4006-776-356 出国就医服务电话

获取国外盐酸雷洛昔芬药品价格,使用等信息,最快 24 小时回馈

出境医 / 海外药品 / 盐酸雷洛昔芬

盐酸雷洛昔芬

药品类别 激素/抗肿瘤药选择性雌激素受体调节剂

警告

  • DVT和肺栓塞的风险增加。 1禁用于活动性或过去发生静脉血栓形成的妇女。 1 (请参阅“注意事项下的禁忌症和心血管效应”。)

  • 据报告患有冠心病的妇女致命性中风的风险增加或冠心病的风险增加。 1权衡有中风风险的女性的风险与收益。 1 (请参阅“谨慎操作下的心血管效应”。)

介绍

雌激素激动剂-拮抗剂;非甾体苯并噻吩衍生物。 1 2 3 13 14 15 16 17 55 69 70

盐酸雷洛昔芬的用途

绝经后妇女的骨质疏松症

预防绝经后妇女的骨质疏松症。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108绝经后骨质疏松症和相关骨折的危险因素包括绝经早期,高龄,低骨密度(BMD),低体重指数(BMI),既往骨折或家族史骨折/骨质疏松症,过量饮酒,吸烟,身体活动不足,低钙和维生素D摄入量,某些药物(例如糖皮质激素)以及医疗状况或疾病(例如类风湿性关节炎,糖尿病,库欣综合征,甲状旁腺功能亢进)。 105 106

绝经后妇女骨质疏松症的治疗。 1 53 69 98 99 108

除了摄入足够的钙/维生素D和其他改变生活方式(例如,运动,避免过量饮酒和吸烟)之外,专家建议对于具有高骨折风险的绝经后妇女(通常患有骨折的妇女),应考虑采用药物治疗骨质疏松曾经历过髋或椎骨骨折或骨密度低);骨质低的绝经后妇女也可以考虑药物治疗,尽管很少有证据支持此类患者总体骨折风险降低。 105 106

建议使用已证明具有抗骨折功效的药物;专家通常建议在尝试其他疗法(例如双膦酸盐)后,雷洛昔芬作为第二线或第三线药物。 105 106

根据潜在的益处(就降低骨折风险而言)和治疗的不良影响,患者的喜好,合并症和危险因素,个性化治疗选择。 105 106

如果认为日常饮食摄入不足,则应同时使用补充钙和/或维生素D。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108

糖皮质激素诱导的骨质疏松症

已用于预防和治疗糖皮质激素诱发的骨质疏松†。 622

美国风湿病学会(ACR)建议在所有接受长期糖皮质激素治疗的患者中优化钙和维生素D的摄入量,并改善生活方式(例如饮食,戒烟,负重或抵抗训练)。此外,对于中至高骨折风险的患者,建议使用口服双膦酸盐进行药物治疗。 622口服双膦酸盐是优选的,因为它们具有抗断裂的好处,安全性和成本;专家指出,如果没有其他疗法,雷洛昔芬可用于绝经后妇女。 622

乳腺癌

绝经后骨质疏松妇女的浸润性乳腺癌发病率降低。 1 93 100 114

绝经后妇女中罹患该病的高风险人群中浸润性乳腺癌的发生率降低。 1 109 113 117 118长期随访(大约7年)显示,与他莫昔芬相比,降低降低浸润性乳腺癌风险的功效降低(STAR试验)。 1 109 113 120 121 123未确定具有BRCA1或BRCA2基因突变的女性对乳腺癌发病率的影响。 1个

没有对有暴露于胸腔辐射史的女性进行研究,这被认为可能是乳腺癌的危险因素。 118

不适用于治疗乳腺癌或降低乳腺癌复发风险。 1未表明可降低非侵入性乳腺癌的风险。 1个

盐酸雷洛昔芬的剂量和给药

行政

口头管理

每天口服一次,无需考虑进餐或时间。 1 2 55

剂量

可作为雷洛昔芬盐酸盐使用;以盐表示的剂量。 1个

大人

骨质疏松症
绝经后妇女的预防
口服

每天60毫克。 1 2 55

绝经后妇女的治疗
口服

每天60毫克。 1 98

乳腺癌
减少浸润性乳腺癌的发病率
口服

每天60毫克。 1最佳治疗持续时间未知。 1 ASCO建议治疗时间为5年。 117 122如果患者正在接受雷洛昔芬作为治疗骨质疏松症,为此乳腺癌还原为仲目标,ASCO表明,治疗持续时间可以被延长超过5年。 117 122

盐酸雷洛昔芬的注意事项

禁忌症

  • 活动性或过去的静脉血栓形成,包括DVT,肺栓塞或视网膜静脉血栓形成。 1 52

  • 怀孕的妇女。 1个

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

静脉血栓栓塞事件(例如DVT,肺栓塞)的风险增加。 1 55 69 72

在长时间固定之前和期间(例如,术后恢复,长时间卧床休息)中止≥72小时的雷洛昔芬;患者完全卧床后恢复治疗。 1 52

评估因CHF,浅表性血栓性静脉炎或活动性恶性肿瘤继发血栓栓塞性疾病的女性的潜在收益与风险之间的关系。 1 2

据报告患有冠心病的妇女致命性中风的风险增加或冠心病的风险增加(RUTH研究)。 1 115评估因中风或TIA,心房纤颤,高血压或吸烟而继发中风风险的女性的潜在获益与风险之间的关系。 1个

不适用于心血管疾病的一级或二级预防。 1个

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害。 1 58 59 60 61 62 63在动物中表现出了胚胎毒性和致畸作用。 1 60 61未指示有生育能力的妇女使用。 1如果在怀孕期间无意使用或患者怀孕,请告知有潜在的胎儿危害。 57 96 (请参阅禁忌症。)

一般注意事项

用于绝经前妇女

未注明。 1未建立安全性。 1个

对脂质的影响

有口服雌激素治疗期间有严重高甘油三酯血症史的妇女血清甘油三酸酯浓度升高的潜力;监测这些女性的血清甘油三酸酯。 1个

对乳房的影响

未在有乳腺癌病史的女性中进行过研究。 1个

研究原因不明的乳房异常。 1不能消除患乳腺癌的风险。 1个

在男人中使用

安全性和有效性未评估。 1个

GU效应

与子宫内膜增生无关。 1研究原因不明的子宫出血。 1个

特定人群

怀孕

可能造成胎儿伤害。 1 58 59 60 61 62 63未标示用于有生育能力的妇女。 1 (请参见胎儿/新生儿的发病率和死亡率,以及在谨慎情况下的禁忌症。)

