Rexulti的适应症和用法

Rexulti用于：

• 严重抑郁症（MDD）的辅助治疗[请参阅临床研究（14.1） ] 。
• 精神分裂症的治疗[参见临床研究（14.2） ] 。

Rexulti剂量和给药

严重抑郁症的辅助治疗

Rexulti作为辅助治疗的建议起始剂量为每天0.5 mg或1 mg，口服或不口服食物[见临床药理学（12.3） ]。

每天一次滴定至1 mg，然后每天一次达到2 mg的目标剂量。根据患者的临床反应和耐受性，应每周一次增加剂量。建议的最大每日剂量为3毫克。定期重新评估以确定持续的需求和适当的治疗剂量。

精神分裂症的治疗

Rexulti的建议起始剂量为第1至4天每天1 mg，口服或不口服食物[见临床药理学（12.3） ] 。

推荐的目标Rexulti剂量为每天2 mg至4 mg。根据患者的临床反应和耐受性，在第5天到第7天每天滴定至2 mg，然后在第8天滴定至4 mg。建议的最大每日剂量为4毫克。

肝功能不全的剂量调整

对于中度至重度肝功能不全（Child-Pugh评分≥7）的患者，MDD患者的最大推荐剂量为每天2 mg，精神分裂症患者的最大推荐剂量为每天3 mg [请参阅特定人群的使用（8.7） ， [临床药理学（12.3） 。

肾功能不全的剂量调整

对于患有中度，重度或末期肾损害（肌酐清除率CL CR <60毫升/分钟），最大推荐剂量为2mg每日一次MDD患者和3毫克，每天一次对精神分裂症患者[见用途，具体人口（8.8） ，临床药理学（12.3） ] 。

CYP2D6弱代谢者的剂量修改以及与CYP抑制剂或诱导剂同时使用

调整剂量在谁已知建议患者细胞色素P450（CYP）2D6弱代谢并在同时服用CYP3A4抑制剂或CYP2D6抑制剂或CYP3A4强诱导剂的患者（见表格1 ）。如果停止同时使用药物，请将Rexulti剂量调整至原始水平。如果终止并用CYP3A4诱导剂，则在1至2周内将Rexulti剂量降低至原始水平[见药物相互作用（7.1） ，临床药理学（12.3） ] 。

剂型和优势

Rexulti片剂有6种强度（请参见表2 ）。

禁忌症

对于已知对brexpiprazole或其任何成分过敏的患者，禁用Rexulti。反应包括皮疹，面部肿胀，荨麻疹和过敏反应。

警告和注意事项

老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加

接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。对17项安慰剂对照试验（模式持续时间为10周）的分析（主要是在服用非典型抗精神病药的患者中）显示，药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的死亡风险的1.6到1.7倍。在一个典型的10周对照试验过程中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，而安慰剂组的死亡率约为2.6％。

尽管死亡原因多种多样，但大多数死亡似乎是自然界的心血管疾病（例如，心力衰竭，猝死）或传染性疾病（例如，肺炎）。 Rexulti未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者[请参阅带框警告，警告和注意事项（5.3） ] 。

儿童，青少年和年轻人的自杀思想和行为

在安慰剂对照的抗抑郁药（SSRI和其他抗抑郁药）试验的汇总分析中，该试验包括约77,000名成年患者和4400多名儿科患者，在24岁及以下年龄段的患者中，自杀念头和行为的发生率在接受抗抑郁药治疗时更高患者比接受安慰剂治疗的患者高。表3列出了每1000例接受治疗的自杀性思想和行为的药物-安慰剂差异。

在任何儿科研究中均未发生自杀。成人研究中有自杀事件，但数量不足以得出有关抗抑郁药对自杀的影响的任何结论。

尚不清楚儿童，青少年和年轻人有自杀念头和行为的风险是否会延伸到长期使用，即超过四个月。然而，在患有MDD的成年人中，安慰剂对照的维持性研究有大量证据表明抗抑郁药会延迟抑郁症的复发。

