盐酸舍曲林
口服浓缩液

仅Rx

舍曲林口服液说明

盐酸舍曲林是口服的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。它的分子量为342.7。盐酸舍曲林具有以下化学名称：（1S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。分子式C 17 H 17 NCl 2 ∙HCl由以下结构式表示：

盐酸舍曲林盐酸盐是白色结晶性粉末，微溶于水和异丙醇，微溶于乙醇。

盐酸舍曲林口服浓缩液可装在60升多剂量瓶中。每毫升溶液含有相当于20 mg舍曲林的盐酸舍曲林盐酸盐。该溶液包含以下非活性成分：丙二醇。口服浓缩液必须在给药前稀释（请参阅预防措施：患者须知及用法用量）。

舍曲林口服液-临床药理学

药效学

推测舍曲林的作用机制与其抑制中枢神经系统摄取5-羟色胺（5HT）的神经元有关。人体中临床相关剂量的研究表明，舍曲林会阻止5-羟色胺摄取到人体血小板中。在动物中进行的体外研究还表明，舍曲林是神经元5-羟色胺再摄取的有效和选择性抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺神经元再摄取的作用很小。体外研究已经表明，舍曲林具有肾上腺素能没有显著亲和力（阿尔法1，α-2，β），胆碱能，GABA能，多巴胺能，组胺，血清素（5HT 1A，5HT 1B，5HT 2），苯二氮卓或受体;已经假设这些受体的拮抗作用与其他精神药物的各种抗胆碱能，镇静和心血管作用有关。在动物中发现舍曲林的长期给药会下调脑中去甲肾上腺素受体，正如在治疗重度抑郁症中有效的其他药物所观察到的那样。舍曲林不抑制单胺氧化酶。

药代动力学

在男性中，每天口服一次50到200 mg，持续14天后，舍曲林的平均血浆峰值浓度（C max ）出现在给药后4.5至8.4小时之间。血浆舍曲林的平均末端消除半衰期约为26小时。基于该药代动力学参数，每天一次给药约一周后，应达到稳态舍曲林血浆水平。在单次剂量研究中证明了线性剂量比例药代动力学，其中舍曲林的C max和血浆浓度时间曲线（AUC）下的面积与50到200 mg范围内的剂量成比例。与最终消除半衰期一致，与单剂量相比，舍曲林有大约两倍的积累，并且在50至200 mg剂量范围内重复给药。舍曲林片剂的单剂量生物利用度大约等于溶液的当量剂量。

在一项相对生物利用度研究中，在16位健康成年人中比较了100 mg舍曲林作为口服溶液与100 mg舍曲林片剂的药代动力学，该溶液与片剂的几何平均AUC和C max值之比分别为114.8％和120.6％。 90％的置信区间（CI）在80％至125％的范围内，但C max的90％CI上限为126.5％。

在单剂量饮食和不饮食的受试者中研究了食物对舍曲林生物利用度的影响。对于口服浓缩液，食物中的T max从5.9小时略微延长至7小时。

舍曲林经历广泛的首过代谢。舍曲林的主要新陈代谢途径是N-去甲基化。 N-去甲基舍曲林的血浆末端消除半衰期为62至104小时。体外生化和体内药理学测试均显示，N-去甲基舍曲林的活性明显低于舍曲林。舍曲林和N-去甲基舍曲林都经过氧化脱氨作用，随后还原，羟基化和葡糖醛酸苷共轭。在一项涉及两名健康男性受试者的放射性标记的舍曲林的研究中，舍曲林占血浆放射性的不到5％。在9天内尿液中回收了大约40％至45％的放射性。尿液中未检测到不变的舍曲林。在同一时期，粪便约占总放射性的40％至45％，包括12％至14％不变的舍曲林。

Desmethylsertraline在AUC（0至24小时），C max和C min方面表现出与时间有关的剂量依赖性增加，在第1天至第14天之间这些药代动力学参数增加了约5至9倍。

用放射性标记的3 H-舍曲林进行的体外蛋白质结合研究表明，舍曲林以20至500 ng / mL的范围与血清蛋白（98％）高度结合。但是，分别在高达300 ng / mL和200 ng / mL的浓度下，舍曲林和N-去甲基舍曲林不会改变其他两种高度结合蛋白的药物，即华法林和普萘洛尔的血浆蛋白结合（请参见注意事项）。

在61名DSM-III-R诊断为重度抑郁症或强迫症的儿科患者（29名6至12岁，32名13至17岁）中评估了舍曲林的药代动力学。患者包括男性（N = 28）和女性（N = 33）。在慢性舍曲林给药的42天中，舍曲林的最高剂量为200 mg /天，并维持该剂量至少11天。在舍曲林200 mg /天的最后一天，6至12岁组的舍曲林AUC（0至24 hr）平均为3107 ng-hr / mL，平均C max为165 ng / mL，平均半寿命26.2小时。 13至17岁组的平均舍曲林AUC（0至24小时）为2296 ng-hr / mL，平均C max为123 ng / mL，平均半衰期为27.8 hr。 6至12岁组的血浆水平较高主要归因于体重较低的患者。没有观察到性别相关的差异。相比之下，一组22位年龄在18至45岁之间的单独研究的成年人（11位男性，11位女性）接受200毫克/天的舍曲林30天治疗，平均舍曲林AUC（0至24小时）为2570 ng-hr / mL，平均C max为142 ng / mL，平均半衰期为27.2小时。相对于成年人，调整体重的血浆浓度后，6至12岁的儿童和13至17岁的儿童的AUC（0至24小时）和C max值均降低了约22％。这些数据表明，小儿患者代谢舍曲林的效率略高于成人。然而，鉴于小儿患者的体重较低，特别是在非常年轻的患者中，建议降低剂量，以避免血浆水平过高（参见剂量和用法）。

在以100 mg /天的剂量治疗14天的16位（男性8位，女性8位）老年患者中，舍曲林的血浆清除率比在类似研究中的年轻（25岁至32岁）患者组低约40％。因此，老年患者在2至3周后应达到稳态。同一项研究显示，男性中去甲基舍曲林的清除率降低，而女性中则没有。

从其新陈代谢的主要部位可以预测到，肝功能损害可以影响舍曲林的消除。在患有慢性轻度肝功能不全的患者（N = 10，8例Child-Pugh评分为5至6的患者和2例Child-Pugh评分为7至8的患者）中，每天接受50 mg舍曲林维持21天，舍曲林清除率与没有肝功能损害的年龄匹配的志愿者相比，这种药物的暴露量降低了约3倍（N = 10）。与没有肝功能障碍的年龄匹配的志愿者相比，去甲基舍曲林的暴露量大约高2倍。两组之间的血浆蛋白结合没有显着差异。尚未研究舍曲林对中度和重度肝功能不全患者的影响。结果提示在肝病患者中使用舍曲林必须谨慎。如果将舍曲林用于肝功能不全的患者，则应降低剂量或降低剂量（请参见注意事项，用法用量和用法）。

舍曲林被广泛代谢，排泄尿中不变的药物是消除的次要途径。在轻至中度（CLcr = 30至60 mL / min），中至重度（CLcr = 10至29 mL / min）或重度（接受血液透析）肾功能不全（每组N = 10）的志愿者中，药代动力学和蛋白质与没有肾脏损伤的年龄匹配的志愿者（N = 12）相比，每天维持200天的舍曲林21天的结合力没有改变。因此，舍曲林多剂量药代动力学似乎不受肾脏损害的影响（请参阅注意事项）。

临床试验

在两项符合重度抑郁症DSM-III标准的成年门诊患者中，两项安慰剂对照研究确定了舍曲林治疗重度抑郁症的功效。研究1是一项为期8周的研究，其中舍曲林的剂量范围为每天50到200 mg；补充剂的平均剂量为145毫克/天。研究2是为期6周的固定剂量研究，其中舍曲林剂量为50、100和200毫克/天。总体而言，这些研究表明，在汉密尔顿抑郁量表和临床总体印象严重度和改善量表上，舍曲林优于安慰剂。关于有效性的剂量反应关系，研究2不容易解释。