哺乳期

不知道雷洛昔芬是否会分布到人乳中或影响乳汁生产或哺乳婴儿;但是,由于该药物是雌激素激动剂-拮抗剂,因此可能会影响对乳腺组织的雌激素作用。 1个

儿科用

未注明。 1个

老人用

相对于年轻人,安全性,疗效或药代动力学方面无实质性差异。 1个

肝功能不全

谨慎使用;肝功能不全患者的安全性和疗效尚未确立。 1 (请参阅“药代动力学”下的特殊人群。)

肾功能不全

中度至重度肾功能不全患者慎用;这些患者尚无安全性和有效性。 1 (请参阅“药代动力学”下的特殊人群。)

常见不良反应

潮热(潮红),腿抽筋,周围水肿,流感样综合征,关节痛,出汗。 1 2 23 69 72 88 93 96 98

盐酸雷洛昔芬的相互作用

代谢显然不是由CYP同工酶介导的。 1个

蛋白结合药物

与预计不会影响血浆雷洛昔芬浓度的其他高度结合蛋白的药物同时给药。 1如果与其他高度结合蛋白质的药物同时使用,请注意。 1个

特殊药物

药品

相互作用

评论

阿莫西林和氨苄西林

氨苄西林:降低血浆雷洛昔芬的峰值浓度;雷洛昔芬1的全身暴露无变化

阿莫西林:雷洛昔芬浓度无变化1

可以同时服用1

阴离子交换树脂(消胆胺)

雷洛昔芬的吸收和肠肝循环降低,同时服用胆甾醇胺;与其他阴离子交换树脂预期具有相似的相互作用1

不建议同时服用消胆胺1 52

抗酸剂(含铝和镁的碳酸钙)

雷洛昔芬1的全身暴露无变化

可以同时服用1

口服抗凝剂

华法林作用降低;对华法林药代动力学无影响1

仔细监控PT 1

抗血脂药

并未同时研究并用1

地西p

改变地西1 1的蛋白质结合的潜力

注意事项1

二氮嗪

改变二氮嗪1的蛋白质结合的潜力

注意事项1

地高辛

地高辛药代动力学没有变化1

可以同时服用1

雌激素

未研究1

不建议同时使用1

吉非罗齐

血浆雷洛昔芬浓度没有实质性变化1

利多卡因

利多卡因1的蛋白质结合改变的潜力

注意事项1

甲基泼尼松龙

甲基强的松龙药代动力学没有变化1

可以与皮质类固醇同时使用1

苯妥英

苯妥英1的蛋白质结合没有变化

盐酸雷洛昔芬药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收;吸收了60%的口服剂量,但由于广泛的首过葡萄糖醛酸苷化作用,作为不变药物的绝对生物利用度仅为2%。 1 27 33 34 35 45 69

口服后,在6小时(雷洛昔芬)和1小时(葡糖苷酸结合物)达到峰值血浆浓度。 33 35

餐饮

高脂膳食会增加血浆峰值浓度和雷洛昔芬的吸收程度,但不会实质性影响全身暴露。 1个

特殊人群

肝硬化(Child-Pugh A级)患者的血浆雷洛昔芬浓度比肝功能正常的患者高150%,血清总胆红素浓度为0.6–2 mg / dL。 1未对中度或重度肝功能不全患者进行药代动力学研究。 1个

轻度肾功能不全患者的血浆雷洛昔芬浓度与肾功能正常的女性相似。 1个96 AUC雷洛昔芬的是更高122%与中度肾损伤(CL CR 31-50毫升/分钟)或重度肾损伤(CL CR≤30毫升/分钟)中比在具有正常肾功能的个体的个体。 1个

分配

血浆蛋白结合

雷洛昔芬及其单葡糖醛酸苷共轭物:> 95%。 1个69 96雷洛昔芬结合到白蛋白和α1 -酸糖蛋白,但不睾酮雌二醇结合球蛋白(性激素结合球蛋白)。 1个

消除

代谢

经历了广泛的首过代谢,以葡糖醛酸偶联物。 1 27 33 34 35 36 55似乎没有被CYP同工酶代谢。 1结合物在各种组织中转化回母体药物。 1 27

淘汰路线

主要在粪便中作为未吸收的药物排泄,并通过胆汁排泄作为葡糖苷酸结合物排泄(随后由胃肠道中的细菌代谢成母体药物)。 1 45 55 69 96

半衰期

32.5小时1 55

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 1个

动作

  • 选择性雌激素受体调节剂(SERM);在骨骼上表现出雌激素激动剂活性,但在乳房和子宫组织上表现出雌激素拮抗剂活性。 1 2 3 4 5 6 7 8 9 13 14 15 16 17 18 21 28 69 70 88 89 101

  • 在化学和药理上与天然雌激素,具有雌激素活性的合成甾体和非甾体化合物以及描述为抗雌激素的药物(例如克罗米芬,他莫昔芬,托瑞米芬)不同。 4 13 14 15 16 17

  • 在绝经后妇女或接受卵巢切除术的妇女中,骨的主要作用是降低骨吸收率,从而减慢骨丢失率。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 19 20 23 37

  • 在体外抑制MCF-7人乳腺肿瘤细胞的雌二醇依赖性增殖。 7 16 17 43 69

给病人的建议

  • 向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1个

  • 发生静脉血栓栓塞事件的风险。 1如果出现血栓栓塞性疾病的体征或症状,请通知临床医生。 52避免长时间旅行限制行动。 1 52在长时间固定之前和期间(例如,术后恢复,长时间卧床休息)≥72小时,停用雷洛昔芬。 1个

  • 可能增加潮热(潮红)的发生;该药物不能有效减少与雌激素缺乏有关的潮热。 1个

  • 当用于骨质疏松症时,如果日常饮食摄入不足,则必须补充钙和/或维生素D。 1如果需要,负重运动的重要性和其他骨质疏松症危险因素(例如吸烟,饮酒)的改变。 1个

  • 当用于减少浸润性乳腺癌的发生率时,请告知患者治疗的益处和风险以及适当的适应症。 1需要定期进行乳房检查和乳房X光检查。 1个

  • 对于已怀孕或可能怀孕或正在哺乳的妇女,避免服用该药物非常重要。 1个

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸雷洛昔芬

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

60毫克*

埃维斯塔

礼来公司

盐酸雷洛昔芬片

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版于2019年11月4日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