监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的临床恶化情况，以及自杀念头和行为的出现，尤其是在药物治疗的最初几个月以及剂量变化时。为患者的家庭成员或护理人员提供法律顾问，以监测行为变化并向医疗保健提供者发出警报。对于抑郁持续恶化或正在出现自杀念头或行为的患者，考虑改变治疗方案，包括可能停止使用Rexulti。

老年痴呆症相关精神病患者的中风等脑血管不良反应

在老年痴呆症患者的安慰剂对照试验中，随机分组使用利培酮，阿立哌唑和奥氮平的患者中风和短暂性脑缺血发作（包括致命性中风）的发生率更高。 Rexulti未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者[请参阅带框警告，警告和注意事项（5.1） ]。

抗精神病药恶性综合症（NMS）

据报道，与包括Rexulti在内的抗精神病药物的给药有关，一种潜在的致命症状复合物有时被称为神经安定性恶性综合症（NMS）。 NMS的临床表现为高热，肌肉僵硬，精神状态改变和植物神经不稳定的证据。其他体征可能包括肌酐磷酸激酶升高，肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。

如果怀疑存在NMS，请立即停用Rexulti并提供深入的对症治疗和监测。

迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种由潜在的不可逆的，非自愿的，运动障碍性运动组成的综合征，在使用抗精神病药治疗的患者中可能会发展。在老年人中，尤其是在老年妇女中，风险似乎最高，但是无法预测哪些患者可能患上该综合征。抗精神病药引起迟发性运动障碍的潜力是否不同尚不清楚。

迟发性运动障碍的风险及其变得不可逆的可能性随治疗时间和累积剂量的增加而增加。该综合征可以在相对短暂的治疗期后发展，即使是低剂量。停药后也可能发生。

如果停止抗精神病药物治疗，迟发性运动障碍可能会部分或完全缓解。然而，抗精神病药物治疗本身可能抑制（或部分抑制）该综合征的体征和症状，可能掩盖了潜在的过程。症状抑制对迟发性运动障碍长期病程的影响尚不清楚。

考虑到这些考虑因素，应以最有可能减少迟发性运动障碍风险的方式开具雷克苏蒂处方。慢性抗精神病药物通常应留给患者：（1）患有已知对抗精神病药物有反应的慢性疾病； （2）无法获得或适当的替代，有效，但危害较小的治疗方法。在确实需要长期治疗的患者中，使用产生满意的临床反应所需的最低剂量和最短治疗时间。定期重新评估是否需要继续治疗。

如果Rexulti患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。但是，尽管存在综合征，某些患者仍可能需要使用Rexulti进行治疗。

代谢变化

非典型抗精神病药，包括Rexulti，已引起代谢变化，包括高血糖症，糖尿病，血脂异常和体重增加。尽管迄今已证明该类别的所有药物都会产生某些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。

高血糖和糖尿病

在非典型抗精神病药治疗的患者中，据报道高血糖症在某些情况下是极端的，并与酮症酸中毒或高渗性昏迷或死亡有关。有报道称接受Rexulti治疗的患者出现高血糖。在开始抗精神病药物治疗之前或之后评估空腹血糖，并在长期治疗期间定期监测。

严重抑郁症

在为期6周的MDD安慰剂对照固定剂量临床试验中，空腹血糖从正常（<100 mg / dL）转变为高（≥126mg / dL）和临界值（≥ Rexulti和安慰剂治疗的患者中，高至100和<126 mg / dL）相似。

在长期的开放性抑郁研究中，基线空腹血糖正常的患者中，有5％的人在服用Rexulti +抗抑郁药（ADT）时经历了高血糖转变。空腹血糖临界值的受试者中有25％经历了向高血糖的转变。在长期的抑郁症研究中，有9％的空腹血糖正常或处于临界状态的受试者经历了向高空腹血糖的转变。

精神分裂症

在为期6周的精神分裂症患者的安慰剂对照，固定剂量临床试验中，空腹血糖从正常（<100 mg / dL）转变为高（≥126mg / dL）或临界值（≥ Rexulti和安慰剂治疗的患者中，高至100和<126 mg / dL）相似。

在长期的开放性精神分裂症研究中，基线空腹血糖正常的患者中，有8％的人在服用Rexulti时经历了从正常到高水平的转变。边缘禁食葡萄糖的受试者中有17％经历了从边缘到高水平的转变。在长期的精神分裂症研究中，有10％的正常或临界空腹血糖的受试者经历了向高空腹血糖的转变。

