DVT和肺栓塞的风险增加。 1禁用于活动性或过去发生静脉血栓形成的妇女。 1 (请参阅“注意事项下的禁忌症和心血管效应”。)
据报告患有冠心病的妇女致命性中风的风险增加或冠心病的风险增加。 1权衡有中风风险的女性的风险与收益。 1 (请参阅“谨慎操作下的心血管效应”。)
雌激素激动剂-拮抗剂;非甾体苯并噻吩衍生物。 1 2 3 13 14 15 16 17 55 69 70
预防绝经后妇女的骨质疏松症。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108绝经后骨质疏松症和相关骨折的危险因素包括绝经早期,高龄,低骨密度(BMD),低体重指数(BMI),既往骨折或家族史骨折/骨质疏松症,过量饮酒,吸烟,身体活动不足,低钙和维生素D摄入量,某些药物(例如糖皮质激素)以及医疗状况或疾病(例如类风湿性关节炎,糖尿病,库欣综合征,甲状旁腺功能亢进)。 105 106
绝经后妇女骨质疏松症的治疗。 1 53 69 98 99 108
除了摄入足够的钙/维生素D和其他改变生活方式(例如,运动,避免过量饮酒和吸烟)之外,专家建议对于具有高骨折风险的绝经后妇女(通常患有骨折的妇女),应考虑采用药物治疗骨质疏松曾经历过髋或椎骨骨折或骨密度低);骨质低的绝经后妇女也可以考虑药物治疗,尽管很少有证据支持此类患者总体骨折风险降低。 105 106
建议使用已证明具有抗骨折功效的药物;专家通常建议在尝试其他疗法(例如双膦酸盐)后,雷洛昔芬作为第二线或第三线药物。 105 106
根据潜在的益处(就降低骨折风险而言)和治疗的不良影响,患者的喜好,合并症和危险因素,个性化治疗选择。 105 106
如果认为日常饮食摄入不足,则应同时使用补充钙和/或维生素D。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108
已用于预防和治疗糖皮质激素诱发的骨质疏松†。 622
美国风湿病学会(ACR)建议在所有接受长期糖皮质激素治疗的患者中优化钙和维生素D的摄入量,并改善生活方式(例如饮食,戒烟,负重或抵抗训练)。此外,对于中至高骨折风险的患者,建议使用口服双膦酸盐进行药物治疗。 622口服双膦酸盐是优选的,因为它们具有抗断裂的好处,安全性和成本;专家指出,如果没有其他疗法,雷洛昔芬可用于绝经后妇女。 622
绝经后骨质疏松妇女的浸润性乳腺癌发病率降低。 1 93 100 114
绝经后妇女中罹患该病的高风险人群中浸润性乳腺癌的发生率降低。 1 109 113 117 118长期随访(大约7年)显示,与他莫昔芬相比,降低降低浸润性乳腺癌风险的功效降低(STAR试验)。 1 109 113 120 121 123未确定具有BRCA1或BRCA2基因突变的女性对乳腺癌发病率的影响。 1个
没有对有暴露于胸腔辐射史的女性进行研究,这被认为可能是乳腺癌的危险因素。 118
不适用于治疗乳腺癌或降低乳腺癌复发风险。 1未表明可降低非侵入性乳腺癌的风险。 1个
每天口服一次,无需考虑进餐或时间。 1 2 55
可作为雷洛昔芬盐酸盐使用;以盐表示的剂量。 1个
每天60毫克。 1 2 55
每天60毫克。 1 98
每天60毫克。 1最佳治疗持续时间未知。 1 ASCO建议治疗时间为5年。 117 122如果患者正在接受雷洛昔芬作为治疗骨质疏松症,为此乳腺癌还原为仲目标,ASCO表明,治疗持续时间可以被延长超过5年。 117 122
活动性或过去的静脉血栓形成,包括DVT,肺栓塞或视网膜静脉血栓形成。 1 52
怀孕的妇女。 1个
静脉血栓栓塞事件(例如DVT,肺栓塞)的风险增加。 1 55 69 72
在长时间固定之前和期间(例如,术后恢复,长时间卧床休息)中止≥72小时的雷洛昔芬;患者完全卧床后恢复治疗。 1 52
评估因CHF,浅表性血栓性静脉炎或活动性恶性肿瘤继发血栓栓塞性疾病的女性的潜在收益与风险之间的关系。 1 2
据报告患有冠心病的妇女致命性中风的风险增加或冠心病的风险增加(RUTH研究)。 1 115评估因中风或TIA,心房纤颤,高血压或吸烟而继发中风风险的女性的潜在获益与风险之间的关系。 1个
不适用于心血管疾病的一级或二级预防。 1个
可能造成胎儿伤害。 1 58 59 60 61 62 63在动物中表现出了胚胎毒性和致畸作用。 1 60 61未指示有生育能力的妇女使用。 1如果在怀孕期间无意使用或患者怀孕,请告知有潜在的胎儿危害。 57 96 (请参阅禁忌症。)
