盐酸雷洛昔芬片的适应症和用法

绝经后妇女骨质疏松的治疗和预防

盐酸雷洛昔芬片（USP）适用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症[见临床研究（14.1，14.2）] 。

绝经后骨质疏松妇女的浸润性乳腺癌风险降低

盐酸雷洛昔芬片（USP）可降低绝经后骨质疏松妇女的浸润性乳腺癌风险[见临床研究（14.3）] 。

降低患有浸润性乳腺癌高风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险

盐酸雷洛昔芬片（USP）可降低具有高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险[见临床研究（14.4）] 。

一项对乳腺癌高发的绝经后妇女的研究显示了降低乳腺癌发病率的效果，该研究为计划的5年持续时间，中位随访时间为4.3年[见临床研究（14.4）] 。 27％的参与者接受了5年的药物治疗。长期作用和建议的治疗时间尚不清楚。

乳腺癌的高风险定义为至少有一次显示小叶原位癌（LCIS）或非典型增生的乳腺癌活检，一个或多个一级乳腺癌亲属或5年预测乳腺癌风险≥1.66％（基于修改后的Gail模型）。修改后的盖尔模型中包括的因素包括：当前年龄，患有乳腺癌的一级亲属的数量，乳房活检的数量，初潮的年龄，无产或首次活产的年龄。当前，没有单一的临床发现或测试结果可以确定地量化乳腺癌的风险。

在评估罹患乳腺癌的风险之后，有关使用盐酸雷洛昔芬片剂，USP进行治疗的决定应基于对益处和风险的单独评估。

盐酸雷洛昔芬片剂，USP不能消除患乳腺癌的风险。在开始使用盐酸雷洛昔芬片USP之前，患者应进行乳房检查和乳房X光检查，在开始使用盐酸雷洛昔芬片USP治疗后，应继续定期进行乳房检查和乳房X光检查，以符合良好的医疗习惯。

降低乳腺癌风险的重要限制

•

目前尚无有关雷洛昔芬对具有遗传突变（BRCA1，BRCA2）的女性浸润性乳腺癌发病率的影响的数据，因此无法就盐酸雷洛昔芬片（USP）的有效性提出具体建议。

•

盐酸雷洛昔芬片（USP）不适用于治疗浸润性乳腺癌或降低复发风险。

•

盐酸雷洛昔芬片（USP）不能降低非侵入性乳腺癌的风险。

盐酸雷洛昔芬片的剂量与给药

推荐剂量

推荐剂量是一种盐酸雷洛昔芬片剂，每天60 mg，可在一天中的任何时间服用而无需考虑进餐[参见临床药理学（12.3）] 。

对于有浸润性乳腺癌风险的迹象，最佳治疗持续时间尚不清楚[参见临床研究（14.3，14.4）] 。

补充钙和维生素D的建议

对于骨质疏松症的治疗或预防，如果每日摄入量不足，则应在饮食中补充钙和/或维生素D。绝经后妇女平均需要1500毫克/天的元素钙。每日总钙摄入量超过1500 mg并没有显示出额外的骨骼益处，而每天摄入2000 mg以上则与包括高钙血症和肾结石在内的不良反应风险增加相关。维生素D的建议摄入量为每天400至800 IU。维生素D功能不足风险增加的患者（例如，超过70岁，受疗养院约束或长期患病）可能需要补充维生素D补充剂。胃肠道吸收不良综合征患者可能需要更高剂量的维生素D补充，应考虑测量25-羟基维生素D。