血脂异常

非典型抗精神病药会引起脂质不良变化。在开始抗精神病药物治疗之前或之后，应在基线时获得空腹血脂，并在治疗期间定期进行监测。

严重抑郁症

在为期6周的针对MDD患者的安慰剂对照，固定剂量的临床试验中，接受Rexulti和安慰剂治疗的患者的空腹总胆固醇，LDL胆固醇和HDL胆固醇的变化相似。表4显示了空腹甘油三酯发生变化的患者比例。

在长期的，开放性抑郁症研究中，报告的空腹胆固醇从正常水平变化为高胆固醇的比例分别为9％（总胆固醇），3％（LDL胆固醇），基线水平从正常水平降低为低胆固醇的比例为14 ％（HDL胆固醇）服用Rexulti的患者。基线甘油三酸酯正常的患者中，有17％经历了高转变，而0.2％经历了非常高转变。在长期的抑郁症研究中，合并有0.6％的正常或临界空腹甘油三酸酯的受试者经历了向非常高的空腹甘油三酸酯的转变。

精神分裂症

在对精神分裂症患者进行的为期6周的安慰剂对照，固定剂量的临床试验中，接受Rexulti和安慰剂治疗的患者的空腹总胆固醇，LDL胆固醇和HDL胆固醇的变化相似。表5显示了空腹甘油三酯发生变化的患者比例。

在长期的开放性精神分裂症研究中，基线空腹胆固醇从正常水平变化到高水平的报告率为6％（总胆固醇），2％（LDL胆固醇），基线水平从正常水平变化为低水平的报告为17 ％（HDL胆固醇）服用Rexulti的患者。在基线甘油三酸酯正常的患者中，有13％的患者经历了向高甘油三酸酯转变，而0.4％的患者经历了向非常高的甘油三酸酯转变。在长期的精神分裂症研究中，合并有0.6％的正常或临界空腹甘油三酸酯的受试者经历了向非常高的空腹甘油三酸酯的转变。

体重增加

在接受非典型抗精神病药物治疗的患者（包括Rexulti）中观察到体重增加。监测基线体重，此后经常监测体重。

严重抑郁症

表6显示了对MDD患者进行的为期6周的安慰剂对照，固定剂量临床研究的最后一次就诊体重增加数据以及终点体重增加≥7％的成年患者的百分比。

在长期开放性抑郁症研究中，有4％的患者因体重增加而停药。 Rexulti与第26周时体重的平均变化为2.9 kg，第52周时为3.1 kg。在长期的开放式抑郁症研究中，30％的患者体重增加≥7％，并且4％的体重减轻了≥7％。

精神分裂症

表7显示了精神分裂症患者为期6周的安慰剂对照，固定剂量临床研究的末次访视体重增加数据以及终点体重增加≥7％的成年患者的百分比。

在长期的开放性精神分裂症研究中，有0.6％的患者因体重增加而停药。 Rexulti与第26周时体重的平均变化为1.3 kg，第52周时为2.0 kg。在长期开放性精神分裂症研究中，20％的患者体重增加≥7％，10 ％表明体重减少≥7％。

病理赌博和其他强迫行为

上市后的案例报告表明，患者可能会经历强烈的冲动，尤其是对于赌博，并且在服用Rexulti时无法控制这些冲动。其他强迫性冲动的报道较少，包括：性冲动，购物，进食或暴饮暴食以及其他冲动或强迫行为。由于患者可能不会将这些行为视为异常行为，因此开处方者必须特别询问患者或其护理人员有关新的或强烈的赌博冲动，强迫性冲动，强迫性购物，暴饮暴食或强迫饮食或在治疗期间的其他冲动的发展与Rexulti。在某些情况下，尽管不是全部，但据报道，当减少剂量或停用药物时，冲动已经停止。强迫行为可能会对患者和他人造成伤害，如果不认识的话。如果患者出现这种冲动，请考虑减少剂量或停止用药。