研究3涉及抑郁的门诊患者，他们在最初的8周开放治疗期结束后对舍曲林50至200 mg /天的治疗有所反应。这些患者（N = 295）被随机分配接受50-200 mg /天双盲舍曲林或安慰剂连续治疗44周。与服用安慰剂的患者相比，服用舍曲林的患者在统计学上观察到更低的复发率。补充剂的平均剂量为70毫克/天。

性别对结果的影响分析表明，基于性别的反应不同。

在成人门诊的三项多中心安慰剂对照研究中证实了舍曲林治疗强迫症的有效性（研究1-3）。所有研究中的患者均患有中度至重度强迫症（DSM-III或DSM-III-R），其耶鲁－布朗强迫症量表（YBOCS）的总基线平均评分范围为23至25。

研究1是一项为期8周的研究，其中舍曲林的剂量范围为每天50到200 mg；补充剂的平均剂量为186毫克/天。接受舍曲林的患者的YBOCS总评分平均下降约4点，这明显大于接受安慰剂治疗的患者的平均下降2点。

研究2是一项为期12周的固定剂量研究，其中舍曲林剂量为50、100和200毫克/天。接受舍曲林剂量分别为50和200 mg /天的患者的YBOCS总评分平均下降约6点，这明显大于接受安慰剂治疗的患者下降约3点。

研究3是一项为期12周的研究，舍曲林的剂量范围为每天50到200 mg；补充剂的平均剂量为185毫克/天。接受舍曲林的患者的YBOCS总评分平均下降约7分，这明显大于接受安慰剂治疗的患者的平均下降约4分。

年龄和性别对结局的影响分析表明，基于年龄或性别的反应差异不大。

在一项为期12周的多中心，安慰剂对照，平行小组研究中，在儿童门诊患者（儿童和青少年，年龄6至1​​7岁）中也证实了舍曲林治疗强迫症的有效性。在这项研究中接受舍曲林的患者开始剂量为25毫克/天（儿童，6至12岁）或50毫克/天（青少年，13至17岁），然后在接下来的四周内滴定至最大剂量200 mg /天，如可忍受的。补充剂的平均剂量为178毫克/天。每天早上或晚上服药一次。这项研究的患者患有中度至重度强迫症（DSM-III-R），儿童基线耶鲁－布朗强迫症量表（CYBOCS）总分的平均基线评分为22。接受舍曲林治疗的患者平均降低约7个单位CYBOCS总分明显高于安慰剂组的3单位降低量。年龄和性别对结局的影响分析表明，基于年龄或性别的反应差异不大。

在一项长期研究中，在52周单剂量舍曲林50至200 mg /天（n = 224）的单盲试验中，符合DSM-III-R强迫症标准的患者被随机分配为继续使用舍曲林或在长达28周的观察中，使用安慰剂替代品可因复发或临床反应不足而中断治疗。单盲阶段的反应被定义为与基线相比，YBOCS得分降低≥25％，CGI-I为1（大大改善），2（大大改善）或3（最小改善）。双盲阶段的复发被定义为满足以下条件（连续3次访问1和2，条件3进行3次访问）：（1）YBOCS得分提高了≥5分，至少达到20分，相对于基线； （2）CGI-I提高≥1分； （3）研究者判断患者病情恶化，以证明替代治疗是合理的。根据研究者的评估，临床反应不足表明患者病情恶化导致研究中断。与接受安慰剂治疗的患者相比，接受持续舍曲林治疗的患者在随后的28周内由于复发或临床反应不足而终止治疗的比例明显降低。这种模式在男性和女性受试者中得到了证明。

舍曲林治疗恐慌症的有效性在三项双盲，安慰剂对照研究（研究1-3）中进行了初步诊断为恐慌症（DSM-III-R）的成年门诊患者广场恐惧症。

研究1和2是10周的灵活剂量研究。在第一周以25毫克/天的剂量开始服用舍曲林，然后根据临床反应和耐受性，以50至200毫克/天的剂量给患者服用。研究1和研究2的完成者至10周的舍曲林平均剂量分别为131 mg /天和144 mg /天。在这些研究中，显示舍曲林在惊恐发作频率相对于基线的变化方面比安慰剂有效得多。以及疾病的临床总体印象严重度和总体改善评分。在两项研究中，全剂量惊恐发作的次数与基线相比舍曲林和安慰剂之间的差异约为每周两次惊恐发作。

研究3是一项为期12周的固定剂量研究，其中舍曲林剂量为50、100和200毫克/天。接受舍曲林的患者的恐慌发作频率明显低于接受安慰剂的患者。关于有效性的剂量反应关系，研究3不容易解释。

亚组分析未表明治疗结果随年龄，种族或性别而变化。

在一项较长期的研究中，在52周的舍曲林50至200 mg /天（n = 183）的开放试验中，符合DSM-III-R恐慌症标准的患者被随机分配为继续使用舍曲林或替代观察最多28周的安慰剂是否因复发或临床反应不足而中断治疗。开放阶段的反应定义为CGI-I评分为1（大大改善）或2（大大改善）。在双盲阶段中的复发定义为连续三次就诊均满足以下条件：（1）CGI-1≥3； （2）符合DSM-III-R恐慌症标准； （3）惊恐发作的次数大于基线。根据研究者的评估，临床反应不足表明患者病情恶化导致研究中断。与接受安慰剂治疗的患者相比，接受后续舍曲林治疗的患者在随后的28周内由于复发或临床反应不足而中断治疗的机率明显降低。这种模式在男性和女性受试者中得到了证明。

在两项针对DSSD-III-R标准的成人门诊患者的多中心安慰剂对照研究（研究1-2）中确定了舍曲林治疗PTSD的有效性。这些患者的PTSD平均持续时间为12年（合并研究1和2），有44％的患者（接受治疗的385例患者中有169例）患有继发性抑郁症。

研究1和2是12周的灵活剂量研究。在第一周以25毫克/天的剂量开始服用舍曲林，然后根据临床反应和耐受性，以50至200毫克/天的剂量给患者服用。对于研究1和研究2，完成者的舍曲林平均剂量分别为146 mg /天和151 mg /天。研究结果由临床医生管理的PTSD量表第2部分（CAPS）评估，这是一种多项目的仪器，可测量体验/侵入，避免/麻木和过度兴奋的三个PTSD诊断症状群，以及衡量侵入和避免症状的事件评分量表（IES）的患者评分。在CAPS，IES和疾病严重程度和总体改善评分的临床总体印象（CGI）从基线到终点的变化中，舍曲林被证明比安慰剂有效得多。在另外两个安慰剂对照的PTSD试验中，接受舍曲林的患者与接受安慰剂的患者对治疗反应的差异无统计学意义。这些其他研究之一是在与研究1和2所招募的患者相似的患者中进行的，而第二个其他研究则是在男性退伍军人中进行的。

由于PTSD是女性比男性更常见的疾病，因此这些试验中的大多数患者（76％）是女性（接受舍曲林和安慰剂的女性为152和139，而接受舍曲林和安慰剂的男性为39和55；研究1和2合并） 。事后的探索性分析表明，无论基线诊断为合并症的重度抑郁症患者，舍曲林和安慰剂对女性的CAPS，IES和CGI均存在显着差异，但在这些研究中相对较少的男性基本上没有影响。目前尚不清楚这种明显的性别相互作用的临床意义。没有足够的信息来确定种族或年龄对结果的影响。

在一项较长期的研究中，在24周的舍曲林50至200 mg /天（n = 96）的开放试验中，符合PTSD的DSM-III-R标准的患者被随机分配为继续使用舍曲林或替换为舍曲林安慰剂长达28周的复发观察。开放阶段的反应被定义为CGI-1为1（大大改善）或2（大大改善），CAPS-2评分与基线相比降低了30％以上。在双盲阶段的复发被定义为连续两次访问都满足以下条件：（1）CGI-1≥3； （2）CAPS-2评分相对于基线提高了≥30％，并且提高了≥15分； （3）研究者判断患者病情恶化。与接受安慰剂治疗的患者相比，接受持续舍曲林治疗的患者在随后的28周内复发率显着降低。这种模式在男性和女性受试者中得到了证明。

