舒尼替尼

什么是舒尼替尼？

舒尼替尼用于治疗某些类型的胃，肠，食道，胰腺或肾脏的晚期或进行性肿瘤。

舒尼替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

舒尼替尼可对您的肝脏造成严重或致命的影响。在治疗期间，您需要经常进行血液检查以检查您的肝功能。如果您有肝脏问题的任何迹象，例如右侧上腹部疼痛，瘙痒，尿色深或黄疸（皮肤或眼睛发黄），请致电医生。

在服药之前

如果您对舒尼替尼过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 除癌症以外的肾脏问题；

• 肝病;

• 心脏病，高血压；

• 低血糖或糖尿病；

• 出血问题；

• 长期QT综合征（在您或家人中）；

• 甲状腺疾病；要么

• 手术（如果您打算进行手术）。

舒尼替尼可能引起颌骨问题（骨坏死）。在患有癌症，血细胞疾病，既往存在牙齿问题的患者或接受类固醇，化学疗法或放射治疗的患者中，风险最高。向您的医生询问您的风险。

如果母亲或父亲使用这种药物，舒尼替尼可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用舒尼替尼。开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。在使用这种药物期间以及上次服药后至少4周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少7周。

• 如果母亲或父亲在使用舒尼替尼时发生怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为舒尼替尼会伤害未出生的婴儿。

在使用舒尼替尼时以及最后一次服药后至少4周内，请勿哺乳。

舒尼替尼未获18岁以下年轻人的使用许可。

我应该如何服用舒尼替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

在每个4周的治疗周期开始时，可​​能需要测试您的血压和肝功能。

舒尼替尼通常每天服用一次。舒尼替尼有时服用4周，然后停药2周。您的医生将根据您的病情确定所需的完整治疗周期。

您可以将舒尼替尼与食物一起服用或不服用。

您需要经常进行血液和尿液检查。您的心脏功能可能还需要定期进行心电图检查（ECG或EKG），并且您可能还需要经常进行牙科检查。

如果您需要手术或牙科手术，请告诉外科医生或牙医您当前正在使用舒尼替尼。在大手术前后，您可能需要短时间停止使用药物。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果延迟服药时间超过12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用舒尼替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与舒尼替尼相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

舒尼替尼的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹）的迹象，请寻求紧急医疗帮助扩散并引起起泡和剥离）。

舒尼替尼可对您的肝脏造成严重或致命的影响。如果您食欲不振，胃痛（右上方），疲倦，瘙痒，尿色深，粪便颜色发黄或黄疸（皮肤或眼睛发黄），请致电医生。

舒尼替尼还可能在您的器官（如大脑或肾脏）内的小血管中引起危及生命的血栓。如果您有这种症状，例如发烧，疲倦，排尿减少，淤青或流鼻血，请立即寻求医疗帮助。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 疼痛，发红，麻木和手或脚上的皮肤脱皮；

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 疼痛的皮肤溃疡，口腔或嘴唇溃疡；

• 颌骨疼痛或麻木，牙龈发红或肿胀，牙齿松动或牙科工作后愈合缓慢;

• 混乱，思维问题，视力下降，癫痫发作；

• 心脏问题-肿胀，体重迅速增加，心跳快速或剧烈跳动，胸前扑打，呼吸急促，突然头晕（可能会晕倒）;

• 血压升高-严重的头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打，头晕;

• 低血糖-头痛，饥饿，虚弱，出汗，心律加快，精神不振;

• 体内出血的迹象-精神状态改变，尿液中的血液，胃部疼痛和肿胀，血性或柏油状便，咳血或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 肿瘤细胞破裂的迹象-疲倦，无力，肌肉痉挛，恶心，呕吐，腹泻，心律快或慢，手脚或嘴巴发麻;要么

• 甲状腺问题的症状-严重和加重的疲劳，抑郁，心律加快，躁动，震颤，感觉紧张，出汗，恶心，呕吐，腹泻，脱发，体重变化，月经不调。

常见的副作用可能包括：

• 消化不良，食欲下降，胃痛，恶心，呕吐，腹泻；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口腔溃疡或疼痛，味觉改变；

• 手或脚出现水泡或皮疹；

• 瘀伤或出血;要么

• 血压升高。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

舒尼替尼剂量信息

肾细胞癌通常的成人剂量：

每天50 mg口服，按治疗4周的时间表进行，然后停药2周

评论：可以带或不带食物一起服用。

用途：
-用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）
-用于伊马替尼疾病进展或不耐受后的胃肠道间质瘤（GIST）治疗。