剂型和优势

60毫克，白色至灰白色，椭圆形，双凸，薄膜衣片（未评分）。它们的凹陷处一侧为“ SG”，另一侧为“ 306”。

禁忌症

静脉血栓栓塞

雷洛昔芬是具有静脉血栓栓塞（VTE）活动史或既往史的妇女的禁忌症，包括深静脉血栓形成，肺栓塞和视网膜静脉血栓形成[请参阅警告和注意事项（5.1）] 。

怀孕

USP盐酸雷洛昔芬片是禁忌孕妇使用，因为它可能引起胎儿伤害[见在特定人群中使用（8.1） ] 。

警告和注意事项

静脉血栓栓塞

在临床试验中，雷洛昔芬治疗的妇女发生静脉血栓栓塞（深静脉血栓形成和肺栓塞）的风险增加。其他静脉血栓栓塞事件也可能发生。与安慰剂相比，雷洛昔芬还可以更不严重地发生浅表性血栓性静脉炎。深静脉血栓形成和肺栓塞的最大风险发生在治疗的头4个月，并且风险程度似乎与所报道的使用激素疗法相关的风险相似。由于固定化会增加静脉血栓栓塞事件的风险，而与治疗无关，因此雷洛昔芬应在长期固定之前和期间（例如，术后恢复，长时间卧床休息）至少在72小时前中止，并且雷洛昔芬治疗应仅在患者后恢复完全可以走动。此外，应建议服用雷洛昔芬的妇女在长途旅行中定期走动。由于其他原因，如血栓性心力衰竭，浅表性血栓性静脉炎和活动性恶性肿瘤等，有血栓栓塞性疾病风险的妇女应考虑风险与收益的平衡[见禁忌症（4.1）和不良反应（6.1）] 。

中风致死

在已证明有冠心病或冠心病风险增加的绝经后妇女的临床试验中，雷洛昔芬治疗后观察到由于中风而导致死亡的风险增加。在平均5.6年的随访期间，接受雷洛昔芬治疗的中风导致59例女性（1.2％）死亡，而接受安慰剂治疗的女性39例（0.8％）（22例对比每10,000妇女年15例；危险比1.49； 95） ％置信区间，1.00至2.24； p = 0.0499）。治疗组之间的中风发生率无统计学差异（雷洛昔芬为249 [4.9％]，而安慰剂为224 [4.4％]）。雷洛昔芬对全因死亡率没有明显影响。在有中风风险的妇女中应考虑风险与收益的平衡，例如既往中风或短暂性脑缺血发作（TIA），心房纤颤，高血压或吸烟的妇女[参见临床研究（14.5）] 。

心血管疾病

雷洛昔芬不应该用于心血管疾病的一级或二级预防。在已证明有冠心病或冠心病风险增加的绝经后妇女的临床试验中，雷洛昔芬治疗5年后未显示心血管获益[见临床研究（14.5）] 。

绝经前使用

没有迹象表明绝经前使用雷洛昔芬。雷洛昔芬在绝经前妇女中的安全性尚未确定，不建议使用。另外，由于胎儿危害的风险，有怀孕潜力的有生育能力的妇女在怀孕期间意外接触药物也令人担忧[见在特定人群中使用（8.1）] 。

肝功能不全

肝功能不全的患者应谨慎使用雷洛昔芬。肝功能不全患者尚未确定安全性和有效性[见临床药理学（12.3）] 。

伴随雌激素治疗

尚未确定雷洛昔芬与全身性雌激素同时使用的安全性，不建议同时使用。

雌激素治疗时高甘油三酯血症的病史

有限的临床数据表明，某些对口服雌激素或雌激素加孕激素治疗有明显高甘油三酯血症（> 5.6 mmol / L或> 500 mg / dL）病史的妇女，在用雷洛昔芬治疗时，甘油三酯水平升高。有此病史的妇女在服用雷洛昔芬时应监测血清甘油三酸酯。

肾功能不全

中度或重度肾功能不全患者应谨慎使用雷洛昔芬。在中度或重度肾功能不全患者中尚未确定安全性和有效性[见临床药理学（12.3）] 。

乳腺癌的历史

雷洛昔芬尚未在有乳腺癌史的女性中进行充分研究。

在男人中使用

没有迹象表明在男性中使用雷洛昔芬。雷洛昔芬尚未在男性中进行充分研究，不建议使用它。

无法解释的子宫出血

任何无法解释的子宫出血应按照临床指示进行检查。雷洛昔芬治疗组和安慰剂治疗组的子宫内膜增生发生率相似[见临床研究（14.1，14.2）] 。

乳房异常

雷洛昔芬治疗期间发生的任何无法解释的乳房异常均应进行调查。雷洛昔芬不能消除患乳腺癌的风险[见临床研究（14.4）] 。

不良反应

临床试验经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将一种药物临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

下述数据反映了8429例接受安慰剂对照试验的患者对雷洛昔芬的暴露情况，其中6666暴露1年，5685暴露至少3年。

骨质疏松症治疗临床试验（MORE） —在一项大型（7705例患者）跨国安慰剂对照试验中评估了雷洛昔芬在治疗骨质疏松症中的安全性。治疗时间为36个月，绝经后的5129名妇女暴露于雷洛昔芬（2557例接受60 mg /天，2572例接受120 mg /天）。各组之间的全因死亡率发生率相似：23例（0.9％）安慰剂，13例（0.5％）雷洛昔芬治疗的（raloxifene HCl 60 mg）和28例（1.1％）raloxifene HCl 120 mg妇女死亡。由于雷洛昔芬治疗的妇女中有10.9％的女性和安慰剂治疗的妇女中有8.8％的不良反应而停止了治疗。

