||
一般建议
在开始使用降脂药治疗之前，应排除高胆固醇血症的继发原因（例如，控制不佳的糖尿病，甲状腺功能减退，肾病综合症，血脂异常，阻塞性肝病，其他药物治疗，酒精中毒），并进行血脂分析测量TC，HDL-C和TG。对于TG <400 mg / dL的患者，可以使用以下公式估算LDL-C：
LDL-C = TC-[（0.20 x TG）+ HDL-C]
对于TG> 400 mg / dL，该方程式的准确性较低，应通过超速离心确定LDL-C浓度。血脂测定应间隔不少于4周，并应根据患者对治疗的反应调整剂量。表8总结了NCEP治疗指南。
| 表8. NCEP治疗指南：不同风险类别中治疗性生活方式改变和药物治疗的LDL-C目标和切入点 | |||||||
| 风险类别 | LDL目标 （毫克/分升） | 开始治疗性生活方式改变的低密度脂蛋白水平 （毫克/分升） | LDL级别 考虑毒品 治疗（mg / dL） | ||||
| CHD †或CHD 风险当量 （10年风险> 20％） | <100 | ≥100 | ≥130 （100-129：药物可选） †† | ||||
| 2+危险因素 （十年风险≤20％） | <130 | ≥130 | 10年风险10％-20％：≥130 10年风险<10％：≥160 | ||||
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 已停产
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
渡邊剛
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