胃肠道间质瘤的通常成人剂量：

每天50 mg口服，按治疗4周的时间表进行，然后停药2周

评论：可以带或不带食物一起服用。

用途：
-用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）
-用于伊马替尼疾病进展或不耐受后的胃肠道间质瘤（GIST）治疗。

胰腺癌通常的成人剂量：

每天一次口服37.5 mg

评论：
-在没有预定的治疗期的情况下连续服用；可以带或不带食物一起服用。

用途：用于治疗无法切除的局部晚期或转移性疾病的患者进行性，高度分化的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

还有哪些其他药物会影响舒尼替尼？

舒尼替尼可引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 骨质疏松药。

此列表不完整。其他药物可能会影响舒尼替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：12.01。

综上所述

舒尼替尼的常见副作用包括：口腔念珠菌病，乏力，左心室射血分数降低，腹泻，低血钾，淋巴细胞减少，粘膜炎，中性粒细胞减少，呕吐和高血压。其他副作用包括：严重高血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于舒尼替尼：口服胶囊

需要立即就医的副作用

舒尼替尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用舒尼替尼时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，手指，小腿或脚肿胀或肿胀
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 混乱
• 咳血
• 嘴唇破裂
• 尿量减少和尿频
• 腹泻
• 呼吸或吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 口干
• 极度疲劳或虚弱
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 发热
• 头痛
• 月经量增加或阴道流血
• 不规则的呼吸
• 呼吸困难
• 头昏眼花
• 紧张
• 流鼻血
• 麻痹
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 凹陷的眼睛
• 口腔肿胀或发炎
• 口渴
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 皱纹的皮肤
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 直肠出血
• 伤口流血
• 便秘
• 情绪低落
• 皮肤和头发干燥
• 感觉冷
• 脱发
• 声音嘶哑或沙哑
• 消化不良
• 食欲不振
• 肌肉抽筋和僵硬
• 恶心
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 胃，侧面或腹部疼痛，可能会辐射到背部
• 严重的胃痛
• 严重，突然头痛
• 言语不清
• 突然失去协调
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 视力改变
• 呕吐
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

罕见

• 背疼
• 胸部不适
• 尿液混浊或流血
• 皮肤变黑
• 睡意
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 心律不齐或缓慢
• 浅色凳子
• 精神抑郁
• 癫痫发作
• 皮疹
• 胃痛，持续

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 咳嗽
• 深色尿液
• 下巴的沉重感觉
• 口渴
• 瘙痒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 牙齿松动
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉痉挛或痉挛
• 肌肉疼痛，压痛，虚弱或无力
• 口腔或下巴疼痛，肿胀或麻木
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 咽喉痛
• 突然的剧烈胸痛
• 异常出血或瘀伤
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

舒尼替尼可能会发生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 手掌，手或脚底起泡，脱皮，发红或肿胀
• 被治疗皮肤的颜色变化
• 口味改变
• 移动困难
• 灰心
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱腹感
• 感到悲伤或空虚
• 头发颜色变化
• 脱发或头发稀疏
• 胃灼热
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 肌肉酸痛或疼痛
• 手掌或脚底的麻木，疼痛，刺痛或异常感觉
• 喉咙疼痛或灼痛
• 通过气体
• 胃部不适，不适或疼痛
• 关节肿胀
• 麻烦集中
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于舒尼替尼：口服胶囊

一般

最常见的副作用包括疲劳，乏力，发烧，腹泻，恶心，粘膜炎/口腔炎，呕吐，消化不良，腹痛，便秘，高血压，周围水肿，皮疹，手足综合征，皮肤变色，皮肤干燥，发色变化，味觉改变，头痛，背痛，关节痛，肢体疼痛，咳嗽，呼吸困难，厌食和出血。

最严重的不良反应包括肝毒性，肾衰竭，心力衰竭，肺栓塞，胃肠道穿孔和出血。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高66％），恶心（最高58％），粘膜炎/口腔炎（最高49％），腹痛（最高44％），呕吐（最高39％） ），消化不良（最高34％），便秘（最高28％），口干（最高13％），肠胃气胀（最高15％），口腔疼痛（最高14％），GERD /反流性食管炎（最高到12％），舌痛（最高11％），实验室异常包括脂肪酶升高（最高56％），淀粉酶升高（最高35％）