静脉血栓栓塞：与雷洛昔芬相关的最严重的不良反应是VTE（深静脉血栓形成，肺栓塞和视网膜静脉血栓形成）。在平均2.6年的研究药物暴露期间，雷洛昔芬治疗的100例患者中约有1例发生VTE。与11例接受安慰剂治疗的女性相比，接受雷洛昔芬治疗的26位女性发生VTE，危险比为2.4（95％置信区间为1.2、4.5），并且最高VTE风险发生在治疗的最初几个月。

被认为与雷洛昔芬治疗有关的常见不良反应是潮热和腿抽筋。雷洛昔芬约有十分之一的患者出现潮热，最常在治疗的前6个月内报道，此后与安慰剂没有区别。使用雷洛昔芬的患者中约有14人出现腿抽筋。

安慰剂对照的骨质疏松症预防临床试验—雷洛昔芬的安全性主要在12个2期和3期研究中与安慰剂，雌激素和雌激素-孕激素治疗对照组进行了评估。治疗时间为2到30个月不等，有2036名妇女暴露于raloxifene HCl（371例患者接受10至50毫克/天，828例患者接受60毫克/天，837​​例患者接受120至600毫克/天）。

581名雷洛昔芬治疗的女性中有11.4％的患者因不良反应而停止治疗，而584名安慰剂治疗的女性中有12.2％的患者出现了不良反应。雷洛昔芬组与安慰剂组之间因潮热引起的停药率没有显着差异（分别为1.7％和2.2％）。

被认为与药物有关的常见不良反应为潮热和腿抽筋。雷洛昔芬组约有四分之一的患者出现潮热，而安慰剂组中约有六分之一的患者出现潮热。在治疗的头6个月中最常报告首次出现潮热。

表1列出了在骨质疏松症治疗或五项预防性安慰剂对照的临床试验中发生的不良反应，两组之间的发生率≥2.0％，雷洛昔芬治疗的妇女多于安慰剂治疗的妇女。显示的不良反应没有因果关系。研究期间发生的大多数不良反应都是轻度的，通常不需要停止治疗。

雷洛昔芬与激素疗法的比较—在预防骨质疏松症的三项临床试验中，将雷洛昔芬与雌激素-孕激素疗法进行了比较。表2显示了一个治疗组中不良反应的发生频率更高，任何一组中的发生率均≥2.0％。显示的不良反应没有因果关系。

乳房疼痛—在所有安慰剂对照试验中，雷洛昔芬在乳房疼痛和压痛的频率和严重程度方面与安慰剂没有区别。与接受雌激素加或不加孕激素的妇女报告的相比，雷洛昔芬与较少的乳房疼痛和压痛有关。

妇科癌症—雷洛昔芬治疗组和安慰剂治疗组的子宫内膜癌和卵巢癌发生率相似。

绝经后妇女发生重大冠心病风险增加的安慰剂对照试验（RUTH） —在一项安慰剂对照多国试验中，对10101名绝经后妇女（年龄55至92岁）进行了一项安慰剂对照多国试验，评估了雷洛昔芬盐酸盐的安全性（每天60 mg）。有记录的冠心病（CHD）或多种CHD危险因素。两个治疗组的研究药物中位暴露时间均为5.1年[见临床研究（14.3）] 。由于不良反应，终止了治疗，其中5044名接受雷洛昔芬治疗的女性占25％，5057名接受安慰剂治疗的女性占24％。雷洛昔芬（2.07％）和安慰剂（2.25％）组之间每年的全因死亡率发生率相似。

据报道，雷洛昔芬治疗女性的不良反应发生率高于安慰剂治疗女性，包括周围水肿（雷洛昔芬占14.1％，安慰剂占11.7％），肌肉痉挛/腿抽筋（雷洛昔芬占12.1％，安慰剂占8.3％），潮热（雷洛昔芬占7.8％）对比安慰剂为4.7％），静脉血栓栓塞事件（雷洛昔芬为2.0％，安慰剂为1.4％）和胆石症（雷洛昔芬为3.3％，安慰剂为2.6％） [参见临床研究（14.3，14.5）] 。