白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症

在用抗精神病药治疗期间已报道白细胞减少和中性粒细胞减少。粒细胞增多症（包括致命病例）已在此类药物中被报道。

白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的白细胞计数低（WBC）或绝对中性粒细胞计数（ANC）以及药物诱发的白细胞减少或中性粒细胞减少的病史。对于先前存在低WBC或ANC或有药物引起的白细胞减少症或中性粒细胞减少病史的患者，在治疗的前几个月中应经常进行全血细胞计数（CBC）。在此类患者中，在没有其他原因的情况下，考虑在白血球临床上明显下降的第一个迹象时考虑停用瑞克西。

监测具有临床意义的中性粒细胞减少症的患者是否发烧或其他症状或感染迹象，并在出现此类症状或迹象时迅速进行治疗。绝对嗜中性白血球计数<1000 / mm 3的患者应停止瑞妥昔单抗治疗，并按照其白细胞计数直至恢复。

体位性低血压和晕厥

非典型抗精神病药会引起体位性低血压和晕厥。通常，在初始剂量滴定期间和增加剂量时，风险最大。在Rexulti + ADT对MDD患者进行的短期安慰剂对照临床研究中，与安慰剂+ ADT治疗的患者相比，Rexulti + ADT治疗的患者与体位性低血压相关的不良反应的发生率包括：头晕（2％对比2％）和体位性低血压（0.1％对比0％）。在Rexulti对精神分裂症患者进行的短期安慰剂对照临床研究中，与安慰剂患者相比，Rexulti治疗患者与体位性低血压相关的不良反应的发生率包括：头晕（2％比2％），体位性低血压（ 0.4％和0.2％）和晕厥（0.1％和0％）。

应监测易患低血压的患者的直立生命体征（例如，老年患者，脱水，血容量不足，抗高血压药物的同时治疗），已知心血管疾病（心肌梗塞病史，缺血性心脏病，心力衰竭，或传导异常），以及脑血管疾病患者。对于近期有心肌梗塞或不稳定心血管疾病病史的患者，尚未评估Rexulti。这些患者被排除在上市前临床试验之外。

下降

包括Rexulti在内的抗精神病药可能会导致嗜睡，姿势性低血压，运动和感觉不稳定，从而导致跌倒，进而导致骨折或其他伤害。对于患有可能加剧这些影响的疾病，病症或药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时应进行完整的跌倒风险评估，对于长期接受抗精神病药物治疗的患者则应反复进行。

癫痫发作

像其他抗精神病药一样，Rexulti可能会引起癫痫发作。有癫痫病史或病情降低癫痫发作阈值的患者，这种风险最大。降低癫痫发作阈值的疾病在老年患者中可能更为普遍。

体温调节异常

非典型抗精神病药可能会破坏人体降低核心体温的能力。剧烈运动，暴露于高温，脱水和抗胆碱能药物可能会导致核心体温升高。在可能遇到这些情况的患者中谨慎使用Rexulti。

吞咽困难

食道动力障碍和误吸与抗精神病药物的使用有关。对于有误吸危险的患者，应谨慎使用抗精神病药，包括Rexulti。

认知和运动障碍的潜力

与其他抗精神病药一样，Rexulti也有可能损害判断，思考或运动技能。在针对MDD患者的为期6周的安慰剂对照临床试验中，Rexulti + ADT治疗的患者的嗜睡感（包括镇静和失眠）报道为4％，而安慰剂+ ADT治疗的患者为1％。

在对精神分裂症患者进行的为期6周的安慰剂对照临床试验中，据报道，接受Rexulti治疗的患者中有5％出现嗜睡感（包括镇静和失眠），而接受安慰剂治疗的患者中只有3％出现嗜睡感。