舍曲林治疗PMDD的有效性在三个月经周期中进行的两个双盲，平行组，安慰剂对照的灵活剂量试验（研究1和2）中确定。研究1的患者符合晚期黄体期营养不良（LLPDD）的DSM-III-R标准，该临床实体现在在DSM-IV中称为经前营养不良（PMDD）。研究2中的患者符合PMDD的DSM-IV标准。在整个研究中，研究1使用每日剂量，而研究2在月经来潮前的2周使用黄体阶段剂量。在这两项研究中，这些患者的PMDD症状的平均持续时间约为10.5年。这些试验排除了口服避孕药的患者。因此，舍曲林联合口服避孕药治疗PMDD的功效尚不清楚。

疗效通过问题严重程度每日记录（DRSP）进行评估，这是一种患者评分的工具，可以反映DSM-IV中确定的PMDD的诊断标准，并包括情绪，身体症状和其他症状的评估。其他功效评估包括汉密尔顿抑郁量表（HAMD-17），临床疾病总体印象严重度（CGI-S）和改善（CGI-1）评分。

在研究1中，n = 251名随机分组的患者；舍曲林治疗开始于50毫克/天，并在整个月经周期中每天给药。在随后的周期中，根据临床反应和耐受性，患者的剂量范围为每天50至150 mg。补充剂的平均剂量为102毫克/天。在DRSP总评分，HAMD-17总评分和CGI-S评分以及终点CGI-I评分上，从基线到终点的变化，在整个月经周期每天服用舍曲林比安慰剂有效得多。

在研究2中，n = 281名随机分组的患者，在每个月经周期的黄体后期（最后2周）以50 mg /天的剂量开始舍曲林治疗，然后在月经开始时停用。在随后的周期中，根据临床反应和耐受性，患者在每个周期的黄体期的剂量为50至100 mg / day。滴定至100毫克/天的患者在该周期的前3天每天接受50毫克/天，然后在该周期的剩余时间内接受100毫克/天。补充剂的舍曲林平均剂量为74毫克/天。在月经周期的黄体后期，舍曲林在DRSP总评分和CGI-S评分以及终点处的CGI-I评分从基线到终点的变化方面比安慰剂有效得多。

在这些研究中，没有足够的信息来确定种族或年龄对结果的影响。

舍曲林治疗社交焦虑症（也称为社交恐惧症）的有效性在两项符合DSM-IV社会焦虑症标准的成人门诊患者的多中心安慰剂对照研究（研究1和2）中得到证实。

研究1是一项为期12周的多中心灵活剂量研究，比较了舍曲林（50至200 mg /天）与安慰剂的比较，其中在第一周以25 mg / day的剂量开始舍曲林。研究结果通过（a）利勃维茨社交焦虑量表（LSAS）（一项由24名临床医生管理的工具进行评估，该工具可以衡量恐惧，焦虑和避免社交和绩效情况）以及（b）评估参与者的比例进行评估。 CGI-I≤2的临床总体改善印象（CGI-I）标准（有很大改善）。根据LSAS和反应者的百分比，舍曲林在统计学上比安慰剂有效得多。

研究2是一项为期20周的多中心灵活剂量研究，将舍曲林（50至200 mg /天）与安慰剂进行了比较。研究结果由（a）杜克简要社会恐惧症量表（BSPS）进行评估，这是一项多项目临床医师评估的工具，用于衡量对社交或表现情况的恐惧，避免和生理反应，（b）恐惧症问卷社会恐惧症子量表（FQ-SPS），这是一项对患者有5项评价的仪器，用于测量恐惧回避和困扰程度的变化，以及（c）CGI-I响应者标准≤2。根据BSPS总分，恐惧，回避和生理因素分值以及FQ-SPS总分测得，舍曲林在统计学上比安慰剂显着有效，并且比CGI定义的安慰剂有更多反应-一世。

亚组分析未显示出基于性别的治疗结果差异。没有足够的信息来确定种族或年龄对结果的影响。

在一项长期研究中，符合DSM-IV社交焦虑症标准的患者在接受舍曲林50至200 mg /天的20周安慰剂对照试验期间，在分配舍曲林时发生反应（CGI-I为1或2）在长达24周的观察中被随机分配接受舍曲林治疗或安慰剂替代治疗。复发的定义是，与基线或因缺乏疗效而终止研究相比，临床总体印象–疾病严重程度（CGI-S）评分增加≥2分。在这项为期24周的研究中，接受舍曲林持续治疗的患者的复发率统计学上低于随机安慰剂替代患者。

舍曲林口服液的适应症和用法

严重抑郁症

盐酸舍曲林口服浓缩液可用于治疗成人的严重抑郁症。

舍曲林治疗重度抑郁发作的疗效已在成年门诊患者的六至八周的对照试验中确定，该试验的诊断与重度抑郁症的DSM-III类最接近（参见《临床药理学》下的临床试验）。

严重的抑郁发作意味着显着且相对持续的抑郁或烦躁情绪，通常会干扰日常功能（几乎每天至少持续2周）；它应至少包括以下8种症状中的4种：食欲改变，睡眠改变，精神运动性躁动或发育迟缓，对日常活动失去兴趣或性欲降低，疲劳加剧，内感或无价值感，思维减慢或受损集中精神，并尝试自杀或自杀。

舍曲林对住院抑郁症患者的抗抑郁作用尚未得到充分研究。

安慰剂对照试验证明，舍曲林在开放标签急性治疗8周（共52周）后可维持抗抑郁反应长达44周的功效。应当定期重新评估该药物在长期接受舍曲林治疗的患者中的有效性（请参见“临床药理学”下的临床试验）。

强迫症

盐酸舍曲林口服浓缩液可用于治疗强迫症（OCD）患者，如DSM-III-R所述。也就是说，强迫或强迫会造成明显的困扰，既费时，又严重干扰社会或职业功能。

舍曲林的疗效在对强迫症门诊患者进行了为期12周的试验中确定，这些患者具有根据DSM-III或DSM-III-R标准定义的强迫症（请参见“临床药理学临床试验”）。

强迫症的特征是反复出现的，持续性的想法，思想，冲动或图像（强迫），这些自我，肌张力障碍和/或重复，有目的和故意的行为（强迫）被人认为是过度或不合理的。

在安慰剂对照试验中证实，在52周治疗期间服用舍曲林的OCD患者中，舍曲林维持反应的功效在安慰剂对照试验中得到了证实（参见临床药理学的临床试验）。但是，选择长期使用舍曲林的医生应定期重新评估该药物对个别患者的长期用药（参见剂量和用法）。

恐慌症

盐酸舍曲林口服浓缩液可用于治疗成人恐慌症，无论是否患有广场恐惧症（DSM-IV定义）。恐慌症的特征在于，发生了意外的恐慌发作，以及与其他发作相关的担忧，担心发作的后果或后果和/或与发作有关的行为发生重大变化。

舍曲林的有效性在成人惊恐症患者的三项10至12周试验中得到证实，这些患者的诊断对应于DSM-III-R惊恐症类别（请参见“临床药理学”下的临床试验）。

恐慌症（DSM-IV）的特征是反复发作的意外恐慌发作，即离散的强烈恐惧或不适时期，其中以下四种（或更多）症状突然发展并在10分钟内达到高峰：（1）心pit ，心脏跳动或心跳加快； （2）出汗； （三）发抖或发抖； （4）呼吸急促或窒息的感觉； （5）窒息感； （6）胸痛或不适； （7）恶心或腹部不适； （8）感到头晕，不稳定，头晕或晕眩； （9）虚幻化（不真实感）或非人格化（与自己分离）； （十）害怕失去控制； （11）害怕死亡； （12）感觉异常（麻木或刺痛感）； （13）变冷或潮热。

在安慰剂对照试验中，证实了舍曲林在惊恐障碍的成年患者中的疗效，该患者在服用舍曲林的52周治疗阶段有反应，然后观察到长达28周的复发。 （请参见“临床药理学”下的临床试验）。但是，选择长期使用舍曲林的医师应定期重新评估该药物对个别患者的长期用药（参见剂量和用法）。