接受他莫昔芬控制的绝经后妇女罹患浸润性乳腺癌（STAR）风险增加的试验—在19,747名绝经后妇女（年龄范围35-83岁）中评估了雷洛昔芬盐酸盐60毫克/天与他莫昔芬20毫克/天在5年内的安全性。在一项随机，双盲试验中。截至2005年12月31日，中位随访时间为4.3年。雷洛昔芬的安全性与安慰剂对照雷洛昔芬试验相似[见临床研究（14.4）] 。

上市后经验

由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

自从市场引入以来，很少有不良反应报道，包括视网膜静脉阻塞，中风和与静脉血栓栓塞症（VTE）相关的死亡。

药物相互作用

胆固醇胺

不建议将胆甾醇胺与雷洛昔芬同时给药。尽管没有特别研究，但是可以预期其他阴离子交换树脂将具有相似的作用。雷洛昔芬不应与其他阴离子交换树脂共同使用[见临床药理学（12.3）] 。

华法林

如果雷洛昔芬与华法令或其他华法林衍生物同时使用，在开始或停止雷洛昔芬治疗时应更密切地监测凝血酶原时间[见临床药理学（12.3）] 。

其他高蛋白结合药物

雷洛昔芬应与某些其他高度结合蛋白质的药物（如地西epa，二氮嗪和利多卡因）谨慎使用。尽管未经检查，雷洛昔芬可能会影响其他药物的蛋白质结合。雷洛昔芬与血浆蛋白的结合率超过95％ [请参见临床药理学（12.3）] 。

系统性雌激素

尚未确定雷洛昔芬与全身性雌激素同时使用的安全性，不建议同时使用。

其他伴随药物

雷洛昔芬可以与氨苄西林，阿莫西林，抗酸剂，皮质类固醇和地高辛同时给药[见临床药理学（12.3）] 。

尚未研究雷洛昔芬与降脂剂同时使用的情况。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要
雷洛昔芬是禁止在孕妇中使用的，不建议在具有生殖潜力的女性中使用。根据作用机理，雷洛昔芬可能会阻断雌激素在妊娠各个阶段的重要功能[见临床药理学（12.1）]。孕妇使用雷洛昔芬的数据有限，不足以告知与药物相关的出生缺陷或流产风险。

在器官形成期间或妊娠和哺乳期间给药的兔子和大鼠中，雷洛昔芬产生多种不利的生殖和发育影响，包括流产。胎儿异常小于或等于推荐的最大人体剂量（基于人体表面积比较）的剂量，导致分娩延迟或中断，导致孕产妇和新生儿死亡。

数据
动物资料
在用雷洛昔芬进行的发育和生殖毒性研究中，在多种动物物种中观察到许多不利影响。在器官发生期间给药的兔子中，≥0.1 mg / kg的剂量（≥表面积的人剂量的mg / m 2的0.04倍）发生流产和胎儿心脏异常率低（室间隔缺损）。在器官发生期间给药的大鼠中，≥1 mg / kg的剂量（≥表面积的人剂量的0.2倍，mg / m 2 ）发生胎儿发育迟缓和发育异常（波浪状肋骨，肾气蚀）。在妊娠和哺乳期以0.1至10 mg / kg的剂量对人体进行治疗（基于表面积的mg / m 2为人类剂量的0.02至1.6倍），产生的作用包括延迟和破坏分娩，降低新生儿存活率和改变身体发育，后代中按性别和年龄分类的生长减少和垂体激素含量变化，以及淋巴小隔区大小减少。在10 mg / kg时，分娩中断会导致母体和子代发病和死亡。对成年后代（4个月大）的影响包括子宫发育不全和生育力降低。但是，没有观察到卵巢或阴道病理。

哺乳期

风险摘要
雷洛昔芬未指示用于具有生殖潜力的女性。没有关于人乳中雷洛昔芬的存在，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶生产的影响的信息。然而，基于作用机理，雷洛昔芬可能会阻止雌激素在哺乳期乳腺组织中的重要功能[见临床药理学（12.1）] 。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在接受雷洛昔芬的安慰剂对照临床研究的患者总数中，有61％为65岁及以上，而15.5％为75岁及以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。根据临床试验，老年患者无需调整剂量[见临床药理学（12.3）] 。