应警告患者操作危险机械，包括机动车辆，直到他们有理由确定Rexulti治疗不会对其产生不利影响。

不良反应

标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：

• 老年痴呆症相关精神病患者死亡率增加[请参阅带框警告，警告和注意事项（5.1） ]
• 青少年的自杀念头和行为[请参阅盒装警告，警告和注意事项（5.2） ]
• 老年痴呆症相关精神病患者的脑卒中不良反应，包括中风[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 抗精神病药物恶性综合症（NMS） [请参阅警告和注意事项（5.4） ]
• 迟发性运动障碍[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
• 代谢变化[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
• 病理赌博和其他强迫行为[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
• 白细胞减少症，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症[请参阅警告和注意事项（5.8） ]
• 体位性低血压和晕厥[请参阅警告和注意事项（5.9） ]
• 跌倒[请参阅警告和注意事项（5.10） ]
• 癫痫发作[请参阅警告和注意事项（5.11） ]
• 体温失调[请参阅警告和注意事项（5.12） ]
• 吞咽困难[请参阅警告和注意事项（5.13） ]
• 认知和运动障碍的可能性[请参阅警告和注意事项（5.14） ]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

严重抑郁症

已对1054名诊断为MDD的患者（年龄在18至65岁之间）的Rexulti进行了安全性评估，他们参加了两次重症抑郁症患者的6周安慰剂对照，固定剂量临床试验，其中Rexulti的剂量为每天1毫克至3毫克作为抗抑郁药的辅助治疗；安慰剂组的患者继续接受抗抑郁药治疗[见临床研究（14.1） ] 。

不良反应被报告为中止治疗的原因

由于不良反应，中止接受Rexulti治疗的患者3％（17/643）和接受安慰剂治疗的患者1％（3/411）。

常见不良反应

表8显示了在急性治疗期间（MDD患者长达6周）发生的与Rexulti辅助使用相关的不良反应（发生率2％或更高，辅助Rexulti发生率高于辅助安慰剂）。

MDD试验中与剂量有关的不良反应

在研究1和2中，在接受Rexulti + ADT治疗的患者中，发生率≥2％的不良反应中，随着剂量的增加，静坐和躁动的发生率增加。

精神分裂症

在852名被诊断为精神分裂症的患者（18至65岁）中评估了Rexulti的安全性，他们参加了两项为期6周的安慰剂对照，固定剂量的临床试验，其中Rexulti的每日剂量为1 mg，2 mg和4毫克[请参阅临床研究（14.2） ]。

常见不良反应

表9显示了在短期（长达6周）的精神分裂症患者中与Rexulti相关的不良反应（发生率2％或更高且Rexulti发生率高于安慰剂）。

锥体外系症状

严重抑郁症

Rexulti + ADT治疗的患者报告的锥体外系症状（EPS）相关不良反应的发生率（不包括静坐不全）为6％，而安慰剂+ ADT治疗的患者为3％。 Rexulti + ADT治疗的患者静坐事件的发生率为9％，而安慰剂+ ADT治疗的患者为2％。

在为期6周的安慰剂对照MDD研究中，客观地收集了EPS的辛普森-安格斯评分量表（SAS），静坐不全的Barnes Akathisia评分量表（BARS）和运动障碍的异常非自愿运动评分（AIMS）的数据。对于接受SAS，BARS和AIMS治疗的Rexulti + ADT治疗的患者，自上次就诊以来的基线平均变化与安慰剂治疗的患者相当。对于BARS（4％vs. 0.6％）和SAS（4％vs. 3％），Rexulti + ADT治疗的患者从正常转变为异常的患者百分比高于安慰剂+ ADT治疗的患者。

精神分裂症

Rexulti治疗的患者报告的EPS相关不良反应（不包括静坐症）的发生率为5％，而安慰剂治疗的患者为4％。 Rexulti治疗的患者的静坐事件的发生率为6％，而安慰剂治疗的患者为5％。

在为期6周的安慰剂对照固定剂量精神分裂症研究中，客观收集了EPS的辛普森-安格斯评分量表（SAS），静坐症的Barnes Akathisia评分量表（BARS）和异常非自愿运动量表（AIMS）的数据）。接受Rexulti治疗的SAS，BAR和AIMS患者在上次就诊时的基线平均变化与安慰剂治疗的患者相当。在接受Rexulti治疗的患者中，从正常患者转变为异常患者的百分比高于安慰剂治疗的BARS（2％对1％）和SAS（7％对5％）。