创伤后应激障碍（PTSD）

盐酸舍曲林口服浓缩液可用于治疗成人创伤后应激障碍。

舍曲林治疗PTSD的功效在两项成年门诊安慰剂对照试验中确立，该试验的诊断符合PTSD的DSM-III-R类标准（请参阅临床药理学临床试验）。

PTSD, as defined by DSM-III-R/IV, requires exposure to a traumatic event that involved actual or threatened death or serious injury, or threat to the physical integrity of self or others, and a response which involves intense fear, helplessness, or horror. Symptoms that occur as a result of exposure to the traumatic event include reexperiencing of the event in the form of intrusive thoughts, flashbacks or dreams, and intense psychological distress and physiological reactivity on exposure to cues to the event; avoidance of situations reminiscent of the traumatic event, inability to recall details of the event, and/or numbing of general responsiveness manifested as diminished interest in significant activities, estrangement from others, restricted range of affect, or sense of foreshortened future; and symptoms of autonomic arousal including hypervigilance, exaggerated startle response, sleep disturbance, impaired concentration, and irritability or outbursts of anger. A PTSD diagnosis requires that the symptoms are present for at least a month and that they cause clinically significant distress or impairment in social, occupational, or other important areas of functioning.

The efficacy of sertraline in maintaining a response in adult patients with PTSD for up to 28 weeks following 24 weeks of open-label treatment was demonstrated in a placebo-controlled trial. Nevertheless, the physician who elects to use sertraline for extended periods should periodically re-evaluate the long-term usefulness of the drug for the individual patient (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).

经前烦躁不安（PMDD）

Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate is indicated for the treatment of premenstrual dysphoric disorder (PMDD) in adults.

The efficacy of sertraline in the treatment of PMDD was established in 2 placebo-controlled trials of female adult outpatients treated for 3 menstrual cycles who met criteria for the DSM-III-R/IV category of PMDD (see Clinical Trials under CLINICAL PHARMACOLOGY).

The essential features of PMDD include markedly depressed mood, anxiety or tension, affective lability, and persistent anger or irritability. Other features include decreased interest in activities, difficulty concentrating, lack of energy, change in appetite or sleep, and feeling out of control.与PMDD相关的身体症状包括乳房压痛，头痛，关节和肌肉疼痛，腹胀和体重增加。这些症状在黄体期定期发生，并在月经来潮后几天内缓解。这种干扰明显地干扰了工作或学校或通常的社交活动以及与他人的关系。在做出诊断时，应注意排除因服用抗抑郁药而加剧的其他周期性情绪障碍。

The effectiveness of sertraline in long-term use, that is, for more than 3 menstrual cycles, has not been systematically evaluated in controlled trials. Therefore, the physician who elects to use sertraline for extended periods should periodically re-evaluate the long-term usefulness of the drug for the individual patient (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).

Social Anxiety Disorder

Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate is indicated for the treatment of social anxiety disorder, also known as social phobia in adults.

The efficacy of sertraline in the treatment of social anxiety disorder was established in two placebo-controlled trials of adult outpatients with a diagnosis of social anxiety disorder as defined by DSM-IV criteria (see Clinical Trials under CLINICAL PHARMACOLOGY).

Social anxiety disorder, as defined by DSM-IV, is characterized by marked and persistent fear of social or performance situations involving exposure to unfamiliar people or possible scrutiny by others and by fears of acting in a humiliating or embarrassing way. Exposure to the feared social situation almost always provokes anxiety and feared social or performance situations are avoided or else are endured with intense anxiety or distress. In addition, patients recognize that the fear is excessive or unreasonable and the avoidance and anticipatory anxiety of the feared situation is associated with functional impairment or marked distress.

The efficacy of sertraline in maintaining a response in adult patients with social anxiety disorder for up to 24 weeks following 20 weeks of sertraline treatment was demonstrated in a placebo-controlled trial. Physicians who prescribe sertraline for extended periods should periodically reevaluate the long-term usefulness of the drug for the individual patient (see Clinical Trials under CLINICAL PHARMACOLOGY).

禁忌症

The use of MAOIs intended to treat psychiatric disorders with Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate or within 14 days of stopping treatment with Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate is contraindicated because of an increased risk of serotonin syndrome. The use of Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate within 14 days of stopping an MAOI intended to treat psychiatric disorders is also contraindicated (see WARNINGS and DOSAGE AND ADMINISTRATION).

Starting Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate in a patient who is being treated with MAOIs such as linezolid or intravenous methylene blue is also contraindicated because of an increased risk of serotonin syndrome (see WARNINGS and DOSAGE AND ADMINISTRATION).

Concomitant use in patients taking pimozide is contraindicated (see PRECAUTIONS).

Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate is contraindicated in patients with a hypersensitivity to sertraline or any of the inactive ingredients in Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate.

Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate is contraindicated with ANTABUSE (disulfiram) due to the alcohol content of the concentrate.

警告事项

临床恶化和自杀风险

无论是成人还是儿童，无论是成人还是小儿，患有严重抑郁症（MDD）的患者都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀意念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，无论是否服用抗抑郁药，风险可能会持续到出现重大缓解。自杀是患抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。但是，长期以来人们一直担心，抗抑郁药可能在治疗的早期阶段在某些患者中引起抑郁症的恶化和自杀倾向的出现。对抗抑郁药（SSRIs和其他药物）的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明，这些药物会增加患有严重抑郁症的儿童，青少年和年轻人（18至24岁）的自杀思维和行为（自杀）的风险。疾病（MDD）和其他精神疾病。短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人服用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。

对患有MDD，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析，包括针对4400例患者的9种抗抑郁药的24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名患者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验（中位持续时间2个月）。药物自杀倾向的风险差异很大，但对于几乎所有研究的药物，年轻患者都有增加的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异，其中MDD的发生率最高。但是，风险差异（药物与安慰剂）在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表1列出了这些风险差异（每1000名接受治疗的自杀性药物中安慰剂的数量差异）。

在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀，但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。

自杀风险是否会扩展到长期使用（即超过数月）尚不清楚。但是，在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明，使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症，并密切观察其临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在药物治疗过程的最初几个月内，或者在剂量变化时，无论是否增加或减少。

在成年和儿科患者中也有以下症状，焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动性，静坐不安（精神运动性躁动不安），躁狂症和躁狂症，也已报告了接受抗抑郁药治疗的重性抑郁症患者。至于其他适应症，包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立，但令人担忧的是，此类症状可能是自杀倾向的先兆。

对于抑郁持续恶化的患者，或正在经历突然的自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能终止用药，尤其是在这些症状严重，突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。

If the decision has been made to discontinue treatment, medication should be tapered, as rapidly as is feasible, but with recognition that abrupt discontinuation can be associated with certain symptoms (see PRECAUTIONS and DOSAGE AND ADMINISTRATION: Discontinuation of Treatment with Sertraline, for a description of the risks of discontinuation of sertraline).

Famil ies and caregivers of patients being treated with antidepressants for major depressive disorder or other indications, both psychiatric and nonpsychiatric, should be alerted about the need to monitor patients for the emergence of agitation, irritability, unusual changes in behavior, and the other symptoms described above, as well as the emergence of suicidality, and to report such symptoms immediately to health care providers.这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。 Prescriptions for sertraline should be written for the smallest quantity of tablets consistent with good patient management, in order to reduce the risk of overdose.

严重的抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现。 It is generally believed (though not established in controlled trials) that treating such an episode with an antidepressant alone may increase the likelihood of precipitation of mixed/manic episode in patients at risk for bipolar disorder.上述症状是否代表这种转换尚不清楚。但是，在开始使用抗抑郁药治疗之前，应对具有抑郁症状的患者进行充分筛查，以确定他们是否有患双相情感障碍的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史。 It should be noted that sertraline is not approved for use in treating bipolar depression.

The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome has been reported with SNRIs and SSRIs, including sertraline, alone but particularly with concomitant use of other serotonergic drugs (including triptans, tricyclic antidepressants, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, buspirone, and St. John's Wort) and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular, MAOIs, both those intended to treat psychiatric disorders and also others, such as linezolid and intravenous methylene blue).