肾功能不全

中度或重度肾功能不全患者应谨慎使用雷洛昔芬[见警告和注意事项（5.8）和临床药理学（12.3）] 。

肝功能不全

肝功能不全的患者应谨慎使用雷洛昔芬[见警告和注意事项（5.5）和临床药理学（12.3）] 。

过量

在对63名绝经后妇女进行的为期8周的研究中，可以安全耐受600毫克/天的雷洛昔芬盐酸盐（HCl）剂量。在临床试验中，没有雷洛昔芬过量的报道。

在上市后的自发报道中，很少报告过雷洛昔芬过量的情况（接受治疗的10,000例患者中少于1例[<0.01％]）。最高的过量约为1.5克。没有报道与雷洛昔芬过量相关的死亡。据报道，约有一半的成年人服用≥180 mg盐酸雷洛昔芬后出现不良反应，包括腿抽筋和头晕。

两个18个月大的儿童各自摄入raloxifene HCl 180 mg。在这两个孩子中，报告的症状包括共济失调，头晕，呕吐，皮疹，腹泻，震颤和潮红，以及碱性磷酸酶升高。

没有雷洛昔芬的特定解毒剂。

在大鼠或小鼠中以5000 mg / kg的单次口服剂量（以表面积为单位的人类剂量的810倍，以表面积为mg / m 2的老鼠的人类剂量的405倍）或在猴子以1000 mg的剂量口服后，没有观察到死亡/ kg（人类AUC的80倍）。

盐酸雷洛昔芬片说明

盐酸雷洛昔芬是雌激素激动剂/拮抗剂，通常称为选择性雌激素受体调节剂（SERM），属于化合物的苯并噻吩类。化学结构为：

化学名称是甲酮，[6-羟基-2-（4-羟基苯基）苯并[ b ]噻吩-3-基]-[4- [2-（1-哌啶基）乙氧基]苯基]-盐酸盐。盐酸雷洛昔芬（HC）的经验式为C 28 H 27 NO 4 S•HCl，其分子量为510.04。盐酸雷洛昔芬USP是几乎白色至浅黄色的粉末，可自由溶于二甲基亚砜，几乎不溶于乙醚和乙酸乙酯。

盐酸雷洛昔芬片剂USP，60毫克，以片剂剂型口服给药。每个60 mg盐酸雷洛昔芬片USP均含有60 mg盐酸雷洛昔芬，其摩尔当量为55.71 mg游离碱。非活性成分包括柠檬酸一水合物，交聚维酮，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚山梨酸酯80，聚维酮和二氧化钛。

USP溶出度测试正在进行中。

盐酸雷洛昔芬片-临床药理学

作用机理

雷洛昔芬是雌激素激动剂/拮抗剂，通常称为选择性雌激素受体调节剂（SERM）。雷洛昔芬的生物作用主要通过与雌激素受体结合而介导。这种结合导致某些组织中雌激素途径的激活（激动作用）和其他组织中雌激素途径的阻断作用（拮抗作用）。雷洛昔芬的激动作用或拮抗作用取决于共激活剂和共加压剂募集到雌激素受体（ER）目标基因启动子的程度。

雷洛昔芬似乎在骨中充当雌激素激动剂。它减少了骨吸收和骨转换，增加了骨矿物质密度（BMD）并降低了骨折发生率。临床前数据表明雷洛昔芬是子宫和乳房组织中的雌激素拮抗剂。这些结果与临床试验中的发现一致，这表明雷洛昔芬对子宫和乳房组织缺乏类似雌激素的作用。

药效学

卵巢切除术或更年期后雌激素水平降低导致骨吸收增加并加速骨质流失。最初由于骨骼f的代偿性增加，骨骼迅速丧失

综上所述

雷洛昔芬通常报道的副作用包括：感染，流感样症状，潮热和鼻窦炎。其他副作用包括：下肢抽筋。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于雷洛昔芬：口服片剂

需要立即就医的副作用

雷洛昔芬及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果发生以下任何一种影响，请停止服用雷洛昔芬并立即寻求紧急帮助：

罕见

• 咳血
• 头痛或偏头痛
• 言语，协调或视觉丧失或改变
• 胸部，手臂或腿部疼痛或麻木
• 呼吸急促（无法解释）

服用雷洛昔芬时，如有任何下列副作用，请尽快与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 尿液流血或浑浊
• 胸痛
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 发热
• 尿频
• 感染，包括身体疼痛或疼痛，喉咙充血，咳嗽，喉咙干燥或酸痛，流鼻涕和嗓音丧失
• 腿抽筋
• 皮疹
• 手，脚踝或脚肿胀
• 阴道瘙痒