未注明。 1未建立安全性。 1个
有口服雌激素治疗期间有严重高甘油三酯血症史的妇女血清甘油三酸酯浓度升高的潜力;监测这些女性的血清甘油三酸酯。 1个
未在有乳腺癌病史的女性中进行过研究。 1个
研究原因不明的乳房异常。 1不能消除患乳腺癌的风险。 1个
安全性和有效性未评估。 1个
与子宫内膜增生无关。 1研究原因不明的子宫出血。 1个
可能造成胎儿伤害。 1 58 59 60 61 62 63未标示用于有生育能力的妇女。 1 (请参见胎儿/新生儿的发病率和死亡率,以及在谨慎情况下的禁忌症。)
不知道雷洛昔芬是否会分布到人乳中或影响乳汁生产或哺乳婴儿;但是,由于该药物是雌激素激动剂-拮抗剂,因此可能会影响对乳腺组织的雌激素作用。 1个
未注明。 1个
相对于年轻人,安全性,疗效或药代动力学方面无实质性差异。 1个
谨慎使用;肝功能不全患者的安全性和疗效尚未确立。 1 (请参阅“药代动力学”下的特殊人群。)
中度至重度肾功能不全患者慎用;这些患者尚无安全性和有效性。 1 (请参阅“药代动力学”下的特殊人群。)
潮热(潮红),腿抽筋,周围水肿,流感样综合征,关节痛,出汗。 1 2 23 69 72 88 93 96 98
代谢显然不是由CYP同工酶介导的。 1个
与预计不会影响血浆雷洛昔芬浓度的其他高度结合蛋白的药物同时给药。 1如果与其他高度结合蛋白质的药物同时使用,请注意。 1个
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
阿莫西林和氨苄西林 | 氨苄西林:降低血浆雷洛昔芬的峰值浓度;雷洛昔芬1的全身暴露无变化 阿莫西林:雷洛昔芬浓度无变化1 | 可以同时服用1 |
阴离子交换树脂(消胆胺) | 雷洛昔芬的吸收和肠肝循环降低,同时服用胆甾醇胺;与其他阴离子交换树脂预期具有相似的相互作用1 | 不建议同时服用消胆胺1 52 |
抗酸剂(含铝和镁的碳酸钙) | 雷洛昔芬1的全身暴露无变化 | 可以同时服用1 |
口服抗凝剂 | 华法林作用降低;对华法林药代动力学无影响1 | 仔细监控PT 1 |
抗血脂药 | 并未同时研究并用1 | |
地西p | 改变地西1 1的蛋白质结合的潜力 | 注意事项1 |
二氮嗪 | 改变二氮嗪1的蛋白质结合的潜力 | 注意事项1 |
地高辛 | 地高辛药代动力学没有变化1 | 可以同时服用1 |
雌激素 | 未研究1 | 不建议同时使用1 |
吉非罗齐 | 血浆雷洛昔芬浓度没有实质性变化1 | |
利多卡因 | 利多卡因1的蛋白质结合改变的潜力 | 注意事项1 |
甲基泼尼松龙 | 甲基强的松龙药代动力学没有变化1 | 可以与皮质类固醇同时使用1 |
苯妥英 | 苯妥英1的蛋白质结合没有变化 |
从胃肠道迅速吸收;吸收了60%的口服剂量,但由于广泛的首过葡萄糖醛酸苷化作用,作为不变药物的绝对生物利用度仅为2%。 1 27 33 34 35 45 69
口服后,在6小时(雷洛昔芬)和1小时(葡糖苷酸结合物)达到峰值血浆浓度。 33 35
高脂膳食会增加血浆峰值浓度和雷洛昔芬的吸收程度,但不会实质性影响全身暴露。 1个
肝硬化(Child-Pugh A级)患者的血浆雷洛昔芬浓度比肝功能正常的患者高150%,血清总胆红素浓度为0.6–2 mg / dL。 1未对中度或重度肝功能不全患者进行药代动力学研究。 1个
轻度肾功能不全患者的血浆雷洛昔芬浓度与肾功能正常的女性相似。 1个96 AUC雷洛昔芬的是更高122%与中度肾损伤(CL CR 31-50毫升/分钟)或重度肾损伤(CL CR≤30毫升/分钟)中比在具有正常肾功能的个体的个体。 1个
雷洛昔芬及其单葡糖醛酸苷共轭物:> 95%。 1个69 96雷洛昔芬结合到白蛋白和α1 -酸糖蛋白,但不睾酮雌二醇结合球蛋白(性激素结合球蛋白)。 1个
经历了广泛的首过代谢,以葡糖醛酸偶联物。 1 27 33 34 35 36 55似乎没有被CYP同工酶代谢。 1结合物在各种组织中转化回母体药物。 1 27
主要在粪便中作为未吸收的药物排泄,并通过胆汁排泄作为葡糖苷酸结合物排泄(随后由胃肠道中的细菌代谢成母体药物)。 1 45 55 69 96
32.5小时1 55
20–25°C。 1个