5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，del妄和昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的血压，头晕，出汗，潮红，体温过高），神经肌肉症状（例如，震颤，僵硬，肌阵挛，反射亢进，不协调），癫痫发作和/或胃肠道症状（例如恶心，呕吐，腹泻）。应监测患者血清素综合症的出现。

The concomitant use of sertraline with MAOIs intended to treat psychiatric disorders is contraindicated. Sertraline should also not be started in a patient who is being treated with MAOIs such as linezolid or intravenous methylene blue. All reports with methylene blue that provided information on the route of administration involved intravenous administration in the dose range of 1 mg/kg to 8 mg/kg. No reports involved the administration of methylene blue by other routes (such as oral tablets or local tissue injection) or at lower doses. There may be circumstances when it is necessary to initiate treatment with a MAOI such as linezolid or intravenous methylene blue in a patient taking sertraline. Sertraline should be discontinued before initiating treatment with the MAOI (see CONTRAINDICATIONS and DOSAGE AND ADMINISTRATION).

If concomitant use of sertraline with other serotonergic drugs including triptans, tricyclic antidepressants, fentanyl, lithium, tramadol, buspirone, tryptophan, and St. John's Wort is clinically warranted, patients should be made aware of a potential increased risk for serotonin syndrome, particularly during treatment initiation and dose increases.

Treatment with sertraline and any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above events occur and supportive symptomatic treatment should be initiated.

The pupillary dilation that occurs following use of many antidepressant drugs including sertraline may trigger an angle closure attack in a patient with anatomically narrow angles who does not have a patent iridectomy.

预防措施

一般

During premarketing testing, hypomania or mania occurred in approximately 0.4% of sertraline hydrochloride treated patients.

Significant weight loss may be an undesirable result of treatment with sertraline for some patients, but on average, patients in controlled trials had minimal, 1 to 2 pound weight loss, versus smaller changes on placebo. Only rarely have sertraline patients been discontinued for weight loss.

Sertraline has not been evaluated in patients with a seizure disorder. These patients were excluded from clinical studies during the product's premarket testing. No seizures were observed among approximately 3000 patients treated with sertraline in the development program for major depressive disorder. However, 4 patients out of approximately 1800 (220 <18 years of age) exposed during the development program for obsessive-compulsive disorder experienced seizures, representing a crude incidence of 0.2%. Three of these patients were adolescents, two with a seizure disorder and one with a family history of seizure disorder, none of whom were receiving anticonvulsant medication. Accordingly, sertraline should be introduced with care in patients with a seizure disorder.

Discontinuation of Treatment with Sertraline

During marketing of sertraline and other SSRIs and SNRIs (Serotonin and Norepinephrine Reuptake Inhibitors), there have been spontaneous reports of adverse events occurring upon discontinuation of these drugs, particularly when abrupt, including the following: dysphoric mood, irritability, agitation, dizziness, sensory disturbances (eg paresthesias such as electric shock sensations), anxiety, confusion, headache, lethargy, emotional lability, insomnia, and hypomania.虽然这些事件通常是自限性的，但有报告称出现严重的停药症状。

Patients should be monitored for these symptoms when discontinuing treatment with sertraline.建议尽可能减少剂量而不是突然停止。如果在剂量降低后或停止治疗后出现无法忍受的症状，则可以考虑恢复先前规定的剂量。 Subsequently, the physician may continue decreasing the dose but at a more gradual rate (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).

异常出血

SSRIs and SNRIs, including sertraline, may increase the risk of bleeding events ranging from ecchymoses, hematomas, epistaxis, petechiae, and gastrointestinal hemorrhage to life-threatening hemorrhage. Concomitant use of aspirin, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, warfarin, and other anticoagulants or other drugs known to affect platelet function may add to this risk.病例报告和流行病学研究（病例对照和队列设计）表明，使用干扰5-羟色胺再摄取的药物与胃肠道出血的发生之间存在关联。

Patients should be cautioned about the risk of bleeding associated with the concomitant use of sertraline and NSAIDs, aspirin, or other drugs that affect coagulation.

Sertraline hydrochloride is associated with a mean decrease in serum uric acid of approximately 7%. The clinical significance of this weak uricosuric effect is unknown.

Clinical experience with sertraline in patients with certain concomitant systemic illness is limited. Caution is advisable in using sertraline in patients with diseases or conditions that could affect metabolism or hemodynamic responses.

Patients with a recent history of myocardial infarction or unstable heart disease were excluded from clinical studies during the product's premarket testing. However, the electrocardiograms of 774 patients who received sertraline in double-blind trials were evaluated and the data indicate that sertraline is not associated with the development of significant ECG abnormalities.

Sertraline administered in a flexible dose range of 50 to 200 mg/day (mean dose of 89 mg/day) was evaluated in a post-marketing, placebo-controlled trial of 372 randomized subjects with a DSM-IV diagnosis of major depressive disorder and recent history of myocardial infarction or unstable angina requiring hospitalization. Exclusions from this trial included, among others, patients with uncontrolled hypertension, need for cardiac surgery, history of CABG within 3 months of index event, severe or symptomatic bradycardia, non-atherosclerotic cause of angina, clinically significant renal impairment (creatinine >2.5 mg/dL), and clinically significant hepatic dysfunction. Sertraline treatment initiated during the acute phase of recovery (within 30 days post-MI or post-hospitalization for unstable angina) was indistinguishable from placebo in this study on the following week 16 treatment endpoints: left ventricular ejection fraction, total cardiovascular events (angina, chest pain, edema, palpitations, syncope, postural dizziness, CHF, MI, tachycardia, bradycardia, and changes in BP), and major cardiovascular events involving death or requiring hospitalization (for MI, CHF, stroke, or angina).

Sertraline is extensively metabolized by the liver. In patients with chronic mild liver impairment, sertraline clearance was reduced, resulting in increased AUC, C max and elimination half-life. The effects of sertraline in patients with moderate and severe hepatic impairment have not been studied. The use of sertraline in patients with liver disease must be approached with caution. If sertraline is administered to patients with liver impairment, a lower or less frequent dose should be used (see CLINICAL PHARMACOLOGY and DOSAGE AND ADMINISTRATION).

Since sertraline is extensively metabolized, excretion of unchanged drug in urine is a minor route of elimination. A clinical study comparing sertraline pharmacokinetics in healthy volunteers to that in patients with renal impairment ranging from mild to severe (requiring dialysis) indicated that the pharmacokinetics and protein binding are unaffected by renal disease. Based on the pharmacokinetic results, there is no need for dosage adjustment in patients with renal impairment (see CLINICAL PHARMACOLOGY).

In controlled studies, sertraline did not cause sedation and did not interfere with psychomotor performance (see Information for Patients).

Hyponatremia may occur as a result of treatment with SSRIs and SNRIs, including sertraline.在许多情况下，这种低钠血症似乎是抗利尿激素分泌不足综合征（SIADH）的结果。血清钠低于110 mmol / L的病例已有报道。老年患者SSRIs和SNRIs发生低钠血症的风险更大。 Also, patients taking diuretics or who are otherwise volume depleted may be at greater risk (see Geriatric Use). Discontinuation of sertraline should be considered in patients with symptomatic hyponatremia and appropriate medical intervention should be instituted.

低钠血症的体征和症状包括头痛，注意力不集中，记忆力减退，精神错乱，虚弱和不稳定，这可能会导致跌倒。与更严重和/或急性病例相关的体征和症状包括幻觉，晕厥，癫痫发作，昏迷，呼吸停止和死亡。

There have been rare reports of altered platelet function and/or abnormal results from laboratory studies in patients taking sertraline. While there have been reports of abnormal bleeding or purpura in several patients taking sertraline, it is unclear whether sertraline had a causative role.