1.礼来公司。埃维斯塔(盐酸雷洛昔芬)片中规定信息。印第安纳州印第安纳波利斯; 2018年6月

2. Delmas PD,Bjarnason NH,Mitlak BH等。雷洛昔芬对绝经后妇女的骨矿物质密度,血清胆固醇浓度和子宫内膜的影响。新英格兰医学杂志1997年; 337:1641-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9385122?dopt=AbstractPlus

3. Boss SM,Huster WJ,Neild JA等。盐酸雷洛昔芬对绝经后妇女子宫内膜的影响。我是J Obstet Gynecol 。 1997年; 177:1458-64。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9423751?dopt=AbstractPlus

4. Gradishar WJ,约旦风投。新型抗雌激素的临床潜力。 J临床Oncol 。 1997年; 15:840-52。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9053512?dopt=AbstractPlus

5. Purdie DW。选择性雌激素受体调节:HRT替代疗法? Br J Obstet Gynaecol 。 1997年; 104:1103-5。 (IDIS 394047)

6. El-Hajj Fuleihan G.组织特异性雌激素-对未来的希望。新英格兰医学杂志1997年; 337:1686-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9385130?dopt=AbstractPlus

7. Compston JE。设计师雌激素:事实还是幻想?柳叶刀。 1997年; 350:676-7。 (IDIS 390843)

8. Pennisi E. Drug与基因的联系揭示了雌激素的诸多方面。科学。 1996; 273:1171。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8787121?dopt=AbstractPlus

9. Yang NN,Venugopalan M,Hardikar S等。鉴定被17β-雌二醇和雷洛昔芬的代谢物激活的雌激素反应元件。科学。 1996; 273:1222-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8703055?dopt=AbstractPlus

10. Yang NN,Venugopalan M,Hardikar S等。纠正:雷洛昔芬的反应不仅需要要素。科学。 1997年; 275:1249。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9064777?dopt=AbstractPlus

11. Pennisi E.发现雌激素的两个受体的作用不同。科学。 1997年; 277:1439。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9304214?dopt=AbstractPlus

12.Paech K,Webb P,Kuiper GGJM等。 AP1位点的雌激素受体ERα和ERβ的差异配体活化。科学。 1997年; 277:1508-10。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9278514?dopt=AbstractPlus

13. Grese TA,Cho S,Finley DR等。选择性雌激素受体调节剂的结构-活性关系:雷洛昔芬的2-芳基苯并噻吩核心的修饰。医学化学杂志。 1997年; 40:146-67。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9003514?dopt=AbstractPlus

14.Brzozowski AM,Pike ACW,Dauter Z等。雌激素受体中拮抗作用的分子基础。大自然。 1997年; 389:753-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9338790?dopt=AbstractPlus

15.Jones CD,Jevnikar MG,Pike AJ等。抗雌激素。 2.一系列3-芳基-2-芳基苯并[ b ]噻吩衍生物生成[6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并[ b ]噻吩-3-基] [4- [ 2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]甲酮盐酸盐(LY156758),一种非常有效的雌激素拮抗剂,仅具有最小的内在雌激素性。医学化学杂志。 1984年; 27:1057-66。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6431104?dopt=AbstractPlus

16. Mitlak BH,Cohen FJ。寻找最佳的长期女性荷尔蒙替代品:选择性雌激素受体调节剂的潜力。霍尔姆水库。 1997年; 48:155-63。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9378461?dopt=AbstractPlus

17.胡锦涛(Bryant HU),德里(WH)。选择性雌激素受体调节剂:替代激素替代疗法。 Proc Soc Exp生物医学。 1998年; 217:45-52。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9421206?dopt=AbstractPlus

18.Baker VL,Draper M,Paul S等。盐酸雷洛昔芬(一种选择性雌激素受体调节剂)对月经周期规律的女性的生殖内分泌和子宫内膜的影响。临床内分泌代谢。 1998年; 83:6-13。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9435408?dopt=AbstractPlus

19. Williams CL,Stancel总经理。雌激素和孕激素。在:Hardman JG,Limbird LE,Molinoff PB等编着。古德曼和吉尔曼的疗法的药理基础。第9版。纽约:麦格劳-希尔; 1995:1411-40。

20. Finkelstein JS。骨质疏松症。在:贝内特JC,李子F,编辑。塞西尔医学教科书。第20版。费城:WB桑德斯公司; 1996:1379-84。

21.Black LJ,Sato M,Rowley ER等。雷洛昔芬(LY139481 HCl)可以防止骨质流失并降低血清胆固醇,而不会引起卵巢切除大鼠的子宫肥大。 J临床投资。 1994年; 93:63-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8282823?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=293730&blobtype=pdf

22.Zuckerman SH,Bryan N.通过选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(LY139481 HCL)抑制LDL氧化和髓过氧化物酶依赖性酪氨酰基的形成。动脉粥样硬化。 1996; 126:65-75。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8879435?dopt=AbstractPlus

23.DraperMW,Flowers DE,Huster WJ等。盐酸雷洛昔芬(LY139481)的对照试验:对健康的绝经后妇女的骨转换和血清脂质谱的影响。 J骨矿工研究。 1996; 11:835-42。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8725181?dopt=AbstractPlus

24. Thomas JL,宾夕法尼亚州Braus。妇女冠状动脉疾病:历史的观点。大实习医生。 1998年; 158:333-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9487230?dopt=AbstractPlus

25. Cheskis BJ,Karatanasasis S,Lyttle CR。雌激素受体配体调节其与DNA的相互作用。生物化学杂志。 1997年; 272:11384-91。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9111047?dopt=AbstractPlus

26.Fiorelli G,Martineti V,Gori F等。雷洛昔芬对人白血病细胞系FLG 29.1结合位点的异质性和生物效应。生物化学Biophys Res Commun 。 1997年; 240:573-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9398606?dopt=AbstractPlus

27. Dodge JA,Lugar CW,Cho S等。评价雷洛昔芬作为组织选择性调节剂的主要代谢产物。 J类固醇生物化学分子生物学。 1997年; 61:97-106。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9328215?dopt=AbstractPlus

