安图兰

Anturane®

亚砜吡嗪

片剂胶囊

处方信息

描述

Anturane，磺胺吡raz嗪USP，是一种尿酸排泄剂，可以100毫克片剂和200毫克胶囊形式口服。它的化学名称为1,2-二苯基-4- [2-（苯基亚磺酰基）乙基] -3,5-吡唑烷二酮，其结构式为

磺并吡raz酮USP是一种白色至类白色粉末，几乎不溶于水和溶剂己烷，可溶于乙醇和丙酮，微溶于稀碱。其分子量为404.48。

非活性成分。 Anturane片剂：胶体二氧化硅，明胶，乳糖，硬脂酸镁，玉米淀粉，硬脂酸和滑石粉。

Anturane胶囊：D＆C红色33号，D＆C黄色10号，FD＆C蓝色1号，明胶，乳糖，硬脂酸镁，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化硅，月桂基硫酸钠，玉米淀粉，硬脂酸，滑石粉和二氧化钛。

临床药理学

它的药理活性是增强尿酸尿排泄。它可用于降低慢性痛风性痛风和急性间歇性痛风患者的血尿酸水平，并促进痛风石的吸收。

适应症

Anturane用于治疗以下疾病：

1. 慢性痛风性关节炎
   
2. 间歇性痛风性关节炎

禁忌症

患有活动性消化性溃疡或胃肠道炎症或溃疡症状的患者不应接受该药物。

有以下病史或存在以下情况的患者禁用该药：

1. 对苯基丁a或其他吡唑过敏
   
2. 血液异常

警告事项

关于吡唑化合物在动物中的致畸性的研究尚未得出结论。但是，迄今为止，尚未有任何人类先天性畸形病例被证明是由于使用该药物的报道。

建议在孕妇中谨慎使用Anturane，权衡潜在风险与可能带来的好处。

预防措施

与所有吡唑化合物一样，接受安妥拉烷治疗的患者应接受密切的医学监督，建议定期进行血细胞计数。有消化道溃疡病史的患者可谨慎服用。

最近的报道表明，Anturane增强了某些磺胺类药物的作用，例如磺胺嘧啶和磺胺异恶唑。另外，已经观察到其他吡唑化合物（苯基丁a）可增强降血糖的磺酰脲类药物以及胰岛素。鉴于这些观察结果，建议与磺胺类药物，磺酰脲类降糖药和胰岛素联合使用安妥拉钠。

由于Anturane是有效的尿酸尿酸治疗药物，因此可能会引起尿石症和肾绞痛，尤其是在治疗初期。因此，建议摄入足够的液体并使尿液碱化。如果肾脏严重受损，则应定期评估肾功能。偶尔有肾功能衰竭的报道。但是因果关系并不总是很明确。

水杨酸盐拮抗Anturane的尿尿排尿作用，因此在痛风性关节炎中禁忌同时使用它们。

当同时使用这些药物时，Anturane可能会增强香豆素类抗凝剂的作用，并进一步抑制凝血酶原活性。

小儿使用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

注意

Anturane具有最小的抗炎作用，并不旨在减轻痛风的急性发作。

在治疗的初始阶段，由于Anturane调动尿酸盐的显着能力，可能导致痛风性关节炎的急性发作。

不良反应

报道的与安特兰的最常见不良反应是上消化道疾病。在这些患者中，建议与食物，牛奶或抗酸剂一起服用。尽管采取了这种预防措施，Anturane可能会加重或重新激活消化性溃疡。

皮疹已有报道。在大多数情况下，这种反应并不需要终止治疗。通常，尚未观察到Anturane影响电解质平衡。

鲜有血液异常（贫血，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症和再生障碍性贫血）的报道。在对痛风患者进行长期治疗后，也有将安妥烷与其他药物（包括秋水仙碱）同时给药相关的白血病的相关报道。但是，所报告的两个案例所涉及的情况使得与Anturane的因果关系尚未明确建立。

过量

病征

恶心，呕吐，腹泻，上腹痛，共济失调，呼吸困难，抽搐，昏迷。过量服用其他吡唑啉酮衍生物后可能出现的症状：贫血，黄疸，溃疡。

治疗

没有特定的解毒剂。引起呕吐；洗胃，支持治疗（静脉输注葡萄糖，止痛药）。

剂量和给药

初始

每日200-400毫克，分两次服用，包括餐食或牛奶，必要时逐渐增加剂量，直到一周内达到完全维持剂量。

保养

每天400毫克，如上分两次服用。如有必要，该剂量可以增加到每天800 mg，有时在控制血尿酸盐水平后有时可以减少到每天200 mg。即使在急性加重的情况下，也应继续治疗而不加中断治疗，而急性加重可以与苯丁but或秋水仙碱同时治疗。以前接受其他尿酸排泄疗法控制的患者可以全维持剂量转入Anturane。

如何提供安图灵

片剂100毫克–圆形，白色，刻痕（印有CIBA 41）

瓶100 ..... NDC 0083-0041-30

胶囊200毫克–绿色（印有Anturane 200 CIBA 168印记）

一瓶100 ..... NDC 0083-0168-30

请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。

分配在密闭容器（USP）中。

C96-18（Rev.4 / 96）

国际汽联

Ciba-Geigy Corporation

药品部

新泽西州萨米特07901

注意：本文档包含有关亚磺酰吡嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Anturane。

适用于磺胺吡嗪：口服胶囊，口服片剂

胃肠道

胃肠道症状是最常报告的副作用。消化性溃疡病可能会加重或重新激活。 ^[参考]

血液学

血液学方面的副作用包括贫血，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，血小板减少症和再生障碍性贫血。慢性磺胺吡嗪（Anturane中包含的活性成分）治疗后，有2例白血病报告。也有伴随药物治疗的报道，尚未建立与亚磺酰吡嗪的因果关系。 ^[参考]

皮肤科

皮肤病副作用仅限于皮疹。 ^[参考]

肾的

有肾功能衰竭的报道。提示的机制包括超敏反应引起的间质性肾炎，由于尿中尿酸结晶的沉淀引起的肾小管间质性损伤以及对肾脏前列腺素合成的抑制。开始治疗后可能会发生尿石症和肾绞痛。建议摄入足够的液体和尿碱化。 ^[参考]

肌肉骨骼

在治疗开始期间尿酸盐的动员已导致急性痛风性关节炎的肌肉骨骼症状。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。