给患者的信息

Prescribers or other health professionals should inform patients, their families, and their caregivers about the benefits and risks associated with treatment with sertraline and should counsel them in its appropriate use. A patient Medication Guide about “Antidepressant Medicines, Depression and other Serious Mental Illness, and Suicidal Thoughts or Actions” is available for sertraline.开处方者或卫生专业人员应指导患者，其家人和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们了解其内容。应该使患者有机会讨论《药物指南》的内容，并获得他们可能遇到的任何问题的答案。本文末尾会重印《用药指南》的全文。

Patients should be advised of the following issues and asked to alert their prescriber if these occur while taking sertraline.

应鼓励患者，家人及其护理人员警惕出现焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全（精神运动性躁动），躁狂，躁狂，其他异常行为改变，抑郁加剧和自杀意念，尤其是在抗抑郁治疗期间以及调高或调低剂量的初期。应建议患者的家属和照顾者每天寻找此类症状的出现，因为变化可能会突然发生。此类症状应报告给患者的开处方者或卫生专业人员，特别是如果症状严重，起病突然或不属于患者出现的症状。诸如此类的症状可能与自杀思维和行为的风险增加有关，并表明需要非常密切的监控，并可能需要更换药物。

Patients should be cautioned about the risk of serotonin syndrome with the concomitant use of SNRIs and SSRIs, including sertraline hydrochloride, and triptans, tramadol, or other serotonergic agents.

Patients should be advised that taking sertraline can cause mild pupillary dilation, which in susceptible individuals, can lead to an episode of angle closure glaucoma. Pre-existing glaucoma is almost always open-angle glaucoma because angle closure glaucoma, when diagnosed, can be treated definitively with iridectomy. Open-angle glaucoma is not a risk factor for angle closure glaucoma. Patients may wish to be examined to determine whether they are susceptible to angle closure, and have a prophylactic procedure (eg, iridectomy), if they are susceptible.

Patients should be told that although sertraline has not been shown to impair the ability of normal subjects to perform tasks requiring complex motor and mental skills in laboratory experiments, drugs that act upon the central nervous system may affect some individuals adversely. Therefore, patients should be told that until they learn how they respond to sertraline they should be careful doing activities when they need to be alert, such as driving a car or operating machinery.

Patients should be cautioned about the concomitant use of sertraline and NSAIDs, aspirin, warfarin, or other drugs that affect coagulation since combined use of psychotropic drugs that interfere with serotonin reuptake and these agents has been associated with an increased risk of bleeding.

Patients should be told that although sertraline has not been shown in experiments with normal subjects to increase the mental and motor skill impairments caused by alcohol, the concomitant use of sertraline and alcohol is not advised.

Patients should be told that while no adverse interaction of sertraline with over-the-counter (OTC) drug products is known to occur, the potential for interaction exists. Thus, the use of any OTC product should be initiated cautiously according to the directions of use given for the OTC product.

Patients should be advised to notify their physician if they become pregnant or intend to become pregnant during therapy.

Patients should be advised to notify their physician if they are breast feeding an infant.

Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate contains 20 mg/mL of sertraline (as the hydrochloride) as the active ingredient. Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate must be diluted before use. Just before taking, use the dropper provided to remove the required amount of Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate and mix with 4 oz (1/2 cup) of water, ginger ale, lemon/lime soda or orange juice ONLY. Do not mix Sertraline Hydrochloride Oral Concentrate with anything other than the liquids listed. The dose should be taken immediately after mixing. Do not mix in advance. At times, a slight haze may appear after mixing; this is normal. Note that caution should be exercised for persons with latex sensitivity, as the dropper dispenser contains dry natural rubber.

实验室测试

False-positive urine immunoassay screening tests for benzodiazepines have been reported in patients taking sertraline. This is due to lack of specificity of the screening tests. False-positive test results may be expected for several days following discontinuation of sertraline therapy.验证性测试，例如气相色谱/质谱法，会将舍曲林与苯二氮卓类药物区分开。

药物相互作用

综上所述

舍曲林常见的副作用包括：腹泻，头晕，嗜睡，消化不良，疲劳，失眠，大便稀疏，恶心，震颤，头痛，感觉异常，厌食症，性欲减退，射精延迟，发汗，射精失败和口干症。其他副作用包括：腹痛，躁动，疼痛，呕吐，焦虑，低尿酸血症和不适。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于舍曲林：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

舍曲林及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用舍曲林时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 性欲或能力下降
• 精液排出失败（男性）

少见或罕见

• 攻击性反应
• 乳房压痛或肿大
• 混乱
• 抽搐
• 腹泻
• 睡意
• 口干
• 快速的谈话和激动的情绪或无法控制的行为
• 发热
• 无法坐下来
• 身体动作增加
• 出汗增加
• 口渴
• 能源短缺
• 失去膀胱控制
• 情绪或行为改变
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 流鼻血
• 过度反应
• 赛车心跳
• 皮肤上的红色或紫色斑点
• 躁动
• 发抖
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒
• 突然失去意识
• 不寻常或突然的身体或面部运动或姿势
• 牛奶异常分泌（女性）

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 牙龈出血
• 失明
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 尿液中的血液
• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 蓝黄色色盲
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽或声音嘶哑
• 尿液变黑
• 尿量减少
• 视力下降
• 情绪低落
• 呼吸困难
• 说话困难
• 吞咽困难
• 流口水
• 皮肤和头发干燥
• 眼痛
• 晕倒
• 感觉冷
• 不适感
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 总体感觉不适，疾病，疲倦或虚弱
• 脱发
• 高烧
• 高血压或低血压
• 声音嘶哑或沙哑
• 敌意
• 凝血时间增加
• 消化不良
• 关节发炎
• 易怒
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 昏睡
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 失去平衡控制
• 失去膀胱控制
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛
• 肌肉抽筋和僵硬
• 肌肉颤抖，抽搐或僵硬
• 肌肉抽搐
• 排尿困难或困难
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 皮肤苍白
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 皮疹
• 眼睛发红
• 皮肤发红，酸痛或发痒
• 右上胃痛和饱胀
• 剧烈的情绪或精神变化
• 严重的肌肉僵硬
• 洗牌走
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 疮，痛或水泡
• 四肢僵硬
• 出汗
• 脸，脚踝或手肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 说话或激动时无法控制
• 胸闷
• 呼吸困难
• 身体的扭曲运动
• 抽搐
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部和背部的运动
• 原因不明的出血或淤青
• 难闻的呼吸异味
• 异常行为
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 体重增加
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

舍曲林可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 食欲下降或体重减轻
• 腹泻或大便稀疏
• 胃灼热
• 嗜睡或异常嗜睡
• 胃或腹部绞痛，气体或疼痛
• 睡眠困难

不常见

• 躁动，焦虑或紧张
• 膀胱疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 视力改变
• 尿液混浊
• 便秘
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 皮肤潮红或发红，有温暖或发热的感觉
• 尿频
• 食欲增加
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 鼻塞或流鼻涕

发病率未知

• 皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 排尿增加
• 皮肤发红或其他变色
• 严重晒伤
• 乳房肿胀（女性）
• 无法解释的体重减轻
• 牛奶异常分泌（女性）

对于医疗保健专业人员

适用于舍曲林：口服浓缩液，口服片剂

一般

最常见的副作用是恶心，它是剂量依赖性的，并且通常是短暂的。在临床试验中，与舍曲林治疗终止相关的最常见副作用发生率至少是安慰剂的两倍，舍曲林发生率至少1％，包括腹痛，躁动，腹泻，头晕，口干，消化不良，射精失败，疲劳，头痛，潮热，失眠，恶心，神经质，心慌，嗜睡和震颤。

儿科临床试验中的总体副作用与成人研究中的总体相似。在儿科患者的临床试验中，发烧，运动亢进，尿失禁，攻击性反应，鼻窦炎，鼻epi和紫癜的发生率至少为安慰剂的2％，至少是安慰剂的两倍。在针对6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年的临床试验中，据报道由于副作用而终止治疗的发生率为9％；导致停药的最常见反应是躁动，自杀意念，运动亢进，自杀未遂和抑郁加剧。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达21％）

常见（1％至10％）：情感/情绪不稳，抑郁加剧，攻击性反应，攻击性，躁动，焦虑，磨牙/磨牙，性欲下降，人格解体，抑郁，神经质，噩梦，躁狂症，轻狂，妄想症，自杀意念，自杀尝试