肌张力障碍

在治疗的最初几天中，易感个体可能会出现肌张力障碍的症状。肌张力障碍症状包括：颈部肌肉痉挛，有时会发展为咽喉紧绷，吞咽困难，呼吸困难和/或舌头伸出。虽然这些症状可能在低剂量时出现，但它们更频繁，更严重，更有效，更有效，并且第一代抗精神病药的剂量更高。在男性和较年轻的年龄组中发现急性肌张力障碍的风险较高。

Rexulti的上市前评估中观察到的其他不良反应

在MDD和精神分裂症患者的短期，安慰剂对照试验中，其他不良反应（≥1％发生率，大于安慰剂）如下所示。以下列表不包括不良反应：1）已经在以前的表格中或标签的其他位置列出了这些信息； 2）导致药物原因偏远的原因； 3）太笼统而无用的信息； 4）未被视为具有临床意义，或5）发生率等于或低于安慰剂。

眼疾：视力模糊

胃肠道疾病：恶心，口干，唾液分泌过多，腹部疼痛，肠胃气胀

感染和感染：尿路感染

调查：血液催乳素增加

肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌痛

精神疾病：异常的梦，失眠

皮肤和皮下组织疾病：多汗症

上市后经验

在Rexulti的批准后使用过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

神经系统疾病：抗精神病药综合症

药物相互作用

与Rexulti具有重要临床相互作用的药物

表10：与Rexulti具有重要临床意义的药物相互作用

* 在临床试验中，研究了雷克休（Ruxulti）在MDD中的辅助使用，未对强效CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀，氟西汀）调整剂量。因此，CYP的考虑因素已被纳入一般的给药建议中，对于MDD患者，可在不调整剂量的情况下使用Rexulti。
强效CYP3A4抑制剂
临床影响：	与单独使用Rexulti相比，Rexulti与强CYP3A4抑制剂的同时使用会增加brexpiprazole的暴露[见临床药理学（12.3） ]。
介入：	与Rexulti和强效CYP3A4抑制剂同时使用时，应降低Rexulti的剂量[见剂量和给药方法（2.5） ]。
例子：	伊曲康唑，克拉霉素，酮康唑
强效CYP2D6抑制剂*
临床影响：	与单独使用Rexulti相比，Rexulti与强CYP2D6抑制剂的同时使用会增加brexpiprazole的暴露[见临床药理学（12.3） ]。
1.工作原理 Rexulti是brexpiprazole的商标（商标），brexpiprazole是一种非典型的抗精神病药物，可用于治疗精神分裂症或与其他药物组合用于治疗重度抑郁症的症状。 专家并不确定Rexulti如何治疗精神分裂症或抑郁症，但认为它对某些多巴胺受体（可能是D2和D3）和1型血清素（5-羟色胺[5-HT1A]）受体具有部分激动剂活性，并且对5-羟色胺具有拮抗活性2型（5-HT2A）受体，可能还有5-HT2B和5-HT7受体，以及α1A-，α1B-，α1D-和α2C-肾上腺素受体。通过激活某些受体并阻断其他受体，Rexulti被认为可以恢复导致情绪变化的化学失衡。 Rexulti的活性似乎不同于其他一些非典型抗精神病药，例如阿立哌唑。 Rexulti还可能影响与镇静有关的组胺（H1）受体，而对可能与口干和便秘有关的毒蕈碱（M1）受体影响较弱。 Rexulti属于称为5-羟色胺-多巴胺活性调节剂（SDAM）的药物类别。 2.优势 Rexulti可用于治疗精神分裂症或除其他药物外还可用于治疗重度抑郁症。 Rexulti通常每天口服一次（口服）。 可以带或不带食物一起服用。 有六种不同的浓度：0.25 mg，0.5 mg，1 mg，2 mg，3 mg和4 mg。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 体重增加是Rexulti在抑郁症或精神分裂症患者中最常见的副作用之一。这可能是由于食欲增加，由于嗜睡或疲劳等副作用或新陈代谢变化引起的体育活动减少所致。 其他报告的副作用包括静坐不稳（无法坐下），头痛，锥体外系症状（与运动有关的疾病），嗜睡，鼻子阻塞，震颤，焦虑，疲倦和便秘。 Rexulti可能还会增加您发生癫痫发作的风险或破坏身体降低核心温度的能力。