28. Frolik CA,Bryant HU,Black EC等。卵巢切除大鼠生化骨标志物和血清胆固醇的时间依赖性变化:盐酸雷洛昔芬,他莫昔芬,雌激素和阿仑膦酸盐的作用。骨头。 1996; 18:621-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8806005?dopt=AbstractPlus

29. Buzdar AU,Marcus C,Holmes F等。 Ly156758在转移性乳腺癌中的II期评估。肿瘤科。 1988年; 45:344-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3412740?dopt=AbstractPlus

30. Magee DE,Evans G,Sato M等。雷洛昔芬(LY139481•HCl)不会拮抗雌激素对骨骼的影响。 J骨矿工研究。 1996; 11:S446。

31. Heaney RP,德雷珀MW。雷洛昔芬和雌激素:比较的骨重塑动力学。临床内分泌代谢。 1997年; 82:3425-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9329380?dopt=AbstractPlus

32.Powles TJ,Hickish T,Kanis JA等。他莫昔芬对健康绝经前和绝经后妇女通过双能X射线吸收法测量的骨矿物质密度的影响。 J临床Oncol 。 1996; 14:78-84。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8558225?dopt=AbstractPlus

33. Ni L,过敏原SRB,Basson R等。雷洛昔芬在男性和绝经后女性志愿者中的药代动力学。药物研究1996; 13:S-430。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8932457?dopt=AbstractPlus

34.过敏原S,Geiser J,Knadler M等。在月经周期的卵泡期,排卵期和黄体期接受治疗的绝经前妇女中,雷洛昔芬(RAL)的药代动力学和相关的内分泌作用。药物研究1996; 13:S-430。

35. Forgue ST,Rudy AC,Knadler MP等。雷洛昔芬在健康的绝经后妇女中的药代动力学。药物研究1996; 13:S-429。

36. Lindstrom TD,Whitaker NG,Whitaker GW。新型苯并噻吩抗雌激素在大鼠,狗和猴子中的处置和代谢。异生菌。 1984年; 14:841-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6506756?dopt=AbstractPlus

37.McDonnell DP,Clemm DL,Hermann T等。体外雌激素受体功能的分析揭示了三种不同类型的抗雌激素。分子内分泌醇。 1995; 9:659-69。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8592512?dopt=AbstractPlus

38. Katzenellenbogen BS,蒙塔诺MM,Le Goff P等。抗雌激素:靶细胞中的机制和作用。 J类固醇生物化学分子生物学。 1995; 53:387-93。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7626486?dopt=AbstractPlus

39. Bass KM,Newschaffer CJ,Klag MJ等。血浆脂蛋白水平可预测女性心血管死亡。大实习医生。 1993年; 153:2209-16。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8215724?dopt=AbstractPlus

40. Seeman E.骨质疏松症:试验和磨难。美国医学杂志1997年; 103:74-89S。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9236490?dopt=AbstractPlus

41.惠氏实验室。 Prempro (结合雌激素/醋酸甲羟孕酮)片剂可提供信息。在:内科医师台参考。第51版。新泽西州蒙特维尔:医学经济学公司; 1997:2905-9。

42.Gray AB,Stapleton JP,Evans MC等。抗雌激素他莫昔芬对正常绝经后妇女骨矿物质密度的影响。美国医学杂志1995; 99:636-41。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7503087?dopt=AbstractPlus

43.科比·胡(Bryant HU),格拉斯布鲁克(Glasebrook AL),杨(NN)等。雷洛昔芬的药理学评论。 J骨矿工Metab 。 1996; 14:1-9

44.Hosking D,Chilvers CED,Christiansen C等人。 60岁以下绝经后妇女使用阿仑膦酸盐预防骨质流失。新英格兰医学杂志1998年; 338:485-92。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9443925?dopt=AbstractPlus

45. Knadler MP,Lantz RJ,Gillespie TA等。 14 C标记雷洛昔芬在人体内的处置和代谢。药物研究1995; 12(增刊):S-372。

46. Hol T,Cox MB,Bryant HU等。选择性雌激素受体调节剂与绝经后妇女的健康。 J妇女健康。 1997年; 6:523-31。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9356975?dopt=AbstractPlus

47. Hannover Bjarnason N,Haarbo J,Byrjalsen I等。雷洛昔芬抑制卵巢切除的胆固醇喂养兔子的主动脉胆固醇积累。流通量。 1997年; 96:1964-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9323087?dopt=AbstractPlus

48. Scheele WH,Symanowski SM,Neale S等。在健康的绝经后妇女中,雷洛昔芬不会对子宫产生刺激作用。在:内分泌学会第79届年会计划,明尼阿波利斯1997年6月11日至14日。内分泌学会出版社:马里兰州贝塞斯达; p。 498.摘要编号P3-246。

49. Gunness M,Prestwood K,Lu Y等。绝经后妇女对盐酸雷洛昔芬和普力马的组织形态计量学,骨标志物和骨矿物质密度的反应。在:内分泌学会第79届年会计划,明尼阿波利斯1997年6月11日至14日。内分泌学会出版社:马里兰州贝塞斯达; p。 67.摘要号OR4-2。

50. Evans G,Bryant HU,Magee D等。雷洛昔芬对去卵巢大鼠胫骨组织形态学的影响。内分泌学。 1994年; 134:2283-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8156931?dopt=AbstractPlus

51.Ajzenberg N,Depraetere H,Girma JP等。 von Willebrand因子单克隆抗体诱导的血小板聚集。动脉粥样硬化。 1997年; 134:182。

52.礼来公司。埃维斯塔(雷洛昔芬盐酸盐)片为患者提供信息。印第安纳州印第安纳波利斯; 1997年12月10日

53. Lufkin EG,Whitaker MD,Argueta R等。雷洛昔芬治疗绝经后骨质疏松症。 J骨矿工研究。 1997年; 12:S150。

54. Gize EA,Venugopalan M,Glasebrook AL等。雷洛昔芬结合和雌激素受体-β(ERβ)的反式激活特性的表征。 J骨矿工研究。 1997年; 12:S460。

55. Anon。雷洛昔芬用于绝经后骨质疏松症。 Med Lett药物治疗师。 1998年; 40:29-30。

56. Goldberg RM,Loprinzi CL,O'Fallon JR等。透皮可乐定可改善他莫昔芬引起的潮热。 J临床Oncol 。 1994年; 12:155-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8270972?dopt=AbstractPlus