常见（1％至10％）：痔疮，吞咽困难，食道炎，腹部不适，直肠出血，牙龈出血，口腔溃疡，proctalgia，唇炎，口腔不适，勃起

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎，肠穿孔，肛瘘

上市后报告：食管炎^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（18.3％），贫血（22％），血小板减少症（16.6％），出血事件（18％至37％），实验室异常包括嗜中性白细胞减少（高达77％），淋巴细胞（最高68％），白细胞（最高78％），血小板（最高68％）和血红蛋白（最高79％）

常见（1％至10％）：白细胞减少症，淋巴细胞减少症

罕见（0.1％至1％）：全血细胞减少症

上市后报告：血栓性微血管病^[参考]

上市后出血事件包括胃肠道，呼吸道，肿瘤，泌尿道和脑出血，其中一些是致命的。在临床试验期间，据报道接受舒尼替尼治疗的肾细胞癌（RCC）患者中有37％（375名患者中有140名）发生出血事件，而接受干扰素α的患者为10​​％。在胃肠道间质瘤（GIST）研究中，据报道，接受舒尼替尼治疗的患者中有18％（202名中的37名）发生出血事件，而安慰剂组中只有17％（102名中的17名）发生出血事件。鼻出血常有报道。较少见的报告包括直肠，牙龈，上消化道，生殖器和伤口出血。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：口味改变（21％至47％），头痛（13％至26％），头晕（高达13.6％）

常见（1％至10％）：周围神经病变，感觉异常，感觉不足，感觉过敏

罕见（0.1％至1％）：可逆性后脑白质脑病综合征，脑血管意外，短暂性脑缺血发作

上市后报告：癫痫发作^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：实验室异常包括ALT升高（最高72％），AST（最高61％），碱性磷酸酶（最高63％），总胆红素（最高37％）和间接胆红素（高达13％）

罕见（0.1％至1％）：肝衰竭，胆囊炎，肝炎，肝功能异常

上市后报告：气肿性胆囊炎，无结石性胆囊炎^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏

上市后报告：过敏反应，包括血管性水肿^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮肤变色（最高30％），皮疹（最高30％），手足综合症（14％至29％），头发颜色变化（最高29％），皮肤干燥（15％至23％），脱发（最高14％），红斑（14％），瘙痒（14％）

常见（1％至10％）：皮肤脱落，皮肤反应，湿疹，水疱，痤疮，瘙痒，角化过度，皮炎，指甲疾病

罕见（0.1％至1％）：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死

未报告频率：多形性红斑，坏死性筋膜炎

上市后报道：坏疽性脓皮病^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（高达34％），周围水肿（高达24％），胸痛（13％），实验室检查发现左心室射血分数降低（高达16％）

常见（1％至10％）：静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓形成和肺栓塞，潮热/潮红

罕见（0.1％至1％）：充血性心力衰竭，心力衰竭，心肌病，心包积液，左心室衰竭

稀有（少于0.1％）：尖尖的十字军

售后报告：动脉血栓栓塞性事件，包括脑血管意外，短暂性脑缺血发作和脑梗塞。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌痛/四肢疼痛（11％至40％），背痛（24％至28％），关节痛（19％至23％），肌酸激酶升高（最高49％）

常见（1％至10％）：肌肉痉挛，肌肉无力

罕见（0.1％至1％）：颌骨坏死，瘘管

上市后报告：瘘管形成，肌病和/或横纹肌溶解^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（21％），咳嗽（27％），呼吸困难（16％至26％），鼻咽炎（14％），口咽痛（14％），上呼吸道感染（11％）

常见（1％至10％）：肺栓塞，胸腔积液，咯血，鼻充血，鼻干燥

罕见（0.1％至1％）：肺出血，呼吸衰竭

上市后报告：肺栓塞^[参考]

肾的

很常见（10％或更多）：血清肌酐升高（高达70％），

罕见（少于0.1％）：肾病综合征

未报告频率：蛋白尿

上市后报告：肾功能不全和/或衰竭^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食（最高48％），体重减轻（最高16％），实验室异常包括钾减少（最高21％），钾增加（最高18％），钙减少（最高42％），钙增加（13％），尿酸增加（最高46％），葡萄糖增加（最高71％），葡萄糖减少（最高22％），钠减少（最高29％），钠增加（高达13％），磷减少（高达36％），镁减少（19％），白蛋白减少（高达41％）