对于可能经历会导致核心体温升高的状况的人（例如剧烈运动，极端高温，脱水或其他抗胆碱药），应谨慎使用Rexulti。 Rexulti可能导致与抗精神病药物疗法相关的其他代谢副作用，例如高血糖，2型糖尿病以及脂质水平升高，例如胆固醇和甘油三酸酯。 Rexulti可能不适合某些人，或者在患有肾脏或肝脏疾病，CYP2D6弱代谢者（剂量可能需要减少50％）或服用相互作用药物的患者中可能需要调整剂量。 Rexulti可能会降低人的情绪并增加自杀念头。告诉您的医生您是否曾经有过情绪或抑郁问题。您和您的家人应保持警惕，以防抑郁，自杀念头或其他情绪变化恶化的迹象。如果您的治疗应发生此类变化，请立即联系医生。 抗精神病药（例如Rexulti）与脑血管事件（如中风）和其他严重副作用（如精神安定性恶性综合症（以高热，肌肉僵硬，精神状态改变和自主神经为特征的潜在致命综合症）的风险增加有关不稳定），迟发性运动障碍（一种运动障碍，其症状包括面部做鬼脸和lip舌，可能是不可逆的），以及血液疾病，如白细胞减少症和中性粒细胞减少症。 老年人可能需要较慢的初始剂量滴定和较低的维持剂量。 像Rexulti这样的抗精神病药物会增加因困惑和记忆力丧失（痴呆症）而失去与现实（精神病）联系的老年患者的死亡风险。 Rexulti未获准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。 尚不知道Rexulti对发育中的胎儿有什么影响，因此只有在收益大于风险的情况下才应在怀孕期间使用它。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 Rexulti是一种非典型的抗精神病药，可用于治疗患有精神分裂症或抑郁症的成年人。大多数人在开始Rexulti的1到2周内症状会有所改善，但是要想看到完整的效果可能要花6周的时间。体重增加是Rexulti最常见的副作用之一，它也可能会影响人体调节温度的能力。 5.秘诀 Rexulti的剂量需要在几周内缓慢增加，以确定最适合您的剂量。 除非您的医生明确指示，否则请勿停止使用Rexulti进行治疗。 请务必告知您的医生或药剂师您使用的所有药物，包括处方药和非处方（OTC）药物，维生素和草药产品。当您服用Rexulti时，您的医生或药剂师将检查您的药物是否存在药物相互作用。在未事先咨询您的医生或药剂师相互作用之前，请勿开始服用新药（药物或补品）。 如果您在服用Rexulti时发现​​自己有抑郁症或抑郁症状，抑郁症，自杀念头或其他情绪变化的体征或症状，请立即联系医生。您的家人也应该帮助您监视这些变化。在开始使用Rexulti进行治疗之前，请告诉您的医生是否曾经有情绪低落或抑郁的问题。 Rexulti可能会使您头晕或血压下降，尤其是当您从坐姿或卧姿转为站立姿势时。如果Rexulti以这种方式影响您，请缓慢站立或坐起。这种副作用也可能会增加您跌倒的风险。 Rexulti可能会损害您的判断，思维或影响您驱动或操作机械的能力。如果Rexulti以这种方式影响您，请不要执行危险的任务。 服用Rexulti时不要让自己过热或脱水，因为它可能会影响身体调节温度的能力。 6.响应和有效性 在开始治疗后的1至2周内，症状可能有所改善。但是，最多可能需要六周或更长时间才能看到完整的效果。 在对成年人进行的为期6周的长期研究中，在正在进行的抗抑郁药治疗中加入Rexulti可使抑郁症状的缓解率提高62％。在两项抑郁症研究中，使用蒙哥马利-阿斯伯格抑郁量表（MADRS）测量了治疗效果。 MADRS总成绩下降了：-1.3分（每天1毫克+ ADT）； -2分（使用3毫克/天+ ADT）； -3.2分（使用2 mg /天+ ADT）。与安慰剂相比，仅2 mg /天的剂量被发现对MADRS评分有统计学显着影响。对于大多数抑郁症患者，Rexulti的目标剂量是每天2 mg，每天最多3mg。 Rexulti对精神分裂症患者的PANSS评分显着下降20.7分（2 mg /天）和19.7分（4 mg /天）。对于精神分裂症患者，Rexulti的建议目标剂量为每天2 mg至4 mg。 据报道，接受Rexulti治疗的人体重增加。一项研究结束时，接受Rexulti治疗的人平均增加了2千克（4.4磅）。结果还显示20％的患者体重增加了7％或更多，而10％的患者体重减少了7％或更多。 7.