57.食品和药物管理局。处方药广告;人体处方药标签的内容和格式。美联储局长。 1979年; 44:37434-67。

58. Hoyt JA,Fisher LF,Buelke-Sam JL等。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:雌性大鼠过早暴露后的生殖评估。术语学。 1996; 53:103。

59. Hoyt JA,Fisher LF,Swisher DK等。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:雄性大鼠的生殖评估。术语学。 1996; 53:103。

60. Clarke DO,Griffey KI,Buelke-Sam JL等。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:交配雌性大鼠植入前暴露后的生殖评估。术语学。 1996; 53:103-4。

61.伯德·RA,弗朗西斯·PC。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:在大鼠和兔子中的II期研究。术语学。 1996; 53:104。

62. Buelke-Sam J,Griffey KI,Schwier PW等。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:大鼠的II / III节递送研究。 I-产妇和断奶后代评估。术语学。 1996; 53:104。

63. Buelke-Sam J,Cohen I,Wierda D等。选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬:大鼠的II / III节递送研究。 II-断奶后代评估。术语学。 1996; 53:104。

64.麦当劳DP。定义组织选择性雌激素受体调节剂的分子作用机理。生化SOC交易。 1998年; 26:54-60。

65. Gray JM,Ziemian L.去卵巢大鼠脑和垂体中的抗雌激素结合位点。脑水库。 1992年; 578:55-60。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1511289?dopt=AbstractPlus

66.礼来公司。亲爱的医疗保健专业人士,对Evista安全性提出质疑(盐酸雷洛昔芬)。印第安纳州印第安纳波利斯:礼来公司(Eli Lilly and Company); 1998年2月

67.礼来公司。美国医院处方服务的产品信息表:Evista (盐酸雷洛昔芬)。印第安纳州印第安纳波利斯; 1998年3月31日。

68.国家癌症研究所。乳腺癌预防试验显示出主要益处,但有一定风险。医学博士贝塞斯达; 1998年4月6日。新闻稿。

69. Balfour JA,果阿KL。雷洛昔芬。药物老化。 1998年; 12:335-41。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9571395?dopt=AbstractPlus

70. Kauffman RF,Bensch WR,Roudebush RE等。雷洛昔芬的降胆固醇活性(LY139481):作为选择性雌激素受体调节剂的药理学表征。药理学疗法杂志。 1997年; 280:146-53。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8996192?dopt=AbstractPlus

71.伯顿TM。新药为抗击乳腺癌带来希望:预防疗法显示出希望,但测试还有很长的路要走:礼来公司的前景超出了百忧解。华尔街J。 1998年4月20日

72. Delmas PD,Mitlak BH,Christiansen C.雷洛昔芬对绝经后妇女的影响。新英格兰医学杂志1998年; 338:1313。

73. Wiznitzer I,Benz C. Tamoxifen与LY156758在体外治疗人乳腺癌和前列腺癌。乳腺癌研究。 1983年; 3:305。

74.佐藤(Sato M),格拉斯布鲁克(AL),布赖恩特(HU)雷洛昔芬:一种选择性雌激素受体调节剂。 J骨矿工Metab 。 1995; 12(Suppl II):S9-20。

75. Labrie F,Veilleux R,Fournier A.糖皮质激素在培养物中刺激小鼠乳腺Shionogi细胞的生长。分子细胞内啡肽。 1988年; 58:207-11。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2850248?dopt=AbstractPlus

76. Thompson EW,Reich R,Shima TB等。抗雌激素对MCF-7乳腺癌细胞生长和侵袭性的差异调节。癌症研究。 1988年; 48:6764-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2846159?dopt=AbstractPlus

77. Gottardis MM,约旦VC。酮咯芬和他莫昔芬在N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺癌模型中的抗肿瘤作用。癌症研究。 1987年; 47:4020-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3607747?dopt=AbstractPlus

78.欧洲骨质疏松症和骨病基金会,国家骨质疏松症基金会以及国家关节炎,骨骼肌肉和骨骼疾病研究所。共识开发会议:骨质疏松症的诊断,预防和治疗。美国医学杂志1993年; 94:646-50。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8506892?dopt=AbstractPlus

79.英联邦卫生和家庭服务部,1996年澳大利亚全国共识会议。骨质疏松的预防和管理:共识形成。南方医学杂志。 1997年; 167(增补):S1-15。

80.加拿大骨质疏松学会科学顾问委员会。诊断和管理骨质疏松症的临床实践指南。 CMAJ 。 1996; 155:1113-33。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8873639?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1335371&blobtype=pdf

81.罗斯PD。骨质疏松症:发生率,后果和危险因素。大实习医生。 1996; 156:1399-411。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8678708?dopt=AbstractPlus

82. Eastell R.绝经后骨质疏松症的治疗。新英格兰医学杂志1998年; 338:736-46。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9494151?dopt=AbstractPlus

83.国家科学院医学研究所食品和营养委员会科学评估膳食参考摄入量常设委员会。钙,磷,镁,维生素D和氟化物的膳食参考摄入量。华盛顿特区:国家科学院出版社; 1997.(未更正的证明。)

84. Cauley JA,Seeley DG,Ensrud K等。雌激素替代疗法和老年妇女的骨折。安实习生。 1995; 122:9-16。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7985914?dopt=AbstractPlus

85. Schneider DL,Barrett-Connor LB,Morton DJ。绝经后雌激素的Tming以获得最佳的骨矿物质密度:Racncho Bernardo研究。贾玛1997年; 277:543-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9032160?dopt=AbstractPlus

86. Maricic M.骨质疏松症的早期预防与晚期治疗。大实习医生。 1997年; 157:2545-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9531221?dopt=AbstractPlus

87. Heaney RP。骨量,骨质流失和骨质疏松症的预防。安实习生。 1998年; 128:313-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9471936?dopt=AbstractPlus

88. Walsh BW,Kuller LH,Wild RA等。雷洛昔芬对健康绝经后妇女血清脂质和凝血因子的影响。贾玛1998年; 279:1445-51。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9600478?dopt=AbstractPlus

89.里夫金德(Rifkind)BM,罗素(Robertsouw)JE。设计药物,魔术子弹和黄金标准。贾玛1998年; 279:1483-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9600485?dopt=AbstractPlus