不常见

• 腹痛（严重）
• 身体疼痛
• 肺部充血
• 视力下降或其他视力改变
• 腹泻
• 呼吸困难
• 嘶哑
• 食欲不振
• 恶心
• 吞咽困难
• 弱点

不需要立即就医的副作用

雷洛昔芬的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 潮热，包括突然出汗和温暖的感觉（在治疗的头6个月特别常见）
• 白带增多
• 关节或肌肉疼痛
• 精神抑郁
• 胃或肠的问题，包括气体通过，胃部不适或呕吐
• 关节肿胀
• 睡觉有麻烦
• 体重增加（无法解释）

对于医疗保健专业人员

适用于雷洛昔芬：口服片剂

心血管的

非常常见（10％或更多）：潮热/潮红/血管舒张（28.7％），血压升高

常见（1％至10％）：静脉曲张，静脉血栓栓塞（VTE）

上市后报告：与VTE相关的死亡^[参考]

其他

非常常见（10％或更高）：流感综合征（16.2％），感染（15.1％），周围水肿（14.1％）

常见（1％至10％）：胸痛，发烧^[Ref]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（15.5％），肌肉痉挛/腿抽筋（12.1％）

常见（1％至10％）：肌痛，关节炎，肌腱疾病^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更高）：鼻窦炎（10.3％），鼻炎（10.2％）

常见（1％至10％）：支气管炎，咽炎，咳嗽加剧，肺炎，喉炎^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，出汗^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：乳房疼痛/压痛/肿大^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，消化不良，呕吐，肠胃气胀，胃肠道疾病，肠胃炎，腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：阴道炎，尿路感染，膀胱炎，白带，子宫疾病，阴道出血，子宫内膜疾病，阴道出血，尿路疾病^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：胆石症，胆囊切除术

未报告频率：血小板计数略有减少，AST和/或ALT适度增加^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体重增加^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛/偏头痛，晕厥，眩晕，神经痛，感觉异常，中风，与中风相关的死亡^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎

上市后报告：视网膜静脉阻塞^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁，失眠^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：良性子宫内膜息肉

未报告频率：子宫内膜癌，卵巢癌，子宫内膜萎缩^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人骨质疏松症的常规剂量

每天口服60毫克

评论：
-为治疗或预防骨质疏松症，建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时，最佳治疗时间尚不清楚。

用途：
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

预防骨质疏松症的常规成人剂量

每天口服60毫克

评论：
-为治疗或预防骨质疏松症，建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时，最佳治疗时间尚不清楚。

用途：
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

预防乳腺癌的常规成人剂量

每天口服60毫克

评论：
-为治疗或预防骨质疏松症，建议患者在每日摄入不足的情况下补充钙和/或维生素D。
-当该药物用于降低浸润性乳腺癌的风险时，最佳治疗时间尚不清楚。

用途：
-绝经后妇女的骨质疏松症的治疗和预防。
-降低患有骨质疏松症和/或高浸润性乳腺癌风险的绝经后妇女的浸润性乳腺癌风险。

肾脏剂量调整

-轻度肾功能不全（CrCl 51至80 mL / min）：无可用数据。
-中度和重度肾功能不全（CrCl 50 mL / min或更低）：谨慎使用。

肝剂量调整

肝功能不全：请谨慎使用。

预防措施

美国盒装警告：
-已经报道了深静脉血​​栓形成和肺栓塞的风险增加。有活跃或过去有静脉血栓栓塞史的妇女不应服用这种药物。
-患有冠心病或有重大冠心病危险的绝经后妇女发生中风而导致死亡的风险增加。考虑有中风风险的女性的风险收益平衡。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-每天不考虑进餐情况下服用该药物。

一般：
-乳腺癌的高风险定义为：至少有一次显示小叶原位癌（LCIS）或非典型增生的乳腺癌活检，一个或多个一级乳腺癌亲属或5年预测乳腺癌风险为1.66％或更高（基于修改后的Gail模型）。
-临床试验结果表明，该药物对子宫和乳房组织缺乏类似雌激素的作用。
-过量：没有特定的解毒剂。

监控：
-乳房检查和乳房X线照片（治疗之前和治疗期间）

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年10月4日。