罕见（0.1％至1％）：异常的梦想，异常的思维，冷漠，欣快/欣快的情绪，幻觉

稀有（少于0.1％）：转化障碍，药物依赖，妄想症，精神病、,睡，自杀行为

频率未报告：精神运动亢进，烦躁

上市后报告：抑郁症状，强烈的梦想，躁狂反应，精神病，睡眠障碍，戒断综合症^[参考]

在治疗的早期阶段，抗抑郁药可能在某些患者中导致抑郁症的恶化和自杀倾向的出现。据报道，短期使用抗抑郁药会导致患有严重抑郁症（MDD）和其他精神疾病的儿童，青少年和年轻人（18至24岁）自杀思维和行为的风险增加。

接受MDD以及精神病和非精神病适应症抗抑郁药的成年和儿科患者报告的症状可能是自杀的先兆，包括焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，敌意，攻击性，冲动，静坐不足，轻躁狂和躁狂症。因果关系尚未建立。

在针对患有强迫症的小儿患者进行的为期12周的安慰剂对照研究中，与安慰剂相比，舍曲林的发生率至少为5％，并且在统计学上显着增加舍曲林的副作用是6至12岁的失眠和躁动，以及13至17岁的儿童失眠。

在针对6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年的临床试验中，据报道躁动发生的频率至少为安慰剂的2％，至少是安慰剂的两倍。在舍曲林（189名中有2名）和安慰剂组（184名中有2名）中，有相同数量的患者尝试自杀。 3名舍曲林治疗的患者报告了自杀意念，安慰剂治疗的患者没有自杀意念；但是差异没有统计学意义。

在小儿患者的对照试验中，躁狂症，影响不稳定性也普遍报道。 ^[参考]

神经系统

在针对患有强迫症的小儿患者进行的为期12周的安慰剂对照研究中，与安慰剂相比，舍曲林的发生率至少为5％，且舍曲林水平的升高具有统计学显着性，其副作用是头痛（6至12岁）和震颤。 （13至17岁）。在对6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年进行的临床试验中，据报道运动亢进和震颤的发生频率至少为安慰剂的2％，至少是安慰剂的两倍。

据报道，SSRI和SNRI作为单药治疗可能威胁生命的血清素综合症，但特别是与其他血清素药物和损害5-羟色胺代谢的药物同时使用时。与5-羟色胺综合征或精神安定性恶性肿瘤综合征相关的体征和症状包括躁动，神志不清，发汗，腹泻，发烧，高血压，僵硬和心动过速，在某些情况下还伴有血清素能药物的使用。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：头痛（最高22％），嗜睡（最高13％），头晕（最高12％），

常见（1％至10％）：抽搐（包括肌阵挛），注意力障碍，消化不良，肌张力亢进，运动亢进，感觉不足，注意力不集中，偏头痛，感觉异常，震颤

罕见（0.1％至1％）：协调异常，健忘症，不自主的肌肉收缩，姿势性头晕，语言障碍，晕厥

稀有（小于0.1％）：胆脂症，昏迷，运动障碍，感觉异常，感觉障碍

未报告频率：静坐症，共济失调，脑血管痉挛（包括可逆性脑血管收缩综合征和Call-Fleming综合征），精神错乱/神志不清，警觉性下降，肌张力障碍，锥体外系症状，步态异常，步态障碍，运动障碍，神经感觉恶性综合症，感觉疾病，5-羟色胺综合征

上市后报告：眼科危机^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：胸痛，潮热，心

罕见（0.1％至1％）：ECG QT延长/ QTc延长，潮红，高血压，周围水肿，心动过速

罕见（少于0.1％）：心动过缓，心脏疾病，心肌梗塞，周围缺血，血管舒张程序

未报告频率：水肿，出血，血管舒张

上市后报告：心律失常，房室传导阻滞，足尖扭转症，血管炎，室性心动过速^[参考]

胃肠道

在文献中有两个案例，其中有报道称使用嗜酸乳杆菌胶囊对治疗舍曲林引起的持续性腹泻非常有帮助。

一项针对26,005名抗抑郁药使用者的研究报告说，与未接受抗抑郁药治疗的人群相比，使用SSRIs引起的上消化道出血事件多3.6倍。接受舍曲林的患者上消化道出血的发生率是4.1倍。

在针对6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年的临床试验中，据报道腹泻，呕吐和口干的频率至少为安慰剂的2％，至少是安慰剂的两倍。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：恶心（最多26％），腹泻/稀便（最多20％），口干（最多14％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，消化不良，肠胃气胀，呕吐

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，勃起，食管炎，痔疮，唾液分泌过多，舌病

罕见（小于0.1％）：肠胃炎，舌炎，便血，黑便，口腔溃疡，口腔炎，舌头溃疡，牙齿疾病

未报告频率：胃肠道出血，胰腺炎，直肠出血^[参考]

新陈代谢

一项研究的结果似乎表明，使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗可能会导致血清总胆固醇，HDL胆固醇和/或LDL胆固醇增加。但是，需要进一步的研究来证实这些发现。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）治疗后，已有许多低钠血症病例报道。已经确定了SSRI相关性低钠血症发展的危险因素，包括高龄，女性，同时使用利尿剂，低体重和基线血清钠水平较低。低钠血症倾向于在治疗的最初几周（3至120天）内发展，通常在某些需要治疗的患者中止治疗后的2周内（48小时至6周内）消退。拟议的低钠血症发展机制涉及通过释放抗利尿激素而导致抗利尿激素分泌异常的综合征（SIADH）。

在针对6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年的临床试验中，据报道厌食的发生率至少为安慰剂的2％，是安慰剂的两倍。在针对患有强迫症的小儿患者的为期12周的安慰剂对照研究中，与13至17岁的安慰剂相比，舍曲林的厌食症发生率至少为5％，且统计学上显着升高。 ^[参考]

常见（1％至10％）：厌食，食欲增加/减少，体重增加/减少

罕见（0.1％至1％）：干渴

罕见（少于0.1％）：糖尿病，高胆固醇血症，低血糖

未报告频率：高血糖，低钠血症^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（高达12％）

常见（1％至10％）：发烧/发热，不适，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：乏力，发冷，耳痛，受伤，外耳道炎

罕见（小于0.1％）：药物耐受性下降，中耳炎

未报告频率：嗜睡

上市后报告：临床实验室结果异常^[参考]

泌尿生殖

在安慰剂对照试验中，据报道，服用舍曲林的男性中有14％的男性出现射精失败（主要是延迟射精）是一种治疗后的副作用，而安慰剂组中这一比例为1％。不良性经历和性行为发生率的估计值可能低估了其实际发生率，部分原因是患者和医生可能不愿讨论此问题。

在6至17岁患有严重抑郁症的儿童和青少年的临床试验中，尿失禁的频率至少为安慰剂的2％，是安慰剂的两倍。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：射精失败（高达14％）

常见（1％至10％）：射精延迟/疾病，勃起功能障碍，月经不调，其他男性/女性性功能障碍，尿失禁，尿hemo留，阴道出血

罕见（0.1％至1％）：蛋白尿，乳房疼痛，膀胱炎，月经失调，排尿障碍，夜尿，尿频，多尿，尿失禁

罕见（少于0.1％）：精液异常，萎缩性阴道炎，龟头炎，憩室炎，溢乳，肠胃炎，生殖器分泌物，血尿，性欲增加，月经过多，少尿，早泄，阴茎勃勃，尿毒症

上市后报告：遗尿症^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：痤疮，多汗症/出汗增加，皮疹，荨麻疹

罕见（0.1％至1％）：脱发，冷汗，皮炎，皮肤干燥，面部浮肿，瘙痒，紫癜，脓疱疹，皮肤病，皮肤异味异常

罕见（少于0.1％）：大疱性喷发，卵泡疹，头发质地异常

未报告频率：大疱性皮炎，红斑/斑丘疹

上市后报告：剥脱性皮肤疾病，血肿，光敏反应，严重皮肤皮肤反应（SCAR）/致命SCAR，皮肤反应，史蒂文斯约翰逊综合征，中毒性表皮坏死^[参考]