90.Powles TJ,Hickish T,Kanis JA等。他莫昔芬对健康绝经前和绝经后妇女通过双能X射线吸收法测量的骨矿物质密度的影响。 J临床Oncol 。 1996; 14:78-84。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8558225?dopt=AbstractPlus

91.审稿人的评论(个人意见)。

92. Jordan VC,Glusman JE,Eckert S等。雷洛昔芬可降低原发性乳腺癌的发生率:来自12,000名绝经后妇女的多中心,双盲,随机试验的综合数据。 Proc Am Soc临床Oncol 。 1998年; 17:122A。

93. Cummings SR,Eckert S,Krueger KA等。雷洛昔芬对绝经后妇女乳腺癌风险的影响:更多随机试验的结果。贾玛1999年; 281:2189-97。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10376571?dopt=AbstractPlus

94.Gradishar WJ,Glusman JE,Vogel CL等。盐酸雷洛昔芬是一种新的内分泌药物,在雌激素受体阳性(ER +)转移性乳腺癌中具有活性。乳腺癌研究与治疗;第20届圣安东尼奥乳腺癌专题讨论会; 1997年12月3日至6日;圣安东尼奥。 Dordrecht /波士顿/伦敦:Kluwer学术出版社。程序的更改和增加。摘要209。

95.Gluer CC,Cummings SR,Bauer DC等。骨质疏松症:最近的骨折与美国的定量研究结果相关。放射学。 1996; 199:725-32。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8637996?dopt=AbstractPlus

96.印第安纳州印第安纳波利斯的礼来公司:个人通讯。

97. Vilches AR,PérezV,Suchecki DE。雷洛昔芬相关的肝炎。柳叶刀。 1998年; 352:1524-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9820309?dopt=AbstractPlus

98.Ettinger B,Black DM,Mitlak BH等。 Reduction of vertebral fracture risk in postmenopausal women with osteoporosis treated with raloxifene: results from a 3-year randomized clinical trial.贾玛1999年; 282:637-45. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10517716?dopt=AbstractPlus

99. McClung MR. Therapy for fracture prevention.贾玛1999年; 282:687-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10517723?dopt=AbstractPlus

100. Cauley JA, Norton L, Lippman ME et al. Continued breast cancer reduction in postmenopausal women treated with raloxifene: 4-year results from the MORE trial. Breast Ca Res Treat . 2001年; 65:125-34.

101. Khovidhunkit W, Shoback DM. Clinical effects of raloxifene hydrochloride in women.安实习生。 1999年; 130:431-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10068418?dopt=AbstractPlus

102. Chlebowski RT, Col N, Winer EP at al. American Society of Clinical Oncology technology assessment of pharmacologic interventions for breast cancer risk reduction including tamoxifen, raloxifene, and aromatase inhibition. J临床Oncol 。 2002年; 20:3328-43. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12149307?dopt=AbstractPlus

103. Committee on Educational Bulletins of the American College of obstetricians and Gynecologists. ACOG Educational Bulletin: osteoporosis. Obstet Gynecol 。 1998年; 91:1-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9464711?dopt=AbstractPlus

104. Eastell R. Treatment of postmenopausal osteoporosis.新英格兰医学杂志1998年; 338:736-46. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9494151?dopt=AbstractPlus

105. Cosman F, de Beur SJ, LeBoff MS et al. Clinician's Guide to Prevention and Treatment of Osteoporosis. Osteoporos Int . 2014; 25:2359-81. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25182228?dopt=AbstractPlus

106. Watts NB, Bilezikian JP, Camacho PM et al. American Association of Clinical Endocrinologists Medical Guidelines for Clinical Practice for the diagnosis and treatment of postmenopausal osteoporosis. Endocr Pract . 2010 Nov-Dec; 16 Suppl 3:1-37. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21224201?dopt=AbstractPlus

108. Anon。 Drugs for prevention and treatment of postmenopausal osteoporosis. Med Lett药物治疗师。 2000; 42:97-100. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11035622?dopt=AbstractPlus

109. National Cancer Institute (NCI). Questions & answers: the study of tamoxifen and raloxifene (STAR).马里兰州贝塞斯达。 2002 May 17.

110. Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL et al. The study of tamoxifen and raloxifene: preliminary enrollment data from a randomized breast cancer risk reduction trial. Clin Breast Cancer . 2002年; 3:153-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12123540?dopt=AbstractPlus

111. American College of Obstetricians and Gynecologists. Questions and answers on hormone replacement therapy. Washington DC; August 2002. From the American College of Obstetricians and Gynecologists web site (http://www.acog.org).

112. US Preventive Services Task Force. Postmenopausal hormone replacement therapy for primary prevention of chronic conditions: recommendations and rationale.安实习生。 2002年; 137:834-9.

113. Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL for the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project (NSABP). Effects of tamoxifen vs raloxifene on the risk of developing invasive breast cancer and other disease outcomes: the NSABP study of tamoxifen and raloxifene (STAR) P-2 trial.贾玛2006年; 295:2727-41. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16754727?dopt=AbstractPlus

114. Martino S, Cauley JA, Barrett-Connor E for the CORE Investigators. Continuing outcomes relevant to Evista: breast cancer incidence in postmenopausal osteoporotic women in a randomized trial of raloxifene. J Natl Cancer Inst . 2004; 96:1751-61. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15572757?dopt=AbstractPlus

115. Barrett-Connor E, Mosca L, Collins P for the Raloxifene use for the heart (RUTH) trial investigators. Effects of raloxifene on cardiovascular events and breast cancer in postmenopausal women.新英格兰医学杂志2006年; 355:125-37. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16837676?dopt=AbstractPlus

116. Prestwood KM, Gunness M, Muchmore DB et al. A comparison of the effects of raloxifene and estrogen on bone in postmenopausal women. J Clin Endocrinol Metab . 2000; 85:2197-202. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10852452?dopt=AbstractPlus

117. Visvanathan K, Chlebowski RT, Hurley P et al. American society of clinical oncology clinical practice guideline update on the use of pharmacologic interventions including tamoxifen, raloxifene, and aromatase inhibition for breast cancer risk reduction. J临床Oncol 。 2009; 27:3235-58. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19470930?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2716943&blobtype=pdf

118. National Comprehensive Cancer Network (NCCN) Clinical Practice Guidelines. Version 2.2009. From the NCCN website at:http://www.nccn.org/professionals/physician_gls/PDF/breast_risk.pdf.