互动 与Rexulti相互作用的药物可能会降低其效果，影响其作用时间，增加副作用或与Rexulti一起使用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与Rexulti相互作用的常见药物包括： 抗胆碱能药，例如阿托品或苯甲品（可能也会破坏温度调节） 抗真菌药（可能会通过酶抑制作用而增加Rexulti的峰值浓度） CYP450 3A4诱导剂，例如卡马西平，磷苯妥英，苯巴比妥，苯妥英和利福平（可能会降低雷克西替的有效性） CYP450 3A4抑制剂，例如克拉霉素，红霉素，地尔硫卓，伊曲康唑，酮康唑，利托那韦，维拉帕米或白毛eal（可将雷克休蒂的浓度增加两倍） CYP2D6抑制剂，例如安非他酮，氟西汀，帕罗西汀或奎尼丁 圣约翰草。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与Rexulti相互作用的常用药物。您应该参考Rexulti的处方信息以获取完整的交互列表。 参考文献 Rexulti（brexpiprazole）05/2020大冢美国制药有限公司https://www.drugs.com/pro/rexulti.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年10月27日。 药物相互作用（508） 酒精/食物相互作用（4） 疾病相互作用（14） 已知共有508种药物与Rexulti（brexpiprazole）相互作用。 98种主要药物的相互作用 407种中等程度的药物相互作用 3次轻微的药物相互作用 在数据库中显示可能与Rexulti（brexpiprazole）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Rexulti（brexpiprazole）的相互作用。 最常检查的互动 查看Rexulti（brexpiprazole）与下列药物的相互作用报告。 Abilify（阿立哌唑） Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺） 安非他酮 氯硝西am mb（度洛西汀） 依氟沙星（文拉法辛） 加巴喷丁 羟嗪 克罗诺平（氯硝西am） Lamictal（拉莫三嗪） 拉莫三嗪 左甲状腺素 Lexapro（依他普仑） 二甲双胍 奥美拉唑 Pristiq（去甲文拉法辛） 普萘洛尔 百忧解（氟西汀） 思乐康（喹硫平） 曲唑酮 旋毛虫（伏地西汀） 维生素D3（胆钙化固醇） Vyvanse（赖斯丹明） Wellbutrin（安非他酮） Zoloft（舍曲林） Rexulti（brexpiprazole）酒精/食物相互作用 Rexulti（brexpiprazole）与酒精/食物有4种相互作用 Rexulti（brexpiprazole）疾病相互作用 与Rexulti（brexpiprazole）有14种疾病相互作用，包括： 痴呆 网管系统 迟发性运动障碍 萧条 抱负 发作 血液学异常 高血糖/糖尿病 低血压 脂质改变 肾功能不全 体重增加 肝功能不全 高泌乳素血症 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA批准2015 相关药物 卢拉西酮 卡比拉嗪 Vraylar 拉图达 曲唑酮 舍曲林 地龙 Lexapro Xanax 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 用于用一线osimertinib（LAT-Flosi）处理的少殖民NSCLC的LAT 针对口腔癌患者的个性化幸存者护理计划 - 对身体心理功能和重返工作 使用Tritanium®C前颈笼进行一或两层的前颈椎切除术和融合（Stryker） 躯干稳定练习对脑瘫生活质量和沟通的影响 食管测量和CT扫描测量的比较 可口的利多卡因凝胶对接受胃肠道上镜检查的患者的GAG反射作用 口咽运动和中风后阻塞性睡眠呼吸暂停 幽门螺杆菌幽门螺杆菌消除了不同的二氮四核治疗疗法 对青少年和成年人中的lanadelumab的研究，以防止与正常C1抑制剂（C1-INH）对非高 - 抗敏力血管性水肿的急性攻击 TY-9591在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者EGFR阳性突变患者中的研究