内分泌

与舍曲林治疗相关的内分泌副作用包括两例溢乳症已有报道。也有两例乳房不适和肿大而无溢乳的病例。

病例报告表明，舍曲林与其他5-羟色胺特异性再摄取抑制剂一样，可能诱发抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）。据报道有7例低钠血症，其中4例与SIADH相关。七名患者中有六名年龄超过60岁。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能减退

未报告频率：男性乳房发育

上市后报告：高泌乳素血症，抗利尿激素分泌不当综合征（SIADH） ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血

罕见（小于0.1％）：淋巴结肿大

未报告频率：异常出血，血小板功能改变，白细胞减少症，血小板减少症

上市后报告：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，凝血时间增加，全血细胞减少症^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常，ALT / AST升高

未报告频率：肝酶升高，肝炎，黄疸，肝衰竭，严重肝事件

上市后报道：急性肝衰竭，血清转氨酶无症状升高，致命性肝衰竭^[参考]

舍曲林治疗停止后，大多数肝脏事件似乎是可逆的。 ^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

稀有（小于0.1％）：类过敏反应

未报告频率：过敏，过敏反应

上市后报告：过敏反应，血管性水肿，血清病^[参考]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：单纯疱疹^[参考]

肌肉骨骼

流行病学研究（主要在50岁以上的患者中）显示，接受SSRI或TCA的患者发生骨折的风险增加。 ^[参考]

常见（1％至10％）：关节痛，肌痛

罕见（0.1％至1％）：背痛，肌肉无力，肌肉抽搐，骨关节炎

稀有（小于0.1％）：骨病

未报告频率：肌肉抽筋/痉挛，紧绷，抽搐

上市后报告：骨折，狼疮样综合征，僵硬，三头肌^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常，视觉障碍/障碍

罕见（0.1％至1％）：眼痛，瞳孔散大，眶周水肿

罕见（少于0.1％）：复视，青光眼，前房积血，泪道疾病，畏光，暗光，视野缺损

未报告频率：视力模糊，瞳孔不均

售后报告：失明，白内障，视神经炎^[参考]

肿瘤的

一位接受舍曲林的患者报告了1例肿瘤，而安慰剂治疗组则没有病例。 ^[参考]

稀有（小于0.1％）：肿瘤^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：膀胱炎

上市后报告：急性肾衰竭^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，打哈欠

罕见（0.1％至1％）：支气管痉挛，呼吸困难，鼻出血，鼻炎，上呼吸道感染

罕见（少于0.1％）：言语障碍，打ic，过度换气，换气不足，喉痉挛，喘鸣

未报告频率：间质性肺疾病

上市后报告：肺动脉高压^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：每天一次口服50至200毫克

评论：
-剂量调整至少间隔一周。
-强迫症（OCD）和严重抑郁症（MDD）的急性发作需要数月或更长时间的持续药物治疗。

用途：
-MDD的治疗
-强迫症的治疗

成年人强迫症的常用剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：每天一次口服50至200毫克

评论：
-剂量调整至少间隔一周。
-强迫症（OCD）和严重抑郁症（MDD）的急性发作需要数月或更长时间的持续药物治疗。

用途：
-MDD的治疗
-强迫症的治疗

成年人惊恐症的常用剂量

初始剂量：每天口服25 mg，一周后增加到每天口服50 mg
维持剂量：每天口服50至200毫克

评论：
-剂量调整至少间隔一周。
-这些情况通常需要在初始治疗后数月或更长时间进行持续药物治疗。

用途：
-恐慌症的治疗
-创伤后应激障碍（PTSD）的治疗
-社交焦虑症（SAD）的治疗

创伤后应激障碍的通常成人剂量

初始剂量：每天口服25 mg，一周后增加到每天口服50 mg
维持剂量：每天口服50至200毫克

评论：
-剂量调整至少间隔一周。
-这些情况通常需要在初始治疗后数月或更长时间进行持续药物治疗。

用途：
-恐慌症的治疗
-创伤后应激障碍（PTSD）的治疗
-社交焦虑症（SAD）的治疗

成人常见剂量的社交焦虑症

初始剂量：每天口服25 mg，一周后增加到每天口服50 mg
维持剂量：每天口服50至200毫克

评论：
-剂量调整至少间隔一周。
-这些情况通常需要在初始治疗后数月或更长时间进行持续药物治疗。

用途：
-恐慌症的治疗
-创伤后应激障碍（PTSD）的治疗
-社交焦虑症（SAD）的治疗

成年人经前烦躁不安的常用剂量

连续治疗：
-初始剂量：月经周期每天口服一次50毫克
-维持剂量：月经周期中每天口服一次50至150毫克

循环疗法：
-初始剂量：从预期的月经开始至月经的第一整天，从经期开始的14天开始每天口服一次，每次50 mg，并在每个新周期中重复
-维持剂量：每天一次口服50至100毫克

评论：
-剂量可以每个月经周期增加50 mg，在每个新周期开始时增加；剂量调整还可包括方案之间的变化。
-如果采用循环方案确定了每日一次100毫克的剂量，则在每个给药期的开始（月经周期的黄体期）应使用每天50毫克的滴定步骤，持续三天。
-舍曲林超过三个月的有效性尚未在对照试验中进行系统评估。

经前烦躁不安（PMDD）的治疗

强迫症的常用儿科剂量

6至12年：
-初始剂量：每天口服25 mg
-维持剂量：每天一次口服25至200毫克

13至17岁：
-初始剂量：每天一次口服50毫克
-维持剂量：每天一次口服50至200毫克

评论：
-剂量可能至少间隔一周增加一次。
-在儿童和青少年中使用此药之前，应评估其潜在风险与临床需求之间的关系。

用途：治疗强迫症

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：应给予患者初始和维持剂量的50％。
中度至重度肝功能障碍（Child-Pugh 7至15）：不推荐。

剂量调整

应进行剂量调整以使患者保持最低有效剂量。

从切换：
-MAOI对这种药物：至少要经过14天
-该药物用于MAOI治疗：至少应经过14天

治疗停药：
-建议逐渐减少剂量，而不是在可能的情况下突然停药。
-如果出现无法忍受的症状，建议考虑恢复先前规定的剂量，并逐步降低剂量。

预防措施

美国盒装警告：
自杀思想和行为：
-在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人的自杀思维和行为（自杀）的风险增加。
-任何考虑在儿童，青少年或年轻人中使用舍曲林或任何其他抗抑郁药的人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。
-短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人使用抗抑郁药自杀的风险增加；与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中，抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。
-开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测，并密切观察其临床恶化，自杀倾向或异常行为改变。
-应告知家庭和看护者需要与处方者进行密切观察和沟通。
-除患有强迫症（OCD）的患者外，舍曲林未获准用于儿科患者（6至17岁）。

未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应避免口服西柚汁。
-剂量可以在早晨或晚上给予。
-舍曲林口服浓缩液应在给药前立即稀释并混合。

重构/准备技术：
-应测量所需的口服浓缩液剂量，并仅将其与半杯水，姜汁，柠檬/石灰苏打水，柠檬水或橙汁混合。

一般：
-口服片剂的单剂量生物利用度大约等于溶液的当量剂量。
-应定期检查持续治疗的必要性。
-患者应保持最低有效剂量。
-对于治疗PTSD，OCD和恐慌症，尚不清楚维持维持所需舍曲林的剂量是否与实现初始反应所需的剂量相同。

监控：
-肝：肝功能
-代谢：低钠血症
-神经系统：5-羟色胺综合征
-精神病学：抑郁症，自杀性思想或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。

患者建议：
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。警惕抑郁症状的出现或恶化，情绪或行为的任何不正常变化，自杀念头，行为或关于自残的念头的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-该药可能会导致判断力，思维或运动技能受损；在知道该药如何影响您之前，请勿驾驶汽车或操作危险的机械。
-不建议同时饮酒。
-如果您怀孕，打算怀孕或正在母乳喂养，应建议您与医疗保健提供者谈谈。

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