119. Breast Cancer Risk Assessment Tool. From the National Cancer Institute website at: http://www.cancer.gov/bcrisktool/. Accessed Sept 2009.

120. Land SR, Wickerham DL, Costantino JP et al. Patient-reported symptoms and quality of life during treatment with tamoxifen or raloxifene for breast cancer prevention: the NSABP Study of Tamoxifen and Raloxifene (STAR) P-2 trial.贾玛2006年; 295:2742-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16754728?dopt=AbstractPlus

121. Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL et al. Update of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project Study of Tamoxifen and Raloxifene (STAR) P-2 Trial: Preventing breast cancer. Cancer Prev Res (Phila) . 2010; 3:696-706. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20404000?dopt=AbstractPlus

122. Visvanathan K, Hurley P, Bantug E et al. Use of pharmacologic interventions for breast cancer risk reduction: American Society of Clinical Oncology clinical practice guideline. J临床Oncol 。 2013; 31:2942-62. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23835710?dopt=AbstractPlus

123. National Comprehensive Cancer Network (NCCN). Clinical practice guidelines in oncology (NCCN Guidelines ): breast cancer risk reduction. Version 1.2019.

622. Buckley L, Guyatt G, Fink HA et al. 2017 American College of Rheumatology Guideline for the Prevention and Treatment of Glucocorticoid-Induced Osteoporosis. Arthritis Rheumatol . 2017; 69:1521-1537. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28585373?dopt=AbstractPlus

综上所述

雷洛昔芬通常报道的副作用包括:感染,流感样症状,潮热和鼻窦炎。其他副作用包括:下肢抽筋。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于雷洛昔芬:口服片剂

警告

口服途径(平板电脑)

据报道,深静脉血栓形成和肺栓塞的风险增加。活跃或有静脉血栓栓塞病史的妇女不应服用雷洛昔芬盐酸盐。绝经后妇女患有冠心病或重大冠心病风险增加的试验中,中风引起的死亡风险增加。考虑有中风风险的女性的风险收益平衡。

需要立即就医的副作用

雷洛昔芬及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

如果发生以下任何一种影响,请停止服用雷洛昔芬并立即寻求紧急帮助:

罕见

  • 咳血
  • 头痛或偏头痛
  • 言语,协调或视觉丧失或改变
  • 胸部,手臂或腿部疼痛或麻木
  • 呼吸急促(无法解释)

服用雷洛昔芬时,如有任何下列副作用,请尽快与医生联系:

比较普遍;普遍上

  • 尿液流血或浑浊
  • 胸痛
  • 排尿困难,灼热或疼痛
  • 发热
  • 尿频
  • 感染,包括身体疼痛或疼痛,喉咙充血,咳嗽,喉咙干燥或酸痛,流鼻涕和嗓音丧失
  • 腿抽筋
  • 皮疹
  • 手,脚踝或脚肿胀
  • 阴道瘙痒

不常见

  • 腹痛(严重)
  • 身体疼痛
  • 肺部充血
  • 视力下降或其他视力改变
  • 腹泻
  • 呼吸困难
  • 嘶哑
  • 食欲不振
  • 恶心
  • 吞咽困难
  • 弱点

不需要立即就医的副作用

雷洛昔芬的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 潮热,包括突然出汗和温暖的感觉(在治疗的头6个月特别常见)
  • 白带增多
  • 关节或肌肉疼痛
  • 精神抑郁
  • 胃或肠的问题,包括气体通过,胃部不适或呕吐
  • 关节肿胀
  • 睡觉有麻烦
  • 体重增加(无法解释)

对于医疗保健专业人员

适用于雷洛昔芬:口服片剂

心血管的

非常常见(10%或更多):潮热/潮红/血管舒张(28.7%),血压升高

常见(1%至10%):静脉曲张,静脉血栓栓塞(VTE)

上市后报告:与VTE相关的死亡[参考]

其他

非常常见(10%或更高):流感综合征(16.2%),感染(15.1%),周围水肿(14.1%)

常见(1%至10%):胸痛,发烧[Ref]

肌肉骨骼

非常常见(10%或更多):关节痛(15.5%),肌肉痉挛/腿抽筋(12.1%)

常见(1%至10%):肌痛,关节炎,肌腱疾病[参考]

呼吸道

非常常见(10%或更高):鼻窦炎(10.3%),鼻炎(10.2%)

常见(1%至10%):支气管炎,咽炎,咳嗽加剧,肺炎,喉炎[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):皮疹,出汗[参考]

内分泌

常见(1%至10%):乳房疼痛/压痛/肿大[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):恶心,腹泻,消化不良,呕吐,肠胃气胀,胃肠道疾病,肠胃炎,腹痛[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):阴道炎,尿路感染,膀胱炎,白带,子宫疾病,阴道出血,子宫内膜疾病,阴道出血,尿路疾病[参考]

肝的

常见(1%至10%):胆石症,胆囊切除术

未报告频率:血小板计数略有减少,AST和/或ALT适度增加[参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):体重增加[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛/偏头痛,晕厥,眩晕,神经痛,感觉异常,中风,与中风相关的死亡[参考]

眼科

常见(1%至10%):结膜炎

上市后报告:视网膜静脉阻塞[参考]

精神科

常见(1%至10%):抑郁,失眠[参考]

血液学

罕见(0.1%至1%):血小板减少症[参考]

肿瘤的

罕见(0.1%至1%):良性子宫内膜息肉

未报告频率:子宫内膜癌,卵巢癌,子宫内膜萎缩[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.“产品信息。雷洛昔芬(雷洛昔芬)。”俄亥俄州辛辛那提市的Prasco实验室。

3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人骨质疏松症的常规剂量

每天口服60毫克

评论
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。

用途
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

预防骨质疏松症的常规成人剂量

每天口服60毫克

评论
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。

用途
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

预防乳腺癌的常规成人剂量

每天口服60毫克

评论
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。

用途
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

肾脏剂量调整

-轻度肾功能不全(CrCl 51至80 mL / min):无可用数据。
-中度和重度肾功能不全(CrCl 50 mL / min或更低):谨慎使用。

肝剂量调整

肝功能不全:请谨慎使用。

预防措施

美国盒装警告
-已经报道了深静脉血​​栓形成和肺栓塞的风险增加。有活跃或过去有静脉血栓栓塞史的妇女不应服用这种药物。
-患有冠心病或有重大冠心病危险的绝经后妇女发生中风而导致死亡的风险增加。考虑有中风风险的女性的风险收益平衡。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议
-每天不考虑进餐情况下服用该药物。

一般
-乳腺癌的高风险定义为:至少有一次显示小叶原位癌(LCIS)或非典型增生的乳腺癌活检,一个或多个一级乳腺癌亲属或5年预测乳腺癌风险为1.66%或更高(基于修改后的Gail模型)。
-临床试验结果表明,该药物对子宫和乳房组织缺乏类似雌激素的作用。
-过量:没有特定的解毒剂。

监控
-乳房检查和乳房X线照片(治疗之前和治疗期间)

1.工作原理

  • 雷洛昔芬减少骨吸收和周转。它不是激素;但是,它模仿了雌激素对骨骼的作用,同时阻止了雌激素对其他组织的作用。
  • 雷洛昔芬属于称为雌激素激动剂/拮抗剂(也称为选择性雌激素受体调节剂[SERM])的药物类别。

2.优势

  • 可用于治疗或预防绝经后妇女的骨质疏松症。
  • 也可以降低患有骨质疏松症的绝经后妇女或其他绝经后妇女有浸润性乳腺癌风险的浸润性乳腺癌风险。
  • 长期使用雷洛昔芬对基于雌激素的激素治疗相关的乳房和子宫组织不会带来相同的风险。
  • 雷洛昔芬通常以每天一次的剂量服用。
  • 雷洛昔芬可作为通用名获得,商标名为Evista。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 潮热,关节或肌肉疼痛,睡眠困难,体重增加,白带增多,胃肠道不适(例如消化不良,腹胀,气体,恶心),流感样综合征,感染,鼻窦炎和皮疹。
  • 雷洛昔芬仅在绝经后妇女中进行过测试。
  • 可能会增加腿部(深部静脉血栓形成),肺部(肺栓塞)或眼睛发生血块的风险。也可能增加中风的风险;患有冠心病,糖尿病,高血压,高胆固醇,更年期,吸烟或超重的女性的风险更高。
  • 雷洛昔芬可能增加潮热和腿抽筋的发生率。
  • 在预防骨质流失方面可能不如双膦酸盐或雌激素有效。
  • 尽管雷洛昔芬可用于减少绝经后妇女浸润性乳腺癌的风险,但它不能治疗乳腺癌,也不是抗癌药物。
  • 可能不适合某些人,包括有血凝块,心血管疾病,肝或肾疾病,高甘油三酸酯,有乳腺癌史或服用某些药物(例如华法林,他汀类或雌激素替代)的人治疗)。孕妇或母乳喂养的妇女避免使用雷洛昔芬。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

雷洛昔芬不是激素,但它模拟雌激素,可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症或降低骨质疏松症妇女浸润性乳腺癌的风险。潮热/潮红是常见的副作用。

5.秘诀

  • 可以带或不带食物一起服用。
  • 您的医生可能会建议您在服用雷洛昔芬时服用钙或维生素D等补品。按照指示进行操作。
  • 即使您感觉良好,也应与医生保持约会。您的医生将如何检查雷洛昔芬对您有效,以及您如何耐受雷洛昔芬。
  • 如果您已安排好手术时间,请告诉您的医生您正在服用雷洛昔芬,因为如果您不活动或需要卧床休息,可能需要在手术前三天左右暂时停药。另外,请告诉您的医生您是否打算长途旅行或乘坐飞机,并且长时间不活动。
  • 如果您有阴道流血,乳房疼痛或肿大,或手脚肿胀,请告诉医生。如果您遇到呼吸急促,小腿痛或胸痛,请寻求紧急医疗帮助。
  • 负重运动可以帮助治疗骨质疏松症,您应该向医生咨询建议的运动。

6.响应和有效性

  • 研究表明,雷洛昔芬在三个月内显着且持续地抑制了骨转换,并且在试验期间(24或36个月)一直持续。
  • 其他矿物质(例如总钙,总蛋白质,白蛋白和无机磷酸盐)的含量降低幅度很小,并且比雌激素或激素疗法通常所见的要少。
  • 雷洛昔芬给药后,脊柱和髋骨的矿物质密度增加了2-3%。

7.互动

与雷洛昔芬相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用,或者与雷洛昔芬合用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与雷洛昔芬相互作用的常见药物包括:

  • 抗凝剂,例如华法林
  • 消胆胺和西立替泊
  • 地西epa
  • 二氮嗪
  • 雌激素制剂
  • 左甲状腺素
  • 利多卡因
  • 欧司哌米芬
  • 氨甲环酸。

请注意,该列表并不全面,仅包括可能与雷洛昔芬相互作用的常用药物。您应参阅雷洛昔芬的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

雷洛昔芬。 05/2020 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/raloxifene.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年10月4日。

已知总共有30种药物与雷洛昔芬相互作用。

  • 6种主要药物相互作用
  • 18种适度的药物相互作用
  • 6种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与雷洛昔芬相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与雷洛昔芬的相互作用。

最常检查的互动

查看雷洛昔芬与以下药物的相互作用报告。

  • 阿仑膦酸盐
  • Arimidex(阿那曲唑)
  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Citracal + D(钙/维生素D)
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 益生菌配方(婴儿双歧杆菌/嗜酸乳杆菌)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 他莫昔芬
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B1(硫胺素)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素B6(吡rid醇)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D2(麦角钙化醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

雷洛昔芬酒精/食物的相互作用

雷洛昔芬与酒精/食物有1种相互作用

雷洛昔芬疾病相互作用

雷洛昔芬与疾病的相互作用有5种,包括:

  • 血栓栓塞
  • 心脏病
  • 高甘油三酯血症
  • 肝病
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史
  • 世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类

美国日本医生

Heather Benjamin MD
经验:11-20年
Heather Benjamin MD
经验:11-20年
Heather Miske DO
经验:11-20年
Heather Miske DO
经验:11-20年
Bert Hepner DO
经验:11-20年
渡邊剛
经验:21年以上
渡邊剛
经验:21年以上
百村伸一 教授
经验:21年以上
村上和成 教授
经验:21年以上
中山秀章 教授
经验:21年以上