选择性雌激素受体调节剂(SERM);在骨骼上表现出雌激素激动剂活性,但在乳房和子宫组织上表现出雌激素拮抗剂活性。 1 2 3 4 5 6 7 8 9 13 14 15 16 17 18 21 28 69 70 88 89 101
在化学和药理上与天然雌激素,具有雌激素活性的合成甾体和非甾体化合物以及描述为抗雌激素的药物(例如克罗米芬,他莫昔芬,托瑞米芬)不同。 4 13 14 15 16 17
在绝经后妇女或接受卵巢切除术的妇女中,骨的主要作用是降低骨吸收率,从而减慢骨丢失率。 1 2 3 4 5 6 7 16 17 19 20 23 37
在体外抑制MCF-7人乳腺肿瘤细胞的雌二醇依赖性增殖。 7 16 17 43 69
向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1个
发生静脉血栓栓塞事件的风险。 1如果出现血栓栓塞性疾病的体征或症状,请通知临床医生。 52避免长时间旅行限制行动。 1 52在长时间固定之前和期间(例如,术后恢复,长时间卧床休息)≥72小时,停用雷洛昔芬。 1个
可能增加潮热(潮红)的发生;该药物不能有效减少与雌激素缺乏有关的潮热。 1个
当用于骨质疏松症时,如果日常饮食摄入不足,则必须补充钙和/或维生素D。 1如果需要,负重运动的重要性和其他骨质疏松症危险因素(例如吸烟,饮酒)的改变。 1个
当用于减少浸润性乳腺癌的发生率时,请告知患者治疗的益处和风险以及适当的适应症。 1需要定期进行乳房检查和乳房X光检查。 1个
对于已怀孕或可能怀孕或正在哺乳的妇女,避免服用该药物非常重要。 1个
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 60毫克* | 埃维斯塔 | 礼来公司 |
盐酸雷洛昔芬片 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版于2019年11月4日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
1.礼来公司。埃维斯塔(盐酸雷洛昔芬)片中规定信息。印第安纳州印第安纳波利斯; 2018年6月
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雷洛昔芬通常报道的副作用包括:感染,流感样症状,潮热和鼻窦炎。其他副作用包括:下肢抽筋。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于雷洛昔芬:口服片剂
口服途径(平板电脑)
据报道,深静脉血栓形成和肺栓塞的风险增加。活跃或有静脉血栓栓塞病史的妇女不应服用雷洛昔芬盐酸盐。绝经后妇女患有冠心病或重大冠心病风险增加的试验中,中风引起的死亡风险增加。考虑有中风风险的女性的风险收益平衡。
雷洛昔芬及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果发生以下任何一种影响,请停止服用雷洛昔芬并立即寻求紧急帮助:
罕见
服用雷洛昔芬时,如有任何下列副作用,请尽快与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
雷洛昔芬的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
适用于雷洛昔芬:口服片剂
非常常见(10%或更多):潮热/潮红/血管舒张(28.7%),血压升高
常见(1%至10%):静脉曲张,静脉血栓栓塞(VTE)
上市后报告:与VTE相关的死亡[参考]
非常常见(10%或更高):流感综合征(16.2%),感染(15.1%),周围水肿(14.1%)
常见(1%至10%):胸痛,发烧[Ref]
非常常见(10%或更多):关节痛(15.5%),肌肉痉挛/腿抽筋(12.1%)
常见(1%至10%):肌痛,关节炎,肌腱疾病[参考]
非常常见(10%或更高):鼻窦炎(10.3%),鼻炎(10.2%)
常见(1%至10%):支气管炎,咽炎,咳嗽加剧,肺炎,喉炎[参考]
常见(1%至10%):皮疹,出汗[参考]
常见(1%至10%):乳房疼痛/压痛/肿大[参考]
常见(1%至10%):恶心,腹泻,消化不良,呕吐,肠胃气胀,胃肠道疾病,肠胃炎,腹痛[参考]
常见(1%至10%):阴道炎,尿路感染,膀胱炎,白带,子宫疾病,阴道出血,子宫内膜疾病,阴道出血,尿路疾病[参考]