常见（1％至10％）：脱水

罕见（0.1％至1％）：肿瘤溶解综合征^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（33％至76％），乏力（16％至34％），发烧（高达22％），发冷（高达14％）

常见（1％至10％）：疼痛，类似流感的症状

罕见（0.1％至1％）：伤口愈合不良^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眶周水肿，眼睑水肿，流泪增加^[参考]

内分泌

很常见（10％或更多）：甲状腺功能减退（16％）

罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能亢进^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（15％至18％），抑郁症（高达11％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾细胞癌通常的成人剂量

每天50 mg口服，按治疗4周的时间表进行，然后停药2周

评论：可以带或不带食物一起服用。

用途：
-用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）
-用于伊马替尼疾病进展或不耐受后的胃肠道间质瘤（GIST）治疗。

胃肠道间质瘤的通常成人剂量

每天50 mg口服，按治疗4周的时间表进行，然后停药2周

评论：可以带或不带食物一起服用。

用途：
-用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）
-用于伊马替尼疾病进展或不耐受后的胃肠道间质瘤（GIST）治疗。

胰腺癌的常规成人剂量

每天一次口服37.5 mg

评论：
-在没有预定的治疗期的情况下连续服用；可以带或不带食物一起服用。

用途：用于治疗无法切除的局部晚期或转移性疾病的患者进行性，高度分化的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

肾脏剂量调整

-轻度，中度或重度肾功能不全：不建议调整剂量。
-透析终末期肾脏疾病（ESRD）：不建议对起始剂量进行剂量调整，但根据安全性和耐受性，随后的剂量可逐渐增加至2倍。
-如果24小时尿蛋白超过3克；中断治疗并减少剂量；对于减少剂量后的复发，应停止治疗。
-肾病综合征患者停止治疗。

肝剂量调整

-轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）：不建议调整剂量。
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：由于尚未在这些患者中研究药物，因此未建议任何具体指南。
-如果发生3或4级肝不良事件，则中断治疗；如果没有解决方法，或者随后发生肝功能测试的严重变化或发生其他肝衰竭征象和症状，则停止治疗。

剂量调整

可以根据个人安全性和耐受性，以12.5 mg的增量或减量进行剂量中断和/或剂量调整。
-在第3期pNET研究期间，每天口服一次最大剂量为50 mg。

与强效CYP450 3A4抑制剂和诱导剂同时使用：
-强CYP450 3A4抑制剂可能会增加舒尼替尼的暴露
-强CYP450 3A4诱导剂可减少舒尼替尼暴露
建议：
-选择没有或没有CYP450 3A4抑制或诱导作用的替代药物。
-如果需要与强效CYP450 3A4抑制剂共同给药，则应考虑将GST或RCC患者的舒尼替尼剂量减至最少37.5 mg，对于pNET患者则每天减低25 mg。
-如果需要与强效CYP450 3A4诱导剂共同给药，则应考虑将GST或RCC患者的舒尼替尼剂量增至最大87.5 mg，对于pNET患者每日增加62.5 mg。密切监测毒性。

左心功能不全：
-在没有CHF临床证据但射血分数低于基线以下50％且大于20％的患者中进行中断治疗和/或降低剂量。
-对于有CHF临床证据的患者，建议停止治疗。

预防措施

美国盒装警告：
肝毒性
-已在临床试验中观察到肝毒性，并报道了上市后。
-情况可能很严重；据报道死亡

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以带或不带食物一起服用
-不要打开胶囊
-如果错过剂量，如果距离下一个剂量不太近，可能要尽快记住。如果接近下一次剂量，请在您的预定时间服用下一个剂量。一次不要服用超过1剂。

一般：
治疗应由具有抗癌药物管理经验的医师开始。

监控：
-基线监测应包括具有血小板计数的CBC，血清化学物质（包括磷酸盐），肝功能检查（ALT，AST，胆红素），甲状腺功能评估和尿液分析。
-考虑所有患者的基线LVEF评估以及存在QT延长风险的患者的ECG。
-在每个治疗周期中重复进行CBC，血清化学和肝功能检查；重复临床指示的所有其他监测。

患者咨询：
-建议患者如果遇到心脏症状，高血压，出血，皮肤或口腔反应（包括颌骨问题，激素（甲状腺或肾上腺）问题）或暗示肿瘤溶解综合征的症状，请与医疗人员联系。
-建议患者在治疗过程中使用有效的避孕措施；如果怀疑怀孕，患者应寻求医疗建议和咨询。
-建议糖尿病患者可能影响血糖水平。