常见(1%至10%):胆石症,胆囊切除术
未报告频率:血小板计数略有减少,AST和/或ALT适度增加[参考]
常见(1%至10%):体重增加[参考]
常见(1%至10%):头痛/偏头痛,晕厥,眩晕,神经痛,感觉异常,中风,与中风相关的死亡[参考]
常见(1%至10%):结膜炎
上市后报告:视网膜静脉阻塞[参考]
常见(1%至10%):抑郁,失眠[参考]
罕见(0.1%至1%):血小板减少症[参考]
罕见(0.1%至1%):良性子宫内膜息肉
未报告频率:子宫内膜癌,卵巢癌,子宫内膜萎缩[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。雷洛昔芬(雷洛昔芬)。”俄亥俄州辛辛那提市的Prasco实验室。
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每天口服60毫克
评论:
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。
用途:
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。
每天口服60毫克
评论:
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。
用途:
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。
每天口服60毫克
评论:
-为治疗或预防骨质疏松症,建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时,最佳治疗时间尚不清楚。
用途:
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。
-轻度肾功能不全(CrCl 51至80 mL / min):无可用数据。
-中度和重度肾功能不全(CrCl 50 mL / min或更低):谨慎使用。
肝功能不全:请谨慎使用。
美国盒装警告:
-已经报道了深静脉血栓形成和肺栓塞的风险增加。有活跃或过去有静脉血栓栓塞史的妇女不应服用这种药物。
-患有冠心病或有重大冠心病危险的绝经后妇女发生中风而导致死亡的风险增加。考虑有中风风险的女性的风险收益平衡。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用。
行政建议:
-每天不考虑进餐情况下服用该药物。
一般:
-乳腺癌的高风险定义为:至少有一次显示小叶原位癌(LCIS)或非典型增生的乳腺癌活检,一个或多个一级乳腺癌亲属或5年预测乳腺癌风险为1.66%或更高(基于修改后的Gail模型)。
-临床试验结果表明,该药物对子宫和乳房组织缺乏类似雌激素的作用。
-过量:没有特定的解毒剂。
监控:
-乳房检查和乳房X线照片(治疗之前和治疗期间)
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
雷洛昔芬不是激素,但它模拟雌激素,可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症或降低骨质疏松症妇女浸润性乳腺癌的风险。潮热/潮红是常见的副作用。
与雷洛昔芬相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用,或者与雷洛昔芬合用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与雷洛昔芬相互作用的常见药物包括:
请注意,该列表并不全面,仅包括可能与雷洛昔芬相互作用的常用药物。您应参阅雷洛昔芬的处方信息以获取完整的相互作用列表。
雷洛昔芬。 05/2020 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/raloxifene.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年10月4日。
已知总共有30种药物与雷洛昔芬相互作用。
查看雷洛昔芬与以下药物的相互作用报告。
雷洛昔芬与酒精/食物有1种相互作用
雷洛昔芬与疾病的相互作用有5种,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |